Контролок 40 мг инструкция капельница

Контролок® (Controloc®) инструкция по применению 📜 Инструкция по применению Контролок® 💊 Состав препарата Контролок® ✅ Применение препарата Контролок® 📅 Условия хранения Контролок® ⏳ Срок годности Контролок® Описание лекарственного препарата Контролок® (Controloc®) Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2021.09.08 Код ATX: A02BC02 (Пантопразол) Лекарственная форма Контролок® Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 40 мг: фл. 1 шт. рег. №: ЛП-(000303)-(РГ-RU) от 14.07.21 — Бессрочно Предыдущий рег. №: ЛСР-004368/08 Форма выпуска, упаковка и состав препарата Контролок® Порошок для приготовления раствора для в/в введения в виде сухой субстанции белого или почти белого цвета. Вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 1 мг, натрия гидроксид — 0.24 мг. Флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные. Фармакологическое действие Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. По сравнению с другими ингибиторами протонового насоса, Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок® не взаимодействует со многими другими препаратами. Фармакокинетика Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. Всасывание В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения. Распределение Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Vd составляет 0.15 л/кг, клиренс — 0.1 л/ч/кг. Метаболизм Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Выведение Основной путь выведения — почками (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. T1/2 препарата — 1 ч, T1/2 метаболита — около 1.5 ч. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации. Фармакокинетика в особых клинических случаях При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не кумулирует. У пациентов с циррозом печени (классы А, В по шкале Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч и AUC увеличивается в 5-7 раз, Cmax в плазме крови увеличивается в 1.5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста не является клинически значимым. Показания препарата Контролок® язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ); синдром Золлингера-Эллисона; эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами; лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация). Режим дозирования Контролок® следует вводить в/в лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Длительность применения — не более 7 дней. При возникновении возможности перорального применения в/в введение следует заменить приемом внутрь препарата Контролок® таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС), ГЭРБ: рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 флакон) в сут. Синдром Золлингера-Эллисона: при длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендуемая суточная доза для в/в введения в начале лечения составляет 80 мг. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности. При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза/сут достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 ч у большинства пациентов. Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация): рекомендуемая доза составляет 80 мг/сут. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона). У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг. Правила приготовления и введения раствора для инъекций Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы. Не использовать другие растворители! Введение препарата следует производить в течение 2-15 мин. Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации. Побочное действие При применении препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные реакции возникают крайне редко. Наиболее часто наблюдается тромбофлебит в месте введения препарата; примерно в 1% случаев — диарея и головная боль. Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (АСТ, ГГТ); редко — повышение уровня билирубина; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха. Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — дисгевзия. Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения (затуманивание). Со стороны психики: нечасто — нарушение сна; редко — депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко — дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии. Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — интерстициальный нефрит. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема/сыпь, зуд; частота неизвестна — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия. Со стороны обмена веществ: редко — гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия. Аллергические реакции: редко — крапивница, ангионевротический отек. Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок). Со стороны эндокринной системы: редко — гинекомастия. Общие реакции: нечасто — слабость, утомляемость и недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки. Местные реакции: часто — тромбофлебит в месте введения. Противопоказания к применению совместное применение с атазанавиром; беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение препарата Контролок® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности. У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано. Применение при нарушениях функции почек Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста. Применение у детей Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг. Особые указания Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза. Пациенты должны проконсультироваться с врачом при возникновении следующих симптомов: значимая непреднамеренная потеря массы тела; периодическая рвота; расстройство глотания; анемия, мелена. При подозрении или наличии язвы желудка перед началом лечения пантопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, т.к. лечение препаратом может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата. При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения. Передозировка До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок® отмечено не было. Дозы до 240 мг при в/в в течение 2 мин переносились хорошо. Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа. Лекарственное взаимодействие Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и таких как эрлотиниб). Контролок® может быть назначен без риска нежелательного лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол); пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин), метронидазол; пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол; пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, напроксен, пироксикам); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон (под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола; пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус. Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом. Условия хранения препарата Контролок® Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности препарата Контролок® Условия реализации Препарат отпускается по рецепту. Контакты для обращений ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛС ООО (Россия) Организация, принимающая претензии потребителей 119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1 Бизнес-центр «Фьюжн Парк», эт. 5 Тел.: +7 (495) 933-55-11 Факс: +7 (495) 502-16-25 E-mail: russia@takeda.com Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Контролок для инъекций — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛСР-004368/08

Торговое наименование:

Контролок^®

Международное непатентованное наименование (МНН):

пантопразол

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Состав на 1 флакон
Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45,1 мг соответствует: пантопразолу натрия (ангидрид) 42,3 мг и пантопразолу (свободная кислота) 40,0 мг.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат 1,0 мг; натрия гидроксид 0,24 мг.

Описание

Белый или почти белый порошок или уплотненная масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

желез желудка секрецию понижающее средство -протонного насоса ингибитор

Код АТХ:

А02ВС02

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Ингибитор протонного насоса (Н+ K+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента H+ K+ АТФ-азы, т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым, и в результате снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. У большинства пациентов симптомы кислотозависимых заболеваний исчезают в течение 2-х недель. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов H2-рецепторов, снижается кислотность в желудке, что сопровождается пропорциональным повышением концентрации гастрина в плазме крови. Повышение концентрации гастрина обратимо.

При длительном лечении концентрация гастрина в большинстве случаев повышается вдвое. Однако чрезмерное повышение концентрации гастрина отмечается лишь в единичных случаях. Вследствие этого в небольшом числе случаев при длительном лечении отмечается слабое или умеренное увеличение количества специфических эндокринных (энтерохромаффиноподобных/ECL) клеток в желудке (как при аденоматоидной гиперплазии). Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключать влияния длительного (более 1 года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточным рецепторам (участвующим в регуляции секреции ионов H+), он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции париетальных клеток другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков.

Также при приеме пантопразола увеличивается концентрация хромогранина А (CgA) из-за пониженной кислотности желудочного сока. Повышенная концентрация CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей.

Прием ингибиторов протонного насоса необходимо прекратить за период от 5 дней до 2 недель до начала измерений CgA, что позволит вернуть к норме ложно повышенную концентрацию CgA, возникающую после приема ингибиторов протонного насоса.

Фармакокинетика
Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг.

Период полувыведения препарата -1ч. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с более продолжительным кислотоподавляющим эффектом препарата.

Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.

Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз от 10 до 80 мг изменения концентрации пантопразола в плазме крови носят линейный характер как после перорального, так и после внутривенного применения.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется главным образом в печени. Основным путем метаболизма пантопразола является деметилирование при помощи CYP2C19 с последующей конъюгацией с сульфатом. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.

Большая часть пантопразола (около 80%) экскретируется почками в виде метаболитов, остальное количество выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения метаболита — около 1,5 ч.

Особенности фармакокинетики у особых групп пациентов.
У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (так называемых медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) у медленных метаболизаторов было примерно в 6 раз больше, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрых метаболизаторов). Среднее значение максимальной концентрации препарата в плазме (C_max) у медленных метаболизаторов было выше примерно на 60% в сравнении с таковым у быстрых метаболизаторов. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола.

При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Кумуляции не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 7-9 ч, значения AUC возрастают в 5-7 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев.

Небольшое повышение показателя AUC и С_mах у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.

Показания к применению

— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП);
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь);
— синдром Золлингера-Эллисона;
— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолам;
— возраст до 18 лет;
— беременность, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность

Применение во время беременности
В качестве меры предосторожности необходимо исключить использование препарата Контролок^® во время беременности.

Грудное вскармливание
По причине недостаточной информации о применении препарата Контролок^® у женщин в период грудного вскармливания, нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Контролок^®.

Фертильность
Данные о воздействии препарата Контролок^® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие влияния на мужскую или женскую фертильность.

Способ применения и дозы

Внутривенное введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом и под соответствующим медицинским контролем.

Внутривенное применение препарата Контролок^® рекомендовано в случаях, когда невозможен пероральный прием препарата и сроком не более 7 дней. При возникновении у пациента возможности перорального приема, внутривенное введение следует заменить приемом препарата Контролок^® таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП). Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).
Рекомендованной суточной дозой является 40 мг (1 флакон) в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона.
При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Контролок^® внутривенно. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена на два введения в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но только на период времени, необходимый для адекватного контроля кислотности.
С целью неотложного подавления кислотности начальная доза пантопразола 80 мг дважды в сутки достаточна для снижения продукции соляной кислоты до величины менее 10 мЭкв/ч на протяжении 1 ч у большинства пациентов.

Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).
Рекомендованной суточной дозой является 80 мг в сутки. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена на два введения в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

Для приготовления раствора для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.

Не использовать другие растворители!

Введение препарата следует производить в течение 2-15 минут.

Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч при 25 °С после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).

Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие

При приеме препарата Контролок^® в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частой нежелательной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата. Диарея и головная боль наблюдаются примерно у 1% пациентов.

Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:

Очень часто ≥ 1/10
Часто ≥ 1/100 и < 1/10
Нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100
Редко ≥ 1/10000 и < 1/1000
Очень редко < 1/10000, включая отдельные случаи
Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:
Редко: Агранулоцитоз.
Очень редко: Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто: Головная боль, головокружение.
Редко: Нарушения вкуса.
Частота неизвестна: Парестезия.

Нарушения со стороны органов зрения:
Редко: Нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: Полипы фундальных желез желудка (доброкачественные).
Нечасто: Диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Частота неизвестна: Интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: Экзантема/сыпь, зуд, дерматит.
Редко: Крапивница, ангионевротический отек.
Частота неизвестна: Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.

Нарушения со стороны обмена веществ:
Редко: Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела.
Частота неизвестна: Гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия¹, гипокалиемия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нечасто: Перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.
Редко: Артралгия, миалгия.
Частота неизвестна: Спазм мышц².

Общие расстройства:
Часто: Тромбофлебит в месте введения.
Нечасто: Слабость, утомляемость и недомогание.
Редко: Повышение температуры тела, периферические отеки.

Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто: Повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, у-глутаминтрансферазы).
Редко: Повышение уровня билирубина.
Частота неизвестна: Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печёночноклеточная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Редко: Гинекомастия.

Нарушения со стороны психики:
Нечасто: Нарушения сна.
Редко: Депрессия (включая обострения имеющихся расстройств).
Очень редко: Дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств).
Частота неизвестна: Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
¹ Гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией.
² Спазм мышц вследствие нарушения электролитного баланса.

Передозировка.

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок^® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2-х минут и переносились хорошо.
В случае передозировки при наличии клинических проявлений интоксикации проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.
Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение препарата Контролок^® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких как эрлотиниб).

В исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении препарата Контролок^® в следующих случаях:

— у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающих блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол). Пантопразол не нарушает p-гликопротеинзависимую абсорбцию дигоксина;
— у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающих антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол);
— у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
— у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, напроксен, пироксикам);
— у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид;
— у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающих диазепам;
— у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин;
— у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола. Одновременно нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям, опасным для жизни. В связи с этим такие пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления увеличения МНО и протромбинового времени.

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протоннного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, у пациента со злокачественным новообразованием или псориазом, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.

Такие ингибиторы изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системное действие пантопразола. Снижение дозы препарата Контролок^® может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола, или пациентам с печеночной недостаточностью.

Такие индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов протонного насоса, которые метаболизируются с помощью этих ферментных систем.

Ингибиторы протеаз ВИЧ.
Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности.

В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола в подобных случаях не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.

Особые указания

Применение пантопразола не показано для лечения легких жалоб со стороны ЖКТ, таких как диспепсия неврогенного генеза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом при возникновении следующих симптомов:

— значимая непреднамеренная потеря веса,
— периодическая рвота,
— расстройство глотания,
— желудочно-кишечное кровотечение,
— анемия или мелена.

При подозрении или наличии язвы желудка перед началом лечения пантопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени необходимо контролировать биохимические показатели крови (активность печеночных ферментов). При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

При приеме препарата Контролок^® незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile.

Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности.

Имеются сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случаев — в течение года. Могут возникнуть такие серьезные проявления гипомагниемии, как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако гипомагниемия может развиваться незаметно и своевременно не распознаваться. У большинства пациентов с гипомагниемией она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ИНН. У пациентов, которым планируется длительное лечение, или у пациентов, получающих ИНН вместе с дигоксином либо с другими препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо определять концентрацию магния в крови перед началом лечения ИНН и периодически во время лечения.

Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (>1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск возникновения переломов на 10-40 %. Некоторые из этих переломов могут быть обусловлены наличием других факторов риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция.

При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Контролок^®. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса.

Натрий
Препарат Контролок^® содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) во флаконе, что не является клинически значимым.

При определении лабораторных показателей необходимо учитывать, что повышенная концентрация CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Контролок^® следует прекратить как минимум за 5 дней до определения концентрации CgA. Если концентрации CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после первоначального измерения, то анализ следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибитора протонного насоса.

Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 40 мг.
По 40 мг пантопразола во флаконах прозрачного стекла, укупоренных резиновой пробкой и обжатых колпачком алюминиевым с диском из полипропилена.
По 1 флакону помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Срок годности

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте.
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:

Takeda ГмбХ, Германия
Takeda GmbH, Germany
Бик-Гульден-Штрассе 2, Д-78467 Констанц, Германия
Byk-Gulden-Strasse 2, D-78467 Konstanz, Germany

Производитель
Производитель/Фасовщик:

Takeda ГмбХ, Германия
Takeda GmbH, Germany
Роберт-Бош-Штрассе 8, Д-78224, Зинген, Германия
Robert-Bosch-Str. 8, D-78224, Singen, Germany
или
Хикма Фармасьютика (Португалия), С. А., Португалия
Hikma Farmaceutica (Portugal), S. A., Portugal
Эстрада до Рио да Мо, № 8, 8-A и 8-B — Фервенса, Терружем Синтра, 2705-906, Португалия
Estrada do Rio da Mo, n. °8, 8-A e 8-B — Fervenca, Terrugem SNT, 2705-906, Portugal
или
Патеон Италия С.П.А., Италия
Patheon Italia S.P.A.
Виале Г.Б. Стукки, 110-20900 Монца (Монца-э-Брианца),
Италия Viale G.B. Stucchi, 110 — 20900 Monza (MB), Italia

Упаковщик/Выпускающий контроль качества:

Takeda ГмбХ, Германия
Takeda GmbH, Germany
Роберт-Бош-Штрассе 8, Д-78224, Зинген, Германия
Robert-Bosch-Str. 8, D-78224, Singen, Germany

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «Такеда Фармасьютикалс»
119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Контролок порошок (40 мг)

МНН: Пантопразол

Производитель: Такеда ГмбХ, Зинген

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pantoprazole

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№011369

Информация о регистрации в РК:
02.05.2018 — 02.05.2023

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
373.84 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Контролок

Международное непатентованное название

Пантопразол

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 40 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество — пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (эквивалентно пантопразолу 40,0 мг),

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид.

Описание

От белого до почти белого цвета сухое вещество

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.

Код АТХ A02BC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика не меняется после одноразового или многократного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного ведения.

Связывание с белками плазмы крови — приблизительно на 98%. Вещество практически полностью метаболизируется в печени. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и моче – десметилпантопразол, являющийся соединением с сульфатом.

Объем распределения около 0,15 л/кг, клиренс приблизительно 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения составляет примерно 1,5 часа. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с длительностью его действия (угнетение секреции кислоты). Приблизительно 80% препарата элиминируется почками, остальные 20 % с фекалиями.

Фармакодинамика

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, замедляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток.

В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму – циклический сульфенамид, где он подавляет фермент H+, K+-АТФазу.

Блокируя протонный насос, Контролок вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на уровень базальной и стимулированной секреции соляной кислоты (независимо от вида раздражителя). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

Пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

При внутривенном введении 80 мг пантопразола, антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 часа и сохраняется 24 часа.

Показания к применению

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

• рефлюкс-эзофагит

• синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией

Способ применения и дозы

При невозможности приема препарата внутрь в таблетированной форме или недостаточной эффективности его при таком способе введения применяют внутривенно. Для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней.

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций, 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (0,9%) добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Этот раствор может быть применен непосредственно (внутривенно струйно) или после смешивания со 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы (внутривенно капельно).

Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов после приготовления. Внутривенное введение следует проводить на протяжении 2–15 мин.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненные желудочно-кишечным кровотечением, с целью профилактики повторного кровотечения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Рекомендуемая доза 40 мг в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона

При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг Контролока внутривенно. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза может быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролок. Курс лечения не ограничен, и зависит от клинической необходимости.

Особые группы пациентов

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг

Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек

Побочные действия

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто ( 1/10); часто (от  1/00 до  1/10); нечасто (от  1/1000 до  1/100); редко (от  1/10000 до  1/1000); очень редко ( 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Часто

– тромбофлебит в месте введения инъекции

Нечасто

• головная боль, головокружение

• сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор

• кожная сыпь, зуд, экзантема

• астения, утомляемость и недомогание

• повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, -GT)

• нарушение сна

Редко

• агранулоцитоз

• повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

• гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина

• повышение содержания билирубина

• изменение веса, нарушение вкуса

• депрессия (и все сопутствующие ухудшения)

• нарушение зрения / нечеткость зрения

• крапивница, ангионевротический отек

• артралгия, миалгия

• гинекомастия

• повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко

• тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

• дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)

Неизвестно

• гипонатриемия, гипомагниемия

• галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)

• гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность

• синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность

• интерстициальный нефрит

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата, другим замещенным бензимидазолам

• совместное применение пантопразола с атазанавиром

Лекарственные взаимодействия

Следует обратить внимание на одновременный прием с препаратами, всасывание которых является рН-зависимым, например кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эрлотиниб, в том числе с препаратами, назначавшимися незадолго до курса лечения Контролоком, ввиду изменения абсорбции данных препаратов.

Одновременный прием Контролока и атазанавира значительно снижает эффективность последнего.

При совместном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО или INR). Поэтому для больных, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения Контролока.

Контролок обладает низким потенциалом взаимодействия с системой цитохрома Р450. Поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Контролока с другими препаратами, метаболизирующимся системой цитохром Р450, может считаться минимальным. Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия препарата Контролок с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.

При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин, амоксициллин, с метронидазолом, взаимодействия не выявлено.

Особые указания

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при введении Контролока, особенно в течении длительного периода, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

При комбинированной терапии следует учитывать в целом все характеристики используемых препаратов.

При лечении Контролоком может снижаться выраженность симптомов злокачественных заболеваний, что может отсрочить установление правильного диагноза, в связи, с чем перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного новообразования.

Больные должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

— если симптомы не прошли в течение 2-х недель

— непроизвольное снижение веса тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, стойкая рвота или рвота с кровью, в этих случаях, следует исключать наличие злокачественного процесса

— ранее была язва желудка, или перенесенная хирургическая операция на желудке

— нарушения пищеварения или изжога в течение 4 или более недель

— желтуха, нарушения функции или заболевания печени

— любое другое серьезное заболевание, влияющее на общее самочувствие

— пациенты старше 55 лет при наличии новых или недавно изменившихся симптомов.

Больные, у которых наблюдаются долговременные рецидивирующие симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны обратиться к врачу.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, лечение которых требует длительного приема Контролока, как препарата, блокирующего секрецию кислоты в желудке, возможно уменьшение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических симптомов.

Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter.

Применение в педиатрии

Данных о применении препарата Контролок, порошок для приготовления раствора для инъекций, у детей и подростков до 18 лет не имеется.

Беременность и лактация

Адекватных данных об использовании пантопразола при беременности нет. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Потенциальный риск для человека неизвестен. Контролок не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости.

Лактацию на период лечения препаратом прекращают.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения

Передозировка

Симптомы: неизвестны

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Препарат не выводится посредством гемодиализа

Форма выпуска и упаковка

По 40 мг активного вещества помещают в стеклянные бесцветные флаконы, укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми колпачками с дисками из полипропилена.

1 флакон вместе инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Такеда Гмбх, Зинген, Германия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда ГмбХ, Германия

Наименование и страна организации-упаковщика

Такеда Гмбх, Зинген, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

«Такеда Остевропа Маркетинг Сервис ГмбХ»

г. Алматы, ул. Бегалина 136 а

Номер телефона (727) 2444004, Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты: DSO-KZ@takeda.com

616416711477976950_ru.doc	76 кб
176942781477978119_kz.doc	85.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники