Каталог таблетки инструкция по применению

действующее вещество: триамцинолон;

1 таблетка содержит 4 мг триамцинолона;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон К 25, тальк, магния стеарат.

круглые, несколько двояковыпуклые таблетки белого цвета с насечкой с одной стороны.

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Код АТХ Н02А В08.

Фармакологические свойства.

Фармакологические.

Главные эффекты триамцинолона у человека касаются его глюкокортикоидной действия и угнетение воспалительных реакций в ответ. Глюкортикоидна активность приводит к увеличению глюконеогенеза и снижения усвоения глюкозы в тканях. Катаболизм белков ускоряется, и снижается синтез белков, поступающих с пищей, хотя общий эффект на азотный баланс зависит от других факторов, включая диету, дозу и продолжительность лечения. Отрицательный азотный баланс может возникнуть при дозах от 12 до 24 мг в сутки. Жиры превращаются, и увеличивается их отложения на плечах, лице и животе. Триамцинолон оказывает минералокортикоидной действие. Во время кортикостероидов, увеличивается количество эритроцитов и нейтрофилов лейкоцитов снижается количество эозинофильных и базофильных лейкоцитов, как и масса лимфоидной ткани.

Кортикостероиды предупреждают или подавляют начальные признаки воспалительного процесса, а именно покраснение, болезненность, повышение температуры в месте воспаления, отек, а также отсроченные во времени последствия, включая пролиферацию фибробластов и отложения коллагена.

Фармакокинетика.

Как и преднизон, триамцинолон, вероятно, превращается в печени. После абсорбции через кожу кортикостероиды для местного применения ведут себя так же, как и системные кортикостероиды, а именно метаболизм проходит, главным образом, в печени.

Большая часть триамцинолона превращается в 6-бета-гидрокситриамцинолон.

Системно введены кортикостероиды выделяются с грудным молоком в количестве, вряд ли будет проявлять побочный эффект на младенца.

Период полувыведения приема триамцинолона из плазмы составляет от 2 до более чем 5:00.

Согласно результатам, фармакокинетика зависит от дозы. Группа приема 5 мг / кг имела средний период полувыведения 85 минут группа приема 10 мг / кг — 88 минут. Общий клиренс составлял 61,6 л / ч для группы приема 5 мг / кг и 48,2 л / ч для группы приема 10 мг / кг. Разница была статистически значимой. Менее 15% выводится в неизмененном виде с мочой.

• ; Аллергические реакции , включая нейродермит, буллезный дерматит, реакции повышенной чувствительности на лекарственные средства, сывороточную болезнь. При анафилактических реакциях кортикостероиды не следует применять для лечения острого состояния, однако они могут быть эффективными для профилактики последней стадии аллергической реакции.
• ; Ревматические заболевания , прежде всего тяжелый ревматоидный артрит, при необходимости достижения благоприятного эффекта от противоревматических препаратов пролонгированного действия. Кортикостероиды показаны для краткосрочного лечения внесуставных ревматизма (эпикондилит, посттравматического остеоартрита, синовита, бурсита) и псориатического артрита. При последнем показании кортикостероиды рекомендованы в случае обострения и как поддерживающая терапия.
• ; Дерматологические заболевания: герпетиформный буллезный дерматит, эксфолиативный дерматит, тяжелая полиморфная эритема, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит, экзема, дискоидная волчанка, очаговая алопеция и различные острые и хронические дерматозы.
• ; Офтальмологические заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные состояния, включая аллергический конъюнктивит, аллергические краевые язвы роговицы, воспаление переднего сегмента глаза, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидеи, опоясывающий герпес глаза, ирит и иридоциклит, кератит, неврит зрительного нерва и симпатическая офтальмия.
• ; Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность корки надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью, подострый тиреидит и болезнь Аддисона.
• С ахворювання пищеварительной системы: регионарный энтерит (болезнь Крона) и язвенный колит в период обострения.
• ; Заболевания дыхательных путей: аспирационный пневмонит, бериллиоз, синдром Леффлера, саркоидоз и острый милиарный туберкулез.
• ; Другие заболевания: туберкулезный менингит, рассеянный склероз (кортикостероиды применяют для лечения обострения рассеянного склероза, они уменьшают продолжительность обострения, но не прекращают прогрессирование заболевания).

Пациентам с реакцией повышенной чувствительности к триамцинолона или другим компонентам препарата.

Парентеральные и пероральные кортикостероиды противопоказаны при системных грибковых инфекциях.

Триамцинолон противопоказан пациентам с дивертикулитом, глаукомой.

Триамцинолон в форме таблеток противопоказан детям до 3 лет.

Злокачественные новообразования с метастазами.

Другие противопоказания являются относительными и зависят от ожидаемой пользы запланированных продолжительности использования и пути введения, например, системное использование против местного действия. Они более предупреждениями и предостережениями, чем противопоказаниями.

Воспаление в активной стадии и инфекция

ГКС могут маскировать признаки инфекции и снижать резистентность к инфекции.

ГКС могут ослабить реакцию на инфекцию и активировать или обострить локальные или системные инфекции или активные инфекции, не лечатся противомикробными средствами, а также латентный или вылечен туберкулез.

Терапия кортикостероидами может повысить риск туберкулеза у пациентов с латентным туберкулезом или с положительной пробой Манту. Применение кортикостероидов при активном туберкулезе следует ограничить до сверхостром или острой милиарных болезни, при которой ГКС применяется вместе с соответствующим противотуберкулезным режимом лечения.

ГКС могут повысить риск появления серьезной, в т.ч. летальной инфекции у пациентов, имеющих вирусную инфекцию, такую ​​как ветряная оспа или корь.

Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с простым герпесом глаз из-за возможности перфорации роговицы.

Повышается риск появления ветряной оспы у пациентов, получающих ГКС-прежнему не болели это вирусное заболевание. Таким пациентам следует избегать контакта с инфекционными пациентами. Если они имели контакт с ними, то рекомендуется пассивная иммунизация.

сахарный диабет

Контроль болезни может осложниться во время терапии кортикостероидами.

Триамцинолон может повысить уровень глюкозы в крови, что может привести к появлению глюкозурии или сахарного диабета.

остеопороз

При длительном применении кортикостероидов остеопороз может ухудшиться, особенно у пациентов пожилого возраста; существует угроза вертебрального коллапса. Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с остеопорозом.

миопатия

Наличие в анамнезе проксимальной миопатии, вызванной приемом кортикостероидов является противопоказанием, поскольку это может представлять особый риск появления такого побочного эффекта, что, в частности, ассоциируется с триамцинолона. При отмене кортикостероида миопатия обычно проходит через несколько месяцев. Дети имеют высокий риск возникновения этого побочного эффекта.

язвенная болезнь

Язва незначительно ассоциируется с приемом кортикостероидов, существует риск кровоизлияния или перфорации. Пациенты, которые также принимают нестероидные противовоспалительные препараты, имеют особенно высокий риск. Кортикостероиды следует с осторожностью принимать пациентам с активными или латентными язвенной болезни.

психоз

Кортикостероиды могут вызвать психические расстройства с диапазоном от эйфории, бессонницы, перепадов настроения, изменения личности к тяжелой депрессии и выраженного проявления психоза. Кортикостероиды также могут усилить существующую эмоциональную нестабильность или тенденции к психозу. Особенно у пациентов, имеющих в анамнезе паранойю или депрессию, прием этого препарата может увеличить риск суицида.

заживление раны

Задержка заживления раны может иметь значение для пациентов с недавним кишечным анастомозом.

вакцинация

Пациенты, получающие ГКС, не должны проходить вакцинацию, особенно против натуральной оспы. В частности никаких других вакцинаций не следует проводить пациентам, которые принимают большие дозы кортикостероидов, так как возможны неврологические осложнения или отсутствие реакции антител в ответ.

При одновременном применении с амфотерицином Б и калийнезберигаючимы средствами пациент должен находиться под наблюдением относительно возможного развития гипокалиемии.

Антихолинэстеразные средства проявляют антагонистическое влияние по кортикостероидов.

Кортикостероиды проявляют антагонизм к антигипертензивных средств и диуретиков. Риск развития гипокалиемии, в том числе ацетазоламиду, более выраженным.

Противотуберкулезные средства: концентрация изониазида в сыворотке крови может повышаться.

Циклоспорин: проводят тщательное наблюдение по повышению токсичности циклоспорина при одновременном его применении с кортикостероидами.

