Биологически активные добавки стали привычным дополнением рациона профессиональных спортсменов и людей, желающих построить идеальное тело. Однако недостаточно принимать стандартный набор добавок (например, протеина, гейнера или BCAA), так как рацион человека должен быть сбалансированным. Да и людям далеким от спорта зачастую недостает некоторых питательных веществ, которые можно получить с биодобавками. Одной из очень полезных, но слабо распространенных добавок является каприловая кислота. Давайте разберемся, как и в каких случаях ее стоит принимать, какое действие она окажет на организм и есть ли у каприловой кислоты противопоказания и побочные действия?
Что такое каприловая кислота и для чего она нужна?
Каприловая кислота (второе название – октановая) – это одна из многочисленных насыщенных жирных карбоновых кислот, которые наш организм должен получать вместе с пищей. Она содержится в растительных маслах (больше всего в кокосовом и пальмовом), а также в молоке многих млекопитающих: коровьем, козьем и даже грудном человеческом молоке.
Важно! Октановая кислота относится к разряду среднецепочных жиров, которые не откладываются в подкожный жир, поэтому можно не переживать, что биодобавка поспособствует набору жировой ткани.
Основные свойства октановой кислоты: противовирусные, антибактериальные и противогрибковые эффекты. Проще говоря, это питательное вещество повышает иммунитет и защищает организм от всевозможных патогенных организмов. Она является одним из основных веществ, которое делает человеческое грудное молоко таким полезным для новорожденных детей.
Применение каприловая кислота нашла не только в биологических добавках, но и в медицине. Врачи назначают эту биодобавки или лекарства на ее основе для лечения многих грибковых и дрожжевых заболеваний, а также кожных инфекций и воспалительных расстройств пищеварения. В каждом из этих случаев причиной заболевания являются вредоносные микроорганизмы, от которых защищает октановая кислота. Польза каприловой кислоты заключается в том, что она, попадая в органы пищеварения, создает на их поверхности защитную оболочку, предотвращая размножение патогенных микроорганизмов. С оставшимся количеством бактерий, грибков и вирусов иммунитет справляется самостоятельно – и это главное преимущество биодобавки перед антибиотическими препаратами. Если антибиотики уничтожают любые бактерии, провоцируя дисбаланс в микрофлоре кишечника человека, то каприловая кислота лишь ограничивает развитие патогенных организмов, сохраняя здоровую микрофлору. В связи с этим биодобавку назначают в профилактических целях и в случаях, когда у больных может начать вырабатываться привыкание к антибиотикам.
Исходя из перечисленных положительных эффектов, можно сделать вывод, для чего нужна каприловая кислота:
- повышает иммунитет;
- ограничивает распространение вирусных, грибковых, дрожжевых инфекций;
- борется с воспалениями кожи и различными высыпаниями грибкового или бактериального характера;
- защищает микрофлору органов пищеварения;
- позволяет избежать привыкания к антибиотикам.
Для чего каприловая кислота нужна женщинам?
Чаще всего каприловую кислоту назначают представительницам прекрасного пола, так как одно из основных применений биодобавки – борьба с молочницей или кандидозом. Это заболевание грибкового характера (вызывается дрожжеподобными грибами рода Candida), а значит отлично нейтрализуется октановой кислотой.
Лучшие биодобавки с каприловой кислотой
Если Вы решили принимать биологически активную добавку для повышения иммунитета, то следующим шагом предстоит выбрать надежного производителя. Сейчас на рынке биодобавок много препаратов разного качества, эффективности и ценовой категории – новичкам бывает довольно сложно разобраться в этом разнообразии и выбрать лучшую добавку. Чтобы облегчить этот процесс, можно ознакомиться с небольшим ТОПом биодобавок с каприловой кислотой:
1. Solgar Caprylic Acid.
«Солгар» – это американская компания, производящая биодобавки премиум-качества. Каприловую кислоту они выпускают в упаковках по 100 капсул, состоящих не из чистого вещества, а объединенного с кальцием, магнием, калием и цинком (образуется каприлат кальция, карпилат магния, карпилат калия и каприлат цинка). Стоимость биодобавки – около 1300 рублей.
