Карпрофен для собак инструкция по применению

Международное непатентованное наименование (МНН):
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Входит в состав препаратов:

список

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА
Рикарфа таблетки со вкусом мяса является нестероидным противовоспалительным и обезболивающим лекарственным средством для собак (международное непатентованное наименование: карпрофен). Препарат в качестве действующего вещества в одной таблетке содержит 20 мг карпрофена и вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, оксид железа красный, оксид железа черный, поливидон К30, крахмала гликолят натрия, коллоидный ангидрид кремния, тальк, стеарат магния и ароматизатор запаха и вкуса мяса 10022. Лекарственное средство представляет собой таблетки темно-коричневого цвета с вкраплениями для применения внутрь с риской на одной стороне и со скошенной кромкой. Расфасовывают препарат по 20 таблеток в блистеры из ламинированной бумаги, которые вкладывают в картонные коробки.

 
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Карпрофен — наиболее изученное нестероидное противовоспалительное, обезболивающее и противоотечное средство последнего поколения для собак в лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата. Карпрофен ингибирует фермент циклоксигеназу в цикле арахидоновой кислоты. При этом препарат преимущественно влияет на циклоксигеназу-II, которая вырабатывается в ответ на воспаление. В результате этого блокируется синтез простагландинов. В терапевтических дозах карпрофен значительно слабее действует на циклоксигеназу-I, и благодаря этому не оказывает существенного влияния на синтез протективных простагландинов, недостаток которых в организме способен вызывать нарушения функции почек (замедление почечного кровотока), агрегации тромбоцитов, повышение секреции желез желудка и кишечника, нарушение водно-солевого баланса, сердечной деятельности и другие функциональные расстройства. Препарат обладает антибрадикининовой активностью, подавляя восприятие боли на уровне центральных отделов головного и спинного мозга. Карпрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, и его концентрация достигает пика в плазме крови через 1 – 3 часа после применения внутрь. Время полувыведения составляет около 10 часов. Карпрофен более чем на 99 % связывается с белками плазмы и метаболизируется в печени, выделяясь с фекалиями (около 80 %) и мочой. Рикарфа таблетки со вкусом мяса по степени воздействия на организм теплокровных животных относится к умеренно опасным веществам.

 
ПОКАЗАНИЯ
Назначают собакам при воспалительных и болевых синдромах, возникающих при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также в период послеоперационной реабилитации животного.

 
ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Собакам препарат применяют внутрь, индивидуально в течение 7 дней два раза в день в дозе 4 мг карпрофена на 1 кг массы тела животного в сутки или из расчета 1 таблетка препарата 20 мг на 5 кг массы тела животного соответственно. После 7 дней лечения при условии улучшения клинического состояния животного и стойкой положительной динамики дозу препарата можно уменьшить в два раза. Продолжительность курса определяет лечащий ветеринарный врач индивидуально в зависимости от состояния животного и характера патологического процесса.

 
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
В редких случаях при применении препарата у животных отмечают раздражение слизистой оболочки желудка и рвоту. В этих случаях применение лекарственного средства прекращают и, при необходимости, ветеринарный врач назначает животному симптоматическую и десенсибилизирующую терапию.

 
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная индивидуальная чувствительность животных к карпрофену. Препарат не следует назначать беременным и кормящим самкам, щенкам моложе 6-недельного возраста. Препарат не рекомендуется назначать в один прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами, глюкокортикоидами, мочегонными средствами и антикоагулянтами. В случае необходимости назначения животному вышеуказанных лекарственных средств, их применение может осуществляться не ранее чем через 24 часа после отмены Рикарфа таблеток со вкусом мяса или за 24 часа до начала их приема.

 
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Препарат применяют с осторожностью у животных с заболеваниями сердца, почек и печени.

 
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В сухом, защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей и животных месте. Отдельно от пищевых продуктов и кормов в упаковке производителя при температуре от 0 до 25 ºС. Срок годности — 3 года. 

Carprofen is a white, crystalline compound. It is freely soluble in ethanol, but practically insoluble in water at 25°C.

Clinical Pharmacology

Carprofen is a non-narcotic, non-steroidal anti-inflammatory agent with characteristic analgesic and antipyretic activity approximately equipotent to indomethacin in animal models.¹ The mechanism of action of carprofen, like that of other NSAIDs, is believed to be associated with the inhibition of cyclooxygenase activity. Two unique cyclooxygenases have been described in mammals.² The constitutive cyclooxygenase, COX-1, synthesizes prostaglandins necessary for normal gastrointestinal and renal function. The inducible cyclooxygenase, COX-2, generates prostaglandins involved in inflammation. Inhibition of COX-1 is thought to be associated with gastrointestinal and renal toxicity while inhibition of COX-2 provides anti-inflammatory activity. The specificity of a particular NSAID for COX-2 versus COX-1 may vary from species to species.³ In an in vitro study using canine cell cultures, carprofen demonstrated selective inhibition of COX-2 versus COX-1.⁴ Clinical relevance of these data has not been shown. Carprofen has also been shown to inhibit the release of several prostaglandins in two inflammatory cell systems: rat polymorphonuclear leukocytes (PMN) and human rheumatoid synovial cells, indicating inhibition of acute (PMN system) and chronic (synovial cell system) inflammatory reactions.¹ Several studies have demonstrated that carprofen has modulatory effects on both humoral and cellular immune responses.^5-9 Data also indicate that carprofen inhibits the production of osteoclast-activating factor (OAF), PGE1, and PGE2 by its inhibitory effects on prostaglandin biosynthesis.¹ Based upon comparison with data obtained from intravenous administration, carprofen is rapidly and nearly completely absorbed (more than 90% bioavailable) when administered orally.¹⁰ Peak blood plasma concentrations are achieved in 1-3 hours after oral administration of 1, 5, and 25 mg/kg to dogs. The mean terminal half-life of carprofen is approximately 8 hours (range 4.5-9.8 hours) after single oral doses varying from 1-35 mg/kg of body weight. After a 100 mg single intravenous bolus dose, the mean elimination half-life was approximately 11.7 hours in the dog. Carprofen is more than 99% bound to plasma protein and exhibits a very small volume of distribution.

Carprofen is eliminated in the dog primarily by biotransformation in the liver followed by rapid excretion of the resulting metabolites (the ester glucuronide of carprofen and the ether glucuronides of 2 phenolic metabolites, 7-hydroxy carprofen and 8-hydroxy carprofen) in the feces (70-80%) and urine (10-20%). Some enterohepatic circulation of the drug is observed.

Carprovet (carprofen) Caplets (ANADA 200-397) Indications

Carprovet is indicated for the relief of pain and inflammation associated with osteoarthritis and for the control of postoperative pain associated with soft tissue and orthopedic surgeries in dogs.

Contraindications

Carprovet should not be used in dogs exhibiting previous hypersensitivity to carprofen.

Warnings

Keep out of reach of children. Not for human use. Consult a physician in cases of accidental ingestion by humans. For use in dogs only. Do not use in cats.

All dogs should undergo a thorough history and physical examination before initiation of NSAID therapy. Appropriate laboratory tests to establish hematological and serum biochemical baseline data prior to, and periodically during, administration of any NSAID should be considered. Owners should be advised to observe for signs of potential drug toxicity (see INFORMATION FOR DOG OWNERS, ADVERSE REACTIONS, ANIMAL SAFETY and POST-APPROVAL EXPERIENCE).

Precautions

As a class, cyclooxygenase inhibitory NSAIDs may be associated with gastrointestinal, renal and hepatic toxicity. Effects may result from decreased prostaglandin production and inhibition of the enzyme cyclooxygenase which is responsible for the formation of prostaglandins from arachidonic acid.^11-14 When NSAIDs inhibit prostaglandins that cause inflammation they may also inhibit those prostaglandins which maintain normal homeostatic function. These anti-prostaglandin effects may result in clinically significant disease in patients with underlying or pre-existing disease more often than in healthy patients.^12,14 NSAID therapy could unmask occult disease which has previously been undiagnosed due to the absence of apparent clinical signs. Patients with underlying renal disease for example, may experience exacerbation or decompensation of their renal disease while on NSAID therapy.^11-14 The use of parenteral fluids during surgery should be considered to reduce the potential risk of renal complications when using NSAIDs perioperatively.

Carprofen is an NSAID, and as with others in that class, adverse reactions may occur with its use. The most frequently reported effects have been gastrointestinal signs. Events involving suspected renal, hematologic, neurologic, dermatologic, and hepatic effects have also been reported. Patients at greatest risk for renal toxicity are those that are dehydrated, on concomitant diuretic therapy, or those with renal, cardiovascular, and/or hepatic dysfunction. Concurrent administration of potentially nephrotoxic drugs should be approached cautiously, with appropriate monitoring. Concomitant use of Carprovet with other anti-inflammatory drugs, such as other NSAIDs or corticosteroids, should be avoided because of the potential increase of adverse reactions, including gastrointestinal ulcerations and/or perforations. Sensitivity to drug-associated adverse reaction varies with the individual patient. Dogs that have experienced adverse reactions from one NSAID may experience adverse reactions from another NSAID. Carprofen treatment was not associated with renal toxicity or gastrointestinal ulceration in well-controlled safety studies of up to ten times the dose in healthy dogs.

Carprofen is not recommended for use in dogs with bleeding disorders (e.g., Von Willebrand’s disease), as safety has not been established in dogs with these disorders. The safe use of carprofen in animals less than 6 weeks of age, pregnant dogs, dogs used for breeding purposes, or in lactating bitches has not been established. Studies to determine the activity of carprofen when administered concomitantly with other protein-bound or similarly metabolized drugs have not been conducted. Drug compatibility should be monitored closely in patients requiring additional therapy. Such drugs commonly used include cardiac, anticonvulsant and behavioral medications. It has been suggested that treatment with carprofen may reduce the level of inhalant anesthetics needed.¹⁵

If additional pain medication is warranted after administration of the total daily dose of carprofen, alternative analgesia should be considered. The use of another NSAID is not recommended. Consider appropriate washout times when switching from one NSAID to another or when switching from corticosteroid use to NSAID use.

INFORMATION FOR DOG OWNERS:

Carprovet, like other drugs of its class, is not free from adverse reactions. Owners should be advised of the potential for adverse reactions and be informed of the clinical signs associated with drug intolerance. Adverse reactions may include decreased appetite, vomiting, diarrhea, dark or tarry stools, increased water consumption, increased urination, pale gums due to anemia, yellowing of gums, skin or white of the eye due to jaundice, lethargy, incoordination, seizure, or behavioral changes. Serious adverse reactions associated with this drug class can occur without warning and in rare situations result in death (see Adverse Reactions). Owners should be advised to discontinue Carprovet therapy and contact their veterinarian immediately if signs of intolerance are observed. The vast majority of patients with drug related adverse reactions have recovered when the signs are recognized, the drug is withdrawn, and veterinary care, if appropriate, is initiated. Owners should be advised of the importance of periodic follow up for all dogs during administration of any NSAID.

Adverse Reactions

During investigational studies of osteoarthritis with twice daily administration of 1 mg/lb, no clinically significant adverse reactions were reported. Some clinical signs were observed during field studies (n=297) which were similar for carprofen- and placebo-treated dogs. Incidences of the following were observed in both groups: vomiting (4%), diarrhea (4%), changes in appetite (3%), lethargy (1.4%), behavioral changes (1%), and constipation (0.3%). The product vehicle served as control.

There were no serious adverse events reported during clinical field studies of osteoarthritis with once daily administration of 2 mg/lb. The following categories of abnormal health observations were reported. The product vehicle served as control.

Clinical pathology parameters listed represent reports of increases from pre-treatment values; medical judgment is necessary to determine clinical relevance.

During investigational studies of surgical pain for the caplet formulation, no clinically significant adverse reactions were reported. The product vehicle served as control.

* A single dog may have experienced more than one occurrence of an event

Post-Approval Experience:

Although not all adverse reactions are reported, the following adverse reactions are based on voluntary post-approval adverse drug experience reporting. The categories of adverse reactions are listed in decreasing order of frequency by body system.