Эстрогены, включая пероральные контрацептивы: период полувыведения кортикостероидов и концентрация могут повышаться, а клиренс — снижаться.

Индукторы печеночных ферментов (в том числе барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, примидон, аминоглутетимид) могут повышать метаболический клиренс кеналога. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением относительно возможного снижения эффектов стероидов с соответствующей корректировкой дозы.

Гормон роста человека: эффект ускорения роста может тормозиться.

Кетоконазол: возможно снижение клиренса кортикостероидов и, как следствие, усиление их эффектов.

Тиреоидные препараты: метаболический клиренс адренокортикоидов снижается у пациентов, больных гипотиреозом, и повышается у больных гипертиреоз. Изменение тиреоидного статуса пациента может потребовать корректировки дозировок адренокортикоидов.

Одновременное применение с холинолитиками может вызвать антагонистический эффект.

Комбинация ГКС с НПВП, повышает риск появления пептических язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Аспирин следует с осторожностью принимать вместе с кортикостероидами при гипотромбинемии.

Сообщили, что одновременный прием кортикостероидов и нейромиорелаксантив противостоит нервно-мышечной блокаде.

Клинические исследования показали, что при одновременном приеме ГКС влияют на действие пероральных антикоагулянтов усиливающие или ослабляя ее.

Было продемонстрировано, что фенитоин увеличивает метаболизм кортикостероидов в печени и снижает эффективность триамцинолона.

Одновременное применение с мексилетином приводит к ускорению метаболизма мексилетина и уменьшение его концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение с алкоголем повышает риск образования язв и кровотечения желудочно-кишечного тракта.

Триамцинолон увеличивает потребности организма в фолиевой кислоте.

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (например с кломипрамином) может вызвать гипокалиемию, повышение риска возникновения трепетание-мерцание желудочков сердца.

Сопутствующая противогриппозная вакцинация и терапия иммуносупрессивными средствами (в т.ч. ГКС) ассоциировалась с ухудшением иммунной реакции на вакцину.

ГКС имеет тенденцию к увеличению глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, поэтому могут потребоваться большие дозы инсулина.

Одновременное применение с тестостероном, то андрогенными гормонами или анаболическими стероидами может привести к увеличению задержки жидкости в организме и возникновению отеков.

Сопутствующий прием фенобарбитала и кортикостероида может привести к снижению уровня в плазме и терапевтических эффектов ГКС.

При одновременном применении с изониазидом может повышаться концентрация изониазида в сыворотке крови.

Риск появления гипокалиемии может повыситься, если триамцинолон вводить попутно с симпатомиметиками и теофиллином, который снижает уровень калия в плазме, и диуретики, выводящие калий; гипокалиемия также может усилить эффекты сердечных гликозидов. Риск возникновения гипокалиемии может повышаться также при одновременном применении с ингибиторами карбоангидразы (например с ацетазоламидом).

При применении кортикостероидов возможна задержка натрия в организме, что проявляется в виде отеков. Поэтому употребление поваренной соли необходимо ограничить.

Поскольку осложнения при лечении ГКС (в т.ч. триамцинолон) зависят от дозы и продолжительности лечения, то в каждом отдельном случае следует провести оценку риска / пользы относительно дозы и продолжительности лечения. Пациенты, получающие ГКС, и подвергаются влиянию стресса, должны принимать быстродействующую ГКС, а дозу следует увеличить до, во время и после стрессовой ситуации.

Угнетение функции надпочечников может длиться несколько месяцев после прекращения лечения; поэтому в течение периодов стресса может потребоваться заместительная терапия.

Кортикостероиды следует с осторожностью принимать пациентам с неспецифическим язвенным колитом, свежим анастомозом, почечной недостаточностью, гипертензией и миастенией gravis.

С особой осторожностью применяют после недавно перенесенного кишечного анастомоза, при тромбофлебите, имеющемся в момент применения или в анамнезе тяжелого аффективного расстройства, особенно стероидного психоза, экзантематозных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, остром гломерулонефрите.

У пациентов с недостаточностью щитовидной железы или у больных циррозом печени триамцинолон действует активнее, поэтому применять препарат следует в меньших дозах.

Вызванную приемом препарата вторичную коры надпочечников можно минимизировать благодаря постепенному снижению дозы. Этот тип недостаточности может длиться месяцами после прекращения терапии.

Прекращение лечения после длительного применения может вызвать синдром отмены ГКС, проявляющееся лихорадкой, мышечной болью, болью в суставах, плохим самочувствием. Эти симптомы могут возникнуть даже в случае, когда недостаточность коры надпочечников не проявляется.

Параметры лабораторных анализов, которые могут увеличиться во время лечения кортикостероидами: количество лейкоцитов (более чем 20000 / мм 3 ) без признаков воспаления или новообразования, глюкоза в крови, холестерин, триглицериды и липопротеиды низкой плотности.

Снижение в моче уровней 17-кетостероидов и 17-гидроксистероиду может возникнуть вследствие угнетения надпочечников во время терапии триамцинолона.

Триамцинолон в больших дозах может вызвать повышение артериального давления, задержку воды и натрия, повышение выведения калия и кальция.

У лиц, прибывших из тропических стран, перед применением препарата необходимо исключить заражение дизентерийной амебой.

Внезапное прекращение лечения может привести к недостаточность коры надпочечников, поэтому дозу триамцинолона следует снижать постепенно.

Особая информация о некоторых вспомогательные вещества препарата Кеналог

Кеналог содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами галактозной непереносимости, дефицита лактозы саамов или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Триамцинолон противопоказан беременным и кормящим грудью. Женщинам, которые принимают триамцинолон, необходимо прекратить кормление грудью.

Кортикостероиды могут вызвать седативный состояние, депрессию, бессонницу, изменения личности, манию, галлюцинации или психозы. ГКС могут также усилить существующую эмоциональную нестабильность или тенденции к психозу. Поэтому пациентам следует избегать вождения автомобиля или работы с механизмами, пока не будет установлена ​​их индивидуальная чувствительность к препарату.

Следует заметить, что дозу триамцинолона нужно подбирать индивидуально, в зависимости от болезни и ответа пациента на лечение. Для лечения следует применять самые эффективные дозы кортикостероидов, и если возможно снижение дозы, то оно должно быть постепенным.

Кеналог, таблетки, можно принимать или один раз в сутки (лучше утром) или в несколько приемов, особенно если общая суточная доза превышает 16 мг.

Обычная суточная доза для взрослых составляет от 4 до 32 мг. После достижения ожидаемого эффекта дозу нужно постепенно уменьшать (на 4 мг каждые 2-3 дня) до достижения адекватной поддерживающей дозы (обычно примерно 4 мг в сутки).

Дети, масса тела которых превышает 25 кг, должны получать дозу, рекомендованную для взрослых.

Дети с массой тела до 25 кг должны получать начальную дозу 12 мг в сутки, а последующие дозы зависят от типа заболевания ответа пациента на лечение.

Терапевтические результаты следует ожидать через 2 или 3 недели. Однако даже более шести недель терапии могут потребоваться до того, как начнут наблюдаться определенные положительные результаты.

Дети.

Кеналог, таблетки, противопоказано применять для лечения детей в возрасте до 3 лет.

В педиатрии ГКС следует применять по абсолютным показаниям и под наблюдением врача. При длительном лечении триамцинолона следует постоянно наблюдать за ростом и развитием ребенка, а также выбрать частоту назначения (ежедневно или периодически).

Были редкие сообщения об остром передозировки, в т.ч. смерть в результате острой передозировки кортикостероидами.

Очень высокие дозы обычно только после нескольких недель приема могут повлечь главным образом гиперадренокортицизм, угнетение коры надпочечников, слабость мышц, остеопороз и эрозионные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки. Лечение симптоматическое. Следует избегать резкого прекращения терапии. Однократный прием большого количества таблеток не вызывает клинически значимой интоксикации. Гемодиализ не эффективен для вывода триамцинолона из организма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение сердечной функции.

Со стороны кровяной и лимфатической систем

Гранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения.

Со стороны нервной системы

Головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головокружение.

Со стороны органов зрения

Задняя субкапсулярная катаракта, повышенное внутриглазное давление (глаукома 1 ), поражение зрительного нерва и отек зрительного нерва (ассоциируется с доброкачественной внутричерепной гипертензией), экзофтальм, нарушение зрения.

Респираторин, торакальные и медиастинальные нарушения

Туберкулез легких, дисфония, раздраженной сухой горло (после применения кортикостероидных пероральных ингаляторов).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Панкреатит, язва двенадцатиперстной кишки, язва и желудочно-кишечное кровотечение, сухость во рту, тошнота, перфорации толстого или тонкого кишечника (особенно у больных с воспалением тонкого кишечника), молотый, метеоризм, ульцерогенный эзофагит, диспепсия, повышенный аппетит, рвота, гнойное воспаление глотки.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Угревая язвы, петехии, ушибы, дерматит, экхимозы, эритема лица, атрофия, гирсутизм, плохое заживление раны, повышенное потоотделение, морщины, телеангиэктазия и истончение кожи, гематомы, вазомоторный отек, эритема, стрии.

Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани

Миопатия, остеонекроз, остепороз 2 (потеря костной ткани является крупнейшей в первые 6 месяцев лечения и главным образом влияет на губчатую кость), аваскулярный некроз, мышечная слабость, уменьшение мышечной массы, ломкость костей, патологические переломы костей, асептический некроз головок бедра и предплечья, разрыв сухожилий, замедление роста и процессов оссификации у детей, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.

Со стороны эндокринной системы

Задержка натрия (что приводит к задержке жидкости и гипертензии и компенсаторного увеличения выведение почками калия, приводя к гипокалиемии), синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, замедление роста у детей (длительное лечение), ухудшение существующего сахарного диабета, гипогликемия (у тех, кто не страдает сахарным диабетом), вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза, особенно в стрессовых ситуациях.

Со стороны метаболизма и пищеварения

Порфирия, повышение уровня общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, триглицеридов, увеличение массы тела (центральный тип ожирения), задержка натрия в организме, отрицательный азотный баланс, увеличение концентрации глюкозы в крови и моче.

Инфекции и инвазии

Орофарингеальный кандидоз, септический некроз (особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом), вторичные грибковые и вирусные инфекции.

Со стороны сосудистой системы

Гипертензия, тромбоэмболические синдромы, отек голеней и стоп, сердечные аритмии, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемический алкалоз.

Со стороны иммунной системы

Аллергическая реакция (в т.ч .: сыпь на коже, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, остановка дыхания и анафилактические реакции), зуд, отеки лица, губ и языка.

Со стороны половой системы и молочных желез

Нарушение менструального цикла и вазомоторные симптомы, импотенция, повышение или снижение подвижности и количества сперматозоидов.

психические нарушения

Седативный состояние, депрессия, бессонница, изменения личности, мания, галлюцинации, психозы (симптомы варьируют между шизофренией, манией или делириум), психические расстройства, эйфория, внезапные изменения настроения, суицидальные мысли, ухудшение течения эпилепсии и других психических заболеваний, нарушения сна, тревожность , психомоторная гиперактивность, агрессия (особенно у детей).

общие расстройства

Плохое самочувствие, длительная боль в горле, простуда или лихорадка, аваскулярный некроз, местное обесцвечивание кожи, атрофия кожи, повреждения сухожилий.

1 Влияние системных кортикостероидов на уже существующую глаукому является обычно незначительными; наиболее вероятно появление глаукомы через год или более после начала лечения системными кортикостероидами.

2 Для предупреждения остеопороза следует применять минимальную эффективную дозу кортикостероидов, также по возможности нужно применять препараты местного действия и ингаляционные препараты, несмотря на тот факт, что остеопороз развивался также у пациентов, принимавших ингаляционные препараты.

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 50 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Обратите внимание! Действующее вещество таблеток не способно оказывать негативного воздействия на состояние суставного хряща.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) — 10 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Ultra 102), лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А);

покрытие: гипромеллоза (15 cps), пропиленгликоль. титана диоксид, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый, краситель бриллиантовый голубой).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, на одной стороне тиснение «S». Вид на поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: М01АВ15

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность кеторолака — 80-100 %. максимальная концентрация (Сmax) после перорального приема 10 мг — 0,82-1.46 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) — 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на час.

Распределение

Связь с белками плазмы — 99 %.

Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при пероральном приеме

10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч и концентрация составляет 0,39-0,79 мкг/мл.

Объем распределения — 0.15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R- энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.

