Калмирекс® (Calmirex) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Калмирекс®
💊 Состав препарата Калмирекс®
✅ Применение препарата Калмирекс®
📅 Условия хранения Калмирекс®
⏳ Срок годности Калмирекс®
Описание лекарственного препарата
Калмирекс®
(Calmirex)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Дата обновления: 2021.11.29
Код ATX:
M03BX04
(Толперизон)
Лекарственная форма
| Калмирекс® |
Р-р д/в/в и в/м введения 100 мг+2.5 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-003821 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Калмирекс®
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый, со специфическим запахом.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0.6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир — 0.3 мл, хлористоводородная кислота концентрированная — до pH 3.0-4.5, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферический кровоток. Этот эффект не связан с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид
Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится с мочой почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. Т1/2 после в/в введения составляет около 1.5 ч.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения Cmax в плазме крови при в/м введении — 30-45 мин. Связывание с белками плазмы — 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания препарата
Калмирекс®
- симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Режим дозирования
Взрослым — ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в/м или по 1 мл (100 мг толперизона) 1 раз/сут в/в, медленно.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Дети
Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Побочное действие
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.
В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.
При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок; частота неизвестна — ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — снижение активности, депрессия; очень редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы»; очень редко — брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность легкой степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, дискомфорт, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин);
- myasthenia gravis;
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью следует применять препарат у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Режим дозирования»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых возникают головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Передозировка
Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях — атаксия, тонико-клонические судороги, отдышка и дыхательный паралич.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол и перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВП.
Условия хранения препарата Калмирекс®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8°С до 15°С.
Срок годности препарата Калмирекс®
Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ФАРМФИРМА СОТЕКС ЗАО
(Россия)
|
|
141345 Московская обл., |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ледотол
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Медокалмизон
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Миоризон®
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Толзитол®
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Толизор® инъект
(АТОЛЛ, Россия)
Толмио
(БИННОФАРМ, Россия)
Толперизон+Лидокаин
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Толперизон+Лидокаин
(ХИМФАРМ, Казахстан)
Толперизон+Лидокаин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Толперизон+Лидокаин-…
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Все аналоги
Состав
В 1 ампуле препарата содержатся активные компоненты: гидрохлорид толперизона — 100 мг, гидрохлорид лидокаина — 2,5 мг
Дополнительными ингредиентами выступают: метилпарагидроксибензоат, моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, концентрированная соляная кислота со значениями pH в диапазоне от 3 до 4,5, инъекционная вода.
Форма выпуска
Производится в виде прозрачного раствора с допустимым слабым зеленоватым оттенком по 1 мл в ампулах, упакованных по 5 штук в контурные ячейковые упаковки. Жидкость имеет специфический запах. Лекарство Калмирекс выпускается для внутримышечных инъекций.
Ампулы выполнены из нейтрального боросиликатного стекла. Место вскрытия отмечается цветной точкой и насечкой или цветным кольцом. На ампульное стекло может выборочно наносится буквенно-цифровая шифровка, двухмерный штрих-код, 1-3 цветных кольца.
Калмирекс фасуется в картонные упаковки по 1-2 контурных ячейковых коробки с инструкцией по применению.
Фармакологическое действие
Препарат уменьшает рефлекторный мышечный спазм, улучшает подвижность конечностей и купирует боль в мышцах. Уколы Калмирекса снимают гипертонус мускулатуры, спастичность и увеличивают объем движений.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Толперизон относится к группе миорелаксантов центрального действия. Активное вещество стабилизирует мембраны, оказывает местную анестезию, временно блокирует чувствительность рецепторов и замедляет передачу нервных сигналов в мотонейронах и афферентных нервных волокнах. В результате ингибируется поли- и моносинаптическая рефлекторная активность. Действующий компонент угнетает выброс кальция, препятствуя секреции медиаторов для передачи сигнала. Толперизон приводит к снижению активности мышц и к их расслаблению. Усиление периферического кровоснабжения может быть связано со способностью толперизона расслаблять гладкую мускулатуру в стенках кровеносных сосудов и блокировать норадреналин, который отвечает за сужение сосудов.
Лидокаин обеспечивает местную анестезию. Действие обусловлено блокированием натриевых каналов нервных окончаний, что препятствует возникновению и передаче нервных импульсов. Это приводит к временной потере чувствительности в месте введения препарата. При соблюдении дозировки лидокаин не оказывает системного действия.
Биотрансформация толперизона гидрохлорида происходит в печени и почках с образованием метаболитов с неустановленной активностью, которые экскретируются из организма почками вместе с мочой. Период выведения (T1/2) при внутривенном использовании составляет 90 минут.
Лидокаин быстро достигает кровоток и на 50-80% связывается с белками крови. Скорость поступления зависит от области инъекции. Максимальная концентрации наблюдается через 30-45 минут при введении в мышцу.
Лидокаин проходит сквозь плаценту, в грудное молоко и ГЭБ. При лактации 40 % вещества, находящегося в крови, проникает в материнское молоко.
На 90-95 % биотрансформируется ферментами печени. С желчью выводятся активные метаболиты, оставшаяся часть выводится в неизменном виде вместе с мочой.
Показания к применению
Перед началом инъекционной терапии необходимо ознакомиться с информацией для чего назначают лекарство. Ниже представлен список заболеваний и состояний от чего помогают уколы Калмирекса:
- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени, включая мышечные спазмы при дорсопатиях.
- симптоматическая терапия патологического повышенного гипертонуса мышц, развившегося вследствие инсульта.
Противопоказания
Лекарственное средство не назначается в следующих случаях:
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к любому из веществ, входящих в состав препарата;
- беременность и кормление грудью;
- миастения гравис.
Инъекции назначаются с осторожностью женщинам, лицам, имеющим в истории болезни случаи аллергических реакций или повышенную чувствительность на какое-либо лекарство.
Побочные действия
Частота и характер нежелательных реакций изучалась у 12000 пациентов, получавших инъекции Калмирекса. На основании полученных результатов было выявлено, что 50-60 % от всех побочных эффектов приходились на гиперчувствительность, которая не требовала дополнительных вмешательств. Чаще всего выявлялись нежелательные реакции со стороны пищеварительной и нервной системы, кожи и подкожной ткани.
Нарушения в работе органов и систем выражаются следующими побочными эффектами:
- Метаболизм – нечасто регистрировались случаи анорексии, очень редко – неумеренная жажда.
- Лимфатическая и кровеносная система – очень редко наблюдается увеличение лимфоузлов и анемия.
- Нервная система и психика – нечасто отмечалось головокружение, головная боль, бессонница или сонливость; редко – депрессия, нарушение концентрации внимания, летаргическое состояние, снижение активности, парестезия, приступы эпилепсии, снижение чувствительности к внешним раздражителям; очень редко – расстройство сознания.
- Иммунитет – редко возможна анафилактическая реакция или гиперчувствительность; анафилаксия регистрируется очень редко; отек Квинке зафиксирован с неуточненной частотой.
- Органы слуха – редко регистрировалось головокружение и шум в ушах;
- Дыхательная система – редко учащается дыхание, появляется одышка и кровь из носа.
- Зрительная система – редко нарушается четкость зрения.
- Пищеварительная система – нечасто возможен жидкий стул, диспепсические расстройства, тошнота, дискомфорт в желудке, сухость во рту; редко – повышенное газообразование, поражение печени легкой степени, эпигастралгия, запор, рвота;
- Сердечно-сосудистая система – редко фиксируется учащенное сердцебиение, стенокардия, приливы; очень редко нарушается сердечный ритм; нечасто понижается кровяное давление.
- Соединительная ткань и опорно-двигательная система – нечасто наблюдается боль в конечностях и мышцах, а также слабость; редко чувствуются неприятные ощущения в конечностях; в очень редких случаях регистрируется снижение костной массы.
- Кожа и подкожная ткань – редко возникает зуд, аллергия, крапивница.
- Мочевыделительная система – редко ночное недержание мочи, появление белка в моче.
- Общие нарушения – очень редко отмечаются неприятные ощущения в груди, редко возможна полидипсия, ощущение жара и опьянения; нечасто снижается активность, физическая и психическая утомляемость.
