Изепамицин инструкция по применению цена

Изепамицин

Isepamicin

Фармакологическое действие

Изепамицин — полусинтетический аминогликозидный антибиотик. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Acinetobacter spp., Aeromonas spp., Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter agglomerans), Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi, Salmonella typhimurium), Shigella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Moraxella catarrhalis; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis/), Listeria monocytogenes. К изепамицину чувствительны также Nocardia spp. и Mycobacterium spp.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к изепамицину микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей (включая внутрибольничные пневмонии и обострения хронического бронхита), перитонит, холецистит, холангит, пиелонефрит, инфекции нижних отделов мочевыводящих путей (включая осложнённые), инфекции кожи и мягких тканей (включая абсцессы, флегмоны), инфекции ран, послеоперационные инфекции, септицемия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к изепамицину, повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов в анамнезе.

Беременность и грудное вскармливание

При беременности применение изепамицина возможно только по строгим показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода. Небольшие количества изепамицина выделяются с грудным молоком; при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально с учётом тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя к изепамицину, массы тела пациента и состояния выделительной функции почек.

Для взрослых средняя суточная доза составляет 8 мг/кг, в тяжёлых случаях — до 15 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 1,5 г. Продолжительность курса лечения — от 5 до 14 дней.

Для детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет суточная доза 15 мг/кг внутримышечно или внутрвиенно, кратность введения — 2 раза/сут.

При нарушении функции почек разовая доза для внутривенного капельного введения (продолжительностью 30 минут) составляет 8 мг/кг; интервал между введениями при клиренсе креатинина 40–59 мл/мин составляет 24 часа, при клиренсе креатинина 20–39 мл/мин — 48 часов; при клиренсе креатинина 10–19 мл/мин — 72 часа; при клиренсе креатинина 6–9 мл/мин — 96 часов. Для взрослых пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг; частота введения — 3 раза в неделю. Введение проводят после сеанса диализа.

Побочные действия

Возможны цилиндрурия, протеинурия, гематурия, полиурия, снижение клиренса креатинина, повышение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови, снижение слуха, головокружение, шум в ушах; редко — рвота, диарея, повышение активности печёночных трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина, агранулоцитоз; колебания уровня гемоглобина, эритематозная сыпь, псориазоформные высыпания, кожная сыпь, эозинофилия, нервно-мышечная блокада, лихорадка.

Взаимодействие

Риск возникновения нефротоксических и/или нейротоксических эффектов увеличивается при совместном и/или последовательном применении изепамицина и следующих лекарственных препаратов: цисплатин, бацитрацин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, амфотерицин В, ацикловир, петлевые диуретики, виомицин, ванкомицин, канамицин, гентамицин, амикацин, сизомицин, тобрамицин, неомицин, стрептомицин, паромомицин.

При одновременном применении изепамицина и блокаторов нервно-мышечной передачи (сукцинилхолина, тубокурарина, декаметония), анестетиков или массивных трансфузий цитратной крови существует теоретическая возможность развития нервно-мышечной блокады и паралича дыхательной мускулатуры. При смешивании раствора изепамицина с растворами пенициллиновых или цефалоспориновых антибиотиков наблюдается существенная взаимная инактивация препаратов.

Меры предосторожности

Лечение следует проводить под постоянным наблюдением врача. Следует регулярно контролировать общий анализ мочи, концентрации в сыворотке крови мочевины, креатинина, клиренс креатинина. По возможности, следует снимать серийные аудиограммы (особенно в случаях повышенного риска ототоксичности).

С осторожностью применяют при миастении, паркинсонизме, ботулизме, а также детям. Это связано с повышенным риском нарушения нервно-мышечной проводимости у этих пациентов.

Риск возникновения токсических побочных эффектов повышен при применении высоких доз, при длительном лечении, а также при нарушении функции почек и у пожилых пациентов. Во избежание развития токсических эффектов в период лечения рекомендуется контролировать концентрацию изепамицина в плазме крови, особенно у пациентов с распространёнными ожогами поверхности тела.

Классификация

  • АТХ

    J01GB11

  • Фармакологическая группа

Информация о действующем веществе Изепамицин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Изепамицин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Монтлезир (Montlezir) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Монтлезир

💊 Состав препарата Монтлезир

✅ Применение препарата Монтлезир

📅 Условия хранения Монтлезир

⏳ Срок годности Монтлезир

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Возможно применение при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Монтлезир
(Montlezir)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.

Дата обновления: 2021.11.15

Код ATX:

R03DC53

(Монтелукаст в комбинации с другими препаратами)

Лекарственная форма

Монтлезир

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг+10 мг: 7, 10, 14, 28, 30 или 50 шт.

рег. №: ЛП-005772
от 04.09.19
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Монтлезир

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого или коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон; на поперечном разрезе — ядро из двух слоев: один слой — от белого до почти белого цвета, второй слой — светло-желтого цвета.

* Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Таблеттоза 100) — 63.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102) — 30.2 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.3 мг, магния стеарат — 1 мг.

** Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Фарматоза 200M) — 89.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101) — 83.2 мг, краситель железа оксид желтый (железа оксид желтый) — 0.1 мг, кроскармеллоза натрия — 13 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 3 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай желтый (Опадрай желтый 13B52204) — 6 мг (гипромеллоза 6cP (HPMC 2910) — 3.75 мг, титана диоксид — 1.4556 мг, макрогол 400 — 0.375 мг, краситель железа оксид желтый (железа оксид желтый) — 0.357 мг, полисорбат 80 — 0.06 мг, краситель железа оксид красный (железа оксид красный) — 0.0024 мг).

10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги и ПВДХ (1) — пакеты трехслойные (1) с осушителем (1 г силикагеля) — пачки картонные.
7 шт. — флаконы из ПЭВП (1) с контейнером с осушителем (1 г силикагеля) — пачки картонные.
14 шт. — флаконы из ПЭВП (1) с контейнером с осушителем (1 г силикагеля) — пачки картонные.
28 шт. — флаконы из ПЭВП (1) с контейнером с осушителем (1 г силикагеля) — пачки картонные.
50 шт. — флаконы из ПЭВП (1) с контейнером с осушителем (1 г силикагеля) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой комбинацию монтелукаста (блокатор лейкотриеновых рецепторов) и левоцетиризина (блокатор гистаминовых Н1-рецепторов).

Монтелукаст селективно ингибирует CysLT-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов эпителия дыхательных путей. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека, в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах и других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) относятся к классу эйкозаноидов, образующихся из арахидоновой кислоты, и являются медиаторами воспаления, образующимися в различных клетках организма, в т.ч. в тучных клетках и эозинофилах. Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из противовоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение симптомов назальной обструкции. Монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, снижает число эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях.

Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и других).

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и Сmax в плазме монтелукаста. У взрослых при приеме натощак монтелукаста в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозировке 10 мг, Сmax достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Левоцетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает 100%. Время достижения Сmax в плазме крови (Тmax) — 0.9 ч, Сmax в плазме крови — 270 нг/мл, Css достигается через 2 сут.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Vd монтелукаста составляет в среднем 8-11 л.

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяются.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

У людей метаболизируется менее 14% дозы левоцетиризина, т.к. предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и O-деалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования, главным образом, осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или при превышении максимальных концентраций в плазме крови не оказывает влияния на активность CYP-изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Выведение

Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% от принятой дозы выводится кишечником в течение 5 дней и менее 0.2% — почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. T1/2 у здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий в фармакокинетике не наблюдается. При приеме 1 раз/сут монтелукаста в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Т1/2 левоцетиризина у взрослых составляет 7.9±1.9 ч. Средний наблюдаемый общий клиренс — 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 95 ч. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12.9% — через кишечник. При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе на 80%, что требует изменения соответствующего режима дозирования), Т1/2 удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Особенности фармакокинетики монтелукаста у различных групп пациентов

Пол. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.

