Протопик® (Protopic®)
💊 Состав препарата Протопик®
✅ Применение препарата Протопик®
Описание активных компонентов препарата
Протопик®
(Protopic®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.06.15
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
D11AH01
(Такролимус)
Лекарственные формы
| Протопик® |
Мазь д/наружн. прим. 0.1%: тубы 10 г, 30 г или 60 г 1 шт. рег. №: ЛСР-001885/10 |
|
|
Мазь д/наружн. прим. 0.03%: тубы 10 г, 30 г или 60 г 1 шт. рег. №: ЛСР-001885/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Протопик®
Мазь для наружного применения 0.1% однородная, от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: парафин белый мягкий — 774 мг, парафин жидкий — 110 мг, пропиленкарбонат — 50 мг, воск пчелиный белый — 35 мг, парафин твердый — 30 мг.
10 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
30 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
60 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
Мазь для наружного применения 0.03% однородная, от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: парафин белый мягкий — 774.7 мг, парафин жидкий — 110 мг, пропиленкарбонат — 50 мг, воск пчелиный белый — 35 мг, парафин твердый — 30 мг.
10 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
30 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
60 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т- клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМ-КСФ) и ФНОα, которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.
Такролимус не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофию кожи.
Фармакокинетика
Всасывание такролимуса в системный кровоток при наружном применении не является значимым. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном, так и при многократном применении концентрация такролимуса в плазме крови составляла <1.0 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляция при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось. В связи с тем, что системная абсорбция такролимуса при наружном применении низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (более 98.8%) рассматривается как клинически не значимая. Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством CYP3A4. При многократном наружном применении такролимуса T1/2 составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.
Показания активных веществ препарата
Протопик®
Лечение атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) у взрослых и детей страше 2 лет в случае неэффективности средств наружной терапии или наличия противопоказаний к таковым.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для наружного применения.
Взрослым и детям старше 2 лет данное средство в соответствующих лекарственных формах наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза/сут. Данное средство можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.
Длительность применения зависит от показаний, возраста пациента и клинического ответа на лечение.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — местные кожные инфекции независимо от конкретной этиологии, включая, помимо прочего, герпетическую экзему (экзему Капоши), фолликулит, простой герпес, прочие герпетические
инфекции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд; нечасто — акне; частота неизвестна — розацеа.
Со стороны обмена веществ: часто — непереносимость алкоголя (покраснение лица или раздражение кожи после употребления алкоголя).
Местные реакции: очень часто — жжение и зуд в месте нанесения; часто — ощущение тепла, эритема, боль, раздражение, парестезии и сыпь в месте применения; частота неизвестна — отек в месте нанесения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к такролимусу; к макролидам; серьезные нарушения эпидермального барьера (в связи с риском увеличения системной абсорбции такролимуса), в частности, синдром Нетертона, ламеллярный ихтиоз, кожные проявления реакции «трансплантат против хозяина», а также генерализованная эритродермия; беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Пациенты с декомпенсированной печеночной недостаточностью (т.к. такролимус метаболизируется в печени, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая); пациенты с обширным поражением кожи, применение длительных курсов, особенно у детей (в соответствующей лекарственной форме).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Такролимус в значительной степени метаболизируется в печени, и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, следует с осторожностью применять данное средство у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью.
Применение у детей
Применяется по показаниям у детей старше 2 лет в соответствующей лекарственной форме.
Применение у пожилых пациентов
Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение 1 недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение 2 недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.
Особые указания
Такролимус для наружного применения нельзя использовать у пациентов с врожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты.
Во время применения данного средства необходимо минимизировать попадание на кожу солнечных лучей, посещение солярия, терапию УФ-терапию лучами B или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).
Не применять на участках кожи, которые рассматриваются как потенциально злокачественные или предзлокачественные.
В течение 2 ч на участках кожи, на которые было нанесено данное средство, нельзя использовать смягчающие средства.
После наружного применения такролимуса у пациентов с атопическим дерматитом системное воздействие незначительно или отсутствует.
