Карпрофен для людей инструкция по применению

Международное непатентованное наименование (МНН):
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Входит в состав препаратов:

список

From Wikipedia, the free encyclopedia

Carprofen molecule
Clinical data
AHFS/Drugs.com	FDA Professional Drug Information
Routes of administration	Oral, injection
ATCvet code	QM01AE91 (WHO)
Legal status
Legal status	US: Veterinary use only[1]
Pharmacokinetic data
Protein binding	High (99%)
Elimination half-life	Approximately 8 h (range 4.5–9.8 h) in dogs
Identifiers
IUPAC name (RS)-2-(6-Chloro-9H-carbazol-2-yl)propanoic acid
CAS Number	53716-49-7
PubChem CID	2581
IUPHAR/BPS	7141
DrugBank	DB00821
ChemSpider	2483
UNII	FFL0D546HO
KEGG	D03410
ChEBI	CHEBI:364453
ChEMBL	ChEMBL1316
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1045871
ECHA InfoCard	100.053.357
Chemical and physical data
Formula	C15H12ClNO2
Molar mass	273.72 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
Chirality	Racemic mixture
SMILES CC(C1=CC=C2C(NC3=CC=C(C=C32)Cl)=C1)C(O)=O
InChI InChI=1S/C15H12ClNO2/c1-8(15(18)19)9-2-4-11-12-7-10(16)3-5-13(12)17-14(11)6-9/h2-8,17H,1H3,(H,18,19)  Key:PUXBGTOOZJQSKH-UHFFFAOYSA-N
(verify)

Carprofen is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) of the carbazole and propionic acid class that was previously for use in humans and animals, but is now only available to veterinarians for prescribing as a supportive treatment for various conditions in only animals.^[1] Carprofen reduces inflammation by inhibition of COX-1 and COX-2; its specificity for COX-2 varies from species to species.^[1] Marketed under many brand names worldwide,^[2] carprofen provides day-to-day treatment for pain and inflammation from various kinds of joint pain, as well as post-operative pain.^[1]

Human use[edit]

Carprofen was used in humans for almost ten years, starting in 1988. It was used for the same conditions as in dogs, namely joint pain and inflammation. Side effects tended to be mild, usually consisting of nausea or gastrointestinal pain and diarrhoea. It was available only by prescription in 150 mg to 600 mg doses.^[3] Dosage over 250 mg was only for relieving pain after severe trauma, such as post-surgery inflammation. 150 mg doses were commonly used to relieve the pain of arthritis, while 200 mg doses were commonly prescribed in cases of severe arthritis or severe inflammation pain. The drug was taken orally. Pfizer voluntarily removed it from the market for human use on commercial grounds.^[3]

Veterinary medicine[edit]

Canine use[edit]

Carprofen is one of eleven approved non-steroidal anti-inflammatory drugs for use in dogs.^[4] These are non-steroidal anti-inflammatory drugs that aid in the relief of inflammation, pain, and fever. Carprofen can be administered in a pill, chewable tablet, or injection form.^[5]

Often, Carprofen is used as a long-term pain management drug, or after a surgical procedure for acute relief of pain and inflammation during the healing process. When using long-term, osteoarthritis is often the targeted condition, since it is common in canine patients, varying across breed, size, and age.^[5][6]

For patients in need of acute or chronic pain management, Carprofen is seen to improve energy, activity level, comfort, and general wellbeing of the dog.^[6]

Adverse effects[edit]

Most dogs respond well to carprofen use, but like all NSAIDs, it may cause gastrointestinal, liver, and kidney problems in some patients.^[7]

In 1999, the Food and Drug Administration (FDA) in the USA had more than 6000 anecdotal reports of sudden animal death after usage of Pfizer’s Rimadyl brand of carprofen. As a result, the FDA requested that Pfizer advise consumers in their advertising that death is a possible side effect.^[8] Pfizer refused and pulled their advertising; however, they now include death as a possible side effect on the drug label. Plans call for a ‘Dear Doctor’ letter to advise veterinarians, and a safety sheet attached to pill packages.

Adverse effects should be monitored and brought to your local veterinarian’s attention when a patient is on an NSAID for chronic pain management.^[9]

Adverse effects include:

• Loss of appetite
• Vomiting
• Diarrhea
• Increase in thirst
• Increase in urination
• Fatigue and / or lethargy (drowsiness)
• Loss of coordination
• Seizures
• Liver dysfunction: jaundice (yellowing of eyes)
• Blood or dark tar-like material in urine or stools
• Lethargy
• Staggering, stumbling, weakness or partial paralysis, full paralysis^[10]
• Change in skin (redness, scabs, or scratching)
• Change in behavior (such as decreased or increased activity level, seizure or aggression)^[11]
• In rare situations, death has been associated with some of the adverse reactions listed above.^[12]

Effects of overdose include gastritis and ulcer formation.^[13]