- Лабораторная диагностика – в очень редких случаях фиксируется повышенный уровень креатинина в крови; редко – низкий уровень тромбоцитов, увеличение лейкоцитов и билирубина, гипотония, изменение активности печеночных трансаминаз.
Уколы Калмирекса, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Внутримышечные инъекции взрослым назначаются по 1 мл раствора дважды в день. Применение Калмирекса при печеночной и почечной недостаточности имеет ограничение из-за частого развития побочных эффектов.
Назначение препарата при печеночной или почечной недостаточности средней степени сопровождается с постоянным контролем общего состояния пациента и функции печени и почек. Лекарство не рекомендовано к использованию при печеночной и почечной дисфункции тяжелой степени.
Калмирекс не разрешен для применения в педиатрической практике детям до 18 лет.
Передозировка
Использование Калмирекса в дозах, превышающих терапевтические, может привести к передозировке, которая сопровождается следующими симптомами:
- Часто возможно нарушение пищеварения, эпигастралгия, учащенное сердцебиение, сонливость, головокружение, гипертензия, брадикинезия.
- Тяжелые реакции – расстройство координации движений, паралич дыхательных мышц, одышка, тонико-клонические судороги.
Специфической терапии нет, проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Совместное использование Калмирекса с препаратами, биотрансформация которых проходит с участием изофермента CYP2D6, приводит к повышению их концентрации в крови. К этим лекарственным средствам относятся толтеродин, атомоксетин, декстрометорфан, тиоридазин, перфеназин, Метопролол, Венлафаксин и Небиволол.
Значимое угнетение или активация других изоферментов печени зафиксированы не были.
Совместное использование субстратов изофермента CYP2D6 и других лекарств не увеличивают экспозицию Калмирекса. Препарат потенцирует эффект нифлумовой кислоты и других НПВС, поэтому дозу этих противовоспалительных средств необходимо снизить.
Уменьшить дозировку Калмирекса необходимо при одновременной терапии с миорелаксантами центрального действия.
Условия продажи
Препарат подлежит рецептурному отпуску.
Условия хранения
Хранить в темном месте, беречь от детей. Температурный режим хранения составляет 8-15 °С.
Срок годности
Препарат годен для применения 2 года с момента изготовления. Не подлежит использованию по истечении указанного срока.
Особые указания
В списке частых побочных эффектов при использовании лекарства отмечалась повышенная чувствительность, которая выражалась покраснением кожи, зудом, сыпью, отеком Квинке, одышкой, учащенным сердцебиением, снижением артериального давления.
Риск гиперчувствительности повышается у женщин и пациентов с наличием в истории болезни аллергических реакций и повышенной чувствительности к каким-либо препаратам. При возникновении подобных симптомов терапия с использованием препарата, содержащего толперизон, прекращается. Необходимо обратиться к врачу.
Вспомогательный компонент метилпарагидроксибензоат может вызвать аллергические проявления, а также бронхоспазм.
Препарат не влияет на способность управлять транспортом. Необходимо обратиться к врачу, если прием лекарства сопровождается сонливостью, слабостью, головокружением, нарушением четкости зрения, приступами эпилепсии.
Аналоги Калмирекса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами Калмирекса являются лекарства, содержащие тот же комплекс активных компонентов. Препараты имеют схожий механизм действия и показания к назначению. Цена аналогов зависит от производителя и количества ампул в упаковке.
К ним относятся следующие препараты: Медокалмизон, Толзитол, Ледотол, Миоризон, Толизор инъект, Толпирилид, Толмио.
Уколы Калмирекса и его аналоги имеют одинаковый механизм действия и фармакологическое значение. Целесообразность замены препарата на аналогичные лекарственные средства определяет врач.
Калмирекс или Мидокалм – что лучше?
Оба лекарственных средства относятся к миорелаксантам центрального действия и оказывают одинаковый терапевтический эффект. Калмирекс выпускается по 5 и 10 ампул, а Мидокалм по 5 штук в упаковке. Препараты в уколах имеют одинаковый комбинированный состав активных ингредиентов в аналогичных дозировках, небольшие отличия – в составе вспомогательных компонентов. Срок годности раствора Мидокалма на 1 год дольше и составляет 3 года.
Мидокалм выпускается также в таблетках, содержащих в качестве действующего вещества только толперизон по 50 и 150 мг. У пероральной формы другие вспомогательные компоненты, и отсутствует метилпарагидроксибензоат, способный вызвать бронхоспазм. Таблетки могут храниться при более высокой температуре, чем ампулы. Режим хранения позволяет брать их с собой при температуре не выше 25 °C. Дополнительная лекарственная форма расширяет возможности терапии: в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и характера протекания заболевания могут назначаться уколы или таблетки.
Калмирекс и Мидокалм относятся к рецептурным препаратам, поэтому решение об их взаимозаменяемости принимает лечащий врач.
Синонимы
- Лидамитол.
- Толперизон+Лидокаин.
- Толперизон+Лидокаин-Бинергия.
Детям
Лекарственное средство не применяется в детском возрасте до 18 лет.
При беременности и лактации
В лабораторных экспериментах на животных препарат не провоцировал развитие аномалий у плода. Ввиду отсутствия достаточных данных использования лекарственного средства у беременных, не рекомендуется применять препарат данной категории лиц. Инъекции Калмирекса допускаются по решению врача, когда ожидаемая польза для матери выше, чем возможный вред для плода.
Отзывы о Калмирексе
Препарат эффективно справляется с повышенным тонусом, расслабляет мышцы и улучшает двигательную активность. Уколы Калмирекса купируют миофасциальную боль. Отзывы пациентов отмечают нормализацию процесса сгибания и разгибания конечностей и отсутствие болевых ощущений. У больных проходит онемение отдельных частей тела и исчезает непроизвольное подергивание мышц.
Цена Калмирекса, где купить
Средняя цена Калмирекса 1 мл №5 составляет 500 рублей. Купить упаковку Калмирекса 1 мл №10 можно по цене около 800 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Калмирекс раствор для в/в и в/м введ. 2,5мг/мл + 100мг/мл 1мл 10штЗАО «ФармФирма «Сотекс»
-
Калмирекс табс таблетки п/о плен. 50мг 30штОзон ООО
-
Калмирекс табc таблетки п/о плен. 150мг 30штОзон ООО
-
Калмирекс раствор для в/м введ. 100мг/мл+2,5мг/мл 1мл 5штЗАО ФармФирма, Сотекс
-
Калмирекс раствор для в/м введ. 100мг/мл+2,5мг/мл 1мл 10штЗАО ФармФирма, Сотекс
Аптека Диалог
-
Калмирекс (амп.2,5мг/мл+100мг/мл №10)Сотекс
-
Калмирекс (амп.2,5мг/мл+100мг/мл №5)Сотекс
показать еще
Клинико-фармакологическая группа
Миорелаксант центрального действия
Действующие вещества
— лидокаина гидрохлорид (lidocaine)
— толперизона гидрохлорид (tolperisone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый, со специфическим запахом.
| 1 амп. | |
| толперизона гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество) | 100 мг |
| лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0.6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир — 0.3 мл, хлористоводородная кислота концентрированная — до pH 3.0-4.5, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы светозащитного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферический кровоток. Этот эффект не связан с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид
Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится с мочой почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. Т1/2 после в/в введения составляет около 1.5 ч.
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения Cmax в плазме крови при в/м введении — 30-45 мин. Связывание с белками плазмы — 50-80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания
- симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Противопоказания
- гиперчувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин);
- myasthenia gravis;
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью следует применять препарат у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Режим дозирования»).
Дозировка
Взрослым — ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в/м или по 1 мл (100 мг толперизона) 1 раз/сут в/в, медленно.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Дети
Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.
В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.
При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок; частота неизвестна — ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — снижение активности, депрессия; очень редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы»; очень редко — брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность легкой степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, дискомфорт, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Передозировка
Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях — атаксия, тонико-клонические судороги, отдышка и дыхательный паралич.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол и перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВП.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых возникают головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Беременность и лактация
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8°С до 15°С. Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата КАЛМИРЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.