Эффективность и безопасность применения такролимуса для наружного применения для лечения инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до начала лечения данным средством необходимо проведение соответствующей терапии.
Применение данного средства может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска наружного применения такролимуса.
При наличии лимфаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период лечения. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение такролимуса.
Необходимо избегать попадания данного средства в глаза и на слизистые оболочки (в случаях случайного попадания тщательно удалить данное средство и/или промыть глаза водой). Не рекомендуется наносить данное средство под окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду.
Так же, как при использовании любого другого местного лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.
Лекарственное взаимодействие
Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственного взаимодействия в коже, которое может повлиять на его метаболизм.
Т.к. системная абсорбция такролимуса при наружном применении минимальна, взаимодействие с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) при одновременном применении с данным средством маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.
Влияние данного средства на эффективность вакцинации не изучалось. Однако из-за потенциального риска снижения эффективности, вакцинацию необходимо провести до начала лечения данным средством или спустя 14 дней после последнего его использования. В случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Действующее вещество Протопик
Дозировка Протопик
Показания Протопик
Мазь Протопик® применяется в дозировке 0,03 и 0,1% у взрослых и только 0,03% у детей от 2 до 16 лет для лечения атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае его резистентности к иным средствам наружной терапии или наличия противопоказаний к таковым.
Противопоказания Протопик
гиперчувствительность к такролимусу, вспомогательным веществам, макролидам;
беременность;
грудное вскармливание;
пациенты с серьезными нарушениями эпидермального барьера, в частности синдромом Нетертона, ламеллярным ихтиозом, кожными проявлениями реакции «трансплантат против хозяина», а также при генерализованной эритродермии в связи с риском увеличения системной абсорбции такролимуса;
дети и подростки младше 16 лет (в дозировке 0,1%), дети младше 2 лет (в дозировке 0,03%).
С осторожностью: Протопик® в значительной степени метаболизируется в печени, и хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у больных с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь используют с осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при использовании мази Протопик® у больных с обширным поражением кожи, особенно длительными курсами, и у детей.
Состав Протопик
| Мазь для наружного применения | 100 г |
| активное вещество: | |
| такролимус (в виде такролимуса моногидрата) | 0,03 г |
| 0,1 г | |
| вспомогательные вещества: парафин мягкий белый — 77,47/77,4 г; парафин жидкий — 11/11 г; пропиленкарбонат — 5/5 г; воск пчелиный белый — 3,5/3,5 мг; парафин твердый — 3/3 г |
Описание лекарственной формы Протопик
Мазь однородной консистенции от белого до слегка желтоватого цвета.
Фармакокинетика Протопик
Абсорбция. Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0,03 и 0,1% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла <1 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.
Распределение в организме. В связи с тем что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (>98,8%) рассматривается как клинически незначимая.
Метаболизм. Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством CYP3A4.
Выведение. При многократном местном применении мази такролимуса T1/2 — 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.
Фармакодинамика Протопик
Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и ФНО-α, которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.
Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и т.о. не вызывает атрофию кожи.
Побочные действия Протопик
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь) в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно или незначительно и проходят в течение первой недели после начала лечения.
Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).
У пациентов, применяющих мазь Протопик®, отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.
Классификация нежелательных реакций по частоте встречаемости: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); редко (>1/1000, <1/100). В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания значимости.
Общие расстройства и местные реакции: очень часто — жжение и зуд в месте применения; часто — ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в месте применения; с неизвестной частотой — отек в месте применения.
Инфекции: часто — местные кожные инфекции вне зависимости от этиологии (в частности герпетическая экзема Капоши, фолликулит, инфекция вызванная вирусом Herpes simplex, другие инфекции, вызванные семейством Herpesviridae).
Кожа и подкожная клетчатка: часто — фолликулит, зуд; нечасто — акне.
Нервная система: часто — парестезии, гиперестезия.
Метаболизм и особенности питания: часто — непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).
За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).
Взаимодействия Протопик
Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственных взаимодействий в коже, которые могут повлиять на его метаболизм. Так как системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем и др.) при одновременном применении с мазью Протопик® маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.
Влияние мази Протопик® на эффективность вакцинации не изучалось. Однако из-за потенциального риска снижения эффективности вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней после последнего использования мази Протопик®. В случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.
Применение у детей
Было проведено исследование по изучению взаимодействия с конъюгированной вакциной, в котором приняли участие дети в возрасте от 2 до 11 лет. результаты этого исследования свидетельствуют, что одновременное применение такролимуса не оказывало влияние на первичный ответ на вакцинацию, формирование иммунной памяти, а также гуморальный и клеточный иммунный ответ.
Возможность совместного применения мази Протопик® с другими наружными препаратами, системными ГКС и иммунодепрессантами не изучалась.
Передозировки Протопик
При местном применении случаев передозировки не отмечалось.
Лечение: при случайном попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием.
Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.
Фармакологическое действие Протопик
Аналоги Протопик
Товары из категории — Препараты для лечения кожи
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 385
Состав и форма выпуска препарата
Основное действующее вещество Протопика — такролимус. Это иммунодепрессант высокой активности, принадлежащий к группе макролидов. Он применяется в трансплантологии органов для приема внутрь, снижая деятельность иммунной системы больного и уменьшая вероятность отторжения пересаженного органа. Успешно практикуется в дерматологии.
В 100 г мази содержится 0,03 г или 0,1 г такролимуса моногидрата.
Компонентами, дополняющими состав Протопика являются:
• парафин мягкий белый;
• парафин жидкий;
• пропиленкарбонат;
• воск белый пчелиный;
• твердый парафин.
Их содержание позволяет улучшить консистенцию мази и увеличить срок применения.
Протопик — препарат для местного применения. Представляет собой белую мазь, у которой допускается желтый оттенок. В тюбиках из пластика по 60, 30, 10 г, упакован в картонную пачку. Инструкция по применению Протопика прилагается.
Цена Протопика зависит от процентного содержания основного вещества и количества. Средняя цена соответствует 1600 рублей за тубу 30 г — 0,03% и 1700 рублей за тубу 30 г — 0,1%.
Фармакологическое действие
Протопик является иммунодепрессантом. На уровне молекул действие такролимуса и его накопление внутри клетки объясняются соединением с цитозольным белком иммунофиллином. Этот образовавшийся комплекс специфически и конкурентно ингибирует кальциневерин, гарантируя тем самым блокирование зависимых от кальция путей передачи Т-клеточных импульсов и предупреждая перенос генетической информации дискретного ряда лимфокинных генов.
Такролимус заметно снижает образование лимфоцитов, которые обладают токсическим действием на структурные элементы клетки и выполняют ведущую роль в процессе отторжения пересаженного органа. Уменьшает действие кровяных телец, отвечающих за воспалительные процессы. Усиливает иммунитет кожных покровов, снимает отечность с вовлеченных в процесс участков, и заживление ускоряется. Веществ, входящие в состав, не вмешиваются в процесс образования коллагена, благодаря чему не происходит атрофии кожи.
Показания
Основными показаниями для назначения Протопика наружно служат:
• атопический дерматит средней и тяжелой степени тяжести, когда проведенная терапия не дала желаемого результата или, имеются серьезные ограничения к его назначению;
• аллергические реакции, не поддающиеся стандартному лечению;
• противопоказания к гормональной и противоаллергической схеме лечения;
• витилиго.
Противопоказания
Протопик не назначается в следующих случаях:
• при непереносимости основного действующего вещества;
• при аллергиях на дополнительные компоненты препарата;
• при тяжелых заболеваниях печени и почек с нарушением их функций;
• детям до двух лет;
• при генерализованной эритродермии (воспаление практически всего верхнего слоя кожи);
• при непереносимости антибиотиков макролидов (препарат Эритромицин);
• страдающим синдромом Нетертона (врожденное покраснение лица с шелушением, отеком, хроническим воспалением сочетанное с поражением волос);
• кормящим грудью матерям;
• в период беременности.
Дозировка
Протопик изготавливается в виде доз:
• 0,1% — для взрослых от 16 лет;
• 0,03% — для детей от 2 и до 16 лет. Детям до двухлетнего возраста препарат не назначается!
