Ингибиторы апф инструкция по применению цена отзывы аналоги

Основу комплексного лечения артериальной гипертензии составляют ингибиторы АПФ – блокаторы ангиотензинпревращающего фермента. Совместно с диуретиками они в короткие сроки стабилизируют давление, и длительное время держат его в пределах нормы.

Ингибиторы АПФ

Ингибиторы АПФ – что это такое?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего действия – это природные и синтетические вещества, которые угнетают выработку в почках сосудосуживающего фермента ангиотензина.

Такое действие даёт возможность использовать препараты для:

  • уменьшения притока крови к сердцу, что снижает нагрузку на жизненно важный орган;
  • защиты почек от скачков давления (гипертензии) и избытка сахара в организме (диабет).

Современные антигипертензивные средства группы ингибиторов АПФ имеют длительное действие и стабильный эффект. Лекарства отличаются минимальным перечнем побочных эффектов и удобны в использовании.

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического состава к ингибиторам ангиотензинпревращающего действия относятся несколько основных групп – карбоксильную, фосфинильную, сульфгидрильную. Все они имеют разную степень выведения из организма и отличия в усвоении. Есть разница и в дозировке, но она зависит от особенностей заболевания и вычисляется врачом.

Таблица «Сравнительная характеристика групп современных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента»

Группа и список лучших препаратов (названия) Полувыведение из организма, часов Выведение почками, % Дозировка и количество приёмов в сутки
Карбоксильная
Лизиноприл 12–13 72 От 2,5 до 10 мг 1 раз в день
Эналаприл 11 89 От 2,5 до 20 мг 2 раза в день
Квинаприл 3 77 От 10 до 40 мг 1 раз в день
Рамиприл 11 85 От 2,5 до 10 мг 1 раз в сутки
Цилазаприл 10 82 1,25 мг 1 раз в день
Сульфгидрильная
Каптоприл 2 96 От 25 до 100 мг 3 раза в сутки
Беназеприл 11 87 От 2,5 до 20 мг 2 раза в день
Зофеноприл 4–5 62 От 7,5 до 30 мг
Фосфинильная
Фозиноприл 12 53 От 10 до 40 мг 1 раз в неделю

По длительности терапевтического действия препараты от давления также имеют несколько групп:

  1. Препараты короткого действия (каптоприл). Такие ингибиторы нужно принимать 3–4 раза в сутки.
  2. Лекарства средней продолжительности (Беназеприл, Зофеноприл, Эналаприл). В день достаточно принимать подобные медикаменты не менее 2 раз.
  3. АПФ блокаторы длительного действия (Цилазаприл, Лизиноприл, Квинаприл, Фозиноприл). Лекарства хорошо помогают от давления при одном приёме в день.

Перечень лекарственных препаратов относится к препаратам последнего поколения и способствует подавлению АПФ в крови, тканях (почках, сердце, сосудах). При этом ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента нового поколения не только снижаю высокое давление, но и защищают внутренние органы человека – положительно влияют на сердечную мышцу и укрепляют стенки сосудов мозга, почек.

Действие ингибиторов АПФ

Механизм работы блокаторов АПФ заключается в торможении выработки сосудосуживающего фермента, который производится почками (ангиотензина). Лекарство влияет на ренин-ангиотензонную систему, препятствует превращению ангиотензин 1 в ангиотензин 2 (провокатор гипертензии), что ведёт к нормализации давления.

С помощью выброса оксида азота блокаторы рецепторов ангиотензина замедляют распад брадикинина, который отвечает за расширение стенок сосудов. В итоге, достигается основной терапевтический эффект при гипертонии – блокировка рецепторов ангиотензина 2, снятие высокого тонуса в артериях и стабилизация давления.

Показания ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента

Антигипертензивные лекарства группы блокаторов АПФ последнего поколения относятся к препаратам комплексного действия.

Это позволяет использовать их в следующих состояниях:

  • при гипертонии различной этимологии;
  • при сердечной недостаточности (снижение фракции выброса левого желудочка или его гипертрофия);
  • при почечной недостаточности (гломерулонефрит, пиелонефрит, диабетическая нефропатия, гипертоническая нефропатия);
  • после инсульта при скачках давления в сторону повышения;
  • при перенесённом инфаркте миокарда.

Применение АПФ блокаторов ограничивается или заменяется другими препаратами в случае сильного уменьшения клиренса креатинина (бывает при почечной недостаточности и грозит гиперкалиемией). Гломерулонефрит

Особенности применения ингибиторов АПФ

Антигипертензивные лекарства произведут более высокий терапевтический эффект, если учитывать главные особенности их применения:

  1. Ингибиторы нужно принимать за час до еды, соблюдая дозировку и количество приёмов, указанные врачом.
  2. Не употреблять заменители соли. Подобные пищевые аналоги содержат калий, который и без того накапливается в организме во время лечения блокаторами АПФ. По той же причине не рекомендуется злоупотреблять продуктами питания, содержащими калий (капуста, листья салата, апельсины, бананы, абрикосы).
  3. Нельзя параллельно с ингибиторами принимать противовоспалительные лекарства нестероидного происхождения (ибупрофен, нурофен, бруфен). Такие препараты задерживают выведения из организма воды и натрия, что снижает действие блокаторов ангиотензинпревращающего фермента.
  4. Постоянно контролировать давление и работу почек.
  5. Не прерывать курс лечения без ведома врача.

Не рекомендуется сочетать препараты с напитками, содержащими кофеин, а также алкоголем, лучше всего таблетки или капли запивать обычной водой. Таблетки Ибупрофен

Противопоказания

Наряду с широким использованием в лечении артериальной гипертензии, блокаторы АПФ имеют много противопоказаний. Их условно можно разделить на абсолютные (категорически запрещены к использованию) и относительные (применение зависит от клинической картины, когда результат оправдывает возможный вред).

Таблица «Основные противопоказания к применению ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента»

Вид ограничений Противопоказания
Абсолютные Патологическое сужение стенок обеих почечных артерий
Снижение работы почек (повышение креатинина до 300 мкмоль/л)
Гиперкалиемия (избыток калия в организме, что может нарушить ритм сердца)
Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства
Беременность и период лактации
Детский возраст до 5 лет
Относительные Снижение систолического давления ниже 95 мм. рт. ст. Если при вторичном приёме давление нормализовалось, лечение можно продолжать
Почечная недостаточность и гиперкалиемия в умеренном течении
Гепатит в обострённой стадии
Поражение кровяных ростков (агранулоцитоз, выраженная анемия, тромбоцитопения)

Важно! Важно понимать, что препараты ингибиторов АПФ являются серьезными лекарственными средствами, которые могут не только принести пользу, но и нанести вред. Поэтому необходимо строго придерживаться рекомендаций специалиста и не игнорировать противопоказания.

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

Блокаторы рецепторов АПФ положительно влияют на организм человека при лечении артериальной гипертензии.

Несмотря на это, препараты могут вызывать определённые негативные реакции со стороны жизненно важных систем:

  1. Кашель. Нет таких ингибиторов АПФ, не вызывающих кашель. В той или иной мере антигипертензивные лекарства вызывают подобный симптом. При его сильной выраженности лучше обратиться к врачу.
  2. Нарушения в работе пищеварительного тракта в виде сильной рвоты и длительной диареи.
  3. Зуд и краснота на коже.
  4. Увеличение количества калия в крови, которое сопровождается нарушением ритма сердца, одышкой, покалыванием в конечностях, раздражённостью, спутанностью сознания.
  5. Отёчность горла, языка, лица. Температура, боль в горле, дискомфорт в груди, отёчностью нижних конечностей.

Отек горла

При первом приёме лекарства может возникнуть металлический или солёный привкус во рту. К тому же в начале терапии наиболее выраженным будет головокружение, возможен упадок сил.

Ещё одним немаловажным побочным эффектом применения ингибиторов АПФ является нарушение работы почек. Это бывает, когда почечная недостаточность протекает в острой стадии.

В лечении гипертонии наиболее действенным препаратами считаются ингибиторы АПФ. Лекарства угнетают выработку почками ангиотензина и, тем самым, способствуют нормализации давления. Благодаря широкому механизму действия подобные препараты используются при сердечной и почечной недостаточности, в лечении артериальной гипертензии различного происхождения. Главное, не заниматься самолечением и обо всех изменениях в состоянии сообщать врачу. Это поможет избежать негативных последствий.

Ингибиторы АПФ: что это такое, список препаратов всех поколений, показания, противопоказания и побочные эффекты

Артериальная гипертензия считается фактором риска развития целой группы опасных патологических процессов и неотложных состояний: от классического геморрагического или ишемического инсульта для инфаркта, острой почечной недостаточности или хронической ее формы с быстрым прогрессированием.

Наиболее эффективная терапия указанного состояния на ранних этапах, когда показатели тонометра не достигают стабильно высоких значений.

Эффективное лечение предполагает применение целой группы медикаментов разных фармацевтических типов. Они влияют на триггеры роста артериального давления, но иными путями. Потому вероятность побочных эффектов, их тяжесть, общая действенность неодинаковы.

Ингибиторы АПФ — это мощные, но при этом более мягкие в плане нежелательных явлений лекарства для терапии артериальной гипертензии, которые блокируют биохимическую составляющую сужения сосудов, благодаря чему считаются одним из самых эффективных средств из существующих сегодня.

Используются длительными курсами, в некоторых случаях требуется пожизненный прием.

Выписываются для лечения артериальной гипертензии и профилактики неотложных состояний у пациентов из группы риска (см. Показания).

Содержание

  • Механизм действия
  • Классификация и отличия
    • 1 поколение
    • 2 поколение
    • 3 поколение
  • Показания
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • В заключение

Механизм действия

Суть фармацевтического эффекта заключается не в одном, а в группе положительных явлений.

  • Почки постоянно продуцируют прегормон-ренин. Под воздействием особого вещества в ходе реакции он превращается в ангиотензин, который способствует сужению просвета всех сосудов организма и стабильному росту артериального давления.

При повышении его концентрации развивается стойкая гипертензия, которая с трудом корректируется прочими средствами.

Веществом, которое способствует химической реакции выступает — ангиотензин превращающий фермент сокращенно (АПФ). Термин ингибирует значит замедляет или снижает скорость синтеза до приемлемых отметок. Потому артериальное давление приходит в норму.

Препараты ингибиторы воздействуют на фундаментальный биохимический фактор, потому они считаются одними из самых эффективных.

  • Активизация выработки брадикинина. Очередное специфическое вещество. Выступает естественным цитологическим протектором.

Предотвращает повреждение тканей и клеток почек, сердца (миокарда). Снижает риски неотложных состояний на 20-30% в среднем.

Потому ингибитор АПФ любого поколения используется в рамках профилактики инфаркта и почечной недостаточности.

  • Замедление синтеза гормонов коры надпочечников. За счет снижения скорости выработки ренина и ангиотензина.

По этой причине фильтрующая функция почек остается на должном уровне, жидкость не задерживается в организме.

Косвенно это приводит к падению артериального давления и снижает нагрузку на почки, сердце.

Что особенно важно у пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, эндокринными заболеваниями.

Также медикаменты группы ингибирующих ангиотензин превращающий фермент предотвращают слипание форменных клеток крови, не позволяют образоваться тромбам, снижают концентрацию холестерина.

Механизм действия ингибиторов АПФ (фармакокинетика) основан на торможении одних биохимических реакций и ускорении других.

Эффект комплексный, что и делает медикаменты едва ли не самыми главными в вопросе терапии на любом этапе патологического процесса.

Классификация и отличия

Ингибиторы АПФ типизируются по поколениям. Каждое включает в себя группу наименований средств.

Соответственно, последующее поколение считается более эффективным и безопасным, чем предыдущее.

Сказанное не всегда абсолютная истина. Многие средства ранних групп отличаются высокой эффективностью, но и существенными рисками, потому как влияют на организм слишком грубо.

1 поколение

Созданы в середине 70-х годов прошлого столетия. Исторически первые средства указанной фармацевтической группы.

Отличаются высокой фармакологической активностью и эффективностью, однако провоцируют множество побочных эффектов и крайне требовательны к выбору дозировки (как и другие медикаменты, но в данном случае речь идет о критической зависимости).

При неправильном использовании возникает резкое падение артериального давления, что чревато неотложными состояниями. Потому медикаменты категорически не подходят для самостоятельного приема.

На современном рынке представлены три ключевых типа с сульфгидрильной группой:

  • Каптоприл. Имеет несколько торговых названий: Катопил, Капотен, Блокордил, Ангиоприл. Считается основным медикаментом для срочного, экстренного снижения артериального давления.

Используется малыми дозировками, потому как результат достигается в считанные минуты.

Исторически синтезирован первым в 1975 году. Используется в практике кардиологов как средства неотложной помощи больным при гипертоническом кризе. Также в деле лечения стойкой ГБ (стабильный рост давления).

каптоприл

  • Беназеприл. Более мягкий ингибитор АПФ при общей высокой фармацевтической активности. Используется для коррекции уровня артериальной гипертензии умеренной стадии. Еще одним показанием считается застойная сердечная недостаточность.

Беназеприл

  • Зофеноприл (Зокардис). Самый мягкий препарат первого поколения. Вызывает минимум нежелательных явлений. Но и эффект не столь выраженный. Однако это делает медикамент подходящим для лечения начальных стадий артериальной гипертензии.

Зофеноприл

Ключевые особенности «ранних» ингибиторов АПФ:

  • Малая продолжительность действия, поскольку средства нестабильны и в организме основные вещества быстро окисляются.
  • Высокая биодоступность. Что способствует стремительному наступлению положительного эффекта. Преимущество этого момента заключается в возможности использовать препараты для экстренной помощи при гипертоническом кризе, неотложных состояниях.
  • Выведение происходит, преимущественно, почками.

2 поколение

Активнее всего используется сегодня в практике кардиологов России и стран бывшего Союза. Отличается хорошим сочетанием эффективности и безопасности.

При этом вероятность побочных явлений, тяжесть таковых все еще велика.

Перечень наименований с карбоксильной группой:

  • Эналаприл (Вазолаприл, Эналакор, Энам, Рениприл, Ренитек, Энап, Инворил, Корандил, Берлиприл, Багоприл, Миоприл).

Используется для лечения патологического роста артериального давления в качестве средства для комплексного применения.

Преимущественно у пациентов старшей возрастной группы, потому как обладает выраженной активностью по предотвращению образования тромбов и выведению холестерина, хотя и не может конкурировать в этом отношении со специализированными медикаментами.

Энап

  • Периндоприл. Имеет множество торговых вариантов: Перинева, Престариум, Перинпресс, Парнавел, Гиперник, Стопресс, Арентопреси.

Используется в качестве средства комплексного лечения гипертонической болезни, в рамках профилактики инфаркта, инсульта.

Также может применяться в решении задачи монотерапии при гипертензии на ранних стадиях, симптоматическом роста показателей тонометра.

Считается наиболее эффективным и безопасным из ингибиторов АПФ второго поколения.

Перинева

  • Лизиноприл. Среди наименований Диротон, Ирумед, Диропресс, Литэн, Синоприл, Даприл, Лизигамма, Принивили прочие.

Используется сравнительно часто у пациентов без патологий почек с преимущественным поражением кардиальных структур. Потому как полностью выводится с мочой.

Диротон

  • Рамиприл. Перечень препаратов: Дилапрел, Вазолонг, Пирамил, Корприл, Рамепресс, Хартил, Тритаце, Амприлан.

Назначается пациентам в качестве средства для лечения артериальной гипертензии на ранних этапах.

Более выраженные фазы со стойким повышением показателей требуют применения других препаратов.

Рамиприл

Особенности иАПФ второго поколения:

  • Выводятся различными путями: почками, печенью, сразу несколькими (зависит от конкретного наименования).
  • Высокая биодоступность. Но она меньше, чем у средств первого поколения. Потому эффект наступает не сразу, а спустя 20-30 минут, возможно больше.
  • Продолжительность действия выше. Если у средств вроде Каптоприла длительность порядка 1-1.5 часа, в данном случае 5-8.

Медикаменты могут использоваться в качестве постоянных в деле терапии.

3 поколение

Несмотря на то, что созданы относительно поздно, и это последнее поколение, их преимущества не так очевидны, как может показаться.

Отмечают факторы эффективности (действие мягкое), количества побочных явлений (встречаются нечасто, те, что есть, относительно легко переносятся пациентами).

Однако спорными эти медикаменты делает сравнительно малая биодоступность (результат наступает почти через 30-60 минут), выведение сразу несколькими путями: печенью и почками, что увеличивает количество противопоказаний и повышает риски побочных явлений при дисфункции.

Список препаратов ингибиторов АПФ последнего поколения с фосфинильной группой:

  • Фозиноприл. Моноприл, Фозинап, Фозикард, Фозинотек.
  • Церонаприл.

Фозинап

Их можно считать равноценными средствами, несмотря на разницу в названиях. Используются для лечения хронической артериальной гипертензии в качестве медикаментов для длительного приема.

Внимание:

В экстренных ситуациях категорически не подходят по причине долгого периода до начала действия.

В то же время клинический эффект сохраняется на протяжении многих часов, что качественно отличает средства третьего поколения от аналогичных.

Список конкретных торговых вариантов неполный, но именно эти лекарства назначаются чаще всего.

Все рассмотренные поколения имеют собственную сферу преимущественного применения, сказать какие препараты лучше или хуже не получится. Зависит от ситуации и конкретного случая, пациента.

Классифицировать ингибиторы АПФ можно и по основанию частоты приема:

  • Короткая продолжительность действия: Каптоприл. Принимают 2-3 раза в сутки.
  • Средние по длительности. Эналаприл. 2 раза в сутки.
  • Пролонгированные. Периндоприл, Лизиноприл. 1 раз в день.

Показания

Основания для применения ингибиторов АПФ разнообразны. Главным безусловно является артериальная гипертензия любого происхождения.

Эффект будет неодинаковым, потому как причину сужения сосуда могут быть разными, биохимическая составляющая с выработкой ангиотензина из ренина присутствует всегда, но роль во всех ситуациях отлична.

Помимо, можно назвать следующие показания к использованию:

  • Инфаркт миокарда в острой фазе. Средства способствуют снижению скорости деструкции кардиальных тканей, что уменьшает общую площадь и обширность поражения структур сердца. Эффект уже описывался выше.

патогенез инфаркта

  • Коронарная недостаточность, перенесенная в недавнем прошлом. То есть состояние после инфаркта. Суть та же, ингибиторы АПФ снижают риски развития рецидива.

острая-коронарная-недостаточность

  • Инсульт ишемического типа. Отмирание мозговых тканей, церебральных структур без нарушения целостности сосудов.

Ингибиторы АПФ используются для нормализации артериального давления, которое почти всегда повышается на фоне неотложного состояния.

Но врачи внимательно следят за жизненно важным показателем. Потому как возможна нестабильность уровня АД.

ишемический-инсульт

  • Ишемическая болезнь сердца. Кардиальная недостаточность в любой фазе. Для превенции инфаркта.

виды-ишемии-миокарда

  • Хроническая почечная дисфункция.

Внимание:

Важное условие — препарат не должен выводиться только парным органов. Иначе состояние усугубится.

  • Сахарный диабет с вовлечением в патологический процесс периферических сосудов (страдают конечности), также выделительной системы. Рост концентрации холестерина в связи с течением эндокринного заболевания.
  • Падение сократительной функции миокарда. Хроническая сердечная недостаточность.

Ингибиторы АПФ: что это такое, список препаратов всех поколений, показания, противопоказания и побочные эффекты

  • Облитерирующий атеросклероз рук или ног (без отложения холестериновых бляшек).
  • Нефропатия на фоне текущего сахарного диабета. Суть ее заключается в поражении почек, прогрессирующем снижении фильтрующей функции.

Указанные показания в большинстве своем предполагают комплексную терапию, одних ингибиторов АПФ недостаточно. Не считая легких и средних форм артериальной гипертензии как диагноза или симптоматического момента.

Не всегда целесообразно применять указанную фармацевтическую группу если речь идет только об атеросклерозе, гиперхолестеринемии без роста показателей тонометра. Есть более подходящие средства.

Внимание:

В любом случае, использовать лекарства нужно только по рекомендации врача. Это не безобидные витамины (кстати, и они могут негативно подействовать при неправильном использовании).

При систематическом приеме ингибиторы АПФ почти вдвое снижают вероятность инсульта или инфаркта, защищают кардиальные структуры и сосуды, почки от деструкции. Косвенным образом нормализуют сократительную способность миокарда.

Противопоказания

Не во всех случаях можно использовать описанные препараты. В каких ситуациях лучше воздержаться:

  • Рост концентрации калия. Чрезмерное его количество (уровень свыше 5.5).
  • Стабильно низкое давление или склонность к стремительному палению показателей тонометра.
  • Выраженная почечная недостаточность.
  • Сужение артерий области того же парного органа.
  • Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, обнаруживается только опытным путем.
  • Поливалентная аллергическая реакция на медикаменты. Встречается редко. Но требует осторожного подхода. Относительное противопоказание.
  • Беременность, независимо от фазы.
  • Лактация, кормление грудью.

Во всех случаях рекомендуется тщательно оценить состояние собственного здоровья, прежде чем начинать прием.

При наличии хотя бы одного основания, описанного выше, вред может оказаться несоизмеримо больше, чем польза. Без назначения специалиста ни о каком приеме речи не идет.

Побочные эффекты

Среди часто встречающихся нежелательных реакций:

  • Резкое падение артериального давления. Особенно, если принята большая доза или схема терапии неадекватная. Обычно организм адаптируется самостоятельно спустя несколько дней, максимум неделю от приема и восстанавливает тонус сосудов.
  • Аллергическая реакция на компоненты препарата. Проявляется кожным зудом, приступом бронхиальной астмы, отеком Квинке, в крайних случаях анафилактическим шоком.
  • Сухой непродуктивный кашель на протяжении длительного времени.
  • Тошнота, рвота, изжога, отрыжка, понос, чередование нарушений стула (то послабление, то запор).
  • Диспепсические явления. Также на ранних этапах лечения, до привыкания к воздействию средства.
  • Холестаз. Боли в правом подреберье. Печеночные проблемы.
  • Извращение гастрономических предпочтений. Крайне редко.
  • Острая почечная недостаточность. При наличии сердечной дисфункции возможен отказ работы парного органа. Побочное явление встречается у тяжелобольных людей, чаще пожилых.
  • Рост количества нейтрофилов, эозинофилов при проведении общего анализа крови. Это вариант клинической нормы, но врачи должны быть предупреждены о приеме средств, чтобы не сделать ложного вывода.
  • Изменение биохимических показателей организма, электролитический дисбаланс.

Эти побочные эффекты ингибиторов АПФ требуют дополнительной консультации с лечащим специалистом-кардиологом, потому как могут нести опасность для здоровья и жизни или существенно снизить качество последней.

В остальном же переносимость медикаментов хорошая, нет оснований для отмены или пересмотра курса.

В заключение

Ингибиторы АПФ — эффективные препараты для комплексного лечения, а в некоторых случаях и монотерапии артериальной гипертензии.

Сложные механизмы влияния на организм также позволяют назначать лекарства указанной группы в сочетанных случаях, когда имеют место патологии сердца, почек, сосудов.

Однако же это далеко не безобидные медикаменты, потому речи о самостоятельном бесконтрольном использовании не идет. Опасно для жизни и здоровья.

Необходимо проконсультироваться с кардиологом, пройти полное обследование. Только после можно говорить о терапии.

Урок 13. Ингибиторы АПФ, перечень препаратов и разбор класса иАПФ.

Тонкости консультирования клиентов аптеки с рецептами на ингибиторы АПФ и сартаны

Артериальная гипертензия — самая распространенная сердечно-сосудистая патология, которой страдает около 40 % взрослого населения Европы [1]. Разумеется, это приводит и высокому спросу на антигипертензивные препараты независимо от сезона. И хотя в задачу первостольника прежде всего входит предложить несколько вариантов ЛС согласно выписанному в рецепте МНН, ему также предстоит разъяснять побочные эффекты, дозировку, а иногда и отвечать на вопросы об особенностях механизма действия. Поэтому мы решили предложить нашим читателям цикл статей о группе антигипертензивных препаратов и особенностях работы с запросами на них. Начнем с блокаторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

РААС: основа основ

Прежде чем приступить к описанию препаратов, ненадолго погрузимся в тонкости фармакологии и еще раз вспомним, каков механизм действия ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, или РААС.

РААС — сложная гормонально-ферментативная система, в которую вовлечены практически все органы и ткани организма, но ключевые роли в ней принадлежат печени, почкам, надпочечникам и легким.

В печени постоянно синтезируется альфа-2‑глобулин ангиотензиноген. В то же время в почках вырабатывается фермент ренин в ответ на снижение внутрипочечного давления, снижение доставки натрия и хлора, а также на гипоксию. Он поступает, так же как и ангиотензиноген, в системный кровоток, где и связывается с ним с образованием ангиотензина I.

Ангиотензин I — вещество практически инертное. Он не действует на сосуды и является лишь предшественником активного компонента ангиотензина II. В образовании последнего наряду с ангиотензином I участвует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который вырабатывается в легких.

Ангиотензин II — главное звено схемы РААС. Он проявляет мощный сосудосуживающий эффект и воздействует на органы-мишени, в которых расположены рецепторы к нему. Прежде всего речь идёт об эндотелии, сердце и почках. Вот почему высокий уровень ангиотензина II связан не только с повышением давления, но и с поражением сосудистой стенки, миокарда, почек и с развитием хронической сердечной и почечной недостаточности.

Кроме того, ангиотензин II вызывает усиление синтеза гормона надпочечников альдостерона. Последний участвует в контроле артериального давления (АД), регулируя гомеостаз калия, натрия и объема внутриклеточной жидкости. Под его влиянием повышается давление, увеличивается чувствительность гладких мышц сосудов к сосудосуживающим веществам, в том числе ангиотензину II.

Таким образом, РААС напрямую вовлечена в драму под названием «артериальная гипертензия», играя в ней одну из главных ролей. К счастью, существует возможность заблокировать эту систему. Сделать это позволяют препараты двух фармакологических групп — ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА, они же сартаны).

Первый класс препаратов — ингибиторы АПФ

Препараты этой группы стали одним из первых классов ЛС, которые эффективно снижают активность РААС, — их разработка началась еще в 60‑х годах прошлого века [2]. Сегодня они входят в категорию так называемых «лекарств, спасающих жизни» (life-saving drugs), в связи с доказанной способностью улучшать прогноз при ряде сердечно-сосудистых и почечных заболеваний [2].

Ингибиторы АПФ: механизм действия и эффект

Ингибиторы АПФ снижают уровень циркулирующего ангиотензина II за счет блокады ангиотензинпревращающего фермента, что обусловливает комплексный фармакологический эффект:

  • антигипертензивный;
  • кардиопротективный;
  • ангиопротективный;
  • антиатеросклеротический;
  • противовоспалительный.

При приеме препаратов группы ингибиторы АПФ также улучшается углеводный обмен: повышается чувствительность тканей к инсулину и улучшается метаболизм глюкозы.


Показания и свойства

Спектр активности иАПФ позволяет использовать их при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, нефропатиях и остром инфаркте миокарда [3].

Ингибиторы АПФ относятся к группе антигипертензивных препаратов, которые определенно снижают АД и замедляют прогрессирование сердечной недостаточности, что определяет их широкое применение в кардиологии. Данные обзора с участием 158 998 пациентов с АГ показали, что прием иАПФ позволяет снизить смертность от всех вышеперечисленных причин. Это — существенное преимущество препаратов иАПФ, в том числе и по сравнению с блокаторами ангиотензина II [4].

Однако иАПФ все‑таки не способны полностью предотвратить превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поскольку существует ряд других ферментов, которые успешно «заменяют» АПФ. Именно так работают, к примеру, ферменты химаза, эластаза и катепсин G [5]. При применении иАПФ эти вещества компенсаторно активируются, и блокада РААС становится неполной. Это — существенный недостаток иАПФ.


О чем предупредить клиента?

Важно! Во время консультации уместно подчеркнуть, что препараты, блокирующие активность РААС — иАПФ и БРА, — при постоянном применении наряду с антигипертензивным эффектом защищают сердце и сосуды, достоверно снижая частоту сердечно-сосудистых катастроф. Это маленькое замечание может послужить убедительным аргументом в пользу регулярного и дисциплинированного употребления таких ЛС, согласно инструкции и рекомендациям врача.

Ингибиторы АПФ: вспомним поименно

Рассмотрим особенности некоторых препаратов — представителей группы иАПФ.

  • Каптоприл — первый непептидный иАПФ, синтезированный в 1975 году [2]. Единственный таблетированный иАПФ, который используется для купирования гипертонического криза. Дозу назначает врач (12,5–50 мг).
  • Лизиноприл — единственный гидрофильный иАПФ, который не накапливается в жировой ткани. Поэтому его рекомендуют при АГ на фоне избыточной массы тела и метаболического синдрома [2].
  • Рамиприл — иАПФ, который в рандомизированном исследовании продемонстрировал значительное снижение общей смертности от ССЗ у пациентов группы высокого риска на 16 %, смертности от инфаркта миокарда — на 20 %, от инсульта — на 32 %, а от хронической сердечной недостаточности на — 23 % [6]. Кроме того, частота развития новых случаев диабета на фоне приема рамиприла была на 33 % ниже, чем в группе плацебо [7].
  • Фозиноприл — иАПФ, который подходит для больных АГ на фоне тяжелой почечной недостаточности, поскольку выводится двумя взаимозаменяемыми путями: через печень и почки.
  • Эналаприл — единственный иАПФ, имеющий парентеральную форму (активный метаболит эналаприла — эналаприлат). Эналаприлат, так же как и каптоприл, применяется для купирования гипертонического криза.
  • Зофеноприл — один из самых липофильных иАПФ. За счет высокой липофильности легко проникает в органы и ткани, проявляя особое сродство к сердцу и сосудам. Оказывает длительное антиишемическое и кардиопротективное действие, проявляет антиоксидантный эффект [8].
  • Спираприл — имеет длительный период полувыведения, что обеспечивает длительное и равномерное антигипертензивное действие. Не требует титрования дозы [9].
  • Хинаприл обладает высокой тканевой специфичностью — подавляет АПФ в плазме, легких, почках, сердце, стенке сосудов. Улучшает функцию эндотелия сосудов, оказывая антиатеросклеротическое действие [10].

Переносимость иАПФ

Предмет особого внимания первостольников, как специалистов, отпускающих препарат, — побочные эффекты иАПФ. Несмотря на в целом благоприятный профиль безопасности, неблагоприятные реакции — слабое звено препаратов этой группы.


О чем предупредить клиента?

  • На фоне приема иАПФ в 1–10 % случаев развивается сухой кашель [6]. По способности его вызывать разные представители группы практически не различаются между собой, и замена одного иАПФ на другой не позволяет улучшить переносимость в этом отношении [11].
  • При приеме монопрепаратов иАПФ крайне редко может возникать отек Квинке (но чаще, чем при приеме других антигипертензивных) [2]. Считается, что ЛС этой группы не вызывают это осложнение, а облегчают его возникновение у предрасположенных пациентов. Отпуская иАПФ, уместно подчеркнуть, что при появлении сложностей с дыханием и одышки необходимо немедленно связаться с лечащим врачом [11].

Причина кашля на фоне приема иАПФ окончательно не определена. Предполагается, что ведущую роль играет накопление в слизистой оболочке бронхов брадикинина, который активируется при блокаде ангиотензина II [11].

Второй класс препаратов — блокаторы рецепторов ангиотензина II

Исследования, которые были сконцентрированы на изучении возможностей блокады РААС, привели к открытию группы препаратов, лишенных классического недостатка иАПФ — побочного эффекта в виде кашля. БРА, или сартаны, более полно блокируют РААС, за счет чего обеспечивают лучшую переносимость, чем их предшественники. Несмотря на относительно недавнее введение в клиническую практику — сартаны начали использоваться для длительного лечения АГ только в 1999 году, — представители этой группы сегодня стали одними из наиболее популярных антигипертензивных ЛС [12].


Сартаны: механизм действия и эффект

Фармакологический эффект сартанов идентичен эффекту иАПФ. За счет конкурентной блокады рецепторов ангиотензина II они подавляют вазоконстрикцию, секрецию альдостерона, уменьшают гипертрофию миокарда, а также улучшают функцию эндотелия.

Механизм действия БРА заключается не в блокаде ангиотензинпревращающего фермента, как в случае с иАПФ, а в блокаде рецепторов ангиотензина АТ1, через которые и реализуется подавляющее большинство физиологических эффектов ангиотензина II (вазоконстрикция и так далее). АТ1‑рецепторы расположены преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов, сердце, печени, коре надпочечников, почках, легких и мозге.

За последние 10 лет появились препараты, которые некоторые специалисты предлагают выделить в отдельное, второе поколение БРА. Они не только блокируют АТ1‑рецепторы, но и способствуют нормализации обмена углеводов и липидов.


Показания и свойства

Сартаны, так же как и иАПФ, назначают при целом ряде заболеваний, в том числе при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, диабетической нефропатии, фибрилляции предсердий и метаболическом синдроме. Кроме того, БРА становятся препаратами выбора в ситуациях, когда на фоне приема иАПФ развивается кашель [13].

Доказана эффективность сартанов выраженно снижать артериальное давление и оказывать кардиопротективное действие [13, 14], а также:

  • снижать частоту инфаркта миокарда, инсульта;
  • уменьшать частоту госпитализаций по причине хронической сердечной недостаточности;
  • уменьшать выраженность симптомов ХСН;

Кроме того, некоторые БРА, так же как и иАПФ, снижают вероятность развития диабета и проявляют нефропротективный эффект.

Отдельные представители сартанов

Большинство сартанов имеет схожие свойства и мало чем отличается друг от друга как по фармакокинетическим показателям, так и по гипотензивной и кардиопротективной активности. Но всё же некоторые БРА имеют особенности:

  • Лозартан — первый синтезированный сартан, оказывает урикозурическое действие, то есть повышает выведение мочевой кислоты. Поэтому его целесообразно применять при сопутствующей подагре [4].
  • Валсартан блокирует, наряду с рецепторами АТ1, и рецепторы АТ2, расположенные в сосудах. За счет блокады последних препарат оказывает сосудорасширяющее действие [13].
  • Телмисартан повышает чувствительность тканей к инсулину и усиливает утилизацию глюкозы в мышцах и тканях. При дозировках, используемых для лечения АГ, препарат действует подобно сахароснижающим ЛС — производным тиазолидиндиона (пиоглитазон, росиглитазон). Именно этот препарат некоторые специалисты считают представителем сартанов второго поколения [13].
  • Азилсартана медоксомил — новый сартан, более прочно связывается с рецепторами АТ1 по сравнению с другими БРА, за счет чего оказывает мощный и продолжительный антигипертензивный эффект, превосходящий эффект других сартанов. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину и влияет на массу жировой ткани, снижая ее. Перспективен ЛС для больных АГ, имеющих метаболические нарушения [14].
  • Фимасартан — еще один новый ингибитор БРА, разработанный корейской компанией. Применяется только в качестве антигипертензивного средства [15].

Переносимость сартанов

БРА отличаются хорошей переносимостью, в том числе и по сравнению с иАПФ, поскольку не вызывают кашель. Высокий профиль безопасности препаратов этой группы — залог приверженности больных лечению и успешного результата. Побочные эффекты, которые могут возникать при приеме сартанов, обычно мало выражены. Как правило, они носят преходящий характер и редко становятся основанием для отмены лечения.


О чем предупредить клиента?

  • На фоне приема сартанов очень редко возникают неблагоприятные реакции — по данным исследований, их частота такая же, как при приеме плацебо. Тем не менее зарегистрированы такие побочные эффекты, как головная боль, головокружение и общая слабость. Обычно они проходят сами и не требуют отмены препарата [15].

В заключение еще раз подчеркнем: иАПФ и БРА доказали и гипотензивный, и кардиопротективный эффект. Подавляющее большинство препаратов этих групп (за исключением фимасартана) сегодня применяется для лечения широкого спектра сердечно-сосудистых заболеваний. Единственное важное условие их эффективности — регулярный, длительный прием и соблюдение всех рекомендаций врача. Напомнив об этом посетителю с рецептом на иАПФ и БРА в конце консультации, первостольник выполнит свой профессиональный долг, приобретет лояльного клиента, а заодно внесет свой вклад в борьбу с одним из самых распространенных заболеваний в мире.

Источники

  1. Карабаева А. И. и др. Этиология, патогенез, клиническая картина артериальной гипертензии в пожилом возрасте //Вестник Казахского Национального медицинского университета, 2013. № 4.
  2. Saleem T. S. M., Bharani K., Gauthaman K. ACE inhibitors–angiotensin II receptor antagonists: A useful combination therapy for ischemic heart disease //Open access emergency medicine: OAEM. 2010; 2 (51).
  3. Abuissa H. et al. Angiotensin-converting enzyme inhibitors or angiotensin receptor blockers for prevention of type 2 diabetes: a meta-analysis of randomized clinical trials //Journal of the American College of Cardiology. 2005; 46 (5): 821–826.
  4. Кузнецов В. И., Стуров Н. В. Применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов) в общей врачебной практике //Земский врач, 2010. № 2.
  5. Васильева А. Д. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов в лечении артериальной гипертонии //Русский медицинский журнал, 2007. Т. 15. № 23. С. 1–5.
  6. Linda L. Herman; Khalid Bashir. Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors NCBI (дата обращения 31.07.2019). URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK431051/
  7. Осадчий К. К., Подзолков В. И. Сердечно сосудистый континуум: могут ли ингибиторы АПФ разорвать «порочный круг»? //Редакционная коллегия, 2008. С. 7.
  8. Несукай Е. Г. Зофеноприл: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента с особыми свойствами //Український кардіологічний журнал, 2013. № 2. С. 97–102.
  9. Горбунов В. М. Спираприл – современный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента //Кардиоваскулярная терапия и профилактика, 2005. Т. 4. № 3 ч I.
  10. Сычев Д. А.., Муслимова О. В. Органопротективные аспекты хинаприла: фармакогенетические аспекты //Кардиоваскулярная терапия и профилактика, 2011. Т. 10. № 2. С. 98–101.
  11. Сиренко Ю. Н. Эналаприл в кардиологии и терапии: стандарт эффективности и безопасности среди ингибиторов АПФ //Новости медицины и фармации, 2011. № 13–14. С. 6–8.
  12. Булдакова Н. Г. Антагонисты рецепторов ангиотензина в клинической практике //Рус. мед. журн., 2008. № 11. С. 1567–1570.
  13. Бронская Г. М., Коршак Т. А., Казакевич Д. В. Клинико-фармакологическая характеристика блокаторов рецепторов ангиотензина II в лечении артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности //Проблемы здоровья и экологии, 2009. № 3 (21).
  14. Чазова A. Е. Возможности нового блокатора рецепторов к ангиотензину II азилсартана медоксомила в лечении артериальной гипертонии у пациентов с метаболическими нарушениями //Системные гипертензии, 2015. Т. 11. № 4. С. 58–61.
  15. По данным ГРЛС на 01.08.2019.

Ингибиторы АПФ: классификация, применение и побочные эффекты

ИАПФ: разбор группы

Предпосылки для создания ингибиторов АПФ были заложены еще в 1897 году, когда профессор физиологии из шведской части Финляндии Роберт Тигерштедт и его студент, Пер Густав Бергман, изучили эффекты экстракта почек кролика. Оказалось, что при введении этого экстракта у кроликов-реципиентов через 15 минут значительно повышалось АД. Лишь спустя 30 лет канадский ученый Гарри Голдблатт выявил, что действующее вещество почечного экстракта – это протеолитический фермент ренин. В 1935 г. независимо друг от друга Ирвинг Пейдж в США и Эдуардо Мендез в Аргентине открыли, что после пережатия почечной артерии в крови кроликов появляется низкомолекулярное прессорное вещество. Мендез назвал это соединение «ангиотонин», а Пейдж предложил название «гипертензин». В 1958 г. ученые сравнили результаты своих исследований и пришли к выводу, что речь идет об одном и том же прессорном агенте. Ученые нашли компромисс и дали соединению химерное название «ангиотензин» 1. Также в этом году была доказана связь системы ренин-ангиотензин с секрецией альдостерона и регуляцией гомеостаза воды и натрия. В последующие годы были получены сведения о влияние этих факторов на развитие АГ и ХСН2.

В 70-х гг. шло массированное изучение методов воздействия на ангиотензин II для эффекта вазодилатации и снижения АД при распространенных сердечно-сосудистых заболеваниях2. В 1971 г. первым иАПФ в клинической практике стал тепротид – полипептид, выделенный Сергио Ферейро из яда бразильской змеи жарараки. Тепротид проявлял высокую терапевтическую эффективность при АГ, но мог использоваться только для внутривенного введения, действовал кратковременно и вызывал многочисленные побочные эффекты. Однако уже в 1975 г. в лаборатории фирмы Squibb был получен и изучен первый синтетический пероральный иАПФ – каптоприл. Тогда как о препарате II генерации, эналаприле, стало известно в 1980 г. благодаря сотрудникам фирмы Merck Sharp & Dohme, опубликовавшимся в журнале Nature. В настоящее время создано свыше 50 препаратов из группы иАПФ, из них используются более 101,2.

Классификация

Общепринятую классификацию иАПФ так и не разработали, однако наибольшее распространение получила химическая классификация, согласно которой препараты подразделяются на несколько основных классов в зависимости от того, какая химическая группа в их молекуле связывается с атомами цинка в активных центрах АПФ3:

  1. содержащие сульфгидрильную группу (каптоприл, зофеноприл);
  2. содержащие карбоксильную группу или карбоксиалкилпептиды (эналаприл, периндоприл);
  3. содержащие карбоксильную и сульфгидрильную группы (зофеноприл);
  4. содержание гидроксамовую группу (идраприл);
  5. содержащие фосфинильную группу (фозиноприл)1,4.

Эти группы отличаются по строению, физико-химическим свойствам, фармакокинетике и степени ингибирования АПФ в различных органах. Поэтому в практической деятельности целесообразно использовать фармакокинетическую классификацию:

  1. липофильные лекарства (каптоприл);
  2. липофильные пролекарства с разными путями элиминации: а) преимущественно почечная (эналаприл); б) преимущественно печеночная (темокаприл, трандолаприл); в) с двумя основными путями элиминации (спираприл, моэксиприл);
  3. гидрофильные лекарства (лизиноприл)4

Лекарства и пролекарства отличаются тем, что последние изначально не проявляют фармакологической активности, но активируются после метаболических превращений в организме. Поэтому принципиально все иАПФ можно разделить на активные ЛС и пролекарства4.

Также в практической деятельности удобно разделить иАПФ по продолжительности действия:

  1. короткие – каптоприл (2-3 р/д);
  2. средние – эналаприл, зофеноприл (2 р/д);
  3. длительные – лизиноприл, фозиноприл, периндоприл, рамиприл (1 р/д).

ИАФП: общее

Механизм полезного действия

Основа работы иАПФ — блокирование синтеза ангиотензина II (АТ II), оказывающего сильное вазоконстрикторное действие и увеличивающего активность симпатоадреналовой системы (САС), а также стимулирующего образование альдостерона с последующей задержкой воды и натрия. Помимо этого, иАПФ активируют калликреин-кининовую систему с замедлением инактивации брадикинина, имеющего мощное сосудорасширяющее действие. Все это приводит к ряду полезных эффектов иАПФ:

  • кардиопротективные: восстановление баланса между потребностью и обеспечением миокарда кислородом, уменьшение пред- и постнагрузки левого желудочка, его объема и массы, замедление (реверсия) ремоделирования, снижение симпатической стимуляции, антиаритмическое действие6;
  • нейрогуморальные: снижение количества АТ II, уровней альдостерона, адреналина, норадреналина и вазопрессина, компенсаторное повышение концентрации ренина5;
  • антипролиферативные: выраженный регресс ГЛЖ5;
  • вазопротективные: антиатерогенное, антипролиферативное и антимиграционное действие на гладкомышечные клетки, нейтрофилы, моноциты, профилактика повреждения атеросклеротической бляшки, улучшение и/или восстановление функции эндотелия, антитромбоцитарный эффект, усиление эндогенного фибринолиза, антигипертензивное действие, улучшение податливости артерий и их тонуса6;
  • нефропротективные: уменьшение внутриклубочковой гипертензии, повышение скорости клубочковой фильтрации и диуреза, увеличение натрийуреза и снижение калийуреза, уменьшение протеинурии6;
  • метаболические: стимуляция распада ЛПНП и ингибирование образования ТГ, рост продукции ЛПВП, повышение потребления глюкозы и увеличение чувствительности рецепторов к инсулину6;
  • действие на фибринолитическую систему: уменьшение уровня AT II приводит к снижению образования ингибитора активатора плазминогена 1 и подавлению агрегации тромбоцитов, а нарушение разрушения брадикинина увеличивает действие активатора тканевого плазминогена, что нормализует фибринолитическую активность крови5.

Показания

Общими показаниями для назначения иАПФ являются АГ в комбинации с ХСН, СД и/или ИБС, в том числе с острым инфарктом миокарда, а также высоким сердечно-сосудистым риском7. При этом иАПФ — препараты первого выбора в случае сочетанных патологий: АГ с ХСН, дисфункцией ЛЖ, ИБС, диабетической и недиабетической нефропатией, мерцательной аритмией, СД, метаболическим синдромом, при наличии у пациентов с АГ ГЛЖ, атеросклероза сонных артерий, протеинурии/микроальбуминурии3.

Типичные побочные эффекты

Несмотря на хорошую переносимость прием иАПФ может сопровождаться побочными реакциями, которые можно разделить на специфические и неспецифические3.

Специфические – обычно напрямую связаны с основным механизмом действия: сухой кашель, артериальная гипотония (особенно эффект первой дозы), нарушение функции почек, гиперкалиемия и ангионевротический отек4

Неспецифические: нарушение вкусовых ощущений, лейкопения (нейтропения), кожные высыпания, диспепсия и анемия4.

иАПФ: важнейшие представители

Каптоприл1,8,9,10

Активный препарат, биодоступность около 60%, быстро всасывается, но при одновременном приеме пищи его всасывание уменьшается на 30-40%, поэтому необходимо принимать натощак, за 1-1,5 часа до приема пищи. Cmax в крови достигается через 30-90 минут (в среднем через 1 час) после перорального приема. Оказывает выраженное антиоксидантное и эндотелийпротективное действие. Активность каптоприла позволяет использовать его в качестве препарата «скорой помощи», в частности, для купирования гипертонических кризов при сублингвальном приеме. Эффект наступает уже через 15-20 минут. Короткий период полувыведения из плазмы (2-3 часа), выделяется преимущественно с мочой. Имеет достаточно много противопоказаний, одни из важнейших — стеноз почечной артерии и ХПН. Форма выпуска: таблетки. Некоторые торговые наименования: Капотен, Каптоприл Реневал, Каптоприл-Акос, Каптоприл-ФПО®.

Эналаприл8,10

«Пролекарство», в печени превращается в активное вещество – эналаприлат. Поэтому необходимо с осторожностью применять у лиц с печеночной недостаточностью, а также нельзя использовать как средство «скорой помощи». Как и все карбоксиалкилдипептиды, превосходит каптоприл по длительности действия за счет большего Т1/2 . Биодоступность около 40%, не изменяется при приеме пищи. Cmax через 2-4 ч, Т1/2 – 11 часов. Поражение печени или почек увеличивает время начала и длительность действия. Форма выпуска: таблетки. Некоторые торговые наименования: Рениприл, Эналаприл-ФПО®, Энап, Эналаприл Реневал.

Фозиноприл8,10

Медленно всасывается, биодоступность 36%, прием пищи снижает ее до 20%. «Пролекарство», метаболизируется в печени в фозиноприлат , который экскретируется почти равномерно в мочу и желчь. Но при ХПН фозиноприл почти полностью элиминируется через ЖКТ, что практически снимает ограничения на его применение при нарушении функции почек. Помимо гипотензивного эффекта есть метаболические эффекты, которые обусловливают снижение инсулинорезистентности, уменьшение гликемии и воспаления. Форма выпуска: таблетки. Некоторые торговые наименования: Фозиноприл, Фозиноприл-OBL, Фозикард, Моноприл, Фозинап®.

Вывод

Со времени создания первого иАПФ, каптоприла, прошло вот уже почти 50 лет, но он до сих пор занимает важное место в лечении сердечно-сосудистых заболеваний (особенно АГ) наряду с эналаприлом, ведь только эти два «классических» иАПФ имеют наибольшую степень доказанности в лечении ХСН всех стадий9. Несмотря на появление иАПФ с большей длительностью действия и новыми свойствами, «классические» бюджетные иАПФ остаются одними из наиболее эффективных препаратов с весьма широким диапазоном клинического применения – от купирования неосложненных гипертонических кризов и до длительного лечения пациентов, у которых АГ сочетается с СД и/или ХСН.

Источники

  1. Венгеровский. А. И. Фармакология : учебник / А. И. Венгеровский. — Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2020. — 848 с. — ISBN 978-5-9704-5294-3. 
  2. Бова А. А., Трисветова Е. Л. История создания и классификация ингибиторов АПФ, Медицинская панорама № 8, октябрь 2003.
  3. Остроумова О. Д., Максимов М. Л. Место ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента в лечении артериальной гипертонии у различных групп пациентов // КВТиП. 2010. №7. 
  4. Новиков В. Е. Фармакокинетика и фармакодинамика ингибиторов АПФ // Обзоры по клинич. фармакол. и лек. терапии. 2007. №2. 
  5. Евдокимова А. Г. и др. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента в прерывании сердечно-сосудистого и кардиоренального континуума пациента с артериальной гипертонией //Эффективная фармакотерапия. – 2011. – №. 12. – С. 36-41.
  6. Бова А. А., Трисветова Е. Л. Механизм действия и эффекты ингибиторов АПФ, Медицинская панорама № 8, октябрь 2003.
  7. Малай Л. Н. и др. К 110-летию открытия ренина. Битва титанов: ингибиторы АПФ и сартаны //Рациональная фармакотерапия в кардиологии. – 2009. – Т. 5. – №. 4.
  8. Постникова С. Л. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента в кардиологической практике. РМЖ. 2004;7:496.
  9. Валикулова Ф. Ю. и др. Каптоприл в лечении пациентов кардиологического профиля: остается ли место и роль для» первого из могикан»? //Consilium Medicum. – 2019. – Т. 21. – №. 1. – С. 92-96.
  10.  Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС): https://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx
  11.  Новиков В. И., Новиков К. Ю. Ингибиторы АПФ в терапии больных сахарным диабетом //Эффективная фармакотерапия. – 2019. – Т. 15. – №. 5. – С. 10-19.
    • ≈ 60 мин.
    • Органы пищеварения

    Запоры, изжога и другие деликатные запросы в аптеке: аспекты консультирования

    • ≈ 60 мин.
    • ОРВИ, простуда, грипп

    Симптоматическая противовоспалительная и жаропонижающая терапия у детей дошкольного возраста

    • ≈ 60 мин.
    • Разное

    Как сохранить здоровье костей и суставов

    • ≈ 60 мин.
    • Разное

    Клиническая фармакология кеторолака. Что нового?

    • 72 ак. часа

    Избранные вопросы фармконсультирования с учетом принципов рациональной фармакотерапии

    • 504 ак. часа

    Фармация

    • 72 ак. часа

    Актуальные требования к организации деятельности, связанной с оборотом наркотических средств и психотропных веществ и их прекурсоров

    • 36 ак. часов

    Основы фармацевтического менеджмента, делового общения и профессиональной психологии

  • Фармакотерапия остеоартроза: преимущества препаратов медленного высвобождения

    • Каратун Елена
  • Симфония спокойствия и здоровья, или зачем нашему организму необходим магний

    • Федечкина Елена
  • Секрет шикарной прически: как правильно и неправильно ухаживать за волосами

    • Падыганова Алсу Вазиховна
  • Не временное облегчение, а настоящая помощь: консультирование при насморке

    • Ковригина Елена Семёновна
  • Популярный подсластитель может вызывать рак?

    ВОЗ намерена включить аспартам в список канцерогенов

  • Продлена программа упрощенного получения лицензии на фармацевтическую…

    Упрощенный процесс получения лицензии продлен на 1,5 года

  • Найдено вещество для регенерации нервов и защиты миокарда после инфаркта

    Обзор результатов нового исследования

  • Вегетарианство мужчинам не впрок

    Исследование о связи между вегетарианством между варикозом

  • Разбираем с экспертом приказ Минздрава №206н

    Что будет с фармтехнологами? Кто может переподготовиться на УЭФ? Разбираем эти и…

  • Сложности при подаче документов через ФРМР

    Отвечаем на ваши вопросы

  • Подать документы на аккредитацию через ФРМР

    Пошаговая инструкция для фармацевтов

  • Приказ Минздрава №709н: Какой будет аккредитация фармспециалистов?

    Изучаем приказ Минздрава №709н

  • Выплаты в аптеке: ответы на популярные вопросы

    Подробные ответы на ваши вопросы

  • Новые квалификационные требования и номенклатура специальностей

    Приказы Минздрава №206н и №205н

  • Отпуск фармацевта: ответы на популярные вопросы

    8 вопрос об отпуске, которые волнуют фармацевтов

  • Обязательная маркировка БАД может стартовать в октябре

    Изучаем, как может измениться отпуск БАД

  • Покупатель с жировым гепатозом: алгоритм консультирования

    Как консультировать при заболевании, которым страдает 37% россиян

  • Аптечная косметика: классификация, нормативно-правовое регулирование

    Классификация и правила обращения косметических средств

  • Круглогодичные и сезонные запросы в аптеке: в фокусе аллергические заболевания

    От аллергии страдает от 10% до 40% людей

  • Противорвотные препараты: механизм действия, показания, побочные эффекты

    Историческая справка, классификация, механизм действия, показания и побочные…

  • С вами точно это происходило: разбираем три до боли знакомых аптечных кейса

    3 случая за первым столом

  • Работа летом в аптеке: чем себя занять?

    Залечь на дно в аптеке

  • Продажи в аптеке летом: как увеличить выручку, когда посетителей становится…

    Как твёрдое знание летнего ассортимента и легкая магия математики поможет…

  • Виды непростых посетителей в аптеке

    Как не нарушить ничьих прав и не навредить себе

  • Аптека с роботизированным складом в Подмосковье

    О том, как это произошло, поговорили с генеральным директором

  • Долгосрочные последствия коронавируса для организма

    Обзор свежих научных публикаций о последствиях коронавируса для организма

  • Правильное питание: рекомендации от врача эндокринолога и чек-лист продуктов

    Как правильно составить рацион питания

  • Важный фактор лечения эректильной дисфункции

    Эректильная дисфункция (ЭД) — постоянная неспособность достичь и поддерживать…

  • Можно ли брать деньги за консультацию в аптеке

    Узнали, что думают фармспециалисты

  • Обязательная маркировка БАД: что думают работники аптек?

    Станет ли нововведение такой же головной болью для аптек, как и маркировка ЛП?

  • Увеличение штрафа за отпуск ПКУ без рецепта: что думают фармацевты

    «В таких условиях станет невозможно работать»: что думают фармацевты и провизоры…

  • Операция «Спаси Новый Год», или Помоги Деду Морозу попасть на праздник

    Календарь на 2022 год тает, и праздники с каждым днем становятся все ближе…

  • ЛФК для первостольников

    Рекомендации флеболога и рефлексотерапевта

  • Как побороть страх полета на самолете?

    Ликбез от бывалого авиатора

  • Топ интересных мест России, куда нужно поехать летом

    Внутренние туристические направления, которые вас наверняка удивят.

  • Как безболезненно пережить климакс?

    Как пережить климакс максимально безболезненно

  • Штамм коронавируса «Кракен»: признаки и лечение

    Разновидность омикрон-штамма добралась и до России

  • Пандемия коронавируса в 2023 году: прогнозы экспертов

    Что ожидать россиянам нынешней осенью-зимой

  • Вакцинация от коронавируса в России: самое важное, что нужно знать о вакцинах

    Об эффективности российских вакцин и стоит ли прививаться.

  • Противовирусные препараты при коронавирусе: факты и ответственное…

    Рассказываем эффективны ли противовирусные препараты при профилактике…

  • Обзор изменений, которые коснутся аптек с 1 сентября 2023 года

    Изменения законодательства, которые вступят в силу осенью

  • Вспоминаем симптомы остеоартроза и разбираем особенности разных форм…

  • День фармацевтического работника 2023. Принимайте поздравления

    Теплые пожелания ко Дню фармацевтического работника

  • Правовое регулирование деятельности аптек: что нового?

    Заведующие за первым столом и другие новеллы фармацевтического законодательства

Вам может понравиться

  • Программы

    Набирайте баллы НМиФО и повышайте квалификацию

  • Вебинары

    Узнавайте новые аспекты фармконсультирования и отпуска препаратов

  • Подкасты

    Слушайте разбор актуальных тем по работе в аптеке и не только

  • Магазин привилегий

    Обменивайте ZN на подарочные сертификаты, скидки и прочее

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Обзор таблеток от повышенного давления

Классификация препаратов от повышенного давления

В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:

  • АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
  • БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
  • Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
  • Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
  • Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.

Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.

Препараты от повышенного давления

Причины гипертонии

Развивается на фоне следующих заболеваний:

  • болезни почек и надпочечников;
  • патологии щитовидной железы;
  • атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.

Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Когда стоит вызвать врача при повышении давления

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Категория АД

Систолическое, мм рт. ст.

Диастолическое, мм рт. ст.

Какие меры нужно принять

Гипотония

…100

…60

проконсультироваться с врачом

Оптимальное

100…120

60…80

самоконтроль

Допустимое

120…130

80…85

самоконтроль

Высокое

130…140

85…90

коррекция образа жизни

Умеренная гипертония

140…160

90…100

незамедлительная консультация специалиста

Средняя тяжесть гипертонии

160…180

100…110

незамедлительная консультация специалиста

Тяжелая гипертония

180…

110…

незамедлительная консультация специалиста


Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;

  • снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
  • появление шума в ушах;
  • осложнение дыхания и появление хрипов;
  • наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
  • онемение языка и лицевых мышц;
  • появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
  • чрезмерная сухость в ротовой полости;
  • нарушение речевой способности;
  • ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.

Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.

При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:

  • осложненная форма – в течение часа;
  • неосложненная форма – на протяжении суток;
  • гипертонический рецидив – незамедлительно.

При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.

Рейтинг препаратов от гипертонии

Рейтинг препаратов против гипертонии

Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.

​​​​​​​

 

ТОП лекарств от повышенного давления

Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.

Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.

№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)

Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.

Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.

Небиволол-Тева таблетки 5 мг 28 шт.

№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)

Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.

Небилет таблетки 5 мг 28 шт.

№3 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)

Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.

Эдарби таблетки 20 мг 28 шт.

№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.

6.jpg

Эдарби таблетки 40 мг 28 шт.

№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)

Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 90 шт. Вертекс

№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)

Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.

Основные фармакологические характеристики:

  • связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
  • выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
  • стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.

Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.

Лозартан Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)

Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.

Лозап таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 60 шт.

№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)

При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.

Лозап таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)

Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.

Физиотенз таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг 14 шт.

№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)

Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.

Эффективность таблеток «Новарск»:

  • при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
  • уменьшает постнагрузку на сердце;
  • снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
  • расширяет периферические артериолы;
  • уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.

Норваск таблетки 5 мг 30 шт.

№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)

Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.

Повышенное давление

Моксонидин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг 30 шт.

Выводы

Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.

Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…

Понравилась статья? Поделить с друзьями:

Новое и полезное:

  • Ингентран уколы инструкция по применению взрослым цена
  • Ингаспрей консумед инструкция по применению
  • Ингаспрей инструкция по применению цена отзывы аналоги цена
  • Ингаспрей инструкция по применению для детей
  • Ингаспрей инструкция по применению детям

  • 0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии