  ИЮПАК:
2-(4-phenyl-2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide |
|
77472–70–9 |
Код ATC N06BX |
| Химическая формула | C12H14N2O2 |
| Молекулярный вес | 218.3 |
| Температура плавления | ? |
| Метаболизм | ? |
| Биодоступность | до 100% |
| Период полувыведения | 3-5 ч |
| Юридический статус | только по предписанию врача |
| Метод приёма | Пероральный |
Фенотропи́л® (МНН: Фенилоксопирролидинилацетамид или N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) — ноотропный лекарственный препарат из группы рацетамов. Оказывает общее стимулирующее воздействие и повышает устойчивость к простудным заболеваниям и стрессам. Включен Всемирным антидопинговым агентством в список допингов.
Содержание
- 1 История
- 2 Строение и классификация
- 2.1 Химическое наименование
- 2.2 Химическая формула
- 2.3 Международное наименование
- 3 Фармакологическое действие
- 4 Фармакокинетика
- 4.1 Всасывание и распределение
- 4.2 Метаболизм и выведение
- 5 Применение
- 5.1 Режим дозирования
- 5.2 Показания
- 5.3 Побочные действия
- 5.3.1 Влияние на способность к вождению автотранспорта и управления механизмами
- 5.4 Противопоказания
- 5.5 Лекарственное взаимодействие
- 5.6 Беременность и лактация
- 5.7 Использование в педиатрии
- 5.8 Особые указания
- 5.9 Передозировка
- 6 Примечания
- 7 См. также
- 8 Ссылки
История
Фенотропил был разработан в Институте медико-биологических проблем в качестве средства, повышающего физическую и психическую работоспособность космонавтов на различных этапах космических полетов (авторское свидетельство SU № 797219, A61 K21/40 «Вещество, обладающее гипотензивной активностью»). После того, как фенотропил продемонстрировал свою высокую эффективность в качестве препарата, позволяющего космонавтам преодолевать высокие нагрузки космического полета,[1] он перешёл и в гражданскую медицину.
Строение и классификация
Химическое наименование
N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон
2-(4-phenyl-2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide
Химическая формула
C12H14N2O2
Международное наименование
Фенилоксопирролидинилацетамид (англ. Phenyloxopyrrolidinylacetamidel).
Также применяются названия: Фенилпирацетам (англ. Phenylpiracetam) и Карфедон (англ. Carphedon).
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат. По информации производителя (ОАО Щёлковский витаминный завод) оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге. Не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается с ГАМКA— и ГАМКB-рецепторами, не оказывает значительного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Фенотропил не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Оказывает слабовыраженное диуретическое действие. Обладает анорексигенной активностью при курсовом применении. Фенотропил оказывает умеренно стимулирующее действие в отношении двигательных реакций, повышает физическую работоспособность. Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью. Фенотропил улучшает настроение, оказывает анальгезирующее действие, повышая порог болевой чувствительности, оказывает адаптогенное действие, повышая устойчивость организма к стрессу в условиях повышенных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне применения фенотропила отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения). Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей. Фенотропил стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулируюшие свойства, но в то же время не вызывает развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка. При курсовом применении фенотропила не развивается лекарственная зависимость и толерантность. При отмене препарата не отмечено развитие синдрома отмены.
Действие Фенотропила проявляется после однократного применения, что важно при использовании препарата в экстремальных условиях. Сильно усиливает действие ноотропных препаратов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различные органы и ткани, легко проникает через гемато-энцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100%. Максимальное содержание в крови достигается через 1 ч.
Метаболизм и выведение
Фенотропил не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Около 40% выводится с мочой, 60% — с желчью и потом. Период полувыведения составляет 3-5 ч.
Применение
Режим дозирования
Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Средняя разовая доза составляет 150 мг (100-250 мг), средняя суточная доза — 250 мг (200-300 мг). Максимальная суточная доза — 750 мг. Кратность приёма — 1-2 раза в сутки. Суточную дозу до 100 мг можно принимать 1 раз в сутки (утром), более 100 мг — рекомендуется разделить на 2 приёма. Продолжительность лечения — от 2 недель до 3 месяцев. Средний курс лечения — 30 дней. При необходимости назначают повторный курс лечения через месяц.
Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз в сутки утром в течение 2 недель (для спортсменов — в течение 3 дней).
При алиментарно-конституциональном ожирении — 100-200 мг 1 раз в сутки утром в течение 30-60 дней.
Фенотропил принимают внутрь после еды. Не рекомендуется принимать фенотропил после 15 ч.
Показания
- Заболевания ЦНС различного генеза (особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией, например, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности.
- Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти.
- Нарушения процессов обучения.
- Депрессии легкой и средней степени тяжести.
- Психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также апатичные состояния при шизофрении.
