действующее вещество: 1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 8 мг или 16 мг, 32 мг;
вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 800, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кальция карбоксиметилцеллюлоза, железа оксид красный (Е172), магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 8 мг круглые таблетки темно-розового цвета, с линией разлома с одной стороны и логотипом Nobel — с другой;
таблетки по 16 мг, 32 мг : круглые таблетки розового цвета, с линией разлома с одной стороны и логотипом Nobel — с другой.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Код АТХ С09С А06.
Фармакологические.
Ангиотензин II — главный вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-, что играет роль в патофизиологических механизмов развития артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основные физиологические эффекты ангиотензина II, такие как вазоконстрикция, стимуляция альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, происходят с участием рецепторов типа 1 (АО 1 ).
Кандесартана цилексетил является препаратом-предшественником, пригодным для приема внутрь. Он быстро превращается в активное вещество, кандесартан, путем эфирного гидролиза при всасывания в пищеварительном тракте. Кандесартан является антагонистом рецепторов ангиотензина II (Араи), селективным по рецепторов АТ 1 , с плотным связыванием и медленным отсоединением от рецептора. Ему не свойственна агонистическое активность.
Кандесартан не тормозит АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не отмечено влияния на АПФ и усиления брадикинина или вещества Р. В ходе исследований, сравнивали кандесартан с ингибиторами АПФ, частота кашля была ниже у пациентов, принимавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые являются важными в регуляции сердечно-сосудистой системы. Антагонизм к рецепторам ангиотензина II (АТ 1 ) приводит к дозозависимому рост плазменных уровней ренина, ангиотензина I и ангиотензина II, а также к уменьшению плазменной концентрации альдостерона.
артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления. Антигипертензивное действие происходит за счет уменьшения системного периферического сопротивления без рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений. Указания на серьезную или усиленную гипотензию после приема первой дозы или синдрома отмены после прекращения лечения отсутствуют.
После однократного приема кандесартана цилексетила начало антигипертензивного эффекта в большинстве случаев наблюдается в течение 2:00. При длительном лечении основное снижение артериального давления при всех дозах обычно достигается в течение четырех недель и сохраняется на протяжении длительного лечения. Согласно данным метаанализа, средний дополнительный эффект при увеличении дозы с 16 мг до 32 мг 1 раз в сутки был незначительным. Принимая во внимание межиндивидуальные различия, у некоторых пациентов можно ожидать более выраженный, чем средний, эффект. Кандесартана цилексетил при условии приема 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительным отличием между максимальным и минимальным эффектами во время интервала дозирования.
При применении кандесартана цилексетила вместе с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления. Усиленный антигипертензивный эффект также отмечается, если кандесартана цилексетила комбинируют с амлодипином или фелодипином.
Лекарственным средствам, блокирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, присущий менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (которые обычно составляют популяцию с низким уровнем ренина), чем у представителей других рас. Это также характерно для кандесартана.
Кандесартан усиливает почечный кровоток и соответственно не влияет, или повышает скорость клубочковой фильтрации за счет уменьшения сосудистого сопротивления в почках и фракции фильтрации. Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии.
сердечная недостаточность
Лечение кандесартаном цилексетилом снижает летальность, уменьшает количество госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и облегчает симптомы у пациентов с систолической дисфункцией левого желудочка.
У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка, фракции выброса левого желудочка ≤ 40%) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и давление заклинивания легочных капилляров, повышает активность ренина в плазме крови и концентрацию ангиотензина II, а также снижает уровень альдостерона.
Фармакокинетика.
Абсорбция и распределение
После приема внутрь кандесартана цилексетил превращается в активное вещество кандесартан. Биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила. Относительная биодоступность лекарственной формы таблеток по сравнению с тем же раствором для приема внутрь составляет около 34% из очень незначительной изменчивостью. Рассчитана биодоступность таблетки составляет 14%. Средний пик концентрации в сыворотке крови (C max ) достигается через 3-4 часа после приема. Сывороточная концентрация кандесартана линейно возрастает с увеличением доз в пределах терапевтического диапазона дозирования. Различий в фармакокинетике кандесартана независимо от пола пациента обнаружено. Площадь под кривой «концентрация в сыворотке крови-время» (AUC) кандесартана не претерпит существенных изменений под влиянием пищи.
Кандесартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Ожидаемый объем распределения кандесартана составляет 0,1 л / кг.
Биодоступность кандесартана не претерпит изменений под влиянием пищи.
Метаболизм и выведение
Кандесартан выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой и желчью и только незначительно — за счет печеночного метаболизма (CYP2C9). Исходя из данных in vitro исследований, не ожидается in vivo взаимодействия с препаратами, метаболизм которых зависит от изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4 цитохрома Р450. Конечный период полувыведения кандесартана составляет примерно 9:00. Кумуляции после многократных доз нет.
Общий клиренс кандесартана составляет примерно 0,37 мл / мин / кг с почечным клиренсом около 0,19 мл / мин / кг. Вывод кандесартана почками происходит как путем клубочковой фильтрации, так и с помощью активной канальцевой секреции. После приема внутрь меченого радиоизотопом 14 С кандесартана цилексетила примерно 26% дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита, тогда как примерно 56% дозы восстанавливается в кале в виде кандесартана и 10% — в виде неактивного метаболита.
Фармакокинетика в особых категорий пациентов
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) C max и AUC кандесартана повышались примерно на 50% и 80% соответственно по сравнению с молодыми пациентами. Однако реакция артериального давления и частота нежелательных явлений были подобными после приема препарата молодыми пациентами и пациентами пожилого возраста.
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью C max и AUC кандесартана росли при повторном приеме примерно на 50% и 70% соответственно, но t 1/2 оставался неизменным по сравнению с пациентами, которые имели нормальную функцию почек. Соответствующие изменения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составляли примерно 50% и 110% соответственно. Конечный t 1/2 кандесартана был приблизительно удвоенным у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. AUC кандесартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была близка к показателю у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Опыт применения препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.
Лечение эссенциальной гипертензии.
Лечение сердечной недостаточностью и нарушений систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%), как дополнительная терапия к лечению ингибиторами АПФ (АПФ) или в случаях непереносимости ингибиторов АПФ.
Гиперчувствительность к кандесартана цилексетила или к любой из вспомогательных веществ.
Тяжелая печеночная недостаточность и / или холестаз.
Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью».
Препараты, изучались в ходе клинических фармакокинетических исследований, включают гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (то есть этинилэстрадиол / левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин и эналаприл. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с этими лекарственными средствами не выявлено.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных препаратов (например гепарина), может повышать уровень калия. Контроль уровня калия следует осуществлять должным образом.
Сообщалось о обратимое повышение сывороточных концентраций лития и токсичности в течение одновременного приема лития и ингибиторов АПФ.
Подобный эффект может наблюдаться при применении Араи. Применение кандесартана с литием не рекомендуется. Если подтверждена необходимость комбинации, рекомендуется тщательный мониторинг сывороточного уровня лития.
При одновременном введении Араи с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (например селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г / сут) и неселективными НПВС) может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта.
Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременный прием Араи и НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в сыворотке крови, в частности у пациентов с ослабленной уже в начале лечения функцией почек. Комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенту необходимо провести должным образом гидратацию, и внимание следует уделить мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.
почечная недостаточность
Как и при применении других средств, тормозящих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, можно ожидать изменения функции почек у чувствительных пациентов, принимающих препарат.
При применении препарата пациентам с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина сыворотки крови.
Опыт применения препарата пациентам с тяжелой терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <15 мл / мин) ограничен. Таким пациентам дозу следует подбирать осторожно, осуществляя тщательный мониторинг артериального давления.
Обследование пациентов с сердечной недостаточностью должно включать периодическое оценивания функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет), а также пациентов с нарушенной функцией почек. Во время подбора дозы препарата рекомендуется мониторинг уровня креатинина и калия сыворотки крови. Доклинических исследований сердечной недостаточности не следует привлекать пациентов с уровнем креатинина в сыворотке крови> 265 мкмоль / л (> 3 мг / дл).
Сопутствующая терапия с применением ингибиторов АПФ при сердечной недостаточности
Риск нежелательных реакций, в частности ухудшение функции почек и гиперкалиемия, может расти при применении в комбинации с ингибиторами АПФ. Пациенты, принимающие такое лечение, нуждаются в регулярном и тщательном контроле.
гемодиализ
На фоне диализа артериальное давление может быть особенно чувствительным к блокированию АО 1рецепторов в результате уменьшения объема плазмы крови и активации ренин-ангиотензин-. Таким образом пациентам, находящимся на гемодиализе, дозу препарата следует подбирать осторожно, осуществляя мониторинг артериального давления.
Стеноз почечной артерии
Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в т.ч. антагонисты рецепторов ангиотензина II (Араи), могут повышать уровень мочевины и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки.
трансплантация почки
Опыт применения препарата пациентам с недавно перенесенной трансплантацией почки отсутствует.
артериальная гипотензия
У пациентов с сердечной недостаточностью во время лечения может возникать гипотензия. Она также может развиваться у пациентов с артериальной гипертензией и внутрисосудистой дегидратацией вследствие приема высоких доз диуретиков. Следует с осторожностью начинать терапию и принять меры по коррекции гиповолемии.
Анестезия и хирургические вмешательства
У пациентов, принимающих антагонисты ангиотензина II, во время анестезии и хирургических вмешательств может возникать артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко артериальная гипотензия может быть выраженной и требовать введения жидкости и / или применение сосудосуживающих средств.
Стеноз аортального и митрального клапанов (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия)
Как и другие вазодилататоры, необходимо применять с осторожностью пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в большинстве случаев не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, действующие благодаря торможению ренин-ангиотензин-. Таким образом, применение препарата таким пациентам не рекомендуется.
гиперкалиемия
Одновременное применение препарата с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, способными повышать уровень калия (например с гепарином), может приводить к повышению уровня калия у пациентов с гипертензией. Следует надлежащим образом осуществлять мониторинг уровня калия.
У пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих препарат, может возникать гиперкалиемия. Рекомендуется периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови. Комбинация ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона) и кандесартана не рекомендуется; а ее можно применять только после тщательного оценивания потенциальных преимуществ и рисков.
общие
У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-(например у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение с применением других лекарственных средств, влияющих на эту систему, было связано с острой артериальной гипотензии, азотемией, олигурией или редко — острой почечной недостаточностью. Возможность подобных эффектов нельзя исключать при применении Араи. Как и при применении любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим цереброваскулярные заболевания может приводить к инфаркту миокарда или инсульта.
Антигипертензивный эффект кандесартана может усиливаться другими лекарственными средствами, имеющими свойство снижать артериальное давление, независимо от того, предназначены они как антигипертензивные средства, применяются по другим показаниям.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы нельзя принимать этот препарат.
Препарат противопоказан беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.
Когда терапия с применением Араи считается крайне необходимым, пациенткам, планирующим беременность, необходимо назначить альтернативное антигипертензивное лечение, имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности.
Известно, что терапия Араи в период II и III триместров чревата фетотоксичность у человека (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержку оссификации черепа) и неонатальной токсичности (почечную недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если влияние Араи состоялся во II триместре беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование функции почек и черепа.
Новорожденные, чьи матери принимали Араи, требуют тщательного наблюдения по артериальной гипотензии.
Поскольку доступной информации по применению препарата в период кормления грудью нет, препарат не рекомендуется для применения, а альтернативные методы лечения с лучше изученными профилями безопасности в период кормления грудью являются предпочтительными, особенно в период кормления новорожденных или недоношенных детей.
Исследований влияния кандесартана на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Однако следует принять во внимание, что во время лечения развиваются головокружение или повышенная утомляемость.
способ применения
Принимать внутрь.
Препарат следует принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.
Дозирование при артериальной гипертензии.
Рекомендованная начальная доза и обычная поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз в сутки. В большинстве случаев антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель. У некоторых пациентов с недостаточным контролем АД дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки и максимум до 32 мг 1 раз в сутки. Терапия требует коррекции в соответствии с реакцией артериального давления.
Максимальная суточная доза — 32 мг.
Препарат также можно применять вместе с другими антигипертензивными средствами. Показано, что добавление гидрохлортиазида обеспечивает дополнительный антигипертензивный эффект с различными дозами препарата.
Применение у пациентов пожилого возраста.
Начальная коррекция дозы при применении пациентам пожилого возраста не является необходимым.
Применение пациентам с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей жидкости.
Применение начальной дозы 4 мг может рассматриваться у пациентов с риском развития артериальной гипотензии, таких как пациенты с возможной дегидратацией.
Применение при недостаточности функции почек.
Начальная доза у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на гемодиализе, есть 4 мг. Дозу следует подбирать в соответствии с реакцией на лечение. Опыт применения препарата пациентам с тяжелой терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <15 мл / мин) ограничен.
Применение при недостаточности функции печени.
Пациенттам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью рекомендуется начальная доза 4 мг 1 раз в сутки. Дозу можно корректировать в соответствии с реакцией на лечение. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и / или холестазом.
Применение в зависимости от расовой принадлежности.
Антигипертензивный эффект кандесартана менее выраженным у темнокожих пациентов, чем у пациентов, принадлежащих к другим расам. Итак, потребность в увеличении дозы Атаканда и сопутствующей терапии для контроля артериального давления может чаще возникать у темнокожих пациентов, чем у представителей других рас.
Дозирование при сердечной недостаточности.
Рекомендуемая начальная доза Кантабу составляет 4 мг (1/2 таблетки Кантаб 8 мг) 1 раз в сутки. Увеличение до целевой дозы 32 мг 1 раз в сутки (максимальная доза) или высокой переносимой дозы происходит за счет удвоения дозы с промежутками не менее 2-х недель. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценки функции почек, в том числе мониторинг креатинина и калия сыворотки крови.
Препарат можно применять вместе с другим лечением сердечной недостаточности, включая ингибиторы АПФ, β-блокаторы, диуретики и препараты наперстянки или комбинацию этих лекарственных средств. Комбинация ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона) и препарата не рекомендуется; а ее следует применять только после тщательного оценивания потенциальных преимуществ и рисков.
Особые категории пациентов.
Начальная коррекция дозы не является необходимой при применении у пациентов пожилого возраста или пациентам с внутрисосудистой дегидратацией или почечной недостаточностью, или легкой или умеренной печеночной недостаточностью.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препаратудитям не установлены.
Симптомы. Учитывая фармакологические свойства препарата, основным проявлением передозировки, вероятно, будет симптоматическая артериальная гипотензия и головокружение. В отдельных случаях передозировки (до 672 мг кандесартана цилексетила) сообщается о выздоровлении пациентов без последствий.
Лечение. Если развивается симптоматическая артериальная гипотензия, следует назначить симптоматическое лечение и проводить мониторинг показателей жизнедеятельности. Пациенту следует придать положение лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови с помощью инфузии, например, 0,9% раствора натрия хлорида. Если вышеупомянутых мер недостаточно, можно применить симпатомиметики лекарственные средства. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.
Лечение артериальной гипертензии
Нежелательные реакции, которые наблюдались во время исследований, были легкими и преходящими. Связи общей частоты нежелательных явлений с дозой или возрастом не было обнаружено.
В таблице 1 представлены побочные реакции, данные о которых получены при клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.
Использованы следующие определения частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1 / 1000) и очень редко (<1/10000).
Таблица 1
классы систем |
частота |
нежелательный эффект |
Инфекции и инвазии |
часто |
Инфекции дыхательных путей |
Со стороны крови и лимфатической системы |
Очень редко |
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз |
Со стороны обмена веществ и питания |
Очень редко |
Гиперкалиемия, гипонатриемия |
Со стороны нервной системы |
часто |
Головокружение / вертиго, головная боль |
Со стороны пищеварительного тракта |
Очень редко |
тошнота |
Со стороны печени и желчевыводящих путей |
Очень редко |
Повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки |
Очень редко |
Ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд |
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани |
Очень редко |
Боль в спине, артралгия, миалгия |
Со стороны почек и мочевыводящих путей |
Очень редко |
Ухудшение функции почек, включая почечную недостаточность у чувствительных пациентов |
Результаты лабораторных анализов
В большинстве случаев не наблюдалось клинически значимого влияния препарата на обычные лабораторные показатели. Как и при применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-, отмечено незначительное снижение уровня гемоглобина. Обычно для пациентов, принимающих препарат, нет необходимости в постоянном мониторинге лабораторных показателей. Однако у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина сыворотки крови.
В таблице 2 представлены данные по нежелательных реакций, которые наблюдались во время исследований и постмаркетингового наблюдения.
Таблица 2
классы систем |
частота |
нежелательный эффект |
Со стороны крови и лимфатической системы |
Очень редко |
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз |
Со стороны обмена веществ и питания |
часто |
гиперкалиемия |
Очень редко |
гипонатриемия |
|
Со стороны нервной системы |
Очень редко |
Головокружение, головная боль |
Со стороны дыхательной системы |
Очень редко |
кашель |
Со стороны сосудов |
часто |
гипотензия |
Со стороны пищеварительного тракта |
Очень редко |
тошнота |
Со стороны печени и желчевыводящих путей |
Очень редко |
Повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки |
Очень редко |
Ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд |
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани |
Очень редко |
Боль в спине, артралгия, миалгия |
Со стороны почек и мочевыводящих путей |
часто |
Ухудшение функции почек, включая почечную недостаточность у чувствительных пациентов |
Результаты лабораторных анализов
У пациентов, принимавших препарат по показаниям сердечной недостаточности, часто встречаются гиперкалиемия и почечная недостаточность. Рекомендуется периодический мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
8 мг по 14 таблеток в блистере, по 2 или по 4 или по 7 блистеров в картонной упаковке.
16 мг и 32 мг по 14 таблеток в блистере, по 2 или по 4 или по 6 блистеров в картонной упаковке.
Нобель ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.
Препарат отличается выраженными противовоспалительными, анальгезирующими свойствами. В упаковке находится 20 таблеток, покрытых плёночной оболочкой.
Состав средства
Активное вещество лекарства — кетопрофен. Состав препарата включает в себя и такие вспомогательные компоненты:
- диоксид кремния;
- стеарат магния;
- лактозу;
- тальк.
В составе плёночной оболочки лекарства содержатся такие компоненты, как макрогол, гипромеллоза. Помимо этого, в нём присутствуют также: карнаубский воск, тальк, индигокармин.
Фармакодинамика
Медикамент принадлежат к группе НПВП. Активный компонент нестероидного противовоспалительного лекарства блокирует активность фермента циклооксигеназы. Это способствует подавлению синтеза простагландинов.
Обратите внимание! Действующее вещество таблеток не способно оказывать негативного воздействия на состояние суставного хряща.
Показания к использованию
Медикамент применяют при лечении разнообразных заболеваний:
- остеоартроза;
- невралгии;
- тендинита;
- разных форм артрита (реактивного, ревматоидного);
- радикулита;
- альгодисменореи.
Таблетки принимают также при болевом синдроме, наблюдающемся при наличии злокачественной опухоли. Кетонал эффективен и при болезненных ощущениях, возникающих после проведения оперативного вмешательства.
Перечень противопоказаний
Медикамент запрещается применять при:
- наличии гиперчувствительности к кетопрофену или другим ингредиентам лекарства. Он противопоказан также при индивидуальной непереносимости салицилатов;
- болезни Крона;
- имеющемся в анамнезе рините (спровоцированном приёмом ацетилсалициловой кислоты);
- гемофилии и прочих патологиях, при которых нарушается свёртываемость крови;
- тяжёлой печёночной недостаточности;
- дефиците лактозы;
- язве желудка (во время обострения болезни);
- непереносимости лактозы;
- хронической диспенсии;
- почечной недостаточности, протекающей в тяжёлой форме;
- дивертикулите;
- синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- тяжёлых патологиях почек.
Медикамент стоит употреблять с осторожностью пациентам с:
- поражением периферических артерий;
- бронхиальной астмой;
- циррозом печени, вызванном злоупотреблением спиртным;
- гипертонической болезнью;
- повышенным содержанием сахара в крови;
- инфекцией, спровоцированной грамотрицательной бактерией Хеликобактер пилори в анамнезе;
Инструкция по применению
Лекарство следует проглатывать целиком. Таблетки можно употреблять как во время, так и после приёма пищи. Их рекомендуется запивать стаканом молока или воды.
В большинстве случаев употребляют по одной таблетке Кетонала дважды в сутки. Приём лекарства может сочетаться с использованием обезболивающих свечей. К примеру, пациент может выпить утром 1 таблетку Кетонала (0,1 г), а вечером ввести один ректальный суппозиторий. При этом максимальная дневная дозировка кетопрофена должна составлять не более 200 мг.
В отдельных ситуациях при приёме таблеток Кетонал рекомендовано одновременное использование ингибиторов протонной помпы. Это помогает снизить опасность возникновения нежелательных осложнений со стороны органов пищеварительного тракта (у больных, которые входят в группу повышенного риска).
Побочные явления
При приёме таблеток возможно возникновение перечисленных ниже побочных реакций:
- геморрагической анемии;
- головной боли;
- тромбоцитопении;
- нарушения функций головного мозга;
- вялости;
- нарушения вкусового восприятия;
- судорог;
- нечёткости зрения;
- острой формы почечной недостаточности;
- эмоциональной лабильности;
- бронхоспазма;
- обострения бронхиальной астмы;
- увеличения активности печёночных трансаминаз;
- фотосенсибилизации;
- интерстициального нефротического синдрома;
- кожного зуда;
- нефрита;
- повышения показателей артериального давления;
- отёков;
- чрезмерной утомляемости;
- набора лишних килограммов;
- токсического эпидермального некролиза.
Использование медикамента во время лактации и беременности
Подавление синтеза простагландинов способно негативно воздействовать на развитие эмбриона. Об этом свидетельствует полученная в процессе проведения клинических исследований информация. При употреблении в первые месяцы беременности лекарств, способствующих ингибированию синтеза простагландинов, увеличивается опасность выкидыша, возникновения пороков сердца у ребёнка.
На позднем сроке беременности применение нестероидных противовоспалительных средств крайне нежелательно из-за возможной слабости родовой деятельности. Стоит опасаться также повышенного риска маловодия, развития почечной недостаточности. В 1 и 2 триместре беременности таблетки стоит принимать исключительно при условии, что польза для беременной женщины несопоставима с возможным риском для ребёнка.
Сведений о проникновении активного компонента препарата в материнское молоко в настоящий момент нет. Если возникла необходимость использования медикамента в период лактации нужно прекратить кормление ребёнка грудью.
Одновременный приём с другими медикаментами
Кетонал способен ослаблять действие лекарств, способствующих снижению кровяного давления, и медикаментов с диуретическим эффектом. Он усиливает эффект гипогликемических средств, некоторых препаратов с противосудорожным эффектом. При совместном употреблении Кетонала с другими нестероидными противовоспалительными лекарствами повышается риск возникновения нежелательных осложнений со стороны органов пищеварения. При одновременном использовании таблеток с тромболитиками и антикоагулянтами увеличивается опасность возникновения кровотечений.
Воздействие на способность к вождению машины
Нет данных о негативном влиянии таблеток Кетонал на способность управлять транспортным средством (при приёме лекарства в рекомендованной дозировке). Вместе с тем стоит помнить, что некоторые больные предъявляют жалобы на возникновение головокружения, сонливости и прочих побочных реакций со стороны ЦНС на фоне употребления Кетонала. В данном случае следует временно воздержаться от вождения автомобиля и занятия деятельностью, предусматривающей быструю психомоторную реакцию.
Последствия передозировки
При превышении дозы нестероидного противовоспалительного средства могут возникать такие нежелательные последствия, как:
- возникновение судорог;
- ухудшение работы почек;
- рвота с кровянистыми вкраплениями;
- появление симптомов почечной недостаточности;
- угнетение дыхания.
При превышении рекомендованной дозировки медикамента прибегают к промыванию желудка, использованию активированного угля. Целесообразно проведение симптоматической терапии. В целях ослабления воздействия активного компонента Кетонала на пищеварительные органы применяют ингибиторы протонной помпы . Подобные препараты способствуют снижению секреции желез желудка.