2. NOW Caprylic Acid.
Now Foods – еще одна крупная американская компания, но в отличие от Solgar она производит биодобавки бюджетного сегмента. Тем не менее их продукция отличается высочайшим качеством, так как разрабатывается согласно всем международным требованиям. Каприловая кислота выпускается в упаковках из 100 мягких таблеток по 600 миллиграмм активного вещества. Стоимость такой баночки – около 950 рублей.
3. Solaray Capryl.
Компания Solaray также начинала свою деятельность в США и стала одним из мировых лидеров среди производителей биодобавок. Каприловая кислота у них также продается в форме объединенных каприлатов кальция, магния и цинка. Для производства капсулы дополнительно используются клетчатка, растительная целлюлоза и стеарат магния. Согласно инструкции по применению каприловой кислоты, в сутки необходимо употреблять до 6 капсул Solaray Capryl, но при желании дозировку можно уменьшить. Упаковка из 100 капсул стоит около 790 рублей.
Каприловая кислота: инструкция по применению и противопоказания
Получить максимум эффекта от употребления биодобавки можно только в том случае, если знать, как принимать каприловую кислоту, и следовать инструкции. Строгих правил приема, конечно, нет: биодобавку можно принимать в любое время суток, но дневную норму лучше разделить на 2 приема. Для лучшего усвоения и снижения риска побочных эффектов каприловую кислоту принимают вместе с едой, например, за завтраком и ужином, чтобы время между любыми ближайшими приемами было примерно одинаковым. При этом добавку нужно запить достаточным количеством воды, чтобы капсулу можно было проглотить целиком, не разжевывая. Суточная норма биодобавки не установлена, но производители рекомендуют употреблять до 2000–2500 мг активного вещества в день. Принести вред каприловая кислота может только при многократном превышении этой дозы.
У каприловой кислоты нет стопроцентных противопоказаний, но есть условия, при которых перед употреблением биодобавки необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. К таким условиям относится:
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- период беременности и кормления грудью;
- прием других препаратов на основе жирных кислот;
- прием противовоспалительных средств и антибиотиков.
Игнорирование противопоказаний может привести к проявлению побочных эффектов каприловой кислоты, но серьезного вреда биодобавка не принесет. Все побочные действия ограничиваются краткосрочными расстройствами пищеварения: диарея, тошнота, изжога и так далее. При проявлении подобных симптомов в первые дни приема стоит приостановить курс и проконсультироваться со специалистом.
Регистрационные данные биологически активной добавки Каприловая кислота (таблетки 985 мг±5%)
Содержание
- Группа
- Действие на организм
- Способ применения
- Условия хранения препарата
- Срок годности
- Отзывы
Группа
Действие на организм
Дополнительный источник цинка, содержит кальций, магний, каприловую кислоту.
Способ применения
Взрослым по 4 таблетки в день во время еды. Противопоказания: индивидуальная непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью.
Условия хранения препарата
В сухом месте, при температуре 15–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 08.08.2022
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
Каприловая кислота
Caprylic acid
Фармакодинамика
Каприловая кислота (октановая кислота) — насыщенная жирная кислота, естественным образом содержится в грудном молоке, кокосах и пальмовом масле, проявляет противогрибковые, антибактериальные и противовирусные свойства, проявляет активность в отношении Candida albicans. Используется в производстве мыла, красителей, фунгицидов и антисептических препаратов. Точный механизм действия каприловой кислоты при её различных потенциальных показаниях всё ещё исследуется.
Показания
Применяется в составе биологически активных добавок.
Противопоказания
Гиперчувствительность, дефицит ацил-КоА-дегидрогеназы, беременность, лактация.
С осторожностью
Заболевания печени, остеопороз, гипотония.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения каприловой кислоты у беременных женщин не проведено.
Применение каприловой кислоты при беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения каприловой кислоты в период грудного вскармливания не проведено.
Применение противопоказано.
Способ применения и дозы
Перорально (внутрь).
В настоящее время недостаточно научной информации для определения подходящего диапазона доз каприловой кислоты.
Взаимодействие
Сочетанный приём каприловой кислоты вместе с препаратами, снижающими кровяное давление, может усиливать их действие.
Одновременный приём каприловой кислоты с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) может повысить плазменные концентрации НПВП.
Одновременный приём каприловой кислоты с варфарином может повысить плазменные концентрации варфарина.
Особые указания
Каприловая кислота может снижать артериальное давление.
Классификация
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Каприловая кислота предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Каприловая кислота, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
From Wikipedia, the free encyclopedia
|
|
|
|
| Names | |
|---|---|
| Preferred IUPAC name
Octanoic acid |
|
| Other names
1-Heptanecarboxylic acid |
|
| Identifiers | |
|
CAS Number |
|
|
3D model (JSmol) |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| ChemSpider |
|
| DrugBank |
|
| ECHA InfoCard | 100.004.253 
|
| EC Number |
|
|
IUPHAR/BPS |
|
| KEGG |
|
|
PubChem CID |
|
| UNII |
|
|
CompTox Dashboard (EPA) |
|
|
InChI
|
|
|
SMILES
|
|
| Properties | |
|
Chemical formula |
C8H16O2 |
| Molar mass | 144.214 g/mol |
| Appearance | Oily colorless liquid |
| Odor | Faint, fruity-acid; irritating |
| Density | 0.910 g/cm3[1] |
| Melting point | 16.7 °C (62.1 °F; 289.8 K)[3] |
| Boiling point | 239.7 °C (463.5 °F; 512.8 K)[1] |
|
Solubility in water |
0.068 g/100 mL[1] |
| Solubility | Soluble in alcohol, chloroform, ether, CS2, petroleum ether, acetonitrile |
| log P | 3.05 |
| Vapor pressure | 0.25 Pa |
| Acidity (pKa) |
|
|
Magnetic susceptibility (χ) |
−101.60·10−6 cm3/mol |
|
Refractive index (nD) |
1.4285 |
| Thermochemistry | |
|
Heat capacity (C) |
297.9 J/K·mol |
|
Std enthalpy of |
−636 kJ/mol |
| Hazards | |
| GHS labelling: | |
|
Pictograms |
 [4]
|
|
Signal word |
Danger |
|
Hazard statements |
H314 |
|
Precautionary statements |
P264, P280, P301+P330+P331, P303+P361+P353, P304+P340+P310, P305+P351+P338+P310, P363, P405, P501 |
| NFPA 704 (fire diamond) |
 3 0 1 COR |
| Flash point | 130 °C (266 °F; 403 K) |
|
Autoignition |
440 °C (824 °F; 713 K) |
| Lethal dose or concentration (LD, LC): | |
|
LD50 (median dose) |
10.08 g/kg (orally in rats)[1] |
| Related compounds | |
|
Related compounds |
Heptanoic acid, nonanoic acid |
|
Except where otherwise noted, data are given for materials in their standard state (at 25 °C [77 °F], 100 kPa).
Infobox references |
Caprylic acid (from Latin capra ‘goat’), also known under the systematic name octanoic acid or C8 Acid, is a saturated fatty acid, medium-chain fatty acid (MCFA). It has the structural formula H3C−(CH2)6−COOH, and is a colorless oily liquid that is minimally soluble in water with a slightly unpleasant rancid-like smell and taste.[1] Salts and esters of octanoic acid are known as octanoates or caprylates. It is a common industrial chemical, which is produced by oxidation of the C8 aldehyde.[5] Its compounds are found naturally in the milk of various mammals and as a minor constituent of coconut oil and palm kernel oil.[3]
Two other acids are named after goats via the Latin word capra: caproic acid (C6) and capric acid (C10). Together, these three fatty acids comprise 15% of the fatty acids in goat milk fat.