In healthy dogs given carprofen, no perioperative adverse effects on the cardiovascular system have been reported at recommended dosages.^[14][15] Perioperative administration of carprofen to cats did not affect postoperative respiratory rate nor heart rate.^[16]

Carprofen should not be administered concurrently with steroids, as this can cause ulcers in the stomach. Dogs should be taken off carprofen for three full days before ingesting a steroid (such as prednisolone). Carprofen should not be given at the same time with other types of medications, such as other NSAIDs (aspirin, etodolac, deracoxib, meloxicam, tepoxalin), or steroids such as dexamethasone, triamcinolone, cortisone, or prednisone.^{[medical citation needed]}

Carprofen must be used with caution within the supervision of a veterinarian in dogs with liver or kidney disease, dehydration, bleeding deficits, or other health problems. It is not recommended for use in dogs with bleeding disorders (such as Von Willebrand’s disease), as safety has not been established in dogs with these disorders.^[17] It has not been established whether carprofen can be safely used in pregnant dogs, dogs used for breeding purposes, or in lactating dogs.

Several laboratory studies and clinical trials have been conducted to establish the safety of using carprofen. Clinical studies were conducted in nearly 300 dogs of different breeds. The dogs were treated with Rimadyl at the recommended dose for two weeks. According to these studies, the drug was clinically well tolerated, and the treated dogs did not have a greater incidence of adverse reactions when compared to the control group.^{[18][medical citation needed]}

A number of factors may contribute to the high incidence of adverse reports received for carprofen by the Center for Veterinary Medicine in the late 1990s. These include:

• The type of drug;
• Wide use;
• Duration of use. Long-term use can result in a higher risk for adverse reactions. It is recommended that blood tests for liver and kidney function are performed both prior to starting and regularly while on NSAIDs to monitor the patient’s tolerance;^[19]
• Senior dog use. Older dogs are generally more prone to side effects caused by carprofen.^{[medical citation needed]}

Equine use[edit]

Carprofen may be administered intravenously to horses.^[20] A single dose has been shown to reduce prostaglandin E2 production and inflammatory exudate for up to 15 hours,^[21] although there was less effect on eicosanoid production when compared to the effects produced by NSAIDs such as phenylbutazone or flunixin.^[22] Prostaglandin E2 and inflammatory exudate are also reduced and leukotriene B4 is inhibited. Carprofen can also be given orally, but intramuscular use may produce muscle damage.^[23]

Brands and dosage forms for veterinary use[edit]

It is marketed under many brand names including: Acticarp, Artriofin, Austiofen, Bomazeal, Canidryl, Carporal, Carprieve, Carprocow, Carprodolor, Carprodyl, Carprofelican, Carprofen, Carprofène, Carprofeno, Carprofenum, Carprogesic, Carprosol, Carprotab, Carprox, Comforion, Dolagis, Dolocarp, Dolox, Eurofen, Kelaprofen, Librevia, Norocarp, Norodyl, Novocox, Ostifen, Prolet, Quellin, Reproval, Rimadyl, Rimifin, Rofeniflex, Rovera, Rycarfa, Scanodyl, Tergive, Vetprofen, and Xelcor.^[2]

Veterinary dosage forms include 25 mg, 75 mg, and 100 mg tablets, and 50 mg per mL injectable form.^[1][24]

References[edit]

External links[edit]

Media related to Carprofen at Wikimedia Commons

Нестероидный противовоспалительный препарат

Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Профессиональная информация о лекарствах FDA
Код ATCvet	QM01AE91 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	US:Только для ветеринарного применения.
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	Высокая (99%)
Период полувыведения	Приблизительно 8 часов (диапазон 4,5–9,8 часов) у собак
Идентификаторы
Название IUPAC (RS) — 2- (6-Хлор-9H-карбазол-2-ил) пропановая кислота
Номер CAS	53716-49-7
PubChem CID	2581
IUPHAR / BPS	7141
DrugBank	DB00821
ChemSpider	2483
UNII	FFL0D546HO
KEGG	D03410
ChEBI	CHEBI: 364453
ChEMBL	ChEMBL1316
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID1045871
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Профессиональная информация о лекарствах FDA
Код ATCvet	QM01AE91 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	US:Только для ветеринарного применения.
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	Высокая (99%)
Период полувыведения	Приблизительно 8 часов (диапазон 4,5–9,8 часов) у собак
Идентификаторы
Название IUPAC (RS) — 2- (6-Хлор-9H-карбазол-2-ил) пропановая кислота
Номер CAS	53716-49-7
PubChem CID	2581
IUPHAR / BPS	7141
DrugBank	DB00821
ChemSpider	2483
UNII	FFL0D546HO
KEGG	D03410
ChEBI	CHEBI: 364453
ChEMBL	ChEMBL1316
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID1045871
ECHA InfoCard	100.053.357
Химические и физические данные
Формула	C15H12ClNO 2
Молярная масса	273,72 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Хиральность	Рацемическая смесь ure
УЛЫБКИ CC (C (= O) O) c1ccc3c (c1) [nH] c2ccc (Cl) cc23
InChI InChI = 1S / C15H12ClNO2 / c1-8 (15 (18) 19) 9-2-4-11-12-7-10 (16) 3-5-13 (12) 17-14 (11) 6-9 / h2-8,17H, 1H3, (H, 18,19) Обозначение: PUXBGTOOZJQSKH-UHFFFAOYSA-N

Таблетка Римадила 100 мг шириной примерно 19 мм (0,75 дюйма) и толщиной 8,6 мм (0,34 дюйма), продается в США.

Карпрофен, продается под многими торговыми марками по всему миру находится нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который ветеринары назначают в качестве поддерживающего лечения различных состояний у животных. Он обеспечивает ежедневное лечение боли и воспаления от различных видов боли в суставах, а также послеоперационной боли. Карпрофен уменьшает воспаление путем ингибирования COX-1 и COX-2 ; его специфичность в отношении ЦОГ-2 варьируется от вида к виду.

Содержание

• 1 Использование у собак
  • 1.1 Побочные эффекты
• 2 Использование человеком
• 3 Использование лошадьми
• 4 Торговые марки и лекарственные формы для использование в ветеринарии
• 5 Ссылки

Использование у собак

Побочные эффекты

Большинство собак хорошо реагируют на прием карпрофена, но, как и все НПВП, он может вызывать проблемы с желудочно-кишечным трактом, печенью и почками. некоторые пациенты.

В 1999 г. FDA получило более 6000 анекдотических сообщений о внезапной смерти животных после использования карпрофена марки Pfizer Rimadyl. В результате FDA потребовало, чтобы Pfizer сообщал потребителям в своей рекламе, что смерть является возможным побочным эффектом. Pfizer отказалась и отозвала свою рекламу; однако теперь они включают смерть как возможный побочный эффект на этикетке препарата. Планируется, что ветеринарам будет отправлено письмо «Уважаемый доктор» и лист безопасности, приложенный к упаковкам таблеток.

Среди побочных эффектов:

• потеря аппетита
• рвота
• диарея
• усиление жажды
• учащение мочеиспускания
• Усталость и / или вялость (сонливость )
• Нарушение координации
• Судороги
• Нарушение функции печени: желтуха (пожелтение глаз)
• Кровь или темный дегтеобразный материал в моче или стуле
• Летаргия
• Шатание, спотыкание, слабость или частичный паралич, полный паралич
• Изменение кожи (покраснение, струпья или царапины)
• Изменение поведения (например, снижение или повышение уровня активности, припадок или агрессия)

Последствия передозировки включают гастрит и образование язв.

У здоровых собак, получавших карпрофен, не сообщалось о периоперационных неблагоприятных воздействиях на сердечно-сосудистую систему в рекомендуемых дозах. Периоперационное введение карпрофена кошкам не влиял на частоту дыхания после операции и частоту сердечных сокращений.

Карпрофен не следует назначать одновременно особенно со стероидами, так как это может вызвать язву желудка. Собакам следует прекратить прием карпрофена в течение трех полных дней перед приемом стероидов (таких как преднизолон ). Карпрофен не следует назначать одновременно с другими лекарствами, такими как другие НПВП (аспирин, этодолак, деракоксиб, мелоксикам, тепоксалин ) или стероиды, такие как дексаметазон, триамцинолон, кортизон или преднизон.

Карпрофен следует применять с осторожностью под наблюдением ветеринара у собак с заболеваниями печени или почек, обезвоживанием, недостаточным кровотечением или другими проблемами со здоровьем. Он не рекомендуется для собак с нарушениями свертываемости крови (такими как болезнь фон Виллебранда ), поскольку безопасность для собак с этими нарушениями не установлена. Не установлено, можно ли безопасно применять карпрофен беременным собакам, собакам, используемым в разведении, или кормящим сукам.

Было проведено несколько лабораторных исследований и клинических испытаний, чтобы установить безопасность использования карпрофена. Клинические исследования были проведены на почти 300 собаках разных пород. Собак лечили Римадилом в рекомендованной дозе в течение 2 недель. Согласно этим исследованиям, препарат клинически хорошо переносился, и у обработанных собак не было более высокой частоты побочных реакций по сравнению с контрольной группой.

Ряд факторов может способствовать высокой частоте нежелательных сообщений. получен для карпрофена Центром ветеринарной медицины в конце 1990-х. К ним относятся:

• тип наркотика;
• широкое употребление;
• продолжительность употребления. Хотя известно, что побочные эффекты карпрофена возникают в течение короткого периода времени после приема, считается, что длительное использование может фактически привести к более высокому риску побочных реакций;
• Использование пожилых собак. Старые собаки, как правило, более склонны к побочным эффектам, вызываемым карпрофеном.

Использование человеком

Карпрофен применялся людьми почти 10 лет, начиная с 1988 года. состояния, как у собак, а именно боль в суставах и воспаление. Побочные эффекты, как правило, были легкими, обычно включали тошноту или желудочно-кишечные боли и диарею. Карпрофен был доступен только по рецепту в дозах от 150 до 600 мг. Дозировка более 250 мг предназначалась только для облегчения боли после тяжелой травмы, такой как послеоперационное воспаление. Дозы 150 мг обычно применялись для облегчения боли при артрите, тогда как дозы 200 мг обычно назначались в случаях тяжелого артрита или сильной воспалительной боли. Препарат принимали внутрь. Компания Pfizer добровольно удалила его с рынка для использования людьми по коммерческим причинам.

Использование лошадьми

Карпрофен можно вводить внутривенно лошадям. Было показано, что однократная доза снижает выработку простагландина E2 и воспалительный экссудат на срок до 15 часов, хотя эффект на продукцию эйкозаноидов меньше, чем у НПВП, таких как фенилбутазон или флуниксин. Простагландин E2 и воспалительный экссудат также уменьшаются, а лейкотриен B4 подавляется. Карпрофен также можно вводить перорально, но внутримышечное введение может вызвать повреждение мышц.

Торговые марки и лекарственные формы для ветеринарного использования

Он продается под многими торговыми марками, включая: Acticarp, Artriofin, Austiofen, Bomazeal., Canidryl, Carporal, Carprieve, Carprocow, Carprodolor, Carprodyl, Carprofelican, Carprofen, Carprofène, Carprofeno, Carprofenum, Carprogesic, Carprosol, Carprotab, Carprox, Comforion, Dolagis, Dolocarpropofen, Norcovurpofen, Norcovurpodia, Остифен, Пролет, Квеллин, Репровал, Римадил, Римифин, Рофенифлекс, Ровера, Рикарфа, Сканодил, Тергив, Ветпрофен и Кселкор.

Ветеринарные лекарственные формы включают таблетки по 25, 75 и 100 мг, а также 50 мг на мл инъекционной формы.

Ссылки

Химические и физические данные
Формула	C15H12ClNO 2
Молярная масса	273,72 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Хиральность	Рацемическая смесь ure
УЛЫБКИ CC (C (= O) O) c1ccc3c (c1) [nH] c2ccc (Cl) cc23
InChI InChI = 1S / C15H12ClNO2 / c1-8 (15 (18) 19) 9-2-4-11-12-7-10 (16) 3-5-13 (12) 17-14 (11) 6-9 / h2-8,17H, 1H3, (H, 18,19) Обозначение: PUXBGTOOZJQSKH-UHFFFAOYSA-N

Таблетка Римадила 100 мг шириной примерно 19 мм (0,75 дюйма) и толщиной 8,6 мм (0,34 дюйма), продается в США.

Карпрофен, продается под многими торговыми марками по всему миру находится нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который ветеринары назначают в качестве поддерживающего лечения различных состояний у животных. Он обеспечивает ежедневное лечение боли и воспаления от различных видов боли в суставах, а также послеоперационной боли. Карпрофен уменьшает воспаление путем ингибирования COX-1 и COX-2 ; его специфичность в отношении ЦОГ-2 варьируется от вида к виду.

Содержание

• 1 Использование у собак
  • 1.1 Побочные эффекты
• 2 Использование человеком
• 3 Использование лошадьми
• 4 Торговые марки и лекарственные формы для использование в ветеринарии
• 5 Ссылки

Использование у собак

Побочные эффекты

Большинство собак хорошо реагируют на прием карпрофена, но, как и все НПВП, он может вызывать проблемы с желудочно-кишечным трактом, печенью и почками. некоторые пациенты.

В 1999 г. FDA получило более 6000 анекдотических сообщений о внезапной смерти животных после использования карпрофена марки Pfizer Rimadyl. В результате FDA потребовало, чтобы Pfizer сообщал потребителям в своей рекламе, что смерть является возможным побочным эффектом. Pfizer отказалась и отозвала свою рекламу; однако теперь они включают смерть как возможный побочный эффект на этикетке препарата. Планируется, что ветеринарам будет отправлено письмо «Уважаемый доктор» и лист безопасности, приложенный к упаковкам таблеток.

Среди побочных эффектов:

• потеря аппетита
• рвота
• диарея
• усиление жажды
• учащение мочеиспускания
• Усталость и / или вялость (сонливость )
• Нарушение координации
• Судороги
• Нарушение функции печени: желтуха (пожелтение глаз)
• Кровь или темный дегтеобразный материал в моче или стуле
• Летаргия
• Шатание, спотыкание, слабость или частичный паралич, полный паралич
• Изменение кожи (покраснение, струпья или царапины)
• Изменение поведения (например, снижение или повышение уровня активности, припадок или агрессия)

Последствия передозировки включают гастрит и образование язв.

У здоровых собак, получавших карпрофен, не сообщалось о периоперационных неблагоприятных воздействиях на сердечно-сосудистую систему в рекомендуемых дозах. Периоперационное введение карпрофена кошкам не влиял на частоту дыхания после операции и частоту сердечных сокращений.

Карпрофен не следует назначать одновременно особенно со стероидами, так как это может вызвать язву желудка. Собакам следует прекратить прием карпрофена в течение трех полных дней перед приемом стероидов (таких как преднизолон ). Карпрофен не следует назначать одновременно с другими лекарствами, такими как другие НПВП (аспирин, этодолак, деракоксиб, мелоксикам, тепоксалин ) или стероиды, такие как дексаметазон, триамцинолон, кортизон или преднизон.

Карпрофен следует применять с осторожностью под наблюдением ветеринара у собак с заболеваниями печени или почек, обезвоживанием, недостаточным кровотечением или другими проблемами со здоровьем. Он не рекомендуется для собак с нарушениями свертываемости крови (такими как болезнь фон Виллебранда ), поскольку безопасность для собак с этими нарушениями не установлена. Не установлено, можно ли безопасно применять карпрофен беременным собакам, собакам, используемым в разведении, или кормящим сукам.

Было проведено несколько лабораторных исследований и клинических испытаний, чтобы установить безопасность использования карпрофена. Клинические исследования были проведены на почти 300 собаках разных пород. Собак лечили Римадилом в рекомендованной дозе в течение 2 недель. Согласно этим исследованиям, препарат клинически хорошо переносился, и у обработанных собак не было более высокой частоты побочных реакций по сравнению с контрольной группой.

Ряд факторов может способствовать высокой частоте нежелательных сообщений. получен для карпрофена Центром ветеринарной медицины в конце 1990-х. К ним относятся:

• тип наркотика;
• широкое употребление;
• продолжительность употребления. Хотя известно, что побочные эффекты карпрофена возникают в течение короткого периода времени после приема, считается, что длительное использование может фактически привести к более высокому риску побочных реакций;
• Использование пожилых собак. Старые собаки, как правило, более склонны к побочным эффектам, вызываемым карпрофеном.

Использование человеком

Карпрофен применялся людьми почти 10 лет, начиная с 1988 года. состояния, как у собак, а именно боль в суставах и воспаление. Побочные эффекты, как правило, были легкими, обычно включали тошноту или желудочно-кишечные боли и диарею. Карпрофен был доступен только по рецепту в дозах от 150 до 600 мг. Дозировка более 250 мг предназначалась только для облегчения боли после тяжелой травмы, такой как послеоперационное воспаление. Дозы 150 мг обычно применялись для облегчения боли при артрите, тогда как дозы 200 мг обычно назначались в случаях тяжелого артрита или сильной воспалительной боли. Препарат принимали внутрь. Компания Pfizer добровольно удалила его с рынка для использования людьми по коммерческим причинам.

Использование лошадьми

Карпрофен можно вводить внутривенно лошадям. Было показано, что однократная доза снижает выработку простагландина E2 и воспалительный экссудат на срок до 15 часов, хотя эффект на продукцию эйкозаноидов меньше, чем у НПВП, таких как фенилбутазон или флуниксин. Простагландин E2 и воспалительный экссудат также уменьшаются, а лейкотриен B4 подавляется. Карпрофен также можно вводить перорально, но внутримышечное введение может вызвать повреждение мышц.

Торговые марки и лекарственные формы для ветеринарного использования

Он продается под многими торговыми марками, включая: Acticarp, Artriofin, Austiofen, Bomazeal., Canidryl, Carporal, Carprieve, Carprocow, Carprodolor, Carprodyl, Carprofelican, Carprofen, Carprofène, Carprofeno, Carprofenum, Carprogesic, Carprosol, Carprotab, Carprox, Comforion, Dolagis, Dolocarpropofen, Norcovurpofen, Norcovurpodia, Остифен, Пролет, Квеллин, Репровал, Римадил, Римифин, Рофенифлекс, Ровера, Рикарфа, Сканодил, Тергив, Ветпрофен и Кселкор.

Ветеринарные лекарственные формы включают таблетки по 25, 75 и 100 мг, а также 50 мг на мл инъекционной формы.

Ссылки

Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Информация о профессиональных лекарствах FDA
Код ATCvet
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	Высокая (99%)
Ликвидация Период полураспада	Примерно 8 часов (от 4,5 до 9,8 часов) у собак
Идентификаторы
Название ИЮПАК ( RS ) -2- (6-хлор-9 Н -карбазол-2-ил) пропановой кислоты
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard	100.053.357
Химические и физические данные
Формула	C 15 H 12 Cl N O 2
Молярная масса	273,72  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Хиральность	Рацемическая смесь
Улыбки CC (C (= O) O) c1ccc3c (c1) [nH] c2ccc (Cl) cc23
ИнЧИ InChI = 1S / C15H12ClNO2 / c1-8 (15 (18) 19) 9-2-4-11-12-7-10 (16) 3-5-13 (12) 17-14 (11) 6-9 / h2-8,17H, 1H3, (H, 18,19)  Ключ: PUXBGTOOZJQSKH-UHFFFAOYSA-N
(проверить)

Карпрофен , продаваемый под многими торговыми марками по всему миру, представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который ветеринары назначают в качестве поддерживающего лечения различных состояний у животных. Это обеспечивает лечение изо дня в день для боли и воспаления из различных видов совместной боли, а также послеоперационную боль. Карпрофен уменьшает воспаление за счет ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 ; его специфичность к ЦОГ-2 варьируется от вида к виду.

Использование у собак

Побочные эффекты

Большинство собак хорошо реагируют на прием карпрофена, но, как и все НПВП, у некоторых пациентов он может вызывать проблемы с желудочно-кишечным трактом, печенью и почками.

В 1999 году FDA было более чем 6000 анекдотические сообщения о внезапной смерти животных после использования Пфайзер Римадиле марки «s из карпрофена. В результате FDA потребовало, чтобы Pfizer сообщал потребителям в своей рекламе, что смерть является возможным побочным эффектом. Pfizer отказалась и отозвала свою рекламу; однако теперь они включают смерть как возможный побочный эффект на этикетке препарата. Планируется, что ветеринарам будет отправлено письмо «Уважаемый доктор», а к упаковкам таблеток приложен лист безопасности.

Побочные эффекты включают:

• Потеря аппетита
• Рвота
• Диарея
• Усиление жажды
• Учащение мочеиспускания
• Утомляемость и / или вялость ( сонливость )
• Потеря координации
• Судороги
• Нарушение функции печени: желтуха (пожелтение глаз)
• Кровь или темный дегтеобразный материал в моче или стуле
• Вялость
• Пошатывание, спотыкание, слабость или частичный паралич , полный паралич
• Изменение кожи (покраснение, струпья или царапины)
• Изменение поведения (например, снижение или повышение уровня активности, припадки или агрессия)

Последствия передозировки включают гастрит и образование язв.

У здоровых собак, получавших карпрофен, не сообщалось о периоперационных побочных эффектах на сердечно-сосудистую систему в рекомендуемых дозах. Периоперационное введение карпрофена кошкам не повлияло на послеоперационную частоту дыхания и частоту сердечных сокращений.

Карпрофен не следует назначать одновременно со стероидами, так как это может вызвать язву желудка. Собакам следует прекратить прием карпрофена в течение трех полных дней перед приемом стероидов (например, преднизолона ). Карпрофен не следует назначать одновременно с другими типами препаратов , таких как другие НПВС ( аспирин , этодолака , деракоксиб , мелоксикам , tepoxalin ) или стероиды , такие как дексаметазон , триамцинолон , кортизон или преднизон .

Карпрофен следует применять с осторожностью под наблюдением ветеринара у собак с заболеваниями печени или почек, обезвоживанием , недостаточным кровотечением или другими проблемами со здоровьем. Он не рекомендуется для собак с нарушениями свертываемости крови (такими как болезнь фон Виллебранда ), поскольку безопасность для собак с этими нарушениями не установлена. Не установлено, можно ли безопасно использовать карпрофен у беременных собак, собак, используемых в целях разведения, или у кормящих собак.

Было проведено несколько лабораторных исследований и клинических испытаний, чтобы установить безопасность использования карпрофена. Клинические исследования были проведены на почти 300 собаках разных пород . Собак лечили Римадилом в рекомендованной дозе в течение 2 недель. Согласно этим исследованиям, препарат клинически хорошо переносился, и у обработанных собак не было большей частоты побочных реакций по сравнению с контрольной группой.

Ряд факторов может способствовать высокой частоте нежелательных сообщений о карпрофене, полученных Центром ветеринарной медицины в конце 1990-х годов. Они включают:

• Тип препарата;
• Широкое использование;
• Продолжительность использования. Хотя известно, что побочные эффекты карпрофена возникают в течение короткого периода времени после приема, считается, что длительное применение может фактически привести к более высокому риску побочных реакций;
• Использование пожилых собак. Старые собаки обычно более подвержены побочным эффектам, вызванным карпрофеном.

Использование человеком

Карпрофен применялся для лечения людей почти 10 лет, начиная с 1988 г. Его применяли при тех же состояниях, что и у собак, а именно при болях в суставах и воспалениях. Побочные эффекты, как правило, были легкими, обычно состояли из тошноты или желудочно-кишечных болей и диареи. Карпрофен отпускался только по рецепту врача в дозах от 150 до 600 мг. Дозировка более 250 мг предназначена только для снятия боли после тяжелой травмы, такой как послеоперационное воспаление. Дозы 150 мг обычно применялись для облегчения боли при артрите, тогда как дозы 200 мг обычно назначались в случаях тяжелого артрита или сильной воспалительной боли. Препарат принимали внутрь. Компания Pfizer добровольно удалила его с рынка для использования людьми по коммерческим причинам.

Использование лошадей

Карпрофен можно вводить лошадям внутривенно . Было показано, что однократная доза снижает выработку простагландина E2 и воспалительный экссудат на срок до 15 часов, хотя эффект на выработку эйкозаноидов меньше, чем у НПВП, таких как фенилбутазон или флуниксин . Простагландин E2 и воспалительный экссудат также уменьшаются, а лейкотриен B4 ингибируется. Карпрофен также можно вводить перорально, но внутримышечное введение может вызвать повреждение мышц.

Марки и лекарственные формы для ветеринарии

Он продается под многими торговыми марками, в том числе: Acticarp, Artriofin, Austiofen, Bomazeal, Canidryl, Carporal, Carprieve, Carprocow, Carprodolor, Carprodyl, Carprofelican, Carprofen, Carprofène, Carprofeno, Carprofenum, Carprolprogesic, Carprogésic , Долокарп, Долокс, Еврофен, Келапрофен, Либревия, Норокарп, Нородил, Новококс, Остифен, Пролет, Квеллин, Репровал, Римадил, Римифин, Рофенифлекс, Ровера, Рикарфа, Сканодил, Тергив, Ветпрофен и Кселкор.

Ветеринарные лекарственные формы включают таблетки по 25, 75 и 100 мг и инъекционные формы по 50 мг на мл.

Ссылки

Клинические данные
AHFS /Drugs.com	Информация о профессиональных лекарствах FDA
Код ATCvet	QM01AE91 (ВОЗ)
Легальное положение
Легальное положение	нас: Только для ветеринарного использования.[нужна цитата ]
Фармакокинетический данные
Связывание с белками	Высокая (99%)
Устранение период полураспада	Примерно 8 часов (от 4,5 до 9,8 часов) у собак
Идентификаторы
Название ИЮПАК (RS) -2- (6-Хлор-9ЧАС-карбазол-2-ил) пропановая кислота
Количество CAS	53716-49-7
PubChem CID	2581
IUPHAR / BPS	7141
DrugBank	DB00821
ChemSpider	2483
UNII	FFL0D546HO
КЕГГ	D03410
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 364453
ЧЭМБЛ	ChEMBL1316
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID1045871
ECHA InfoCard	100.053.357
Химические и физические данные
Формула	C15ЧАС12ClNО2
Молярная масса	273.72 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Хиральность	Рацемическая смесь
Улыбки CC (C (= O) O) c1ccc3c (c1) [nH] c2ccc (Cl) cc23
ИнЧИ InChI = 1S / C15H12ClNO2 / c1-8 (15 (18) 19) 9-2-4-11-12-7-10 (16) 3-5-13 (12) 17-14 (11) 6-9 / h2-8,17H, 1H3, (H, 18,19)  Ключ: PUXBGTOOZJQSKH-UHFFFAOYSA-N
(проверять)

Карпрофен, продается под многими торговыми марками по всему миру,^[1] это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), что ветеринары назначают в качестве поддерживающего лечения различных состояний у животных.^[2] Он обеспечивает ежедневное лечение боли и воспалений, вызванных различными видами заболеваний. соединение боль, а также послеоперационная боль.^[2] Карпрофен уменьшает воспаление, подавляя СОХ-1 и СОХ-2; его специфичность к ЦОГ-2 варьируется от вида к виду.^[2]

Использование у собак

Побочные эффекты

Большинство собак хорошо реагируют на прием карпрофена, но, как и все НПВП, у некоторых пациентов он может вызывать проблемы с желудочно-кишечным трактом, печенью и почками.

В 1999 г. FDA имел более 6000 анекдотических сообщений о внезапной смерти животных после использования Pfizer Бренд карпрофена Rimadyl. В результате FDA потребовало, чтобы Pfizer сообщал потребителям в своей рекламе, что смерть является возможным побочным эффектом.^[3] Pfizer отказалась и отозвала свою рекламу; однако теперь они включают смерть как возможный побочный эффект на этикетке препарата. Планируется, что ветеринарам будет отправлено письмо «Уважаемый доктор», а к упаковкам таблеток приложен лист безопасности.

