Ксеналтен инструкция по применению цена отзывы

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Внутрь, 120 мг ( 1 капс.) 3 раза в сутки во время каждого приема пищи или не позднее чем через 1 ч после еды (если пища не содержит жира, то прием можно пропустить).

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия. 142279, Московская обл., Серпуховский р-н, п. Оболенск, корп. 7-8.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

Основное вещество препарата – орлистат. Вспомогательные компоненты следующие: МКЦ, натрия лаурилсульфат, тальк, повидон, натрия крахамала гликолят.

Твердые желатиновые капсулы также содержат: титана диоксид, краситель синий патентованный, желатин.

Форма выпуска

Выпускается в форме капсул голубого или белого цвета. В капсулах содержатся гранулы.

Фармакологическое действие

Ксеналтен представляет собой особый ингибитор липаз ЖКТ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат связывается в просвете желудка и тонкого кишечника с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Затрудняет расщепление жиров, поступающих с пищей в виде ТГ. Они не абсорбируются, соответственно, организм получает гораздо меньше калорий, из-за чего ему приходится тратить имеющиеся запасы. Это позволяет снижать вес. Содержание жиров в каловых массах повышается спустя 1-2 дня.

Жиры, поступающие с пищей, ингибируются активным веществом препарата приблизительно на 30%.

Степень всасывания лекарства – низкая. Оно не определяется в плазме через 8 часов после употребления.

Системная экспозиция минимальна. После перорального применения степень связи с белками плазмы – 99%. Расщепляется преимущественно в ЖКТ с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — примерно 1-2 часа. Выводится, главным образом, через кишечник или с желчью.

Показания к применению

Основное назначение Ксеналтена – ожирение. Он может применяться в сочетании с гипокалорийным диетическим питанием. Кроме того, нередко лекарство используется для уменьшения вероятности повторного набора веса после успешного снижения показателей массы тела. Может использоваться и при таких факторах риска, как сахарный диабет, дислипидемия, артериальная гипертензия.

Противопоказания

Лекарство не применяется при:

• гиперчувствительности к его составляющим;
• холестазе;
• беременности;
• лактации;
• синдроме мальабсорбции;
• детском возрасте.

С осторожностью его назначают при гипероксалатурии в анамнезе и нефролитиазе.

Побочные действия

Нежелательные эффекты при употреблении Ксеналтена могут быть следующими:

• желудочно-кишечный тракт: жидкий стул, маслянистые выделения из прямой кишки, боли или дискомфорт в животе, императивные позывы на дефекацию, учащение дефекации, метеоризм, стеаторея, мягкий стул, недержание кала, болевые ощущение в прямой кишке, поражение зубов и десен, вздутие живота.

Перечисленные реакции возникают, в основном, в начале курса и слабо выражены, однако их частота может повыситься при увеличении содержания жиров в ежедневном меню. Специалистам важно заранее предупредить об этом пациента и посоветовать соответствующее питание, чтобы избежать нежелательных эффектов;

• дыхательная система: инфекция нижних и верхних дыхательных путей;
• нервная система:  головная боль;
• почки и мочевыводящие пути: инфекция мочевыводящих путей;
• прочие: грипп, дисменорея, слабость, тревога.

В редких случаях также могут возникнуть зуд, сыпь, бронхоспазм, гепатит, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия, увеличение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

При усугублении любых побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

Инструкция по применению Ксеналтена (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Ксеналтена сообщает о том, что лекарство применяется перорально по одной капсуле три раза в течение дня во время еды или спустя час после нее. Если меню было безжировым, прием можно пропустить.

Передозировка

Случаи возникновения передозировки не изучены. Если дозировка значительно превысила норму, необходимо наблюдать за состоянием пациента на протяжении суток.

Взаимодействие

Противопоказано сочетание с Циклоспорином, так как содержание последнего в плазме крови заметно снижается.

Кроме того, взаимодействие Ксеналтена с непрямыми антикоагулянтами может привести к уменьшению уровня протромбина и изменениям показателей МНО, поэтому прием данных средств должен тщательно контролироваться.

Препарат снижает степень всасывания бетакаротена, который есть в некоторых пищевых добавках, на 30%, а также примерно на 60% ингибирует всасывание токоферола ацетата и повышает гиполипидемический эффект и биодоступность правастатина, при этом плазменная концентрация последнего увеличивается на 30%.

Сочетание витаминов А, Е, D и К с активным веществом Ксеналтена приводит к снижению их всасывания. Таким образом, перед приемом поливитаминов должно пройти как минимум 2 часа.

Дозировка пероральных гипоглекимических препаратов в сочетании с Ксеналтеном должна быть хорошо откорректирована.

Совместный прием с Амиодароном возможен только при назначении врача.

Следует также учитывать, что при употреблении Орлистата биодоступность пероральных контрацептивных средств может снижаться, что повышает вероятность беременности. Так что во время приема Ксеналтена рекомендуется использовать дополнительные средства предохранения.

Условия продажи

Продается только по рецепту.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в сухом месте, недоступном для маленьких детей и хорошо защищенном от света. Температура должна быть не выше 25°С.

Срок годности

2 года с момента выпуска.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Лекарство имеет следующие аналоги:

• Алли;
• Листата;
• Орлимакс;
• Ксеникал;
• Орсотен;
• Орсотен слим.

Ксеналтен или Ксеникал – что лучше?

Основным аналогом Ксеналтена многие называют Ксеникал. Фактически, это одно и то же средство. Разве что Ксеникал имеет более долгое время полувыведения. Так что ответа на вопрос: «Ксеналтен или Ксеникал – что лучше?» — не существует. Многие, однако, предпочитают первое средство, так как оно имеет более низкую стоимость.

Отзывы о Ксеналтене

Отзывы о Ксеналтене для похудения, как правило, положительные. Те, кто уже сбросил лишний вес с его помощью, утверждают, что это буквально чудо-средство. Многие уверены, что оно гораздо эффективнее, чем другие разрекламированные таблетки, и позволяет избавиться от жировых отложений в кратчайший срок. Отзывы худеющих о Ксеналтене также позволяют судить о том, что побочные реакции при его применении возникают редко и весьма незначительны.

Цена Ксеналтена, где купить

Цена Ксеналтена, в упаковке которого 21 капсула, составляет примерно 750 рублей. Некоторые пациенты, однако, предпочитают покупать лекарство сразу в большом объеме. Цена Ксеналтена в упаковке по 42 штуки — приблизительно 1000 рублей, а в упаковке по 84 штуки – 1700 рублей.

Ксеналтен — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003057

Торговое наименование препарата

Ксеналтен®

Международное непатентованное наименование

Орлистат

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула содержит:

Орлистат, субстанция-пеллеты 50%, 240 мг.

Действующее вещество: орлистат 120 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 98,64 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 10,08 мг, натрия лаурилсульфат 6,24 мг, повидон 5,04 мг;

Капсулы твердые желатиновые

корпус и крышечка капсулы — титана диоксид 2%, краситель синий патентованный 0.0158%, желатин — до 100%].

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом и крышечкой голубого цвета.

Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор липаз желудочно-кишечного тракта

Код АТХ

A08AB01

Фармакодинамика:

Орлистат является специфическим и обратимым ингибитором желудочно-кишечных липаз, обладающим продолжительным действием. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов (ТГ). Нерасщепленные ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Но результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имеющему место до начала терапии.

Орлистат эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение и поддержание массы тела, предотвращение повторной прибавки массы тела) у пациентов с избыточной массой тела или ожирением. Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

Пациенты с ожирением. В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Пациенты с ожирением и сахарным диабетом 2 типа. В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением. В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение. В клинических исследованиях длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела (ИМТ), жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика:

Всасывание. Всасывание орлистата минимально. После приема терапевтических доз орлистата выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально.

Распределение. Объем распределения определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы, в основном с липопротеинами и альбумином. Орлистат в минимальном количестве проникает в эритроциты.

Метаболизм. Орлистат метаболизируется главным образом в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N- формиллейцина). В исследовании у пациентов с ожирением установлено, что на эти два основных метаболита приходится около 42% от той минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию.

Выведение. Основным путем выведения является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводилось около 97% принятой дозы орлистата, при этом 83% — в виде неизмененного орлистата.

Суммарное выведение почками всех метаболитов составляет менее 2% принятой дозы. Орлистат и его метаболиты М1 и М3 также подвергаются выведению через кишечник. Время до полного выведения (почками и через кишечник) составляет 3-5 дней. Выведение орлистата оказалось сходным у пациентов с нормальной массой тела и с ожирением. Фармакокинетика у особых групп пациентов

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира через кишечник составляет 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Показания:

Длительная терапия пациентов с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м²) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м²), в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умерено гипокалорийной диетой. В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата.

Синдром хронической мальабсорбции.

Холестаз.

Нарушение функции печени, нарушение функции почек (эффективность и безопасность не изучены).

Одновременное применение с акарбозой не рекомендуется.

Беременность и период грудного вскармливания.

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Одновременное применение с циклоспорином, амиодароном, противоэпилептическими препаратами, левотироксином натрия, варфарином или другими пероральными аптикоагулянтами, возраст до 18 лет.

Беременность и лактация:

Применение орлистата противопоказано в период беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.

Проникновение орлистата в грудное молоко не изучалось, поэтому применение его противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 час после еды), запивая водой.

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеналтен® также можно пропустить.

Препарат Ксеналтен® следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема пищи.

Длительная терапия пациентов с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м²) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м²), в том числе имеюших ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой:

у взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза орлистата составляет 120 мг (1 капсула) 3 раза в сутки с каждым основным приемом пищи или не позднее чем через 1 час после еды.

В комбинации с гипогликемическими препаратами или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением:

у взрослых рекомендуемая доза орлистата составляет 120 мг (1 капсула) 3 раза в сутки с каждым основным приемом нищи или не позднее чем через 1 час после еды. Увеличение дозы орлистата свыше рекомендуемой (120 мг 3 раза в сутки) не приводи т к усилению его терапевтическог о эффекта.

Эффективность и безопасность препарата Ксеналтен® у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции при применении орлистата возникали главным образом со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи.

Частота возникновения нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Как правило, указанные нежелательные реакции являются слабовыраженными и транзиторными, возникают в первые три месяца. Частота этих нежелательных реакций увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения указанных нежелательных реакций и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира.

Часто — вздутие живота, «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, поражение зубов, поражение десен.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головные боли.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей; часто — инфекции нижних дыхательных путей.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — буллезная сыпь. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит (причинно-следственная связь с приемом орлистата не установлена).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — дисменорея. Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).

Нарушения психики: часто — тревога.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — грипп.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость.

Также в постмаркетинговом периоде зарегистрированы случаи судорог (при одновременном применении с противоэпилептическими препаратами), снижения протромбина, увеличения МНО (при одновременном применении с антикоагулянтами), ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения неизвестна).

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабега с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью >1% но сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.

В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Однократный прием внутрь 800 мг орлистата или при его применении в дозе до 400 мг три раза в день в течение 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми нежелательными явлениями. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех. которые наблюдаются при применение препарата в терапевтических дозах.

В случае передозировки необходимо обратиться к врачу. При выраженной передозировке орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Взаимодействие:

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном приеме орлистата и циклоспорина. В случае одновременного применения орлистата и циклоспорина необходим постоянный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови, так как возможно снижение его плазменной концентрации.

Не рекомендуется одновременное применение орлистата и акарбозы, в связи с отсутствием данных о фармакокинетических взаимодействиях.

При одновременном применении орлистата и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров. Поэтому при одновременном применении варфарина или других непрямых антикоагулянтов с орлистатом необходим контроль показателей МНО.

При одновременном приеме с орлистатом снижается всасывание жирорастворимых витаминов А, D, Е и К. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном применении амиодарона с орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона, однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления неясна. При одновременном применении орлистата с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение пациента и мониторинг электрокардиограммы.

При одновременном применении орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

При одновременном применении орлистата с левотироксином натрия может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза, что может быть связано с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия.

Не выявлено взаимодействия орлистата с амитриптилином, аторвастатином. бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.

В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами.

Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределить на три основных приема пищи.