Пациенты пожилого возраста. При приеме внутрь 1 раз/сут таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержащих 10 мг монтелукаста, фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых людей и пациентов молодого возраста.

Данные по фармакокинетике левоцетиризина ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз/сут в течение 6 дней у пожилых пациентов общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых пациентов более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста, поэтому у пациентов пожилого возраста доза препарата должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема 10 мг монтелукаста. T1/2 монтелукаста у пациентов с печеночной недостаточностью незначительно увеличивается по сравнению со здоровыми добровольцами (средний T1/2 — 7.4 ч). Коррекция дозы монтелукаста у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 40 мл/мин клиренс левоцетиризина уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%, что требует изменения режима дозирования. Менее 10% удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети. У детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при приеме внутрь однократно 5 мг левоцетиризина показатели Сmax и AUC примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей. Прием левоцетиризина в дозе 1.25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме крови, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз/сут.

Раса. Клинически значимых различий фармакокинетических параметров у пациентов различных расово-этнических групп не выявлено.

Показания препарата

Монтлезир

  • лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов.

Режим дозирования

Внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: принимать по 1 таблетке 1 раз/сут.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу в зависимости от степени почечной недостаточности.

Пациентам с легким нарушением функции почек (КК 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза левоцетиризина 5 мг (1 таблетка) через день.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза левоцетиризина 5 мг (1 таблетка) 1 раз в 3 дня.

Продолжительность приема препарата

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

При пропуске одного приема препарата не следует принимать дополнительную дозу препарата для компенсации пропущенного приема, рекомендуется принять следующую дозу в обычное время.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Монтелукаст

В целом монтелукаст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и не требуют отмены препарата. В рамках клинических исследований общая частота побочных эффектов при лечении монтелукастом была сопоставима с их частотой при приеме плацебо. Нежелательные явления, о которых сообщалось в период постмаркетингового применения монтелукаста, перечислены в таблице ниже в соответствии с системно-органными классами и специфическими нежелательными явлениями. Категории частоты были оценены на основе соответствующих клинических исследований.

1 Категория частоты: определена для каждой нежелательной реакции в зависимости от частоты, указанной в базе данных клинических исследований: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

2 Данное нежелательное явление, которое было отнесено к категории «очень часто» у пациентов, получавших монтелукаст, также было отнесено к категории «очень часто» у пациентов, получавших плацебо в клинических исследованиях.

3 Категория частоты: редко.

4 Данное нежелательное явление, которое было отнесено к категории «часто» у пациентов, получавших монтелукаст, также было отнесено к категории «часто» у пациентов, получавших плацебо в клинических исследованиях.

Левоцетиризин

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к монтелукасту, левоцетиризину (в т.ч. к производным пиперазина), а также к другим компонентам препарата;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • терминальная стадия почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин);
  • детский возраст до 15 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности);
  • беременность;
  • период грудного вскармливания.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); пациенты с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; при одновременном употреблении с алкоголем.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано.

Данных о выделении монтелукаста с грудным молоком у человека нет.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при терминальной стадии почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин).

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 15 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Монтелукаст

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарджа-Стросса. Такое состояние обычно лечат системными ГКС. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных ГКС. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или невропатии.

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку он, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную НПВП.

О психоневрологических явлениях сообщалось у взрослых, подростков и детей, принимающих монтелукаст. Пациенты и врачи должны быть внимательны к психоневрологическим явлениям. Пациенты и/или лица, обеспечивающие уход, должны быть проинструктированы и в случае возникновения таких изменений уведомить своего врача. Если такие явления происходят, врачи должны тщательно оценивать риск и пользу продолжения лечения препаратом Монтлезир.

Левоцетиризин

Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований воздействия препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать слабость, сонливость и головокружение.

Передозировка

Данных о передозировке препаратом не поступало. Однако имеются данные о передозировке отдельными компонентами препарата.

Монтелукаст

Симптомы: наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Лечение: лечение симптоматическое. Отсутствует информация о специфическом лечении передозировки монтелукастом. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа и гемодиализа нет.

Левоцетиризин

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Монтелукаст

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Значение AUC снижается при одновременном приеме фенобарбитала (примерно на 40%), однако коррекция режима дозирования монтелукаста не требуется. Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4 следует соблюдать осторожность, если монтелукаст одновременно назначается с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. Однако изменения дозы монтелукаста не требуется.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP2C8, однако данные клинических исследований взаимодействия препарат – препарат, включающих монтелукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изоферменты CYP2C8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Гемфиброзил (ингибитор CYP2C8 и 2С9) повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Однако влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении монтелукаста в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг. Поэтому при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Левоцетиризин

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%).

Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Условия хранения препарата Монтлезир

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Монтлезир

Срок годности — 2 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

ГЛЕНМАРК ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛТД.
(Индия)

ГЛЕНМАРК ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ Лтд.

Представительство в России
ООО «Гленмарк Импэкс»
115114 Москва, ул. Летниковская, д. 2, стр. 3
БЦ «Вивальди Плаза»
Тел.: +7 (499) 951-00-00
Факс: +7 (499) 951-00-00 (доб. 7702)
E-mail: inforussia@glenmarkpharma.com

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Состав

В состав Феназепама в форме таблеток входит 0,5 мг / 1 мг / 2,5 мг действующего вещества бромдигидрохлорфенилбензодиазепина и вспомогательные вещества: МКЦ, моногидрат лактозы, стеарат кальция, натрия кроскармеллоза.

В 1 мл Феназепама в ампулах содержится 1 мг действующего вещества бромдигидрохлорфенилбензодиазепина и вспомогательные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), глицерин (глицерол) дистиллированный, натрия дисульфит (пиросульфит натрия), полисорбат 80 (твин 80), раствор натрия гидроксида (натр едкий) 1 М, вода для инъекций.

Форма выпуска

Препарат Феназепам выпускается в форме таблеток и в форме раствора для внутримышечного или внутривенного введения.

  • Таблетки Феназепама белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. На таблетках с содержанием бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в дозе, равной 1 мг, имеется еще и риска.
  • Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций выпускается в стеклянных ампулах емкостью 1 мл.

Упаковка:

  • картонная коробка с 10 ампулами Феназепама и скарификатором;
  • контурная ячейковая упаковка из ПВХ-пленки с 5 или 10 ампулами препарата.

Картонная пачка комплектуется одной или двумя упаковками, скарификатором и инструкцией по применению препарата.

Для стационаров больниц Феназепам выпускается в картонных коробках с картонной решеткой. В одной коробке может насчитываться 50 или 100 ампул с раствором.

Фармакологическое действие

Феназепам относится к фармакотерапевтической группе анксиолитиков (другие названия группы — транквилизаторы, психоседативные средства, атарактики, антиневротические средства).

Анксиолитики — это психотропные препараты, обладающие способностью уменьшать выраженность или подавлять тревожность, страх, чувство беспокойства, снимать эмоциональное напряжение.

Феназепам обладает способностью оказывать эффекты:

  • анксиолитический;
  • седативный;
  • снотворный;
  • миорелаксирующий;
  • противосудорожный;
  • амнестический.

Феназепам — что это такое?

Феназепам или бромдигидрохлорфенилбензодиазепин представляет собой порошок с кристаллической структурой, белого или белого с легким кремовым оттенком цвета. Вещество практически не растворяется в эфирах и воде, мало растворимо в этиловом спирте и труднорастворимо в хлороформе.

Феназепам был создан советскими учеными более 40 лет назад и изначально использовался исключительно в медицинских целях как высокоактивный транквилизатор.

В частности, препарат нашел широкое применение в военной медицине. Также средство используется для лечения эпилептических припадков, расстройств сна, депрессий, алкогольной абстиненции и т.д.

В чистом виде наркотическое вещество провоцирует самые разнообразные (иногда противоположные) эффекты: чувство сильной сонливости, эйфорию, прилив положительных эмоций, повышение агрессии, озлобленность и т.д.

Вызывает ли привыкание Феназепам?

Даже при правильном использовании в лечебных целях с соблюдением рекомендуемой дозировки препарат способен вызывать сильное привыкание, а после длительного беспрерывного употребления у человека развивается сильнейшая зависимость, следствием которой могут стать серьезные расстройства нервной системы.

Чем опасен Феназепам?

Если на начальных стадиях употребления препарата у человека отмечаются сонливость и положительно окрашенные эмоции, то спустя некоторое время (при беспрерывном употреблении Феназепама) положительные эмоции сменяются отрицательными.

Люди, злоупотребляющие Феназепамом, страдают от галлюцинаций, бредовых идей, страха и расстройств сна. У некоторых могут появляться даже навязчивые суицидальные мысли. На сленге подобный психоделический кризис чаще всего называют бэд-трип.

Феназепам как наркотическое средство

Как наркотик, Феназепам получил наибольшее распространение в странах Западной Европы и, в частности, в Великобритании. В чистом виде он используется достаточно редко, что связано с непредсказуемостью действия бромдигидрохлорфенилбензодиазепина на организм.

Даже в лечебных целях выданные пациенту врачом перед хирургической операцией таблетки Феназепама в некоторых случаях могут спровоцировать эффект заторможенности, который стойко держится до трех суток.

Чаще всего наркоманы употребляют Феназепам для облегчения ломок, в случаях, когда не удается найти другие препараты, а также просто для того, чтобы нормально заснуть.

Распространенность препарат обусловлена его дешевизной и относительно высоким показателем эффективности. Также способствует этому и тот факт, что приобрести Феназепам можно по обычному рецепту.

Отмена препарата является очень ответственным шагом. По этой причине прежде чем прекратить его прием, больному следует посетить врача, пройти обследование и сдать необходимые анализы. Оптимально проводить отмену Феназепама в условиях стационара, в особенности, когда нет полной уверенности в том, что больной будет выполнять все рекомендации врача. Тем не менее, допускается и амбулаторный способ лечения.

Современная наркология предлагает несколько способов отмены препарата:

  • Проведение провокационной пробы с использованием пентобарбитала.
  • Метод фенобарбиталовых эквивалентов, который используется в тех случаях, когда наркоман отказывается от госпитализации, но при этом хочет излечиться от своей зависимости.
  • Метод, предполагающий применение насыщающей дозы (для чего Феназепам дают больному в течение короткого промежутка времени в новых и новых дозах).

Цель первых двух методов — определение потребности зависимого человека в барбитуратах. Третий же позволяет спровоцировать легкую интоксикацию организма.

При этом пациент обязательно должен быть проинформирован о неизбежных последствиях терапии, которые выражаются в форме тахикардии, ночных кошмаров, нарушения координации движений, общего недомогания и т.д.

В отдельных случаях ощущения могут быть настолько неприятными, что пациент не выдерживает и бросает лечение. И даже в случае его успешного завершения у некоторых могут возникать рецидивы. Полное избавление от зависимости возможно только при желании самого человека избавиться от своего недуга.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика Феназепама

Эффекты Феназепама обусловливаются способностью диазепинов оказывать влияние на различные отделы ЦНС.

Анксиолитическое действие препарата обусловлено влиянием бромдигидрохлорфенилбензодиазепина на миндалевидный комплекс висцерального мозга (лимбической системы).

Проявляется оно в снижении уменьшении эмоциональной напряженности, снятии тревожности, страха и беспокойства. По своим анксиолитическим свойствам Феназепам значительно превосходит большинство других психотропных средств диазепинового ряда.

Седативное действие обусловлено влиянием бромдигидрохлорфенилбензодиазепина на нервные структуры в центральных отделах ствола головного мозга (ретикулярной формации головного мозга) и образующие диффузную таламическую систему неспецифические ядра таламуса.

Препарат оказывает общее успокаивающее действие на ЦНС, снижая выраженность реакций на внешние раздражители, психомоторную возбудимость, отчасти уменьшая дневную активность, снижая концентрацию внимания, а также скорость психических и моторных реакций, и т.д..

Регулируя функцию ЦНС, Феназепам уменьшает интенсивность воздействия различного рода вегетативных, моторных и психоэмоциональных раздражителей, влияющих на механизм засыпания.

Снотворное действие выражается в том, что на фоне лечения препаратом у пациента существенно облегчается наступление сна, сон углубляется, а его продолжительность увеличивается.

Кроме того, благодаря своему угнетающему действию на ЦНС, препарат обладает способностью потенциировать эффекты снотворных, наркозных и обезболивающих препаратов (отчего таблетки Феназепам не назначаются в комбинации с этими препаратами).

Действие Феназепама в качестве мышечного релаксанта (то есть средства, расслабляющего скелетную мускулатуру) обусловлено главным образом способностью бромдигидрохлорфенилбензодиазепина тормозить полисинаптические (и в меньшей степени — моносинаптические) спинально-стволовые рефлексы.

От чего помогает Феназепам, действуя как миорелаксант?

Препарат эффективно снимает (или, как минимум, уменьшает выраженность) напряжения, снятия возбуждения (в том числе и моторного).

Однако это же свойство может стать ограничением к назначению препарата людям, работа которых предполагает определенную быстроту психических и физических реакций. В отдельных случаях миорелаксирующее действие проявляется в виде ощущения вялости, повышенной слабости и т.д..

Действие препарата, направленное на снижение судорожной активности, сопряжено с усилением пресинаптического напряжения и подавлением распространения судорожного импульса (эпилептогенной активности), возникающего в эпилептогенных очагах коры головного мозга, висцеральном мозге, а также в таламусе.

Противосудорожное действие обусловливается не только воздействием бромдигидрохлорфенилбензодиазепина на ГАМК (гамма-аминомасляную кислоту — главный ингибирующий нейромедиатор (нейротрансмиттер) в ЦНС, отвечающий за уравновешивание влияния активирующих нейромедиаторов), но и со способностью вещества оказывать влияние на канал Na+ (потенциал-зависимый натриевый канал).

Не исключено, что транквилизирующий, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты реализуются через ГАМКА-рецептор, а снотворное (гипнотическое) действие опосредуется путем изменения потоков ионов Са2+ через потенциал-зависимые каналы.

Сон при этом очень сходен с физиологическим и характеризуется типичными для последнего ЭЭГ-стадиями и фазами.

На позитивную (продуктивную) симптоматику, которой сопровождаются острые психотические расстройства (бред, галлюцинации, аффективные состояния и т.д.) Феназепам практически не оказывает влияния.

В редких случаях у пациентов могут наблюдаться снижение аффективной напряженности и уменьшение выраженности бредовых расстройств.

Фармакокинетика Феназепама

При приеме внутрь препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. Время, за которое достигается максимальная концентрация бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в плазме крови, варьируется в пределах от часа до двух.

Феназепам подвергается метаболизации в печени, период его полувыведения из организма у разных пациентов может составлять от 6 до 18 часов. Продукты метаболизма экскретируются из организма преимущественно почками.

Фармакокинетические параметры Феназепама в форме раствора для инъекций не предоставлены производителем.

Показания к применению Феназепама

Показания к применению лекарства:

  • неврозы, псевдоневротические (неврозоподобные) состояния, психопатии, психопатоподобные расстройства и прочие состояния, которые характеризуются появлением чувства страха, повышенной тревожностью, раздражительностью, изменчивостью настроения (его лабильностью), повышенной напряженностью;
  • расстройства сна;
  • реактивный психоз;
  • ипохондрический синдром, сопровождающийся различного рода неприятными или тягостными ощущениями (ипохондрически-сенестопатический синдром; в том числе в тех случаях, когда лечение другими транквилизаторами не дало ожидаемого результата);
  • синдром вегетативной дисфункции;
  • профилактика фобических состояний и состояний, сопровождающихся чувством напряженности;
  • височная и миоклоническая эпилепсия;
  • панические реакции;
  • дискинезия, тики;
  • резкое повышение тонуса и устойчивая сопротивляемость мускулатуры воздействию деформирующих усилий (мышечная ригидность);
  • неустойчивость (лабильность) вегетативной нервной системы;
  • алкогольный абстинентный синдром.

В аннотации к препарату также указывается, что Феназепам может использоваться для предварительной медикаментозной подготовки больных к общей анестезии и хирургическому вмешательству.

Противопоказания Феназепама

Поскольку Феназепам относится к категории сильнодействующих препаратов, он имеет ряд противопоказаний и может быть использован для лечения далеко не всех категорий пациентов.

Так, запрещается назначать Феназепам:

  • пациентам, находящимся в шоковом или коматозном состоянии;
  • пациентам, страдающим от проявлений миастении;
  • при закрытоугольной глаукоме (как в период острого приступа, так и людям, имеющим предрасположенность к заболеванию);
  • пациентам, которым поставлен диагноз ХОБЛ (препарат может спровоцировать усиление дыхательной недостаточности);
  • при острой дыхательной недостаточности;
  • в период беременности (в особенности в первом ее триместре);
  • кормящим женщинам;
  • детям и подросткам моложе 18-ти лет;
  • пациентам, у которых отмечалась повышенная чувствительность к препаратам бензодиазепинового ряда, а также чувствительность к какому-либо из вспомогательных компонентов препарата.

Пациентам с тяжелыми формами нарушений функции печени и/или почек Феназепам следует принимать только под контролем опытного специалиста.

Также с большой осторожностью препарат назначают людям, у которых ранее наблюдался синдром привыкания к лекарственным средствам, психологически зависимым от некоторых видов лекарств людям, а также пациентам преклонного возраста.

Побочные действия Феназепама

Феназепам характеризуется большим перечнем противопоказаний. И побочные действия, которые отмечаются на фоне приема препарата, также достаточно разнообразны. Это связано со способностью препарата оказывать влияние на деятельность нервной системы.

У большинства пациентов — особенно на начальных стадиях лечения — повышается сонливость, появляется чувство хронической усталости и вялости, возникают головокружения, нарушается способность концентрировать внимание и ориентироваться в пространстве, появляются симптомы атаксии, замедляется скорость психических и моторных реакций, путается сознание.

Несколько реже нервная система реагирует на прием Феназепама:

  • появлением головных болей;
  • чувством эйфории;
  • депрессивными состояниями;
  • тремором;
  • ухудшением памяти;
  • расстройствами координации движений (в особенности, если препарат принимается в высоких дозах);
  • ухудшением настроения;
  • дистоническими экстрапирамидными расстройствами;
  • симптомами астенического синдрома;
  • миастенией;
  • дизартрией.

В очень редких случаях в ответ на прием лекарства возникают парадоксальные реакции, которые выражаются в виде неконтролируемых вспышек агрессии, фобий, галлюцинаций, тревожности, спастичности мышц, нарушений сна, появления суицидальных наклонностей.

Система кроветворения может отреагировать на Феназепам снижением концентрации ее форменных элементов (лейкоцитов и постклеточных структур, к которым относятся эритроциты и тромбоциты), гемоглобина и нейтрофильных гранулоцитов.

К побочным реакциям, которые отмечаются со стороны системы пищеварения, относятся: повышенная сухость слизистой в ротовой полости, слюнотечение, ухудшение аппетита, запоры или диарея, изжога, приступы тошноты, повышение активности печеночных ферментов печени (трансаминаз), желтуха, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови.

Со стороны репродуктивной системы возможны повышение или напротив снижение либидо, у женщин также могут проявляться симптомы дисменореи. У некоторых пациентов прием Феназепама сопровождается аллергическими реакциями, в том числе появлением высыпаний на коже и зудом.

К прочим побочным эффектам, которые провоцирует прием Феназепама, относятся:

  • привыкание к препарату;
  • развитие лекарственной зависимости;
  • снижение показателей артериального давления;
  • нарушения зрения (в частности, двоение предметов перед глазами);
  • снижение массы тела;
  • нарушение сердечного ритма.

В случае резкого прекращения применения Феназепама или снижения его дозы у пациентов развивается так называемый синдром отмены, который нередко выражается в виде симптомов, которые и привели пациента к приему препарата.

Феназепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Феназепам, инструкция по применению

Таблетки Феназепам предназначены для перорального приема. Среднесуточная доза препарата, как правило, составляет от 1,5 до 5 мг бромдигидрохлорфенилбензодиазепина. Делить ее рекомендуется на два или три приема.

Утром и днем инструкция по применению Феназепама рекомендует принимать по 0,5 или 1 мг, в вечернее время дозу допускается увеличить до 2,5 мг. Максимально допустимой считается суточная доза бромдигидрохлорфенилбензодиазепина, равная 10 мг.

Как принимать таблетки при различных заболеваниях:

  • Состояния, сопровождающиеся нарушениями сна: препарат принимают примерно за полчаса до сна в дозе, равной 0,25 или 0,5 г.
  • Неврозы, псевдоневротические (неврозоподобные) состояния, психопатии, психопатоподобные расстройства: лечение начинают с суточной дозы, равной от 1,5 до 3 мг. Делить ее рекомендуется на два или три приема. Через несколько дней (как правило, через 2-4 дня, в зависимости от переносимости Феназепама и эффективности терапии) дозу разрешается повысить до 4-6 мг в сутки.
  • Моторное беспокойство, вегетативные пароксизмы, страхи, повышенная тревожность: лечение начинают с суточной дозы, равной 3 мг, после чего дозу быстро увеличивают до достижения необходимого клинического эффекта.
  • Эпилепсия: суточная доза варьируется в пределах от 2 до 10 мг.
  • Алкогольный абстинентный синдром: суточная доза составляет от 2,5 до 5 мг.
  • Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: суточная доза составляет 2-6 мг.

Чтобы исключить вероятность привыкания и развития лекарственной зависимости Феназепам назначают курсами, продолжительность которых не превышает 2 недель. В отдельных случаях курс может быть продлен до двух месяцев. Отмена препарата производится путем постепенного сокращения дозы.

Приобрести препарат в аптеках можно по рецепту на латинском.

Раствор для в/в и в/м введения, инструкция по применению

Феназепам в форме раствора предназначен для введения в мышцу или вену струйным или капельным методом. Разовая доза препарата составляет от 0,5 до 1 мг (что соответствует содержимому половины или целой ампулы). Среднесуточная доза — от 1,5 до 5 мг. Максимально допустимой считается доза, равная 10 мг.

Режим дозирования и способ введения препарата при различных заболеваниях:

  • Купирование панических приступов, психотических состояний, страхов, повышенной тревожности, психомоторного возбуждения: среднесуточная доза на начальных стадиях лечения составляет от 3 до 5 мг, что соответствует 3-5 мл 0,1% раствора. В особо тяжелых случаях суточная доза может быть повышена до 7-9 мг.
  • Эпилептические припадки: препарат вводится внутримышечно или внутривенно, начальная доза составляет 0,5 г.
  • Алкогольный абстинентный синдром: препарат вводится внутримышечно или внутривенно, суточная доза составляет от 2,5 до 5 мг.
  • Неврологические заболевания, сопровождающиеся мышечным гипертонусом: препарат рекомендуется вводить в мышцу по 0,5 мг. Кратность приемов — один или два в течение суток.
  • Предварительная медикаментозная подготовка пациентов к операции и наркозу: препарат очень медленно вводится в вену в дозе, равной от 3 до 4 мг.

После достижения положительного терапевтического эффекта после применения Феназепама в/в или в/м пациента рекомендуется перевести с лечения препаратом в форме 0,1% раствора на лекарственную форму для перорального приема.

