Ипратропиум (Ipratropium)
💊 Состав препарата Ипратропиум
✅ Применение препарата Ипратропиум
Описание активных компонентов препарата
Ипратропиум
(Ipratropium)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R03BB01
(Ипратропия бромид)
Лекарственная форма
| Ипратропиум |
Р-р д/ингаляций 0.25 мг/мл: фл. 20 мл 1 шт. рег. №: ЛП-006476 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ипратропиум
Раствор для ингаляций бесцветный или почти бесцветный, прозрачный.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.1 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0.5 мг, натрия хлорид — 8.8 мг, хлористоводородная кислота — 0.66 мг, вода д/и — до 1 мл.
20 мл — флакон (1) — картонная пачка.
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропия бромидом, обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез (в т.ч. бронхиальных и пищеварительных).
Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ.
При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием его местного и специфичного воздействия на легкие, а не результатом его системного влияния. После применения ипратропия бромида у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным ХОБЛ, наблюдается существенное улучшение функций легких в течение 15 мин, достигающее максимума через 1-2 ч и сохраняющееся до 4-6 ч.
Фармакокинетика
При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей — 10-30% от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в ЖКТ.
Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови в минимальной степени (менее чем на 20 %).
Ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде многочисленных метаболитов.
Ипратропия бромид не проникает через ГЭБ.
Показания активных веществ препарата
Ипратропиум
ХОБЛ (включая хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Ингаляционно. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста, применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — гриппоподобные симптомы, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек Квинке)
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.
Со стороны органа зрения: нечасто — затуманивание зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, острая боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюктивы, отек роговицы; редко — нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия; редко — фибрилляция предсердий, увеличение ЧСС; частота неизвестна — снижение АД (гипотензия).
Со стороны дыхательной системы: часто — раздражение глотки, кашель, одышка; нечасто — бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость глотки, синусит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота, нарушение моторики ЖКТ; нечасто — диарея, запор, рвота, диспепсия, изменение вкусовых ощущений, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто- задержка мочи.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду, повышенная чувствительность к атропину и его производным; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, муковисцидоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко отсутствуют. Следует с осторожностью назначать ипратропия бромид женщинам в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применять в виде ингаляций у пациентов с закрытоугольной глаукомой, обструкцией мочевыводящих путей вследствие гиперплазии предстательной железы.
При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия бромидом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возникает аддитивное действие.
При одновременном применении потенцируется бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина.
При одновременном применении противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида.
При одновременном применении с сальбутамолом возникает риск повышения внутриглазного давления и развития острой закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Атровент®
(BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, Германия)
Атровент® Н
(BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, Германия)
Ипраспир®
(Фармацевтическая фабрика Санкт-Петербурга, Россия)
Ипратропиум
(НАТИВА, Россия)
Ипратропиум Стери-Не…
(NORTON HEALTHCARE, Великобритания)
Ипратропиум Фортива
(ФОРТИВА МЕД, Республика Беларусь)
Ипратропиум Эйр
(ПСК ФАРМА, Россия)
Ипратропиум-Аэронати…
(НАТИВА, Россия)
Ипратропия бромид
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Ипратропия бромид
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Все аналоги
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Ипратропия бромид
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Ипратропия бромид
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Ипратропия бромид
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Ипратропия бромид
Структурная формула
Русское название
Ипратропия бромид
Английское название
Ipratropium bromide
Латинское название
Ipratropii bromidum (род. Ipratropii bromidi)
Химическое название
(эндо,син)-(±)-3-(3-Гидрокси-1-оксо-2-фенилпропокси)-8-метил-8-(1-метилэтил)-8-азониабицикло[3.2.1]-октана бромид
Брутто формула
C20H30BrNO3
Фармакологическая группа вещества Ипратропия бромид
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
J43 Эмфизема
-
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
-
J45 Астма
-
J98.8.0* Бронхоспазм
-
J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
-
R09.3 Мокрота
-
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
Код CAS
22254-24-6
Фармакологическое действие
—
бронхолитическое, м-холиноблокирующее.
Фармакология
Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны. Имеет низкую биодоступность — для развития тахикардии (системный эффект) необходимо вдыхание около 500 доз; лишь 10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводятся с мочой). Бронходилатирующий эффект развивается через 5–10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5–6 ч. Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.
Применение вещества Ипратропия бромид
Хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; гиперсекреция бронхиальных желез, бронхоспазм на фоне простудных заболеваний, при хирургических операциях; пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических ЛС, глюкокортикоидов, кромоглициевой кислоты.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину и его производным), беременность (I триместр).
Ограничения к применению
Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. при гиперплазии предстательной железы), беременность (II и III триместр), кормление грудью, детский возраст до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Ипратропия бромид
Наиболее частые нежелательные эффекты: головная боль, тошнота, сухость во рту.
Эффекты, связанные с антихолинергическим действием: тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ, задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи).
Со стороны респираторной системы: иногда — кашель, реже — парадоксальный бронхоспазм.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, анафилаксия).
Имеются отдельные сообщения о возникновении осложнений со стороны глаз (расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазу) при попадании аэрозоля ипратропия бромида (или комбинированного с бета2-агонистами аэрозоля ипратропия бромида) в глаза.
Взаимодействие
Усиливает бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается холинолитическими противопаркинсоническими ЛС, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с другими антихолинергическими ЛС — аддитивное действие.
Передозировка
Симптомы: усиление антихолинергических реакций (в т.ч. сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение ЧСС).
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Ингаляционно — по 2 дозы аэрозоля (40 мкг) 4 раза в сутки (при необходимости до 12 ингаляций).
Раствор для ингаляций: взрослым и детям старше 14 лет — 0,1–0,5 мг 3–4 раза в сутки через небулайзер; детям 6–14 лет — 0,1–0,25 мг 3–4 раза в сутки через небулайзер; детям до 6 лет — по 0,1–0,25 мг 3–4 раза в сутки (под наблюдением врача).
Меры предосторожности
Не рекомендуется для экстренного купирования приступа удушья (бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреностимуляторов).
У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики ЖКТ.
Пациента следует информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу. В случае появления какого-либо симптома закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткость зрения, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) немедленно обратиться к офтальмологу.
Торговые названия с действующим веществом Ипратропия бромид
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Атровент® |
от 139.00 до 224.00 |
| Атровент® Н |
от 214.00 до 282.00 |
| Ипратропиум-Аэро |
297.00 |
Ипратропиум-натив — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003139
Торговое наименование препарата
Ипратропиум-натив
Международное непатентованное наименование
Ипратропия бромид
Лекарственная форма
раствор для ингаляций
Состав
На 1 мл:
|
Активное вещество: |
|
|
Ипратропия бромида моногидрат |
0,261 мг |
|
в пересчете на ипратропия бромид |
0,250 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
Натрия бензоат |
0,500 мг |
|
Динатрия эдетата дигидрат |
0,554 мг |
|
Лимонной кислоты моногидрат |
1,640 мг |
|
Натрия гидроксид |
до pH 3,4±0,1 |
|
Вода очищенная |
до 1 мл |
Описание
Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
М-холиноблокатор
Код АТХ
R03BB01
Фармакодинамика:
Ипратропия бромид — бронходилатирующее средство, блокирующее м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляющее рефлекторное сужение бронхов (бронхоконстрикцию). Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом.
Антихолинергические средства (м-холиноблокаторы) предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диациглицерол).
Ипратропия бромид эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также угнетает спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва.
При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия.
Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием местного и специфичного воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного влияния.
После приема ипратропия бромида у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, наблюдается существенное улучшение функций легких в течение 15 минут, достигающее максимума через 1-2 часа и сохраняющееся до 4-6 часов.
Фармакокинетика:
Терапевтический эффект ипратропия бромида является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.
Всасывание
После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.
Часть дозы ипратропия бромида, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).
Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно исходя из тех данных, что суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы ипратропия бромида.
Распределение
Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме крови после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации ипратропия бромида в плазме крови. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Css) составляет примерно 176 л (≈2,4 л/кг).
Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови (альбумины и α-1 кислый гликопротеин) в минимальной степени (менее чем на 20%).
Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
После внутривенного введения ипратропия бромида примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени и частично экскретируется с мочой. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо и считаются неактивными. После ингаляции ипратропия бромида около 77% от системной доступной дозы метаболизируется путем гидролиза сложноэфирной связи (41%) и конъюгации (36%).
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа. Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс — 0,9 л/мин.
Суммарная почечная экскреция в течение 6 дней меченной изотопом дозы, включая исходное соединение и все метаболиты, составляет после внутривенного введения 72,1%, после приема внутрь — 9,3%, а после ингаляционного применения- 3,2%. Экскреция через кишечник меченной изотопом дозы составляет после внутривенного введения 6,3%, после приема внутрь — 88,5%, а после ингаляционного применения — 69,4%,
Период полувыведения (Т1/2) исходного соединения и метаболитов при внутривенном введении составляет около 2-3 часов.
Показания:
— Хроническая обструктивная болезнь легких (включая хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких);
— бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к атропину и его производным;
— повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата;
— возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Пациентам с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы и муковисцидоз.
Беременность и лактация:
Беременность: безопасность применения ипратропия бромида во время беременности у человека не установлена. При назначении ипратропия бромида во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата для матери и возможного риска для плода.
Период грудного вскармливания: данные о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко отсутствуют. Однако, так как многие препараты выводятся с грудным молоком, следует с осторожностью назначать ипратропия бромид женщинам в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат Ипратропиум-натив предназначен только для ингаляционного введения путем вдыхания через рот с помощью небулайзера.
Препарат Ипратропиум-натив не предназначен для инъекций или для приема внутрь!
В 20 каплях препарата Ипратропиум-натив (около 1 мл) содержится 0,250 мг ипратропия бромида, соответственно 1 капля препарата содержит 0,0125 мг ипратропия бромида.
Режим дозирования подбирается индивидуально.
Препарат Ипратропиум-натив необходимо применять под наблюдением врача только с помощью небулайзера любой конструкции, который превращает раствор препарата в аэрозоль для ингаляций.
Так как многие небулайзеры действуют только при наличии постоянного потока воздуха, не исключено, что распыляемый препарат будет попадать в окружающую среду. Учитывая это, препарат Ипратропиум-натив следует применять в хорошо проветриваемых помещениях.
Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии.
Если лечение не приводит к существенному улучшению или если состояние пациента ухудшается (неожиданно или быстро усиливается одышка (затруднение дыхания)), необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.
Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:
Поддерживающее лечение:
Взрослые (в том числе пожилые): по 2,0 мл препарата Ипратропиум-натив (40 капель = 0,5 мг ипратропия бромида) 3-4 раза в день.
Максимальная суточная доза — 8,0 мл препарата Ипратропиум-натив (2 мг ипратропия бромида).
Острый бронхоспазм:
Взрослые (в том числе пожилые): по 2,0 мл препарата Ипратропиум-натив (40 капель = 0,5 мг ипратропия бромида); возможны повторные ингаляции до стабилизации состояния пациента, интервал между, ингаляциями определяется врачом. Ипратропиум-натив может применяться совместно с ингаляционными и β2-адреномиметиками.
Для обеспечения правильного применения препарата, пожалуйста, внимательно прочитайте эту инструкцию по применению.
Рекомендуемую дозу препарата Ипратропиум-натив непосредственно перед использованием следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до достижения объема препарата 3-4 мл, залить в небулайзер и сделать ингаляцию. Оставшийся после ингаляции раствор не использовать повторно, вылить.
Скорость и длительность ингаляции может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера. Длительность ингаляции следует контролировать по расходованию объема разведенного препарата Ипратропиум-натив. При использовании централизованной кислородной системы раствор лучше применять при скорости потока 6-8 литров в минуту. Для ингаляций рекомендуется использовать небулайзеры с наконечником для рта (мундштуком). При использовании небулайзера с маской следует использовать маску соответствующего размера.
Необходимо содержать небулайзер в чистоте.
Побочные эффекты:
Многие из перечисленных нежелательных реакций могут быть следствием антихолинергических свойств ипратропия бромида.
Препарат Ипратропиум-натив, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение.
Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение.
Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко (< 1/10000), (включая отдельные сообщения); частота неизвестна.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — гриппоподобные симптомы, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — инфекции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек Квинке);
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — затуманивание зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, острая боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюнктивы, отек роговицы; редко — нарушение аккомодации.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия; редко — фибрилляция предсердий, увеличение частоты сердечных сокращений.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — снижение артериального давления (гипотензия).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — раздражение глотки, кашель, одышка; нечасто — бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость глотки, синусит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту, тошнота, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта; нечасто — диарея, запор, рвота, диспепсия, изменение вкусовых ощущений, стоматит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи.
Если любые из указанных в инструкции побочных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие побочные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения препарата Ипратропиум-натив, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения аккомодации, увеличение частоты сердечных сокращений.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие:
При одновременном применении β2-адреномиметики и производные ксантина потенцируют бронходилатирующее действие препарата.
Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.
При одновременном применении с другими антихолинергическими средствами отмечается аддитивное действие.
Пациенты с закрытоугольной глаукомой должны с особой осторожностью использовать препарат Ипратропиум-натив совместно с ингаляционными β2-адреномиметиками, так как увеличивается риск развития острого приступа глаукомы.
Ипратропиум-натив, раствор для ингаляций, не следует назначать одновременно с ингаляционным раствором кромоглициевой кислоты, учитывая возможность преципитации (осаждения).
Особые указания:
Не рекомендуется применять препарат Ипратропиум-натив для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы (так как бронхолитический эффект развивается позднее, чем у β2-адреномиметиков).
У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.
Ипратропиум-натив может быть использован для комбинированных ингаляций одновременно с такими растворами для ингаляций как: амброксол, бромгексин и фенотерол.
Препарат Ипратропиум-натив содержит вспомогательное вещество (стабилизатор) динатрия эдетат, который во время ингаляции может вызвать сужение просвета бронхов; возможно возникновение бронхоспазма у пациентов с гиперреактивностыо дыхательных путей.
После применения препарата Ипратропиум-натив могут возникать реакции гиперчувствительности немедленного типа, на что указывают случаи сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, отека глотки, бронхоспазма и анафилактических реакций. Пациенты должны уметь правильно применять Ипратропиум-натив, раствор для ингаляций.
Не следует допускать попадания раствора в глаза!
Следует обращать повышенное внимание на необходимость защиты глаз пациентов, предрасположенных к развитию глаукомы от попадания препарата Ипратропиум-натив. В случае появления какого-либо симптома приступа закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) следует начать применение капель, вызывающих сужение зрачка, и немедленно обратиться к офтальмологу.
Применение препарата Ипратропиум-натив не приводит к положительным результатам тестов на допинг у спортсменов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Данные о влиянии препарата Ипратропиум-натив на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют. В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз и затуманивание зрения, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для ингаляций, 0,25 мг/мл.
Упаковка:
По 20 мл препарата во флаконы из темного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой.
По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Натива» (ООО «Натива»), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
Купить Ипратропиум-натив в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
 |
Способ применения и дозировка Спирива капсулы 18мкгИнгаляционно.При использовании в виде ингаляций с помощью прибора для ингаляций рекомендуется применять одну капсулу в сутки в одно и тоже время.Препарат не нужно глотать.Пожилые больные должны принимать препарат в рекомендуемых дозах.Пациенты с нарушенной функцией почек могут использовать капсулы в рекомендуемых дозах. Однако необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (как и в случае с другими препаратами, эскретирующимися в основном почками).Пациенты с печеночной недостаточностью могут принимать препарат в рекомендуемых дозах.Инструкция по применению прибора ХандиХалер. Прибор ХандиХалер был специально разработан для Спиривы. Он не должен использоваться для приема других медикаментов. Вы можете использовать Ваш ХандиХалер в течение одного года.Прибор включает в себя: 1. пылезащитный колпачок; 2. мундштук; 3 . основание; 4. прокалывающую кнопку; 5. центральную камеру.Использование прибора ХандиХалер. Открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх. Затем открыть мундштук. Достать капсулу Спиривы из блистера (непосредственно перед использованием) и положить ее в центральную камеру, как показано на рисунке.Не имеет значение, какой стороной капсула помещается в камеру. Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым. Держа ХандиХалер мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку один раз до конца и затем отпустить.Таким образом, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха. Полностью выдохните.Внимание: никогда не выдыхайте в мундштук.Возьмите ХандиХалер в рот и плотно сожмите губы вокруг мундштука. Держа голову прямо, вдыхайте медленно и глубоко, но в тоже время с достаточной силой, чтобы услышать вибрацию капсулы. Делайте вдох до полного заполнения легких; затем задержите дыхание до ощущения дискомфорта, одновременно вынимая ХандиХалер изо рта. Снова продолжайте дышать спокойно.Повторите процедуру, что приведет к полному опустошению капсулы.Снова откройте мундштук. Достаньте и выбросите использованную капсулу. Закройте мундштук и пылезащитный колпачок. Чистку ХандиХалера проводите раз в месяц.Откройте мундштук и пылезащитный колпачок. Затем откройте основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промойте ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. ХандиХалер оботрите бумажным полотенцем и с открытыми мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставьте сохнуть на воздухе в течение 24 часов. После чистки прибора согласно инструкции, он будет готов к следующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.Вскрытие блистера. Отделите полоску блистера вдоль перфорированной линии.Вскройте полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула была полностью видна. В случае, если вторая капсула случайно была вскрыта (подверглась действию воздуха) не следует ее использовать.Достаньте капсулу.Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, т.е. действию солнечных лучей и др.В капсуле содержится небольшое количество порошка, поэтому капсула заполнена не полностью. |
 |
Противопоказания Спирива капсулы 18мкгПовышенная чувствительность к атропину или его производным (например, ипратропию или окситропию) или к компонентам данного препарата (в частности, к лактозы моногидрату, который содержит молочный белок, вследствие дефицита лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);I триместр беременности; дети до 18 лет.Данные об использовании тиотропия при беременности у человека ограничены. В исследованиях на животных не получено указаний на прямые или опосредованные неблагоприятные влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, процесс родов или постнатальное развитие.В качестве меры предосторожности предпочтительнее воздержаться от применения препарата во время беременности. Клинических данных о применении тиотропия у женщин, кормящих грудью, не имеется. В доклинических исследованиях были получены данные что, небольшое количество тиотропия экскретируется в грудное молоко.Препарат не должен применяться у беременных или кормящих грудью женщин, если только ожидаемая польза не превышает возможный риск для плода или ребенка. |
 |
Фармакологическое действиеТиотропия бромид — антимускариновый препарат продолжительного действия м- холиноблокатор, в клинической практике часто называемый антихолинергическим средством. Он обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от M1 до М5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилятирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 часов. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией от М3-рецепторов, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном способе введения тиотропия бромид как N-четвертичное антихолинергическое средство оказывает местный избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов.Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3 . Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обуславливают выраженный и продолжительный бронходилятирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких.Бронходилятация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного эффекта.Было показано, что препарат значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха в 1 секунду ОФВ1, форсированную жизненную емкость легких ФЖЕЛ) спустя 30 минут после однократной дозы на протяжении 24 часов.Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилятирующий эффект наблюдался на 3 день. Значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. Бронходилятирующий эффект, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности.Значительно уменьшает одышку на протяжении всего периода лечения.В двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях было доказано что препарат значительно улучшал переносимость физической нагрузки по сравнению с плацебо.Значительно снижает число обострений ХОБЛ, и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.Значительно улучшает качество жизни. Это улучшение наблюдается на протяжении всего периода лечения.Было показано, что СПИРИВА® значительно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации. Также было показано, что препарат приводит к стойкому улучшению ОФВ1 после применения в течение 4-х лет без изменения темпов ежегодного снижения ОФВ 1.Во время лечения наблюдается снижение риска смерти на 16%.По сравнению с приемом сальметерола, применение увеличивает время до первого обострения (187 дней против 145), со снижением риска развития обострений на 17 % (отношение рисков 0,83; 95 % доверительный интервал [ДИ], ОТ 0,77 до 0,90; Р< 0,001). Также прием увеличивает время наступления первого тяжелого (требующего госпитализации) обострения (отношение рисков 0,72; 95 % ДИ от 0,61 до 0,85; Р< 0,001) снижает ежегодное число средних или тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,64 против 0,72; отношение рисков 0,89; 95 % ДИ от 0,83 до 0,96; Р= 0,002), снижает ежегодное число тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,09 против 0,13; отношение рисков 0,73; 95 % ДИ от 0,66 до 0,82; Р< 0,001)юФармакокинетикаю Тиотропий — четвертичное аммониевое соединение умеренно растворимое в воде. Всасывание: При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия составляет 19,5%, свидетельствуя о том, что фракция препарата, достигающая легкие, высоко био доступна. Тиотропий в растворе при приеме внутрь имеет абсолютную биодоступность равную 2-3%. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия. Максимальная концентрация тиотропия в плазме (Смах) после ингаляции достигается через 5-7 минут. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 12,9 мг/мл и быстро снижается. Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. На стадии динамического равновесия базальная концентрация тиотропия в плазме крови составляет 1,71 мг/млРаспределение. 72% от принятой дозы препарата связывается с белками плазмы и объем распределения равен 32 л/кг. Исследования показали, что тиотропий не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация: Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата здоровым молодым добровольцам, в моче обнаруживается 74% неизменной субстанции. Тиотропий расщепляется неферметным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликоливой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.При исследованиях показано, что препарат (< 20% от дозы после внутривенного применения) метаболизируется цитохромом Р450, этот процесс зависит от оксидации и последующей конъюгации с глютатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP 450 2D6 и ЗА4 (хинидина, кетоконазола и гестодена). Таким образом CYP 450 2D6 и ЗА4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропий даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, или ЗА в микросомах печени человека.Выведение: Период полувыведения тиотропия после ингаляции варьирует от 27 до 45 часов. Общий клиренс при внутривенном введении здоровым молодым добровольцам составляет 880 мл/мин. Тиотропий после внутривенного введения в основном выводится почками в неизменном виде (74%). После ингаляции сухого порошка на стадии динамического равновесия почечная экскреция составляет 7% в сутки от дозы, оставшаяся невсосавшаяся часть, выводится через кишечник. Почечный клиренс тиотропия превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата. После длительного приема препарата однократно в сутки пациентами с ХОБЛ, фармакокинетическое равновесие достигается на 7 день, при этом не наблюдается аккумуляции в дальнейшем.Тиотропий имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах независимо от лекарственной формы препарата.Пожилые больные: У пожилых больных наблюдается снижение почечного клиренса тиотропия (365 мл/мин у пациентов с ХОБЛ младше 65 лет, до 271 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 65 лет). Эти изменения не приводили к соответствующему увеличению значений площади под кривой «концентрация/время» (AUC0-6) или Смах. Пациенты с нарушенной функцией почек: У пациентов с ХОБЛ и легкими нарушениями функции почек(клиренс креатинина 50-80 мл/мин) ингаляционное применение тиотропия один раз в сутки на стадии динамического равновесия приводило к повышению значения AUC0-6 на 1,8-30%. Значение Стах сохранялось таким же, как у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и средними или тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) внутривенное введение тиотропия приводило к двукратному увеличению концентрации препарата в плазме (значение AUC0-44 увеличивалось на 82% а значение Смах увеличивалось на 52%) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации тиотропия в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.Пациенты с нарушенной функцией печени: Предполагается, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропия, так как тиотропий в основном выводится почками, и с помощью неферментативного расщепления эфирных связей, с образованием метаболитов, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. |
 |
Побочное действие Спирива капсулы 18мкгПобочные реакции препарата были выявлены на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и отдельных сообщений в течение пострегистрационного использования препарата.Нарушения со стороны обмена веществ ипитания: дегидратация.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (>1% и < 10 %) — сухость во рту, обычно легкой степени выраженности;нечасто (>0,1% и < 1 %) — стоматиты; запор, гастроэзофагеальный рефлюкс; редко (>0,01% и < 0,1 %) — кандидоз ротоглотки, гингивиты, глосситы; кишечная непроходимость, включая паралитическийилеус, дисфагия.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто (>0.1% и < 1 %) — дисфония, кашель, фарингиты; редко (>0,01% и < 0,1 %) — пародоксальный бронхоспазм, ларингиты, синуситы, носовое кровотечение.Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системынечасто (>0,1% и < 1 %) — мерцательнаяаритмия; редко (>0,01% и < 0,1 %) — тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путейнечасто (>0,1% и < 1 %) — затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами); дизурия; редко (>0,01% и < 0,1%) — инфекции мочевыводящих путей.Аллергические реакции: нечасто (> 0,1% и < 1%) — сыпь; редко (> 0,01% и < 0,1%) — крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности , включая реакции немедленного типа, ангионевротический отек.Нарушения со стороны кожных покровов кожные инфекции и язвы на коже, сухость кожи.Костно-мышечная система и связанные с ней заболевания соединительной ткани припухание суставов.Нарушения со стороны нервной системы нечасто (> 0,1% и <1%) — головокружение; редко (> 0,01% и < 0,1%) — бессонница.Нарушения со стороны органа зрения нечасто (> 0,1% и < 1%) — нечеткое зрение; редко (>0,01% и < 0,1%) — повышение внутриглазного давления, глаукома. |
 |
Особые указанияКак бронходилататор, применяемый раз в сутки для поддерживающего лечения, не должна использоваться в качестве начальной терапии при острых приступах бронхоспазма, т.е. в неотложных случаях.После ингаляции порошка могут развиваться немедленные реакции повышенной чувствительности.Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму.Больных с умеренной или выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50мл/мин) при приеме следует тщательно наблюдать, как это необходимо и в других случаях назначения лекарств, экскретирующихся преимущественно почками.Пациенты должны быть ознакомлены с правилами использования капсул. Не следует допускать попадания порошка в глаза. Боль в глазу или дискомфорт, нечеткое зрение, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, конъюнктивальным застоем и отеком роговицы могут свидетельствовать об остром приступе закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов следует немедленно обратиться к специалисту. Применение препаратов, вызывающих миоз, не является эффективным способом лечения в данном случае.Не следует применять чаще, чем раз в день.Капсулы должны применятся только с прибором ХандиХалер. В одной дозе/капсуле содержится 5,5 мг лактозы моногидрата.Влияние на способность водить машину или работать с механизмами — не проводилось исследований по изучению такого влияния. Случаи головокружения и нечеткости зрения при приеме препарата могут оказывать такое влияние. |
Ipratropium bromide
Регистрационный номер
Торговое наименование
Ипратропия бромид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав
|
На 1 дозу, мг |
На баллон 200 доз, мг |
|
|
Действующее вещество: |
||
|
Ипратропия бромида моногидрат |
0,021 |
5,040 |
|
(в пересчёте на ипратропия бромид) |
(0,020) |
(4,800) |
|
Вспомогательные вещества: |
||
|
Этанол (спирт этиловый абсолютированный) |
9,750 |
2340,000 |
|
Лимонной кислоты моногидрат |
0,005 |
1,2 |
|
Триэтилцитрат |
0,150 |
36,000 |
|
Пропеллент R-13 4а (1,1,1,2-тетрафторэтан) |
55,080 |
13219,2 |
Описание
Бесцветный или с желтоватым оттенком прозрачный раствор, находящийся под давлением в баллоне с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бронходилатирующее средство. Блокирует М-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов.
Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерол). Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции препаратом, является главным образом, следствием местного и специфичного воздействия препарата на лёгкие, а не результатом его системного влияния. Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
В контролируемых 85–90-дневных исследованиях, проводившихся у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью лёгких, хроническим бронхитом и эмфиземой лёгких, существенное улучшение функции лёгких наблюдалось в течение 15 минут, достигало максимума через 1–2 часа и сохранялось до 4–6 часов.
У пациентов с бронхиальной астмой значительное улучшение функции внешнего дыхания отмечается у 51 % пациентов.
Фармакокинетика
Всасывание
Терапевтический эффект препарата Ипратропия бромид является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.
После ингаляции в лёгкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10–30 % от вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.
Часть дозы препарата, попадающая в лёгкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).
Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46 % от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1 % от величины дозы, применяемой внутрь и примерно 3–13 % от величины ингаляционной дозы препарата.
Исходя из этих данных рассчитано, что общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2 % и 7–28 % соответственно.
Таким образом, влияние проглатываемой части ипротропия бромида на системное воздействие незначительно.
Распределение
Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме после внутривенного введения.
Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся объём распределения во время состояния равновесной концентрации (Vdss) составляет примерно 176 л (~2,4 л/кг). Препарат связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20 %). Ипратропия бромид, являющийся четвертичным соединением аммония, не проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация
После внутривенного введения примерно 60 % дозы метаболизируется путём окисления, главным образом в печени.
Известные метаболиты, образующиеся путём гидролиза, дегидратации или отделения гидроксиметильной группы от троповой кислоты, и выводящиеся почками, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными.
Выведение
Период полувыведения во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа.
Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс — 0,9 л/мин.
Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после внутривенного введения 72,1 %, после приёма внутрь — 9,3 %, а после ингаляционного применения — 3,2 %. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после внутривенного введения 6,3 %, после приёма внутрь — 88,5 %, а после ингаляционного применения — 69,4 %. Таким образом, экскреция меченой изотопом дозы после внутривенного введения осуществляется, в основном, через почки. Период полувыведения исходное соединение и метаболиты составляет 3,6 часа.
Показания
Хроническая обструктивная болезнь лёгких, хронический бронхит, эмфизема лёгких, бронхиальная астма, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к атропину и его производным; повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата; беременность (Ⅰ триместр).
С осторожностью
Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы; беременность (Ⅱ и Ⅲ триместры), период грудного вскармливания, детский возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Безопасность применения препарата во время беременности у человека не установлена. При назначении препарата во время возможной или подтверждённой беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата для матери и возможного риска для плода.
Применение препарата Ипратропия бромид противопоказано в Ⅰ триместре беременности. Назначение препарата во Ⅱ и Ⅲ триместрах беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В доклинических исследованиях не было обнаружено эмбриотоксических или тератогенных влияний препарата после его ингаляционного применения в дозах, значительно превышающих дозы, рекомендуемые у человека.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, экскретируется ли ипратропия бромид в грудное молоко. Однако маловероятно, что ипратропия бромид, особенно когда он применяется путём ингаляций, может поступать с молоком в организм ребёнка в существенных количествах. Но во время применения препарата кормящим грудью матерям следует соблюдать осторожность. Фертильность
Клинические данные о влиянии ипратропия бромида на фертильность отсутствуют. Во время применения ипратропия бромида в доклинических исследованиях отрицательного воздействия на фертильность обнаружено не было.
Способ применения и дозы
Ингаляционно. Дозирование должно осуществляться индивидуально. Во время лечения пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии. Если лечение не приводит к существенному улучшению или состояние пациента ухудшается, необходима консультация врача для выработки нового плана терапии. В случае неожиданного или быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.
Рекомендуются следующие дозы
Взрослые и дети старше 6 лет:
2 ингаляционные дозы (40 мкг) 4 раза в день. Так как потребность в увеличении доз указывает на возможную необходимость применения дополнительных методов лечения, как правило, не следует применять в течение суток более 12 ингаляционных доз.
Для лечения внезапных обострений хронической обструктивной болезни лёгких может быть показан раствор ипратропия бромида для ингаляций.
У детей препарат Ипратропия бромид должен применяться только после консультации врача и под наблюдением взрослых (вследствие недостаточной информации).
Дети младше 6 лет — учитывая, что данных по применению препарата в данной возрастной группе недостаточно, ингаляции препарата следует применять только по назначению врача. Рекомендуется следующий режим дозирования: 1 ингаляционная доза (20 мкг) 3 раза в день.
Инструкция по использованию аэрозоля
Перед первым использованием нового ингалятора возьмите ингалятор дном вверх, снимите защитный колпачок и сделайте 2 впрыска в воздух, нажав на дно баллончика два раза. Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:
- Снять защитный колпачок.
- Сделать глубокий выдох.
- Удерживая ингалятор как показано на рис. 1, плотно обхватите губами мундштук. Стрелка и дно баллончика должны быть направлены вверх.
-
Начать вдох и одновременно сильно нажать на дно баллончика до высвобождения одной ингаляционной дозы. Продолжить медленно вдыхать до максимума и на несколько секунд задержать дыхание. Затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть.
Для получения второй ингаляционной дозы повторить действие с этапа 2.
- После использования ингалятора надеть защитный колпачок.
- Если аэрозольный ингалятор не использовался в течение трёх дней, то перед его применением следует нажать на клапан один раз.
Баллончик не прозрачен, поэтому определить на глаз, когда он становится пустым, невозможно. Ингалятор содержит 200 ингаляционных доз. После использования всех доз может казаться, что баллончик ещё содержит небольшое количество жидкости. Тем не менее, следует заменить ингалятор, так как иначе можно не получить необходимую лечебную дозу. Количество препарата в вашем ингаляторе может быть проверено следующим способом:
- встряхните баллончик, это покажет, осталось ли в нем какое-то количество жидкости.
- другой способ. Снимите пластмассовый мундштук с баллончика и поместите баллончик в ёмкость с водой. Содержимое баллончика можно оценить в зависимости от его положения в воде (рис.2).
Рис. 2 Определение количества препарата в баллоне
Очищайте ингалятор по крайней мере один раз в неделю. Важно содержать мундштук ингалятора чистым, чтобы не допускать попадания в него препарата, который может заблокировать высвобождение аэрозоля.
Во время очистки сначала снимите защитный колпачок и удалите баллончик из ингалятора.
Пропустите через ингалятор струю тёплой воды, убедитесь в удалении препарата и/или видимой грязи.
После очистки встряхните ингалятор и дайте ему высохнуть на воздухе, не используя нагревательный приборы. Как только мундштук высохнет, вставьте баллончик в ингалятор и наденьте защитный колпачок.
Предостережения: лекарство не накопилось и не блокировало распыление.
Для очистки снимите защитный колпачок и выньте баллончик из ингалятора. Промойте корпус ингалятора тёплой водой для удаления накопившегося лекарства или видимых загрязнений (см. рис. 3).
