Инагра 100 инструкция по применению - Самые разные инструкции по применению

Инагра-100

Торговое название препарата: Инагра-100 (Inagra-100)

Действующие вещества: Sildenafil

Фармакотерапевтическая группа: Средства для коррекции потенции., Средства для коррекции потенции.

Форма выпуска:

4 таблетки, покрытые пленочной оболочкой в алюминиевом блистере.

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 100 мг N4 (1×4) (блистеры)

Состав:

1 таблетка содержит:

Активное вещество: силденафил (в виде цитрата) 100 мг.

Вспомогательные вещества: кальция фосфат однозамещенный, кальция фосфат, крахмал, желатин, метилпарабен, пропилпарабен, тальк, стеарат магния, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал кукурузный, титана диоксид, индигокармин, железо оксид красный, Понсо 4R.

Фармакологические свойства:

Силденафила цитрат является мощным и селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5). Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение окиси азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активизирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозин монофосфата (цГМФ) и соответственно, расслаблению гладких мышц кавернозного тела, вследствие чего усиливается кровоток в половом члене.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань посредством ингибирования ФДЭ 5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Это приводит к повышению уровня цГМФ, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Поэтому применение сильденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика силденафила зависит от диапазонов доз применяемых внутрь.

Метаболизм препарата осуществляется преимущественно в печени (главным образом при помощи изофермента цитохром Р450 3А4) с образованием активного метаболита, по свойствам аналогичного силденафилу.

Препарат быстро всасывается через желудочно-кишечный тракт. После приема его внутрь натощак Сmax достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин).

Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41% (25-63%). При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость абсорбции снижается; Тmах увеличивается на 60 мин, а Сmах снижается на 29%. Объём распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии в среднем составляет 105 л, что указывает на его распределение в ткани.

Силденафил и его основной циркулирующий N-десметиловый метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками плазмы не зависит от общей концентрации силденафила. У здоровых добровольцев, получавших силденафил, менее 0,002% (в среднем 188 нг) дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием цитохрома Р450 3А4 (основной путь) и цитохрома Р450 2С9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит, который образуется путем N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ 5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковых силденафила. Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а период полувыведения (Т½) в терминальную фазу 3-5 ч.

Выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы, введенной внутрь) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы, введенной внутрь).

Фармакокинетика в особых клинических случаях. На увеличение уровня силденафила в плазме крови (AUC) оказывают влияние следующие факторы: возраст более 65 лет (увеличение AUC на 40 %); — недостаточность функции печени (например цирроз печени, 84 %); — тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин, 100 %); — сопутствующий приём препаратов – ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, эритромицина 182 %, саквинавира 210 %).

Показания к применению:

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для получения удовлетворения от полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуального возбуждения!

Способ применения:

Препарат принимают внутрь. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, препарат принимают примерно за 1 час до сексуальной активности, а после приема жирной пищи – за 1,5-2 часа до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки.

Побочные действия:

Нежелательные явления обычно имеют преходящий характер и бывают легкими или умеренно выраженными. Характер нежелательных явлений в исследованиях, связанных с подбором дозы, был сопоставим с таковыми в исследованиях с фиксированными дозами, так как подобные исследования лучше отражают рекомендуемую схему применения.

Со стороны организма в целом: астения, боли, боли в животе, боли в спине, инфекция, гриппоподобный синдром. Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в спине, артралгии, миалгии.

Со стороны нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Аллергические реакции: сыпь.

Со стороны органов чувств: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиление восприятия света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции предстательной железы. В постмаркетинговых наблюдениях встречались сообщения о случаях продолжительной эрекции и/или приапизма.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат противопоказан к применению у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы окиси азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, применяемых постоянно или в экстренных случаях.

Лекарственное взаимодействие:

Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором цитохрома Р450 3А4, в исследованиях in vivo, при одновременном приеме с силденафилом, вызывал повышение концентрации последнего в плазме на 56% у здоровых добровольцев. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором цитохрома Р450 3А4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 мг в течение 5 дней) на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови, способствовал увеличению AUC силденафила на 182%.

Также при одновременном приеме силденафила в дозе 100 мг и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором цитохрома Р450 3А4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200 мг) на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, максимальная концентрация силденафила в крови повышалась на 140 %, а AUC увеличивалась на 120%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и Ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и достаточно сильным ингибитором цитохрома Р450 (в дозе по 500 мг 2 раза/сут) на фоне достижения постоянного уровня Ритонавира в крови, Сmах увеличивалась на 300% (4-кратно), а AUC на 1000% (11-кратно). Через 24 часа уровень силденафила в плазме крови составлял 200 нг/мл (сравнительная концентрация при однократном применении одного силденафила через 24 ч составила 5 нг/мл). Это согласуется с действием ритонавира на целый ряд препаратов, являющихся субстратами цитохрома Р450. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры ритонавира.

Популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (таких, как кетоконазол, итраконазол, эритромицин).

Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность силденафила. Результаты фармакокинетических исследований пациентов, принимавших участие в клинических испытаниях силденафила показали, что ингибиторы цитохрома Р450 2С9 (такие как толбутамид, варфарин), цитохрома Р450 2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не влияют на фармакокинетические параметры силденафила. У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено.

Силденафил (50 мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/мл.

Особые указания:

Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца; в связи с этим перед началом терапии силденафилом следует провести обследование сердечно-сосудистой системы. В клинических исследованиях силденафил оказывал системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению артериального давления. До назначения препарата врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с различными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности.

Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия), а также редко встречающейся множественной атрофией различных систем, проявляющейся тяжелым нарушением автономного контроля артериального давления (АД).

Из-за отсутствия сведений о безопасности применения силденафила, препарат следует использовать с осторожностью следующим группам пациентов:

— перенесшим инфаркт миокарда, страдающим нарушением мозгового кровообращения, а также угрожающей жизни аритмией в течение последних 6 месяцев;
— страдающим ортостатической гипотензией (АД 90/50) или гипертензией (АД170/110);
— страдающим сердечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца, обусловленной нестабильной стенокардией.
— с наследственным пигментным ретинитом, имеющим наследственные нарушения, связанные с синтезом фосфодиэстераз сетчатки.
— у больных с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и у пациентов с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Кроме того, безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

При применении препарата у больных в возрасте более 65 лет, пациентов с нарушениями функции печени, пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов, получающих одновременно препараты – ингибиторы цитохрома Р450 3А4 (например, эритромицин, саквинавир) происходит повышение уровня силденафила в плазме. Это может способствовать как увеличению эффективности препарата, так и возможности появления побочных эффектов. Подобным группам больных целесообразно назначение препарата в дозе 25 мг/сут.

Препарат не предназначен для применения у женщин и детей. Адекватных и хорошо контролируемых испытаний при беременности и лактации у женщин не проводилось.

Передозировка:

В исследованиях у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

Срок годности:

3 года.

Условия отпуска:

По рецепту.

Производитель:

Alisha & Isha Pharmaceuticals,Индия

Описания:

Код ATX:

G04BE03

Источник

Время чтения 12 minutes

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ИНАГРА 100

INAGRA 100

Препаратнинг савдо номи: Инагра 100

Таъсир этувчи модда (ХПН): силденафил цитрати.

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 100 мг силденафил (цитрати кўринишида);

ёрдамчи моддалар: кальций гидрофосфати, кальций фосфати, крахмал, желатин, метилпарабен, пропилпарабен, паста шаклидаги крахмал, сув, тальк, магний стеарати, коллоидли кремний диоксиди, натрий карбоксиметилкрахмали, маккажўхори крахмали; қобиғи: титан диоксиди, индигокармин, темир (III) оксиди, Понсо 4R, сув.

Таърифи: ромбсимон, икки томонлама қавариқ, бир томонида “100” ёзуви босилган, қизил-жигарранг рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: эректил дисфункцияда қўлланадиган восита.

АТХ коди: G04BE03

Фармакологик хусусиятлари

Силденафил цитрати специфик 5 тур фосфодиэстеразанинг (ФДЭ 5) кучли ва селектив ингибиторидир.

Жинсий рағбатлантириш вақтида ғовак танадан азот оксидининг (NO) ажралиб чиқиши жинсий олат эрекциясининг физиологик механизми бўлиб ҳисобланади. NO гуанилатциклаза ферментини фаоллаштиради, бу эса циклик гуанозин монофосфат (цГМФ)нинг даражасини ошишига ва мувофиқ равишда, танадаги силлиқ мушакларни бўшашишига олиб келади, бунинг оқибатида жинсий олатда қон оқими кучаяди.

Силденафил изоляцияланган ғовак танага тўғридан-тўғри бўшаштирувчи таъсир кўрсатмайди, балки ғовак танадаги цГМФни парчаланишига масъул бўлган ФДЭ 5 ни ингибиция қилиши орқали, шу тўқимага NO нинг бўшаштирувчи таъсирини фаол равишда кучайтиради. Бу цГМФ миқдорини ошишига олиб келади, натижада силлиқ мушаклар бўшашади ва ғовак танадаги қон оқими кучаяди.

Шунинг учун жинсий рағбатлантириш бўлмаганида Силденафилни тавсия этилган дозаларда қўллаш самарасиз.

Фармакокинетикаси

Силденафилнинг фармакокинетикаси ичга қабул қилинган дозалар диапазонига боғлиқ.

