Ксефокам уколы цена в казахстане инструкция по применению

Инструкция по  медицинскому применению 

лекарственного средства

КСЕФОКАМ

Торговое название

Ксефокам

Международное непатентованное название

Лорноксикам  

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 8 мг

Cостав

активное вещество- лорноксикам, 8 мг

вспомогательные вещества: маннитол, трометамол,  динатрия эдетат

Описание

Лиофилизированный порошок в виде желтой плотной массы

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Оксикамы.

Код АТС М01АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная  концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигается примерно через 15 мин после введения. Абсолютная биодоступность составляет 90- 100%. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации. Имеет высокое сродство к белкам и является вытеснителем других лекарственных средств из связи с белками. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени (90-97%) с образованием гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. 

Т½ в среднем составляет 3-4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками  и 2/3 через печень.

У лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Фармакодинамика

Активное вещество Ксефокама — лорноксикам представляет собой нестероидный пртивовосполительный препарат (НПВП) с выраженным анальгетическим и противовосполительным действием. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простогландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов  из активированных лейкоцитов.

Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму. 

Показания к применению 

— умеренный и выраженный болевой синдром  различной этиологии

— симптоматическое лечение боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона (8 мг порошка Ксефокам) водой для инъекций (2 мл).

После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной иглой.

Продолжительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного — не менее 5 секунд.

Начальная доза может составлять 8 или 16 мг. 

Поддерживающая терапия: по 8 мг два раза в сутки.

Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг.

Внутрисуставное введение Ксефокама при артритах  8 мг. 

Длительность и кратность терапии зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально. 

Побочные действия

— боль в животе,  диспепсия,  тошнота,  рвота,  диарея, запоры, дисфагия,  сухость во рту,  метеоризм,  гастрит,   гастроэзофагеальный   рефлюкс,  пептические язвы, желудочно-кишечные кровотечения 

— головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, недомогание, слабость, повышенная потливость, приливы, парестезия, тремор, судороги ног, нарушения вкуса

— аллергические реакции, дерматиты, сыпь

— лейкоцитопения, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение уровня эритроцитов, гемоглобина

— тахикардия, гипотензия, гипертензия

— кашель, одышка, бронхоспазм

— интерстициальный нефрит, нефротический синдром, увеличение уровней азота мочевины и креатинина в крови, нарушение мочеиспускания

— увеличение уровней трансаминаз, уровня щелочной фосфотазы, нарушения функции печени

— миалгия

— конъюнктивиты, нарушения зрения.

Противопоказания 

— повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой  кислоте или другим  НПВП

— геморрагический диатез, нарушение свертывания крови, гематологические нарушения неясной этиологии

— лицам, перенесшим операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза 

— язвенная болезнь желудка и двенедцатиперстной кишки в фазе обострения

— выраженные нарушения функции печени

— тяжелые нарушения функции почек (уровень    сывороточного креатинина > 300 мкмоль/л) 

— обезвоживание 

— подтвержденный или предполагаемый диагноз цереброваскулярного кровотечения

— детский и юношеский возраст до 18 лет

— беременность и лактация.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении: 

— ксефокама и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечения

— ксефокама с производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического эффекта последних

— ксефокама с другими нестероидными  пртивовосполительными средствами увеличивается риск развития побочных реакций

— ксефокама с диуретиками снижает мочегонное действие последних, при этом их гипотензивное действие уменьшается

— ксефокама с β-адреноблокаторами  и  ингибиторами  АПФ возможно уменьшение гипотензивного действия препаратов, относящихся к этим группам

— ксефокама с солями лития возможно увеличение максимальной концентрации лития в плазме и тем самым усиление известных побочных эффектов лития 

— ксефокама с метотрексатом или  циклоспорином приводит к повышению концентрации метотрексата или циклоспорина  в плазме крови, усиливая развитие побочных эффектов последних

— ксефокама с дигоксином или аминогликозидами ведет к снижению почечного клиренса 

— ксефокама и циметидина повышается  концентрации лорноксикама в плазме крови

— ксефокама с глюкокортикоидами усиливается противовоспалительный эффект.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л), при сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и других состояниях, вызывающих снижение объема циркулирующей крови и почечного кровотока, проводят постоянный  клинический мониторинг, контроль функции почек (уровень сывороточного креатинина) и печени. 

Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении Ксефокама показан контроль АД.

При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов  гистаминовых Н2-рецепторов или омепразола.

Пациентам старше 65 лет, или с массой тела менее 50 кг,  или перенесшим обширные оперативные вмешательства рекомендуется вводить меньшие дозы Ксефокама. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг.

При длительном применении препарата Ксефокам необходимо контролировать картину периферической крови,  а также показатели функции печени и почек. 

Ксефокам  не совместим  с одновременным  приемом алкоголя.

Особенности влияние на способность к управлению  автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Так как Ксефокам уменьшает скорость психомоторных реакций,  в период  применения препарата следует соблюдать повышенную осторожность при управлении автомобилем или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов, особенно желудочно-кишечных нарушений. 

Лечение: следует прекратить прием лекарства, лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. 

Форма выпуска  и упаковка

Лиофилизированный порошок 8 мг  во флаконах из темного стекла № 5,

вложены в картонную коробку вместе с инструкцией по применению. 

Условия хранения

Хранить  в защищенном от света месте, при температуре 18- 25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте! 

Срок хранения

5 лет

Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 часов!

Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек 

По рецепту 

Производитель

Никомед Австрия ГмбХ, Австрия.

Представительство в РК: «Никомед Остевропа Маркетинг Сервис ГмбХ», 

           ул. Бегалина 136 а, тел. 2444 004, факс 2444 005

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КСЕФОКАМ

Торговое название

Ксефокам

Международное непатентованное название

Лорноксикам

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 8 мг

Cостав

1 флакон содержит

активное вещество — лорноксикам, 8 мг

вспомогательные вещества: маннитол, трометамол, динатрия эдетат

Описание

Порошок желтого цвета

Приготовленный раствор: желтая прозрачная жидкость без видимых механических включений

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Лорноксикам

Код АТХ М01АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лиофилизат Ксефокама 8 мг предназначен как для внутривенного и внутримышечного введения. После внутримышечной инъекции пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 0,4 часа. Абсолютная биодоступность (в расчете на AUC) составляет 97%.

Лорноксикам представлен в плазме крови в неизмененном виде, или в виде его гидроксилированных метаболитов. Связывание белков плазмы с Лорноксикамом составляет 99% и не зависит от концентрации.

Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени путем гидроксилирования в неактивный 5-гидроксилорноксикам. В метаболизме лорноксикама участвует фермент CYP2C9. Для данного фермента пациенты подразделяются на медленные и экстенсивные метаболизаторы. В виду этого генетического полиморфизма уровень лорноксикама может заметно повышаться у медленных метаболизаторов. Гидроксилированные метаболиты не проявляют фармакологической активности. Лорноксикам метаболизируется полностью: приблизительно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки в виде неактивных веществ. Период полувыведения исходного соединения составляет от 3 до 4 часов.

Фармакодинамика

Лорноксикам представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с выраженным анальгетическим действием. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.

Показания к применению — кратковременное лечение болевого синдрома различной этиологии.

Способ применения и дозы

При невозможности приема препарата внутрь в таблетированной форме применяют внутривенно или внутримышечно.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона (8 мг порошка Ксефокам) водой для инъекций (2 мл).

После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной иглой.

Продолжительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного — не менее 5 секунд.

Начальная доза может составлять 8 или 16 мг. При недостаточном обезболивающем эффекте дозы в 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.

Поддерживающая терапия: по 8 мг два раза в сутки.

Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг.

При внутрисуставном введении Ксефокама при артритах рекомендуемая доза составляет 8 мг. Длительность и кратность терапии зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально врачом.