Побочные эффекты включают:

• Потеря аппетита
• Рвота
• Диарея
• Усиление жажды
• Учащение мочеиспускания
• Утомляемость и / или летаргия (сонливость )
• Потеря координации
• Судороги
• Нарушение функции печени: желтуха (пожелтение глаз)
• Кровь или темный смолистый материал в моча или же табуреты
• Вялость
• Пошатывание, спотыкание, слабость или частичная паралич, полный паралич^[4]
• Изменение в кожа (покраснение, струпья или царапины)
• Изменение поведения (например, снижение или повышение уровня активности, захват или агрессия)^[5]

Последствия передозировки включают: гастрит и образование язв.^[6]

У здоровых собак, получавших карпрофен, не сообщалось о периоперационных побочных эффектах на сердечно-сосудистую систему в рекомендуемых дозах.^[7][8]Периоперационное введение карпрофена кошкам не повлияло на послеоперационную частоту дыхания и частоту сердечных сокращений.^[9]

Карпрофен не следует назначать одновременно со стероидами, так как это может вызвать язву желудка. Собакам следует прекратить прием карпрофена в течение трех полных дней перед приемом стероидов (например, преднизолон ). Карпрофен не следует назначать одновременно с другими лекарствами, такими как НПВП (аспирин, этодолак, деракоксиб, мелоксикам, тепоксалин ) или же стероиды Такие как дексаметазон, триамцинолон, кортизон или же преднизон.

Карпрофен следует применять с осторожностью под наблюдением ветеринара у собак с заболеваниями печени или почек. обезвоживание, дефицит кровотечения или другие проблемы со здоровьем. Не рекомендуется для собак с нарушениями свертываемости крови (такими как Болезнь фон Виллебранда ), поскольку безопасность у собак с этими заболеваниями не установлена.^[10] Не установлено, можно ли безопасно использовать карпрофен у беременных собак, собак, используемых в целях разведения, или у кормящих собак.

Было проведено несколько лабораторных исследований и клинических испытаний, чтобы установить безопасность использования карпрофена. Клинические исследования были проведены на почти 300 собаках разных породы. Собак лечили Римадилом в рекомендованной дозе в течение 2 недель. Согласно этим исследованиям, препарат клинически хорошо переносился, и у обработанных собак не было большей частоты побочных реакций по сравнению с контрольной группой.^[11]

Ряд факторов может способствовать высокому количеству сообщений о побочных эффектах карпрофена, полученных Центром ветеринарной медицины в конце 1990-х годов. К ним относятся:

• Тип препарата;
• Широкое использование;
• Продолжительность использования. Хотя известно, что побочные эффекты карпрофена возникают в течение короткого периода времени после приема, считается, что длительное применение может фактически привести к более высокому риску побочных реакций;^{[нужна цитата ]}
• Использование пожилых собак. Старые собаки, как правило, более подвержены побочным эффектам, вызванным карпрофеном.

Человеческое использование

Карпрофен использовался в люди в течение почти 10 лет, начиная с 1988 года. Его применяли при тех же заболеваниях, что и у собак, а именно при болях в суставах и воспалениях. Побочные эффекты, как правило, были легкими, обычно состояли из тошноты или желудочно-кишечных болей и диареи. Карпрофен был доступен только рецепт в дозах от 150 до 600 мг.^[12] Дозировка более 250 мг предназначалась только для облегчения боли после тяжелой травмы, такой как послеоперационное воспаление. Дозы 150 мг обычно применялись для облегчения боли при артрите, тогда как дозы 200 мг обычно назначались в случаях тяжелого артрита или сильной воспалительной боли. Препарат принимали внутрь. Компания Pfizer добровольно удалила его с рынка для использования людьми по коммерческим причинам.^[12]

Использование лошадей

Карпрофен можно вводить внутривенно лошадям.^[13] Было показано, что однократная доза снижает простагландин E2 выработка и воспалительный экссудат до 15 часов,^[14] хотя на эйкозаноид производство по сравнению с эффектами, производимыми НПВП, такими как фенилбутазон или же флуниксин.^[15] Простагландин E2 и воспалительный экссудат также уменьшаются и лейкотриен B4 заблокировано. Карпрофен также можно вводить перорально, но внутримышечное введение может вызвать повреждение мышц.^[16]

Марки и лекарственные формы для ветеринарного применения

Он продается под многими торговыми марками, в том числе: Acticarp, Artriofin, Austiofen, Bomazeal, Canidryl, Carporal, Carprieve, Carprocow, Carprodolor, Carprodyl, Carprofelican, Carprofen, Carprofène, Carprofeno, Carprofenum, Carprolprogesic, Carprogésic , Долокарп, Долокс, Еврофен, Келапрофен, Либревия, Норокарп, Нородил, Новококс, Остифен, Пролет, Квеллин, Репровал, Римадил, Римифин, Рофенифлекс, Ровера, Рикарфа, Сканодил, Тергив, Ветпрофен и Кселкор.^[1]

Ветеринарные лекарственные формы включают таблетки по 25, 75 и 100 мг и инъекционные формы по 50 мг на мл.^[17]

Рекомендации