Условия, необходимые для хранения медикамента
Упаковку с лекарством рекомендуется держать в труднодоступном для детей месте. Оптимальная температура для хранения таблеток — не выше 25 °С.
Срок годности медикамента составляет пять лет. По прошествии этого временного промежутка лекарство использовать нельзя.
КАНТАБ® 8
МНН: Кандесартан
Производитель: Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Candesartan
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-3№021634
Информация о регистрации в РК:
31.05.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
53.06 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
КАНТАБ® 4
КАНТАБ® 8
КАНТАБ ®16
Международное непатентованное название
Кандесартан
Лекарственная форма
Таблетки 4 мг, 8 мг и 16 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — кандесартана цилексетил 4 мг, 8 мг или 16 мг,
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, полиэтиленгликоль 8000 Р, гидроксипропилцеллюлоза L, кальция карбоксиметилцеллюлоза, железа (III) оксид красный (Е 172), магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, круглой формы с фаской, с риской на одной стороне и с маркировкой знака «ɳ» на другой стороне (для дозировки 4 мг.)
Таблетки розового цвета, круглой формы с фаской с риской на одной стороне и с маркировкой знака «ɳ» на другой стороне (для дозировок 8 и 16 мг.)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин – ангиотензин.
Ангиотензина II антагонисты. Кандесартан.
Код АТХ С09СА06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Кандесартана цилексетил при всасывании в желудочно-кишечном тракте в результате гидролиза сложноэфирной группы быстро превращается в кандесартан, прочно связывается с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1- рецепторами). После приема кандесартана цилексетила абсолютная биодоступность кандесартана достигает 15%. После приема препарата максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течении 3-4 ч. Пищевые продукты не влияют на биодоступность кандесартана.
Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови очень высокая (> 99%).
Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени (CYP2C9).
Период полувыведения кандесартана приблизительно 9 ч. При однократном и многократном приеме фармакокинетика кандесартана носит линейный характер (при приеме внутрь доза может достигать 32 мг). Длительный прием кандесартана и его неактивного метаболита 1 раз/сут не приводит к кумуляции.
Общий плазменный клиренс кандесартана составляет 0,37 мл/мин/кг, почечный клиренс составляет 0,19 мл/мин/кг. При приеме кандесартана внутрь около 26 % дозы в неизмененном виде выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью наблюдается повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) кандесартана. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменялся. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
У лиц 65 лет и старше величина плазменной концентрации кандесартана по сравнению с молодыми при приеме одинаковой дозы достигает более высокого уровня (Сmax >50 %). У лиц пожилого возраста коррекция дозы не производится.
Фармакодинамика
Ангиотензин II – основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющий важную роль в патофизиологических механизмах гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний, а также в патогенезе органной гипертрофии и поражения. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1 рецепторы). Кандесартан цилексетил является пролекарством для перорального применения. Быстро превращается в активное вещество – кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1- рецепторами) и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.
Кандесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ1 рецепторов). Кандесартан не ингибирует ангиотензин-конвертирующий фермент (АКФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не влияет на АКФ и не приводит к накоплению брадикинина. При сравнении КАНТАБА с ингибиторами АКФ развитие кашля у пациентов встречалось реже. КАНТАБ не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования АТ1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
При артериальной гипертензии КАНТАБ вызывает дозо-зависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии.
Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы КАНТАБА обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. КАНТАБ, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата.
КАНТАБ может использоваться как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, такими, как тиазидные диуретики и дигидропиридиновые антагонисты кальция, для повышения эффективности.
Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.
КАНТАБ увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием КАНТАБА в дозе 4-8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ<40%), приём КАНТАБА способствовал снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме, а также снижению уровня альдостерона.
Показания к применению
— артериальная гипертензия
— хроническая сердечная недостаточность для снижения смертности, частоты госпитализаций по причине ХСН и улучшения симптомов, при неэффективности лечения ингибиторами АПФ
Способ применения и дозы
КАНТАБ следует принимать один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза КАНТАБА составляет 8 мг один раз в сутки. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение артериального давления, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.
В случае, если терапия КАНТАБОМ не приводит к снижению артериального давления до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) не требуется изменение начальной дозы препарата.
Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) ограничен; в этом случае следует рассмотреть возможность начала лечения с суточной дозы 4 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется изменение начальной дозы препарата. Клинический опыт применения у больных с тяжелыми поражениями печени и/или холестазом ограничен, в этом случае следует рассмотреть возможность начала лечения с суточной дозы 4 мг.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза КАНТАБА составляет 4 мг один раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем её удвоения с интервалами не менее 2 недель.
Особые группы пациентов
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек не требуется изменение начальной дозы препарата.
Сопутствующая терапия
КАНТАБ может назначаться с другими препаратами для лечения хронической сердечной недостаточности, включая ингибиторы АКФ, бета-блокаторы, диуретики или их комбинации.
Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность применения КАНТАБА у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены.
Побочные действия
Артериальная гипертензия
Побочные эффекты были легкими и преходящими и не зависели от дозы, возраста или пола.
— небольшое снижение уровня гемоглобина, увеличение содержания креатинина, мочевины или калия и уменьшение содержания натрия, повышение уровня АЛТ
Хроническая сердечная недостаточность
— головная боль, головокружение, слабость
— артериальная гипотензия
— боль в спине
— респираторные инфекции
— тошнота, рвота, боли в животе, диарея
— ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд
— артральгия, миалгия
— нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов
— небольшое снижение уровня гемоглобина
— повышение уровня креатинина, мочевины
— гиперкалиемия, гиперкальцемия, гипонатриемия
— лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
— повышение уровня «печеночных» ферментов, нарушение функции печени или гепатит
Противопоказания
— повышенная чувствительность к кандесартану цилексетилу и другим компонентам препарата
— беременность и период лактации
— выраженные нарушения функции печени и/или холестаз
— детский возраст до 18 лет
— Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Применение кандесартана цилексетила в комбинации с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2).