Gastrointestinal: Vomiting, diarrhea, constipation, inappetence, melena, hematemesis, gastrointestinal ulceration, gastrointestinal bleeding, pancreatitis.

Hepatic: Inappetence, vomiting, jaundice, acute hepatic toxicity, hepatic enzyme elevation, abnormal liver function test(s), hyperbilirubinemia, bilirubinuria, hypoalbuminemia. Approximately one-fourth of hepatic reports were in Labrador Retrievers.

Neurologic: Ataxia, paresis, paralysis, seizures, vestibular signs, disorientation.

Urinary: Hematuria, polyuria, polydipsia, urinary incontinence, urinary tract infection, azotemia, acute renal failure, tubular abnormalities including acute tubular necrosis, renal tubular acidosis, glucosuria.

Behavioral: Sedation, lethargy, hyperactivity, restlessness, aggressiveness.

Hematologic: Immune-mediated hemolytic anemia, immune-mediated thrombocytopenia, blood loss anemia, epistaxis.

Dermatologic: Pruritus, increased shedding, alopecia, pyotraumatic moist dermatitis (hot spots), necrotizing panniculitis/vasculitis, ventral ecchymosis.

Immunologic or hypersensitivity: Facial swelling, hives, erythema.

In rare situations, death has been associated with some of the adverse reactions listed above.

To report suspected adverse events, for technical assistance or to obtain a copy of the safety data sheet (SDS), contact Dechra at (866) 933-2472.

For additional information about adverse drug experience reporting for animal drugs, contact FDA at 1-888-FDA-VETS, or http://www.fda.gov/AnimalVeterinary/SafetyHealth

Dosage and Administration

Always provide Client Information Sheet with prescription. Carefully consider the potential benefits and risk of Carprovet and other treatment options before deciding to use Carprovet. Use the lowest effective dose for the shortest duration consistent with individual response. The recommended dosage for oral administration to dogs is 2 mg/lb (4.4 mg/kg) of body weight daily. The total daily dose may be administered as 2 mg/lb of body weight once daily or divided and administered as 1 mg/lb (2.2 mg/kg) twice daily. For the control of postoperative pain, administer approximately 2 hours before the procedure. Carprovet Caplets are scored and dosage should be calculated in half-caplet increments.

Effectiveness

Confirmation of the effectiveness of carprofen for the relief of pain and inflammation associated with osteoarthritis, and for the control of postoperative pain associated with soft tissue and orthopedic surgeries was demonstrated in 5 placebo-controlled, masked studies examining the anti-inflammatory and analgesic effectiveness of carprofen caplets in various breeds of dogs.

Separate placebo-controlled, masked, multicenter field studies confirmed the anti-inflammatory and analgesic effectiveness of carprofen caplets when dosed at 2 mg/lb once daily or when divided and administered at 1 mg/lb twice daily. In these two field studies, dogs diagnosed with osteoarthritis showed statistically significant overall improvement based on lameness evaluations by the veterinarian and owner observations when administered carprofen at labeled doses.

Separate placebo-controlled, masked, multicenter field studies confirmed the effectiveness of carprofen caplets for the control of postoperative pain when dosed at 2 mg/lb once daily in various breeds of dogs. In these studies, dogs presented for ovariohysterectomy, cruciate repair and aural surgeries were administered carprofen preoperatively and for a maximum of 3 days (soft tissue) or 4 days (orthopedic) postoperatively. In general, dogs administered carprofen showed statistically significant improvement in pain scores compared to controls.

ANIMAL SAFETY: Laboratory studies in unanesthetized dogs and clinical field studies have demonstrated that carprofen is well tolerated in dogs after oral administration.

In target animal safety studies, carprofen was administered orally to healthy Beagle dogs at 1, 3, and 5 mg/lb twice daily (1, 3 and 5 times the recommended total daily dose) for 42 consecutive days with no significant adverse reactions. Serum albumin for a single female dog receiving 5 mg/lb twice daily decreased to 2.1 g/dL after 2 weeks of treatment, returned to the pre-treatment value (2.6 g/dL) after 4 weeks of treatment, and was 2.3 g/dL at the final 6-week evaluation. Over the 6-week treatment period, black or bloody stools were observed in 1 dog (1 incident) treated with 1 mg/lb twice daily and in 1 dog (2 incidents) treated with 3 mg/lb twice daily. Redness of the colonic mucosa was observed in 1 male that received 3 mg/lb twice daily.

Two of 8 dogs receiving 10 mg/lb orally twice daily (10 times the recommended total daily dose) for 14 days exhibited hypoalbuminemia. The mean albumin level in the dogs receiving this dose was lower (2.38 g/dL) than each of 2 placebo control groups (2.88 and 2.93 g/dL, respectively). Three incidents of black or bloody stool were observed in 1 dog. Five of 8 dogs exhibited reddened areas of duodenal mucosa on gross pathologic examination. Histologic examination of these areas revealed no evidence of ulceration, but did show minimal congestion of the lamina propria in 2 of the 5 dogs.

In separate safety studies lasting 13 and 52 weeks, respectively, dogs were administered orally up to 11.4 mg/lb/day (5.7 times the recommended total daily dose of 2 mg/lb) of carprofen. In both studies, the drug was well tolerated clinically by all of the animals. No gross or histologic changes were seen in any of the treated animals. In both studies, dogs receiving the highest doses had average increases in serum L-alanine aminotransferase (ALT) of approximately 20 IU.

In the 52 week study, minor dermatologic changes occurred in dogs in each of the treatment groups but not in the control dogs. The changes were described as slight redness or rash and were diagnosed as non-specific dermatitis. The possibility exists that these mild lesions were treatment related, but no dose relationship was observed.

Clinical field studies were conducted with 549 dogs of different breeds at the recommended oral doses for 14 days (297 dogs were included in a study evaluating 1 mg/lb twice daily and 252 dogs were included in a separate study evaluating 2 mg/lb once daily). In both studies the drug was clinically well tolerated and the incidence of clinical adverse reactions for carprofen-treated animals was no higher than placebo-treated animals (placebo contained inactive ingredients found in carprofen). For animals receiving 1 mg/lb twice daily, the mean post-treatment serum ALT values were 11 IU greater and 9 IU less than pre-treatment values for dogs receiving carprofen and placebo, respectively. Differences were not statistically significant. For animals receiving 2 mg/lb once daily, the mean post-treatment serum ALT values were 4.5 IU greater and 0.9 IU less than pre-treatment values for dogs receiving carprofen and placebo, respectively. In the latter study, 3 carprofen-treated dogs developed a 3-fold or greater increase in (ALT) and/or (AST) during the course of therapy. One placebo-treated dog had a greater than 2-fold increase in ALT. None of these animals showed clinical signs associated with laboratory value changes. Changes in the clinical laboratory values (hematology and clinical chemistry) were not considered clinically significant. The 1 mg/lb twice daily course of therapy was repeated as needed at 2-week intervals in 244 dogs, some for as long as 5 years.

Clinical field studies were conducted in 297 dogs of different breeds undergoing orthopedic or soft tissue surgery. Dogs were administered 2 mg/lb of carprofen two hours prior to surgery then once daily, as needed for 2 days (soft tissue surgery) or 3 days (orthopedic surgery). Carprofen was well tolerated when used in conjunction with a variety of anesthetic-related drugs. The type and severity of abnormal health observations in carprofen- and placebo-treated animals were approximately equal and few in number (see Adverse Reactions). The most frequent abnormal health observation was vomiting and was observed at approximately the same frequency in carprofen- and placebo-treated animals. Changes in clinicopathologic indices of hematopoietic, renal, hepatic, and clotting function were not clinically significant. The mean post-treatment serum ALT values were 7.3 IU and 2.5 IU less than pre-treatment values for dogs receiving carprofen and placebo, respectively. The mean post-treatment AST values were 3.1 IU less for dogs receiving carprofen and 0.2 IU greater for dogs receiving placebo.

Storage

Store at controlled room temperature: 20°C to 25°C (68°F to 77°F), excursions permitted between 15°C and 30°C (59°F and 86°F).

How Supplied

Carprovet caplets are scored, and contain 25 mg, 75 mg, or 100 mg of carprofen per caplet. Each caplet size is packaged in bottles containing 60 or 180 caplets.

Carprovet Caplets 25 mg, 60 caplets NDC-17033-362-60, Carprovet Caplets 25 mg, 180 caplets NDC-17033-362-18

Carprovet Caplets 75 mg, 60 caplets NDC-17033-367-60, Carprovet Caplets 75 mg, 180 caplets NDC-17033-367-18

Carprovet Caplets 100 mg, 60 caplets NDC-17033-361-60, Carprovet Caplets 100 mg,180 caplets NDC-17033-361-18

References

1. Baruth H, et al: In Anti-Inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, Vol. II, Newer Anti-Inflammatory Drugs, Rainsford KD, ed. CRC Press, Boca Raton, pp. 33-47, 1986.

2. Vane JR, Botting RM: Mechanism of action of anti-inflammatory drugs. Scand J Rheumatol 25:102, pp. 9-21.

3. Grossman CJ, Wiseman J, Lucas FS, et al: Inhibition of constitutive and inducible cyclooxygenase activity in human platelets and mononuclear cells by NSAIDs and Cox-2 inhibitors. Inflammation Research 44:253-257, 1995.

4. Ricketts AP, Lundy KM, Seibel SB: Evaluation of selective inhibition of canine cyclooxygenase 1 and 2 by carprofen and other nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Am J Vet Res 59:11, pp. 1441-1446, November 1998.

5. Ceuppens JL, et al: Non-steroidal anti-inflammatory agents inhibit the synthesis of IgM rheumatoid factor in vitro. Lancet 1:528, 1982.

6. Ceuppens JL, et al: Endogenous prostaglandin E2 enhances polyclonal immunoglobulin production by ionically inhibiting T suppressor cell activity. Cell Immunol 70:41, 1982.

7. Schleimer RP, et al: The effects of prostaglandin synthesis inhibition on the immune response. Immunopharmacology 3:205, 1981.

8. Leung KH, et al: Modulation of the development of cell mediated immunity: possible roles of the products of cyclooxygenase and lipoxygenase pathways of arachidonic acid metabolism. Int J Immunopharmacology 4:195, 1982.

9. Veit BC: Immunoregulatory activity of cultured-induced suppressor macrophages. Cell Immunol 72:14, 1982.

10. Schmitt M, et al: Biopharmaceutical evaluation of carprofen following single intravenous, oral, and rectal doses in dogs. Biopharm Drug Dispos 11(7): 585-94,1990.

11. Kore AM: Toxicology of nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Veterinary Clinics of North America, Small Animal Practice 20, March 1990.

12. Binns SH: Pathogenesis and pathophysiology of ischemic injury in cases of acute renal failure. Compend for Cont Ed 16:1, January 1994.

13. Boothe DM: Prostaglandins: Physiology and clinical implications. Compend for Cont Ed 6:11, November 1984.

14. Rubin SI: Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, prostaglandins, and the kidney. JAVMA 188:9, May 1986.

15. Ko CH, Lange DN, Mandsager RE, et al: Effects of butorphanol and carprofen on the minimal alveolar concentration of isoflurane in dogs. JAVMA 217:1025-1028, 2000.

For a copy of the Material Safety Data Sheet (MSDS) or to report adverse reactions call: (866) 933-2472.

ANADA 200-397, Approved by FDA

Manufactured for: Dechra Veterinary Products, 7015 College Boulevard, Suite 525, Overland Park, KS 66211 USA

By: Belcher Pharmaceuticals, LLC, 6911 Bryan Dairy Road, Suite 210, Largo, Florida 33777 USA

Rev. September 2018

CPN: 1459105.0

Нестероидный противовоспалительный препарат

Карпрофен

Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Профессиональная информация о лекарствах FDA
Код ATCvet	QM01AE91 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	US:Только для ветеринарного применения.
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	Высокая (99%)
Период полувыведения	Приблизительно 8 часов (диапазон 4,5–9,8 часов) у собак
Идентификаторы
Название IUPAC (RS) — 2- (6-Хлор-9H-карбазол-2-ил) пропановая кислота
Номер CAS	53716-49-7
PubChem CID	2581
IUPHAR / BPS	7141
DrugBank	DB00821
ChemSpider	2483
UNII	FFL0D546HO
KEGG	D03410
ChEBI	CHEBI: 364453
ChEMBL	ChEMBL1316
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID1045871
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Профессиональная информация о лекарствах FDA
Код ATCvet	QM01AE91 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	US:Только для ветеринарного применения.
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	Высокая (99%)
Период полувыведения	Приблизительно 8 часов (диапазон 4,5–9,8 часов) у собак
Идентификаторы
Название IUPAC (RS) — 2- (6-Хлор-9H-карбазол-2-ил) пропановая кислота
Номер CAS	53716-49-7
PubChem CID	2581
IUPHAR / BPS	7141
DrugBank	DB00821
ChemSpider	2483
UNII	FFL0D546HO
KEGG	D03410
ChEBI	CHEBI: 364453
ChEMBL	ChEMBL1316
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID1045871
ECHA InfoCard	100.053.357
Химические и физические данные
Формула	C15H12ClNO 2
Молярная масса	273,72 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Хиральность	Рацемическая смесь ure
УЛЫБКИ CC (C (= O) O) c1ccc3c (c1) [nH] c2ccc (Cl) cc23
InChI InChI = 1S / C15H12ClNO2 / c1-8 (15 (18) 19) 9-2-4-11-12-7-10 (16) 3-5-13 (12) 17-14 (11) 6-9 / h2-8,17H, 1H3, (H, 18,19) Обозначение: PUXBGTOOZJQSKH-UHFFFAOYSA-N

Таблетка Римадила 100 мг шириной примерно 19 мм (0,75 дюйма) и толщиной 8,6 мм (0,34 дюйма), продается в США.

Карпрофен, продается под многими торговыми марками по всему миру находится нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который ветеринары назначают в качестве поддерживающего лечения различных состояний у животных. Он обеспечивает ежедневное лечение боли и воспаления от различных видов боли в суставах, а также послеоперационной боли. Карпрофен уменьшает воспаление путем ингибирования COX-1 и COX-2 ; его специфичность в отношении ЦОГ-2 варьируется от вида к виду.

Содержание

• 1 Использование у собак
  • 1.1 Побочные эффекты
• 2 Использование человеком
• 3 Использование лошадьми
• 4 Торговые марки и лекарственные формы для использование в ветеринарии
• 5 Ссылки

Использование у собак

Побочные эффекты

Большинство собак хорошо реагируют на прием карпрофена, но, как и все НПВП, он может вызывать проблемы с желудочно-кишечным трактом, печенью и почками. некоторые пациенты.

В 1999 г. FDA получило более 6000 анекдотических сообщений о внезапной смерти животных после использования карпрофена марки Pfizer Rimadyl. В результате FDA потребовало, чтобы Pfizer сообщал потребителям в своей рекламе, что смерть является возможным побочным эффектом. Pfizer отказалась и отозвала свою рекламу; однако теперь они включают смерть как возможный побочный эффект на этикетке препарата. Планируется, что ветеринарам будет отправлено письмо «Уважаемый доктор» и лист безопасности, приложенный к упаковкам таблеток.

Среди побочных эффектов:

• потеря аппетита
• рвота
• диарея
• усиление жажды
• учащение мочеиспускания
• Усталость и / или вялость (сонливость )
• Нарушение координации
• Судороги
• Нарушение функции печени: желтуха (пожелтение глаз)
• Кровь или темный дегтеобразный материал в моче или стуле
• Летаргия
• Шатание, спотыкание, слабость или частичный паралич, полный паралич
• Изменение кожи (покраснение, струпья или царапины)
• Изменение поведения (например, снижение или повышение уровня активности, припадок или агрессия)

Последствия передозировки включают гастрит и образование язв.

У здоровых собак, получавших карпрофен, не сообщалось о периоперационных неблагоприятных воздействиях на сердечно-сосудистую систему в рекомендуемых дозах. Периоперационное введение карпрофена кошкам не влиял на частоту дыхания после операции и частоту сердечных сокращений.

