Колхицин при подагре инструкция по применению взрослым таблетки

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Колхицин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006678

Торговое наименование:

Колхицин

Международное непатентованное или группировочное наименование:

колхицин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество:
Колхицин	1,0 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат	49,0 мг
Сахароза	20,0 мг
Акации камедь	4,0 мг
Магния стеарат	1,0 мг

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки белого или светло-желтого цвета с риской

Фармакотерапевтическая группа:

противоподагрический препарат

Код ATX:

М04АС01

Фармакологические свойства

Противоподагрическое действие колхицина связано со снижением миграции лейкоцитов в очаг воспаления и угнетением фагоцитоза микрокристаллов солей мочевой кислоты. Обладает также антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов. Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза.

Высоко эффективен для купирования острой подагры. В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% может вызывать побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) ранее клинического улучшения или одновременно с ним.

В суточной дозе 1-2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность развития повторных острых приступов.

Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижает активность дофамин-бета-гидроксилазы).

Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным АГ-амилоидозом. Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при системной склеродермии.

Фармакокинетика

Колхицин быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 4,2 нг/мл и достигается примерно через 70 минут после приёма в дозе 1 мг. Период полувыведения составляет 9,3 часа. Колхицин быстро проникает в ткани, имеет высокий объём распределения 473 л. Высокие концентрации колхицина обнаруживаются в печени, почках, селезёнке, лейкоцитах и ЖКТ. Колхицин метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью.

Энтерогепатическая циркуляция обнаруживается через 4-6 часов после введения внутрь. Наибольшая часть введённой дозы выводится через кишечник и около 23% – через почки.

Показания к медицинскому применению

• острые приступы подагры;
• периодическая болезнь (семейная средиземноморская лихорадка).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ; непереносимость лактозы, фруктозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав входят лактоза, сахароза);
• острая сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции желудочно-кишечного тракта, выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
• колхицин противопоказан пациентам с поражениями почек или печени, которые принимают ингибиторы Р-гликопротеина или энзим CYP3A4;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Колхицин следует назначать с особой осторожностью пожилым и ослабленным пациентам, в особенности, страдающим заболеваниями почек, желудочно-кишечного тракта и сердца, пациентам с кахексией. При назначении пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в составе препарата содержится сахароза и лактоза.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Прием лекарственного препарата при беременности и в период кормления грудью противопоказан.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Таблетку можно проглатывать целиком или разделить пополам по нанесенной риске для получения одноразовой дозы 0,5 мг.

При остром приступе подагры принимают по 1 мг колхицина (1 таблетка), затем по 0,5 – 1,5 мг через каждые 1-2 часа до ослабления боли. Суммарная доза препарата, принятая за день, не должна превышать 8 мг. Повторное назначение по схеме лечения острого приступа подагры может быть проведено не ранее, чем через 3 дня.

Для профилактики острых приступов подагры в первые несколько месяцев лечения урикозурическими средствами принимают по 0,5 – 1,5 мг ежедневно или через день в течение (как правило) 3 месяцев.

Побочное действие

Частота нежелательных явлений классифицируется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

Нечасто: лейкопения.
Редко: тромбоцитоз, носовые кровотечения, заболевания костного мозга (апластическая или гемолитическая анемия, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз).

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень редко: периферическая моторная нейропатия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, рвота, диарея, боли в области живота.
Неизвестно: профузная диарея, желудочно-кишечные кровотечения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Неизвестно: гипертрансаминаземия, повреждения печени.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Неизвестно: повреждение почек.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Нечасто: алопеция.
Редко: аллергическая сыпь, везикулезно-буллезная сыпь, геморрагическая сыпь, покраснение кожи, отеки.
Неизвестно: аллергическая сыпь.

Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани:

Нечасто: миотония, мышечная слабость, миопатия, боль в мышцах, острый некроз скелетных мышц.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Редко: азооспермия, олигоспермия.

Передозировка

Острая интоксикация наблюдалась у взрослых после приема дозы около 20 мг и у детей – после приема дозы 5 мг. Хроническая интоксикация может наблюдаться у больных, страдающих подагрой, после приема суммарной дозы 10 мг или выше в течение нескольких дней.

Поскольку колхицин обладает антимитотической активностью, поражению подвергаются чаще органы, для которых характерна высокая скорость пролиферации.

Симптоматика интоксикации колхицином. Примерно через 2-6 часов после приема внутрь токсической дозы отмечаются жжение и першение в горле и во рту, позывы к рвоте и затрудненное глотание, тошнота, жажда и рвота, а после этого – позывы к мочеиспусканию и дефекации, тенезмы и колики (как правило, у истощенных больных). Слизисто-водянистая и/или геморрагическая диарея может повлечь за собой потерю жидкости и электролитов, вследствие чего возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии и метаболического ацидоза. Часто больные жалуются одновременно на стеснение и боль в области сердца. В дальнейшем наблюдаются бледность, снижение температуры тела, цианоз и диспноэ Возможно развитие тахикардии и артериальной гипотензии (вплоть до коллапса).

Неврологические расстройства проявляются в форме снижения чувствительности, судорог и симптомов паралича. Возможен смертельный исход в первые три дня вследствие сердечно-сосудистой недостаточности и паралича дыхания.

Через 1-2 недели после излечения интоксикации может наблюдаться полная, иногда долговременная алопеция. В некоторых случаях отмечались нарушения функции почек, легких и печени. Имеются сообщения о редких случаях слепоты.

Лечение интоксикации. Лечение проводится в условиях токсикологического центра. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Необходимы промывание желудка, контроль за проходимостью дыхательных путей, вспомогательная вентиляция, мониторинг и поддержание жизненно важных функций, нормализация газового состава крови, электролитного баланса, проведение противошоковых мероприятий. Лечение симптоматическое, направлено на стабилизацию и поддержание сердечно-сосудистой системы и основных жизненных функций: инфузионная терапия, сердечные гликозиды для поддержания сократимости миокарда при необходимости. При спазмах в животе назначают атропин, папаверин или танналбин. Не следует применять опиаты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В сочетании с циклоспорином, особенно у пациентов с нарушением функции почек, повышается вероятность развития миопатии.

Усиливает эффект депримирующих и симпатомиметических средств.

Нарушает всасывание цианкобаламина.

Нестероидные противовоспалительные препараты и другие препараты, вызывающие миелодепрессию, повышают риск развития лейкопении и тромбоцитопении.

Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты) и закисляющие мочу препараты, ощелачивающие усиливают эффект.

Колхицин можно применять в комбинации с аллопуринолом и препаратами урикозурического действия.

Особые указания

При применении Колхицина очень важно соблюдать рекомендуемую дозировку. Лечение необходимо проводить под тщательным гематологическим и клиническим контролем.

При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат. При снижении количества лейкоцитов ниже 3000/мкл и тромбоцитов ниже 100000/мкл прием прекращают до нормализации картины крови.

Колхицин необходимо назначать с особой осторожностью для приема пожилыми и ослабленными пациентами, в особенности страдающими заболеваниями почек, желудочно-кишечного тракта и сердца. При появлении слабости, анорексии, тошноты, рвоты или диареи дозировку необходимо снизить или отменить, так как это может быть первыми признаками интоксикации.

Кларитромицин: сообщалось о пострегистрационных случаях токсичности колхицина при сочетанном применении колхицина и кларитромицина, особенно у пожилых пациентов; некоторые из этих случаев отмечались у пациентов с почечной недостаточностью. Были зарегистрированы случаи смерти некоторых из этих пациентов. При необходимости приема колхицина одновременно с кларитромицином пациент должен находиться под тщательным наблюдением во избежание появления клинических симптомов токсичности, вызванных приемом колхицина.

Колхицин содержит лактозу и сахарозу: пациенты, страдающие от редких генетических заболеваний, включающих непереносимость галактозы, фруктозы, лактозную или сахаразо-изомальтазную недостаточность, глюкозо-галактозную мальабсорбцию, не должны принимать данный лекарственный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 1 мг.

По 30 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной непрозрачной и фольги алюминиевой.

Один, два или три блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии потребителей

ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика»
Россия, 125329, г. Москва, Фармацевтический проезд, д. 1

Производство препарата осуществляется на основании договора о лицензировании между «АКАРПИА Фармасьютичи С.р.л.», Виа Виваио, 17 20122, Милан, Италия и ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика», Российская Федерация.

Производитель/фасовщик (первичная упаковка)

Хаупт Фарма Амарег ГмбХ
Донаустауфер Штр. 378, 93055 Регенсбург, Германия.

Производитель/упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка)

ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика»
Россия, 125329, г. Москва, Фармацевтический проезд, д. 1

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

• Колхицин является цитотаксическим препаратом, используемом при остром приступе подагры. Результаты исследований не демонстрируют выраженного преимущества над нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или кортикостероидами. Но используются при наличии противопоказаний к этим группам препаратов. 
• Применять колхицин следует с осторожностью, учитывая узкое терапевтическое окно, то есть эффективная доза и токсическая доза находятся очень близко. Помимо этого колхицин ассоциирован с серьёзными дозозависимыми побочными эффектами, в частности, диареей.
• Учитывая риск интоксикации, колхицин следует применять в минимально эффективной дозе, особенно у пожилых пациентов, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. 

При острой подагре используется следующая схема колхицина: 

• 1 мг в течение первых 12 часов после начала приступа, 0,5 мг час спустя (эта доза ранее составляла 1 мг, но была снижена, чтобы избежать потенциального токсического эффекта) 
• 0,5 мг 2-3 раза в день в последующие дни. 

Заключение

У пациентов с острым приступом подагры колхицин следует использовать при неэффективности или противопоказаниях к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или кортикостероидам. Колхицин следует назначать в минимально эффективной дозы во избежание токсичности.

Источник: Colchicine et crise de goutte : posologie encore diminuée dans les RCP, en raison des dangers en cas de surdose» Rev Prescrire 2023 ; 43 (475) : 347.

Состав

Основным действующим веществом является Колхицин в дозе 1 мг в одной таблетке.

Также в состав входят: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, натрия крахмал гликолят, стеарат магния.

Форма выпуска

Производится медикамент в таблетках, расфасованных в упаковки по 60 штук.

Фармакологическое действие

Колхицин — это «псевдоалкалоид», обладающий антимитотическим эффектом — он подавляет митоз (метафазу, «атакуя» кариокинетическое веретено, микротрубочки). Он также снижает дегрануляцию внутриклеточных лизосом и их подвижность. Колхицин подавляет фагит уратных кристаллов лейкоцитами.

Обладает антиартритным действием. Не влияет на уровень мочевой кислоты в тканях и крови. Он противодействует воспалительным реакциям, вызванным кристаллами уратов, препятствуя миграции гранулоцитов в зону воспаления.

Естественным источником колхицина являются семена (скорлупа) зимнего зимнего растения Colchicum autumnale L.

Фармакокинетика

Колхицин хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови наступает через 30-120 минут.

Связывание с белками плазмы находится на уровне 30%. Колхицин накапливается в лейкоцитах.

Частичный метаболизм колхицина происходит в печени.

Частично выводится с желчью в основном в неизмененном виде (80%). Остальное в виде фекальных метаболитов. 10-20% выводится с мочой.

Период полувыведения из плазмы составляет 30-60 минут. В лейкоцитах — 60 часов.

Показания к применению

Колхицин — это соединение с антиартритными свойствами. Он используется при лечении подагры для купирования острого приступа, а также для предотвращения острых приступов, когда в терапию включены урикозурические (диуретические) вещества, такие как аллопуринол, фебуксостат.

Колхицин также можно использовать при лечении подагры при непереносимости НПВП или наличии противопоказаний к приему этой группы веществ.