Препаратнинг метаболизми асосан жигарда (асосан цитохром Р₄₅₀3А4 изоферменти ёрдамида) хусусиятлари бўйича силденафилга ўхшаш бўлган фаол метаболитларни ҳосил бўлиши билан амалга оширилади.

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Препарат ичга, оч қоринга қабул қилинганидан кейин максимал концентрацияга (C_max) 30-120 минут (ўртача 60 мин) давомида эришилади. Мутлоқ биокираолишлиги 41% (23-63%) ни ташкил қилади. Силденафил ёғли овқат билан бирга қабул қилинганида унинг сўрилиш тезлиги камаяди; Т_mах 60 минутга узаяди, С_mах эса 29% га камаяди.

Силденафилнинг мувозанат ҳолатидаги тақсимланиш ҳажми (Vd) ўртача 105 литрни ташкил қилади, бу унинг тўқималарга тақсимланишини кўрсатади. Силденафил ва унинг асосий айланиб юрувчи N-десметил метаболитининг тахминан 96 % плазма оқсиллари билан боғланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши силденафилнинг умумий концентрациясига боғлиқ эмас. Силденафилни қабул қилган соғлом кўнгиллилар спермасида қабул қилинганидан сўнг 90 минутдан кейин дозанинг 0,002% дан камроқ қисми (ўртача 188 нг) аниқланган.

Силденафил асосан жигарнинг микросомал изоферментлари цитохром Р₄₅₀ 3А4 (асосий йўл) ва цитохром Р₄₅₀ 2С9 (қўшимча йўл) таъсири остида метаболизмга учрайди. Силденафилни N-деметилланиш йўли орқали ҳосил бўлувчи асосий айланиб юрувчи метаболити кейинчалик метаболизмга учрайди. ФДЭ га нисбатан бўлган таъсирининг селективлиги бўйича метаболит силденафил билан бир хил, in vitro шароитларида ФДЭ5 га нисбатан фаоллиги эса силденафилнинг фаоллигини тахминан 50% ни ташкил қилади. Метаболитнинг плазмадаги концентрацияси силденафилнинг концентрациясини тахминан 40% ни ташкил қилади. Силденафилни организмдаги умумий клиренси соатига 41 л, ярим чиқарилиш даврини терминал босқичи (Т½) 3-5 соат. Метаболитлари кўринишида асосан ахлат билан (ичга қабул қилинган дозанинг тахминан 80%) ва кам миқдорда сийдик билан (ичга қабул қилинган дозанинг тахминан 13%) чиқарилади.

Махсус клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси.

Қон плазмасида силденафилнинг даражасини ошишига (AUC) қуйидаги омиллар таъсир кўрсатади:

– 65 ёшдан ошган катталар (AUC даражаси 40% га ошади);

– жигар функциясининг етишмовчилиги (масалан, жигар циррозида 84%га);

– оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) <30 мл/мин, 100%га);

– цитохром Р₄₅₀ 3А4 ингибиторларини бир вақтда қабул қилиш (масалан, эритромицин 182%, саквинавир 210%).

Қўлланилиши

Жинсий олатнинг, жинсий алоқадан қониқиш учун етарли бўлган, эрекциясига эришиш ёки сақлаб туриш хусусиятини йўқлиги билан характерланадиган бузилишларни даволаш учун қўлланади.

Силденафил фақат жинсий қўзғалиш бўлганидагина таъсир қилади!

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат ичга қабул қилинади. Кўпчилик пациентлар учун тавсия қилинадиган доза 50 мг ни ташкил этаади, препарат жинсий фаолликдан тахминан 1 соат, ёғли овқат қабул қилгандан кейин эса жинсий фаолликдан 1,5-2 соат олдин қабул қилинади. Самарадорлиги ва ўзлаштира олинишини ҳисобга олиб, дозани 100 мг гача ошириш ёки 25 мг гача пасайтириш мумкин. Максимал тавсия қилинадиган қабул қилишлар сони суткада 1 марта.

Ножўя таъсирлари

Ножўя таъсирлар одатда ўткинчи характерга эга бўлиб, енгил ёки ўртача даражада намоён бўлади.

Дозани танлаш билан боғлиқ бўлган тадқиқотларда нохуш кўринишларни характери фиксацияланган дозалар билан ўтказилган тадқиқотлардаги билан бир ҳил, чунки бундай тадқиқотлар тавсия этилган қўллаш схемасини яхши акс эттиради.

Умуман организм томонидан: астения, оғриқлар, қоринда оғриқ, белда оғриқ, инфекция, гриппсимон синдром.

Юрак-қон томир тизими томонидан: вазодилатация белгилари.

Меъда-ичак йўллари томонидан: диарея, қоринда оғриқ, кўнгил айниши.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: белда оғриқ, артралгиялар, миалгиялар.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, мушак тонусини ошиши, уйқусизлик.

