Состав
В состав одной таблетки лекарства Кетилепт может входить 150 мг, 100 мг, 25 мг, 200 мг, 300 мг кветиапина.
Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксикрахмал натрия, стеарат магния, повидон, диоксид кремния.
Состав оболочки: диоксид титана, гипромеллоза, макрогол 4000, моногидрат лактозы, триацетин.
Форма выпуска
Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, с гравировкой в виде «E» и «202» на одной поверхности, без запаха.
- 10 таблеток дозировкой 25 мг в блистере; три или шесть блистеров в пачке из картона.
- 30 или 60 таблеток дозировкой 25 мг в темном, стеклянном флаконе; один флакон в картонной пачке.
- 10 таблеток дозировкой 100 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг в блистере; шесть блистеров в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат, относящийся к группе нейролептиков. Препарат проявляет большее сродство к рецепторам серотонина типа 5-НТ2, чем к рецепторам допамина типа D1 и D2. Также обладает лучшим сродством к α1-адренорецепторам и гистаминовым рецепторам, чем к α2-адренорецепторам.
Кветиапин у животных вызывает невыраженную каталепсию в дозе, блокирующей рецепторы допамина D2. Избирательно подавляет мезолимбические допаминергические нейроны.
Не вызывает продолжительного повышения уровня пролактина. Доказана эффективность препарата при лечении симптомов шизофрении.
Действие на рецепторы типа 5-НТ2 и D2 продолжается в течение 12 часов после употребления лекарства.
Фармакокинетика
При использовании внутрь хорошо всасывается из кишечника. Прием пищи не изменяет биодоступность. Связывание с протеинами плазмы достигает 83%.
Активно трансформируется в печени. CYP3A4 является основным ферментом метаболизма кветиапина. Главные производные не обладают выраженной активностью.
Время полувыведения составляет примерно 7 часов. Около 72% активного вещества выводится с мочой и 22% через кишечник. До 5% кветиапина выводится в неизменной форме почками или кишечником.
Показания к применению
- Психозы острого и хронического характера, включая шизофрению.
- Терапия маниакальных эпизодов на фоне биполярного расстройства.
- Терапия депрессивных эпизодов на фоне биполярного расстройства.
Противопоказания
- Детский возраст.
- Беременность и лактация.
- Гиперчувствительность к составляющим препарата.
С осторожностью используют препарат у лиц с судорожными припадками, печеночной недостаточностью, кардиоваскулярными и цереброваскулярными расстройствами или другими состояниями, провоцирующими артериальную гипотензию; у пожилых пациентов.
Побочные действия
- Расстройства со стороны кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения.
- Расстройства со стороны метаболизма: увеличение веса, повышение содержания общего холестерина, сывороточных трансаминаз, ГГТ, триглицеридов после употребления пищи, сахарный диабет, гипергликемия.
- Расстройства со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревога, сонливость, психомоторное возбуждение, обмороки, тремор, эпилептические припадки.
- Расстройства со стороны кровообращения: ортостатическая гипотензия, тахикардия.
- Расстройства со стороны дыхания: фарингит, ринит.
- Расстройства со стороны пищеварения: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, боль в животе.
- Расстройства со стороны половой сферы: приапизм.
- Аллергические реакции: гиперчувствительность.
- Прочие реакции: субфебрилитет, легкая астения, боль в пояснице и грудной клетке, периферические отеки, сухость кожи, миалгия, понижение остроты зрения, нейролептический злокачественный синдром.
Инструкция по применению Кетилепта (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Кетилепта предписывает принимать таблетки внутрь, вне зависимости от приема пищи.
При психозах острого и хронического характера, включая шизофрению, лекарство назначают дважды в день. Общая дневная доза в первые четыре дня лечения равна: 50 мг в первый день, 100 мг во второй день, 200 мг в третий день и 300 мг – в четвертый. С четвертого дня суточная доза средства Кетилепт составляет обычно 300-450 мг. Суточная дозировка может варьироваться в пределах 150-750 мг. Наибольшая рекомендуемая суточная дозировка при данной патологии равна 750 мг.
Для терапии маниакальных эпизодов на фоне биполярного расстройства лекарство принимают дважды в день. Общая дневная доза в первые четыре дня лечения равна: 50 мг в первый день, 100 мг во второй день, 200 мг в третий день и 300 мг – в четвертый. К шестому дню подбор дозировки до 800 мг в день с шагом до 200 мг в день. Эффективная дозировка находится обычно в пределах 400-800 в день. Наибольшая суточная дозировка при данной патологии равна 850 мг.
Для терапии депрессивных эпизодов на фоне биполярного расстройства лекарство назначают раз в день на ночь. Общая дневная доза в первые четыре дня лечения равна: 50 мг в первый день, 100 мг во второй день, 200 мг в третий день и 300 мг – в четвертый. Рекомендуемая дозировка составляет около 300 мг в день. Наибольшая рекомендуемая суточная дозировка при данной патологии равна 600 мг.
Для поддержания ремиссии рекомендовано применять наиболее низкую дозу. Больных следует периодически обследовать с целью выявления потребности поддерживающей терапии.
Возобновление приостановленного курса лечения у лиц, ранее принимавших Кетилепт
При возобновлении лечения менее чем через семь дней после отмены препарата, прием разрешено продолжать в дозировке, соответствующей поддерживающей терапии.
При возобновлении лечения у лиц, которые не получали препарат больше семи дней, следует заново выполнять рекомендации первоначального подбора дозировки и установить ее по клинической реакции больного.
Рекомендуемая первоначальная доза у пожилых больных равна 25 мг в день, затем дозировку следует повысить по 25-50 мг в день до достижения приемлемой дозировки, которая как правило ниже, чем у более молодых пациентов.
Больным с недостаточностью работы почек и печени рекомендуется начать лечение с 25 мг в день, затем каждый день дозировку повышают на 25-50 мг до выявления эффективной дозы для данного пациента.
Передозировка
Признаки передозировки: сонливость, тахикардия и понижение кровяного давления, кома.
Лечение передозировки: избирательных антидотов нет; симптоматическая терапия, поддержание работы легких и сердца, обеспечение необходимой оксигенации и вентиляции.
Взаимодействие
При совместном применении с Кетоконазолом либо Эритромицином не исключено повышение концентрации активного вещества Кетилепта в крови и развитие нежелательных эффектов.
При одновременном использовании с Карбамазепином, фенитоином, Рифампицином, барбитуратами уменьшается концентрация кветиапина в крови.
При совместном применении с Тиоридазином регистрируется ускорение выведения кветиапина.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре. Беречь от детей.
Срок годности
4 года.
Особые указания
Препарат следует с осторожностью использовать у лиц с диагностированными заболеваниями органов кровообращения, цереброваскулярными расстройствами или иными состояниями, приводящими к артериальной гипотонии.
Препарат может провоцировать ортостатическую гипотензию, преимущественно в начальном периоде лечения и у пожилых пациентов.
Кетилепт при длительном применении способен вызывать развитие поздней дискинезии. В подобном случае следует решить вопрос о понижении дозировки или отмене лекарства.
Не исключена связь нейролептического злокачественного синдрома с проводимой антипсихотической терапией. Синдром характеризуется мышечной ригидностью, гипертермией, измененным когнитивным статусом, лабильностью вегетативной нервной системы, повышением уровня креатинфостфокиназы. В подобных случаях Кетилепт необходимо отменить и провести соответствующую терапию.
Признаки острой отмены очень редки после внезапного прекращения приема высоких доз средства. Однако в случае необходимости остановки приема препарата советуется постепенное понижение дозы.
Препарат способен вызвать ортостатическую гипотонию с развитием головокружения, тахикардии и обмороков, преимущественно в начальном периоде лечения.
В чрезвычайно редких случаях в период приема средства отмечены случаи гипергликемии и обострения существовавшего диабета.
Кетилепт способен вызывать сонливость, поэтому в начале лечения следует запретить больному управление автотранспортными средствами.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Гедонин, Виктоэль, Квентиакс, Кветитекс, Кетиап, Лаквель, Кутипин, Нантарид, Сероквель, Сервитель, Кветиапин, Сероквель Пролонг.
Детям
Препарат не применяется у лиц детского возраста.
При беременности и лактации
Применение препарата в период беременности возможно лишь при наличии строгих показаний и под наблюдением врача. Во время лактации Кетилепт принимать запрещено.
Отзывы о Кетилепте
В целом, отзывы о Кетилепте хорошо характеризуют препарат. Однако при сравнении с аналогами многие пациенты делают выбор в пользу Сероквеля из-за его более низкой способности вызывать нежелательные эффекты и более «мягкого действия».
Цена Кетилепта, где купить
Цена Кетилепта 200 мг №60 в России составляет 2700-3050 рублей. На Украине покупка подобной формы выпуска обойдется в среднем в 1500-1900 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Кетилепт таблетки п/о плен. 100мг 60штEgis
Аптека Диалог
-
Кетилепт таблетки 100мг №60Egis
показать еще
Кетилепт® (Ketilept®)
💊 Состав препарата Кетилепт®
✅ Применение препарата Кетилепт®
Описание активных компонентов препарата
Кетилепт®
(Ketilept®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Кетилепт® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-(000549)-(РГ-RU) |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-(000549)-(РГ-RU) |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-(000549)-(РГ-RU) |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-(000549)-(РГ-RU) |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛП-(000549)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кетилепт®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с буквой «Е» на одной стороне и числом «201» — на другой стороне, без запаха или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон K-90, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол/ПЭГ (полиэтиленгликоль) 3350, триацетин (триацетилглицерол).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с буквой «E» и числом «202» на одной стороне, без запаха или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон K-90, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол/ПЭГ (полиэтиленгликоль) 3350, триацетин (триацетилглицерол).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с двумя стилизованными буквами «Е», зеркально расположенными на одной стороне таблетки, с риской на обеих сторонах, без запаха или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон К-90, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол/ПЭГ (полиэтиленгликоль) 3350, триацетин (триацетилглицерол), краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с буквой «Е» и числом «204» на одной стороне таблетки, без запаха или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон К-90, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол/ПЭГ (полиэтиленгликоль) 3350, триацетин (триацетилглицерол), краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с буквой «Е» и числом «205» на одной стороне таблетки, без запаха или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон K-90, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол/ПЭГ (полиэтиленгликоль) 3350, триацетин (триацетилглицерол).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1— и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2— и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы составляет около 83%.
Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.
T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% — через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.
Показания активных веществ препарата
Кетилепт®
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста — 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко — ЗНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.
Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко — эозинофилия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.
Со стороны органа слуха: боль в ухе.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.
Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.
Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).
Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к кветиапину.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.
Применение при нарушениях функции печени
Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций почек.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, особенно при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.
Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.
С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).
При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.
При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.
С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.
В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.
У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.
При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.
При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Квентиакс®
(КРКА-РУС, Россия)
Квентиакс®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Квентиакс® СР
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Кветиапин
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Кветиапин
(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия)
Кветиапин
(АТОЛЛ, Россия)
Кветиапин Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Кветиапин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Кветиапин Канон Прол…
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Кветиапин Пролонг-Ал…
(АЛИУМ, Россия)
Все аналоги
Сообщите Вашему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать, в том числе тех, которые отпускаются без рецепта.
Не принимайте препарат Кетилепт, если Вы принимаете следующие лекарственные средства:
некоторые препараты для лечения инфекции ВИЧ;
препараты (азолы) для лечения грибковых инфекций;
эритромицин или кларитромицин (для лечения инфекций);
нефадозон (для лечения депрессий).
Сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы принимаете следующие лекарственные средства:
средства для лечения эпилепсии (фенитоин, карбамазепин);
средства для лечения высокого артериального давления;
барбитураты (для лечения от бессонницы);
тиоридазин или литий (антипсихотическое средство);
средства, влияющие на сердце, например, препараты, которые могут изменить электролитный баланс (пониженный уровень калия или магния), например, мочегонные средства или некоторые антибиотики (препараты для лечения инфекций);
средства, которые могут вызвать запор;
средства, называемые антихолинергическими, которые влияют на функцию нервной системы с целью лечения некоторых заболеваний.
До прекращения приема любого лекарственного средства посоветуйтесь с врачом.
Прием таблеток Кетилепт с пищей, напитками и алкоголем
Кетилепт можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Во время приема препарата Кетилепт будьте осторожны с употреблением алкогольных напитков, так как совместное применение спиртного с препаратом Кетилепт может вызвать сонливость.
Не пейте грейпфрутовый сок во время лечения препаратом Кетилепт, так как он может изменить эффективность данного препарата.
Влияние препарата Кетилепт на лекарственные тесты
Если у Вас определяют уровень лекарств в моче, то применение препарата Кетилепт может дать ложноположительный результат на метадон или на трициклические антидепрессанты (ТЦА) даже, если Вы их не принимали. Результаты анализа следует подтвердить более специфичным тестом.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете забеременеть, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.
Вы не должны принимать препарат Кетилепт во время беременности, предварительно не проконсультировавшись с Вашим лечащим врачом.
У новорожденных, чьи матери принимали препарат Кетилепт в третьем триместре беременности (последние три месяца беременности), могут наблюдаться следующие симптомы: дрожь, скованность и/или слабость мышц, сонливость, возбуждение, нарушения дыхания и трудность кормления. Если у Вашего ребенка развивается любой из этих симптомов, Вам следует проконсультироваться с врачом.
Грудное вскармливание
Вы не должны принимать препарат Кетилепт, если Вы кормите ребенка грудью.
До приема любых лекарственных средств посоветуйтесь с врачом.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами
Кетилепт может вызвать сонливость. Не следует управлять транспортными средствами и механизмами, пока Вы не знаете, какое влияние оказывает на Вас Кетилепт.
Препарат Кетилепт содержит лактозу
Пациенты с непереносимостью лактозы при составлении диеты должны учитывать, что в каждой таблетке Кетилепт 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг содержится соответственно 4 мг, 16 мг, 24 мг, 32 мг, и 48 мг лактозы.
Если у Вас имеется непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу за советом перед применением этого лекарственного средства.
Как следует принимать препарат Кетилепт
Всегда принимайте этот препарат строго по назначению врача. Если Вы не уверены, обязательно посоветуйтесь с врачом или фармацевтом.
Режим дозирования
Порядок приема препарата Кетилепт определяется врачом. Врач назначит Вам соответствующую начальную дозу, которую впоследствии может повысить. При различных показаниях рекомендуются различные режимы дозировки.
Если Вам назначена обычно рекомендуемая доза, то Вам могут назначить от 150 мг до 800 мг в день в зависимости от Вашего заболевания и индивидуальных потребностей в терапии.
Способ применения
Принимайте таблетки либо один раз в день, перед сном, либо два раза в день, в зависимости от Вашего заболевания.
Глотайте таблетки Кетилепт целиком, не разжевывая, запивая водой.
Кетилепт можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Не пейте грейпфрутовый сок во время лечения препаратом Кетилепт, так как он может изменить эффективность данного препарата.
Не прекращайте прием таблеток Кетилепт, пока врач не отменит этот препарат, даже если почувствуете себя лучше.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Препарат Кетилепт таблетки, покрытые оболочкой, нельзя назначать детям и подросткам младше 18 лет.
Нарушения функции печени
Если у Вас нарушена функция печени, Ваш лечащий врач может изменить дозу препарата.
Пожилые пациенты
Если Вы человек пожилого возраста, Ваш лечащий врач может изменить дозу препарата.
Если Вы приняли слишком много таблеток Кетилепт
Если Вы приняли больше препарата Кетилепт, чем назначено, как можно скорее обратитесь к Вашему лечащему врачу или в ближайшую больницу. Возьмите с собой эту инструкцию и оставшиеся таблетки, чтобы показать врачу.
Симптомы передозировки: обычно наблюдается сонливость, головокружение, изменение частоты сердечных сокращений.
Если Вы забыли принять одну или несколько доз препарата Кетилепт
Если Вы пропустили дозу, примите ее, как только вспомните об этом. Не принимайте пропущенную дозу одновременно со следующей или незадолго до нее. После этого продолжайте прием препарата в режиме и дозах, назначенных врачом.
Не принимайте двойную дозу для возмещения пропущенной.
Если Вы прекратили прием таблеток Кетилепт
Не прекращайте прием препарата Кетилепт даже если почувствуете себя лучше, до тех пор, пока врач не отменит этот препарат.
Если Вы внезапно прервете прием препарата Кетилепт, то могут вернуться такие симптомы, как тошнота, рвота, бессонница, головокружение, головная боль, понос или раздражительность; могут также возобновиться симптомы Вашего заболевания.
Ваш лечащий врач может посоветовать Вам постепенно снижать дозу перед окончанием приема препарата.
Если у Вас возникнут дальнейшие вопросы о применении данного лекарственного средства, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту.
Возможные побочные реакции
Как и все лекарственные препараты, данный препарат может вызывать побочные реакции, однако они возникают не у всех пациентов.
Очень частые побочные эффекты (возникают более чему 1 из 10 пациентов):
Головокружение (может привести к падениям), головная боль, сухость во рту.
Сонливость (это может пройти при продолжении приема таблеток Кетилепт) (может привести к падениям).
Увеличение массы тела.
Симптомы отмены (симптомы, развивающиеся, когда Вы прекращаете прием препарата Кетилепт), включающие тошноту, рвоту, бессонницу головокружение, головную боль, раздражительность и диарею. Прекращать прием препарата Кетилепт следует постепенно, в течение 1-2 недель.
Ненормальные мышечные движения, включающие трудность начала мышечного движения, дрожь, чувство двигательного беспокойства или скованность мышц, не сопровождающаяся болью.
Изменение содержания некоторых жиров в крови (триглицеридов и общего холестерина).
Частые побочные эффекты (возникают у 1 -10 из 100 пациентов):
Ускоренное сердцебиение.
Ощущение сильного, резко учащенного сердцебиения или пропусков сердечных сокращений.
Запор, несварение пищи.
Слабость (может привести к падениям).
Отек рук и ног.
Низкое кровяное давление при вставании, что может привести к головокружению или обморочному состоянию (может привести к падениям).
Повышение уровня сахара в крови.
Ухудшение остроты зрения.
Ночные кошмары и ненормальные сны.
Повышенное чувство голода.
Чувство раздражительности.
Нарушения речи.
Мысли, связанные с самоубийством и ухудшение состояния депрессии. Немедленно сообщите об этом Вашему лечащему врачу или обратитесь в больницу!
Одышка.
Рвота (в основном у пожилых пациентов).
Лихорадка.
Изменение уровня гормона щитовидной железы в крови.
Понижение количества некоторых типов клеток крови.
Повышение активности ферментов печени (по результатам анализа крови).
Повышение уровня гормона пролактина (в редких случаях может вызвать набухание молочных желез, неожиданное выделение грудного молока у мужчин и женщин, а также нарушения менструального цикла).
Нечастые побочные эффекты (возникают у 1 -10 из 1000 пациентов):
Судорожные припадки.
Аллергические реакции с появлением на коже приподнимающихся над поверхностью кожи пятен, припухлость кожи, припухлость вокруг рта.
Неприятное двигательное беспокойство в нижних конечностях (непреодолимая необходимость движений конечностей).
Затруднение глотания.
Неконтролируемые движения, в основном лица и языка.
Нарушение сексуальной функции.
Сахарный диабет.
Ненормальное проведение электрических импульсов в сердце (удлинение интервала QT на ЭКГ).
Более медленный, чем в норме, ритм сердечных сокращений, который может развиться в начале лечения, что может привести к понижению кровяного давления и обморочному состоянию.
Затрудненное выведение мочи.
Обморок (может привести к падению).
Заложенный нос.
Понижение количества красных кровяных клеток.
Уменьшение содержания натрия в крови.
Ухудшение течения существующего сахарного диабета.
Редкие побочные эффекты (возникаюту 1 -10 из 10 000 пациентов):
Лихорадка, сопровождающаяся потливостью, скованностью мышц, сильной сонливостью и обмороком (состояние, называемое «злокачественный нейролептический синдром»).
Окрашивание кожи и склер глаз в желтый цвет (желтуха).
Воспаление печени (гепатит).
Длительная, болезненная эрекция (приапизм).
Набухание молочных желез с неожиданным выделением молока у мужчин и женщин.
Нарушения менструального цикла.
Появление сгустков крови в венах, в основном, нижних конечностей (к симптомам относятся припухлость, боль и покраснение конечности), которые могут переноситься по кровеносным сосудам в легкие, вызывая боль в грудной клетке и затруднение дыхания. Если Вы замечаете любой из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу.
Хождение, беседа или потребление пищи во время сна.
Понижение температуры (гипотермия).
Воспаление поджелудочной железы, вызывающее резкую боль в животе и спине.
Состояние, называемое «метаболический синдром», при котором у Вас могут развиться три или более трех следующих изменений: увеличение жировой ткани вокруг живота, понижение уровня «полезного холестерина» (ЛПВП), повышение уровня триглицеридов (жиров) в крови, повышенное артериальное давление и повышение уровня сахара в крови.
Одновременное развитие лихорадки, гриппоподобного состояния, боли в горле или любой другой инфекции, на фоне очень низкого количества белых кровяных клеток (это состояние называется агранулоцитоз).
Кишечная непроходимость.
Повышение уровня креатинфосфокиназы (вещества, находящегося в мышцах).
Очень редкие побочные эффекты (менее чему 1 из 10 000 пациентов):
Появление тяжелой кожной сыпи, волдырей/пузырьков или красных пятен на коже.
Тяжелая аллергическая реакция (анафилаксия), которая может вызвать затруднение дыхания или шок.
Быстро развивающийся отек кожи, обычно, вокруг глаз, губ или горла (ангионевротический отек).
Тяжелое состояние с появлением волдырей на коже, во рту, вокруг глаз и половых органов (синдром Стивенса Джонсона).
Ненормальная выработка гормона, контролирующего объем мочи.
Распад мышечных волокон и боль в мышцах (рабдомиолиз).
Частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся в распоряжении данных):
Высыпания с появлением на коже красных точек неправильной формы (многоформная эритема).
Серьезная, внезапно развивающаяся аллергическая реакция с такими симптомами как лихорадка, появление волдырей и шелушение кожи (токсический эпидермальный некролиз).
У новорожденных, чьи матери принимали Кетилепт во время беременности, могут развиваться симптомы отмены.
Класс препаратов, к которому относится кветиапин, может вызывать нарушения сердечного ритма, которые могут быть серьезными, а в некоторых случаях даже приводить к смертельному исходу.
Нижеприведенные побочные эффекты выявляются только, если была взята кровь на анализ:
Изменение уровня некоторых жиров в крови (повышение уровня липидов — триглицеридов и общего холестерина).
Изменение уровня сахара в крови.
Изменение уровня гормона щитовидной железы в крови.
Повышение уровня ферментов печени.
Уменьшение количества определенных типов кровяных клеток (таких как белые и красные кровяные тельца).
Повышение уровня креатинфосфокиназы (составной элемент мышц).
Понижение уровня натрия в крови.
Повышение уровня пролактина (в редких случаях может вызвать набухание молочных желез, неожиданное выделение грудного молока у мужчин и женщин, а также нарушения менструального цикла).
Ваш лечащий врач может назначить Вам регулярный контроль анализов крови.
Дополнительные побочные реакции у детей и подростков
У детей и подростков могут развиваться такие же побочные эффекты, что и взрослых. Следующие побочные эффекты наблюдались более часто у детей и подростков:
Очень частые (возникают более чему 1 пациента из 10):
Повышение уровня гормона пролактин в крови:
В редких случаях это может вызывать набухание молочных желез, неожиданное выделение грудного молока у мальчиков и девочек.
Нарушения менструального цикла (отсутствие или нерегулярные менструации).
Повышенный аппетит.
Рвота.
Ненормальные мышечные движения, включающие трудность начала мышечного движения, дрожь, чувство двигательного беспокойства или скованность мышц, не сопровождающаяся болью.
Повышение артериального давления.
Частые (возникают у 1 -10 из 100 пациентов):
Ощущение слабости, обморок (может привести к падению).
Заложенный нос.
Раздражительность.
Сообщение о побочных эффектах
При обнаружении перечисленных побочных эффектов, в том числе и не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.
Сообщая о побочных эффектах, Вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарственного средства.
Как следует хранить препарат Кетилепт
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с буквой «Е» и числом «205» на одной стороне таблетки, без запаха или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| кветиапин (в форме фумарата) | 300 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон K-90, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол/ПЭГ (полиэтиленгликоль) 3350, триацетин (триацетилглицерол).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1— и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2— и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы составляет около 83%.
Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.
T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% — через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.
Показания
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кветиапину.
Дозировка
При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста — 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко — ЗНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.
Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко — эозинофилия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.
Со стороны органа слуха: боль в ухе.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.
Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.
Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).
Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.
При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.
При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.
Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.
С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).
При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.
При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.
С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.
В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.
У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.
При нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций почек.
При нарушениях функции печени
Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, особенно при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.
Сертификаты
Описание препарата КЕТИЛЕПТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
каждая таблетка содержит по 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг активного вещества кветиапина (в виде 28,78 мг, 115,13 мг, 172,70 мг, 230,26 мг и 345,40 мг кветиапина фумарата соответственно).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный.
Оболочка содержит: гипромеллозу, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол). Оболочка таблеток 150 мг и 200 мг так же содержит краситель железа оксид желтый и краситель железа оксид красный.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг:
Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е на одной стороне и числа 201 — на другой стороне таблетки, без или почти без запаха
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг:
Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е и числа 202 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг:
Розовые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е и числа 203 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг:
Темно-розовые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е и числа 204 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 300 мг:
Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой буквы Е и числа 205 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха
антипсихотическое средство (нейролептик)
АТХ код
N05AH04
Фармакодинамика
Механизм действия
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин также обладает более высоким сродством к гистаминовым и ?1- адренорецепторам и меньшим по отношению к ?2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Фармакодинамические эффекты
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы.
Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
В ходе клинических исследований (в дозе 75-750 мг/сут) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинэргических препаратов.
Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.
В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных и негативных симптомов шизофрении.
Воздействие кветиапина на рецепторы 5НТ2 и D2 продолжается до 12 часов после приема препарата.
Фармакокинетика
При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.
Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Период полувыведения составляет около 7 часов. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы.
Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50%о меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной нелостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.
Приблизительно 73 % кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или с фекалиями Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.
В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой «концентрация — время» (AUC) кветиапина на 235% и 522%», соответственно, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. Период полувыведения кветиапина увеличивался, но среднее время достижения максимальной концентрации (tmах) не изменялось.
Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к ферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации, в 10-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.
- Острые и хронические психозы, включая шизофрению.
- Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.
- Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, детский возраст (эффективность и безопасность не исследованы).
С осторожностью
— у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе.
Беременность и период лактации
Категория по влиянию на беременность: С.
Безопасность и эффективность применение кветиапина во время беременности не установлена. Кетилпет не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает возможный риск для плода.
Период кормления грудью: Не известно, выделяется ли кветиапин в грудное молоко у человека. Поэтому кормящим женщинам рекомендуется отказаться от грудного вскармливания во время приема препарата Кетилепт.
Способ применения и дозировка
КЕТИЛЕПТ следует принимать внутрь, независимо от приёма пищи.
Взрослые:
Острые и хронические психозы, включая шизофрению:
препарат назначают 2 раза в сутки. Суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день).
Начиная с 4-го дня, обычная эффективная суточная доза препарата Кетилепт составляет от 300 до 450 мг/сут.
В зависимости от клинического эффекта и переносимости у каждого пациента, дозу можно подбирать (варьировать) в пределах от 150 мг до 750 мг в сутки.
Максимальная рекомендуемая суточная доза 750 мг.
Для лечения острых маниакалъных эпизодов в структуре биполярного расстройства:
препарат назначают 2 раза в сутки. Суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейший подбор дозы до 800 мг в сутки к 6-му дню возможен с повышением не более, чем по 200 мг в сутки. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно подобрать в пределах от 200 мг до 800 мг в сутки. Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 до 800 мг в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг/сут.
Для лечения депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства:
Кетилепт назначают 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день). Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 600 мг/сут.
Пожилые пациенты:
Рекомендуемая начальная доза 25 мг в день, а затем дозу следует увеличивать по 25 — 50 мг в день до достижения эффективной дозы, которая , видимо, будет ниже, чем у молодых пациентов. Аналогично, более осторожный подбор дозы и сниженные дозы рекомендуются для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.
Детям и подросткам:
Эффективность и безопасность кветиапина у детей и подростков не установлена.
Почечная и печеночная недостаточность
Рекомендуется начать терапию с 25 мг в сутки, затем ежедневно повышать дозу по 25 — 50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.
Поддерживающая терапия:
Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.
Возобновление прерванного курса лечения у пациентов, ранее получавших кветиапин:
При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены препарата Кетилепт, прием препарата можно продолжать в дозе, адекватной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт больше 1 недели, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.
Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, головокружение, сухость во рту, умеренная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин.
Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, злокачественный нейролептический синдром, лейкопения, нейтропения и периферические отеки.
Нежелательные явления, наблюдаемые при введении кветиапина и классифицированные по системам организма, ниже перечислены в таком порядке: очень частые >1/10); частые (1/100); нечастые (1/1000); редкие ( Система крови и лимфы
Частые: лейкопения3 .
Нечастые: эозинофилия.
Очень редкие: нейтропения3.
Нарушения иммунной системы
Не частые: гиперчувствительность.
Обмен веществ и питание
Частые: увеличение веса тела 4 , повышение сывороточных трансаминаз (АЛТ, ACT) 5.
Очень редкие: гипергликемия 1,7, сахарный диабет. 1,7
Нарушения функции нервной системы
Очень частые: головокружение 1,6 , сонливость2 .
Частые: головная боль, тревога, психомоторное возбуждение, тремор, обмороки1,6 .
Нечастые: эпилептические припадки1 .
Нарушения функции сердца
Частые: тахикардия 1,6 .
Сосудистые нарушения
Частые: ортостатическая гипотензия 1,6.
Нарушения дыхания и функций органов грудной полости и средостения
Частые: ринит, фарингит.
Нарушения функций желудочно-кишечного тракта Частые: сухость во рту, запор, диарея, диспепсия, боль в животе.
Нарушения функций репродуктивных органов и молочных желез
Редкие: приапизм.
Общие нарушения и состояние тканей в месте введения
Частые: легкая астения, периферические отеки.
Редкие: злокачественный нейролептический синдром 1.
Лабораторные исследования
Нечастые: повышение уровня гамма-ГТ, повышение уровня триглицеридов после приема пищи, повышение общего холестерина.
Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, снижение остроты зрения.
(1) См. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении».
(2) Возможна сонливость, особенно на протяжении первых двух недель курса лечения, которая обычно проходит при продолжении применения препарата Кетилепт.
(3) В контролируемых клинических исследованиях кветиапина не отмечено случаев устойчивой тяжелой неитропении или агранулоцитоза. В период наблюдения после регистрации препарата лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения введения кветиапина. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или неитропении относятся ранее существовавшее снижение числа белых кровяных телец и наличие лекарственной лейкопении и/или неитропении в анамнезе.
(4) Увеличение веса тела преимущественно наблюдается на первых неделях лечения.
(5) У некоторых пациентов во время введения кветиапина отмечены бессимптомные повышения сывороточных трансаминаз (АЛТ, ACT) или гамма-ГТ. Эти повышения обычно проходили при продолжении введения кветиапина.
(6) Как и другие антипсихотические средства с альфа-1-адреноблокирующей активностью, Кетилепт может вызвать ортостатическую гипотензию с головокружением, тахикардией и (у некоторых пациентов) обмороками, особенно в начальном периоде подбора дозы. См. раздел 4.4 «Особые указания и меры предосторожности при применении».
(7) В очень редких случаях во время приема кветиапина отмечены гипергликемия и ухудшение течения ранее существовавшего диабета.
Установлена связь приема кветиамина с вызванным малыми дозами снижением уровней гормона щитовидной железы (Т4 и свободный T4). Максимальное снижение наступало на протяжении первых двух или четырех недель приема кветиапина, но при длительном курсе лечения дальнейшее снижение не происходило. Почти во всех случаях прекращение приема кветиапина приводило к восстановлению уровней Т4 и свободного Т4 независимо от продолжительности курса лечения.
Менее значительное снижение Т3 и реверсивного Т3наблюдалось только при более высоких дозах кветиапина. уровни ТТГ и ТСГ (тироксин-связывающего глобулина) оставались неизменными.
Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен. Как и другие антипсихотические средства, кветиапин может вызвать удлинение интервала QTc, но в клинических испытаниях этот эффект не был постоянным.
Описаны реакции на внезапную отмену препарата (см. Особые указания).
Данные о передозировке кветиапина ограничены.
Симптомы: отмеченные симптомы в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение артериального давления. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.
Лечение: нет специфических антидотов к кветиапину. В случаях серьезной интоксикации необходимо рассмотреть возможность симптоматической терапии и рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции.
Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Требуется особая осторожность при назначении препарата Кетилепт в сочетании с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему.
Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных ферментами цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4). CYP3A4 является главным ферментом, осуществляющим опосредованный Р-450 метаболизм кветиапина.
Влияние других лекарственных средств на Кетилепт
Фенитоин: Сочетание препарата Кетилепт с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, т.к. фенитоин индуцирует изофермент ЗА4 цитохрома Р450.
Сочетание кветиапина (по 250 мг три раза в день) и фенитоина (по 100 мг два раза в день) в 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после перорального введения.
Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин могут потребоваться повышенные дозы препарата Кетилепт или других индукторов печеночных ферментов (например, карбамазепина, барбитуратов, рифампицина или глюкокортикоидов). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.
Карбамазепин: Совместное применение с карбамазепином значительно повышало клиренс кветиапина, что снижало системную экспозицию кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз препарата Кетилепт.
Ингибиторы Р450 ЗА: Совместное применение с кетоконазолом (по 200 мг в сутки в течение 4 дней), сильным ингибитором фермента цитохрома Р450 ЗА, снижало клиренс кветиапина после перорального введения на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышалась в среднем на 235%. Поэтому необходима осторожность при сочетании препарата Кетилепт с кетоконазолом и другими ингибиторами цитохрома Р450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (например, итраконазолом, флуконазолом и эритромицином); необходимо соответственное снижение дозы кветиапина.
Циметидин: Ежедневное регулярное введение циметидина (по 400 мг три раза в день в течение 4 дней), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%- ному снижению среднего клиренса кветиапина (по 150 мг три раза в день) из плазмы после перорального введения. При одновременном применении препарата Кетилепт с циметидином нет необходимости изменять дозу препарата Кетилепт.
Тиоридазин: Тиоридазин (по 200 мг 2 раза в день) на 65% повышал клиренс кветиапина (по 300 мг 2 раза в день) из плазмы после перорального введения.
Рисперидон и галоперидол: Сочетание кветиапина (по 300 мг два раза в день) с антипсихотическим средством галоперидол (по 7,5 мг два раза в день) или рисперидон (по 3 мг два раза в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.
Флуоксетин и имипрамин: Сочетание кветиапина (по 300 мг два раза в день) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг один раз в день) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (по 75 мг два раза в день) не изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.
Влияние препарата Кетилепт на другие лекарственные средства
Антипирин: Многократное ежедневное введение кветиапина (до 750 мг в день при трехкратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Это свидетельствует о том, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.
Литий: Сочетание кветиапина (по 250 мг три раза в день) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.
Лоразепам: Средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократной дозы 2 мг) снижался на 20% во время приема кветиапина (по 250 мг 3 раза в день).
Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.
Клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у больных психозами. Поэтому не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт.
Сердечно-сосудистые заболевания:
Кетилепт следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечнососудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии.
Кетилепт может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, чем у молодых пациентов.
Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением QTc-интервала. Однако, при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTC, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.
Судорожные припадки
Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кветиапин или плацебо. Однако, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.
Поздняя дискинезия:
Кетилепт, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата Кетилепт.
Злокачественный нейролептический синдром.
Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. В таких случаях Кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.
Реакции внезапной отмены:
Симптомы острой отмены, в том числе тошнота, рвота, и бессонница, описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотических препаратов. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.
Непереносимость лактозы:
При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг содержат лактозы соответственно 4,42 мг, 17,05 мг, 25,47 мг, 34,1 мг и 50,94 мг. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы саами или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.
Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на центральную нервную систему, Кветиапин должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему, или алкоголем.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Вследствие влияния на центральную нервную систему Кетилепт может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасньми механизмами. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25, 100, 150, 200, 300 мг. По 30 или 60 таблеток во флакон из коричневого стекла с полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия и с амортизатором гармошкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Или по 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал. фольга, по 3 или 6 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
без рецепта Отпускается только по рецепту врача
Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС,
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38
ВЕНГРИЯ
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.