Мазь разрешается наносить на все части туловища, которые затронул патологический процесс, кроме слизистых. Мазать толстым слоем не нужно. Достаточно небольшого количества. Лекарственная форма наносится только на чистую, не загрязненную кожу. После применения обработанные участки не стоит смазывать увлажняющими или смягчающими кремами в течение 2 часов. Сочетать Протопик с другими наружными лекарственными средствами также не рекомендуется. Дополнительной повязки не требуется. Уменьшение симптомов наблюдается через неделю регулярно проводимого лечения.
Взрослым Протопик наносят дважды в течение суток до исчезновения высыпаний и покраснений на кожи. После начала видимых улучшений можно сократить нанесение до одного раза или использовать детскую дозировку. Если после двух недель применения лекарства эффект не наступает, следует решать вопрос с ведущим наблюдение врачом о замене препарата.
Детям применяют препарат не чаще двух процедур через равные отрезки времени. При констатировании начавшихся улучшении на пораженных участках, количество нанесений уменьшают в половину и используют однократно. Протопик не является гормональным лекарством и потому возможно лечение в течение продолжительного времени (21 день).
У людей после 65 лет применяется как обычно.
Протопик возможно использовать для курсового, длительного или краткосрочного лечения.
Для профилактики периодических обострений и для продления ремиссии, больным необходимо назначать терапию поддержки. В этих целях мазь наносят дважды в течение недели на проблемные места кожи, которые поражаются во время обострений. Через год такой терапии лекарство отменяется, оценивается состояние кожных покровов, а в дальнейшем выносится решение о необходимости продолжения лечения. При возникновении рецидива курсовую терапию повторяют, начиная сначала с двукратного применения и с уменьшением дозы и количества нанесений в дальнейшем.
Побочные действия
Самыми встречающимися нежелательными проявлениями при применении Протопика являются:
• зуд;
• гиперемия;
• высыпания после применения;
• локальное чувство онемения.
Обычно эти проявления выражены не ярко, проходят через несколько дней и не требуют лечения.
При приеме алкогольных напитков возможно покраснение лица.
Кроме местных проявлений побочных явлений, при очень длительном сроке применения встречаются и нежелательные процессы практически во всех системах и органах.
Сердечно-сосудистая система:
• нарушение ритма (учащенное сердцебиение);
• сужение сосудов в миокарде;
• артериальные гипо- и гипертензии (повышение или снижение артериального давления);
• различные кровотечения;
• нарушения циркуляции крови в периферических сосудах;
• изменения на ЭКГ;
• сердечная недостаточность;
• тромбообразование в глубоких венах нижних конечностей.
Центральная нервная система:
• тряска рук (тремор);
• отсутствие сна;
• боль в голове;
• головокружение;
• тревожные состояния;
• припадки по типу эпилептоидных;
• ощущение покалывания, бегания мурашек, нарушения чувствительности (парестезии);
• восприятие холодного или теплого прикосновения как боль (дизестезия);
• нестабильность настроения;
• депрессии;
• неясность сознания;
• галлюцинации;
• кошмары;
• дезориентация в пространстве;
• нарушения артикуляции и письма;
• ослабление движений связанное с мышечной слабостью (парез);
• неспособность двигаться, вызванная полной потерей способности мышц сокращаться (паралич);
• полная или частичная потеря памяти (амнезия);
• расстройства психики;
• инсульты.
Кроветворная система:
• снижение уровня эритроцитов или гемоглобина (анемия);
• снижение уровня лейкоцитов (лейкопения);
• снижение уровня тромбоцитов (тромбоцитопения);
• изменение состава клеток крови, характеризующееся увеличением числа лейкоцитов (лейкоцитоз);
• патологическое изменение состава крови, при котором снижается количество всех основных элементов, входящих в ее состав — эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов (панцитопения);
• снижение количества нейтрофильных гранулоцитов (нейтропения);
• тромбоцитопеническая пурпура — разновидность геморрагического диатеза, обусловленная снижением числа тромбоцитов.
Свертывающая система крови:
• нарушение свертываемости (коагулопатия).
Органы зрения:
• непереносимость света;
• расплывчатость образов;
• катаракта.
Органы слуха:
• гул в ушах;
• снижение слуха.
Дыхательная система:
• заложенность носа;
• насморк;
• першение в горле;
• осиплость голоса;
• нехватка воздуха;
• поражение ткани легких;
• астма;
• наполнение плевральной полости жидкостью (плевральный выпот);
• дыхательная недостаточность.
Система пищеварения:
• воспаление ротовой полости (стоматиты);
• боли в животе;
• тошнота;
• рвота;
• понос или запор;
• нарушение в функционировании желудка, болезненность при пищеварении, дискомфорт, тяжесть (диспепсия);
• повышенное газообразование;
• воспалительные процессы желудка;
• язва желудка;
• желудочные и кишечные кровотечения;
• повышение количества фермента, активно расщепляющего углеводы (амилаза) в крови;
• нарушение прохождения пищевого комка по кишечнику (илеус);
• заболевания поджелудочной железы (панкреатит);
• скопление свободной жидкости в брюшной полости (асцит);
• воспаление брюшины (перитонит).
Печень:
• поражение клеток печени;
• повышение уровня АЛТ (аланинаминотрансфераза) и АСТ (аспартаттаминотрансфераза) в биохимическом анализе крови (печеночные ферменты);
• дисфункция;
• гепатит;
• нарушение кровотока из печени, не связанное с сосудами печени (облитерирующий эндофлебит)
• застой желчи;
• сужение желчных протоков;
• холангит;
• образование тромбов в печеночной артерии.
Мочевыделительная система:
• дисфункция почек;
• почечная недостаточность;
• нарушения мочеиспускания;
• уменьшение объема выделенной мочи (олигурия);
• поражение канальцевых клеток (острый канальцевый некроз);
• токсическое поражение почек;
• отсутствие мочи.
Костно-мышечная система:
• артралгия,
• боли в спине, конечностях;
• мышечные спазмы;
Эндокринная система:
• подъем сахара крови (гипергликемия);
• возможное развитие сахарного диабета.
Обмен веществ:
• ухудшение аппетита;
• повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия);
• снижение концентрации калия в крови (гипокалиемия);
• снижение количества магния в крови (гипомагниемия);
• снижение солей фосфорной кислоты (гипофосфатемия);
• уменьшение кальция в крови (гипокальцимия);
• уменьшения уровня натрия в крови (гипонатриемия);
• повышение количества мочевой кислоты (гиперурикемия);
• нарушения баланса кислотно-щелочного в крови (метаболический ацидоз);
• высокий показатель уровня жиров в крови (гиперлипедимия);
• высокий уровень холестерина в крови (гиперхолистеринемия);
• увеличение числа триглицеридов в плазме крови (гипертриглицеридемия);
• значительное снижение белка в плазме крови (гипопротеинемия);
• нарушения водно-электролитного баланса;
• снижение количества циркулирующей крови (гиповолемия).
Половая система:
• нарушения менструального цикла;
• маточные кровотечения;
• у мужчин — снижение количества и снижение подвижности сперматозоидов (изучалось на крысах).
Дерматологические реакции:
• неполное или тотальное выпадение волос на голове и тела, связанное с повреждением волосяных фолликулов (алопеция);
• избыточная потливость (гипергидроз);
• токсический эпидермальный некролиз — самый тяжелый вариант аллергического дерматита (синдром Лайелла);
Инфекции:
• увеличение вероятности заболеваний, вызванных вирусами, бактериями, грибками, протозоидами;
• не исключается осложнение протекания ранее выявленных состояний;
Новообразования:
• риск злокачественных и доброкачественных новообразований.
В целом возможны:
• лихорадка;
• быстрая утомляемость (астения);
• частые перемены настроения;
• пастозность;
• повышение в крови щелочной фосфатазы;
• прибавка в весе;
• уменьшение массы тела;
• изменения восприятия температуры тела и температуры окружающей среды;
• одновременное расстройство функционирования нескольких систем;
• боль в груди;
• усиление активности фермента ЛДГ (лактатдегидрогеназа), указывающее на возможное развитие ряда заболеваний;
• чувство жажды;
• нарушение равновесия;
• нарушения движения.
Чаще эти нежелательные явления развиваются при использовании такролимуса в трансплантологии. Применение наружно обычно таких проявлений не дает.
Лекарственное взаимодействие
Совместное употребление Протопика с лекарствами из других фармакологических групп может менять уровень его действующего вещества в крови.
Опытным путем выявлено, что значительно увеличивать содержание в крови такролимуса могут препараты следующих групп:
• противогрибковые средства (Флуконазол, Интраконазол, Кетоконазол, Вориконазол);
• антибактериальные препараты — макролиды (Эритромицин);
• ингибиторы фермента (протеаза ВИЧ), нужного для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ (Ритонавир);
• грейпфрутовый сок.
Менее влияют на повышение количества в крови такролимуса следующие совместно применяемые препараты:
• Клотримазол — противогрибковое средство;
• Кларитромицин и Джозамицин — антибиотики-макролиды;
• Нифедипин — селективный блокатор медленных кальциевых каналов;
• Дилтиазем — блокатор кальциевых каналов;
• Верапамил — селективный блокатор кальциевых каналов;
• Даназол — синтетический андроген;
• Этинилэстрадиол — синтетический гормон эстрогенового ряда;
• Омепрозол — противоязвенное средство;
• Нефазодон — антидепрессант;
• прием больших количеств Преднизолона способствует понижению или повышению концентрации.
Усвояемость и биодоступность усиливают:
• Метоклопрамид, Цизаприд — прокинетические средства, усиливающие перистальтику мышц пищевода, желудка, желчевыводящих путей и кишечника;
• Циметидин — блокатор Н2-гистаминовых рецепторов;
• гидроксид магния и алюминия — комбинированное антацидное средство.
Во время изучения было выявлено, что снижающими действие такролимуса являются следующие лекарственные средства:
• Бромокриптин — стимулятор центральных и переферических допаминовых рецепторов, производное алкалоидов спорыньи;
• Кортизон — глюкокортикоидный гормон коры надпочечников человека;
• Дапсон — противолепрозное средство группы сульфонов;
• Эрготамин — алколоид спорыньи;
• Гестоден — синтетический прогестин;
• Лидокаин — местный анестетик и сердечный депрессант;
• Мефенитоин — противосудорожное средство;
• Миконазол — препарат для лечения грибковых заболеваний;
• Мидазолам — снотворное средство, производное бензодиазепина;
• Норэтистерон — синтетический прогестаген;
• Хинидин — основной алколоид коры хинного дерева, стереоизомер хинина;
• Тамоксифен — нестероидный антиэстраген с противоопухолевым эффектом;
• Олеандомицин — природный антибиотик, макролид.
• Рифампицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия;
• Фенитоин — противоэпилептическое средство, производное гидантоина;
• Изониазид — противотуберкулезное средство;
• Метамизол натрия (Анальгин) — обезболивающее и жаропонижающее
• Карбамазепин — противоэпилептическое средство;
• трава зверобоя.
В свою очередь и такролимус изменяет действие некоторых лекарств:
• увеличивает количество в крови противоэпилептического препарата Фенитоин;
• усиливает отрицательное действие на почки нестероидных противовоспалительных средств (Ибупрофен), противовирусных средств (Ацикловир);
• снижает действие противозачаточных средств.
Не рекомендуется одновременное лечение Протопиком и Циклоспорином, поскольку, взаимодействуя друг с другом, эти препараты усиливают токсическое воздействие на почки. Больным, ранее получавшим лечение Циклоспорином, нужно соблюдать осторожность и предупредить об этом лечащего доктора.
Появлению и усилению гиперкалимию (повышение уровня калия в крови) способствует одновременное применение Такролимуса и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков (Верошпирон, Спиринолактон).
Следует помнить, что иммунодепрессанты своим эффектом могут повлиять на чувствительность организма к вакцинации. Во время лечения эффект от постановки прививки может быть снижен. Живые ослабленные вакцины лучше в этот период не применять.
Особые указания
В связи с тем, что в инструкции по применению Протопика описано большое количество нежелательных эффектов, соблюдайте предложенные меры предосторожности:
• проводить лечение по назначению врача, четко придерживаясь рекомендаций;
• применять мазь с дозировкой соответствующей возрасту;
• воздерживаться от приема алкоголя в период использования препарата;
• избегать вождения автотранспорта;
• оберегайте кожу от влияния солнечных лучей, не посещайте солярии, не проводите процедуры с использованием ультрафиолетовых лучей, закрывайте открытые участки тела; возможно одновременное использование защитных кремов;
• не употребляйте в пищу грейпфрутовый сок.
Аналоги
Аналоги Протопика могут иметь другой состав, но могут применяться для решения тех же проблем. Для облегчения симптомов атопического дерматита подходят мази:
• Элидел — обладает противовоспалительным действием, подходит для детей младенческого возраста. Противопоказание — дети до трехмесячного возраста. Основное действующее вещество — пимекролимус. Выпускается в виде крема для наружного применения, 1% в объеме 15 г и 30 г. Не содержит гормонов. Возможно длительное применение. Беременным и кормящим грудью применять с осторожностью, под наблюдением врача;
• Фладекс — местное противовоспалительное, противозудное и противоаллергическое средство. При необходимости используется в борьбе с вирусом при опоясывающем лишае, герпесе различной локализации, псориазе, нейродермите. Подходит для применения у детей. Действующее вещество – фладексан. Выпускается в форме мази для наружного применения, 2% по 10 г и 15 г. Не содержит гормонов. Беременность и лактация не являются противопоказанием, но лечение должно проходить под присмотром врача.
Так же есть аналоги Протопика на основе глюкокортикоидов:
• Акридерм — борется с воспалением, зудом, снимает отек. Активным веществом является бетаметазон. Выпускается в виде мази для наружного применения 0,05% по 15 г и 30 г и крема 0,05% по 15 г, 30 г и 50 г. для наружного применения. Является гормональной. Применяется при солнечном, профессиональном и контактном дерматитах, кожном зуде, неаллергических дерматитах, псориазе. Детям, беременным и кормящим женщинам применять нежелательно;
• Лоринден С — снимает зуд, воспаление. Основные действующие вещества — клиохинол и флуметазон. Встречается в виде мази для наружного применения 0,2 гр + 30 мг на 1 г по 15 г. Используется при аллергических дерматитах, экземах, почесухе, инфицировавшихся укусов насекомых как противомикробное средство, а так же грибковых инфекций — дерматомикоз, актиномикоз. Является гормональным средством. Применение у лиц младше десятилетнего возраста и кормящих мам решается врачом. В первом триместре беременности препарат противопоказан. Лечение на более поздних сроках решается врачом;
• Триакорт — противовоспалительное наружное средство. Основное действующее вещество — триамцинолона ацетонид. Производится в форме мази для наружного применения 0,025% по 10 г, 25 г, 40 г, 350 г и 800 г. Наружно назначается при экземе, нейродерматите, псориазе, кожных проявлениях аллергии, различных видах дерматитов. Гормональное средство. С осторожностью используется у детей любого возраста. У беременных и кормящих матерей вопрос о назначении решается индивидуально лечащим врачом, оценивая возможные осложнения для плода и пользу для матери. Противопоказан при нарушениях функционирования почек.
Протопик и подобные препараты следует хранить в месте, защищенном от солнечного света, при температуре, не превышающей 25 градусов. Беречь от детей! Срок хранения составляет три года. После окончания этого периода препарат применять не рекомендуется.
Перед применением любых лекарственных средств не забудьте посоветоваться с врачом.
Беременность и лактация
Во время вынашивания плода и грудного вскармливания применение Протопика противопоказано.
Купить Протопик можно и обычной аптеке или в любых интернет-аптеках. Лекарство отпускается без рецепта.
Протопик в Москве возможно заказать по телефону, оформить доставку на дом или забрать заказ самостоятельно.
Цены на Протопик в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 385 руб.