КОМПЛЕКС ДЛЯ СНА будет полезен при:
- Стрессах;
- Ненормированном графике работы;
- Плохом самочувствии при смене погодных условий.
Именно эти причины вызывают недостаточную продолжительность или неудовлетворительное качество сна — бессонницу. Как следствие — «разбитость по утрам», дневная сонливость, снижение работоспособности, памяти и внимания.
В сбалансированном составе КОМПЛЕКСА ДЛЯ СНА три активных компонента: мелатонин, витамин B6, витамин B1.
Свойства активных компонентов КОМПЛЕКСА ДЛЯ СНА:
Мелатонин — это разработанный учеными аналог гормона шишковидной железы (эпифиза). Всемирное признание он получил в конце прошлого века. Мелатонин регулирует цикл сон-бодрствование, уменьшает число ночных пробуждений, адаптирует организм к смене часовых поясов.
Витамин B6, в первую очередь, благотворно влияет на здоровье сердечно-сосудистой системы. Организм человека не имеет запасов этого компонента, поэтому он ежедневно должен поступать из дополнительных источников.
Витамин B1 участвует в обмене веществ, регулирует циркуляцию крови и кроветворение, активизирует работу мозга.
Велсон® (Velson) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Велсон®
💊 Состав препарата Велсон®
✅ Применение препарата Велсон®
📅 Условия хранения Велсон®
⏳ Срок годности Велсон®
Описание лекарственного препарата
Велсон®
(Velson)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2020 года.
Дата обновления: 2020.03.18
Активное вещество:
мелатонин
(melatonin)
BP
Британская Фармакопея
Лекарственная форма
| Велсон® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 3 мг: 30, 60 или 90 шт. рег. №: ЛП-005391 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Велсон®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета с коричневатым оттенком.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 64.67 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25 мг, повидон К25 — 3.33 мг, кроскармеллоза натрия — 2 мг, тальк — 1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, кальция стеарат — 0.5 мг.
Состав оболочки: опадрай белый (03A280002) — 3 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 40%, целлюлоза микрокристаллическая — 32%, титана диоксид — 20%, макрогол (полиэтиленгликоль) — 8%).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза). В норме синтез мелатонина в эпифизе имеет определенный суточный ритм. Выработка мелатонина синхронизирована с циклом день/ночь, при этом пик концентрации в плазме приходится на ночное время, а минимум – на дневное. Информация об отсутствии света воспринимается сетчаткой глаза, откуда сигнал по ретиногипоталамическому тракту направляется в супрахиазматическое ядро, и далее — в верхний шейный ганглий. Из окончаний симпатических нервов, отходящих от нейронов верхнего шейного ганглия, в паренхиму эпифиза выделяется норадреналин, который запускает синтез мелатонина. Свет тормозит выработку мелатонина.
Воздействие на любое звено процесса синтеза мелатонина может привести к снижению выработки данного гормона и нарушению циркадных ритмов. Снижение выработки мелатонина может наблюдаться на фоне следующих состояний:
- избыточное воздействие искусственных источников света в темное время суток (особенно голубого спектра — экран телевизора, смартфона, компьютера);
- расстройства цикла сон-бодрствование (десинхроноз), которые могут возникать под влиянием эндогенных (например, при синдроме задержки фазы сна, синдроме опережения фазы сна) и экзогенных факторов (например, нарушения режима сна при сменном графике работы, смене часовых поясов);
- пожилой и старческий возраст;
- перименопауза и постменопауза у женщин;
- наличие вредных привычек (активное курение и употребление алкоголя);
- прием некоторых лекарственных средств (НПВП, бета-адреноблокаторов, бензодиазепинов).
Мелатонин нормализует циркадные ритмы. Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Увеличивает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, допамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу.
Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении, регулирует нейроэндокринные функции, снижает стрессовые реакции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.
Не вызывает привыкания и зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание
Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Сmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 мин и 60 мин. Тmax в сыворотке крови — 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема мелатонина в дозе 3-6 мг Сmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.
Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).
Распределение
В исследованиях in vitro связывание мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПВП. Vd около 35 л. Быстро распределяется в слюну и проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2.5 раза ниже, чем в плазме.
Метаболизм
Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при «первом прохождении» через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.
Выделение
Мелатонин выделяется из организма почками. Средний Т1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводился в неизмененном виде.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием пероральных контрацептивов. У критически больных пациентов наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
У пациентов пожилого возраста скорость всасывания может быть снижена на 50%. Метаболизм мелатонина замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и Сmax получены у пациентов пожилого возраста, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
У пациентов с нарушением функции почек при длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким Т1/2 мелатонина у человека.
Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.
Показания препарата
Велсон®
- при расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При нарушении сна, десинхронозе принимают 3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.
При применении в качестве адаптогена при смене часовых поясов принимают за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней по 3 мг за 30-40 мин до сна.
Максимальная суточная доза — 6 мг.
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пациентов пожилого возраста. С учетом этого у пациентов пожилого возраста возможен прием препарата за 60-90 мин до сна.
Побочное действие
Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), в т.ч. отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — опоясывающий герпес.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ: редко — гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто — раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко — перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, пониженное настроение, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезии.
Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго, позиционное вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия; редко — «приливы», стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко — гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гипербилирубинемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко — экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна — отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в конечностях; редко — артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — глюкозурия, протеинурия; редко — полиурия, гематурия, никтурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — менопаузальные симптомы; редко — приапизм, простатит; частота неизвестна — галакторея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, боль в груди; редко — утомляемость, боль, жажда.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- аутоиммунные заболевания;
- печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлена).
С осторожностью
Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому применять препарат у пациентов с данной патологией следует с осторожностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Велсон® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с различной степенью почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пациентов пожилого возраста. С учетом этого у пациентов данной группы возможен прием препарата за 60-90 мин до сна.
Особые указания
Пребывание на ярком свету может привести к снижению эффективности препарата Велсон®. В связи с этим, после приема препарата Велсон® рекомендуется избегать яркого освещения.
Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Велсон® вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении мелатонина в очень высоких дозах (до 1 г) наблюдалась потеря сознания.
Симптомы: при передозировке возможно развитие сонливости.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетическое взаимодействие
В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.
Следует избегать комбинации с флувоксамином, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Cmax в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1A2 и CYP2C19.
Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме следующих лекарственных средств:
- 5- и 8-метоксипсоралена, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма;
- циметидина (ингибитор изоферментов CYP2D), который повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего;
- эстрогенов, которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования его метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2;
- ингибиторов изофермента CYPA2 (например, хинолоны), которые способны повышать экспозицию мелатонина;
- индукторов изофермента CYP1A2 (например, карбамазепина и рифампицина), которые способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.
Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2.
Опубликовано множество данных о влиянии агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и этанола на секрецию эндогенного мелатонина. Изучение взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.
Фармакодинамическое взаимодействие
Во время приема мелатонина следует воздержаться от употребления алкоголя, т.к. он снижает эффективность препарата.
Мелатонин усиливает седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
Применение мелатонина совместно с тиоридазином и имипрамином может привести к повышению ощущения спокойствия и затруднениям при выполнении определенных заданий по сравнению с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове» по сравнению с монотерапией тиоридазином.
Условия хранения препарата Велсон®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Велсон®
Срок годности — 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается без рецепта.
Контакты для обращений
НПО ПЕТРОВАКС ФАРМ ООО
(Россия)
|
|
142143 Московская обл., г. Подольск |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Мелагив
(ЗВЕЗДА МЕДИА, Россия)
Меладапт
(АТОЛЛ, Россия)
Меладрим®
(ЮНИФАРМ, Россия)
Мелаксен
(UNIPHARM, США)
Меларена®
(НИЖФАРМ, Россия)
Меларитм®
(АЛИУМ, Россия)
Мелатонин
(РИФ, Россия)
Мелатонин Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Мелатонин Эвалар
(ЭВАЛАР, Россия)
Мелатонин-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Все аналоги
Состав
Кальция гидрофосфат носитель, микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ) носитель, картофельный крахмал, мелатонин, оболочка (гидроксипропилметилцеллюлоза загуститель, диоксид титана краситель, полидекстроза влагоудерживающий агент, тальк антислеживающий агент, полиэтиленгликоль глазирователь), пиридоксина гидрохлорид (витамин В6), тиамина гидрохлорид (витамин В1), агенты антислеживающие: магния стеарат и кремния диоксид.
Содержание в 1 таблетке:
Витамин В6 — 2 мг
Витамин В1 — 1,5 мг
Фармакологические свойства
Входящие в состав компоненты способствуют быстрому и легкому засыпанию, уменьшению числа ночных пробуждений, улучшению самочувствия после пробуждения, улучшают качество сна, адаптируют организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.
Показания к применению
Рекомендуется в качестве биологически активной добавки к пище – источника витамина В6, В1, содержащей мелатонин.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость компонентов продукта, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, аутоиммунные заболевания, беременность и кормление грудью.
Способ применения
Взрослым по 1 таблетке в день. Продолжительность приема: 1-2 месяца. При необходимости прием можно повторить.
Особые указания
Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности:
3 года.
26.06.2023
Реклама: erid=4CQwVszH9pSXqfLkDuK
Описание препарата Мелатонин-СЗ (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году
Дата согласования: 26.06.2023
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| мелатонин | 3 мг |
| вспомогательные вещества: | |
| ядро таблетки: МКЦ 102; карбоксиметилкрахмал натрия; кальция гидрофосфата дигидрат; магния стеарат | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза; полисорбат 80 (твин 80); тальк; титана диоксид (Е171) |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
адаптогенное, нормализующее биологические ритмы, нормализующее физиологический сон.
Фармакодинамика
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.
Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, эмоционально-личностную сферу.
Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Не вызывает привыкания и зависимости.
Фармакокинетика
Абсорбция. Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в ЖКТ. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2–8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Cmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 и 60 мин. Tmax в сыворотке крови — 60 мин (нормальный диапазон 20–90 мин). После приема 3–6 мг мелатонина Cmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью.
Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.
Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).
Распределение. В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПВП. Vd около 35 л. Быстро распределяется в слюну и проходит через ГЭБ, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.
Биотрансформация. Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1А2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин неактивен.
Элиминация. Мелатонин выделяется из организма почками. Средний T1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2–10% выводился в неизмененном виде.
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Пожилой возраст. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и Cmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
Почечная недостаточность. При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T1/2 мелатонина у человека.
Печеночная недостаточность. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.
Показания
Расстройства сна у взрослых от 18 лет и старше, в т.ч. обусловленные нарушением ритма сон-бодрствование, такие как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
Противопоказания
гиперчувствительность к мелатонину или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);
аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные);
печеночная недостаточность;
тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин);
беременность (см. «Применение при беременновти и кормлении грудью»);
период грудного вскармливания (см. «Применение при беременновти и кормлении грудью»);
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов данной возрастной группы не установлены).
С осторожностью: почечная недостаточность (Cl креатинина >30 мл/мин); пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Данные о применении мелатонина у беременных женщин отсутствуют или ограничены.
Применение препарата Мелатонин-СЗ противопоказано во время беременности и у женщин, планирующих беременность (см. «Противопоказания»).
Лактация. В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко. В период лечения препаратом Мелатонин-СЗ грудное вскармливание следует прекратить (см. «Противопоказания»).
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30–40 мин.
При нарушении сна — по 3 мг (1 табл.) 1 раз в сутки.
При десинхрозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов — за 1 день до перелета и в последующие 2–5 дней — по 3 мг (1 табл.) за 30–40 мин до сна. Максимальная суточная доза — 6 мг (2 табл.).
Пожилые пациенты (старше 65 лет). С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60–90 мин до сна.
Пациенты с нарушением функции почек. Влияние различной степени нарушений функции почек на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому препарат Мелатонин-СЗ необходимо принимать с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) противопоказано (см. «Противопоказания»).
Дети. Безопасность и эффективность препарата Мелатонин-СЗ у детей в возрасте от рождения до 18 лет на данный момент не установлены. Препарат Мелатонин-СЗ противопоказан к применению у детей младше 18 лет (см. «Противопоказания»).
Побочные действия
Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Таблица
Табличное резюме нежелательных реакций при применении мелатонина
| Системно-органный класс | Частота и встречаемость | Нежелательная реакция |
| Инфекции и инвазии | Редко | Опоясывающий герпес |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Редко | Лейкопения, тромбоцитопения |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Частота неизвестна | Реакции гиперчувствительности |
| Психические нарушения | Нечасто | Раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога |
| Редко | Перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, снижение настроения, депрессия | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто | Мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость |
| Редко | Обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром беспокойных ног, плохое качество сна, парестезия | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Редко | Снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение |
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта | Редко | Вертиго, позиционное вертиго |
| Нарушения со стороны сердца | Редко | Стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения |
| Нарушения со стороны сосудов | Нечасто | Повышение АД |
| Редко | Приливы крови к лицу | |
| Желудочно-кишечные нарушения | Нечасто | Боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота |
| Редко | ГЭРБ, желудочно-кишечные нарушения или расстройства, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, дискинезия желудка, гастрит | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Нечасто | Гипербилирубинемия |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Дерматит, повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд и генерализованный зуд, кожная сыпь, сухость кожи |
| Редко | Экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей | |
| Частота неизвестна | Отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка | |
| Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани | Нечасто | Боль в конечностях |
| Редко | Артрит, спазм мышц, боль в шее, ночные судороги | |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Нечасто | Глюкозурия, протеинурия |
| Редко | Полиурия, гематурия, никтурия | |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Нечасто | Менопаузные симптомы |
| Редко | Приапизм, простатит | |
| Частота неизвестна | Галакторея | |
| Общие нарушения | Нечасто | Астения, боль в груди |
| Редко | Повышенная утомляемость, боль, чувство жажды | |
| Лабораторные и инструментальные данные | Нечасто | Отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела |
| Редко | Повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов |
Если при применении препарата проявляются любые из указанных в общей характеристике лекарственного препарата нежелательных реакций, или они усугубляются, или пациентом замечены любые другие нежелательные реакции, не указанные в общей характеристике лекарственного препарата, следует сообщить об этом врачу.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза — риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. РФ, 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел: (499) 578-06-70; (499) 578-02-20.
Тел. горячей линии: 8 (800) 550-99-03.
e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru
http://roszdravnadzor.gov.ru
Взаимодействие
ФКВ
Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых ЛС.
В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А, по-видимому, незначимо.
Биотрансформация мелатонина главным образом опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими ЛС вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A.
Флувоксамин. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Cmax в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450, CYP1А2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации;
5- и 8-метоксипсорален. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.
Циметидин. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.
Табакокурение. Табакокурение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1А2.
Эстрогены. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
Изоферменты CYPA2. Ингибиторы изоферментов CYPA2, например хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина; индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина;
Другие ФКВ. В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов ПГ, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.
ФДВ
Алкоголь. Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, т.к. он снижает эффективность препарата.
Снотворные средства. Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
Препараты, влияющие на ЦНС. В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на ЦНС. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства помутнения в голове, в сравнении с монотерапией тиоридазином.
Передозировка
Симптомы: по опубликованным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000–6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания. При передозировке возможно развитие сонливости.
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.
Особые указания
В период применения препарата Мелатонин-СЗ рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем применение у данной категории пациентов противопоказано (см. «Противопоказания» ).
При применении препарата Мелатонин-СЗ не следует употреблять алкоголь (см. «Взаимодействие»).
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов (см.«Способ применения и дозы»).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При применении препарата необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг. По 10 или 30 табл. в упаковки ячейковые контурные из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 30 табл. в банки полимерные из ПЭНД с крышками из ПЭВД.
Каждую банку, флакон 1, 2, 3 упаковки ячейковые контурные по 10 табл. или 1, 2 , 3, 4 упаковки ячейковые контурные по 30 табл. помещают в пачку картонную.
Производитель
Держатель регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия.
Юридический адрес предприятия-производителя. 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, помещение 47.
Претензии от потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия. Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, корп. 1.
Тел./факс: (812) 309-21-77.
e-mail: safety@ns03.ru
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.БессонницаПри стрессеСтресс
Содержание статьи
- Показания к приему и механизм действия «Мелатонина»
- Вред и польза «Мелатонина»
- Как использовать «Мелатонин» при коронавирусе?
- Противопоказания к «Мелатонину»
- Побочные эффекты после приема «Мелатонина»
- Почему «Мелатонин» не помогает заснуть?
Сон – важная часть человеческой жизни. Во время ночного сна вырабатывается гормон роста, необходимый для восстановления тела, нормализуется уровень кортизола, активируется иммунитет, реструктуризируются нейронные связи в головном мозге. В условиях постоянного фонового стресса, обилия негативной информации и повышенных психоэмоциональных нагрузок циркадные ритмы могут нарушаться. Расстройства сна также связывают с «джетлагами» – резкой сменой часовых поясов. Помочь организму нормализовать сон в таких ситуациях поможет лекарственное средство «Мелатонин».
Показания к приему и механизм действия «Мелатонина»
Активный компонент «Мелатонина» – одноименное вещество, являющееся естественным гормоном эпифиза. В нормальном режиме он выделяется шишковидным телом в ответ на световые изменения окружающей среды. Синтезируясь преимущественно в вечернее и ночное время, он получил обиходное название «гормон сна».
Снотворный эффект – не единственное положительное влияние мелатонина на организм человека.
Научно доказана корреляция нормального синтеза мелатонина со следующими процессами:
- активация иммунитета;
- предотвращение аутоиммунных патологий;
- профилактика новообразований – в том числе, злокачественных;
- оптимизация работы эндокринной системы;
- стабилизация артериального давления;
- нормализация функционирования желудочно-кишечного тракта;
- стимуляция мозговой деятельности;
- антиоксидантная активность;
- антидепрессантное действие;
- регуляция массы тела;
- замедление процессов старения.
Однако продукцию гормона может нарушить целый ряд факторов:
- курение;
- сон при освещении;
- злоупотребление кофеинсодержащими напитками;
- прием спиртного;
- лечение резерпином, прозаком, дексаметазоном, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых канальцев, НПВП;
- избыток витамина В12 в организме.
Нарушить синтез и секрецию мелатонина могут и другие внешние факторы: резкая смена часового пояса, суточная работа и работа с ночными сменами, постоянное пребывание в условиях низкого освещения и т.д.
Препарат «Мелатонин» назначают в качестве снотворного и адаптогенного средства при следующих состояниях:
- нарушение циркадных ритмов эндогенного и экзогенного генеза;
- повышенная утомляемость в течение дня;
- сезонные депрессии;
- хроническая бессонница функциональной этиологии;
- инсомнии и парасомнии у лиц пожилого возраста;
- снижение умственной работоспособности;
- стрессы;
- гипертоническая болезнь I-II стадии у пациентов пожилого возраста (в составе комплексной терапии).
Некоторые медики утверждают, что прием «Мелатонина» полезен при болезни Альцгеймера, дискинезиях, эпилепсиях и эпи-синдромах, опухолевидных новообразованиях.
Следует отметить, что прием искусственного мелатонина должен быть мотивирован конкретными нарушениями. В противном случае, врач может порекомендовать восстановить выработку природного мелатонина другими способами (диета, коррекция образа жизни, отказ от вредных привычек, гигиена сна и др.).
Вред и польза «Мелатонина»
Препарат «Мелатонин» нельзя расценивать как панацею от бессонницы. Польза мелатонина более актуальна при его естественном синтезе. Искусственное восполнение дефицита гормона целесообразно лишь при конкретных показаниях.
Самовольный и длительный прием препарата может вызвать обратный эффект – бессонницу. Также в подобных случаях часто наблюдается развитие таких симптомов, как светобоязнь, ухудшение памяти и концентрации внимания, затуманенность зрения, ранние пробуждения по утрам, неконтролируемая агрессия и т.д.
«Мелатонин» оказывает легкое контрацептивное действие, поэтому его не рекомендуют к приему планирующим зачатие женщинам.
Как использовать «Мелатонин» при коронавирусе?
В США было проведено статистическое исследование, в ходе которого обнаружилась взаимосвязь между высоким уровнем мелатонина и хорошим прогнозом лечения у пациентов с тяжелыми формами COVID-19. Отмечено, что больные с высоким уровнем гормона, подключенные к аппаратам искусственной вентиляции легких, умирали в 10 раз реже других пациентов с аналогичным клиническим анамнезом.
Существует также теория о целесообразности применения «Мелатонина» в качестве вспомогательного средства при комплексном лечении коронавируса легкой и средней степени тяжести. Однако определение конкретных дозировок и продолжительности курса лучше доверить врачу.
Противопоказания к «Мелатонину»
Препарат «Мелатонин» имеет ряд противопоказаний и ограничений к приему.
В их числе:
- детский возраст;
- планирование беременности;
- нарушения овуляции у женщин;
- склонность к кровотечениям или имеющиеся кровотечения;
- нарушения коагуляции крови;
- аутоиммунные заболевания;
- аллергия (в том числе, поливалентная);
- лейкоз;
- лимфогранулематоз;
- сахарный диабет;
- множественная миелома;
- повышенная чувствительность к компонентам в составе.
Прием «Мелатонина» нежелателен во время беременности и лактации, т.к. достаточные клинические данные о безопасности для плода и новорожденного отсутствуют.
Не стоит принимать «Мелатонин» людям, которые ежедневно управляют автомобилем или занимаются другим потенциально опасным делом, требующим повышенной концентрации внимания и скорости реакции. Препарат может вызвать сонливость и заторможенность, поэтому его прием одновременно с перечисленными занятиями может нести угрозу для жизни.
Побочные эффекты после приема «Мелатонина»
Побочные реакции при приеме «Мелатонина» отмечаются редко.
Среди них:
- аллергические реакции на компоненты препарата,
- отеки в первую неделю приема,
- головная боль,
- тошнота,
- рвота,
- диарея,
- сонливость в утренние часы.
В долгосрочной перспективе побочные эффекты практически не сохраняются.
Среди кратковременных осложнений в процессе приема отмечают головокружения при изменении положения тела, снижение остроты зрения, головные боли, интенсивное слезотечение, эмоциональную лабильность и беспокойство.
Почему «Мелатонин» не помогает заснуть?
«Мелатонин» не гарантирует наступление сна после приема. К тому же, бессонница бывает вызвана не только подавлением естественного синтеза гормона, и в подобных ситуациях его искусственная компенсация не приносит пользы.
«Мелатонин» – это препарат, который поможет быстрее заснуть, выровнять циркадные ритмы и избежать расстройств сна при «джетлагах». Он также полезен для профилактики инсомний у пожилых пациентов. «Мелатонин» безопасен, а в США его рассматривают как биологически активную добавку, не считая лекарственным препаратом. Но люди, страдающие нарушениями сна, должны консультироваться с врачом относительно эффективной и безопасной терапии.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда