Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Касодекс® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг)
Дата последней актуализации: 22.01.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
АстраЗенека
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Обобщенные материалы www.rxlist.com, 2020.
Фармакологическая группа
Характеристика
Нестероидный ингибитор андрогеновых рецепторов, не обладающий другой эндокринной активностью.
Мелкодисперсный порошок от белого до почти белого цвета, практически нерастворим в воде при 37 °C (5 мг на 1000 мл), слабо растворим в хлороформе и абсолютном этаноле, умеренно растворим в метаноле, растворим в ацетоне и тетрагидрофуране. Молекулярная масса 430,37.
Фармакология
Механизм действия
Бикалутамид — нестероидный ингибитор андрогеновых рецепторов. Он конкурентно подавляет действие андрогенов, связываясь с цитозольными андрогеновыми рецепторами в ткани-мишени. Известно, что карцинома предстательной железы чувствительна к андрогенам и поддается лечению, которое нейтрализует действие андрогенов и/или устраняет их источник.
При комбинированной терапии бикалутамидом и аналогом ЛГРГ подавление действия сывороточного тестостерона, вызванное аналогом ЛГРГ, не изменяется. В то же время в клинических исследованиях с применением бикалутамида в качестве единственного средства для лечения рака предстательной железы отмечалось повышение уровня тестостерона и эстрадиола в сыворотке крови.
У пациентов, которые получали бикалутамид в комбинации с аналогом ЛГРГ, после прекращения терапии бикалутамидом из-за прогрессирования распространенного рака предстательной железы, может наблюдаться снижение уровня ПСА и/или клиническое улучшение (феномен отмены антиандрогена).
Фармакокинетика
Абсорбция
Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь, хотя его абсолютная биодоступность неизвестна. Совместное применение бикалутамида с пищей не оказывает клинически значимого влияния на скорость или степень абсорбции.
Распределение
Бикалутамид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (96%).
Метаболизм/выведение
Бикалутамид подвергается стереоспецифическому метаболизму. Неактивный S-изомер метаболизируется в основном путем глюкуронизации. Активный R-изомер также подвергается глюкуронизации, но преимущественно окисляется до неактивного метаболита с последующей глюкуронизацией. Оба глюкуронида выводятся с мочой и калом. S-энантиомер выводится быстрее R-энантиомера, и доля R-энантиомера в общей Css изомеров в плазме крови составляет около 99%.
Фармакокинетические параметры активного энантиомера бикалутамида у здоровых мужчин и пациентов с раком предстательной железы представлены в таблице 1.
Таблица 1
| Параметр | Среднее значение | Стандартное отклонение |
| Здоровые добровольцы | ||
| Кажущийся пероральный клиренс, л/ч | 0,32 | 0,103 |
| Cmax после однократной дозы, мкг/мл | 0,768 | 0,178 |
| Tmax после однократной дозы, ч | 31,3 | 14,6 |
| T1/2, дни | 5,8 | 2,29 |
| Пациенты с раком предстательной железы (n=40) | ||
| Css, мкг/мл | 8,939 | 3,504 |
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность бикалутамида у педиатрических пациентов не установлены.
Пожилой возраст. В двух исследованиях с участием пациентов, получавших бикалутамид в дозе 50 или 150 мг/сут, не выявлено существенной взаимосвязи между возрастом и уровнем общего бикалутамида или его активного R-энантиомера в равновесном состоянии.
Печеночная недостаточность. Бикалутамид следует применять с осторожностью у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью. Бикалутамид экстенсивно метаболизируется в печени. Ограниченные данные, полученные у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, позволяют предположить задержку экскреции бикалутамида и его дальнейшую кумуляцию. У пациентов с нарушением функции печени при длительной терапии следует периодически тестировать функцию печени (см. «Меры предосторожности»).
Не было отмечено клинически значимых различий в фармакокинетике энантиомеров бикалутамида у пациентов с заболеванием печени от легкой до умеренной степени тяжести по сравнению со здоровыми людьми из контрольной группы. Однако у пациентов с тяжелым заболеванием печени (n=4) T1/2 R-энантиомера увеличивался примерно на 76% (5,9 и 10,4 дня у здоровых пациентов и пациентов с нарушением функции печени соответственно).