Побочные действия

Часто:

– головная боль, головокружение

– боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея

Нечасто

— анорексия, изменение веса

— бессонница, депрессия

— конъюнктивит

— головокружение, шум в ушах

— нарушение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность отеки (периферические и генерализованные)

— ринит

— запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, язвы в полости рта

— повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени

— сыпь, зуд, эритематозная сыпь, крапивница и отек Квинке, алопеция, потливость, гиперемия

— артралгия

— недомогание, отек лица

Редко:

— мелена, рвота с кровью, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия

— эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в том числе с перфорацией и кровотечением

— афтозный стоматит, глоссит, фарингит, одышка, кашель, бронхоспазм

— анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения

— повышенная чувствительность, анафилактоидная реакция и анафилаксия

— спутанность сознания, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезия, тремор, мигрень

— нарушение вкуса

— нарушение зрения

— гипертония, приливы, кровотечение, гематомы

— боль в костях, мышечные спазмы, миалгия

— никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови

— астения

— дерматит и экзема, пурпура

Очень редко

— нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия

— асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани

— печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз

— отечный синдром, буллезная реакция, синдром Стивенса-Джонсона, Синдром Лайелла

— острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП

— указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит

— тромбоцитопения

— тяжелая сердечная недостаточность

— желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение, нарушение свертывания крови

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в анамнезе кровотечения из ЖКТ, связанные с приемом НПВП

— выраженная печеночная недостаточность

— выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина > 700 мкмоль/л)

— детский и юношеский возраст до 18 лет

– беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препарата Ксефокам и:

— циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме крови, взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

— антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечения (необходим контроль международного нормализованного отношения МНО);

— β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ может уменьшать их гипотензивный эффект;

— диуретиков – снижается мочегонный эффект и гипотензивное действие

— дигоксином – снижает почечный клиренс дигоксина;

— хинолоновыми антибиотиками повышается риск развития судорожного синдрома;

— другими нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикоидами — увеличивается риск ЖКТ кровотечений;

— метотрексатом повышается концентрация метотрексата в сыворотке;

— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) повышает риск ЖКТ кровотечений;

— солями лития может вызывать увеличение максимальной концентрации лития в плазме и тем самым усиление известных побочных эффектов лития;

— циклоспорином увеличивается нефротоксичность циклоспорина;

— производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического эффекта последних;

— пеметрекседа может снизить клиренс пеметрекседа;.

— алкоголя, кортикотропина, препаратов калия возможно увеличение риска побочных явлений со стороны ЖКТ;

— цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпровой кислоты увеличивается риск кровотечения.

Особые указания

Почечная недостаточность:

У пациентов с нарушением функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л), при сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и других состояниях, вызывающих снижение объема циркулирующей крови и почечного кровотока, проводят постоянный клинический мониторинг, контроль функции почек (например, по уровню сывороточного креатинина) и печени.

Длительное лечение (более 3 месяцев):

Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печеночных ферментов.

Пациентам старше 65 лет, или с массой тела менее 50 кг, или перенесшим обширные оперативные вмешательства рекомендуется вводить меньшие дозы Ксефокама. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг.

При длительном применении препарата Ксефокам необходимо контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе.

Рекомендуется проведение клинического наблюдения. При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне приема ингибиторов протонной помпы (пантопразол).

Не следует применять одновременно с другими НПВП.

Пациенты с наличием в анамнезе гипертензии и/или сердечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность, препарат может вызвать задержку воды и натрия, периферические отеки и артериальную гипертензию.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Как и другие оксикамы, Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

Пациенты с генетической непереносимостью галактозы, дефицитом

лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Ксефокам.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и сонливости.

Передозировка

Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящие в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек, нарушения свёртываемости крови.

Лечение: следует прекратить прием лекарства, лечение симптоматическое. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам диализу не подвергается. До настоящего времени специфического антидота не известно. Прием активированного угля сразу после приема препарата Ксефокам может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для устранения желудочно-кишечных нарушений, вызванных препаратом Ксефокам, можно использовать аналог простагландина или ранитидин.

Форма выпуска и упаковка

По 8 мг активного вещества помещают во флакон из коричневого стекла, укупоренный пробкой резиновой и обжатый алюминиевым колпачком.

По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

или

По 8 мг активного вещества помещают во флакон из коричневого стекла, укупоренный пробкой резиновой и обжатый алюминиевым колпачком.

По 5 флаконов в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 часов!

Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Вассербургер Арцнаймиттельверк ГмбХ, Вассербург, Германия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия