Кафедрин лекарство инструкция по применению

From Wikipedia, the free encyclopedia

Cafedrine

Clinical data
ATC code	C01CA21 (WHO)
Identifiers
IUPAC name (RS)-7-[2-[(1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl)amino]ethyl]-1,3-dimethylpurine-2,6-dione
CAS Number	58166-83-9
PubChem CID	5489638
ChemSpider	4590188
UNII	0UYY5V4U2Q
ChEMBL	ChEMBL2104207
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID50866678
Chemical and physical data
Formula	C18H23N5O3
Molar mass	357.414 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C2N(c1ncn(c1C(=O)N2C)CCNC(C)C(O)c3ccccc3)C
InChI InChI=1S/C18H23N5O3/c1-12(15(24)13-7-5-4-6-8-13)19-9-10-23-11-20-16-14(23)17(25)22(3)18(26)21(16)2/h4-8,11-12,15,19,24H,9-10H2,1-3H3/t12-,15-/m0/s1  Key:UJSKUDDDPKGBJY-WFASDCNBSA-N
(what is this?)  (verify)

Cafedrine (INN), also known as norephedrinoethyltheophylline, is a chemical linkage of norephedrine and theophylline and is a cardiac stimulant used to increase blood pressure in people with hypotension.^[1]

See also[edit]

• Fenethylline
• Theodrenaline

References[edit]

Теофедрин-Н — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-003817/08

Торговое наименование препарата

Теофедрин-Н®

Международное непатентованное наименование

Белладонны листьев экстракт + Кофеин + Парацетамол + Теофиллин + Фенобарбитал + Цитизин + Эфедрин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит в качестве действующих веществ 0,2 г парацетамола (в пе­ресчете на 100 % безводное вещество), 0,1 г теофиллина (в пересчете на 100 % безводное вещество), 0,05 г кофеина (в пересчете на 100 % безводное вещество), 0,02 г фенобарбитала (в пересчете на 100 % безводное вещество), 0,02 г эфедрина гидрохлорида (в пересчете на 100 % безводное вещество), 0,003 г экстракта красавки густого, 0,0001 г цитизина (в пересчете на 100 % безводное вещество) и вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон (повидон).

Описание

Таблетки белого цвета с сероватым или бежевым оттенком, с вкраплениями, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство комбинированное

Код АТХ

R03

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат, оказывает бронхорасширяющее и спазмолитическое дейст­вие.

Бронхорасширяющее действие препарата обусловлено комбинацией производных метилксантина (теофиллина, кофеина) с симпатомиметиком эфедрином и м-холинолитиком атропином, являющимся основным действующим началом экстракта красавки.

Фенобарбитал устраняет возбуждение центральной нервной системы.

Препарат увеличивает просвет бронхов, расширяет сосуды легких и понижает давление в малом круге кровообращения, стимулирует дыхательный центр, расширяет коронарные сосуды и повышает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает почечный кровоток и оказывает умеренный диуретический эффект.

За счет присутствия в составе препарата парацетамола Теофедрин-Н® обладает жаропонижающим и обезболивающим действием.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь парацетамол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч. Метаболиты парацетамола выводятся в течение 1-4 часов, главным образом, через почки. Период полувыведения неизмененного препарата из плазмы крови — около 3 часов. При недостаточности функции печени и/или почек, а также при передозировке этот показатель увеличивается.

Максимальная концентрация теофиллина в крови достигается через 2,5 часа после приема таблетки. Период полувыведения теофиллина 11 часов, терапевтическая концентрация теофиллина в крови 20 мкг/мл.

Атропин после перорального приема на 18 % связывается с белками крови, 50 % выводится почками в неизмененном виде.

Эфедрин хорошо всасывается в пищеварительном тракте, создавая и поддерживая необходимый терапевтический уровень в плазме крови. Метаболизируется в печени, выделяется, главным образом, с мочой.

Показания:

В качестве вспомогательного средства при заболеваниях органов дыхания, сопровож­дающихся бронхоспазмом (бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к входящим в препарат компонентам, хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, нарушение коронарного кровообращения, нарушения ритма сердца, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, беременность и период лактации, гипертиреоз, артериальная гипертензия, эпилепсия и другие судорожные состояния, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Почечная или печеночная недостаточность, сахарный диабет, нарушение мочеиспускания, склонность к развитию лекарственной зависимости.

Беременность и лактация:

Противопоказано

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь как лечебное и профилактическое средство. Для купирова­ния приступов бронхиальной астмы как вспомогательное средство принимают однократно по 2 таблетки Теофедрина-Н. При необходимости, препарат применяют 2-3 раза в день.

Максимальная суточная доза — 3 таблетки.

Профилактически Теофедрин-Н® принимают внутрь по 1/2-1 таблетки 1 раз в день, после еды. Во избежание нарушения ночного сна препарат принимают утром или днем. Длительность применения препарата зависит от характера, особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.

Побочные эффекты:

В единичных случаях возможны аллергические реакции, тахикардия, нарушения сердеч­ного ритма, психическое возбуждение, тремор, сухость во рту, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, головная боль, нарушение сна, бессонница, повышенное потоотделение, задержка мочи.

Передозировка:

Признаки острого отравления: тошнота, рвота, боли в желудке, бессонница, эпилептоидные припадки, нарушение зрения. Эфедрин, применяемый в высоких дозах, приводит к повышению уровня глюкозы в крови. Летальная пероральная доза эфедрина составляет 1 г. Передозировка, обусловленная парацетамолом (с развитием гепатонекроза, повыше­нием активности «печеночных» трансаминаз и увеличением протромбинового времени) проявляется после приема свыше 10-15 г последнего и вряд ли возможна из-за наличия в составе препарата других активных компонентов.

Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Бета-адреноблокаторы (пропранолол), непрямые антикоагулянты (аценокумарол, фениндион), карбамазепин, фуросемид, циметидин, верапамил, антибиотики (линкомицин, макролиды), фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин), ингибиторы моноаминооксидазы, гормональные контрацептивы, глюкокортикостероидные препараты повышают концентрацию теофиллина в крови и поэтому могут усиливать риск развития его побочных эффектов.

Экстракт красавки ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов. Риск развития гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном назначении барбитуратов, фенитоин, карбамазепина, рифампицина, зидовудина, и других индукторов микросомальных ферментов печени.

При комбинированном применении эфедрина с ингибиторами моноаминооксидазы могут наступить тяжелые гипертензивные кризы из-за подавления метаболизма этих вазопрессорных субстанций. Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих центральную нервную систему. При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами уменьшается бронхолитичес­кое действие препарата.

Особые указания:

Во избежание нарушения ночного сна препарат не следует принимать вечером.

С осторожностью препарат применяют у больных с нарушенной функцией печени и/или почек.

Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, также принимать лицам, склонным к хроническому употреблению алкоголя. Не рекомендуется назначать препарат больным с сахарным диабетом, поскольку эфедрин, применяемый в дозах, превышающих терапевтические, повышает обмен веществ, приводя, таким образом, к повышению глюкозы в крови.

Препарат содержит сильнодействующие компоненты.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Срок годности:

3 года. Не использовать препарат истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ООО «Камелия НПП», 124-77-72, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Общество с ограниченной ответственностью «МИКФАРМ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Структурная формула
Общий
Непатентованное название	Кафедрин
Другие названия	7- {2 — [(α S , β R ) -β-гидрокси-α-метилфенэтиламино] этил} -1,3-диметилпурин-2,6-дион 7- {2 — [(1-гидрокси-1-фенилпропан-2-ил) амино] этил} -1,3-диметил-3,7-дигидро- 1H- пурин-2,6-дион 7- [2- (2-гидрокси-1-метилфенэтиламино) этил] теофиллин
Молекулярная формула	C 18 H 23 N 5 O 3
Внешние идентификаторы / базы данных
Количество CAS 58166-83-9 3039-97-2 (гидрохлорид) PubChem 5489638 ChemSpider 4590188 DrugBank DB12926 Викиданные Q5017121
Информация о наркотиках
Код УВД	C01 CA21
Класс препарата	Антигипотонический
Механизм действия	агонист β-адренорецепторов
характеристики
Молярная масса	357,41 г моль -1
Инструкции по технике безопасности
Обратите внимание на освобождение от требований по маркировке лекарств, медицинских устройств, косметики, продуктов питания и кормов для животных. Маркировка опасности СГС: классификация отсутствует
Насколько это возможно и обычно, используются единицы СИ . Если не указано иное, приведенные данные относятся к стандартным условиям .

Кафедрин — это лекарство , которое используется в фиксированной комбинации с теодреналином для парентерального лечения клинически значимого падения артериального давления , связанного с анестезией , особенно в неотложной медицине .

Кафедрин действует как стимулятор β-адренорецептора , который увеличивает сердцебиение и сердечный выброс (СО). Эффект медленно наступает. Полувыведения составляет 1 час. Метаболизм производит норэфедрин в качестве основного метаболита и различных вторичных метаболитов.

Кафедрина гидрохлорид используется в фармацевтике .

литература

Г. Гейсслингер и др.: Эффекты лекарств Мутчлера . 11-е издание. WVG, Штутгарт 2019, стр. 395.

Индивидуальные доказательства

1. ↑ Это вещество либо еще не классифицировано с точки зрения его опасности, либо надежный и цитируемый источник еще не найден.
2. ↑ Техническая
   информация Акринора 200 мг / 2 мл + 10 мг / 2 мл раствор для инъекций (ratiopharm GmbH), по состоянию на август 2019 года.
3. ↑
   Внешние идентификаторы или ссылки на базы данных для кафедрина гидрохлорида : номер CAS: 3039-97-2 , номер EC: 221-243-0, ECHA InfoCard: 100.019.313 , PubChem : 5492688 , ChemSpider : 4591109 , Wikidata : Q27282554 . Молекулярная формула: C ₁₈ H ₂₄ ClN ₅ O ₃ . Молярная масса: 393,87 г моль ^-1 .