Почечная недостаточность. Нарушение функции почек (измеряемое по Cl креатинина) не оказывало значительного влияния на элиминацию общего бикалутамида или его активного R-энантиомера.
Клинические исследования
Бикалутамид 50 мг/сут в сочетании с аналогом ЛГРГ
В многоцентровом двойном слепом контролируемом клиническом исследовании 813 пациентов с ранее нелеченым распространенным раком предстательной железы были рандомизированы в группы, получавшие 50 мг бикалутамида 1 раз в день (404 пациента) или 250 мг флутамида 3 раза в день (409 пациентов), в каждой группе в сочетании с аналогом ЛГРГ (гозерелина ацетат в виде импланта или лейпролида ацетат в виде депо-препарата).
Анализ данных после достижения среднего периода наблюдения в 160 нед показал, что в группе пациентов, получавших бикалутамид + аналог ЛГРГ, было 213 (52,7%), а в группе пациентов, получавших флутамид + аналог ЛГРГ, — 235 (57,5%) смертельных исходов. Не выявлено значительных различий в выживаемости между группами лечения при оценке вероятности смерти с применением модели Каплана-Майера. Коэффициент риска по показателю «время до наступления смерти» (выживаемость) составил 0,87 (95% ДИ: 0,72–1,05).
Также не выявлено значительных различий во времени до объективного прогрессирования опухоли между группами лечения. Объективное прогрессирование опухоли определялось как появление любых метастазов в кости или ухудшение состояния существующих метастазов в кости, выявленного при сканировании костей и связанного с метастатической болезнью (прогрессирование заболевания), или увеличение на 25% и более любых существующих, поддающихся измерению, внескелетных метастазов. Коэффициент риска по показателю «время до прогрессирования» составил 0,93 (95% ДИ: 0,79–1,10).
Качество жизни оценивалось с помощью самостоятельно заполняемых пациентами вопросников, по боли, социальному функционированию, эмоциональному благополучию, жизненному тонусу, ограничению активности, нетрудоспособности с постельным режимом, общему состоянию здоровья, физическим возможностям, общим симптомам и симптомам, связанным с лечением. Оценка качества жизни по анкетам не показала устойчивых значимых различий между двумя группами лечения.
Показания к применению
Комбинированное лечение рака предстательной железы.
Противопоказания
Гиперчувствительность (сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу).
Применение при беременности и кормлении грудью
Бикалутамид противопоказан к применению у беременных женщин, т.к. он может нанести вред плоду. Бикалутамид не показан к применению у женщин. Нет данных о применении бикалутамида у беременных женщин. В исследованиях репродукции на животных пероральное введение бикалутамида беременным крысам во время органогенеза вызывало аномальное развитие репродуктивных органов у плодов мужского пола при экспозиции, примерно в 0,7–2 раза превышающей экспозицию у человека в рекомендованной дозе.
Нет информации, указывающей на присутствие бикалутамида в грудном молоке у женщин, а также о его влиянии на грудного ребенка или выработку молока. Бикалутамид был обнаружен в молоке у крыс.
Побочные действия
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота нежелательных реакций, наблюдаемая в этих исследованиях, не может напрямую сравниваться с результатами клинических исследований другого ЛС и может не совпадать с частотой нежелательных реакций, наблюдаемых на практике.
Опыт клинических исследований
У пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы, получавших бикалутамид в сочетании с аналогом ЛГРГ, наиболее частой побочной реакцией были приливы (53%). В многоцентровом двойном слепом контролируемом клиническом сравнительном исследовании бикалутамида в дозе 50 мг 1 раз в день с флутамидом 250 мг 3 раза в день, каждый в комбинации с аналогом ЛГРГ, наблюдались следующие побочные реакции с частотой 5% или выше вне зависимости от причины их возникновения.