Карпрофен не следует назначать одновременно особенно со стероидами, так как это может вызвать язву желудка. Собакам следует прекратить прием карпрофена в течение трех полных дней перед приемом стероидов (таких как преднизолон ). Карпрофен не следует назначать одновременно с другими лекарствами, такими как другие НПВП (аспирин, этодолак, деракоксиб, мелоксикам, тепоксалин ) или стероиды, такие как дексаметазон, триамцинолон, кортизон или преднизон.

Карпрофен следует применять с осторожностью под наблюдением ветеринара у собак с заболеваниями печени или почек, обезвоживанием, недостаточным кровотечением или другими проблемами со здоровьем. Он не рекомендуется для собак с нарушениями свертываемости крови (такими как болезнь фон Виллебранда ), поскольку безопасность для собак с этими нарушениями не установлена. Не установлено, можно ли безопасно применять карпрофен беременным собакам, собакам, используемым в разведении, или кормящим сукам.

Было проведено несколько лабораторных исследований и клинических испытаний, чтобы установить безопасность использования карпрофена. Клинические исследования были проведены на почти 300 собаках разных пород. Собак лечили Римадилом в рекомендованной дозе в течение 2 недель. Согласно этим исследованиям, препарат клинически хорошо переносился, и у обработанных собак не было более высокой частоты побочных реакций по сравнению с контрольной группой.

Ряд факторов может способствовать высокой частоте нежелательных сообщений. получен для карпрофена Центром ветеринарной медицины в конце 1990-х. К ним относятся:

• тип наркотика;
• широкое употребление;
• продолжительность употребления. Хотя известно, что побочные эффекты карпрофена возникают в течение короткого периода времени после приема, считается, что длительное использование может фактически привести к более высокому риску побочных реакций;
• Использование пожилых собак. Старые собаки, как правило, более склонны к побочным эффектам, вызываемым карпрофеном.

Использование человеком

Карпрофен применялся людьми почти 10 лет, начиная с 1988 года. состояния, как у собак, а именно боль в суставах и воспаление. Побочные эффекты, как правило, были легкими, обычно включали тошноту или желудочно-кишечные боли и диарею. Карпрофен был доступен только по рецепту в дозах от 150 до 600 мг. Дозировка более 250 мг предназначалась только для облегчения боли после тяжелой травмы, такой как послеоперационное воспаление. Дозы 150 мг обычно применялись для облегчения боли при артрите, тогда как дозы 200 мг обычно назначались в случаях тяжелого артрита или сильной воспалительной боли. Препарат принимали внутрь. Компания Pfizer добровольно удалила его с рынка для использования людьми по коммерческим причинам.

Использование лошадьми

Карпрофен можно вводить внутривенно лошадям. Было показано, что однократная доза снижает выработку простагландина E2 и воспалительный экссудат на срок до 15 часов, хотя эффект на продукцию эйкозаноидов меньше, чем у НПВП, таких как фенилбутазон или флуниксин. Простагландин E2 и воспалительный экссудат также уменьшаются, а лейкотриен B4 подавляется. Карпрофен также можно вводить перорально, но внутримышечное введение может вызвать повреждение мышц.

Торговые марки и лекарственные формы для ветеринарного использования

Он продается под многими торговыми марками, включая: Acticarp, Artriofin, Austiofen, Bomazeal., Canidryl, Carporal, Carprieve, Carprocow, Carprodolor, Carprodyl, Carprofelican, Carprofen, Carprofène, Carprofeno, Carprofenum, Carprogesic, Carprosol, Carprotab, Carprox, Comforion, Dolagis, Dolocarpropofen, Norcovurpofen, Norcovurpodia, Остифен, Пролет, Квеллин, Репровал, Римадил, Римифин, Рофенифлекс, Ровера, Рикарфа, Сканодил, Тергив, Ветпрофен и Кселкор.

Ветеринарные лекарственные формы включают таблетки по 25, 75 и 100 мг, а также 50 мг на мл инъекционной формы.

Ссылки

Производство: нет данных

ВЫПИСАТЬ РЕЦЕПТ

Консультация ветеринара по телефону