Клоназепам — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
П N012884/01
Торговое наименование препарата:
Клоназепам (Clonazepam)
Международное непатентованное наименование:
Клоназепам (Clonazepam)
Лекарственная форма:
Таблетки 0,5 мг
Таблетки 2 мг
Состав:
Состав 1 мл:
активное вещество: клоназепам 0,5 мг
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, желатин, краситель оранжевый желтый Е-110, тальк, стеарат магния, натриевый-гликолат крахмала, лактоза.
активное вещество: клоназепам 2 мг
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, желатин, лаурилсульфат натрия, тальк, стеарат магния, натриевый гликолат крахмала, твин, рисовый крахмал, лактоза
Описание:
Таблетки 0,5 мг:
Круглые двоякоплоские таблетки с цельными краями, без трещин, светло-оранжевого цвета с крестообразной риской, делящей таблетку на 4 части.
Таблетки 2 мг:
Таблетки от белого до светло-кремового цвета, практически без запаха, круглой формы, двусторонне плоские, с цельными краями, без трещин, с крестообразной риской, делящей таблетку на 4 части.
Фармакотерапевтическая группа:
противосудорожное средств бензодиазепинов.
Код АТХ:
N03AE01
Показания к применению
- эпилепсия у детей и взрослых (преимущественно акинетическая, миоклоническая, генерализованные субмаксимальные припадки, височные и фокальные припадки).
- синдромы пароксизмального страха, состояния страха при фобиях, напр. агорафобии (не применять у пациентов младше 18 лет).
- состояния психомоторного возбуждения на фоне реактивных психозов.
Противопоказания
- гиперчувствительность к бензодиазепинам;
- нарушение дыхания центрального происхождения и тяжёлые состояния дыхательной недостаточности независимо от причины;
- закрытоугольная форма глаукомы;
- миастения;
- нарушение сознания;
- значительные нарушения функции печени.
Применение во время беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности допускается только в ситуации, когда его применение у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного альтернативного препарата невозможно или противопоказано.
Во время лечения клоназепамом необходимо воздержаться от кормления грудью.
Способ применения и дозы
Доза и длительность терапии — строго по назначению врача.
Лечение необходимо начинать с низких доз, увеличивая их постепенно до получения соответствующего терапевтического эффекта.
При эпилепсии
Взрослые: начальная доза составляет 1,5 мг/сутки разделённая на три приёма. Дозу необходимо постепенно увеличивать на 0,5-1 мг через каждые 3 дня. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого больного, в зависимости от терапевтического эффекта (обычно 4-8 мг/сутки в 3-4 приёма). Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Дети: начальная доза — 1 мг/сутки (2 раза по 0,5 мг). Дозу можно постепенно повышать на 0,5 мг через каждые 3 дня до получения удовлетворительного терапевтического эффекта. Поддерживающая суточная доза составляет:
у грудных детей до 1 года — 0,5-1мг
у детей от 1 года до 5 лет — 1-3 мг
у детей от 5-12 лет -3-6 мг
Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг массы тела/сутки.
При синдроме пароксизмального страха
Взрослые: средняя используемая доза составляет 1 мг/сутки. Максимальная суточная доза — 4 мг/сутки.
Дети: безопасность и эффективность применения клоназепама у детей до 18 лет, с синдромом пароксизмального страха не установлена.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): необходимо соблюдать осторожность при применении клоназепама. Рекомендуется снижение дозы, особенно у больных с нарушением равновесия и сниженными двигательными способностями.
Пациенты с нарушением функции почек и печени: необходимо соблюдать осторожность при применении клоназепама. Может оказаться необходимым снижение дозы препарата.
Пациенты с хроническими заболеваниями дыхательных путей: клоназепам может вызвать усиление секреции слюны. По этой причине, а также по причине угнетающего влияния на дыхательную функцию, необходимо сохранять осторожность при применении препарата.
Нельзя резко отменять препарат, всегда необходимо постепенное, контролированное врачом, уменьшение дозы. Резкая отмена препарата может вызвать нарушение сна, настроения, а даже психические нарушения. Особенно опасно резкое прекращение длительной терапии или терапии требующей больших доз препарата. Симптомы отмены тогда более выражены. Длительное применение приводит к постепенному ослаблению действия препарата в результате развития толерантности. Во время длительной терапии клоназепамом рекомендованы периодические исследования: крови и функциональных печёночных проб.
Во время лечения клоназепамом и через 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Угнетающее влияние клоназепама на центральную нервную систему усиливают все препараты с похожим действием: снотворные (напр. барбитураты), препараты снижающие артериальное давление крови центрального действия, нейролептики, антидепрессанты, противосудорожные лекарства, наркотические аналгетики. Похожее действие оказывает этиловый спирт. Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом, кроме суммирующего угнетающего влияния на ЦНС, может провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения. Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя.
Препарат потенцирует действие средств, уменьшающих тонус скелетных мышц.
Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.
Побочное действие
- Частыми нежелательными действиями клоназепама во время лечения могут быть: сонливость, головокружение, нарушение координации движений, чувство усталости, утомление.
- Могут также появиться: нарушения памяти, повышенная нервная возбудимость, депрессия, симптомы катарального воспаления верхних дыхательных путей, усиление секреции слюны
- Редко могут возникнуть: нарушения речи, ослабление способности усвоения знаний, эмоциональная лабильность, снижение либидо, состояние дезориентации, запоры, боль в животе, снижение аппетита, кожные аллергические реакции, мышечные боли, нарушения менструального цикла у женщин, частое мочеиспускание, нарушение зрения, уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в крови, преходящее увеличение в крови концентрации трансаминаз (АлАТ, АспАТ), и щелочной фосфатазы; парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, бессонница. В случае появления парадоксальной реакции необходимо сразу же прервать лечение.
Систематический приём препарата в течение многих недель может привести к развитию лекарственной зависимости и появления абстинентного синдрома в случае резкой отмены препарата.
Во время лечения клоназепамом и в течении 3 дней по его окончании нельза управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства.
Передозировка
В результате передозировки клоназепамом могут возникнуть следующие симптомы: сонливость, дезориентация, невнятная речь, а в тяжёлых случаях потеря сознания и кома. Опасные для жизни могут оказаться употребление клоназепама вместе с другими препаратами, обладающими угнетающими свойствами на ЦНС или алкоголем.
В случае острого отравления необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. Лечение при передозировке клоназепама прежде всего симптоматическое. Заключается прежде всего в мониторинге основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление). Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).
Форма выпуска
Таблетки 0,5 мг:
По 30 таблеток в блистер из оранжевой плёнки ПВХ/Ал. По одному блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Таблетки 2 мг:
По 30 таблеток в блистер из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25°С. Защищать от света и влаги.
Хранить в месте недоступном для детей.
Срок годности
3 года.
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Производитель
Тархоминский фармацевтический завод «ПОЛЬ ФА» Акционерное Общество
ул. А. Флеминга 2 03-176 Варшава Польша
Претензии потребителей направлять по адресу Представительства
Представительство в РФ:
121248, г. Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 141.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Клоназепам (Clonazepam)
💊 Состав препарата Клоназепам
✅ Применение препарата Клоназепам
Описание активных компонентов препарата
Клоназепам
(Clonazepam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N03AE01
(Клоназепам)
Лекарственные формы
| Клоназепам |
Таб. 0.5 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-004450 |
|
|
Таб. 2 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-004450 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Клоназепам
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и крестовой риской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 30 мг, маннитол (маннит) — 51.5 мг, лактозы моногидрат — 50 мг, кросповидон (полипласдон XL-10) — 9 мг, повидон К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) — 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3 мг, магния стеарат — 1.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и крестовой риской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 30 мг, маннитол (маннит) — 50 мг, лактозы моногидрат — 50 мг, кросповидон (полипласдон XL-10) — 9 мг, повидон К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) — 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3 мг, магния стеарат — 1.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.
Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.
Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы «спайк-волна» при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы «спайк-волна», «спайки» височной и другой локализации, а также нерегулярные «спайки» и волны.
Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы — более 80%. Vd — 3.2 л/кг. T1/2 — 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Клоназепам
Средство I ряда — эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром «падения» или «drop-атаки»).
Средство II ряда — инфантильные спазмы (синдром Веста).
Средство III ряда — тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.
Эпилептический статус (в/в введение).
Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза — 4-8 мг/сут.
Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет — 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года — 0.5-1 мг, 1-5 лет — 1-3 мг, 5-12 лет — 3-6 мг.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.
Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.
В/в (медленно) взрослым — по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет — по 500 мкг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: в начале лечения — выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко — спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении — нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко — гиперергические реакции, мышечная слабость — депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.
Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.
Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).
Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко — анафилактический шок.
Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены.
Противопоказания к применению
Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.
Применение у детей
При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.
При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия — ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.
При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.
При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином — возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом — развитие нейротоксичности.
При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом — возможно развитие ЗНС.
При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.
Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.
При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.
При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
МНН: Клоназепам
Производитель: Тархоминский фармацевтический завод Польфа Акционерное Общество
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Clonazepam
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№011029
Информация о регистрации в РК:
13.07.2018 — бессрочно
Номер регистрации в РБ:
1564/95/01/05/10/15/16/19/20
Информация о регистрации в РБ:
17.07.2020 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
29.17 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
КЛОНАЗЕПАМ
Международное непатентованное название
Клоназепам
Лекарственная форма
Таблетки, 2 мг
Состав
Одна
таблетка содержит
активное
вещество —
клоназепам 2 мг,
вспомогательные
вещества:
крахмал
картофельный, крахмал рисовый, натрия
карбоксиметилкрахмал
(тип А), желатин, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, магния
стеарат, лактозы моногидрат.