Метаболизм

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится на 91 % почками, 6 % — через кишечник.

Период полувыведения (Т½) у пациентов с нормальной функцией почек в среднем — 5.3 ч (2,4-9 ч после перорального приема 10 мг). Т½ возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушения функции печени не оказывает влияния на Т½. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), Т½ — 10,3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) — 0.016 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

—      Повышенная чувствительность к кеторолаку. другим компонентам препарата и к другим НПВП:

—      полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

—      эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, активное желудочно- кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника;

—      заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия;

—      тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

—      заболевание печени (обострение);

—      состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;

—      подтвержденная гиперкалиемия;

—      непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

—      одновременный прием с препаратами: пробенецид, пентоксифиллин, ацетилсалициловая кислота и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

—      острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт) или подозрение на них;

—      острый инфаркт миокарда;

—      выраженная миопатия, миастения;

—      заболевания щитовидной железы;

—      беременность;

—      период грудного вскармливания;

—      детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

—      Бронхиальная астма:

—      алкоголизм;

—      хроническая сердечная недостаточность;

—      артериальная гипертензия;

—      хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);

—      значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства);

—      ишемическая болезнь сердца;

—      цереброваскулярные заболевания;

—      дислипидемия/гиперлипидемия;

—      сахарный диабет;

—      заболевания периферических артерий;

—      курение;

—      язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;

—      язвенный колит;

—      болезнь Крона;

—      заболевания печени в анамнезе;

—      печеночная порфирия;

—      длительное применение НПВП;

—      тяжелые соматические заболевания;

—      туберкулез;

—      гипотония;

—      выраженный остеопороз;

—       одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела). селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела).

Беременность

Противопоказано применение препарата во время беременности, так как безопасность применения кеторолака во время беременности не установлена.

Применение в третьем триместре беременности препаратов, нарушающих синтез простагландинов, может вызывать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока у плода, ослабление сократительной способности матки с замедлением родовой деятельности. Как у матери, так и у ребенка увеличивается риск возникновения кровотечений.

При применении НПВП у женщин, начиная с 20-ой недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Период грудного вскармливания

Противопоказано применение препарата в период грудного вскармливания. Кеторолак проникает в грудное молоко.

В форме таблеток применяют внутрь в разовой дозе 10 мг. При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных с 16 до 65 лет и 60 мг — для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%). иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%). очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия. диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век. периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно- кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами. включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Одновременное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и усиление его токсичности.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения. Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) и с пентоксифиллином противопоказано.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Одновременное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Одновременное применение солей лития и некоторых препаратов, подавляющих синтез простагландинов, приводит к нарушению выведения и повышению плазменной концентрации солей лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.

При одновременном применении циклоспорина, такролимуса с кеторолаком (как и с другими НПВП) рекомендуется соблюдать осторожность в связи с повышенным риском развития нефротоксичности.

Сообщалось о случаях образования гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, получавших одновременно зидовудин и ибупрофен. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП и зидовудина. Кеторолак не влияет на связь дигоксина с белками крови.

Согласно данным исследования на животных, при одновременном применении НПВП с антибиотиками хинолонового ряда возникает риск появления судорог.

Не рекомендуется применять НПВП в течение 8-12 суток после применения мифепристона, так как возможно уменьшение его эффекта.

Кеторол — имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые плёночной оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), что снижает скорость психических и двигательных реакций и поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами, механизмами и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 10 таблеток в ПА/алюм/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП//ПЭ/алюминиевых блистерах. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.

По 10 таблеток в ПА/алюм/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭНП//ПЭ/алюминиевых блистерах. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия / Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.. India

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия

Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India

Производственное подразделение-11, участки № 42. 45 и 46, Бачупалли Вилладж, Бачупалли Мандал. Медчал Малкаджгири Дистрикт, штат Телангана, 500090, Индия

Производственное подразделение — 6. Вилладж Кхоль, Налагарх Роуд. Бадди, Солан Дистрикт. Х.П. 173205, Индия

Организация, принимающая претензии от потребителей:

Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:

115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1

тел.: +7(495) 795-39-39

факс: +7(495) 795-39-08

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.

Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма).

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, кровотечения или высокий риск их развития, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).