Фармакологическое действие
Бета-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.
В терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на β-адренорецепторы. Вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность миокарда в кислороде.
Уменьшает почечный кровоток, несколько расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки.
Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.
Фармакокинетика
При сублингвальном применении всасывается быстро и полностью. Метаболизируется с участием КОМТ и фенолсульфотрансферазы. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность в условиях перорального введения. T1/2 составляет 2 ч.
Показания активного вещества
ИЗОПРЕНАЛИН
Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз; AV-блокада II и III степени; приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).
Режим дозирования
Применяют сублингвально. Назначают по 2.5-5 мг 3-4 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тремор рук.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к изопреналину, острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение в I триместре и в конце III триместра беременности.
Особые указания
С осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом.
При длительном лечении возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с амиодароном уменьшается антиаритмический эффект амиодарона и уменьшается продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW-синдромом.
При одновременном применении с амитриптилином существует риск кардиотоксического действия.
При одновременном применении с теофиллином возможно значительное уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови.
Химическое название
1-(3,4-Диоксифенил)-2-изопропиламиноэтанола гидрохлорид или N-изопропилнорадреналина гидрохлорид
Химические свойства
Фармакологическая группа Изадрина – катехоламины, бета-адреностимуляторы. Вещество получили в 1938 году в качестве производного адреналина. В химическом строении молекулы биметильный радикал аминогруппы адреналина заменили изопропильным. Только к 1948 году, когда были обнаружено разделение адренорецепторов на альфа и бета, выяснилось, что изопропилнорадреналин относится к группе бета-адреностимуляторов.
Средство синтезировали в виде белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется воде. Водный раствор Изадрина обладает едва уловимым зеленоватым оттенком. Молекулярная масса соединения составляет 211,3 грамма на моль. Вещество выпускают в виде раствора и порошка для ингаляций или таблеток для приема внутрь.
Фармакологическое действие
Бронхорасширяющее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данное соединение активизирует фермент аденилатциклазу и стимулирует процессы накопления в клетках цАМФ, который в свою очередь оказывает влияние на систему протеинкиназы. Таким образом, миозин больше не может вступать во взаимодействие с актином, гладкая мускулатура не сокращается, происходит расслабление бронхов.
При использовании терапевтических дозировок лекарство неселективно стимулирует бета-адренорецепторы. Это приводит к повышению ЧСС, увеличению сердечного выброса, усилению сокращений сердечной мышцы и уменьшению наполнения желудочков сердца. Артериальное давление снижается и повышается потребность мышцы в кислороде.
Также вещество обладает способностью уменьшать почечный кровоток, расширять сосуды брюшины, слизистой и кожи, расслабляет мускулатуру матки. Лекарство блокирует работу тучных клеток, они более не могут вырабатывать лейкотриены и гистамин, которые способствуют возникновению воспалительного процесса и бронхоспазма.
При сублингвальном применении вещество полностью всасывается в системный кровоток. Метаболизм протекает с участием фермента фенолсульфотрансферазы и КОМТ. Биологическая доступность, в отличие от ингаляций препарата сильно снижена. Период полувыведения средства составляет 120 минут.
Показания к применению
Изопреналина гидрохлорид назначают:
- для купирования приступов бронхиальной астмы;
- при пневмосклерозе;
- в качестве профилактического средства при бронхиальной астме;
- при хроническом бронхите с бронхообструктивным синдромом;
- пациентам с AV-блокадой 2 и 3 степени;
- для профилактики приступов Морганьи-Адамса-Стокса;
- при кардиогенном шоке без изменения ОЦК.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к применению:
- при остром инфаркте миокарда;
- пациентам со стенокардией и сердечными аритмиями;
- при склерозе коронарных артерий;
- больным системным атеросклерозом;
- при аллергии на действующее вещество.
Побочные действия
Применение Изадрина может сопровождаться: сердечной аритмией, тахикардией, сухостью слизистых оболочек, тошнотой и рвотой, тремором рук.
Изадрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Применяют лекарство в виде 0,5% или 1% водного раствора для ингаляций или порошка. Процедура осуществляется с помощью специального ингалятора. При впрыскивании лекарства высвобождается 0,1-0,2 мл средства. Ингаляцию можно повторять до 3 раз в сутки.
Купирование приступа бронхиальной астмы производят путем вдыхания одной дозы препарата. Спустя 5 минут процедуру можно повторить. Далее лекарство можно использовать только спустя 3-4 часа. Максимальная суточная дозировка составляет 12 доз.
Изопреналин, инструкция по применению таблеток
Одна таблетка Изадрина содержит 5 мг действующего вещества. Под язык кладут половину или целую таблетку и медленно рассасывают. В день можно принимать от 3 до 4 таблеток.
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. Чаще всего препарат используют при острой необходимости.
Передозировка
Передозировка лекарства усиливает побочные эффекты. При длительном использовании больших дозировок препарата снижается его эффективность.
Взаимодействие
Сочетание препарат с амиодароном снижает эффективность последнего и уменьшает продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения в лиц, страдающих от WPW синдрома.
Лекарственное средство значительно снижает плазменную концентрацию теофиллина в крови.
Сочетанный прием Изадрина с амитриптилина повышает риск развития кардиотоксического действия.
Условия продажи
Для того, чтобы приобрести лекарство может потребоваться рецепт на латинском.
Пример рецепта Изадрина:
Rp.: Sol. Isadrini 0,5% 25 ml
D.S. Для ингаляций
Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20
D.S. По 1 таблетке, сублингвально
Условия хранения
Препараты на основе данного вещества хранят в прохладном, сухом темном месте, вдали от маленьких детей.
Особые указания
При длительном использовании может развиться привыкание к препарату, бронхорасширяющий эффект значительно снижается.
Особую осторожность следует проявлять больным тиреотоксикозом и стенокардией.
Нужно не допускать попадания аэрозоля в глаза, особенно для пациентов с глаукомой.
При беременности и лактации
Вещество нельзя использовать в первые 3 месяца беременности. Также лекарство способно оказывать влияние на родовую деятельность, поэтому его следует отменить незадолго до родов, в конце 3 триместра.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Не территории РФ лекарство выпускают под торговым названием: Изадрин.
Также препарат называется: Изопротеренол, Новодрин, Aleudrin, Antasthmin, Изупрел, Эуспиран, Aludrin, Bronchodilatin, Iludrin, Isorenin, Neodrenal, Norisodrin и т.д.
Отзывы об Изадрине
Отзывов об использовании препарата немного. Из тех, что были обнаружены все положительные. Лекарство бывает сложно найти в аптеках. Побочные реакции проявляются нечасто.
Цена Изадрина, где купить
Невозможно указать примерную стоимость препарата.
Изопреналин
Isoprenaline
Фармакологическое действие
Изопреналин — бронхолитический препарат.
В терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на β-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.
Расширяет бронхи, увеличивает частоту и силу сокращений сердца, минутный объём кровообращения. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, почечный кровоток, снижает диастолическое артериальное давление, повышает потребность миокарда в кислороде, расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки.
Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.
Фармакокинетика
При сублингвальном применении всасывается быстро и полностью.
Метаболизируется с участием катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и фенолсульфотрансферазы. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность в условиях перорального введения.
Период полувыведения составляет 2 часа.
Показания
- Бронхиальная астма (лечение и профилактика)
- бронхообструктивный синдром;
- пневмосклероз;
- AV блокада;
- приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к изопреналину;
- острый инфаркт миокарда;
- стенокардия;
- аритмии;
- коронарокардиосклероз;
- системный атеросклероз;
- беременность (I триместр и конец III триместра);
- лактация.
С осторожностью
- Тиреотоксикоз;
- беременность (II триместр).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Применение изопреналина в I и III триместрах беременности не рекомендуется, во II триместре — с осторожностью, по назначению врача, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
В случае применения препарата необходимо отказаться от кормления грудью.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости препарата и лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Тахикардия, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, сухость во рту.
Со стороны центральной и периферической нервных систем
Тремор рук.
Передозировка
Симптомы
Тахикардия, активация эктопических очагов возбуждения, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков.
Взаимодействие
При сочетании с амиодароном уменьшается антиаритмический эффект амиодарона и уменьшается продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW синдромом.
При сочетании с амитриптилином существует риск кардиотоксического действия.
При сочетании с теофиллином возможно значительное уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови.
Меры предосторожности
При длительном применении возможно развитие толерантности.
Классификация
-
АТХ
C01CA02, R03AB02, R03CB01
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Изопреналин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Изопреналин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Изопреналин
Isoprenaline
Инструкция:
Фармакологическое действие
Изопреналин — бронхолитический препарат.
В терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на ?-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.
Расширяет бронхи, увеличивает частоту и силу сокращений сердца, минутный объём кровообращения. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, почечный кровоток, снижает диастолическое артериальное давление, повышает потребность миокарда в кислороде, расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки.
Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.
Фармакокинетика
При сублингвальном применении всасывается быстро и полностью.
Метаболизируется с участием катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и фенолсульфотрансферазы. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность в условиях перорального введения.
Период полувыведения составляет 2 часа.
Показания
• Бронхиальная астма (лечение и профилактика)
• бронхообструктивный синдром;
• пневмосклероз;
• AV блокада;
• приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к изопреналину;
• острый инфаркт миокарда;
• стенокардия;
• аритмии;
• коронарокардиосклероз;
• системный атеросклероз;
• беременность (I триместр и конец III триместра);
• лактация.
С осторожностью
• Тиреотоксикоз;
• беременность (II триместр).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Применение изопреналина в I и III триместрах беременности не рекомендуется, во II триместре — с осторожностью, по назначению врача, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
В случае применения препарата необходимо отказаться от кормления грудью.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости препарата и лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Тахикардия, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, сухость во рту.
Со стороны центральной и периферической нервных систем
Тремор рук.
Передозировка
Симптомы
Тахикардия, активация эктопических очагов возбуждения, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков.
Взаимодействие
При сочетании с амиодароном уменьшается антиаритмический эффект амиодарона и уменьшается продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW синдромом.
При сочетании с амитриптилином существует риск кардиотоксического действия.
При сочетании с теофиллином возможно значительное уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови.
Меры предосторожности
При длительном применении возможно развитие толерантности.
Классификация
• АТХ
C01CA02, R03AB02, R03CB01
• Фармакологическая группа
Бета-адреномиметики
• Коды МКБ 10
I44 Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса]
I47.2 Желудочковая тахикардия
J43 Эмфизема
J44 Другая хроническая обструктивная лёгочная болезнь
J45 Астма
J84 Другие интерстициальные лёгочные болезни
R00.1 Брадикардия неуточнённая
R57.0 Кардиогенный шок
• Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)