Описание
круглой формы, двусторонне плоские, oт
белого до светло-кремового цвета, с цельными краями, без трещин, c
крестообразной риской, делящей таблетку на четыре части.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная
система. Противоэпилептические препараты. Бензодиазепинов
производные. Клоназепам
Код
АТХ N03АЕ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Клоназепам
хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность, при
приеме внутрь, составляет 90%. При приеме внутрь разовой дозы
препарата максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается
через 1-4 ч.
Клоназепам
приблизительно на 85% связывается с белками крови. Препарат проходит
через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает также в
молоко матери. Объем распределения составляет 1,8-4,4 л/кг.
Клоназепам подвергается метаболизму в печени до фармакологически
неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 20-60 ч.
Выводится, главным образом, с мочой в форме метаболитов. Менее 0,5%
от принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Клоназепам относится
к группе производных бензодиазепина. Действует на многие структуры
центральной нервной системы — прежде всего на лимбическую систему и
гипоталамус, т.е. на структуры связанные с регуляцией эмоциональной
деятельности. Как и все другие бензодиазепины, он усиливает тормозное
влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа,
мозжечка, спинномозгового ствола и других структур центральной
нервной системы. Следствием этого является уменьшение активности
различных групп нейронов: норадренергических, холинергических,
допаминергических и серотонинергических. Выявлено существование
специфических для бензодиазепинов участков связывания, представляющих
собой белковые структуры клеточной мембраны имеющих связь с
комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие
клоназепама связано с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического
рецептора, приводящей к увеличению сродства рецептора к
гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая является тормозным
эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового
рецептора или ГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора
внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации
клеточной мембраны, а в итоге к угнетению активности нейрона (т.е.
высвобождению нейромедиатора). Клинически клоназепам обладает
противосудорожным, анксиолитическим, успокаивающим и умеренно
выраженным снотворным действием, снижает также тонус скелетной
мускулатуры. Клоназепам повышает судорожный порог и препятствует
возникновению генерализованных судорожных припадков. Благоприятно
влияет на течение как генерализованных, так и парциальных судорожных
припадков.
Показания к применению
Все
клинические формы эпилепсии и судорог у младенцев, детей и взрослых,
преимущественно абсансы (petit
mal), включая
атипичные абсансы; первичные или вторичные генерализованные
тонико-клонические судороги (grand
mal), тонические
или клонические судороги; простые или сложные парциальные (очаговые)
припадки; различные формы миоклонических судорог, миоклонус и
связанные с ним нарушения функции движения.
Состояния
нервного напряжения и беспокойства, связанныес проблемами
повседневной жизни, не являются показанием к применению
лекарственного препарата.
Во
избежание осложнений препарат необходимо принимать строго по
назначению врача.
Способ
применения и
дозы
Препарат
Клоназепам необходимо принимать в соответствии с рекомендациями
врача.
В случае сомнений
необходимо проконсультироваться с врачом.
Крестообразная
риска на таблетках позволяет разделить таблетку на 2 или 4
равные части.
ЭпилепсияВзрослые
Первоначальная
суточная доза не должна превышать 1 мг. Препарат необходимо назначать
в дозах разделенных на 2-3 приема в сутки, в одинаковых промежутках
времени. Дозу необходимо постепенно увеличавать на 0,5 мг до 1 мг
через каждые 3 дня в зависимости от реакции пациента на препарат, до
определения поддерживающей дозы, которая обычно составляет от 4 до 8
мг в сутки.
Максимальная
поддерживающая суточная доза, которая должна быть достигнута в
течение 2-4 недель лечения, не должна превышать 20 мг.
Дети
Первоначальная
доза у детей в возрасте от 1 до 5 лет составляет
0,25 мг/сутки, у старших детей — 0,5 мг/сутки.
Поддерживающая
доза:
—
от 1 до 5 лет: 1-2 мг/сутки;
—
от 6 до 16 лет: 2-4 мг/сутки.
Суточную
дозу следует разделить на 3 или 4 части, применяемые в одинаковых
промежутках времени.
До
времени определения оптимальной дозировки, дети должны получать
таблетки содержащие действующее вещество в дозе 0,5 мг.
Пациенты с
нарушенной функцией почек и (или) печени
Дозировку
врач определяет индивидуально, в зависимости от степени
недостаточности пораженного органа.
Пациенты пожилого
возраста
Пациенты
пожилого возраста особенно чувствительны к лекарственным средствам,
оказывающим угнетающее действие на центральную нервную систему. В
связи с тем, что в этой возрастной группе более часто наблюдаются
нарушения ориентации и координации движений, что может привести к
падениям и травмам, для этих пациентов рекомендуемая начальная доза
лекарственного препарата Клоназепам не должна превышать 0,5 мг/сутки.
Если
во время лечения пациенту кажется, что действие препарата слишком
сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.
Продолжительность
лечения
Продолжительность
лечения зависит от состояния пациента. Если не наблюдается улучшение
после применения клоназепама в течение нескольких дней, следует
обратиться к врачу.
Способ
применения
Таблетки
следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Врач
должен начать лечение применяя как можно меньшие эффективные дозы,
увеличивая их постепенно каждые 3 дня, до момента достижения
соответствующего терапевтического эффекта или максимальной суточной
дозы.
Если
применение препарата в одинаковых дозах не представляется возможным,
большую дозу следует принять перед сном.
После
определения эффективной поддерживающей дозы, препарат можно принимать
в одноразовой суточной дозе перед сном.
Препарат
необходимо отменять постепенно, под контролем врача. Резкое
прекращение применения клоназепама может вызвать синдром отмены.
Особенно опасным является резкое прекращение лечения проводимого в
течение длительного времени или лечения, требующего больших доз
препарата. Симптомы отмены тогда более выражены. Постепенную отмену
препарата врач должен устанавливать индивидуально для каждого
пациента.
В случае пропуска
приема дозы препарата Клоназепам
Если
препарат не был принят в точно назначенное время, необходимо его
принять как можно быстрее (если времени до очередного приема
препарата еще достаточно много) или продолжать регулярный прием
препарата.
Нельзя
применять двойную дозу с целью восполнения пропущенной.
Побочные действия
Нарушения
со стороны иммунной системы
Имеются
сообщения об аллергических реакциях и очень редких случаях
анафилаксии при применении бензодиазепинов.
Нарушения
со стороны эндокринной системы
Описаны
единичные случаи обратимого преждевременного полового развития у
детей с появлением вторичных половых признаков (неполный
преждевременный пубертат).
Нарушение
психики
Наблюдались
нарушения концентрации внимания, беспокойство, спутанность сознания,
дезориентация. Депрессия у пациентов может быть вызвана как приемом
лекарственного препарата Клоназепам, так и основным заболеванием.
Наблюдались следующие парадоксальные реакции: возбуждение,
раздражительность, агрессивность, ажитация, нервозность,
враждебность, беспокойство, расстройства сна, кошмарные сновидения,
яркие сны, психотические расстройства, развитие новых видов
приступов. В таком случае необходимо оценить соотношение ожидаемой
пользы от применения лекарственного препарата к возможному риску
возникновения побочных действий. Может оказаться необходимым
применение дополнительного соответствующего лекарственного средства
или, в некоторых случаях, следует прекратить лечение препаратом
Клоназепам.
В
редких случаях может наблюдаться потеря либидо.
Нарушения
со стороны нервной системы
Сонливость,
замедление реакции, мышечная гипотония, головокружение, атаксия и
нарушение координации движений. Эти побочные действия наблюдаются
относительно часто, обычно являются преходящими и, как правило,
исчезают самопроизвольно в процессе лечения или при уменьшении дозы.
Их можно частично предотвратить, медленно увеличивая дозу в начале
лечения.
В
редких случаях наблюдалась головная боль. Генерализованные припадки
наблюдались очень редко.
Особенно
при длительном лечении или применении высоких доз могут наблюдаться
обратимые нарушения, такие как дизартрия, снижение координации
движений и расстройства походки (атаксия), а также нистагм.
Антероградная амнезия может возникать у пациентов, принимающих
бензодиазепины в терапевтических дозах, причем риск ее возникновения
возрастает при применении более высоких доз. Нарушения памяти могут
быть связаны с ненадлежащим поведением. При определенных формах
эпилепсии, длительное лечение может привести к увеличению частоты
судорог.
Нарушения
со стороны органа зрения
Особенно
при длительном лечении или применении высоких доз могут наблюдаться
обратимые нарушения зрения (диплопия).
Часто:
нистагм.
Нарушения
со стороны сердца
Имеются
сообщения о сердечной недостаточности, включая остановку сердца.
Нарушения
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
средостения
Угнетение
дыхания может возникнуть особенно при внутривенном введении
клоназепама. Это действие может быть усугублено имеющейся раньше
непроходимостью дыхательных путей, повреждением мозга или
одновременным приемом лекарственных средств, оказывающих угнетающее
действие на дыхательный центр. Как правило, этого эффекта можно
избежать, тщательно подбирая дозу, в зависимости от индивидуальных
потребностей пациента.
У
младенцев и детей раннего возраста, особенно у лиц с психическими
расстройствами, Клоназепам может вызвать повышенную секрецию слюны и
бронхиального отделяемого.
Поэтому
особое внимание следует уделять поддержанию проходимости дыхательных
путей.
Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко
наблюдались: тошнота, желудочно-кишечные и эпигастральные симптомы.
Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей
В
редких случаях могут возникать: крапивница, зуд, сыпь, преходящее
выпадение волос, изменения пигментации и ангионевротический отек.
Нарушения
со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Мышечная
слабость возникает относительно часто и обычно носит преходящий
характер, как правило, исчезает самопроизвольно в процессе лечения
или при уменьшении дозы. Увеличивая медленно дозу в начале лечения,
можно частично предотвратить развитие этого побочного действия.
Нарушения
со стороны почек и мочевыводящих путей
В
редких случаях может возникать недержание мочи.
Нарушения
со стороны половых органов и молочной железы
В
редких случаях может возникнуть эректильная дисфункция.
Общие
расстройства и реакция в месте введения
Усталость
(утомляемость) возникает относительно часто и обычно носит преходящий
характер, как правило, исчезает самопроизвольно в процессе лечения
или при уменьшении дозы. Увеличивая медленно дозу в начале лечения,
можно частично предотвратить развитие этого побочного действия.
Наблюдались
парадоксальные реакции, в том числе раздражительность (см.
«Нарушения психики»).
Травмы,
интоксикации и осложнения после манипуляций
Имеются
сообщения о падениях и переломах у пациентов, принимающих
бензодиазепины. Риск увеличивается у пожилых людей, а также у лиц,
принимающих одновременно седативные средства (в том числе алкогольные
напитки).
Лабораторные
и инструментальные данные
В
редких случаях может наблюдаться снижение числа тромбоцитов. Как и в
случае с другими бензодиазепинами, сообщалось об единичных случаях
изменения картины крови и влиянии на результаты печеночных проб.
Зависимость
и симптомы отмены.
Клоназепам,
применяемый у пациентов с неосложненной порфирией, редко провоцировал
приступы эпилепсии.
Педиатрическая
популяция
В
случае побочных действий, специфичных для педиатрических пациентов,
следует ознакомиться с информацией, приведенной в разделах:
«Нарушения со стороны эндокринной системы», «Нарушения
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
средостения».
У некоторых
пациентов во время применения препарата Клоназепам могут возникнуть
другие побочные действия. В случае появления любых из
вышеперечисленных или других нежелательных явлений, не указанных в
этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу.
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к бензодиазепинам или какому-либо
компоненту
препарата
—
тяжелая дыхательная недостаточность
—
приступы ночного апноэ, нарушения глотания у детей
—
тяжелая печеночная недостаточность
—
миастения
—
острая порфирия
—
закрытоугольная глаукома
—
отравление алкоголем, наркотическими анальгетиками и снотворными
лекарственными
средствами
—
лекарственная зависимость в анамнезе
—
наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента
Lapp-лактазы,
мальабсорбция
глюкозы-галактозы
—
беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Необходимо
сообщить врачу о всех принимаемых в последнее время лекарственных
препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.
-
Угнетающее
влияние клоназепама на центральную нервную систему усиливают опийные
обезболивающие препараты, препараты для общей анестезии
(анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты,
антигистаминные препараты, препараты, снижающие давление крови
центрального действия. -
Препараты
метаболизируемые в печени, применяемые одновременно с
бензодиазепинами, могут усиливать (дисульфирам, циметидин,
эритромицин, кетоконазол, ритонавир) или ослаблять (рифампицин,
фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин) их действие.
-
Употребление
алкоголя во время лечения клоназепамом усиливает угнетающее действие
на центральную нервную систему и может привести к развитию
парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение,
агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь усиливает седативное
действие клоназепама вплоть до нарушения координации движений и
потери сознания. -
Клоназепам,
принимаемый вместе со средствами расслабляющими скелетную
мускулатуру, продлевает и усиливает действие последних. -
Одновременное
применение клоназепама с антиаритмическим препаратом III класса —
амиодароном, может вызвать усиление токсичности, типичной для
бензодиазепинов (например, расстройство координации движений). -
Клоназепам,
применяемый одновременно с другими противосудорожными препаратами,
особенно с гидантоином или фенобарбиталом, может вызывать усиление
побочных действий, связанных с угнетением функций центральной
нервной системы. -
С
вальпроатом натрия – наблюдалось возникновение эпилептических
статусов. -
Курение
табака может привести к ослаблению действия клоназепама.
Особые указания
Общая
информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении
бензодиазепинами и другими снотворными препаратами, которую следует
учитывать при применении препарата Клоназепам.
Сообщалось
о суицидальных идеях и поведении у пациентов, получавших
противоэпилептические средства по нескольким показаниям. Метаанализ
данных противоэпилептических препаратов также показал небольшой
повышенный риск суицидальных идей и поведения. Механизм этого
риска неизвестен, и имеющиеся данные не исключают возможности
увеличения риска для клоназепама.
Поэтому
пациентам следует следить за признаками суицидальных мыслей и
поведения, и следует рассмотреть соответствующее лечение. Пациентам
(и опекунам пациентов) следует посоветовать обратиться за медицинской
помощью, если появятся признаки суицидального мышления или поведения.
Пациенты
с историей депрессии и / или попытки самоубийства должны находиться
под пристальным наблюдением.
Клоназепам
следует использовать с осторожностью у пациентов с хронической
легочной недостаточностью или с ухудшением функции почек или печени,
а также у пожилых людей или из-за ослабления. В этих случаях
дозировка обычно должна быть уменьшена.
Толерантность
Регулярное
применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том
числе клоназепама, в течение нескольких недель, может привести к
уменьшению эффективности их действия.
Лекарственная
зависимость
Применение
бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к
развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск
развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и
продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной
зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к наркотикам и
лекарственным средствам.
В
случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение
применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.
Характерными
проявлениями синдрома отмены являются: головная боль, мышечная боль,
возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство,
состояния спутанности сознания и дезориентации, раздражительность,
бессонница. В тяжелых случаях могут появиться: дереализация,
нарушения личности, тактильная, акустическая и световая парестезия,
ощущение «ползания
мурашек»
и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог. В случае
появления вышеуказанных симптомов, необходимо обратиться к врачу.
Антеградная
амнезия
Препарат
Клоназепам, так же как бензодиазепины и подобные препараты, может
вызвать антеградную амнезию. Такое состояние чаще всего наблюдается
через несколько часов после приема препарата, особенно в большой
дозе. Пациенты,
леченные лекарственным препаратом Клоназепам, если врач назначил
прием препарата раз в сутки, для снижения риска развития амнезии
должны принимать препарат перед сном и иметь условия для непрерывного
7-8 часового сна.
Парадоксальные
реакции
Клоназепам,
так же как бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать
парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство,
возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность,
кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения
личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще
наблюдаются у пожилых пациентов, либо у пациентов с алкогольной
зависимостью.
В
случае появления таких симптомов необходимо обратиться к врачу.
Применение
при депрессии
Перед
применением лекарственного препарата Клоназепам, пациент должен
сообщить врачу о всех психических заболеваниях. Пациентам с
симптомами эндогенной депрессии или тревоги, связанной с депрессией,
врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение
только препарата Клоназепам у пациентов с депрессией может повлечь
усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.
Специфические
группы пациентов
Пациенты
в пожилом возрасте должны получать меньшие дозы Клоназепам, в связи с
усилением побочных действий в этой возрастной группе, главным образом
нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы).
Пациенты
с печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью,
хронической дыхательной недостаточностью, с мозжечковой и
спинномозговой атаксией или порфирией, перед применением препарата
Клоназепам должны сообщить об этих заболеваниях врачу.
Пациенты
с глаукомой перед лечением препаратом Клоназепам должны
проконсультироваться с врачом-окулистом.
Клоназепам,
особенно у младенцев и маленьких детей, может вызвать чрезмерное
выделение слюны и увеличение образования отделяемого в дыхательных
путях. Во время лечения следует контролировать проходимость
дыхательных путей.
Не
рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у
пациентов с психозами.
Пациенты
с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью, перед
применением препарата Клоназепам, должны сообщить врачу об этих
вредных привычках. В этой группе пациентов вероятность привыкания и
развития психической и физической зависимости является высокой. Эти
пациенты должны принимать лекарственный препарат Клоназепам только
под строгим контролем врача.
В
случае продолжительной терапии лекарственным препаратом Клоназепам,
врач должен
назначить проведение периодических исследований крови
(морфологический анализ с мазком) и функциональных проб печени.
Препарат
содержит лактозу. Клоназепам
противопоказан
пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с
непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы
или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
Применение
препарата Клоназепам с продуктами питания и напитками
Во
время лечения клоназепамом и еще 3 дня после его завершения нельзя
употреблять никаких спиртных напитков.
Необходимо
проконсультироваться с врачом, даже если вышеуказанные предупреждения
касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять
автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во
время лечения препаратом Клоназепам и еще 3 дня после его завершения
нельзя
управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические
устройства. Способность управлять автотранспортом и обслуживать
механические устройства может быть ограничена в связи с возможным
появлением сонливости, снижением концентрации внимания или других
побочных действий, снижающих концентрацию внимания (см.побочные
действия).
Передозировка
Cимптомы:
сонливость, состояние дезориентации, невнятная речь, а в тяжелых
случаях потеря сознания, кома.
Опасными
для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным
применением клоназепама и алкоголя, или клоназепама и других
лекарственных препаратов, обладающих угнетающим действием на
центральную нервную систему.
Лечение:
необходимо
как можно быстрее вызвать рвоту (при условии сохраненного сознания) и
обратиться к врачу.
Мероприятия
направлены на быструю элиминацию из организма еще невсосавшегося
препарата или уменьшение его всасывания из пищеварительного тракта.
Необходимо
контролировать проходимость дыхательных путей, пульс, артериальное
давление крови, а при необходимости, в зависимости от состояния
пациента, провести соответствующее симптоматическое лечение.
Специфическим
антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых
рецепторов), который в экстренном случае можно ввести внутривенно.
Флумазенил не показан пациентам, принимающим клоназепам
продолжительное время. Несмотря на то, что этот препарат оказывает
слабое противосудорожное действие, резкая блокада действия
бензодиазепина может вызвать судорожный приступ, особенно у лиц с
эпилепсией в анамнезе.
В
случае приема препарата в дозе большей, чем рекомендовано, необходимо
немедленно обратиться к врачу.
Форма выпуска и упаковка
По
30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ оранжевой и
фольги алюминиевой или пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ белой и фольги алюминиевой.
По
1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку
картонную.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C,
в защищенном от влаги и света месте.Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не
применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Наименование
и страна организации-производителя
Тархоминский
фармацевтический завод „Польфа” Акционерное Общество
ул.
А.Флеминга 2, 03-176 Варшава, Польша
Наименование
и страна владельца регистрационного удостоверения
Тархоминский
фармацевтический завод „Польфа” Акционерное Общество,
Польша
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации
на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:
ТОО
«Adalan»
ул.
Тимирязева 42, пав. 23 оф. 202, 050057 г. Алматы
Тел.
+ 727 269 54 59; e-mail: reg@adalan.kz.
| 1564_95_01_05_10_15_16_19_20_p.pdf | 0.73 кб |
| 1564_95_01_05_10_15_16_19_20_s.pdf | 0.66 кб |
| Клоназепам_каз.doc | 0.1 кб |
| Клоназепам_рус.doc | 0.1 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
- Описание препарата Клоназепам
- Состав препарата Клоназепам
- Показания препарата Клоназепам
- Условия хранения препарата Клоназепам
- Срок годности препарата Клоназепам
Код ATX:
Нервная система (N) > Противоэпилептические препараты (N03) > Противоэпилептические препараты (N03A) > Производные бензодиазепина (N03AE) > Clonazepam (N03AE01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 2 мг: 30 шт.
Рег. №: 1564/95/01/05/10/15/16/19/20 от 17.07.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы, двусторонне плоские, с цельными краями, без трещин, с крестообразной риской, делящей таблетку на 4 части.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал рисовый, карбоксиметилкрахмал натрия, желатин, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.
30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
таб. 0.5 мг: 30 шт.
Рег. №: 1564/95/01/05/10/15/16/19/20 от 17.07.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки светло-оранжевого цвета, круглой формы, двусторонне плоские, с цельными краями, без трещин, с крестообразной риской, делящей таблетку на 4 части.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал натрия, желатин, краситель солнечный закат желтый (Е110), тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.
30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата КЛОНАЗЕПАМ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.
Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.
Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы «спайк-волна» при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы «спайк-волна», «спайки» височной и другой локализации, а также нерегулярные «спайки» и волны.
Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы — более 80%. Vd — 3.2 л/кг. T1/2 — 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.
Показания к применению
Средство I ряда — эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром «падения» или «drop-атаки»).
Средство II ряда — инфантильные спазмы (синдром Веста).
Средство III ряда — тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.
Эпилептический статус (в/в введение).
Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.
Реклама
Режим дозирования
Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза — 4-8 мг/сут.
Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет — 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года — 0.5-1 мг, 1-5 лет — 1-3 мг, 5-12 лет — 3-6 мг.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.
Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.
В/в (медленно) взрослым — по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет — по 500 мкг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: в начале лечения — выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко — спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении — нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко — гиперергические реакции, мышечная слабость — депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.
Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.
Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).
Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко — анафилактический шок.
Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены.
Противопоказания к применению
Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.
Применение у детей
При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.
При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия — ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.
При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.
При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином — возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом — развитие нейротоксичности.
При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом — возможно развитие ЗНС.
При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.
Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.
При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.
При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.
Все аналоги
Другие препараты этого производителя
ПОЛЬКОДЕРМ ТЦ (TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
ДЕКСАПОЛЬКОРТ Н (TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
РЕЛИУМ (TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
ОКСИКОРТ (TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
ЭЛЕНИУМ (TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
ЭРИТРОМИЦИН (TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
ТАРДОКС (TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
ЛОРАФЕН (TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
АМОТАКС ДИС (TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
НЕОМИЦИН (TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A., Польша)
Clonazepam
Регистрационный номер
Торговое наименование
Клоназепам
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Описание
Таблетки 0,5 мг:
Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, с риской, делящей таблетку на 4 части, с одной стороны и логотипом фирмы «Ремедика Лтд» с другой стороны.
Таблетки 2 мг:
Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, с риской, делящей таблетку на 4 части, с одной стороны и логотипом фирмы «Ремедика Лтд» с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.
Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Противосудорожное действие реализуется за счёт усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбуждённое состояние очага.
Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в том числе комплексы «спайк-волна» при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы «спайк-волна», «спайки» височной и другой локализации, а также нерегулярные «спайки» и волны.
Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Фармакокинетика
После приёма внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта на 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 ч после приёма. Связь с белками плазмы — 5 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Клоназепам подвергается метаболизму в печени до практически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 20–60 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой (50–70 %) и через желудочно-кишечный тракт (10–30 %). Около 0,5 % от принятой дозы, выводится почками в неизменённом виде.
Показания
Средство I ряда — эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром «падения» или «drop-атаки»).
Средство II ряда — инфантильные спазмы (синдром Веста).
Средство III ряда — тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.
Эпилептический статус (в/в введение).
Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.
Противопоказания
Угнетение дыхательного центра, тяжёлая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжёлая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.
С осторожностью
С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжёлыми заболеваниями печени, тяжёлой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, так как у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-лёгочной недостаточности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат не следует применять у беременных, если только потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода (аритмия, гипотермия, снижение артериального давления, угнетение дыхания).
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать мышечную слабость у новорождённых.
Способ применения и дозы
Внутрь. Доза и длительность терапии определяется врачом. Лечение необходимо начинать с низких доз, увеличивая их постепенно до получения оптимального терапевтического эффекта.
Взрослые: начальная доза не более 1,5 мг/сутки разделённая на три приёма.
Дозу можно постепенно увеличивать на 0,5 мг через каждые 3 дня. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого больного, приёма). Максимальная суточная доза составляет 20 мг — 1,5 мг/сутки за 2–3 приёма. Поддерживающая суточная доза составляет — 3-6 мг. Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг массы тела/сутки.
Дети с 3 до 10 лет: 0,01–0,03 мг/кг/сутки за 2–3 приёма.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): рекомендуется снижение дозы. Начальная доза не должна превышать 0,5 мг/сутки. Пациентам с нарушением функции почек может оказаться необходимым снижение дозы препарата.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: в начале лечения — выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко — спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении — нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в том числе острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко — гиперергические реакции, мышечная слабость — депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.
Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печёночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.
Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).
Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко — анафилактический шок.
Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость (как физическая, так и психическая — риск развития зависимости повышается по мере увеличения дозы и продолжительности лечения; предрасположенность наблюдается особенно у пациентов с алкоголизмом или другими видами зависимостей в анамнезе); снижение АД; редко — снижение массы тела, тахикардия, преходящая алопеция, изменения пигментации.
При резком снижении дозы или прекращении приёма — синдром «отмены» (тремор, повышенное потоотделение, ажитация, раздражительность, нервозность, нарушения сна, выраженная тревожность, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, депрессия, тошнота, рвота, тахикардия, судороги и эпилептические припадки, которые могут быть проявлением основного заболевания; в тяжёлых случаях может развиться дереализация, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, гиперестезия, галлюцинации). Проявления синдрома «отмены» обычно наблюдаются при резком прекращении лечения. Поэтому при необходимости прекращения лечения, дозу препарата необходимо уменьшать постепенно под контролем врача. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости и ослабления действия препарата в результате развития толерантности.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затруднённое дыхание, выраженная слабость, снижение АД, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может провоцировать эпилептические припадки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимное усиление эффектов антипсихотических ЛС (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, др. противоэпилептических и снотворных ЛС, общих анестетиков, наркотических анальгетиков, препаратов снижающих артериальное давление крови центрального действия, миорелаксантов и этанола. Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом, кроме провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения.
Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина при совместном применении.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой может привести к развитию эпилептического статуса малых припадков.
Ингибиторы микросомального окисления, удлиняя T½, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин или карбамазепин) ускоряют метаболизм клоназепама, не влияя на его связывание с белками (клоназепам не индуцирует ферменты, участвующие в его метаболизме), уменьшают эффективность препарата.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении фенитоина или примидона повышение концентрации этих ЛС в сыворотке крови. Циметидин удлиняет действие.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.
Особые указания
Во время длительной терапии клоназепамом рекомендованы периодический лабораторный контроль показателей крови и функциональных печёночных проб. Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять спиртные напитки.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время приёма препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 0,5 мг, 2 мг.
По 10 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранение
Препарат относится к списку сильнодействующих веществ ПККН.
В сухом, зашищённом от срета месте, пли температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.