С осторожностью: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, с гемодинамически значимым стенозом аортального и митрального клапана, после пересадки почки в анамнезе, у больных с цереброваскулярными заболеваниями и ишемической болезнью сердца (ИБС), гиперкалиемией, у больных со сниженным объемом циркулирующей крови, с первичным гиперальдостеронизмом (отсутствует достаточное количество данных по клиническим исследованиям), гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Лекарственные взаимодействия
В клинических исследованиях по фармакокинетике было изучено сочетанное применение КАНТАБА с гидрохлортиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/ левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимых лекарственных взаимодействий выявлено не было.
При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АКФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
Возможно ослабление антигипертензивного эффекта при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (> 3 г в день) и неселективные НПВС).
Как и в случае ингибиторов АКФ, совместное применение АРАII и НПВС может привести к увеличению риска ухудшения функции почек, включая острую почечную недостаточность, а также повышение уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов с уже нарушенной почечной функцией. Данную комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно, у пожилых пациентов и пациентов с гиповолемией. Следует осуществлять адекватную гидратацию и мониторинг функции почек после начала комбинированной терапии и в процессе лечения.
Антигипертензивный эффект КАНТАБА может усиливаться при приеме других антигипертензивных препаратов.
Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.
Особые указания
Нарушение функции почек
На фоне терапии КАНТАБОМ, как и при применении других препаратов, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.
При применении КАНТАБА у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (клиренс креатинина < 15 мл/мин).
У пациентов с сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек. При повышении дозы КАНТАБА также рекомендуется контролировать уровень калия и креатинина.
Стеноз почечной артерии
У пациентов с двухсторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности ингибиторы АКФ, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобные эффекты можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Пересадка почки
Данные о применении КАНТАБА у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.
Артериальная гипотензия
У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии КАНТАБОМ может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение объема циркулирующей крови, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.
Печеночная недостаточность
Данные о применении КАНТАБА у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены.
Общая анестезия и хирургия
У пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, во время анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения жидкости и/или вазопрессоров.
Стеноз аортального и митрального клапана или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
При назначении КАНТАБА, как и других вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.
Гиперкалиемия
Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, показывает, что одновременное назначение КАНТАБА с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.
У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии КАНТАБОМ, может развиваться гиперкалиемия. При назначении КАНТАБА пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АКФ и калийсберегающими диуретиками, такими, как спиронолактон.
Общие
Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, больные с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Назначение подобных препаратов сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже – острой почечной недостаточностью.
Резкое снижение артериального давления у больных с ишемической кардиопатией или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза, при использовании любых антигипертензивных средств, может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
В связи с наличием в составе КАНТАБА лактозы моногидрата препарат не рекомендуется применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные эффекты препарата (головокружение, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия и головокружение.
Лечение: симптоматическое. Уложить пациента на спину, поднять ноги. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей плазмы, например, путем внутривенного введения изотонического раствора хлорида натрия. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение кандесартана с помощью гемодиализа маловероятно.
Формы выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной.
По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) от потребителей по качеству лекарственных средств и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты nobel@nobel.kz
801661321477976372_ru.doc | 85 кб |
962623381477977565_kz.doc | 114 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Одна таблетка содержит
активное вещество — кандесартана цилексетил, 8 мг,
вспомогательные вещества — лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, полиэтиленгликоль 8000 Р, гидроксипропилцеллюлоза L, кальция карбоксиметилцеллюлоза, железа (III) оксид красный (Е 172), магния стеарат.
Таблетки розового цвета, круглой формы с фаской с риской на одной стороне и с маркировкой товарного знака «ŋ» на другой стороне.
Сердечно-сосудистая система. Препараты, влияющие на ренин– ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты. Кандесартан
Код АТХ С09СА06
— артериальная гипертензия
— лечение пациентов с сердечной недостаточностью и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40 %), когда ингибиторы ангиотензинконвентирующего фермента (АКФ) не переносятся или в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АКФ у пациентов с симптомами сердечной недостаточности
— повышенная чувствительность к любому компоненту кандесартана
— беременность и период лактации
— тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз
— применение кандесартана с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1.73 м2).
Нарушение функции почек
На фоне терапии препаратом КАНТАБ® 8, как и при применении других препаратов, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.
При применении препарата у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (клиренс креатинина < 15 мл/мин).
У пациентов с сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек. При повышении дозы препарата также рекомендуется контролировать уровень калия и креатинина.
Необходимо рассмотреть возможность приостановки или прекращения
терапии у пациентов, у которых развивается клинически значимое снижение почечной функции на препарате КАНТАБ® 8.
Гемодиализ
Во время диализа артериальное давление может быть особенно чувствительным к блокированию AT1-рецепторов в результате уменьшения объема плазмы крови и активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Поэтому КАНТАБ® 8 следует титровать с тщательным мониторингом артериального давления у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Стеноз почечной артерии
У пациентов с двухсторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности ингибиторы АКФ, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобные эффекты можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Пересадка почки
Данные о применении препарата КАНТАБ® 8 у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.
Артериальная гипотензия
У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратом КАНТАБ® 8 может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение объема циркулирующей крови, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Имеются данные о том, что одновременное применение ингибиторов АКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада RAAS при совместном использовании ингибиторов АКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется. Если двойная блокадная терапия считается абсолютно необходимой, это должно происходить только под наблюдением специалиста и при условии постоянного тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления. ACE-ингибиторы и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны использоваться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
Общая анестезия и хирургия
У пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, во время анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения жидкости и/или вазопрессоров.
Стеноз аортального и митрального клапана или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
При назначении препарата КАНТАБ® 8, как и других вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не отвечают на гипотензивные препараты, действующие путем ингибирования системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Следовательно, использование КАНТАБ® 8 не рекомендуется.
Гиперкалиемия
Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, показывает, что одновременное назначение препарата с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.
У пациентов с сердечной недостаточностью, на фоне терапии препаратом КАНТАБ® 8, может развиваться гиперкалиемия. При назначении препарата КАНТАБ® 8 пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АКФ и калийсберегающими диуретиками, такими, как спиронолактон.
Общие
Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, больные с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Назначение подобных препаратов сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже – острой почечной недостаточностью.
Резкое снижение артериального давления у больных с ишемической кардиопатией или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза, при использовании любых антигипертензивных средств, может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Содержание лактозы
В связи с наличием в составе лактозы моногидрата препарат не рекомендуется применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците Lapp (ЛАПП)-лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.
При одновременном применении кандесартана с гидрохлортиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом лекарственных взаимодействий выявлено не было.
При назначении препаратов лития с ингибиторами АКФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
Возможно ослабление антигипертензивного эффекта при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (> 3 г в день) и неселективные НПВС).
Как и в случае ингибиторов АКФ, совместное применение АРАII и НПВС может привести к увеличению риска ухудшения функции почек, включая острую почечную недостаточность, а также повышение уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов с уже нарушенной почечной функцией. Данную комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно, у пожилых пациентов и пациентов с гиповолемией. Следует осуществлять адекватную гидратацию и мониторинг функции почек после начала комбинированной терапии и в процессе лечения.
Антигипертензивный эффект кандесартана может усиливаться при приеме других антигипертензивных препаратов.
Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность препарата КАНТАБ® 8 не были изучены у детей до 18 лет
Применение КАНТАБ® 8 противопоказано во время беременности. При использовании во время беременности препараты, которые действуют непосредственно на систему ренин-ангиотензин, могут привести к травме и смерти плода и новорожденного.
Кандесартан выделяется в грудное молоко. Не рекомендуется применять во время кормления грудью.
Учитывая побочные эффекты препарата (головокружение, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Режим дозирования
Препарат следует принимать один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата составляет 8 мг один раз в сутки. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение артериального давления, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.
В случае, если терапия препаратом не приводит к снижению артериального давления до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
Начальная доза 4 мг может рассматриваться у пациентов с риском развития гипотонии.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 4 мг один раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем её удвоения с интервалами не менее 2 недель.
Пациенты с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей крови
Для пациентов, у которых существует риск артериальной гипотензии, например, если возможно уменьшение объема циркулирующей крови, следует рассматривать начальную дозу 4 мг.
Сопутствующая терапия
КАНТАБ® 8 может назначаться с другими препаратами для лечения хронической сердечной недостаточности, включая ингибиторы АКФ, бета-блокаторы, диуретики или их комбинации.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек не требуется изменение начальной дозы препарата.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Начальная суточная доза препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг. Возможно увеличение дозы при необходимости. Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин) не требуется изменение начальной дозы препарата.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 4 мг.
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия и головокружение.
Лечение: симптоматическое. Уложить пациента на спину, поднять ноги. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей плазмы, например, путем внутривенного введения изотонического раствора хлорида натрия. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение кандесартана с помощью гемодиализа маловероятно.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Частота нежелательных реакций определяется как: очень часто (≥1/10), часто (≥ от 1/100 до <1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до <1/100), редко (≥ от 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).
Лечение артериальной гипертензии
Общая частота возникновения неблагоприятных реакций на фоне приема препарата КАНТАБ® 8 не зависит от дозы препарата и возраста пациента.
Часто
— респираторные инфекции
— головокружение, головная боль
Очень редко
— лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз
— гиперкалиемия, гипонатриемия
— кашель, тошнота
— повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит
— ангиодистрофия, сыпь, крапивница, зуд
— боль в спине, артралгия, миалгия
— почечная недостаточность, включая почечную недостаточность у восприимчивых пациентов
Лечение сердечной недостаточности
Наиболее частыми побочными реакциями были гиперкалиемия, гипотония и почечная недостаточность. Такие побочные реакции чаще встречались у пациентов старше 70 лет, диабетиков или субъектов, которые получали другие лекарственные средства, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, в частности ингибитор АПФ и/или спиронолактон.
Часто
— гиперкалиемия
— гипотензия
— почечная недостаточность, включая почечную недостаточность у восприимчивых пациентов
Очень редко
— лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз
— головокружение, головная боль, гипонатриемия
— кашель, тошнота
— повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит
— ангиодистрофия, сыпь, крапивница, зуд
— боль в спине, артралгия, миалгия
Лабораторные показатели
При применении препарата КАНТАБ® 8 значимых изменений стандартных лабораторных показателей не отмечается. Как и при применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, может наблюдаться небольшое снижение концентрации гемоглобина.
При применении препарата обычно не требуется регулярного контроля лабораторных показателей, однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной.
По 1 или 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
По рецепту
Сведения о производителе
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е
Тел.: (+7 727) 399-50-50
Факс: (+7 727) 399-60-60
nobel@nobel.kz
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е
Тел.: (+7 727) 399-50-50
Факс: (+7 727) 399-60-60
nobel@nobel.kz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е
Тел.: (+7 727) 399-50-50
Факс: (+7 727) 399-60-60
nobel@nobel.kz
Инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки 8 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — кандесартана цилексетил 8 мг,
вспомогательные вещества:
- лактоза моногидрат
- кукурузный крахмал
- полиэтиленгликоль 8000 Р
- гидроксипропилцеллюлоза L
- кальция карбоксиметилцеллюлоза
- железа (III) оксид красный (Е 172)
- магния стеарат
Фармакодинамика
Ангиотензин II – основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющий важную роль в патофизиологических механизмах гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний, а также в патогенезе органной гипертрофии и поражения. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1 рецепторы). Кандесартан цилексетил является пролекарством для перорального применения. Быстро превращается в активное вещество – кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1- рецепторами) и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.
Кандесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ1 рецепторов). Кандесартан не ингибирует ангиотензин-конвертирующий фермент (АКФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не влияет на АКФ и не приводит к накоплению брадикинина. При сравнении КАНТАБА с ингибиторами АКФ развитие кашля у пациентов встречалось реже. КАНТАБ не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования АТ1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
При артериальной гипертензии КАНТАБ вызывает дозо-зависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии.
Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы КАНТАБА обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. КАНТАБ, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата.
КАНТАБ может использоваться как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, такими, как тиазидные диуретики и дигидропиридиновые антагонисты кальция, для повышения эффективности.
Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.
КАНТАБ увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием КАНТАБА в дозе 4-8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ<40%), приём КАНТАБА способствовал снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме, а также снижению уровня альдостерона.
Фармакокинетика
Кандесартана цилексетил при всасывании в желудочно-кишечном тракте в результате гидролиза сложноэфирной группы быстро превращается в кандесартан, прочно связывается с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1- рецепторами). После приема кандесартана цилексетила абсолютная биодоступность кандесартана достигает 15%. После приема препарата максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течении 3-4 ч. Пищевые продукты не влияют на биодоступность кандесартана.
Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови очень высокая (> 99%).
Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени (CYP2C9).
Период полувыведения кандесартана приблизительно 9 ч. При однократном и многократном приеме фармакокинетика кандесартана носит линейный характер (при приеме внутрь доза может достигать 32 мг). Длительный прием кандесартана и его неактивного метаболита 1 раз/сут не приводит к кумуляции.
Общий плазменный клиренс кандесартана составляет 0,37 мл/мин/кг, почечный клиренс составляет 0,19 мл/мин/кг. При приеме кандесартана внутрь около 26 % дозы в неизмененном виде выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью наблюдается повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) кандесартана. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменялся. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
У лиц 65 лет и старше величина плазменной концентрации кандесартана по сравнению с молодыми при приеме одинаковой дозы достигает более высокого уровня (Сmax >50 %). У лиц пожилого возраста коррекция дозы не производится.
Побочные действия
Артериальная гипертензия
Побочные эффекты были легкими и преходящими и не зависели от дозы, возраста или пола.
— небольшое снижение уровня гемоглобина, увеличение содержания креатинина, мочевины или калия и уменьшение содержания натрия, повышение уровня АЛТ
Хроническая сердечная недостаточность
— головная боль, головокружение, слабость
— артериальная гипотензия
— боль в спине
— респираторные инфекции
— тошнота, рвота, боли в животе, диарея
— ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд
— артральгия, миалгия
— нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов
— небольшое снижение уровня гемоглобина
— повышение уровня креатинина, мочевины
— гиперкалиемия, гиперкальцемия, гипонатриемия
— лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
— повышение уровня «печеночных» ферментов, нарушение функции печени или гепатит
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Нарушение функции почек
На фоне терапии КАНТАБОМ, как и при применении других препаратов, угнетающих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.
При применении КАНТАБА у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (клиренс креатинина < 15 мл/мин).
У пациентов с сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек. При повышении дозы КАНТАБА также рекомендуется контролировать уровень калия и креатинина.
Стеноз почечной артерии
У пациентов с двухсторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности ингибиторы АКФ, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобные эффекты можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Пересадка почки
Данные о применении КАНТАБА у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.
Артериальная гипотензия
У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии КАНТАБОМ может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение объема циркулирующей крови, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.
Печеночная недостаточность
Данные о применении КАНТАБА у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены.
Общая анестезия и хирургия
У пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, во время анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенного введения жидкости и/или вазопрессоров.
Стеноз аортального и митрального клапана или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
При назначении КАНТАБА, как и других вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.
Гиперкалиемия
Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, показывает, что одновременное назначение КАНТАБА с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.
У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне терапии КАНТАБОМ, может развиваться гиперкалиемия. При назначении КАНТАБА пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АКФ и калийсберегающими диуретиками, такими, как спиронолактон.
Общие
Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, больные с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Назначение подобных препаратов сопровождается у этих больных резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже – острой почечной недостаточностью.
Резкое снижение артериального давления у больных с ишемической кардиопатией или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза, при использовании любых антигипертензивных средств, может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
В связи с наличием в составе КАНТАБА лактозы моногидрата препарат не рекомендуется применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные эффекты препарата (головокружение, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Показания
— артериальная гипертензия
— хроническая сердечная недостаточность для снижения смертности, частоты госпитализаций по причине ХСН и улучшения симптомов.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к кандесартану и другим компонентам препарата
— беременность и период лактации
— выраженные нарушения функции печени и/или холестаз
— детский возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
В клинических исследованиях по фармакокинетике было изучено сочетанное применение КАНТАБА с гидрохлортиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/ левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимых лекарственных взаимодействий выявлено не было.
При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АКФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
Возможно ослабление антигипертензивного эффекта при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (> 3 г в день) и неселективные НПВС).
Как и в случае ингибиторов АКФ, совместное применение АРАII и НПВС может привести к увеличению риска ухудшения функции почек, включая острую почечную недостаточность, а также повышение уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов с уже нарушенной почечной функцией. Данную комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно, у пожилых пациентов и пациентов с гиповолемией. Следует осуществлять адекватную гидратацию и мониторинг функции почек после начала комбинированной терапии и в процессе лечения.
Антигипертензивный эффект КАНТАБА может усиливаться при приеме других антигипертензивных препаратов.
Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.
- Состав и инструкция по применению Кантаб.
- Купить Кантаб в аптеке в Алматы с доставкой.
- Цена на Кантаб — 2253.00.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Способ применения
Дозировка
КАНТАБ следует принимать один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза КАНТАБА составляет 8 мг один раз в сутки. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение артериального давления, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.
В случае, если терапия КАНТАБОМ не приводит к снижению артериального давления до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина ? 30 мл/мин) не требуется изменение начальной дозы препарата.
Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) ограничен; в этом случае следует рассмотреть возможность начала лечения с суточной дозы 4 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется изменение начальной дозы препарата. Клинический опыт применения у больных с тяжелыми поражениями печени и/или холестазом ограничен, в этом случае следует рассмотреть возможность начала лечения с суточной дозы 4 мг.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза КАНТАБА составляет 4 мг один раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем её удвоения с интервалами не менее 2 недель.
Особые группы пациентов
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек не требуется изменение начальной дозы препарата.
Сопутствующая терапия
КАНТАБ может назначаться с другими препаратами для лечения хронической сердечной недостаточности, включая ингибиторы АКФ, бета-блокаторы, диуретики или их комбинации.
Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность применения КАНТАБА у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия и головокружение.
Лечение: симптоматическое. Уложить пациента на спину, поднять ноги. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей плазмы, например, путем внутривенного введения изотонического раствора хлорида натрия. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение кандесартана с помощью гемодиализа маловероятно.
Сертификаты
Отзывы(будьте первым)