Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N001080/01
Торговое наименование препарата
Клофелин
Международное непатентованное наименование
Клонидин
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
1 мл 0,125 % раствора содержит:
Действующее вещество:
Клонидина гидрохлорид (клофелин) -1,25 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия дигидрофосфата дигидрат — 9,88 мг.
Натрия гидрофосфата додекагидрат — 1,2 мг.
Натрия хлорид — 4,0 мг.
Вода для инъекций — до 1 мл
1 мл 0,25 % раствора содержит:
Действующее вещество:
Клонидина гидрохлорид (клофелин) — 2,5 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия дигидрофосфата дигидрат — 9,88 мг.
Натрия гидрофосфата додекагидрат — 1,2 мг.
Натрия хлорид — 4,0 мг.
Вода для инъекций — до 1 мл.
1 мл 0,25 % раствора содержит:
Действующее вещество:
Клонидина гидрохлорид (клофелин) — 5,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия дигидрофосфата дигидрат — 9,88 мг.
Натрия гидрофосфата додекагидрат -1,2 мг.
Натрия хлорид — 4,0 мг .
Вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия
Код АТХ
Клонидин
Фармакодинамика:
При закапывании раствора клофелина в конъюнктивальный мешок снижение внутриглазного давления происходит вследствие местного адреномиметического действия, а также ослабления симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом резорбтивной части препарата. Снижение внутриглазного давления обусловлено уменьшением продукции внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшением ее оттока.
Фармакокинетика:
Препарат местного действия, фармакодинамика не изучена.
Показания:
Первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотензия, депрессивные состояния, беременность, лактация, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность.
Беременность и лактация:
Результаты клинических исследований клофелина у беременных ограничены. Применение во время беременности противопоказано. Клонидин проникает в грудное молоко. поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Лечение начинают с назначения 0,25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0,5 % раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0,25 % раствора, назначают 0,125 % раствор.
Побочные эффекты:
Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.
Системные реакции: сухость во рту, сонливость, слабость, запоры, снижение артериального давления, брадикардия. Обычно эти эффекты постепенно ослабевают и через несколько дней могут пройти.
Передозировка:
Усиливает выраженность побочных эффектов. Препарат отменяют. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Не следует назначать вместе с антидепрессантами и большими дозами антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков).
Особые указания:
При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. При длительном применении раствора клофелина необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление. При его повышении следует изменить медикаментозный гипотензивный режим.
Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения вследствие седативного действия необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Капли глазные 0,125 %, 0,25 % и 0,5 %.
Упаковка:
1,3 мл, 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбик-капельницы полимерные.
1, 2, 4, 5 или 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению препарата в пачку из картона.
На пачку наносят текст и графическое изображение (пиктограммы) инструкции по применению тюбик-капельницы.
5 мл или 10 мл во флакон-капельницы полимерные.
1 или 2 флакон-капельницы с инструкцией по применению препарата в пачку из картона. На пачку наносят текст и графическое изображение (пиктограммы) инструкции по применению флакон-капельницы.
Условия хранения:
В соответствии с правилами хранения сильнодействующих веществ. В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД» (ФГУП «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД»), 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1, стр. 2, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ФГУП «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД»
Купить Клофелин капли 0.5%, 0.25%, 0.125% — Московский эндокринный завод в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Химическое название
2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)
Химические свойства
Данное соединение относят к гипотензивным средствам группы производных имидазолина. Вещество стимулирует альфа-2-адренорецепторы и центральные имидизазолиновые рецепторы.
Молекулярная масса средства составляет 230,1 грамм на моль. Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка. Оно плохо растворяется в спирте, эфире и хлороформе, но зато растворимо в воде.
Существуют различные формы выпуска Клонидина. Лекарство продается в виде таблеток различной дозировки; 0,01% раствора для инъекций; 0,5%, 0,125% и 0,25% глазных капель. Вещество достаточно активно и эффективно при использовании минимальных дозировок.
В медицине лекарство применяют для лечения артериальной гипертензии.
Фармакологическое действие
Седативное, гипотензивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство оказывает влияние на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов, относится к группе альфа 2- адреномиметиков. Механизм действия Клонидина заключается в том, что он стимулирует альфа1-аднерорцепторы, расположенные по периферии и оказывает временное прессорное воздействие на организм.
Вещество воздействует непосредственно на I1-имадазолиновые и альфа2-адренолиновые рецепторы. В результате возбуждаются тормозные нейроны сосудодвигательных центров дна ромбовидной ямки четвертого желудочка. Также средство затрагивает заднее ядро блуждающего нерва, усиливая влияние парасимпатической нервной системы на работу сердечной мышцы. В итоге значительно уменьшается интенсивность потока симпатических импульсов центральной н.с. и выработка норадреналина. Также лекарственное средство тормозит секрецию адреналина мозговым веществом надпочечников. Благодаря снижению выработки катехоламинов, давление крови на сосудистые стенки значительно понижается.
Гипотензивный эффект Клонидина сопровождается снижением величины сердечного выброса и ПСС, понижением внутриглазного давления, оттоком из глаз водянистой влаги. Благодаря седативному воздействию на центральную нервную систему лекарство умеренно обезболивает, устраняет чувство страха, снимает некоторые признаки алкогольной и опиатной абстиненции, понижает температуру тела. В больших дозировках препарат оказывает снотворное действие.
При струйном внутривенном введении вещества на несколько минут давление может сильно повыситься, поэтому внутривенно лекарство, как правило, не применяют. Эффект от приема таблеток развивается в течение 60-120 минут и продолжается до 8 часов.
После перорального приема средство хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Биологическая доступность средства – от 75 до 95%. С белками плазмы связывается около 34% вещества. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени. Период полувыведения составляет от 12 до 30 часов. Выводится Клонидин преимущественно с мочой.
Исследования на животных показали, что средство имеет свойство концентрироваться в сосудистой оболочке глаза, вызвать поражения роговицы и дегенерацию сетчатки (однако ее функции нарушены не были).
Показания к применению
Препарат назначают для системного использования:
- при гипертоническом кризе;
- для лечения артериальной гипертензии (в том числе почечного генезиса).
Местно в офтальмологической практике лекарство применяют в сочетании с прочими средствами или в рамках комплексной терапии при открытоугольной глаукоме.
Противопоказания
Средство противопоказано:
- при кардиогенном шоке;
- пациентам с аллергией на действующее вещество;
- при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга;
- лицам с артериальной гипотензией;
- при заболеваниях периферических сосудов или AV блокаде 2 и 3 степени;
- если у пациента синдром слабости синусового узла или выраженная брадикардия;
- при депрессии;
- беременным женщинам;
- при порфирии;
- если параллельно проводится лечение трициклическими антидепрессантами;
- кормящим женщинам;
- в состоянии алкогольного опьянения;
- при наличии воспалений в переднем отделе глаза (глазные капли).
Осторожность рекомендуется соблюдать:
- пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда;
- при ишемии или хронической сердечной недостаточности;
- пациентам с заболеваниями печени или почек;
- больным сахарным диабетом;
- при полинейропатии, цереброваскулярных заболеваниях;
- лицам, страдающим от частых запоров.
Побочные действия
При использовании лекарства могут развитья, следующие побочные реакции:
- сонливость, тревожность, головные боли;
- головокружение, астения, выраженный седативный эффект, депрессия, ночные кошмары, беспокойный сон;
- снижение АД, брадикардия, при внутривенном использовании – повышение артериального давления;
- кожные аллергические реакции, зуд;
- задержка жидкости в организме, отечность, заложенность носа;
- снижение либидо (редко), синдром отмены, гемитоновый криз;
- жжение, сухость и зуд в глазах, ощущение инородного тела, отечность и гиперемия, конъюнктивит (при использовании глазных капель).
Клонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство назначают внутрь, парентерально, закапывают в конъюнктивальный мешок, сублингвально. Дозировка и схема лечения назначается лечащим врачом.
Инструкция для Клонидина
Как правило, начальная доза составляет от 40 до 75 мкг, 3 раза в день. При неэффективности суточную дозировку можно увеличить до 900 мкг (постепенно, по 37,5 мкг каждые 2 дня). Продолжительность лечения от 30 дней до 2 месяцев. Максимальная разовая дозировка для приема внутрь – до 300 мкг.
Максимальная суточная дозировка составляет до 1,2-1,5 мг. Часто дополнительно назначают другие гипотензивные средства или салуретики.
Внутримышечно лекарство вводят дозировкой 150 мкг, чаще всего используют 0,01% раствор. Внутривенно препарат вводят медленно (от 3 до 5 минут), по 150 мкг средства, разведенного в 20 мл изотоническом р-ре хлорида натрия.
Эффект от внутривенной инъекции проявляется в течение 5 минут и сохраняется до 8 часов.
Нельзя резко прекращать лечение средством, это может привести к развитию синдрома отмены и резкого повышения АД. Рекомендуется снижать дозу в течение 7-10 дней.
Клонидин, инструкция по применению в офтальмологии
Глазные капли вводят в конъюнктивальный мешок от 2 до 4 раз в день. На начальных этапах лечения используют 0,25% раствор, далее пациента можно переводить на 0,5%. При необходимости и плохой переносимости препарата используют 0,125% р-р Клонидина.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Передозировка
При передозировке чаще всего возникают: нарушения сознания, брадикардия, замедление проводимости сердечной мышцы, синдром ранней реполяризации, ортостатический коллапс. Лечение проводят согласно проявившимся симптомам, при отравлении таблетками целесообразно промыть желудок пациенту и дать энтеросорбенты.
Взаимодействие
Препарат повышает плазменную концентрацию циклоспорина.
Вещество следует с особой осторожностью сочетать с Верапамилом.
Следует учитывать, что Клонидин маскирует симптомы гипогликемии, которые развиваются из-за такехоламинов, повышает уровень сахара в крови, снижает интенсивность выработки инсулина.
Сочетание приема лекарства с трициклическими антидепрессантами (дезипрамин, имипрамин, кломипрамин) может привести к снижению его эффективности.
При резкой отмене препарата у лиц, параллельно получающих бета-адреноблокаторы, может возникнуть синдром отмены, который проявляется резким повышением артериального давления.
Гормональные оральные контрацептивы могут значительно усилить седативный эффект от приема препарата.
Сочетание препарата с векурония бромидом может привести к увеличению продолжительности действия последнего.
Если пациент переходит с Клонидина на каптоприл, необходимо учитывать, что антигипертензивный эффект последнего развивается в течение некоторого времени. И резкое прекращение лечения может привести к повышению АД.
Лекарство снижает эффективность пирибедила и леводопы.
Празозин снижает эффективность лекарства.
Прием данного вещества и пропанолола может привести к еще большему снижению АД, седации и сухости во рту.
Условия продажи
Для того чтобы приобрести лекарство на основе данного действующего вещества потребуется рецепт на латинском, выписанный лечащим врачом.
Особые указания
Необходимо помнить, что при внутривенном введении лекарства у пациента может возникнуть кратковременное повышение артериального давления. В качестве профилактики ортостатической гипотензии пациента рекомендуется перевести в горизонтальное положение. В положении лежа больной должен находиться в течение 2 часов после инъекции.
Для снижения вероятности проникновения лекарства в системный кровоток при местном использовании в офтальмологии рекомендуется зажимать пальцем область слезного прохода в течение 2 минут после закапывания средства в глаза.
Если после двух дней лечения препаратом не наблюдаются какие-либо положительные тенденции в состоянии пациента, терапию рекомендуется прекратить и обратиться к врачу.
Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять работу, требующую скорости реакции и высокой концентрации внимания.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Синонимы Клонидина: Гемитон, Хлофазолин, Клофелин, Раствор для инъекций Клофелина 0,01%, Таблетки Клофелина, Катапресан, Атензина, Капрессин, Клонилон, Гипозин, Хлофазолин.
Отзывы о Клонидине
Наиболее распространено использования Клонидина в качестве препарата для оказания скорой помощи при гипертоническом кризе. Лекарство быстро нормализует кровяное давление.
Также отзывы о таблетках от давления оставляют в основном дети и внуки больных, которые уже много лет принимают данный препарат, им бывает сложно подобрать подходящий аналог. Пациенты преклонного возраста очень хорошо отзываются о данном лекарстве. Из побочных реакций чаще всего жалуются на сухость во рту и общую слабость в первые дни лечения. Реже его используют дня снижения внутриглазного давления.
Цена Клонидина, где купить
Цена Клонидина в таблетках Клофелин, дозировкой по 0,15 мг составляет порядка 20 рублей за 50 штук. Стоимость раствора для инъекций, 0,1 мл на мл – примерно 36 рублей за 10 ампул по 1 мл.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.
При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками — 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T1/2 при нормальной функции почек — 12-16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч. Выводится почками — 40-60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.
Показания активного вещества
КЛОНИДИН
Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/м, в/в, местно в офтальмологии.
При системном применении дозу, способ и схему применения, длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.
При местном применении в офтальмологии дозу и схему лечения определяют индивидуально, в зависимости от реакции на лечение и развития побочных эффектов.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко — запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: заложенность носа.
Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к клонидину; артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС; беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Системное применение клонидина
C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.
При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.
Местное применение в офтальмологии
Для уменьшения системного действия клонидина после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения клонидином следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.
Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
Клофелин – раствор капель глазных с местным адреностимулирующим эффектом. Применяется в офтальмологии для лечения первичной открытоугольной глаукомы. Может назначаться как самостоятельный препарат для снижения ВГД и в комплексе с другими лекарственными средствами.
Состав и форма выпуска
Клофелин – раствор глазных капель стерильный прозрачный, 0,125%, 0,25% и 0.5% содержит в каждом миллилитре:
- Основное действующее вещество: клонидин – 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг.
Упаковка: тюбик-капельницы полимерные по 1,3 мл, в пачке из картона 5 шт.
Фармакологические свойства
Внесение дозы раствора Клофелин в конъюнктивальный мешок вызывает снижение внутриглазного давления, вследствие его местного адреностимулирующего действия, а также в связи с ослаблением симпатического тонуса, что обусловлено центральным эффектом резорбтивного действия препарата. При этом происходит уменьшение продукции внутриглазной влаги и, в небольшой степени, улучшается отток.
Показания к применению
Открытоугольная глаукома (монотерапия или комплексная терапия с иными ЛС для снижения внутриглазного давления).
Способ применения и дозы
Раствор Клофелин вносят в глаз конъюнктивально по 1 или 2 капли каждый день 2-4 раза. Как правило, вначале назначается 0,25% раствор, а затем, если не достигается необходимый терапевтический эффект, лечение продолжают 0,5% раствором препарата. В случае, когда после применения 0,25% раствора Клофелин, возникают побочные эффекты, то рекомендуется применение 0,125% раствора глазных капель.
Продолжительность лечения и корректировка дозировки препарата – на усмотрение врача.
Противопоказания
- Индивидуальная гиперчувствительность.
- Прием алкоголя.
- Артериальная гипотензия.
- Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга.
Побочные действия
- Жжение при внесении в глаз, ощущение дискомфорта и присутствия в глазу инородного тела.
- Слабость, сонливость, сухость во рту.
- Брадикардия, снижение АД.
Передозировка
При передозировке раствором Клофелин наступает угнетение ЦНС, развивается брадикардия и артериальная гипотензия. Часто происходит снижение мышечного тонуса и рефлексов, появляется раздражительность. В отдельных случаях отмечается повышение температуры тела. При проглатывании больших доз раствора возникает сонливость, синусовая брадикардия, гипотония, может развиться кома.
Лечение в стационаре.
Лекарственные взаимодействия
Раствор глазных капель Клофелин не назначается с антидепрессантами и антипсихотическими средствами. Также нельзя сочетать его с алкоголем.
Особые указания
Отсутствие терапевтического эффекта от применения раствора Клофелин в первые 1-2 дня, является поводом для его отмены.
При лечении глазными каплями Клофелин запрещается прием алкоголя.
Для предотвращения системного действия раствора, после закапывания нужно прижать пальцами слезные точки во внутреннем углу глаз на несколько минут.
При лечении раствором капель Клофелин, необходимо быть особенно осторожным при вождении автотранспорта и работе с движущимися потенциально опасными механизмами и устройствами.
Хранят препарат в затемненном месте при температуре не выше 15оС. Берегут от детей.
Срок годности – 2 года.
Цена препарата Клофелин
Стоимость препарата «Клофелин глазные капли» в аптеках Москвы начинается от 36 руб.
Аналоги Клофелина
Азопт |
Бетоптик |
Ксалаком |
Фотил |
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по многоканальному телефону 8 (800) 777-38-81 (бесплатно для мобильных и регионов РФ) или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.
Запишитесь на прием к врачу офтальмологу
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
Клонидин
Clonidine
Фармакологическое действие
Клонидин — антигипертензивный препарат центрального действия. Проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические α2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и минутный объём крови, урежает частоту сердечных сокращений. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение артериального давления, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.
Начало антигипертензивного действия при приёме внутрь — через 30–60 минут после приёма внутрь максимальный эффект — через 2–4 часа. Продолжительность терапевтического эффекта — 6–12 часов.
Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3–5 минут, достигает максимума через 15–20 минут и сохраняется в течение 4–8 часов. Продолжительность терапевтического эффекта — 6–12 часов.
При закапывании раствора клонидина в конъюнктивальный мешок снижение внутриглазного давления происходит вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается её отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом резорбтивной части препарата.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приёме внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2–4 часа. Биодоступность при длительном применении — около 65 %. Связывание с белками — 20–40 %. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени около 50 % абсорбировавшейся дозы. Период полувыведения (T½) — 12–16 часов, при нарушении функции почек — до 41 часа. Выводится почками (40–60 %) и через кишечник (20 %).
Показания
Для системного применения
Купирование гипертонического криза; артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная).
Для местного применения в офтальмологии
Открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к клонидину;
- артериальная гипотензия;
- выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- облитерирующие заболевания периферических артерий;
- выраженная синусовая брадикардия;
- AV-блокада Ⅱ и Ⅲ степени;
- кардиогенный шок;
- синдром слабости синусного узла;
- депрессия;
- порфирия;
- одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание).
С осторожностью
- Недавно перенесённый инфаркт миокарда;
- AV-блокада Ⅰ степени;
- печёночная и/или почечная недостаточность.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клонидина при беременности не проведено.
Исследования на животных не выявили признаков тератогенности, при этом было продемонстрировано увеличение частоты резорбции плода.
Клонидин пересекает плацентарный барьер и может вызывать снижение частоты сердечных сокращений у плода.
Применение клонидина противопоказано при беременности, за исключением случаев крайней необходимости и отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода (для экстренного снижения выраженного повышения артериального давления).
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения клонидина в период грудного вскармливания не проведено.
Клонидин проникает в грудное молоко. Обнаруживается в плазме грудных детей; гипотензивный эффект у грудных детей не зарегистрирован.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости клонидина и лекарственной формы.
Начальная доза — по 37,5–75 мкг 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1–2 месяца.
При внутримышечном или внутривенном введении разовая доза составляет 150 мкг.
Максимальная разовая доза при приёме внутрь составляет 0,3 мг; максимальная суточная доза — 2,4 мг.
Для применения в офтальмологии: Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 2–4 раза в сутки. Лечение начинают с назначения 0,25 % раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0,5 % раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0,25 % раствора, назначают 0,125 % раствор.
Побочные действия
Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1 000 и менее 1/100, редко — более 1/10 000 и менее 1/1 000, очень редко — менее 1/10 000, включая единичные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто — головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций; часто — головная боль, нервозность, депрессия, нарушение сна; нечасто — парестезии, редко — астения, нарушение восприятия, галлюцинации, яркие или «кошмарные» сновидения; частота неизвестна — спутанность сознания.
Со стороны органов чувств
Редко — снижение слезоотделения; частота неизвестна —нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
В редких случаях в начале лечения возможно парадоксальное повышение артериального давления (кратковременное); очень часто — ортостатическая гипотензия, нечасто — синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко — атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна — брадиаритмия.
Со стороны дыхательной системы
Редко — сухость слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительной системы
Очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — запор, снижение аппетита, тошнота, боль в слюнных железах, снижение желудочной секреции, рвота; редко — псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна—гепатит.
Со стороны кожных покровов
Нечасто — кожный зуд, сыпь (в том числе крапивница); редко—алопеция.
Со стороны репродуктивной системы
Часто — эректильная дисфункция; частота неизвестна — снижение либидо; редко—гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Частота неизвестна — судороги мышц нижних конечностей, боли в суставах.
Со стороны лабораторных показателей
Редко — гипергликемия; частота неизвестна — изменение функциональных проб печени.
Местные реакции при применении глазных капель
Сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах, чувство инородного тела, гиперемия и отёки конъюнктивы, конъюнктивит.
Прочие
Частота неизвестна — феномен Рейно, задержка натрия и воды, проявляющаяся отёками стоп и лодыжек, нечасто — заложенность носа; при внезапной отмене — синдром «отмены», «гемитоновый криз».
Передозировка
Симптомы
Выраженная брадикардия, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления — от выраженного снижения до значительного повышения, коллапс; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.
Лечение
Приём активированного угля, промывание желудка при передозировке (при приёме внутрь); симптоматическая терапия (при брадикардии — атропин, при повышении артериального давления -вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления — налоксон); регулярный контроль частоты пульса, артериального давления (в течение 48 часов), электрокардиограммы, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
При сочетании с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств.
Усиливает действие этанола.
Гипотензивное действие клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные препараты и нифедипин: повышают — вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства.
Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При сочетании с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При сочетанном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приёма внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
Клонидин усиливает миорелаксирующее действие толперизона, анксиолитическое действие тофизопама, прессорный эффект фенилэфрина.
При одновременном применении с миртазапином возможно развитие гипертонического криза.
Одновремеиное применение клонидина с галоперидолом усиливает угнетение центральной нервной системы.
При одновременном применении с сульпиридом эффект клонидина усиливается.
Клонидин ослабляет гипогликемическое действие гипогликемических средств для приёма внутрь и инсулина.
Меры предосторожности
Во время лечения запрещается употребление спиртных напитков.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слёзной жидкости.
При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное давление.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение артериального давления, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.
При проведении терапии клонидином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путём медленного снижения дозы прекратить приём клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при внутривенном введении клонидина больной должен находиться в положении лёжа во время введения и в течение 1,5–2 часа после введения.
При применении глазных капель возможны системные побочные эффекты; для их уменьшения после инстилляции необходимо на 1–2 минуты прижать пальцем область слёзного мешка. Следует иметь в виду, что клонидин в виде глазных капель может снижать системное артериальное давление.
Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие клонидин, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
C02AC01, N02CX02, S01EA04
-
Фармакологические группы
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Клонидин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Клонидин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.