Таблица 2
Частота побочных реакций (≥5% в любой группе лечения) независимо от причинной связи
| Система органов, побочная реакция | Частота побочных реакций по группам лечения, число пациентов (%) | |
| Бикалутамид + аналог ЛГРГ (n=401) | Флутамид + аналог ЛГРГ (n=407) | |
| Со стороны организма в целом | ||
| Боль (генерализованная) | 142 (35 | 127 (31) |
| Боль в спине | 102 (25) | 105 (26) |
| Астения | 89 (22) | 87 (21) |
| Боль в области таза | 85 (21) | 70 (17) |
| Инфекция | 71 (18) | 57 (14) |
| Боль в животе | 46 (11) | 46 (11) |
| Боль в груди | 34 (8) | 34 (8) |
| Головная боль | 29 (7) | 27 (7) |
| Гриппоподобный синдром | 28 (7) | 30 (7) |
| Периферический отек | 53 (13) | 42 (10) |
| Со стороны ССС | ||
| Приливы | 211 (53) | 217 (53) |
| Гипертензия | 34 (8) | 29 (7) |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Запор | 87 (22) | 69 (17) |
| Тошнота | 62 (15) | 58 (14) |
| Диарея | 49 (12) | 107 (26) |
| Увеличение показателей печеночных проб | 30 (7) | 46 (11) |
| Диспепсия | 30 (7) | 23 (6) |
| Метеоризм | 26 (6) | 22 (5) |
| Анорексия | 25 (6) | 29 (7) |
| Рвота | 24 (6) | 32 (8) |
| Со стороны крови и лимфатической системы | ||
| Анемия | 45 (11) | 53 (13) |
| Со стороны обмена веществ и питания | ||
| Потеря веса | 30 (7) | 39 (10) |
| Гипергликемия | 26 (6) | 27 (7) |
| Повышение уровня ЩФ | 22 (5) | 24 (6) |
| Увеличение веса | 22 (5) | 18 (4) |
| Со стороны скелетно-мышечной системы | ||
| Боль в костях | 37 (9) | 43 (11) |
| Миастения | 27 (7) | 19 (5) |
| Артрит | 21 (5) | 29 (7) |
| Патологический перелом | 17 (4) | 32 (8) |
| Со стороны нервной системы | ||
| Головокружение | 41 (10) | 35 (9) |
| Парестезия | 31 (8) | 40 (10) |
| Бессонница | 27 (7) | 39 (10) |
| Беспокойство | 20 (5) | 9 (2) |
| Депрессия | 16 (4) | 33 (8) |
| Со стороны органов дыхания | ||
| Диспноэ | 51 (13) | 32 (8) |
| Усиление кашля | 33 (8) | 24 (6) |
| Фарингит | 32 (8) | 23 (6) |
| Бронхит | 24 (6) | 22 (3) |
| Пневмония | 18 (4) | 19 (5) |
| Ринит | 15 (4) | 22 (5) |
| Со стороны кожи и подкожной ткани | ||
| Сыпь | 35 (9) | 30 (7) |
| Повышенная потливость | 25 (6) | 20 (5) |
| Со стороны мочеполовой системы | ||
| Никтурия | 49 (12) | 55 (14) |
| Гематурия | 48 (12) | 26 (6) |
| Инфекция мочевыводящих путей | 35 (9) | 36 (9) |
| Гинекомастия | 36 (9) | 30 (7) |
| Импотенция | 27 (7) | 35 (9) |
| Боль в молочной железе | 23 (6) | 15 (4) |
| Учащенное мочеиспускание | 23 (6) | 29 (7) |
| Задержка мочи | 20 (5) | 14 (3) |
| Нарушение мочеиспускания | 19 (5) | 15 (4) |
| Недержание мочи | 15 (4) | 32 (8) |
Другие побочные реакции (≥2, но менее 5%), о которых сообщалось в группе лечения бикалутамид + аналог ЛГРГ, перечислены ниже по системам организма и расположены в порядке уменьшения их частоты независимо от причинной связи.
Со стороны организма в целом: новообразование, боль в шее, высокая температура, озноб, сепсис, грыжа, киста.
Со стороны ССС: гипертензия, стенокардия, ХСН, инфаркт миокарда, остановка сердца, коронарная болезнь сердца, синкопе.
Со стороны ЖКТ: мелена, ректальное кровотечение, сухость во рту, дисфагия, желудочно-кишечное расстройство, пародонтальный абсцесс, карцинома ЖКТ.
Со стороны обмена веществ и питания: отек, обезвоживание, подагра, гиперхолестеринемия.
Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, судороги в ногах.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, сонливость, снижение либидо, невропатия, нервозность.
Со стороны органов дыхания: заболевание легких, бронхиальная астма, носовое кровотечение, синусит.
Со стороны кожи и подкожной ткани: сухость кожи, алопеция, кожный зуд, опоясывающий лишай, карцинома кожи, кожное заболевание.
Со стороны органов чувств: катаракта.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, недержание мочи, гидронефроз, заболевание мочевыводящих путей.
Отклонения значений лабораторных тестов: повышение уровня АСТ, АЛТ, билирубина, азота мочевины в крови и креатинина; снижение уровня Hb и лейкоцитов (отмечались как у пациентов, получавших бикалутамид + ЛГРГ, так и у получавших флутамид + ЛГРГ).
Постмаркетинговый опыт
При пострегистрационном применении бикалутамида отмечались перечисленные ниже побочные реакции. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с действием ЛС.
Респираторные заболевания: интерстициальное заболевание легких (иногда с летальным исходом), включая интерстициальный пневмонит и фиброз легких, чаще всего при применении в дозах более 50 мг.
Со стороны кожи и подкожной ткани: светочувствительность.
Взаимодействие
Клинические исследования не показали взаимодействия бикалутамида и аналогов ЛГРГ (гозерелин или лейпролид). Отсутствуют доказательства того, что бикалутамид индуцирует печеночные ферменты.
Исследования in vitro показали, что R-бикалутамид является ингибитором CYP3A4 с меньшим ингибирующим действием на активность CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. Клинические исследования показали, что при одновременном применении бикалутамида средний уровень мидазолама (субстрат CYP3A4) может увеличиваться в 1,5 (для Cmax) и в 1,9 раза (для AUC). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бикалутамида с субстратами CYP3A4.
Исследования связывания с белками in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять кумариновые антикоагулянты из участков связывания. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты и начавших лечение бикалутамидом, следует тщательно контролировать ПВ и может потребоваться корректировка дозы антикоагулянта.
Передозировка
Симптомы: долгосрочные клинические исследования с применением бикалутамида в дозах до 200 мг/сут показали хорошую переносимость этих доз. Разовая доза бикалутамида, приводящая к развитию симптомов передозировки, считающихся опасными для жизни, не установлена. Специфический антидот отсутствует.
Лечение: должно быть симптоматическим. Для контроля передозировки бикалутамида, если пациент встревожен, можно вызвать рвоту. Следует иметь в виду, что у таких пациентов может быть назначено одновременно несколько ЛС. Применение диализа неэффективно, т.к. бикалутамид в значительной степени связывается с белками плазмы крови и интенсивно метаболизируется. Показан общий поддерживающий уход, включая частый мониторинг показателей жизнедеятельности и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Способ применения и дозы
Внутрь, в сочетании с аналогом ЛГРГ 1 раз в день (утром или вечером) с едой или без нее. Рекомендуется принимать каждый день в одно и то же время.
Меры предосторожности
Гепатит
В постмаркетинговый период были сообщения о случаях смерти или госпитализации из-за тяжелого повреждения печени (печеночная недостаточность), ассоциированных с применением бикалутамида. Гепатотоксичность, по данным этих сообщений, обычно возникала в течение первых 3–4 мес лечения. В контролируемых клинических исследованиях случаи развития гепатита или значительного повышения уровня печеночных ферментов, приводившие к отмене ЛС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших бикалутамид. Уровни трансаминаз в сыворотке следует измерять до начала применения бикалутамида, через регулярные промежутки времени в течение первых 4 мес лечения и периодически в дальнейшем. При возникновении клинических симптомов или признаков, указывающих на дисфункцию печени (например, тошнота, рвота, боль в животе, усталость, анорексия, гриппоподобные симптомы, темная моча, желтуха или болезненность в правом верхнем квадранте), необходимо немедленно проверить уровень трансаминаз, в частности АЛТ в сыворотке крови. Если в какой-либо момент у пациента возникает желтуха или уровень АЛТ в два раза превышает ВГН, применение бикалутамида следует немедленно прекратить и установить тщательное наблюдение за функцией печени.
Пациент должен быть предупрежден о возможности развития гепатита при применении бикалутамида, а также о необходимости регулярного контроля функции печени и информирования врача о признаках и симптомах развития гепатита.
Гинекомастия и боль в молочной железе
В клинических исследованиях с применением бикалутамида в дозе 150 мг в качестве единственного ЛС для лечения рака предстательной железы случаи гинекомастии и боли в молочной железе были зарегистрированы у 38 и 39% пациентов соответственно.
Толерантность к глюкозе
У мужчин, получавших агонисты ЛГРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Это может проявляться в виде диабета или потери гликемического контроля у людей с предшествующим диабетом. Поэтому у пациентов, получающих бикалутамид в сочетании с агонистами ЛГРГ, следует рассмотреть возможность мониторинга уровня глюкозы в крови.
Лабораторные тесты
Для мониторинга реакции пациента может быть полезна регулярная оценка уровня сывороточного ПСА. Если уровень ПСА повышается во время применения бикалутамида, следует провести клиническую оценку прогрессирования заболевания. Для пациентов, у которых наблюдается объективное прогрессирование заболевания одновременно с повышенным уровнем ПСА, может быть рассмотрен период без применения антиандрогена при продолжении приема аналога ЛГРГ.
Светочувствительность
Пациентов следует информировать, что во время лечения бикалутамидом были зарегистрированы случаи светочувствительности (см. «Побочные действия») и им следует избегать чрезмерного прямого воздействия солнечного света или УФ-излучения. Следует рассмотреть возможность использования солнцезащитного крема.
Контрацепция и фертильность
Антиандрогенная терапия может вызвать морфологические изменения в сперматозоидах. Пациентам-мужчинам, имеющим женщин-партнеров, обладающих репродуктивным потенциалом, следует использовать эффективную контрацепцию во время применения бикалутамида и в течение 130 дней после получения последней дозы.
Пациента мужского пола следует проинформировать, что применение бикалутамида может привести к ингибированию сперматогенеза и нарушить фертильность. Долгосрочное влияние бикалутамида на мужскую фертильность не изучалось.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Во время применения бикалутамида сообщалось о случаях развития сонливости (см. «Побочные действия»). Пациентам, у которых наблюдается этот симптом, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Побочные эффекты, возникающие при применении бикалутамида — таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг:
— очень часто (≥ 1/10): анемия, гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, астения, сыпь.
— часто (≥ 1/100 — < 1/10): «приливы» жара*, анемия*, головокружение*, боль в животе*, запор*, тошнота*, отечность*, гематурия*, гепатотоксичностъ, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, часто носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), снижение аппетита, снижение либидо, депрессия, сонливость, диспепсия, метеоризм, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд, эректильная дисфункция, боль в груди, увеличение массы тела, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с летальным исходом)**, сердечная недостаточность**, удлинение интервала QT.
— редко (≥ 1/10,000 — ≤ 1/1,000): реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек, крапивница, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом), реакции фоточувствительности**.
— очень редко (≤ 1/10,000): печёночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом).
*При приеме препарата в комбинации с аналогами гонадотропин-рилизинггормона (ГнРГ) побочный эффект наблюдался очень часто.
** Побочный эффект наблюдался при приеме препарата.
Побочные эффекты, возникающие при применении бикалутамида — таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 150 мг:
— очень часто (≥ 1/10): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, кожная сыпь, астения.
— часто (≥ 1/100 — < 1/10): депрессия, анорексия, головокружение, сонливость, «приливы» жара, зуд, абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, алопеция или восстановление роста волос/гирсутизм, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, боль в груди, отечность, увеличение массы тела, повышение активности трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, анемия, снижение аппетита.
— нечасто (≥ 1/1,000 — ≤ 1/100): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом)*.
— редко (≥ 1/10,000 — ≤ 1/1,000): реакции фоточувствительности, печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом)*. Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печёночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печёночной недостаточности и лечением препаратом достоверно не установлена.
*По данным пострегистрационного применения бикалутамида.
Увеличение протромбинового времени/ международного нормализованного отношения (МНО): при постмаркетинговом наблюдении отмечены случаи взаимодействия непрямых антикоагулянотов кумаринового ряда с препаратом.
Аналоги Касодекс
Товары из категории — Препараты для лечения онкологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 840
Статистика и факты
Препарат Касодекс — инновационное средство с противоопухолевым действием доказанной эффективности. Выпускается англо-шведской фармацевтической компанией AstraZeneca, имеющей представительство и в России. Основное заболевание, при котором назначают это противоопухолевое средство – рак предстательной железы — это урологическое злокачественное новообразование, развивающееся из секреторного эпителия простаты.
Заболеваемость – 400 тысяч новых случаев в год. С каждым годом растёт число впервые выявленных больных. Специалисты считают, что это связано с прогрессированием диагностических методов исследования и условий для обнаружения заболевания. Рак простаты занимает второе место среди причин смерти от онкологических заболеваний у мужчин. Процент пациентов, которые остаются в живых после пяти лет от выявления первой и второй стадии рака – почти 100%, третьей – 50%. 4 стадия, как правило, сопровождается отдаленными метастазами, обычно поражающими печень, легкие, кости. Если рак обнаружен только на этой стадии, прогноз очень неблагоприятный, поэтому важна своевременная диагностика и проведение диспансеризации населения. Существуют доказанные факторы риска, повышающие возможность онкологических заболеваний этой мужской экзокринной железы:
— возраст: чем старше мужчина, тем выше риск развития;
— генетическая предрасположенность: 9-10% случаев;
— расовая принадлежность: самая высокая заболеваемость у афроамериканцев;
— особенности диеты: употребление в пищу большого количества жирной, жареной пищи, копченостей, молока повышает риск, присутствие в диете витамина E и селена — снижает;
Метастазирование происходит двумя путями: с током крови (гематогенным) и лимфы (лимфогенным). Отдаленные метастазы, распространяющиеся за пределы пораженного органа, свидетельствуют о запущенности процесса. На момент установления диагноза такая картина наблюдается у 22 процентов пациентов. Метастазировать могут как огромного размера опухоли, так и скромные по величине. В первую очередь очаги такого поражения ищут в костях: тазу, позвоночнике, ребрах, черепе. Реже метастазирование происходит в легкие, печень, головной мозг.
Фармакологическая группа
Касодекс – нестероидное средство с противоопухолевым эффектом, блокирующее потребление клетками простаты тестостерона. Применяется в урологии.
Форма выпуска и компонентный состав
Выпускается в наиболее удобной для применения в любой ситуации форме – в виде таблетки (содержание активной фармацевтической субстанции 50 и 150 мг), покрытой пленочной оболочкой. Общее количество -28 штук. В коробочке с лекарством – инструкция по применению со всеми рекомендациями.
В состав каждой таблетки входит активный нестероидный компонент – Bicalutamidum 50 или 150 мг, а также дополнительные вещества, необходимые для придания лекарственной формы, и компоненты пленочной оболочки.
Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры противоопухолевого средства
Активная субстанция Касодекса — бикалутамид – антиандроген нестероидного происхождения, блокирующий потребление простатой основного мужского полового гормона тестостерона. Механизм реализуется путем связывания основного вещества с рецепторами к андрогенам, находящимися в органах-мишенях, в том числе в предстательной железе. Так как для роста андрогензависимой опухоли в этом органе необходимо связывание с рецепторами именно мужских половых гормонов — дальнейшее развитие новообразования останавливается.
После приема per os быстро и интенсивно всасывается в желудочно-кишечном тракте, связывается с белками плазмы, распределяется, усиленно метаболизируется. Имеет место накопление концентрации при длительном приеме препарата. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – неделя (за счет (R)-энантиомера).
Спектр показаний к применению, МКБ-10
Лекарство Касодекс в наименьшей концентрации активного вещества 50 мг эффективно при раке предстательной железы (код С61)как часть комбинированной терапии с агонистами и антагонистами гонадолиберина или при проведении хирургического лечения.
Применение Касодекса с содержанием 150 мг активной фармацевтической субстанции возможно при раке предстательной железы, при котором опухоль прорастает за пределы простаты. В таком случае используется либо как основной метод лечения (если другие методы недоступны или неэффективны), либо в качестве дополнительного к радиотерапии.
Спектр противопоказаний к использованию Касодекса для лечения
— повышенная индивидуальная чувствительность к основному компоненту, дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы и усиления действия активной субстанции, компонентам пленочной оболочки.
С осторожностью при заболеваниях печени субкомпенсированных и декомпенсированных, так как метаболизм основного вещества происходит в том числе в этом органе.
Побочное действие Касодекса
— увеличение грудной железы с гипертрофией, особенно после длительного курса лечения;
— ощущение жара, распространяющегося по лицу;
— частый жидкий стул, повышение печеночных ферментов в крови;
— аллергические реакции в виде покраснения кожных покровов, сыпи, сопровождающейся зудом или без него, отека Квинке;
— застой в ткани печени компонентов желчи, малое ее поступление в желудочно-кишечный тракт, связанные с этим нарушения пищеварения;
— слабость, разбитость, нарушение сна;
— патологическое выпадение волос;
— снижение либидо и половой функции.
При одновременном приеме с агонистами или антагонистами гонадолиберина: нарушение работы сердца с недостаточным кровоснабжением органов и тканей; нарушение аппетита, вплоть до полного его отсутствия; расстройство пищеварения функционального характера; головокружение; головные боли различной локализации и степени выраженности; диспноэ; преобладание ночного диуреза над дневным; снижение уровня эритроцитов и гемоглобина в крови; гипергидроз; повышение уровня сахара в крови.
Применение таблеток Касодекс: способ, особенности, доза
Препарат с содержанием основного вещества в количестве 50 мг: начинать курс лечения одновременно с началом приема агонистов или антагонистов гонадолиберина или сразу после хирургической операции по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Касодекс с содержанием активной субстанции в дозе 150 мг: лечение в виде монотерапии по 1 таблетке 1 раз в сутки. Курс приема – не менее 2 лет.
Особые указания
В педиатрии Касодекс не используется, эффекты на детский организм до конца не изучены. Для пожилых пациентов не требуется снижения дозировки. Для пациентов с выраженной декомпенсированной печеночной недостаточностью требуется снижение дозировки на приеме у специалиста. При нарушении функций почек коррекция дозы не требуется.
Необходима регулярная лабораторная диагностика функций печени, оценка уровня печеночных ферментов. В случае высоких показателей – отменить лекарство.
Эффективен только при андрогензависимых новообразованиях предстательной железы.
При беременности и до прекращения кормления грудью
Таблетки Касодекс не назначают, женщинам противопоказан.
Передозировка
Нет сведений о случаях приема доз больше рекомендуемых. Возможны проявления, схожие с симптомами из пункта про побочные действия. Лечение – симптоматическое. Лекарственного средства специфического действия, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок препарата, не разработано.
Одновременное применение с другими лекарственными средствами и совместимость с алкогольсодержащими напитками
Не применять таблетки совместно с блокаторами H1-гистаминовых рецепторов: Терфенадином, Астемизолом, а также с прокинетиком Цизапридом, предназначенным для лечения функциональных расстройств кишечника. Необходимо снижение дозы лекарства при одновременном приеме с антагонистами кальция и иммунодепрессантом Циклоспорином. Алкоголь во время курса лечения употреблять не рекомендуется.
Условия хранения
Требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как: соблюдение сухого температурного режима до 30 градусов, применение до истечения срока годности (4 года для препарата с содержанием 150 мг бикалутамида, 5 лет для лекарства с наименьшим содержанием активного компонента), недоступность для детей.
Отпуск из аптек
Официально приобретение данного лекарственного средства возможно в аптечной сети с предоставлением рецепта провизору.
Аналоги
Противоопухолевые средства со схожим составом, спектром действия, предназначением или фармакологией: Ареклок, Бикалан, Бикалутамид, Бикалутамид-Виста, Бикалутера, Бикатеро, Билумид, Бикулид, Калумид и другие.
Цены на Касодекс в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 1 840 руб.