Курс лечения уколами Феназепама не должен превышать 2 недели. В отдельных случаях по показаниям врача его продлевают до 3-4 недель. При отмене препарата сокращение дозы должно осуществляться постепенно.

Последствия передозировки Феназепама

Передозировка Феназепама несет серьезную угрозу здоровью и даже жизни пациента. Поэтому очень важно следить за количеством принятого препарата. По этой же причине не рекомендуется оставлять упаковку в местах, доступных для детей.

В тех случаях, когда доза превышена незначительно, у пациента развиваются побочные реакции, направленные главным образом на деятельность ЦНС. Помимо этого может усиливаться лечебное действие Феназепама.

Существенное превышение дозы опасно не только для нервной системы, но также для сердца и органов дыхательной системы. Это связано с тем, что препарат характеризуется способностью угнетать активность дыхательного центра и функцию сердца.

Смерть от передозировки Феназепамом чаще всего наступает из-за остановки сердца или остановки дыхания, поэтому при появлении первых же симптомов передозировки следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Самостоятельное лечение может только ухудшить состояние больного. Усугубит ситуацию и невозможность произвести соответствующие манипуляции без необходимых знаний.

Для ослабления токсических эффектов, спровоцированных Феназепамом, пациенту назначаются лекарственные средства, характеризующиеся способностью блокировать бензодиазепиновые рецепторы (в частности, Анексат, который является специфическим антидотом Феназепама).

Их вводят в вену, разводя глюкозой или изотоническим раствором хлорида натрия в дозе, равной 0,2 мг. В крайних случаях допускается увеличение дозы до 1 мг.

Также при передозировке Феназепамом пациенту требуется назначение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердца и легких. При ее отсутствии высок риск того, что пациент может впасть в кому.

Если передозировка спровоцировала нежелательные явления со стороны других органов и систем органов, назначаются препараты, снижающие выраженность этих явлений.

Летальный исход от передозировки Феназепамом — достаточно частое явление у алкоголиков, сочетающих спиртные напитки с приемом препарата. Это обусловливается способностью Феназепама повышать риск развития побочных реакций при принятии алкоголя.

В отдельных случаях медикам приходится сталкиваться с попытками суицида, когда люди намеренно запивают большое количество Феназепама спиртным.

Взаимодействие

Одновременный прием Феназепама с препаратами, угнетающими функцию ЦНС (включая снотворные средства, противосудорожные и нейролептические препараты), провоцирует взаимное усиление их действия.

Одновременное применение с противопаркинсоническим препаратом Леводопой снижает эффективность последнего.

Прием Феназепама с противовирусным средством Зидовудином повышает токсичность последнего.

Одновременный прием с препаратами, подавляющими процессы микросомального окисления, повышает риск развития токсических эффектов Феназепама.

Одновременный прием с препаратами, индуцирующими процессы микросомального окисления, снижается терапевтическая эффективность Феназепама.

Одновременное назначение с трициклическим антидепрессантом имипрамином, способствует повышению концентрации последнего в сыворотке крови пациента.

Одновременное назначение с препаратами гипотензивного действия усиливает выраженность антигипертензивного действия.

Одновременное назначение с нейролептиком Клозапином возможно усиление эффекта угнетения дыхания.

Условия продажи

Приобрести препарат в аптеке можно исключительно по рецепту. Рецепт Феназепама выписывается лечащим врачом.

Условия хранения

Феназепам включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от солнечных лучей и недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности

Препарат разрешается использовать в течение 36 месяцев с даты изготовления.

Аналоги Феназепама

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

При неправильном приеме препарата Феназепам (превышении рекомендуемых инструкцией доз, лечении более двух недель) у пациента развиваются такие симптомы, как:

  • повышенная сонливость в дневное время;
  • усталость и чувство общей слабости;
  • головокружения;
  • снижение концентрации внимания;
  • снижение скорости психических и моторных реакций;
  • лабильность настроения;
  • негативные эмоции (немотивированная агрессия, раздражительность, апатия и т.д.);
  • приступы тошноты;
  • рвота.

Кроме того, со временем развивается толерантность к препарату и зависимость от него. Попытки отказаться от Феназепама после длительного употребления сопровождается появлением ярко выраженных симптомов синдрома отмены:

  • раздражительности;
  • депрессии;
  • повышенной тревожности;
  • повышения тактильной чувствительности;
  • повышения светочувствительности и чувствительности к звуку;
  • повышенной судорожной активностью;
  • тахикардией.

В подобной ситуации большинство пациентов, принимавших препарат, пытаются найти аналоги Феназепама, которые провоцировали бы меньшее количество побочных эффектов.

Чем можно заменить Феназепам?

На фармацевтическом рынке представлено достаточно большое количество препаратов, обладающих сходным действием с Феназепамом. Среди наиболее известных:

  • Нозепам (активное вещество — оксазепам)
  • Медазепам (активное вещество — медазепама гидрохлорид)
  • Лоразепам, Ативан, Тавор, Лоренин, Сиденар, Лорафен (активное вещество — лоразепам)
  • Алпразолам (активное вещество — алпразолам)
  • Диазепам, Апаурин, Валиум, Седуксен, Реланиум, Сибазон, Релиум (активное вещество — диазепам)
  • Грандаксин, Тофизопам (активное вещество — тофизопам)

Несмотря на то, что названия у всех этих препаратов разные, все они относятся к группе лекарственных средств анксиолитиков и являются производными бензодиазепина. Соответственно, негативные свойства Феназепама в той или иной степени присущи и им.

В частности, при приеме аналогов препарата могут отмечаться:

  • резкое снижение количества гранулоцитов, лейкоцитов, гемоглобина и тромбоцитов в крови (ниже показателей физиологической нормы);
  • повышенное слюнотечение, сухость слизистой ротовой полости, диспептические и диспепсические явления;
  • нарушения функционального состояния печени и/или почек;
  • дисменорея;
  • аллергические реакции (сыпь на коже, зуд и т.д.);
  • артериальная гипотензия.

Как и Феназепам, его аналоги не разрешается назначать для лечения расстройств сна у пациентов, страдающих от синдрома ночного апноэ. Это обусловлено способностью производных бензодиазепина оказывать выраженное миорелаксирующее действие.

Препараты расслабляют мускулатуру и структуры ротоглотки, что в свою очередь может спровоцировать увеличение частоты развития фарингеальных коллапсов верхних дыхательных путей и частоты слип-апноэ.

Аналоги препарата также вызывают различного рода нарушения структуры ночного сна (в том числе и изменение соотношения его фаз).

Учитывая все вышеперечисленные осложнения и потенциальные негативные последствия, которые могут развиться на фоне приема Феназепама и аналогичных ему по своему механизму действия средств, использовать их можно исключительно при наличии строгих показаний.

Также не следует самостоятельно искать ответ на вопрос, о том, чем заменить Феназепам, потому что грамотно подобрать замену препарату может только лечащий врач.

Синонимы Феназепама

Синонимы Феназепама:

  • Фензитат
  • Элзепам
  • Транквезипам
  • Фенорелаксан
  • Фезанеф
  • Фезипам

Феназепам и алкоголь

Ежедневно сотни пациентов попадают в больницы после одновременного употребления лекарств и спиртных напитков. Нередко врачам приходится сталкиваться со случаями отравления Феназепамом и алкоголем.

Существует несколько причин, почему нельзя совмещать прием препарата со спиртным. Во-первых, совместное их употребление усиливает токсические эффекты и вероятность появления побочных реакций препарата. Ведь что такое Феназепам? Это транквилизатор, средство, угнетающее деятельность ЦНС.

Даже малая доза алкоголя, принятая после таблетки или инъекции Феназепама, может стать причиной головокружений, повышенной сонливости, страхов, панических атак, замедления реакций (как психических, так и моторных), утраты ясности сознания, появления видений и склонности к суициду.

Феназепамовый сон при интоксикации алкоголем существенно повышает вероятность осложнений пьяного сна, которые выражаются в виде рвоты в положении на спине, ретроградной амнезии, синдрома длительного сдавления (краш-синдрома), непроизвольного опорожнения мочевого пузыря или кишечника.

Кроме того, совместное употребление таблеток с алкоголем может серьезно нарушить функцию дыхательного центра, спровоцировав тем самым приступ удушья.

Если человек не получит своевременной квалифицированной помощи, последствия столь легкомысленного отношения к своему здоровью могут быть самыми плачевными. Нередки ситуации, когда врачи оказываются бессильны несмотря на все свои усилия, и спасти жизнь пациента не удается.

Даже в тех случаях, когда помощь подоспеет вовремя, и жизни пациента ничего не угрожает, урон его здоровью будет нанесен весьма существенный. Это связано с тем, что совместный прием препарата с алкоголем может оказать самое непредсказуемое действие на организм.

Как минимум у человека обостряется и осложняется течение имеющихся хронических заболеваний. В том числе заболеваний дыхательных путей, ЖКТ и печени.

Степень выраженности последствий отравления Феназепамом в сочетании со спиртными напитками зависит от индивидуальной переносимости конкретным человеком препарата и входящих в его состав компонентов, а также дозы принятого лекарства. Если судить по отзывам, оставленным на форумах, то у некоторых отравление Феназепамом с алкоголем выражается в форме одышки, другие же впадают в коматозное состояние или вовсе умирают.

Во-вторых, привыкание к Феназепаму происходит достаточно быстро. Со временем же у человека развивается зависимость, которая сопровождается абстиненцией, во много раз более тяжелой, чем абстиненция после злоупотребления спиртным.

Немаловажным является и тот факт, что у алкоголиков зависимость от Феназепама развивается намного быстрее, чем у других категорий пациентов.

Помимо этого, довольно часто, находясь в состоянии опьянения, человек теряет способность контролировать количество принятых таблеток, что в свою очередь существенно усложняет степень выраженности алкогольной зависимости.

Синдром отмены у алкоголиков в большинстве случаев сопровождается галлюцинациями, эпилептическими припадками и деперсонализацией.

Существует мнение, что Феназепам можно сочетать с употреблением пива, поскольку последнее — это почти даже не алкоголь. Однако оно в корне неверное.

Несмотря на то, что напитки, изготовленные на основе хмеля и солода, относятся к категории легких спиртных, совместное их употребление с транквилизатором может стать причиной типичной ситуации, когда человек впадает в долговременный крепкий сон, нередко сопровождающийся удушьем.

Пробуждение наступает, как правило, не ранее чем спустя 12 часов, и еще примерно сутки организм продолжает бороться с симптомами синдрома последействия: сонливостью, снижением работоспособности, мышечной слабостью, раздражительностью и депрессией (иногда проявляющейся в самой тяжелой форме).

Даже тогда, когда сонливость и приступы удушья не отмечаются, действие пива с Феназепамом неизбежно сопровождается снижением скорости реакций, заторможенностью сознания, повышением рассеянности и расстройствами координации действий.

Итак, резюмируя вышеперечисленное, можно сделать вывод — совместимость Феназепама и алкоголя невозможна. Во избежание появления проблем со здоровьем проходить курс лечения препаратом следует под чутким руководством врача, следуя всем его рекомендациям.

Также не рекомендуется употреблять Феназепам при похмелье. В сочетании с алкоголем, оставшимся в крови после принятия спиртных напитков, препарат может вызвать те же симптомы, что и при одновременном приеме с ними (вплоть до летального исхода).

Лечение отравления

При появлении симптомов взаимодействия Феназепама с спиртным, следует немедленно обратиться за помощью в службу Скорой помощи. До приезда врача необходимо постоянно контролировать состояние больного, следя за тем, чтобы он не впал в сон.

Если человек находится в сознании, рекомендуется промыть ему желудок, спровоцировать рвоту, дать активированный уголь. Эффективными могут оказаться и слабительные препараты, которые хорошо справляются с задачей выведения из организма токсических веществ.

В условиях стационара проводится инфузионная терапия, предполагающая введение раствора Рингера, глюкозы и физиологического раствора и соблюдение назначенного врачом питьевого режима (не менее полутора литров жидкости в день).

При угрозе нарушения сердечной или дыхательной активности пациенту назначается введение антидота (препаратов флумазенила). Антидот вводится внутривенно или капельно на 5%-ном растворе глюкозы или 9%-ном изотоническом растворе хлорида натрия.

Феназепам — по рецепту или нет?

Феназепам — средство сильнодействующее и при неправильном приеме способное навредить организму. Чтобы не допустить бесконтрольного его применения, в том числе подростками и зависимыми от алкоголя и наркотиков людьми, его отпускают исключительно по рецепту врача.

Феназепам при беременности и в период лактации

При беременности и в период лактации Феназепам разрешается принимать только по жизненным показаниям.

Прием препарата в первые три месяца беременности может повышает риск возникновения врожденных пороков развития у ребенка.

Применение его в третьем триместре беременности (и в особенности в последние недели) приводит к накоплению бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в тканях плода и, как следствие этого, угнетению функции ЦНС у новорожденного.

Если женщина принимает Феназепам незадолго до родов, у ее новорожденного ребенка отмечаются такие симптомы, как повышенная мышечная слабость, нарушение сосательного рефлекса, выраженная гипотермия, угнетенность дыхания.

Длительное употребление Феназепама на протяжении беременности может спровоцировать развитие у ребенка физической зависимости от препарата и симптомы синдрома отмены.

С осторожностью допускается назначение препарата непосредственно в период родовой деятельности. Например, при преждевременных родах или если у пациентки произошла преждевременная отслойка плаценты.

Введенный парентерально в низких дозах, Феназепам, как правило, не оказывает негативного влияния на ребенка. Однако применение высоких доз препарата способно привести к нарушению ритма сердечных сокращений, снижению артериального давления, удушью, гипотермии и т.д.

Феназепам не рекомендован к назначению в период лактации, поскольку бромдигидрохлорфенилбензодиазепин способен проникать в грудное молоко. У грудных детей это вещество метаболизируется значительно медленнее, чем у взрослых, а его метаболиты скапливаются в организме, провоцируя седативный эффект.

Из-за этого возможны трудности с кормлением и потеря ребенком веса.

Отзывы о Феназепаме

Отзывы врачей о Феназепаме позволяют сделать вывод, что средство является эффективным и хорошо помогает людям, страдающим от проблем со сном, тиков, психотических состояний и алкогольной абстиненции.

Тем не менее, препарат относится к сильнодействующим. И по этой причине курс лечения им должен быть максимально коротким. Так, инструкция не рекомендует принимать Феназепам дольше, чем в течение двух недель.

Отзывы о Феназепаме, которые оставляют люди, принимавшие препарат, достаточно разнообразны: кто-то отмечает его высокую эффективность, а кто-то недоволен побочными эффектами.

Кроме того, отзывы о Феназепаме на форумах свидетельствуют о том, что привыкание к препарату развивается очень быстро. И, несмотря на то, что он обеспечивает необходимый терапевтический эффект (облегчая наступление сна, например, или снимая тревожность), со временем обходиться без него все сложнее и сложнее.

Многие пациенты отмечают, что в перерывах между приемами таблеток все негативные эмоции и неприятные симптомы у них обостряются, а ситуацию спасает только очередная таблетка Феназепама.

Цена Феназепама, где купить

Цена Феназепама на российском рынке составляет около 100 рублей за упаковку 50 таблеток по 0,5 мг.

Каждая таблетка содержит нозепама (оксазепам) -10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк (магния гидросиликат).

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Анксиолитическое средство. Производное бензодиазепина. Код АТС: N05BA04.

Фармакологические свойства

Оксазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы, прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, то есть на структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса. Обнаружено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания, белковых структур клеточной мембраны, имеющие связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие оксазепама связана с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в результате к угнетению активности нейрона. Клинически это проявляется анксиолитическим и слабее выраженным седативным действием. Оксазепам оказывает также слабое расслабляющее действие на тонус скелетных мышц и противосудорожное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связь с белками плазмы — 97 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1-4 ч. Максимальная концентрация составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг.

Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. Период полувыведения (Т1/2) — 5-15 ч. Выводится почками, с фекалиями. Равновесная концентрация отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним Т1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.

В экстренных случаях и кратковременно:

При тревожных расстройствах, сопровождающих неврозы и другие психосоматические нарушения;

При функциональных нарушениях сна, связанных с тревогой.

Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанные с проблемами повседневной жизни, не является показанием к применению препарата.

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, вызывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ночное апноэ, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.

Дозировка и длительность лечения необходимо индивидуально подбирать для каждого пациента.

Взрослые

При тревожных расстройствах: от 10 мг до 30 мг 3-4 раза в сутки.

Как вспомогательное средство и только в обоснованных случаях при лечении нарушений сна: от 10 мг до 30 мг за 1 час до сна.

Пациентов, принимающих оксазепам по поводу нарушений, необходимо проинформировать о том, что у них после приема препарата должны быть условия для непрерывного 7- 8- часового сна.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. В этой возрастной группе рекомендуется применять минимальную эффективную дозу (обычно 10 мг 3 раза в сутки).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Необходимо соблюдать осторожность при применении оксазепама пациентам с нарушениями функции печени. Может оказаться необходимым снижение дозы препарата. Продолжительность лечения

Оксазепам применяют в экстренных случаях для симптоматического лечения тревоги. Продолжительность лечения необходимо ограничить до минимума — обычно она составляет от нескольких дней до 2 недель. Продолжительность лечения, включая период постепенной отмены, не должен превышать 4 недель. Постепенную отмену препарата необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. Резкая отмена оксазепама может привести к развитию синдрома отмены (нарушение сна и концентрации внимания, повышенной раздражительности и даже до психотических расстройств). Особенно опасным может стать резкое прекращение лечения, проводившегося в течение длительного времени, во время которого оксазепам применяли в дозах, превышающих средние. Проявления синдрома отмены тогда более выражены.

Длительное применение препарата не рекомендуется в связи с опасностью развития толерантности и медикаментозной зависимости.

Способ применения

Препарат следует принимать, запивая небольшим количеством воды.

Для снятия симптомов тревоги рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы. Дозу препарата необходимо увеличивать постепенно.

Побочные эффекты классифицируются по частоте развития и в соответствии с поражением органов и систем органов.

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1, 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10, 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10, 000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Частота и выраженность побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы.

Отмена препарата в связи с побочными реакциями встречается редко.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Редко: нарушение морфологического состава крови, лейкопения.

Со стороны нервной системы:

Часто: сонливость, замедление реакции, головокружение, спутанность сознания и дезориентация, мышечная слабость, атаксия;

Редко: головная боль.

Эти эффекты чаще наблюдаются в начале лечения, у пациентов пожилого возраста и, как правило, исчезают в течение продолжения терапии. В случае усиления этих реакций, соответствующее уменьшение дозы обычно снижает их выраженность и частоту. Как и после приема других производных бензодиазепина, особенно в больших дозах, может развиться дизартрия с невнятной речью и неправильным произношением, нарушения памяти (антеградная амнезия), нарушение либидо.

Со стороны органа зрения:

Часто: нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы:

Редко: тошнота, диспепсические явления, ощущение сухости во рту, изменение слюноотделения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

задержка мочи, недержание мочи.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: тремор, мышечная слабость.

Со стороны обмена веществ:

отсутствие аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: незначительное снижение АД.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: общая слабость, обморок.

Со стороны иммунной системы:

Очень редко: анафилактические реакции.

Со стороны кожи и подкожной ткани: аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, сопровождающихся желтухой.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

нарушение менструального цикла.

Психические нарушения: парадоксальные реакции — психомоторное беспокойство, возбуждение и агрессивность, спутанность сознания, галлюцинации, кошмарные сновидения, грезы, психозы, раздражительность, неадекватное поведение.

Парадоксальные реакции чаще наблюдаются после употребления алкоголя, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с психическими заболеваниями.

Физическая и психическая зависимость может развиться при лечении оксазепамом в терапевтических дозах. Резкое прекращение лечения может вызвать синдром отмены и бессонница вроде «рикошета».

Характерными проявлениями синдрома отмены являются головная боль, звон в ушах, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, непроизвольные движения, состояние спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться нарушения восприятия реальности, депрессия, изменения личности, тактильная, звуковая и световая гиперестезия, чувство «ползания мурашек» и онемение конечностей, парестезии, галлюцинации или приступы судорог, нарушения познавательной функции, боль в животе, рвота.

Есть сведения о том, что при применении бензодиазепинов короткого действия и подобных препаратов проявления синдрома отмены могут наблюдаться даже в перерыве между приемом отдельных доз, особенно если препарат применять в больших дозах.

Пациенты, злоупотребляющие алкоголем или лекарственными препаратами, более склонны к развитию зависимости.

Во время лечения оксазепамом может оказаться существующая недиагностированная депрессия с суицидальными мыслями.

Угнетающее влияние оксазепама на ЦНС усиливают опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, противоэпилептические, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.

В случае одновременного применения опиоидных анальгетиков и оксазепама возможно усиление эйфории, что приводит к развитию психической зависимости.

Употребление алкоголя во время лечения оксазепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и иногда может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение.

Оксазепам проявляет синергетическое действие со средствами, расслабляющие скелетную мускулатуру (кураре и его производные, препараты, снижающие тонус скелетной мускулатуры).

Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов (включая оксазепам).

Оксазепам, что назначается одновременно с препаратами, которые применяют для лечения паркинсонизма (например, с леводопой), может ослаблять их действие.

Пероральные противозачаточные лекарственные средства, содержащие эстроген, могут ускорять процессы метаболизма и сокращать биологический период полураспада оксазепама.

Противоэпилептические препараты: одновременное применение с фенитоином может привести к снижению уровня оксазепама в сыворотке крови.

Противовирусные препараты: одновременное применение зидовудина с бензодиазепинами может снизить его клиренс. Ритонавир может ингибировать печеночный метаболизм бензодиазепинов.

Одновременное применение антигипертензивных средств может усиливать выраженность снижения АД.

Рифампицин, как индуктор печеночного метаболизма, может ускорять метаболизм оксазепама.

Одновременное применение баклофена может усилить седативное действие оксазепама.

Пробенецид может усиливать действие бензодиазепинов.

Препараты индуцируют активность цитохрома Р450 (например, фенобарбитал, карбамазепин), влияют на процессы биотрансформации производных 1,4 — бензодиазепина и вызывают изменения их фармакологического действия.

Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол как ингибиторы ферментов, зависимых от цитохрома Р450, тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на центральную нервную систему.

Передозировка:

Симптомы: сонливость (при однократном превышении терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого пациент выходит самостоятельно), спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара).

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических Лекарственных средств, нейролептиков, лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола. Лекарственные средства, блокирующие кальциевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2 повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.

Циметидин, дисульфирам, эстроген-содержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой.

Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.

Перед началом лечения оксазепамом необходимо провести тщательный анализ существующих расстройств. В случае лечения бессонницы необходимо исключить другие возможные причины бессонницы (соматогенные, психогенные, вредные привычки). Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими снотворными препаратами, что следует учитывать при назначении оксазепама, приведена ниже.

Толерантность

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в частности оксазепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия.

Лекарственная зависимость

Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости возрастает вместе с дозой и продолжительностью лечения и повышается у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к лекарственным препаратам в анамнезе. В случае развития лекарственной зависимости резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.

Антеградная амнезия

Оксазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию. Симптомы чаще всего возникают через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. У пациентов, которые принимают оксазепам из-за нарушения сна, для уменьшения риска развития амнезии рекомендуется применение оксазепама за 1час до сна и обеспечения соответствующих условий для непрерывного 7-8 — часового сна.

Психические и парадоксальные реакции

Оксазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница и другие поведенческие расстройства. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата. Специальные группы пациентов

Оксазепам следует применять с большой осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с возможным увеличением побочных реакций, касающиеся главным образом расстройств ориентации и координации движений.

Оксазепам следует применять с осторожностью пациентам с хронической дыхательной недостаточностью, поскольку установлено, что бензодиазепины подавляют дыхательный центр.

Необходимо соблюдать осторожность также пациентам с почечной недостаточностью. Не рекомендуется применение бензодиазепинов и подобных препаратов пациентам с печеночной недостаточностью, поскольку они могут ускорять развитие энцефалопатии. Оксазепам не предназначен для лечения психозов или депрессивных расстройств. Оксазепам следует применять с большой осторожностью пациентам с симптомами депрессии. У этих пациентов может появляться склонность к суициду. В связи с возможностью преднамеренной передозировки этим пациентам следует назначать оксазепам, насколько это возможно, в малых дозах. Бензодиазепины и подобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии или тревогой, связанной с депрессией. Монотерапия этими лекарственными препаратами может повысить риск возникновения суицидальных мыслей.

Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять пациентам с алкогольной и медикаментозной зависимости (в частности наркотической зависимостью) в анамнезе. Эти пациенты во время приема оксазепама должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку находятся в группе риска развития физической и психической зависимости.

Оксазепам необходимо с осторожностью применять пациентам с порфирией. Применение оксазепама может привести к усилению симптомов этого заболевания.

Пациентам с глаукомой, особенно закрытоугольной форме, перед применением НОЗЕПАМА следует проконсультироваться с врачом-офтальмологом.

В связи с содержанием лактозы НОЗЕПАМ нельзя применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Беременность и кормление грудью

Применение лекарственного средства у беременных женщин в первом триместре в связи с потенциальной тератогенным действием абсолютно противопоказано. В случае необходимости применения оксазепама течение 3 последних месяцев беременности или во время родов, следует учитывать риск возникновения у новорожденного гипотермии, гипотонии, дыхательной недостаточности. Может развиться лекарственная зависимость у детей, матери которых длительное время принимали бензодиазепины или подобные препараты в позднем периоде беременности (III триместр), а в постнатальном периоде может развиться синдром отмены.

Женщин репродуктивного возраста перед началом лечения следует проинформировать о том, что при планировании или при установленной беременности они должны проконсультироваться с врачом с целью прекращения лечения.

Оксазепам в небольшом количестве проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя применять женщинам, которые кормят грудью. В случае возникновения необходимости приема оксазепама следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Во время лечения оксазепамом способность управлять автотранспортом или обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможностью снижения концентрации внимания, сонливости, амнезии, замедлении реакции, головной боли, головокружения, спутанности сознания, дезориентации, мышечной слабости.

Во время применения препарата НОЗЕПАМ и еще 3 дня после завершения приема нельзя управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства.

Отнесение лекарственного средства к спискам контролируемых наркотических средств и психотропных веществ, спискам хранения

Психотропное вещество.

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска лекарственного средства

По рецепту врача.

Наименование, адрес предприятия — производителя лекарственного препарата и адрес производства лекарственного препарата

ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, тел.: (3843) 37-05-75, факс: 37-24-96.

Фармакологическое действие: Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter, Aeromonas, Citrobacter spp. (в т.ч. C.agglomerans), Enterobacter spp. (в т.ч. E.aerogenes, E.cloacae, Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. K.pneumoniae, K.oxytoca); Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Proteus stuartii, Providencia rettgeri; Pseudomonas spp. (в т.ч. Ps.aeruginosa), Salmonella spp. (в т.ч. S. typhi, S.typhimurium), Shigella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Moraxella catarrhalis; грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), в т.ч. S.aureus, S.epidermidis; Listeria monocytogenes. К препарату чувствительны также Nocardia spp. и Mycobacterium spp.
Дозировка: Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя к изепамицину, массы тела пациента и состояния выделительной функции почек.
Для взрослых средняя суточная доза составляет 8 мг/кг, в тяжелых случаях — до 15 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 1.5 г. Продолжительность курса лечения — от 5 до 14 дней.
Для детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет суточная доза 15 мг/кг в/м или в/в, кратность введения — 2 раза/сут.
При нарушении функции почек разовая доза для в/в капельного введения (продолжительностью 30 мин) составляет 8 мг/кг; интервал между введениями при КК 40−59 мл/мин составляет 24 ч, при КК 20−39 мл/мин — 48 ч; при КК 10−19 мл/мин — 72 ч; при КК 6−9 мл/мин — 96 ч.
Для взрослых пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг; частота введения — 3 раза в неделю. Введение проводят после сеанса диализа.
Показания:

Инфекционно-воспалительные

заболевания, вызванные чувствительными к изепамицину микроорганизмами, в т.ч. инфекции дыхательных путей (включая внутрибольничные пневмонии и обострения хронического бронхита), перитонит, холецистит, холангит, пиелонефрит, инфекции нижних отделов мочевыводящих путей (включая осложненные), инфекции кожи и мягких тканей (включая абсцессы, флегмоны), инфекции ран, послеоперационные инфекции, септицемия.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к изепамицину, повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов в анамнезе.
Побочное воздействие: Возможны цилиндрурия, протеинурия, гематурия, полиурия, снижение КК, повышение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови, снижение слуха, головокружение, шум в ушах; редко — рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина, агранулоцитоз; колебания уровня гемоглобина, эритематозная сыпь, псориазоформные высыпания, кожная сыпь, эозинофилия,

нервно-мышечная

блокада, лихорадка.
Общие указания: Лечение следует проводить под постоянным наблюдением врача. Следует регулярно контролировать общий анализ мочи, концентрации в сыворотке крови мочевины, креатинина, КК. По возможности, следует снимать серийные аудиограммы (особенно в случаях повышенного риска ототоксичности).
С осторожностью применяют при миастении, паркинсонизме, ботулизме, детям. Это связано с повышенным риском нарушения

нервно-мышечной

проводимости у этих пациентов.
Риск возникновения токсических побочных эффектов повышен при применении высоких доз, при длительном лечении, а также при нарушении функции почек и у пожилых пациентов. Во избежание развития токсических эффектов в период лечения рекомендуется контролировать концентрацию изепамицина в плазме крови, особенно у пациентов с распространенными ожогами поверхности тела.
При беременности применение изепамицина возможно только по строгим показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода. Небольшие количества изепамицина выделяются с грудным молоком; при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Риск возникновения нефротоксических и/или нейротоксических эффектов увеличивается при совместном и/или последовательном применении изепамицина и следующих лекарственных препаратов: цисплатин, бацитрацин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, амфотерицин В, ацикловир, «петлевые» диуретики, виомицин, ванкомицин, канамицин, гентамицин, амикацин, сизомицин, тобрамицин, неомицин, стрептомицин, паромомицин.
При одновременном применении изепамицина и блокаторов

нервно-мышечной

передачи (сукцинилхолина, тубокурарина, декаметония), анестетиков или массивных трансфузий цитратной крови существует теоретическая возможность развития

нейро-мышечной

блокады и паралича дыхательной мускулатуры. При смешивании раствора изепамицина с растворами пенициллиновых или цефалоспориновых антибиотиков наблюдается существенная взаимная инактивация препаратов.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Изделия из капельницы своими руками пошаговая инструкция
  • Изделие 9п149 техническое описание и инструкция по эксплуатации скачать
  • Изделие 2с7м техническое описание и инструкция по эксплуатации
  • Издание инструкции по делопроизводству управления делами президента рф
  • Издание инструкции по делопроизводству управления делами президента рф