Uses[edit]
Caprylic acid is used commercially in the production of esters used in perfumery and also in the manufacture of dyes.[citation needed]
Caprylic acid is an antimicrobial pesticide used as a food contact surface sanitizer in commercial food handling establishments on dairy equipment, food processing equipment, breweries, wineries, and beverage processing plants. It is also used as disinfectant in health care facilities and public places. In addition, caprylic acid is used as an algicide, bactericide, fungicide, and herbicide in nurseries, greenhouses, garden centers, and interiors, and on ornamentation. Products containing caprylic acid are formulated as soluble concentrate/liquids and ready-to-use liquids.[6]
Caprylic acid plays an important role in the body’s regulation of energy input and output, a function which is performed by the hormone ghrelin. The sensation of hunger is a signal that the body requires an input of energy in the form of food consumption. Ghrelin stimulates hunger by triggering receptors in the hypothalamus. In order to activate these receptors, ghrelin must undergo a process called acylation in which it acquires an acyl group, and caprylic acid provides this by linking at a specific serine site on ghrelin molecules. Other fatty acids in the same position have similar effects on hunger.[citation needed]
The acyl chloride of caprylic acid is used in the synthesis of perfluorooctanoic acid.[7]
Dietary uses[edit]
Caprylic acid is taken as a dietary supplement. In the body, caprylic acid would be found as octanoate, or unprotonated caprylic acid.[8]
Some studies have shown that medium-chain triglycerides (MCTs) can help in the process of excess calorie burning, and thus weight loss;[9][10][11][12][13] however, a systematic review of the evidence concluded that the overall results are inconclusive.[14] Also, interest in MCTs has been shown by endurance athletes and the bodybuilding community, but MCTs have not been found to be beneficial to improved exercise performance.[13]
Medical uses[edit]
Caprylic acid has been studied as part of a ketogenic diet to treat children with intractable epilepsy.[15] Caprylic acid is currently being researched as a treatment for essential tremor.[15][16]
See also[edit]
- List of saturated fatty acids
- List of carboxylic acids
References[edit]
- ^ a b c d e Budavari, Susan, ed. (1996), The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals (12th ed.), Merck, ISBN 0911910123
- ^ Lide, D.R. (Ed.) (1990). CRC Handbook of Chemistry and Physics (70th Edn.). Boca Raton (FL):CRC Press.
- ^ a b Beare-Rogers, J.; Dieffenbacher, A.; Holm, J.V. (2001). «Lexicon of lipid nutrition (IUPAC Technical Report)». Pure and Applied Chemistry. 73 (4): 685–744. doi:10.1351/pac200173040685. S2CID 84492006.
- ^ Sigma-Aldrich Co., Octanoic acid. Retrieved on 2022-08-11.
- ^ Riemenschneider, Wilhelm (2002). «Carboxylic Acids, Aliphatic». Ullmann’s Encyclopedia of Industrial Chemistry. Weinheim: Wiley-VCH. doi:10.1002/14356007.a05_235.
- ^ EPA — Antimicrobials Division. Docket Number; EPA-HQ-OPP-2008-0477 Caprylic (Octanoic) Acid.
- ^ Savu, Patricia M. (2000). «Fluorinated Higher Carboxylic Acids». Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology. p. 1. doi:10.1002/0471238961.0612211519012221.a01. ISBN 978-0-471-23896-6.
- ^ PubChem. «Octanoic acid». pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Retrieved 2019-05-15.
- ^ B. Martena; M. Pfeuffer; J. Schrezenmeir (2006). «Medium-chain triglycerides». International Dairy Journal. 16 (11): 1374–1382. doi:10.1016/j.idairyj.2006.06.015. PMC 2020023.
- ^ Takeuchi, H; Sekine, S; Kojima, K; Aoyama, T (2008). «The application of medium-chain fatty acids: edible oil with a suppressing effect on body fat accumulation». Asia Pacific Journal of Clinical Nutrition. 17 Suppl 1: 320–3. PMID 18296368.
- ^ St-Onge, MP; Jones, PJ (2002). «Physiological effects of medium-chain triglycerides: potential agents in the prevention of obesity». The Journal of Nutrition. 132 (3): 329–32. doi:10.1093/jn/132.3.329. PMID 11880549.
- ^ Papamandjaris, AA; MacDougall, DE; Jones, PJ (1998). «Medium chain fatty acid metabolism and energy expenditure: obesity treatment implications». Life Sciences. 62 (14): 1203–15. doi:10.1016/S0024-3205(97)01143-0. PMID 9570335.
- ^ a b Clegg, M. E. (2010). «Medium-chain triglycerides are advantageous in promoting weight loss although not beneficial to exercise performance». International Journal of Food Sciences and Nutrition. 61 (7): 653–679. doi:10.3109/09637481003702114. PMID 20367215. S2CID 6128370.
- ^ Rego Costa AC, Rosado EL, Soares-Mota M (2012). «Influence of the dietary intake of medium chain triglycerides on body composition, energy expenditure and satiety: a systematic review». Nutr Hosp. 27 (1): 103–108. doi:10.3305/nh.2012.27.1.5369. PMID 22566308.
- ^ a b Voller, Bernhard; Lines, Emily; McCrossin, Gayle; Tinaz, Sule; Lungu, Codrin; Grimes, George; Starling, Judith; Potti, Gopal; Buchwald, Peter (2016-02-29). «Dose-escalation study of octanoic acid in patients with essential tremor». Journal of Clinical Investigation. 126 (4): 1451–1457. doi:10.1172/JCI83621. ISSN 0021-9738. PMC 4811161. PMID 26927672.
- ^ Lowell, Soren Y.; Kelley, Richard T.; Monahan, Marika; Hosbach-Cannon, Carly Jo; Colton, Raymond H.; Mihaila, Dragos (2018-12-25). «The Effect of Octanoic Acid on Essential Voice Tremor: A Double-Blind, Placebo-Controlled Study: Effect of Octanoic Acid on EVT». The Laryngoscope. 129 (8): 1882–1890. doi:10.1002/lary.27695. PMC 6592780. PMID 30585335.
External links[edit]
- Caprylic Acid Benefits — Caprylic Acid: Benefits & Side Effects
Оргаспорин® (Orgasporin)
💊 Состав препарата Оргаспорин®
✅ Применение препарата Оргаспорин®
Описание активных компонентов препарата
Оргаспорин®
(Orgasporin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
L04AD01
(Циклоспорин)
Лекарственная форма
| Оргаспорин® |
Капс. 100 мг: 10 или 50 шт. рег. №: ЛС-001676 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Оргаспорин®
Капсулы продолговатые, мягкие желатиновые, от светло-желтого до коричневого цвета с прозрачной оболочкой; содержимое капсул — прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль каприлат (пропандиол монокаприлат), глицерил монокаприлат (каприловой кислоты моноглицерид), полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла (макрогола глицерилгидроксистеарат 40), пропиленгликоль, макрогол глицериллинолеат, α-токоферола ацетат.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Иммунодепрессант, является циклическим полипептидом, состоящим из 11 аминокислот. Оказывает избирательное действие на T-лимфоциты. Ингибирует активацию кальцийневрина лимфоцитов в фазе G0 или G1 клеточного цикла. Таким образом, предотвращается активация Т-лимфоцитов и, на клеточном уровне, антиген-зависимое высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо. В отличие от цитостатиков не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитов.
Циклоспорин увеличивает время жизни аллогенных трансплантатов кожи, сердца, почек, поджелудочной железы, костного мозга, тонкой кишки, легких. Циклоспорин также подавляет развитие клеточных реакций в отношении аллотрансплантата, кожных реакций гиперчувствительности замедленного типа, экспериментального аллергического энцефаломиелита, артрита, обусловленного адъювантом Фройнда, болезни “трансплантат против хозяина” (БТПХ) и зависимое от Т-лимфоцитов образование антител. Была показана эффективность циклоспорина при пересадке костного мозга и солидных органов у человека для предупреждения и лечения отторжения и БТПХ, а также при лечении различных состояний, которые по своей природе являются аутоиммунными или могут рассматриваться как таковые.
Показания активных веществ препарата
Оргаспорин®
- необходимость подавления иммунитета после трансплантации почек, костного мозга, солидных органов;
- ревматоидный артрит с высокой степенью активности при резистентности к средствам базисной терапии;
- тяжелые формы псориаза и атопического дерматита при неэффективности стандартной терапии;
- нефротический синдром, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Трансплантация
Взрослым, как правило, циклоспорин назначают вместе с другими иммунодепрессивными средствами. Начальная доза составляет 10-14 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч в течение 1-2 недель после операции. Затем проводят контроль концентрации циклоспорина в плазме крови и постепенно снижают дозу до 2-6 мг/кг/сут, также в 2 приема. Терапевтический диапазон концентраций циклоспорина в плазме крови при последующем применении составляет от 100 до 400 нг/мл.
При трансплантации почек при применении циклоспорина в дозах менее 3-4 мг/кг и при концентрации циклоспорина в плазме крови около 100 нг/мл появляется риск развития реакций отторжения.
Некоторым пациентам через месяц после трансплантации, при одновременном приеме ГКС рекомендуется доза менее 5 мг/кг.
При трансплантации костного мозга обычно рекомендуется кратковременное применение циклоспорина в комбинации с метотрексатом. Дозу циклоспорина подбирают индивидуально (за 1-2 дня перед операцией рекомендуется в/в введение циклоспорина в дозе 2.5-5 мг/кг/сут). После операции, как только становится возможным прием препарата внутрь, переходят на прием в дозе 12.5 мг/кг/сут (в 2 приема) в течение 3-6 месяцев. Далее дозу постепенно снижают до полного окончания курса лечения.
При проведении терапии острой реакции «трансплантат против хозяина» начальная доза циклоспорина составляет 12.5-15 мг/кг/сут в 2 приема. Через 50 дней дозу начинают снижать каждый раз на 5% в течение недели и отменяют терапию примерно через 20 недель. Если после отмены циклоспорина повторно развивается острая реакция, терапию следует проводить заново.
Если при приеме циклоспорина при трансплантации органов, костного мозга и при острой реакции «трансплантат против хозяина» наблюдаются преходящие жалобы со стороны ЖКТ, можно 1/3 рекомендованной суточной дозы вводить однократно в/в (в соответствующей лекарственной форме).
Длительность применения циклоспорина при трансплантации органов (за исключением терапии острой реакции «трансплантат против хозяина») устанавливается индивидуально.
Другие заболевания
При тяжелых эндогенных увеитах начальная доза циклоспорина составляет 5-10 мг/кг/сут в 2 приема до уменьшения воспаления и улучшения остроты зрения. В острых случаях можно дополнительно назначить преднизолон в дозе 200-600 мкг/кг/сут либо другой аналогичный ГКС.
В ходе поддерживающей терапии дозу следует снижать постепенно до достижения минимальной эффективной дозы.
Терапевтический уровень концентрации циклоспорина в крови составляет от 100 до 150 нг/мл.
Длительность применения составляет от 3 до 16 месяцев.
При тяжелых формах псориаза препарат рекомендуется назначать в дозе 2.5 мг/кг/сут в 2 приема. Если через 1 месяц терапии не наблюдается улучшения состояния кожи, можно постепенно повысить дозу на 1 мг/кг, максимально до 5 мг/кг/сут в 2 приема. При повторном проведении лечения циклоспорин следует применять в минимальной эффективной дозе.
Если при применении циклоспорина в дозе 5 мг/кг/сут через 6 недель не наступает существенного улучшения, то препарат следует отменить.
Длительность применения составляет, как правило, 12 недель.
При нефротическом синдроме при условии нормальной функции почек взрослым рекомендуется назначать препарат в суточной дозе не более 5 мг/кг, детям — не более 6 мг/кг, в 2 приема.
Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза циклоспорина не должна превышать 2.5 мг/кг. При уровне сывороточного креатинина у взрослых более 200 мкмоль/л и у детей — более 140 мкмоль/л применение циклоспорина противопоказано.
При тяжелых нарушениях функции печени следует уменьшить начальную дозу циклоспорина на 25-50%.
Для пациентов с резистентным к ГКС нефротическим синдромом в случае недостаточной эффективности одного циклоспорина рекомендуется его комбинация с низкими дозами ГКС.
Если через 3 месяца лечения циклоспорином симптомы нефротического синдрома сохраняются, то препарат следует отменить.
При тяжелом ревматоидном артрите в первые 6 недель терапии рекомендуемая суточная доза циклоспорина составляет 2.5 мг/кг в 2 приема. Если препарат плохо переносится, дозу можно уменьшить. Далее дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинических проявлений заболевания и переносимости; препарат следует применять в минимальной эффективной дозе. Не следует превышать суточную дозу 4 мг/кг. В экстренных случаях возможно увеличение дозы циклоспорина до 5 мг/кг/сут.
Циклоспорин можно назначать в комбинации с низкими дозами ГКС и/или НПВС.
При отсутствии терапевтического эффекта через 3 месяца лечения препарат следует отменить.
При тяжелых формах атопического дерматита для снятия острых симптомов заболевания препарат применяют в суточной дозе 2.5 мг/кг в 2 приема. Если через 2 недели лечения не наблюдается существенного улучшения, необходимо увеличить дозу циклоспорина максимально до 5 мг/кг/сут.
В единичных наиболее тяжелых случаях требуется применение циклоспорина в начальной дозе 5 мг/кг. При улучшении суточную дозу следует постепенно уменьшить.
Если через 6 недель лечения не наблюдается существенного улучшения или эффективные дозы не соответствуют рекомендованным выше, препарат необходимо отменить.
Как правило, для исчезновения клинических симптомов заболевания достаточно терапии в течение 6-8 недель.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря аппетита, тошнота (особенно в начале лечения), рвота, диарея, панкреатит, отек десен, нарушения функции печени.
Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, парестезии, гиперестезия, эпилептический синдром, заторможенность, дезориентация, возбуждение, нарушение сна, нарушение сознания, зрительные расстройства; редко — отек дисков зрительных нервов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, нефропатия, интерстициальный фиброз, гематурия.
Со стороны обмена веществ: гиперлипидемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия; редко — гипергликемия.
Со стороны эндокринной системы: гипертрихоз, обратимые дисменорея и аменорея.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — мышечные спазмы, мышечная слабость, миопатия.
Со стороны системы кроветворения: незначительная анемия; редко — тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, респираторный дистресс-синдром; приливы крови к коже лица и верхней части туловища, бронхоспазм, снижение АД, тахикардия; в тяжелых случаях — шок. Возникновение аллергических реакций может быть связано с наличием в составе некоторых лекарственных форм полиоксиэтилированного касторового масла.
Прочие: утомляемость, отечный синдром, увеличение массы тела, жжение в кистях рук и ступнях ног.
Лимфопролиферативные заболевания после трансплантации: лимфома, злокачественные болезни кожи.
Противопоказания к применению
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 1 года;
- детский возраст (для лечения псориаза и ревматоидного артрита);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу).
С осторожностью
- гиперкалиемия;
- гиперурикемия;
- заболевания печени;
- болезнь Бехчета с неврологическими проявлениями;
- черепно-мозговая травма или заболевания головного мозга, эпилепсия;
- вирусные заболевания, в т.ч. ветряная оспа (существующая в настоящее время или недавно перенесенная, включая недавний контакт с больным), опоясывающий лишай (из-за риска генерализации процесса);
- артериальная гипертензия;
- алкоголизм;
- пациенты пожилого возраста;
- пациенты детского возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт применения циклоспорина при беременности ограничен. Данные, полученные у пациентов после трансплантации, показывают, что по сравнению с традиционными методами лечения, циклоспорин не повышает риск отрицательного влияния на течение и исход беременности.
Циклоспорин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях показано, что циклоспорин не оказывает тератогенного действия.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек (за исключением пациентов с нефротическим синдромом). У пациентов с нарушением функции почек не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 1 года.
Лекарственное взаимодействие
Препараты калия или калийсберегающие диуретики — повышение риска развития гиперкалиемии.
Ингибиторы АПФ, противовирусные препараты, антибиотики группы аминогликозидов, цефалоспоринов, амфотерицин B, триметоприм, ко-тримоксазол, колхицин, ципрофлоксацин, мелфалан — повышение нефротоксичности циклоспорина.
НПВС — риск возникновения побочных эффектов со стороны почек. У пациентов, получающих циклоспорин, наблюдается значительное увеличение биодоступности диклофенака, с возможным развитием обратимого нарушения функции почек. Увеличение биодоступности диклофенака связано, по-видимому, с ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.
Возможно уменьшение клиренса дигоксина, колхицина, ловастатина, правастатина, симвастатина, преднизолона, что может привести к усилению токсических эффектов: гликозидная интоксикация при применении дигоксина и проявления токсичности колхицина, ловастатина, правастатина и симвастатина в отношении мышц, в частности появление мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях — рабдомиолиз.
Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в плазме — эритромицин, кларитромицин, джозамицин, доксициклин, хлорамфеникол, рокситромицин, мидекамицин, кетоконазол, флуконазол (по-видимому, в высоких дозах), итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, пропафенон, амиодарон, карведилол, метоклопрамид; пероральные контрацептивы; даназол; метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол; амиодарон; холовая кислота и ее производные.
Препараты, вызывающие снижение концентрации циклоспорина в плазме — барбитураты, карбамазепин, фенитоин; метамизол, нафциллин, сульфадимидин при его в/в введении; рифампицин, гризеофульвин, тербинафин, октреотид, пробукол, орлистат, троглитазон, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Преднизолон, метилпреднизолон — отмечалось, что циклоспорин снижает клиренс преднизолона, а лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию циклоспорина в крови. Метилпреднизолон повышает концентрацию циклоспорина в крови.
Глибенкламид — возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови в равновесном состоянии.
Диуретики — повышается риск развития нарушений функции почек.
Доксорубицин — увеличение концентрации доксорубицина в плазме крови и повышение его токсичности.
Метотрексат — увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови, повышение частоты развития нефротоксического действия и артериальной гипертензии.
Мелфалан (при в/в введении в высоких дозах) — возможно развитие тяжелой почечной недостаточности.
Тенипозид — уменьшение клиренса тенипозида, увеличение его T1/2, повышение токсичности.
Варфарин — уменьшение эффективности циклоспорина и варфарина.
Эналаприл — возможно развитие острой почечной недостаточности.
Нифедипин — усиление гиперплазии десен.
Цизаприд — увеличение его Cmax циклоспорина в плазме крови и скорости всасывания.
Хинидин и его производные, теофиллин и его производные — возможно усиление эффектов хинидина и его производных, теофиллина и его производных.
Имипинема в комбинации с циластатином — возможно повышение концентрации циклоспорина, что может привести к появлению симптомов нейротоксичности (дрожь, повышенную возбудимость).
Другие иммунодепрессанты — повышение риска развития инфекций и лимфопролиферативных заболеваний.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Взаимодействие с другими препаратами
Арифам®
(Les Laboratoires Servier, Франция)
Ацетазоламид
(АТОЛЛ, Россия)
Ко-Эксфорж®
(NOVARTIS PHARMA, Швейцария)
Ливазо
(Recordati Ireland, Ирландия)
Мавирет
(ЭббВи, Россия)
Олумиант™
(ELI LILLY VOSTOK, Швейцария)
Роксатенз-инда
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Урорек
(Recordati Ireland, Ирландия)
Эквамер®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Юперио
(NOVARTIS OVERSEAS INVESTMENTS AG, Швейцария)
Все взаимодействия