- Судорожные состояния.
- Ожирение (алиментарно-конституционального генеза).
- Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование».
- Алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: при приеме препарата после 15 ч возможна бессонница. У некоторых больных в первые 3 дня приема — психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла.[2]
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управления механизмами
Следует учитывать, что при чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Поэтому пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций рекомендуется начинать приём препарата в нерабочие дни.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов. Фенотропил проявляет антагонизм каталептическому действию нейролептиков, а также ослабляет выраженность снотворного действия этанола и гексенала.
Беременность и лактация
Фенотропил не следует назначать при беременности и в период лактации из-за отсутствия данных клинического исследования.
Фенотропил не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием.
Использование в педиатрии
Фенотропил не рекомендуют назначать детям, в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата в педиатрической практике.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат Фенотропил больным с тяжёлыми органическими поражениями печени и почек, тяжёлым течением артериальной гипертензии, атеросклерозе; больным, перенесшим панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т. к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); больным, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Фенотропил не оказывает канцерогенного действия. Отпускается по назначению врача.
Передозировка
Производитель о случаях передозировки препарата не сообщает. По другим источникам: возможны галлюцинации, бред, бессонница, аллергические реакции. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Примечания
- ↑ «История создания». Проверено 27 июня 2008.
- ↑ «Инструкция к препарату». Проверено 27 июня 2008.
См. также
- Ноотропил
Ссылки
- О фенотропиле на сайте medi.ru
- Фенотропил
- Экспериментальная фармакокинетика фенотропила
Wikimedia Foundation.
2010.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фенотропил
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: повидон К-17, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: повидон К-17, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фенотропил обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМКА, ни с ГАМКВ рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Фенотропил не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие Фенотропила проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала. Психостимулирующее действие Фенотропила преобладает в идеаторной сфере.
Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.
Адаптогенное действие Фенотропила проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне применения Фенотропила отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения).
Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
Фенотропил стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время не способствует развитию реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении Фенотропила не развивается лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.
Действие Фенотропила проявляется с приема однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
Фенотропил не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Токсичность — низкая, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различных органах и тканях, легко проникает через ГЭБ. Абсолютная биодоступность препарата при пероральном приеме оставляет 100%. Сmax в крови достигается через 1 ч.
Метаболизм и выведение
Фенотропил не метаболизируется в организме и выводится из организма в неизмененном виде. Примерно 40% препарата выводится с мочой, 60% препарата выводится с желчью и потом. T1/2 составляет 3-5 ч.
Показания препарата
Фенотропил
- заболевания ЦНС различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в головном мозге, интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;
- невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
- нарушения процессов обучения;
- депрессии легкой и средней степени тяжести;
- психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также вялоапатические состояния при шизофрении;
- судорожные состояния;
- ожирение (алиментарно-конституционального генеза);
- профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу;
- коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности;
- коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование»;
- хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Режим дозирования
Фенотропил принимают внутрь, сразу после еды.
Доза препарата и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния больного.
Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 мг до 250 мг); средняя суточная доза составляет 250 мг (от 200 мг до 300 мг). Максимальная допустимая доза составляет 750 мг/сут.
Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг принимать 1 раз/сут в утренние часы, а суточную дозу более 100 мг разделить на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3 месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц.
Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 2 недель (для спортсменов — 3 дня).
При алиментарно-конституциональном ожирении — 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 30-60 дней.
Не рекомендуется принимать Фенотропил позднее 15 ч.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: бессонница (в случае приема препарата позднее 15 ч). У некоторых пациентов в первые 1-3 дня приема возможно психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением (вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); пациентам, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фенотропил не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных клинических исследований.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат Фенотропил больным с тяжелыми органическими поражениями печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат Фенотропил больным с тяжелыми органическими поражениями почек.
Применение у детей
Фенотропил не рекомендуют назначать детям в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата у детей.
Особые указания
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким пациентам в амбулаторных условиях рекомендуется начинать прием препарата в нерабочие дни.
Использование в педиатрии
Фенотропил не рекомендуют назначать детям в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата у детей.
Передозировка
В настоящее время случаев передозировки не зарегистрировано. При необходимости — симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов.
Условия хранения препарата Фенотропил
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Фенотропил
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Ноотропы — препараты , используемые специально для облегчения обучения или улучшения памяти, особенно, с целью предотвращения когнитивных нарушений, связанных с деменцией. Эти препараты действуют по различным механизмам. Несмотря на то, что никакие сильнодействующие ноотропные препараты еще не были рекомендованы для общего применения, некоторые из них активно исследуются. Ноотропы используются для лечения пациентов, страдающих от болезни Альцгеймера, шизофрении, инсульта, синдрома дефицита внимания и гиперактивности или просто процесса старения. Когнитивные способности этот способность обрабатывать информацию, применять знания и изменять предпочтения. Традиционно когнитивныая сфера включает в себя память, внимание, исполнительные функции.
Некоторые лекарственные травы обладают ноотропным эффектом. так, например, Bacopa monnieri (BM) ( брахми) — многолетнее травянистое растение используется в аюрведической системе медицины для лечения различных расстройств центральной нервной системы, таких как, эпилепсия, депрессия, дефицит памяти и др. Эмблика лекарственная ( Emblica officinalis ) , широко известная как амла, является важным лекарственным растением Индии. Его плоды обладают мощной антиоксидантной активностью благодаря наличию дубильных веществ, витамина С и флавоноидов.
Берберин — изохинольный алкалоид, обладает антидиабетическим, антиоксидантным и ноотропным действием. Отметим, что в отношении пирацетама не было документировано подтверждения его ноотропных эффектов. В качестве перспективной фармакологической мишени для ноотропных препаратов были предложены кальциевые каналы.
Десмопрессин является синтетической формой человеческого гормона вазопрессина, действующего главным образом на рецептор V 2, который обнаруживается в тканях сосудов и головного мозга, и он в основном используется для лечения ночного энуреза. Также предыдущие исследования на животных показали, что центральная вазопрессинергическая система действует на когнитивные функции. Ацетаминофен приобретает все большее значение при нейродегенеративных заболеваниях, ослабляя дофаминергическую нейродегенерацию, уменьшая хемокины и цитокины и увеличивая антиапоптотический белок.
Гептапептид Семакс (MEHFPGP) является аналогом фрагмента АКТГ (4–10) с длительным действием. Карфедон является фенильным производным ноотропного препарата пирацетама (НООТРОПИЛ), который эффективен для повышения физической выносливости и устойчивости к холоду, и используется для лечения амнезии. Он был разработан в России как стимулятор, помогающий астронавтам бодрствовать в длительных полетах, и иногда использовался в России в качестве ноотропного препарата.
Категория сообщения в блог:
Активное вещество: фенотропил (М-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон) — 100 мг. Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.
Таблетки плоскоцилиндрической формы от белого до белого с желтоватым оттенком цве¬та.
ФЕНОТРОПИЛ® — ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим дей¬ствием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность голов¬ного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и ум¬ственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи ин¬формации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и ан- ксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улуч¬шает настроение.
ФЕНОТРОПИЛ® оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообра¬щение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энерге¬тический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кро¬воток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофа¬мина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с Г AM К д. ни с Г АМКв рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную био¬электрическую активность мозга.
ФЕНОТРОПИЛ® не оказывает влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему, про¬являет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие ФЕНОТРОПИЛА® проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физиче¬ской работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейро¬лептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала. Психостимулирующее действие ФЕНОТРОПИЛА® преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической ак¬тивностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повы¬шая порог болевой чувствительности.
Адаптогенное действие ФЕНОТРОПИЛА® проявляется в повышении устойчивости орга¬низма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомле¬нии, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне приема ФЕНОТРОПИЛА® отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения.
ФЕНОТРОПИЛ® улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
ФЕНОТРОПИЛ® стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что ука¬зывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время он не способствует раз¬витию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспали¬тельную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении ФЕНОТРОПИЛА® не развивается лекарственная зависимость, толерантность, «синдром отмены».
Действие ФЕНОТРОПИЛА® проявляется с однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
ФЕНОТРОПИЛ» не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбрио- токсическими свойствами. Токсичность — низка, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.
ФЕНОТРОПИЛ® быстро всасывается в системный кровоток. Абсолютная биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСтах) — 2,75 ч после однократного приема внутрь в дозе 300 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (Стах) после однократного приема внутрь 300 мг — 5,75 мкг/мл. Проникает в различные органы и ткани, легко проходит через гематоэнцефалический барьер (среднее значение объема распределения после однократ¬ного приема 300 мг составляет 50,92±4,12 л). Не метаболизируется в организме и выво¬дится в неизменном виде. ФЕНОТРОПИЛ® достаточно долго находится в организме (среднее время удержания препарата (MRT) 11,23±1,25 ч) и относительно медленно вы¬водится (период полувыведения (Т1/2) после однократного приема внутрь в дозе 300 мг составляет 7,37 ч; общий клиренс — 5,57±0,73 л/ч). Примерно 40% препарата выводится с мочой и 60% препарата — с желчью и потом.
Инфаркт мозга (восстановительный период).
Хроническая цереброваскулярная недостаточность.
Черепно-мозговая травма и спинномозговая травма (восстановительный период). Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, сни¬жением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти. Нарушения процессов обучения.
Депрессии легкой и средней степени тяжести.
Апатические состояния, сопровождающиеся вялостью и заторможенностью, в том числе при шизофрении.
Ожирение (алиментарно-конституционального генеза).
Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллекту- ально-мнестических нарушений).
Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционально¬го состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с це¬лью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работо¬способности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование».
Индивидуальная непереносимость.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в ле¬карственной форме препарата содержится лактоза);
ФЕНОТРОПИЛ® не следует назначать при беременности и кормлении грудью из-за от¬сутствия данных клинических исследований.
Не рекомендуется назначение ФЕНОТРОПИЛА® детям, в связи с отсутствием данных применения препарата у детей.
ФЕНОТРОПИЛ® применяют внутрь, сразу после еды. Доза препарата и продолжитель¬ность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенно¬стей состояния больного. Средняя разовая доза составляет от 100 до 200 мг; средняя су¬точная доза составляет от 200 до 300 мг. Максимальная допустимая суточная доза состав¬ляет 700 мг в сутки.
Рекомендуется разделять суточную дозу свыше 100 мг на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2-х недель до 3-х месяцев. Средняя продолжительность ле¬чения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц.
Для повышения работоспособности — 100-200 мг однократно в утренние часы, в течение 2¬х недель (для спортсменов — 3 дня).
Рекомендуемая длительность лечения для больных с алиментарно-конституциональным ожирением составляет 30-60 дней в дозе 100-200 мг один раз в день (в утренние часы).
Не рекомендуется принимать ФЕНОТРОПИЛ® позднее 15 часов.
Бессонница (в случае приема препарата позднее 15 часов). У некоторых больных в первые 1-3 дня приема препарата может возникнуть психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покров, ощущение тепла, повышение артериального давления.
Случаев передозировки не отмечалось.
Лечение: симптоматическая терапия.
ФЕНОТРОПИЛ® может усиливать действие препаратов, стимулирующих центральную нервную систему, антидепрессантов и ноотропных препаратов.
ФЕНОТРОПИЛ’* применяют с осторожностью у больных с тяжелыми органическими по¬ражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, у больных ате¬росклерозом, также у больных, перенесших ранее панические атаки, острые психотиче¬ские состояния, протекающие с психомоторным возбуждением — вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда, а также у больных, склонных к ал¬лергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона. При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием ФЕНОТРОПИЛА® в первые сутки может вызвать рез¬кую потребность во сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.
Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средст¬вом или потенциально опасными механизмами.
ФЕНОТРОПИЛ® не оказывает седативного действия, не снижает скорость психомоторной реакции и может использоваться у лиц различных профессий, в том числе требующих по¬вышенного внимания и координации движений. Однако учитывая умеренный психоакти¬вирующий эффект препарата, следует соблюдать осторожность при управлении авто¬транспортом или другими потенциально опасными механизмами при приеме в суточной дозе более 100 мг за исключением профессий, связанных со специальными или экстре¬мальными условиями деятельности, требующими повышения психической и физической работоспособности.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлорид¬ной и фольги алюминиевой.
1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступных для детей местах.
5 лет. Не рекомендуется использование после истечения срока годности.
Описание препарата Коффедон (таблетки) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2003 году
Дата согласования: 31.07.2003
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка содержит 250 мг парацетамола, 210 мг пропифеназона, 50 мг кофеина; в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Кофеин способствует уменьшению сонливости и чувства усталости, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает АД при гипотензии и усиливает эффекты, в т.ч. анальгезирующее действие парацетамола и пропифеназона.
Кофеин способствует уменьшению сонливости и чувства усталости, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает АД при гипотензии и усиливает эффекты, в т.ч. анальгезирующее действие парацетамола и пропифеназона.
Показания
Болевой синдром различного генеза (в т.ч. головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, миалгия, ишиас, болезненные менструации и др.); лихорадка при простудных и др. инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, врожденный дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, глаукома, анемия, лейкопения, повышенная возбудимость, бессонница, ИБС, в т.ч. стенокардия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 табл. 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых 2 табл, суточная — 6 табл. Продолжительность лечения при болях — не более 5 дней; при лихорадке — не более 3 дней.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, нарушение сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
сердцебиение, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (редко).
Прочие: кожные аллергические реакции; при длительном применении в
высоких дозах — гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
Взаимодействие
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола, кофеин (в составе препарата) — эрготамина.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь).
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста, больных с нарушенной функцией печени и почек.
Следует избегать комбинации препарата с барбитуратами, противосудорожными средствами, рифампицином, карбамазепином, алкогольными напитками.
Чрезмерное применение кофеинсодержащих продуктов в т.ч. чая, кофе во время лечения может вызвать симптомы передозировки.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.