Нафас тизими томонидан: бурунни битиши, фарингит, ринит, синусит, нафас йўлларининг инфекциялари, нафас фаолиятини бузилиши.

Аллергик реакциялар: тошма.

Сезги аъзолари томонидан: кўришни ўзгариши (енгил ва ўткинчи; асосан жисмлар рангини ўзгариши, шунингдек ёруғлик қабул қилишни кучайиши ва кўриш ўткирлигини бузилиши), конъюнктивит.

Сийдик-таносил тизими томонидан: сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари, простата бези функциясини бузилиши.

Постмаркетинг кузатишларда давомли эрекция ва/ёки приапизм ҳоллатлари ҳақида хабар олинган.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик.

Азот оксиди донаторлари органик нитратларн ёки нитратларнинг ҳар қандай шаклларини, доимий ёки вақти-вақти билан қабул қиладиган беморларда препаратни қўллаш мумкин эмас, чунки силденафил нитратларни доимо ёки шошилинч ҳолатларида қўлланганида уларнинг гипотензив таъсирини кучайтиради.

Дориларнинг ўзаро таъсири

In vivo шароитларида ўтказилган тадқиқотларда цитохром Р₄₅₀ 3А4 нинг носпецифик ингибитори бўлган циметидин (800 мг) текширишларда силденафил билан бир вақтда қабул қилинганида соғлом кўнгиллиларнинг плазмасида препаратнинг коннцентрациясини 56% га оширган.

Силденафил 100 мг цитохром Р₄₅₀3А4 нинг специфик ингибитори эритромицин (эритромицин 500 мг дан суткада 2 марта 5 кун давомида қабул қилинганида) билан бир вақтда қабул қилиши, эритромициннинг қондаги доимий концентрациясига эришиши фонида, силденафилнинг (AUC) ни 182% ошишига олиб келган.

Шунингдек, силденафил 100 мг ОИТВ-протеаза ва цитохром Р₄₅₀ 3А4 ингибитори бўлган саквинавир (саквинавир 1200 мг дан суткада 3 марта қабул килинганида) билан бир вақтда қабул қилинганида, саквинавирнинг қондаги доимий концентрацияга эришиши фонида, силденафилнинг максимал концентрацияси 140% га, AUC эса 120% га ошиши кузатилган. Силденафил саквинавирнинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир кўрсатмаган.

ОИТВ-протеаза ингибитори ва цитохром Р₄₅₀нинг кучли ингибитори ҳисобланган Ритонавирни (500 мг дозада суткада 2 марта) ва силденафил билан (100 мг дозада бир марта) бир вақтда қабул қилиш, ритонавирнинг қондаги доимий концентрациясига эришиш фонида С_mах 300% га (4 мартага), AUC эса 1000% (11 мартага) ошган. 24 соат кейин силденафилнинг қон плазмасидаги концентрацияси 200 нг/мл ни (фақат силденафил бир марта қўлланганида 24 соатдан кейин қиёсий концентрацияси 5 нг/мл ни ташкил этган) ташкил этган. Бу Ритонавирни цитохром Р₄₅₀ субстратлари ҳисобланган бир қатор препаратларга бўлган таъсири билан мувофиқ келади. Силденафил ритонавирнинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир кўрсатмайди.

Клиник тадқиқотнинг натижаларини популяцион фармакокинетик таҳлил қилиш цитохром Р₄₅₀ 3А4 ингибиторлари (кетоконазол, итраконазол, эритромицин каби) бир вақтда қабул қилинганида силденафилнинг клиренсини пасайишини кўрсатди.

Антацидларни (магний гидроксиди/алюминий гидроксиди) бир марта қабул қилиш, силденафилнинг биокираолишлигига таъсир қилмаган.

Силденафилнинг клиник тадқиқотларида иштирок этган пациентлар иштирокида ўтказилган фармакокинетик тадқиқотларининг натижалари шуни кўрсатдики, цитохром Р₄₅₀ 2С9 ингибиторлари (толбутамид, варфарин кабилар), цитохром Р₄₅₀ 2D6 ингибиторлари (серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари ва трициклик антидепрессантлар), тиазидлар ва тиазидга ўхшаш диуретиклар, ҳалқали ва калий тежовчи диуретиклар, ААФ ингибиторлари ва кальций антагонистлари силденафилнинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир қилмайди.

Артериал гипертензияси бўлган беморларда силденафилни (100 мг) ва амлодипин билан ўзаро таъсири аниқланмаган.

Ацетилсалицил кислотаси (150 мг) қабул қилинганида силденафил (50 мг) қон кетиш вақтини қўшимча узайишини чақирмаган.

Силденафил (50 мг) соғлом кўнгиллиларда этанолнинг қондаги максимал миқдори ўртача 80 мг/мл бўлганида, этанолнинг гипотензив таъсирини кучайтирмаган.

Махсус кўрсатмалар

Юрак касалликларида жинсий фаоллик маълум даражада хавф туғдиради; шунинг учун силденафил билан даволашни бошлашдан олдин юрак-қон томир тизимини текшириш лозим.

Клиник тадқиқотларда силденафил артериал босимни ўткинчи пасайишига олиб келувчи тизимли томирларни кенгайтирувчи таъсир кўрсатган. Шифокор препаратни буюришдан олдин қон томирларни кенгайтирувчи таъсирининг келиб чиқувчи нохуш кўринишлар хавфини турли ёндош касалликлари бўлган пациентларда, айниқса, жинсий фаоллик фонида, синчиклаб баҳолаш керак.

Вазодилататорларга юқори сезувчанлик чап қоринча обструкцияси (масалан, аортал стеноз, гипертрофик кардиомиопатия), шунингдек артериал босим (АБ) ни автоном назоратини оғир бузилишлари билан намоён бўладиган, турли тизимларнинг кам учрайдиган кўп сонли атрофияси бўлган беморларда кузатилади.

Силденафилни қўллаш хавфсизлиги тўғрисида маълумотлар йўқлиги туфайли, препаратни қуйидаги пациентлар гуруҳида эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим:

– миокард инфарктини ўтказган, бош мияда қон айланишини бузилиши бўлган, шунингдек сўнгги 6 ой давомида ҳаётига хавф солувчи аритмияси бўлган пациентлар;

– ортостатик гипотензия (АБ 90/50), ёки гипертензия (АБ170/110) билан хасталанган пациентлар.

– ностабил стенокардия билан боғлиқ бўлган юрак етишмовчилиги ва юрак ишемик касаллиги билан хасталанган пациентлар.

– тўр пардада фосфодиэстераза синтези билан боғлиқ наслий бузилишлари бўлган наслий пигментли ретинит.

– жинсий олатнинг анатомик деформацияси (масалан, ангуляция, ғоваксимон тана фиброз ёки Пейрони касаллиги) бўлган беморлар ва приапизмани ривожланишига олиб келувчи касалликлари (ўроқсимон-ҳужайрали анемия, кўпсонли миелома ёки лейкемия) бўлган пациентлар.

Эрекцияни бузилишини даволаш учун мўлжалланган препаратларни, жинсий фаоллик мумкин бўлмаган эркакларга буюриш мумкин эмас. Бундан ташқари, силденафилни эрекцияни бузилишини даволаш учун мўлжалланган бошқа дорилар билан мажмуада қўлланганида унинг хавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган, шунинг учун уларни бирга қўллаш тавсия этилмайди.

Препарат 65 ёшдан ошган беморларда, жигар функциясини бузилишлари бўлган пациентларда, оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда, шунингдек цитохром Р₄₅₀ 3А4 ингибиторлари (масалан, эритромицин, саквинавир) бир вақтда қабул қилаётган пациентларда, силденафилнинг плазмадаги миқдорини ошиши юз беради. Бу ҳам препаратнинг самарасини ошишига, ҳам ножўя самараларни пайдо бўлишига олиб келиши мумкин. Бундай беморлар гуруҳига препаратни суткада 25 мг дозада буюриш мақсадга мувофиқдир.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши.

Препарат аёллар ва болаларда қўллаш учун мўлжалланмаган. Аёлларда ҳомиладорлик ва лактация даврида адекват ва яхши назоратли тадқиқотлар ўтказилмаган.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири.

Препарат бош айланиши ва кўришни бузилишини чақириши мумкин, шунинг учун автомобилни бошқариш ва техникадан фойдаланишдан олдин, пациентлар препаратга нисбатан ўз реакцияларини баҳолашлари лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган тадқиқотлар препаратни 800 мг гача бўлган дозада бир марта қабул қилинганда нохуш кўринишлари силденафил кичикроқ дозаларда қабул қилинганидаги нохуш кўринишлари билан бир хил бўлган, аммо нисбатан кўпроқ учрайган.

Даволаш: зарурати бўлганда симптоматик даволаш ўтказилади. Гемодиализ силденафилнинг клиренсини тезлаштирмайди, чунки у плазма оқсиллари билан фаол боғланади ва сийдик билан чиқарилмайди.

Чиқарилиши шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган 4 таблетка, Ал/ПВХ блистерда.

1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Источник

Синегра® 100

МНН: Силденафил

Производитель: Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sildenafil

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018510

Информация о регистрации в РК:
19.09.2019 — 19.09.2024

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
1 021.61 KZT

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

СИНЕГРА® 25

СИНЕГРА® 50

СИНЕГРА® 100

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – силденафила цитрат 35,12 мг, 70,24 мг, 140,48 мг эквивалентно 25 мг, 50 мг, 100 мг силденафила соответственно,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза

микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат,

состав оболочки Opadry II Blue 85F20578: полиэтиленгликоль 3350 (макрогол 4000), титана диоксид Е 171, тальк, FD & C Blue #2 / индигокармин алюминий Е 132, железо оксид желтый Е 172, спирт поливиниловый.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, квадратной формы с маркировкой «стрелы» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил

Код АТХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Силденафил, действующее вещество препарата СИНЕГРА® быстро всасывается после приема внутрь и максимальная концентрация в плазме достигается в течение от 30 до 120 минут (в среднем 60 минут). Абсолютная биодоступность препарата составляет около 40 %. При приеме силденафила одновременно с жирной пищей скорость всасывания уменьшается, в связи с чем время достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется, в среднем, до 60 минут и максимальная концентрация (Cmax) в крови уменьшается до 29 %. Силденафил и его основной N-десметильный метаболит связываются с белками плазмы примерно на 96 %. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени — CYP3А4 (основной путь) и CYP2С9 (второстепенный путь). Основной метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40 % от концентрации силденафила и фармакологическое действие метаболита составляет около 20 % от фармакологического действия силденафила. После приема внутрь примерно 80 % дозы препарата выделяется в виде метаболитов преимущественно с калом и около 13 % — с мочой.

Фармакодинамика

Физиологический механизм, с помощью которого происходит эрекция полового члена, включает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Далее оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который вызывает расслабление гладких мышц в кавернозном теле и способствует притоку крови. Силденафил является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5) в кавернозном теле, где ФДЭ5 ответственна за распад цГМФ.

Влияние силденафила на эректильную дисфункцию:

В двойном плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с нарушениями эрекции (органическими, психогенными, смешанными) результатом сексуальной стимуляции было наступление положительной эрекции, достаточной для полового акта, после назначения силденафила в сравнении с плацебо.

Влияние силденафила на кровяное давление:

При применении препарата в дозе 100мг максимальное снижение артериального давления (АД) в положении лежа составляло в среднем 8,4 мм.рт.ст., а диастолического АД в положении лежа 5,5 мм.рт.ст. Более выраженное, но подобным образом преходящее действие на АД наблюдалось у пациентов, одновременно получавших нитраты.

Влияние силденафила на гемодинамику:

Однократный прием силденафила в дозе 100мг. не вызывал клинически значимых изменений в ЭКГ у здоровых добровольцев.

Влияние силденафила на зрение:

У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 и 200 мг выявлено легкое и преходящее нарушение различения цвета синего/зеленого), через 2 ч. после приема эти изменения отсутствовали. Установленный механизм нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ-6, которая участвует в передачи цвета в сетчатке. Силденафил не оказывает влияние на остроту зрения, чувствительность к контрасту, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Показания к применению

— лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

СИНЕГРА® эффективна только при наличии сексуальной стимуляции.

Способ применения и дозы

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача!

Рекомендуемая доза для большинства пациентов — 50 мг внутрь примерно за 1 час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза – 100мг и кратность применения — один раз в сутки.

Почечная недостаточность

При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой (клиренс креатинина < 30 мл/мин) — дозу снижают до 25 мг.

Печеночная недостаточность

У пациентов с недостаточностью функции печени дозу СИНЕГРЫ® можно снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза СИНЕГРЫ® должна составлять 25 мг, не чаще 1 раза в течение 48 час.

При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза СИНЕГРЫ® составляет 25 мг.

Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии, состояние пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабильным перед началом применения СИНЕГРЫ®. Рекомендуется снижение стартовой дозы.

Пожилые пациенты

Корректировка дозы не требуется.

Побочные действия

Нежелательные явления обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные.

Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Наиболее частые побочные явления (> 1/10)

— головная боль

— вазодилатация («приливы» крови к лицу)

Частые побочные явления (> 1/100 и < 1/10)

— головокружение

— изменение зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету)

— хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета)

— учащенное сердцебиение

— ринит (заложенность носа)

— диспепсия

Не часто(≥1/1000 и ≤ 1/100)

— боль в груди, миалгия, общая слабость, сонливость

— гипестезия

Редко((≥1/10000 и ≤ 1/1000)

— снижение или потеря слуха

— инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий

— снижение или потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва

— серьезные кардиоваскулярные события, включая инфаркт миокарда, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярные геморрагические и транзиторные ишемические атаки, ассоциированные с приемом силденафила.

Следующие побочные эффекты были выявлены в процессе постмаркетингового наблюдения:

— реакции повышенной чувствительности (в том числе кожная сыпь)

— судороги

— тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение

— рвота

— боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер

— длительная эрекция и/или приапизм.

Противопоказания

— потеря зрения на один глаз вследствие передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с воспалением артерии, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ5 или нет

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

— одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота, органических нитратов или нитритов в любых формах

— тяжелая печеночная недостаточность

— наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза.

С осторожностью:

анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)
заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно – клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия)
заболевания, сопровождающиеся кровотечением
обострение язвенной болезни
наследственный пигментный ретинит
сердечная недостаточность,
нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии
артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.).

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 18 лет и у женщин.

Лекарственные взаимодействия

СИНЕГРА® является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме СИНЕГРЫ® в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что СИНЕГРА® может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

СИНЕГРА® усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение СИНЕГРЫ® в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

СИНЕГРА® (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами CYP3А4, при их постоянном уровне в крови.

СИНЕГРА® (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

СИНЕГРА® (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя.

При одновременном применении СИНЕГРЫ® с амлодипином у больных с артериальной гипертонией не отмечено значимых клинических взаимодействий. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг) и СИНЕГРЫ® (25 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты как систолическое, так и диастолическое АД в положении лежа дополнительно снижается в среднем на 7 мм рт.ст. Применение более высоких доз СИНЕГРЫ® совместно с доксазозином (4 мг) изредка приводило к развитию ортостатической гипотонии спустя 1-4 часа после приема препаратов. У отдельных пациентов, получающих альфа – адреноблокаторы, одновременное применение СИНЕГРЫ® может привести к симптоматической гипотонии. СИНЕГРА® усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора оксида азота).

Особые указания

Силденафил обладает системным вазодилатирующим свойством, что может привести к преходящему понижению кровяного давления, в связи с чем перед назначением препарата Синегра® необходимо тщательно взвесить риск нежелательных проявлений у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно на фоне половой активности.

Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, идиопатический субаортальный стеноз) и у пациентов с тяжелым нарушением вегетативной регуляции кровяного давления.

В случае состояния эрекции, продолжающейся более 4 часов, пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. Если приапизм не будет излечен немедленно, возможно развитие необратимой импотенции.

Необходимо с осторожностью назначать препарат Синегра® при совместном применении с ритонавиром, так как ритонавир значительно повышает плазменную концентрацию силденафила в 11 раз.

одвергшихся высоким систематическим уровням сильденафила ограничены. . данные ской помощью. 00000000000000000000000000000000000Для снижения риска побочных эффектов у пациентов, получающих ритонавир, рекомендуется уменьшить дозу силденафила.

Одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов, может привести к артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Поэтому дозы силденафила, превышающие 25 мг не должны приниматься в течение 4 часов после приема альфа-адреноблокаторов. При приеме повышенных доз силденафила и доксазина в дозе 4 мг возможно развитие постуральной гипотензии в течение 1- 4 часов после приема.

Безопасность силденафила у пациентов с заболеваниями, сопровождающимися кровоточивостью и пациентов с пептической язвой в периоде обострения неизвестна.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На фоне приема препарата Синегра® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует пациентов информировать об опасности, связанной с управлением транспортными средствами, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности и внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.

Форма выпуска и упаковка

По 1 или 4 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 4 контурных упаковок с 1 таблеткой или по 1 или 3 контурных упаковок с 4 таблетками вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света, месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz

387409291477976644_ru.doc	74.5 кб
754295721477977781_kz.doc	90 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Apteka.uz
Лекарства
ИШАГРА

ИШАГРА

— Инструкция к применению препарата ИШАГРА

— Состав препарата ИШАГРА

— Показания и противопоказания препарата ИШАГРА

— Цена на ИШАГРА в аптеках Ташкента

Цены ИШАГРА в аптеках

Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

ИШАГРА инструкция

Фармакотерапевтическая группа:

— Средство для корекции потенции, Средство для коррекции потенции

Показания к применению

Ишагра показан взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией, которые неспособны достигать или поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для успешного полового акта.

Все показания к применению

Противопоказания

– Гиперчувствительность к активному веществу или любому из наполнителей.

– В соответствии со своим известными воздействием на путь оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его совместное применение с донорами оксида азота (например, амилнитритом) или нитратами в любой форме противопоказано.

– Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, не должны использоваться у людей, для которых сексуальная активность нецелесообразна (например, больные с тяжелыми сердечнососудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).

– Он противопоказан пациентам, которые имеют потерю зрения на один глаз из-за передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (NAION), независимо от того, был этот эпизод связан или нет с предыдущим воздействием ингибитора ФДЭ-5.

– Безопасность силденафила не изучена в следующих подгруппах пациентов и его использование поэтому противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия (артериальное давление <90/50 мм рт.ст.), новейшая история инсульта или инфаркта миокарда и известные наследственные дегенеративные расстройства сетчатки, такие как пигментный ретинит (меньшинство из этих пациентов имеют генетические расстройства сетчатки фосфодиэстераз).

Все противопоказания

По 4 таблетки в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ. Каждый блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Силденафил быстро всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг C_max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т_max увеличивается на 60 мин, а C_max снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T_1/2равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T_1/2в терминальную фазу –
3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C_max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Перед началом приема силденафила следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

С осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью к кровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при наследственном пигментном ретините.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено доказательств канцерогенности силденафила. Бактериальные и in vivo тесты по изучению мутагенности оказались отрицательными.

Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активные вещества: силденафила цитрат, эквивалентный силденафилу – 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, тальк очищенный, магния стеарат, бриллиантовый синий.

Ишагра применяют внутрь.

Необходимо предварительно проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. Принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг силденафила. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения — 1 раз/сут.

Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях — приапизм.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается C_max в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови

При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активные вещества: силденафила цитрат, эквивалентный силденафилу – 100 мг,

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3 — цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25^оС.

Срок годности

3 года.

Овальные, двояковыпуклые таблетки, синего цвета, покрытые плёночной оболочкой, с гравировкой «100» на одной стороне и насечкой на другой.

При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.

Симптомы — возможно усиление побочных явлений.

Лечение — симптоматическое. Специфического антидота нет.

Формы выпуска

Зарегистрирован ли препарат ИШАГРА в реестре препаратов Узбекистана?

Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.

Кто производитель препарата ИШАГРА и какая страна происхождения?

Препарат ИШАГРА производится в стране Индия производителем Isshaan Healthcare Pvt. Ltd.

Для лечения чего используется данный препарат?

Описание препарата «ИШАГРА» на сайте Apteka.uz может быть упрощенной или дополненной версией официальной инструкции по применению.
Перед покупкой и использованием препарата вам необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Источник

📜 Инструкция по применению Инагра 100

💊 Состав препарата Инагра 100

✅ Применение препарата Инагра 100

📅 Условия хранения Инагра 100

⏳ Срок годности Инагра 100

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ИНАГРА 100

INAGRA 100

Препаратнинг савдо номи: Инагра 100

Таъсир этувчи модда (ХПН): силденафил цитрати.

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 100 мг силденафил (цитрати кўринишида);

Фармакотерапевтик гуруҳи: эректил дисфункцияда қўлланадиган восита.

АТХ коди: G04BE03

Фармакологик хусусиятлари

Силденафил цитрати специфик 5 тур фосфодиэстеразанинг (ФДЭ 5) кучли ва селектив ингибиторидир.

Шунинг учун жинсий рағбатлантириш бўлмаганида Силденафилни тавсия этилган дозаларда қўллаш самарасиз.

Фармакокинетикаси

Силденафилнинг фармакокинетикаси ичга қабул қилинган дозалар диапазонига боғлиқ.

Махсус клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси.

Қон плазмасида силденафилнинг даражасини ошишига (AUC) қуйидаги омиллар таъсир кўрсатади:

– 65 ёшдан ошган катталар (AUC даражаси 40% га ошади);

– жигар функциясининг етишмовчилиги (масалан, жигар циррозида 84%га);

– оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) <30 мл/мин, 100%га);

– цитохром Р₄₅₀ 3А4 ингибиторларини бир вақтда қабул қилиш (масалан, эритромицин 182%, саквинавир 210%).

Қўлланилиши

Силденафил фақат жинсий қўзғалиш бўлганидагина таъсир қилади!

Қўллаш усули ва дозалари

Ножўя таъсирлари

Ножўя таъсирлар одатда ўткинчи характерга эга бўлиб, енгил ёки ўртача даражада намоён бўлади.

Умуман организм томонидан: астения, оғриқлар, қоринда оғриқ, белда оғриқ, инфекция, гриппсимон синдром.

Юрак-қон томир тизими томонидан: вазодилатация белгилари.

Меъда-ичак йўллари томонидан: диарея, қоринда оғриқ, кўнгил айниши.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: белда оғриқ, артралгиялар, миалгиялар.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, мушак тонусини ошиши, уйқусизлик.

Аллергик реакциялар: тошма.

Постмаркетинг кузатишларда давомли эрекция ва/ёки приапизм ҳоллатлари ҳақида хабар олинган.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Артериал гипертензияси бўлган беморларда силденафилни (100 мг) ва амлодипин билан ўзаро таъсири аниқланмаган.

Махсус кўрсатмалар

– ортостатик гипотензия (АБ 90/50), ёки гипертензия (АБ170/110) билан хасталанган пациентлар.

– тўр пардада фосфодиэстераза синтези билан боғлиқ наслий бузилишлари бўлган наслий пигментли ретинит.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Чиқарилиши шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган 4 таблетка, Ал/ПВХ блистерда.

1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Источник