- Новости
- Наши услуги
- О компании
- VIDAL BOX
- Парафармацевтика
-
Ветеринария
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Оглавление
- Фармакологическое действие
- Показания препарата
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Особые указания
Фармакологическое действие
Седативное и снотворное средство с противосудорожной активностью. Вызывает также миорелаксирующий эффект.
Показания активного вещества
КЛОМЕТИАЗОЛ
Расстройства сна, состояния возбуждения и беспокойства у пожилых пациентов, алкогольный делирий, синдром алкогольной абстиненции, премедикация перед проведением местной анестезии, эпилептический статус, преэкламптическая токсемия, эклампсия.
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота,
Со стороны дыхательной системы: нарушения дыхания, подавление кашлевого рефлекса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, постинъекционный тромбофлебит.
Прочие: повышенное потоотделение, нарушения температуры тела, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Острая дыхательная недостаточность, период лактации, повышенная чувствительность к клометиазолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у пожилых пациентов
Возможно применение у пожилых пациентов по показаниям, в рекомендуемых дозах.
Особые указания
С особой осторожностью следует применять при сердечной или легочной недостаточности.
Клометиазол вызывает усиление секреции слизи в дыхательных путях. Это особенно важно учитывать при инфузионном введении клометиазола, когда больной не в состоянии самостоятельно поддерживать проходимость дыхательных путей.
При длительном приеме возможно развитие психической и физической зависимости, при резкой отмене — синдром абстиненции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения клометиазолом пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Реклама. ООО Звезда Медиа
Реклама. АО «Видаль Рус»
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.
Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного
решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной
консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-79153 выдано Федеральной службой по надзору в
сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 15 сентября 2020 года.
Copyright © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России»
Состав и форма выпуска
Клометиазол. Капсулы (192 мг), лиофилизированное сухое вещество для инфузий (в 1 фл. — 800 мг, 4 г).
Фармакологическое действие
Оказывает снотворное, седативное и противосудорожное действие.
Показания
Расстройства сна. Состояния возбуждения и беспокойства у пожилых пациентов, алкогольный делирий, синдром алкогольной абстиненции, премедикация перед проведением местной анестезии, эпилептический статус, преэкламптическая токсемия, эклампсия.
Применение
Пожилым пациентам при расстройствах сна: 384 мг на ночь; при возбуждении и беспокойстве — 192 мг 3 р/сут. При синдроме алкогольной абстиненции — первый день: 1,92-2,304 г в 3-4 приема, затем постепенное снижение дозы до 768 мг—1,152 г/сут. Прием свыше 10 сут не рекомендуется. При алкогольном делирии начальная доза составляет 384-768 мг, пока будет вызван сон.
Не следует назначать более 1,536 г в первые 2 ч. Если симптомы делирия сохраняются, следует переходить к в/в введению препарата. Начальная скорость введения — 24-60 мг/мин до достижения неглубокого сна. Затем скорость инфузий снижают до поддерживающей — 4-8 мг/мин.
Инфузию продолжают в течение 6-12 ч. За это время вводят 4-8 г клометиазола. Состояние сознания проверяют. При премедикации исчезновение роговичного рефлекса и выключение сознания достигается быстрой в/в инфузией 200 мг/мин в течение 1 -2 мин. Затем скорость инфузий снижают до 8-32 мг/мин.
При преэкламптической токсемии скорость инфузий составляет 24 мг/мин в течение 5-10 мин до достижения сонливости. Затем скорость снижают до 4-8 мг/мин. Для лечения молниеносных форм эклампсии начальная скорость должна быть не менее 24-60 мг/мин до достижения отчетливо выраженного седативного эффекта. Затем скорость снижают до 4-8 мг/мин.
С особой осторожностью следует применять препарат при беременности, лактации, сердечной или легочной недостаточности.
При использовании препарата усиливается секреция слизи в бронхах и глотке. Положение пациента должно обеспечивать отток секрета. Это особенно важно при инфузионном введении клометиазола, когда больной не в состоянии самостоятельно поддерживать проходимость дыхательных путей.
Во время лечения следует избегать видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.
Побочное действие
АР, расстройства дыхания, тахикардия, головные боли, утомляемость, потливость, нарушения температуры тела, анорексия, тошнота и рвота, подавление кашлевого рефлекса, нарушения ритма сердца, падение АД, постинъекционный тромбофлебит. При длительном приеме препарата может развиваться психическая и физическая зависимость, при резкой отмене — синдром абстиненции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к клометиазолу.
From Wikipedia, the free encyclopedia
 |
|
 |
|
| Clinical data | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Routes of administration |
Oral |
| ATC code |
|
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Elimination half-life | 3.6–5 hours |
| Identifiers | |
|
IUPAC name
|
|
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA) |
|
| ECHA InfoCard | 100.007.788  |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C6H8ClNS |
| Molar mass | 161.65 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
|
SMILES
|
|
|
InChI
|
|
  (what is this?) (verify) |
Clomethiazole (also called chlormethiazole or Heminevrin) is a sedative and hypnotic originally developed by Hoffmann-La Roche in the 1930s.[2] The drug is used in treating and preventing symptoms of acute alcohol withdrawal.
It is structurally related to thiamine (vitamin B1), but acts like a sedative, hypnotic, muscle relaxant and anticonvulsant, having the same mechanism of action as traditional barbiturates. It is also rarely used for the management of agitation, restlessness, short-term insomnia and Parkinson’s disease in the elderly, when all other treatment options have failed. In the UK, it is sold under the brand Heminevrin (AstraZeneca Pharmaceuticals). Other brand names include Nevrin in Romania, Distraneurin in Germany and Distraneurine in Spain. The drug is marketed either as a free base in an oily solution containing 192 mg in capsule form, or as clomethiazole edisylate syrup. Due to its high toxicity compared to similar drugs it is not recommended as a first-line treatment for any indication and is particularly dangerous to patients with an elevated risk for drug abuse such as those with a personal or familial history of addiction.
Pharmacology[edit]
Clomethiazole acts as a positive allosteric modulator at the barbiturate/picrotoxin site of the GABAA receptor. It works to enhance the action of the neurotransmitter GABA at this receptor. GABA is the major inhibitory neurotransmitter in the brain and produces anxiolytic, anticonvulsant, sedative, and hypnotic effects. Clomethiazole appears to also have another mechanism of action mediating some of its hypothermic and neuroprotective effects.[3] The oxazole homologue is also known[4] providing a little QSAR information.
As opposed to barbiturates, clomethiazole doesn’t affect the electrophysiological responses to excitatory aminoacids, and additionally, it also directly acts on chloride ion channels.
Clomethiazole is also a CYP2A6 and CYP2E1 enzyme inhibitor, and thus can affect the plasma clearance of substrates of those enzymes.
When clomethiazole is administered via IV in addition to carbamazepine, its clearance is increased by 30%, which results in a proportional reduction in plasma concentration. Therefore, when co-administered with carbamazepine or other potent CYP3A4 inducers via IV, it is necessary to increase the dose of clomethiazole.[5]
Adverse effects[edit]
Long term and frequent use of clomethiazole can cause tolerance and physical dependence. Abrupt withdrawal may result in symptoms similar to those of sudden withdrawal of alcohol or benzodiazepines.[6]
Overdose[edit]
Clomethiazole is particularly toxic and dangerous if overdosed and can be potentially fatal. Alcohol multiplies the effect. As the drug can be fatal in high doses, prescribing clomethiazole outside of a controlled environment, for example a hospital, is not recommended, especially because there are much less toxic alternatives, such as diazepam. Diazepam is one of many drugs belonging to the benzodiazepine class, with a long half-life (50–100 hours) and a very low risk of a fatal overdose, so long as the patient does not also consume alcohol or certain other types of medication.[7]
Due to clomethiazole’s action at the barbiturate complex the benzodiazepine antidote flumazenil cannot reverse the effects of overdose; overdose treatment is restricted to the application of a mechanical ventilation apparatus until enough of the drug has been metabolized and/or excreted for the patient to breathe sufficiently without assistance.
Drummer Keith Moon of the rock band The Who died of a clomethiazole overdose.[8]
See also[edit]
- Drug of last resort
- Therapeutic index
References[edit]
- ^ «Heminevrin / Clomethiazole 192 mg Capsules». Electronic Medicines Compendium. Retrieved 7 September 2022.
- ^
CH patent 200248, «Verfahren zur Darstellung von 4-Methyl-5-B-chloräthylthiazol», issued 1938-09-30, assigned to Hoffmann-La Roche - ^ Colado MI, O’Shea E, Esteban B, Granados R, Green AR (February 1999). «In vivo evidence against clomethiazole being neuroprotective against MDMA (‘ecstasy’)-induced degeneration of rat brain 5-HT nerve terminals by a free radical scavenging mechanism». Neuropharmacology. 38 (2): 307–314. doi:10.1016/S0028-3908(98)00174-9. PMID 10218873. S2CID 14772873.
- ^ US Patent 3401172 4-methyl-5-(beta-chloroethyl)oxazole
- ^ Distraneurin 192mg: Summary of effects (In Croatian)
- ^ Reilly TM (April 1976). «Physiological dependence on, and symptoms of withdrawal from, chlormethiazole». The British Journal of Psychiatry. 128 (4): 375–8. doi:10.1192/bjp.128.4.375. PMID 1260235. S2CID 35647502.
- ^ Reith DM, Fountain J, McDowell R, Tilyard M (2003). «Comparison of the fatal toxicity index of zopiclone with benzodiazepines». Journal of Toxicology. Clinical Toxicology. 41 (7): 975–80. doi:10.1081/CLT-120026520. PMID 14705844. S2CID 45870330.
- ^ Springer M (2013-05-20). «Keith Moon’s Last Interview, 1978». Retrieved 2014-10-11.
An autopsy showed that Moon had taken 32 tablets of clomethiazole. His doctor had told him not to exceed three per day.
Клометиазол
Clomethiazole
Фармакологическое действие
Клометиазол — анксиолитик, оказывает также снотворный, миорелаксирующий и противоэпилептический эффекты.
Показания
- Нарушение сна;
- спутанность сознания в сочетании с беспокойством (у больных пожилого возраста);
- алкогольная интоксикация;
- алкогольный делирий;
- абстинентный синдром;
- седация при проведении регионарной анестезии;
- эпилептический статус;
- преэклампсия;
- эклампсия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к клометиазолу;
- острая дыхательная недостаточность;
- период лактации.
С осторожностью
- Сердечная или лёгочная недостаточность;
- беременность.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клометиазола при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Применение препарата при беременности с осторожностью, когда потенциальная польза терапии препаратом превосходит потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения клометиазола в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, проникает ли клометиазол в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости клометиазола и лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы
Головные боли, утомляемость.
Со стороны пищеварительной системы
Анорексия, тошнота и рвота,
Со стороны дыхательной системы
Нарушения дыхания, подавление кашлевого рефлекса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Тахикардия, нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, постинъекционный тромбофлебит.
Прочие
Повышенное потоотделение, нарушения температуры тела, аллергические реакции.
Особые указания
Возможно усиление гипоксии, вплоть до развития острой дыхательной недостаточности.
На фоне лечения возрастает риск усиления секреции слизи в бронхах и глотке (необходимо учитывать при инфузионном введении клометиазола, когда больной не в состоянии самостоятельно поддерживать проходимость дыхательных путей).
При длительном приёме возможно развитие психической и физической зависимости, при резкой отмене — синдром абстиненции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует избегать видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
N05CM02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Клометиазол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Клометиазол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.