Противопоказания

Колхицин не применяется при тяжелых заболеваниях почек и / или печени, заболеваниях кроветворной системы, дискразии крови, нарушенном составе крови и других гематологических нарушениях. Его не следует применять, если у пациента повышенная чувствительность к активному веществу.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, не следует применять колхицин (это вещество нельзя удалить диализом или обменным переливанием крови).

К другим противопоказаниям относятся: нарушение работы сердца, нарушение работы желудка и кишечника.

Побочные действия

Наиболее частый побочный эффект колхицина — различные желудочно-кишечные заболевания. Кроме того, могут возникать агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, недостаточность костного мозга, гемолитическая анемия, панцитопения, нейромиопатия, кожный зуд и ощущение жжения, пурпура, алопеция, заболевание ногтей и миопатия.

Лекарственные взаимодействия

Колхицин может снижать всасывание витамина B12, в то время как ингибиторы цитохрома P-450 могут приводить к увеличению концентрации колхицина в крови.

Некоторые комбинации лекарств, например Колхицин с циклоспорином, антибиотиками группы макролидов, не рекомендуются.

Следует избегать применения Колхицина у пациентов с нарушением функции почек и принимающих лекарства, такие как Р-гликопротеин / ингибиторы CYP 3A4.

Применение и дозы

Колхицин применяют внутрь (в виде таблеток).

Начало действия наступает примерно через 12 часов, а максимальный эффект — через 1-2 дня.

Доза, используемая для лечения, зависит от стадии подагры (острый приступ, профилактика острого приступа), сопутствующих заболеваний, используемых лекарств (например, ингибиторов цитохрома P450, в основном ингибиторов CYP 3A4 или P-гликопротеина) или нарушения функции органов (почек и печени).

Для лечения острого приступа подагры следует принимать не более 6 мг за цикл лечения (не более 1,5 — 2 мг в сутки). После окончания лечения следует сделать 72-часовой перерыв перед следующим циклом лечения.

Факторы, влияющие на режим дозирования Колхицина, включают: частота приступов, продолжительность подагры, наличие и размер уратных узелков. В рамках профилактики Колхицин используется в течение 6 месяцев с момента начала приема аллопуринола или другого противовоспалительного препарата.

Суточная доза Колхицина для людей с нарушением функции почек зависит от клиренса креатинина. Колхицин не рекомендуется пациентам, находящимся на гемодиализе.

У пациентов с нарушением функции печени начальная доза может быть снижена на 50%.

Передозировка

Симптомы передозировки включают такие нарушения: миелосупрессия, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, боли в животе, электролитные нарушения и потеря жидкости, лейкоцитоз, артериальная гипотензия).

Люди группы риска, у которых чаще возникают симптомы передозировки, — это пациенты с нарушением функции почек, печени, желудочно-кишечного тракта, пожилые люди.

Терапия проводится в соответствии с возникающей симптоматикой.

Особые указания

Следует проявлять осторожность у пожилых пациентов с нарушениями функции почек / печени / сердца / желудочно-кишечного тракта. У таких больных могут возникать, в частности, заболевания костного мозга (включая изменения картины крови) или такие симптомы, как кишечник (диарея), а также миопатия или рабдомиолиз. Использование определенных лекарств может усугубить эти симптомы или повысить риск их возникновения.

У некоторых пациентов могут наблюдаться симптомы дискразии клеток крови, такие как лихорадка, боль в горле, стоматит, синяки, длительное кровотечение — в этом случае лечение колхицином следует прекратить и проконсультироваться с врачом.

Женщинам детородного возраста следует использовать эффективный метод контрацепции из-за мутагенного действия. У мужчин колхицин может повредить сперму. Рекомендуется оставить несколько месяцев между окончанием терапии и попытками зачать ребенка.

Применение при беременности и кормлении грудью

Периоды беременности и лактации являются противопоказаниями к приему Колхицина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если у больного проявляются такие негативные симптомы, как сонливость и головокружение, рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, отдаленном от детей.