Каптоприл сти инструкция по применению при каком давлении

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост — и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с сердечной недостаточностью. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после приёма внутрь наблюдается через 60–90 минут. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, достигает 75 % (приём пищи снижает абсорбцию на 30–40 %). Биодоступность — 35–40 % (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) — 25–30 %. Максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приёме достигается через 30–90 минут. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1 %). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения составляет 3 часа. Выводится почками 95 % (40–50 % в неизменённом виде, остальная часть в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. Через 4 часа после однократного приёма внутрь в моче содержится 38 % неизменённого каптоприла и 28 % в виде метаболитов, через 6 часов — только в виде метаболитов; в суточной моче — 38 % неизменённого каптоприла и 62 % — в виде метаболитов. Период полувыведения при нарушенной почечной функции — 3,5–32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Каптоприл-СТИ назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии лечение назначают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в сутки (редко с 6,25 мг 2 раза в сутки). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2–4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза сутки.При сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением Каптоприла-СТИ диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесённого инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла-СТИ можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5–75 мг за 2–3 приёма (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы — 150 мг/сутки.

При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы.

Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла-СТИ.

При диабетической нефропатии Каптоприл-СТИ назначают в суточной дозе 75–100 мг/сут за 2–3 приёма. При инсулинозависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30–300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.

При умеренной степени нарушения функции почек (КК — не менее 30 мл/мин./1,73 кв.м) Каптоприл-СТИ можно назначать в дозе 75–100 мг/сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК — менее 30 мл/мин/1.73 кв. м) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сутки; в дальнейшем, при необходимости, дозу Каптоприла-СТИ постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отёки.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, отёк лёгких, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, ухудшение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приёме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины и креатинина в крови, ацидоз.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, абдоминальные боли, диспепсические явления, запор или диарея, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь (макулопапулезного, реже — везикулярного или буллезного характера), зуд, ангионевротический отёк, «приливы» крови к коже лица, жар, фоточувствительность, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях — появление антиядерных антител в крови.

Прочие: общая слабость.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; принять меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объёма циркулирующей крови, в том числе в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия.

Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ не эффективен.

Каптоприл повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15–20 %.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и снижение синтеза простагландина).

Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, циклоспорином, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества К⁺) увеличивает риск развития гиперкалиемии.

Замедляет выведение препаратов лития.

При комбинированном применении с прокаинамидом, аллопуринолом, флекаинидом повышается риск развития иммунодепрессивного действия.

Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта.

Иммунодепрессанты (азатиоприн или циклофосфамид) повышают риск развития гематологических нарушений.

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом-СТИ следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного применения Каптоприла-СТИ приблизительно у 20 % пациентов наблюдается увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 %, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжёлых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла-СТИ выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях. Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при дефиците жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.

Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4–7 дней) диуретика или увеличении поступления в натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приёма), либо путём назначения Каптоприла-СТИ в начале лечения в малых дозах (6,25–12,5 мг/сут).

В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее — 1 раз в 3 мес; у больных аутоиммунными заболеваниям в первые 3 мес — через каждые 2 нед, затем — каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл — приём препарата прекращают.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе Каптоприла-СТИ, наблюдается повышение концентрации К+ в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении каптоприла повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации К+ в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл-СТИ, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отёка препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.

При приёме Каптоприла-СТИ может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии).

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) либо по 20, 30, 40, 50 или 60 таблеток в банку полимерную или флакон полимерный.

По 2, 3, 4, 5 или 6 блистеров или банку, или флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.