Вероятность возникновения нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта возрастает при применении орлистата с пищей, содержащей большое количество жиров (более 30% суточной калорийности). В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов А, D, Е, К и бета-каротина в ходе 4-х лет терапии орлистатом оставались в норме. Для обеспечения адекватного поступления минеральных веществ и витаминов можно применять поливитамины.

Поскольку снижение массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа должны проконсультироваться с врачом, чтобы при необходимости скорректировать дозу гипогликемических препаратов.

Снижение массы тела при лечении может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации холестерина. Пациенты, принимающие препараты для лечения артериальной гипертензии и гиперхолестеринемии, должны проконсультироваться с врачом, чтобы при необходимости скорректировать дозы вышеуказанных препаратов.

Хотя взаимодействия между орлистатом и пероральными контрацептивами не наблюдалось, орлистат может опосредованно снижать биодоступпость пероральпых контрацептивов, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется использовать дополнительные виды контрацепции в случае развития острой диареи.

Одновременное применение орлистата с амиодароном, противоэпилептическими препаратами, левотироксином натрия, варфарином или другими пероральными антикоагулянтами возможно только после консультации с врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение орлистата одновременно с циклоспорином или акарбозой не рекомендуется и требует консультации с врачом.

Пациентам с заболеваниями почек, перед началом приема орлистата необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалатурии и нефропатии.

Пациентам следует прекратить прием орлистата и обратиться к врачу в случае появления таких симптомов как желтушное окрашивание склеры или кожи, потемнение мочи и потеря аппетита.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Орлистат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, применяющие орлистат в комбинации с гипогликемическими препаратами, должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможным развитием гипогликемии, сопровождающейся головокружением, нарушением зрения.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 120 мг.

Упаковка:

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (АО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский м.р-н, г.п. Оболенск, рп. Оболенск, район рп Оболенск промышленная зона, влд. №39, стр.1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «ФП «Оболенское»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инструкция по применению Ксеналтен

• Состав
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Рекомендации по применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Фармакологическое действие
• Побочные действия
• Особые указания
• Лекарственное взаимодействие
• Условия хранения
• Условия отпуска

Состав

Активное вещество: орлистата 120 мг;

Вспомогательные вещества: МКЦ — 59,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) — 38 мг; натрия лаурилсульфат — 10 мг; повидон — 10 мг; тальк — 2,4 мг.

Показания к применению Ксеналтен

Лечение ожирения, в т.ч. уменьшение и поддержание массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой; уменьшение риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения.

Противопоказания к применению Ксеналтен

Гиперчувствительность, синдром мальабсорбции, холестаз.

Рекомендации по применению

Внутрь, 120 мг 3 раза в сутки во время каждого приема пищи или не позднее чем через 1 час после еды (если пища не содержит жира, то прием можно пропустить).

Применение Ксеналтен при беременности и кормлении грудью

Орлистат противопоказано применять в период беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.

Фармакологическое действие

Ксеналтен — ингибирующее желудочно-кишечные липазы.

Фармакодинамика

Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов (ТГ). Нерасщепленные ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24–48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.

Для проявления активности не требуется системная абсорбция орлистата, в рекомендуемой терапевтической дозе (120 мг 3 раза в сутки) он примерно на 30% ингибирует всасывание поступающих с пищей жиров.

Фармакокинетика

Абсорбция — низкая; через 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме не определяется (концентрация ниже 5 нг/мл).

Системная экспозиция орлистата минимальна. После приема внутрь 360 мг радиоактивно меченного ¹⁴C-орлистата пик радиоактивности в плазме достигался примерно через 8 ч; концентрация неизмененного орлистата была близка к пределу определения (менее 5 нг/мл). В терапевтических исследованиях, включавших мониторинг образцов плазмы пациентов, неизмененный орлистат определялся в плазме спорадически, а его концентрации были низкими (менее 10 нг/мл), без признаков накопления, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.

In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы, в основном с липопротеинами и альбумином. Орлистат минимально проникает в эритроциты. Метаболизируется главным образом в стенке ЖКТс образованием фармакологически неактивных метаболитов М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком). В исследовании у пациентов с ожирением, принимавших внутрь ¹⁴С-орлистат, на 2 метаболита, М1 и М3, приходилось около 42% общей радиоактивности плазмы. М1 и М3 имеют открытое бета-лактоновое кольцо и проявляют крайне слабую ингибирующую активность в отношении липаз (в сравнении с орлистатом слабее в 1000 и 2500 раз соответственно). Учитывая низкую активность и низкую концентрацию метаболитов в плазме (около 26 нг/мл и 108 нг/мл для М1 и М3 соответственно через 2–4 ч после приема орлистата в терапевтических дозах), эти метаболиты считаются фармакологически незначимыми. Основной метаболит М1 имеет короткий T_1/2 (около 3 ч), второй метаболит выводится медленнее (T_1/2 — 13,5 ч). У пациентов с ожирением C_ss метаболита М1 (но не М3) увеличивается пропорционально дозе орлистата. После однократного приема внутрь 360 мг ¹⁴C-орлистата пациентами с нормальной массой тела и страдающими ожирением, выделение невсосавшегося орлистата через кишечник являлось основным путем выведения. Орлистат и его метаболиты М1 и М3 также подвергаются экскреции с желчью. Около 97% введенного радиоактивно меченного вещества выводилось с фекалиями, в т.ч. 83% — в неизмененном виде.

Совокупная почечная экскреция общей радиоактивности при приеме 360 мг ¹⁴C-орлистата составила менее 2%. Время полной элиминации с фекалиями и мочой — 3–5 дней. Выведение орлистата оказалось сходным у пациентов с нормальной массой тела и с ожирением. На основании ограниченных данных, T_1/2абсорбированного орлистата колеблется в пределах 1–2 ч.

Побочные действия Ксеналтен

Со стороны органов ЖКТ: маслянистые выделения, метеоризм, императивные позывы на дефекацию, жирный/маслянистый стул, учащение дефекации, недержание кала, боль/дискомфорт в животе, тошнота, инфекционная диарея, боль/дискомфорт в прямой кишке, рвота.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, нарушение сна, тревожность, депрессия.

Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей, инфекции нижних дыхательных путей, симптомы со стороны лор-органов, отит.

Со стороны мочеполовой системы: нерегулярный менструальный цикл, вагинит, инфекции мочевыделительной системы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, боль в нижних конечностях, артралгия, миалгия, нарушение функции суставов, тендинит.

Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.

Прочие: грипп, отек стоп, аллергические реакции.

Особые указания

С осторожностью применять при беременности и в период лактации, при наличии гипероксалурии в анамнезе, нефролитиаза (кальциевые оксалатные камни).

В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами (возможно дополнительное назначение поливитаминов для компенсации уменьшения всасывания жирорастворимых витаминов).

Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта. У пациентов, одновременно принимающих орлистат и циклоспорин, требуется более частый мониторинг содержания циклоспорина в плазме.

У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме. У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например, с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.
Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, у пациентов, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует внимательно контролировать параметры свертывания крови.

Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (производных сульфанилмочевины, метформина и др.) или инсулина.

Лечение не должно продолжаться более 2 лет. Ксеналтен не предназначен для применения в детской практике.

Лекарственное взаимодействие

Орлистат не влияет на фармакокинетику алкоголя, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения), овуляторно-супрессивную активность пероральных контрацептивов, фармакокинетику (как R-, так и S-энантиомера) и фармакодинамику (протромбиновое время и уровень VII фактора) варфарина. Алкоголь не влиял на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.

По предварительным данным, при одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата). Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60%.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%. Уменьшает всасывание жирорастворимых витаминов. Влияние орлистата на всасывание витаминов D, A, содержащихся в добавках, на сегодняшний день неизвестно. Хотя уровень карбоксилированного остеокальцина, маркера поступления с пищей витамина К, при приеме орлистата не изменялся, у принимавших орлистат людей выявлялась тенденция к снижению содержания витамина К.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипоглекимических ЛС. Клинически значимые взаимодействия с дигоксином, фенитоином, пероральными контрацептивами, нифедипином, глибенкламидом, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, и этанолом не отмечены.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 ^оС. Срок годности: 2 года.

Условия отпуска

Без рецепта