Рис. 3
После очистки встряхните ингалятор и дайте ей высохнуть на воздухе без использования нагревающих устройств. Когда мундштук высохнет, вставьте баллончик в ингалятор и защитный колпачок (см. рис. 4).
Рис. 4
Предостережения:
Пластиковый мундштук разработан специально для использования дозированного препарата Ипратропия бромид и служит для точного дозирования препарата. Этот мундштук не следует использовать с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Ипратропия бромид с другими мундштуками. Аэрозоль в баллончике находится под давлением. Баллончик нельзя вскрывать или подвергать нагреванию выше 50 °C.
Побочное действие
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических свойств препарата Ипратропия бромид. Ипратропия бромид, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение. Неблагоприятные реакции препарата определялись на основании данных, полученных в клинических исследованиях и в ходе фармакологического надзора за применением ипратропия бромида после его регистрации.
Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение.
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1 000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по доступным данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: гиперчувствительность, анафилактическая реакция.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: нечёткое зрение, мидриаз, увеличение внутриглазного давления, глаукома, боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюнктивы, отёк роговицы.
Редко: нарушения аккомодации.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: ощущение сердцебиения, наджелудочковая тахикардия.
Редко: фибрилляция предсердий, увеличение частоты сердечных сокращений.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Часто: раздражение глотки, кашель.
Нечасто: бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отёк глотки, сухость глотки.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость во рту, тошнота, нарушение вкуса, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта.
Нечасто: диарея, запор, рвота, стоматит, отёк полости рта, боль в животе.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд, ангионевротический отёк.
Редко: крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: задержка мочи.
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения препарата, проявление каких-либо серьёзных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения зрения, повышение частоты сердечных сокращений.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Длительное совместное применение ингаляций препарата Ипратропия бромид с другими антихолинергическими препаратами не изучалось. Поэтому длительное совместное применение препарата Ипратропия бромид с другими антихолинергическими препаратами не рекомендуется.
β-адренергические средства и ксантиновые производные могут усиливать бронхорасширяющий эффект препарата Ипратропия бромид.
Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.
Особые указания
Гиперчувствительность
После применения препарата Ипратропия бромид могут возникать реакции немедленной гиперчувствительности, на что указывают редкие случаи сыпи, крапивницы, ангионевротического отёка, отёка ротоглотки, бронхоспазма и анафилаксии.
Парадоксальный бронхоспазм
Ипратропия бромид, как и другие ингаляционные лекарственные препараты, способен вызывать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма применение препарата Ипратропия бромид следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.
Осложнения со стороны глаз
Препарат Ипратропия бромид у пациентов, предрасположенных к развитию остроугольной глаукомы, должен использоваться с осторожностью.
Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны глаз (в том числе, о развитии мидриаза, увеличении внутриглазного давления, развитии остроугольной глаукомы, болей в глазах) в тех случаях, когда ингалируемый ипратропия бромид (применявшийся изолированно или в комбинации с агонистом β2-адренорецепторов) попадал в глаза. Симптомами острой остроугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, нечёткое зрение, появление ореола у предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаз вследствие инъекции сосудов конъюнктивы и отёком роговицы. Если развивается любая комбинация этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста.
Следует соблюдать осторожность в целях предотвращения попадания аэрозоля в глаза. Поскольку аэрозоль выделяется из баллончика только при нажатии на него и поступает из мундштука в полость рта, риск его попадания в глаза невелик.
Влияния на функцию почек и мочевыделение
Препарат должен использоваться с осторожностью у пациентов с имеющейся обструкцией мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря).
Нарушения моторики желудочно-кишечного тракта
Пациенты с муковисцидозом могут быть предрасположены к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта.
Следует учитывать, что препарат содержит небольшое количество этанола (9,750 мг в одной дозе).
Если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки также следует немедленно обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследования по изучения влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, так как возможно развитие головокружения, тремора, нарушения аккомодации глаз, мидриаза и нечёткого зрения. При возникновении указанных выше нежелательных ощущений следует воздержаться от таких потенциально опасных действий, как управление транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный 20 мкг/доза.
По 200 доз в баллоне аэрозольном алюминиевом или стальном, с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой (ингалятором) с колпачком или без колпачка.
Баллон маркируют методом печати краской или наклеивают этикетку.
Каждый баллон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °C, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Кировская фармацевтическая фабрика, АО,
Российская Федерация
Держатель регистрационного удостоверения:
АО «Кировская фармацевтическая фабрика»
Россия, 610000, Кировская обл., г. Киров, ул. Московская, д. 27 а
Производитель:
АО «Кировская фармацевтическая фабрика»
Россия, 610000, Кировская обл., г. Киров, ул. Московская, д. 27 а
Организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Кировская фармацевтическая фабрика»
Россия, 610000. Кировская обл., г. Киров, ул. Московская, д. 27 а
Тел. (8332) 22-01-26
E-mail: kachestvo-s@k-ff.ru
www.k-ff.ru