Изотек (Izotek)
Изотек — состав
1 капсула содержит 10 мг или 20 мг изотретиноина; капсулы содержат соевое масло.
Изотек — Экшен
Препарат от прыщей из группы ретиноидов. Улучшение клинической картины при лечении тяжелых форм акне связано с угнетением активности сальных желез и уменьшением их размеров; Кроме того, изотретиноин оказывает противовоспалительное действие на кожу. Биодоступность препарата при приеме с пищей в 2 раза превышает его биодоступность.
Биодоступность при приеме внутрь натощак. Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99,9%). Концентрация изотретиноина в эпидермисе вдвое ниже, чем в сыворотке крови. Основными метаболитами изотретиноина являются 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксотретиноин. В метаболизме участвуют несколько изоферментов CYP. Изотретиноин и третиноин претерпевают обратимые изменения друг друга (взаимопревращение). Подсчитано, что изомеризуется 20-30% дозы изотретиноина. Выводится с мочой и калом. Среднее значение T0,5 для изотретиноина составляет 19 часов, а для 4-оксо-изотретиноина — в среднем 29 часов.
Изотек — показания
Тяжелые формы прыщей (такие как узловые прыщи, концентрированные прыщи или прыщи с риском постоянного рубцевания), которые не поддавались лечению должным образом стандартной терапией системными антибактериальными средствами и лекарствами местного действия.
Изотек — Противопоказания
Кроме того, при беременности и кормлении грудью изотретиноин противопоказан женщинам детородного возраста, если не выполнены все требования Программы предотвращения беременности. Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. Печеночная недостаточность. Очень высокий уровень липидов в крови. Гипервитаминоз А. Одновременный прием тетрациклинов. Препарат содержит рафинированное соевое масло, гидрогенизированное соевое масло, частично гидрогенизированное соевое масло — противопоказан пациентам с аллергией на арахис или соевые бобы.
Изотек — беременность
Применение изотретиноина при беременности категорически противопоказано. Женщины детородного возраста должны использовать эффективные противозачаточные средства во время лечения и в течение 1 месяца после него. Если вы забеременеете, несмотря на принятие необходимых мер предосторожности при приеме изотретиноина или в течение 1 месяца после прекращения приема изотретиноина, существует значительный риск развития очень серьезных пороков развития. Пороки развития, связанные с воздействием изотретиноина, включают дефекты ЦНС (гидроцефалия, пороки развития мозжечка, микроцефалия), лицевые деформации, расщелина неба, дефекты внешнего уха (отсутствие наружного уха, небольшие наружные слуховые проходы или их отсутствие), дефекты глаз (маленькие глаза), дефекты сердечно-сосудистая система (пороки развития общего артериального ствола, такие как тетралгия Фалло, транслокация магистральных сосудов, дефекты перегородки), дефекты тимуса и паращитовидных желез. Кроме того, чаще встречаются самопроизвольные выкидыши. Если женщина забеременела во время лечения изотретиноином, лечение необходимо прекратить. Пациента следует направить к врачу-специалисту (или опытному) в тератологии для обследования и консультации. Изотретиноин — это очень липофильное соединение, поэтому очень вероятно, что он выделяется с грудным молоком. Из-за риска побочных эффектов у младенца, контактирующего с грудным молоком, использование изотретиноина во время грудного вскармливания противопоказано. Изотретиноин, принимаемый мужчинами в терапевтических дозах, не влияет на количество, подвижность и структуру сперматозоидов и не оказывает вредного воздействия на формирование и развитие эмбриона.
Изотек — побочные эффекты
Очень часто: анемия, повышение СОЭ, тромбоцитопения, тромбоцитопения, блефарит, конъюнктивит, сухость глаз, раздражение глаз, повышение уровня трансаминаз, хейлит, дерматит, сухость кожи, местное отшелушивание, зуд, эритематозная сыпь, гиперчувствительность кожи (риск фрикционного повреждения). , боли в суставах, мышцах, боли в спине (особенно у детей и подростков), повышение уровня триглицеридов в крови, снижение уровня липопротеинов высокой плотности. Часто: нейтропения, головная боль, носовое кровотечение, сухость носа, ринофарингит, повышение холестерина в крови, повышение уровня глюкозы в крови, гематурия, протеинурия. Редко: кожные аллергические реакции, анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности, депрессия, усиление депрессивных симптомов, склонность к агрессии, беспокойство, изменение настроения, алопеция. Очень редко: инфекции (кожи и слизистых оболочек) грамположительными бактериями, лимфаденопатия, сахарный диабет, гиперурикемия, поведенческие расстройства, психотические расстройства, суицидальные мысли, попытки суицида, суицид, легкая внутричерепная гипертензия, судороги, сонливость, головокружение, помутнение зрения, катаракта, дальтонизм (нарушение цветового зрения), непереносимость контактных линз, помутнение роговицы, снижение зрения в темноте, кератит, застойный диск (симптом легкой внутричерепной гипертензии), светобоязнь, нарушение зрения, нарушение слуха, васкулит (например, гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), бронхоспазм (особенно у пациентов с астмой), охриплость голоса, колит, илеит, сухость в горле, желудочно-кишечное кровотечение, геморрагическая диарея и воспалительные заболевания кишечника, тошнота, панкреатит, гепатит, молниеносные угри, обострение угрей, рецидив эритемы (рецидив акне) zy), сыпь, нарушение волос, гирсутизм, дистрофия ногтей, паронихия, реакции светочувствительности, пиогенная гранулема, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, артрит, кальциноз (кальциноз связок и сухожилий), преждевременное сращение эпифизов длинных костей, разрастания костей (гиперостоз)) , снижение плотности костей, тендинит, гломерулонефрит, чрезмерная грануляция ткани, недомогание, повышение уровня креатинкиназы в крови. Неизвестно: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, рабдомиолиз, сексуальная дисфункция (включая эректильную дисфункцию и снижение либидо).
Изотек — взаимодействия
Из-за риска гипервитаминоза А пациенты не должны одновременно принимать лекарства, содержащие витамин А. Сообщалось о случаях доброкачественной внутричерепной гипертензии (псевдо-опухоли головного мозга) при одновременном применении изотретиноина и тетрациклинов. Поэтому следует избегать одновременного применения изотретиноина с тетрациклинами.Следует избегать одновременного применения изотретиноина с местными кератоликами или отшелушивающими средствами против угрей, поскольку может усилиться местное раздражение.
Изотек — дозировка
Устно. Изотретиноин должен назначаться только врачом, имеющим опыт использования системных ретиноидов при лечении тяжелых форм акне и полностью понимающим риски, связанные с изотретиноином, и требования наблюдения за пациентом. Взрослые (включая подростков и пожилых людей): первоначально 0,5 мг / кг. в день. Необходима индивидуальная корректировка дозы. Доза для большинства пациентов составляет 0,5–1 мг / кг. в день. Достижение длительной ремиссии и частота рецидивов больше зависят от общей введенной дозы, чем от продолжительности лечения или суточной дозы. Превышение кумулятивной дозы 120-150 мг / кг массы тела. не приносит существенной дополнительной пользы. Продолжительность лечения зависит от индивидуальной суточной дозы. Обычно для достижения ремиссии достаточно 16-24 недель лечения. У большинства пациентов полное купирование симптомов акне достигается после одного курса лечения. В случае явного рецидива заболевания можно рассмотреть возможность повторного курса терапии изотретиноином с использованием той же суточной и кумулятивной дозы. Поскольку дальнейшее облегчение угрей может происходить в течение 8 недель после прекращения лечения, вам не следует возобновлять следующий курс лечения до этого времени. Особые группы пациентов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с более низкой дозы (например, 10 мг / день), которую затем следует увеличить до не более 1 мг / кг. в сутки или до максимальной переносимой пациентом дозы. У пациентов с тяжелой непереносимостью рекомендованной дозы лечение можно продолжить с более низкой дозы. Это связано с более длительным лечением и повышенным риском рецидива болезни. Для достижения максимально возможной эффективности лечения у этих пациентов лечение следует продолжать с максимальной переносимой пациентом дозы. Препарат не показан для лечения угревой сыпи до подросткового возраста и не рекомендуется детям до 12 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности. Способ подачи. Капсулы следует принимать во время еды один или два раза в день.
Изотек — комментарии
Препарат может оказывать потенциальное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Нарушение ночного зрения произошло при лечении изотретиноином и в редких случаях сохраняется после прекращения лечения. Поскольку его начало у некоторых пациентов было внезапным, пациентов следует предупредить об этом возможном возникновении и предупредить о необходимости соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Очень редко сообщалось о сонливости, головокружении и нарушениях зрения. Пациенты должны быть предупреждены о том, что при возникновении этих эффектов им не следует водить машину, управлять механизмами или принимать участие в любой другой деятельности, в которой эти симптомы могут подвергнуть риску себя или других.
Изотек (Izotek)
Изотек — состав
1 капсула содержит 10 мг или 20 мг изотретиноина; капсулы содержат соевое масло.
Изотек — Экшен
Препарат от прыщей из группы ретиноидов. Улучшение клинической картины при лечении тяжелых форм акне связано с угнетением активности сальных желез и уменьшением их размеров; Кроме того, изотретиноин оказывает противовоспалительное действие на кожу. Биодоступность препарата при приеме с пищей в 2 раза превышает его биодоступность.
Биодоступность при приеме внутрь натощак. Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99,9%). Концентрация изотретиноина в эпидермисе вдвое ниже, чем в сыворотке крови. Основными метаболитами изотретиноина являются 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксотретиноин. В метаболизме участвуют несколько изоферментов CYP. Изотретиноин и третиноин претерпевают обратимые изменения друг друга (взаимопревращение). Подсчитано, что изомеризуется 20-30% дозы изотретиноина. Выводится с мочой и калом. Среднее значение T0,5 для изотретиноина составляет 19 часов, а для 4-оксо-изотретиноина — в среднем 29 часов.
Изотек — показания
Тяжелые формы прыщей (такие как узловые прыщи, концентрированные прыщи или прыщи с риском постоянного рубцевания), которые не поддавались лечению должным образом стандартной терапией системными антибактериальными средствами и лекарствами местного действия.
Изотек — Противопоказания
Кроме того, при беременности и кормлении грудью изотретиноин противопоказан женщинам детородного возраста, если не выполнены все требования Программы предотвращения беременности. Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. Печеночная недостаточность. Очень высокий уровень липидов в крови. Гипервитаминоз А. Одновременный прием тетрациклинов. Препарат содержит рафинированное соевое масло, гидрогенизированное соевое масло, частично гидрогенизированное соевое масло — противопоказан пациентам с аллергией на арахис или соевые бобы.
Изотек — беременность
Применение изотретиноина при беременности категорически противопоказано. Женщины детородного возраста должны использовать эффективные противозачаточные средства во время лечения и в течение 1 месяца после него. Если вы забеременеете, несмотря на принятие необходимых мер предосторожности при приеме изотретиноина или в течение 1 месяца после прекращения приема изотретиноина, существует значительный риск развития очень серьезных пороков развития. Пороки развития, связанные с воздействием изотретиноина, включают дефекты ЦНС (гидроцефалия, пороки развития мозжечка, микроцефалия), лицевые деформации, расщелина неба, дефекты внешнего уха (отсутствие наружного уха, небольшие наружные слуховые проходы или их отсутствие), дефекты глаз (маленькие глаза), дефекты сердечно-сосудистая система (пороки развития общего артериального ствола, такие как тетралгия Фалло, транслокация магистральных сосудов, дефекты перегородки), дефекты тимуса и паращитовидных желез. Кроме того, чаще встречаются самопроизвольные выкидыши. Если женщина забеременела во время лечения изотретиноином, лечение необходимо прекратить. Пациента следует направить к врачу-специалисту (или опытному) в тератологии для обследования и консультации. Изотретиноин — это очень липофильное соединение, поэтому очень вероятно, что он выделяется с грудным молоком. Из-за риска побочных эффектов у младенца, контактирующего с грудным молоком, использование изотретиноина во время грудного вскармливания противопоказано. Изотретиноин, принимаемый мужчинами в терапевтических дозах, не влияет на количество, подвижность и структуру сперматозоидов и не оказывает вредного воздействия на формирование и развитие эмбриона.
Изотек — побочные эффекты
Очень часто: анемия, повышение СОЭ, тромбоцитопения, тромбоцитопения, блефарит, конъюнктивит, сухость глаз, раздражение глаз, повышение уровня трансаминаз, хейлит, дерматит, сухость кожи, местное отшелушивание, зуд, эритематозная сыпь, гиперчувствительность кожи (риск фрикционного повреждения). , боли в суставах, мышцах, боли в спине (особенно у детей и подростков), повышение уровня триглицеридов в крови, снижение уровня липопротеинов высокой плотности. Часто: нейтропения, головная боль, носовое кровотечение, сухость носа, ринофарингит, повышение холестерина в крови, повышение уровня глюкозы в крови, гематурия, протеинурия. Редко: кожные аллергические реакции, анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности, депрессия, усиление депрессивных симптомов, склонность к агрессии, беспокойство, изменение настроения, алопеция. Очень редко: инфекции (кожи и слизистых оболочек) грамположительными бактериями, лимфаденопатия, сахарный диабет, гиперурикемия, поведенческие расстройства, психотические расстройства, суицидальные мысли, попытки суицида, суицид, легкая внутричерепная гипертензия, судороги, сонливость, головокружение, помутнение зрения, катаракта, дальтонизм (нарушение цветового зрения), непереносимость контактных линз, помутнение роговицы, снижение зрения в темноте, кератит, застойный диск (симптом легкой внутричерепной гипертензии), светобоязнь, нарушение зрения, нарушение слуха, васкулит (например, гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), бронхоспазм (особенно у пациентов с астмой), охриплость голоса, колит, илеит, сухость в горле, желудочно-кишечное кровотечение, геморрагическая диарея и воспалительные заболевания кишечника, тошнота, панкреатит, гепатит, молниеносные угри, обострение угрей, рецидив эритемы (рецидив акне) zy), сыпь, нарушение волос, гирсутизм, дистрофия ногтей, паронихия, реакции светочувствительности, пиогенная гранулема, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, артрит, кальциноз (кальциноз связок и сухожилий), преждевременное сращение эпифизов длинных костей, разрастания костей (гиперостоз)) , снижение плотности костей, тендинит, гломерулонефрит, чрезмерная грануляция ткани, недомогание, повышение уровня креатинкиназы в крови. Неизвестно: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, рабдомиолиз, сексуальная дисфункция (включая эректильную дисфункцию и снижение либидо).
Изотек — взаимодействия
Из-за риска гипервитаминоза А пациенты не должны одновременно принимать лекарства, содержащие витамин А. Сообщалось о случаях доброкачественной внутричерепной гипертензии (псевдо-опухоли головного мозга) при одновременном применении изотретиноина и тетрациклинов. Поэтому следует избегать одновременного применения изотретиноина с тетрациклинами.Следует избегать одновременного применения изотретиноина с местными кератоликами или отшелушивающими средствами против угрей, поскольку может усилиться местное раздражение.
Изотек — дозировка
Устно. Изотретиноин должен назначаться только врачом, имеющим опыт использования системных ретиноидов при лечении тяжелых форм акне и полностью понимающим риски, связанные с изотретиноином, и требования наблюдения за пациентом. Взрослые (включая подростков и пожилых людей): первоначально 0,5 мг / кг. в день. Необходима индивидуальная корректировка дозы. Доза для большинства пациентов составляет 0,5–1 мг / кг. в день. Достижение длительной ремиссии и частота рецидивов больше зависят от общей введенной дозы, чем от продолжительности лечения или суточной дозы. Превышение кумулятивной дозы 120-150 мг / кг массы тела. не приносит существенной дополнительной пользы. Продолжительность лечения зависит от индивидуальной суточной дозы. Обычно для достижения ремиссии достаточно 16-24 недель лечения. У большинства пациентов полное купирование симптомов акне достигается после одного курса лечения. В случае явного рецидива заболевания можно рассмотреть возможность повторного курса терапии изотретиноином с использованием той же суточной и кумулятивной дозы. Поскольку дальнейшее облегчение угрей может происходить в течение 8 недель после прекращения лечения, вам не следует возобновлять следующий курс лечения до этого времени. Особые группы пациентов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с более низкой дозы (например, 10 мг / день), которую затем следует увеличить до не более 1 мг / кг. в сутки или до максимальной переносимой пациентом дозы. У пациентов с тяжелой непереносимостью рекомендованной дозы лечение можно продолжить с более низкой дозы. Это связано с более длительным лечением и повышенным риском рецидива болезни. Для достижения максимально возможной эффективности лечения у этих пациентов лечение следует продолжать с максимальной переносимой пациентом дозы. Препарат не показан для лечения угревой сыпи до подросткового возраста и не рекомендуется детям до 12 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности. Способ подачи. Капсулы следует принимать во время еды один или два раза в день.
Изотек — комментарии
Препарат может оказывать потенциальное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Нарушение ночного зрения произошло при лечении изотретиноином и в редких случаях сохраняется после прекращения лечения. Поскольку его начало у некоторых пациентов было внезапным, пациентов следует предупредить об этом возможном возникновении и предупредить о необходимости соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Очень редко сообщалось о сонливости, головокружении и нарушениях зрения. Пациенты должны быть предупреждены о том, что при возникновении этих эффектов им не следует водить машину, управлять механизмами или принимать участие в любой другой деятельности, в которой эти симптомы могут подвергнуть риску себя или других.
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Изокет® (концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл)
Дата последней актуализации: 25.10.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
ЮСБ Фарма ГмбХ
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.
Фармакологическая группа
Характеристика
Белый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, эфире. Молекулярная масса 236,14.
Фармакология
Фармакодинамика
Изосорбида динитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает антигипертензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня цГМФ (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость гладких мышц сосудов и впоследствии приводит к их расслаблению.
Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).
Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.
Улучшает гемодинамику у пациентов с ХСН, как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной безнитратный интервал в течение 8–12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.
Фармакокинетика
После распыления изосорбида динитрата на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 1–3 мин и продолжается 90–120 мин. Абсорбция — высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60%. Т1/2 составляет 30–60 мин.
При приеме внутрь — абсорбция высокая, биодоступность — 22% (эффект первого прохождения через печень), при сублингвальном применении — 60%. Время достижения Cmax при приеме внутрь — 1 ч, Т1/2 — 4 ч.
При приеме внутрь изосорбида динитрат пролонгированного действия быстро всасывается. Относительная биодоступность составляет >80%. Начало действия — через 15–30 мин, Cmax в плазме крови достигается через 15 мин — 2 ч.
При в/в инфузионном введении отсутствует эффект первого прохождения через печень, Т1/2 — 10 мин.
Связь с белками плазмы — 30%.
Изосорбида динитрат метаболизируется в печени благодаря участию ферментной системы глютатион-S-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-мононитрат и изосорбид-5-мононитрат, имеют Т1/2 1,5–2 и 4–6 ч соответственно.
Показания к применению
Лечение ишемической болезни сердца (профилактика приступов стенокардии); купирование приступов стенокардии; острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность; восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента); стенокардия (нестабильная и вазоспастическая).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитросоединениям; острое нарушение кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию достаточного конечного дАД); кровоизлияние в мозг; черепно-мозговая травма; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст., дАД <60 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный, субаортальный или митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов; одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; период кормления грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Ограничения к применению
Низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например при левожелудочковой недостаточности), необходимо избегать снижения сАД менее 90 мм рт.ст.; аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени повышение внутричерепного давления наблюдалось только после в/в введения нитроглицерина в высоких дозах); тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; гипотиреоз; недостаточное и неполноценное питание; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Данных о влиянии изосорбида динитрата на фертильность человека нет.
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения изосорбида динитрата при беременности не проводилось. В исследованиях репродуктивной токсичности, проведенных на крысах и кроликах в дозах, достигающих уровня материнской токсичности, не было выявлено признаков вредного воздействия изосорбида динитрата на плод.
Применение изосорбида динитрата при беременности возможно только строго по назначению врача и в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом проводится тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием плода.
Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, >1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль (нитратная) в начале лечения; часто — сонливость, легкое головокружение; частота неизвестна — нечеткость зрения, заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга (при распылении на слизистую оболочку полости рта).
Со стороны ССС: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком — при распылении на слизистую оболочку полости рта и в/в введении); очень редко — выраженное снижение АД.
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), приливы крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — астения, жжение языка (при распылении на слизистую оболочку полости рта); частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта (при распылении на слизистую оболочку полости рта).
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной артериальной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к гипоксии миокарда).
Взаимодействие
При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, БКК (в т.ч верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин) возрастает вероятность повышения ВГД.
Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина.
Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например бета-адреноблокаторы, диуретики, БКК, ингибиторы АПФ), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими ЛС может привести к усилению гипотензивного действия.
Одновременное применение с ингибиторами ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) противопоказано ввиду возможности усиления антигипертензивного действия изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови и усиление его действия.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида динитрата в ЖКТ.
Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптериносодержащих ЛС (сапроптерин — кофактор синтазы оксида азота) со всеми вазодилатирующими средствами, реализация фармакологического действия которых связана с оксидом азота (NО), включая классические донаторы NО (например нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с симптомами ортостатической вазодилатации, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (>20 мг/кг) возможно появление метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата.
При очень высоких дозах изосорбида динитрата может повышаться ВЧД, что может приводить к церебральным симптомам (головная боль, головокружение, сонливость). При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.
Лечение: при появлении симптомов передозировки применение изосорбида динитрата необходимо прекратить.
При выраженном снижении АД и/или состоянии шока — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению ОЦК; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина.
Введение эпинефрина противопоказано!
При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в — 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл; оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Способ применения и дозы
Внутрь, сублингвально, в/в, на слизистую оболочку полости рта.
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.
Меры предосторожности
В период длительной терапии изосорбида динитратом необходим контроль АД и ЧСС, особенно в случае постепенного повышения дозы. Следует избегать резкой отмены средства, постепенно снижая дозу. Частое применение и в высоких дозах может вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24–48 ч или после 3–6 нед регулярного применения перерыв на 3–5 дней с заменой на это время изосорбида динитрата другими антиангинальными средствами.
Лечение изосорбида динитратом не должно проводиться у пациентов, которые непосредственно перед его назначением принимали ингибиторы ФДЭ-5 (например силденафил, тадалафил, варденафил). Также недопустимы перерывы в терапии изосорбида динитратом для приема ингибиторов ФДЭ-5, поскольку возрастает риск развития приступов стенокардии и синдрома отмены. В случае возникновения приступа стенокардии для его купирования следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.
На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения лежа или сидя в положение стоя, употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, развитие ишемии вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).
Изосорбида динитрат (в виде лекарственных форм пролонгированного действия) не применяется для купирования приступов стенокардии. При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности его следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.
В ходе неотложной терапии изосорбида динитратом (в/в введение) необходим контроль показателей ССС и других жизненно важных систем и органов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости). Данный эффект усиливается под воздействием алкоголя.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Аналоги Изокет
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 396
Немного фактов
Изокет – это бесцветный, прозрачный раствор со спиртовым запахом с гипотензивными и антиангинальным действиями.
Фармакологические свойства
После введения распыленной дозы изосорбида динитрата в растворе устно происходит действие — сосудистая релаксация, которая ответственна за клинически важные изменения гемодинамики, состоящие в снижении потребностей в кислороде миокарда и увеличении его же в сердечной ткани. Основное действие заключается в том, что венозные и артериальные дилатации уменьшают сердечную работу; вторая заключается в том, что вазодилатация в коронарных артериях увеличивает приток крови к ткани миокарда.
Эти два механизма способствуют исправлению недостаточной оксигенации миокарда. Кроме того, изосорбид динитрат перераспределяет коронарный кровоток, улучшается в тех областях, которые плохо снабжаются кровью, как субэндокардиальные во время диастолы, или как те, которые подвергнуты ишемии. Важным фактором, усиливающим действие изосорбида динитрата, является то, что он не подавляет механизмы само регуляции коронарного кровообращения, которые продолжают возникать и ответственны за снижение сосудистого сопротивления в ответ на гипоксию во время физических нагрузок или дистальной ишемии тканей после травм. Изосорбидный динитрат повышает переносимость толерантности у пациентов со стенокардией.
Максимальные концентрации изосорбида динитрата достигаются через шесть минут после введения в слизистую оболочку полости рта. Вследствие этого уровни плазмы быстро падают с периодом полувыведения плазмы примерно 5 минут, а продолжительность его воздействия не превышает 20-30 минут. Значительное количество изосорбида динитрата биотрансформируется первой печеночной стадией: оно разрушается органической нитратредуктазой, зависящей от глутатиона, которая продуцирует денитратированные метаболиты, наиболее важным из которых является изосорбид 5-мононитрат. Эффект первого прохода снижается при введении в контакт со слизистой оболочкой полости рта, венозный дренаж которого находится в верхней полой вене, минуя портально-печеночную систему. Изосорбидный динитрат полностью удаляется мочой в виде изосорбида глюкуронида.
Состав и форма выпуска
Изокет – это раствор. В состав каждых 100 мл раствора в бутылке для распылителя входит: Изосорбид динитрат два с половиной грамма. В качестве вспомогательных веществ в состав были добавлены семнадцать грамм макрогола четыреста и семьдесят девять грамм стопроцентного этанола.
Показания к приему
Средство показано к применению для лечения всех видов приступов стенокардических заболеваний. Предотвращение стенокардии. Острый инфаркт миокарда. Заболеваний острой недостаточности левого желудочка. Предотвращение коронарных вазоспазмов, вызванных сердечным катетером. Повышенная толерантность миокарда к ишемии при дилатации баллонного катетера (чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика). Показания к приему может дать только доктор.
Побочные эффекты
Иногда даже небольшие дозы Изокета могут вызывать сильную гипотензию, особенно в ортостатизме, и сопровождаться парадоксальной брадикардией и усилением стенокардии. К использованию Изокета нужно подходить с осторожностью в гипотензивных случаях или <90 мм рт.ст. систолического. После использования при острой или хронической сердечной недостаточности, капиллярное давление в легких не должно быть менее 15 мм рт. Ст., А систолическое АД должно поддерживаться между 90-100 мм рт.ст. у пациентов с предшествующей гипотензией. Головная боль может первоначально возникать при применении нитратов. Известно, что, как правило, они исчезают в течение нескольких дней, когда лечение продолжается. Иногда может возникать покраснение лица, сонливость, ортостатическая гипотония или рефлекторная тахикардия. Редко может развиться сосудистый коллапс, сопровождающийся брадикардией.
Противопоказания
Гиперчувствительность к распылителю Изокету – это прямое противопоказание. Кроме того, данное лекарственное средство категорически противопоказано к употреблению при следующих условиях:
- употребление алкоголя;
- анемия;
- травма головы;
- мозговое кровоизлияние;
- ингибиторы фосфодиэстеразы;
- аллергические реакции;
- нарушение работы сердечно сосудистой системы;
- высокое или пониженное давление;
- врожденные аномалии с глазами;
- нарушение функциональности почек и печени;
- серьезные заболевания ЖКТ (язва, колит, гастрит и т.д.).
Прием при беременности
Изосорбида динитрат следует использовать во время беременности только под строгим медицинским наблюдением. В клинических исследованиях, проведенных на экспериментальных животных, никаких признаков эмбриональных повреждений не обнаружено. Но все же производители предупреждают о возможных нарушениях относительно здоровья мамы, плода и новорожденного малыша. Самолечение может привести к непредсказуемым последствиям.
Способ и особенности приема
Инструкция по применению и дозировки: перед первым использованием предварительно нужно настроить скорость эжектора до тех пор, пока не будет выпущен однородный туман. Теперь аэрозоль Изокет готов к использованию. Если он не использовался в течение 1 дня, первое распыление следует отбрасывать, нужно направить в воздух, избегая попадание росы на лицо. Во время введения флакон с распылителем следует держать в вертикальном положении, распространяя распыление в полости рта, может вызвать странное ощущение (небольшое горение). Рекомендуемая доза — 1-3 дозы в течение 30 секунд (не вдыхаются) распыляются во рту, чтобы прекратить атаку или подготовить организм перед физическими или психическими стрессами. Во время атаки может быть увеличена только одна дозировка трех распылений, все количества должны быть строго скоординированы лечащим доктором. В случаях острого инфаркта миокарда и острой сердечной недостаточности начинается количество до трех доз и может быть увеличено. Если ожидаемая реакция не наблюдается в течение 5 минут, можно повторить прием. Если в течение 10 минут не будет отмечено улучшения, распыление можно повторить, тщательно контролируя кровяное давление. Чтобы предотвратить спазмы коронарной артерии, вызванные введением коронарного катетера, перед манипуляциями с катетером применяют до 1-2 доз. Важно, все манипуляции совершать под четким наблюдением лечащего врача, самолечение может спровоцировать массу сложных побочных эффектов, которые впоследствии могут привести даже к летальному исходу.
Совместимость с алкоголем
Категорически под запретом совмещать препарат с алкоголем в независимости от его разновидности и крепости.
Взаимодействие с другими лекарствами
Согласно инструкции по применению, если проходит терапия с использованием других лекарств или препарат Изокет хранится вместе с иными пищевыми продуктами, его эффекты могут измениться. Это может увеличить риск возникновения побочных эффектов или вызвать плохой эффект терапии. Рекомендуется рассказать своему врачу обо всех лекарствах, витаминах и травяных добавках, которые используете, только доктор может подобрать препараты и регулировать взаимодействия с лекарственными средствами. Аэрозольный спрей может взаимодействовать со следующими препаратами и продуктами:
- аванафил;
- дигидроэрготамин;
- эргоновином;
- силденафил.
Сопутствующее введение гипотензивных препаратов, антагонистов кальциевых каналов, других вазодилататоров, трициклических антидепрессантов или спирта может усилить гипотензивный эффект изосорбида динитрата. Сопутствующее использование дигидроэрготамина и изосорбида динитрата может увеличить концентрации дигидроэрготамина в плазме и, таким образом, повысить его эффекты.
Передозировка
Основными проявлениями отравления нитратами препарата Изокет являются снижение артериального давления и цианоза. Острые отравления: (при приеме внутрь, введении, вдыхании или всасывании через кожу или слизистые оболочки) симптомы — головная боль, покраснение кожи, рвота, головокружение, коллапс, гипотония, цианоз, судороги, паралич дыхания. Чрезвычайные меры: восстановить проницаемость дыхательных путей и поддерживать дыхание. Устранить передозировку – промыть желудок, вызвать рвоту; затем вводить активированный уголь. Промывание желудка может быть полезным. Поддерживайте кровяное давление путем введения внутривенных жидкостей. Адреналин неэффективен в изменении тяжелых гипотензивных эффектов, связанных с передозировкой.
Условия продажи
Отпуск в аптеках медикамента Изокет производится исключительно по предъявлению официального рецепта от доктора.
Условия хранения
Хранение лекарства Изокет нужно производить в холодильнике, только не замораживать. В инструкции по применению указана более детальная информация.
Цены на Изокет в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 396 руб.