1 капсула содержит активное вещество: урсодеоксихолевая кислота — 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).
Капсулы твердые желатиновые белого цвета. Содержимое капсул ─ смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета, без запаха или со слабым специфическим запахом.
Средства для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Средства на основе желчных кислот.
Код АТX: А05АА02
Фармакодинамика
Незначительное количество урсодеоксихолевой кислоты присутствует в желчи человека. После приема внутрь она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощение в кишечнике и снижая секрецию в желчь. Предположительно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.
Согласно современным представлениям считают, что эффект урсодеоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодеоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.
— Для растворения рентген негативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем несмотря на присутствие в нем желчного(ых) камня(ей).
— Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.
— Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.
— Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Возрастных ограничений по применению препарата нет. Для пациентов, которые имеют вес менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, следует применять урсодеоксихолевую кислоту в форме суспензии.
•
Для растворения холестериновых желчных камней
Примерно 10 мг урсодеоксихолевой кислоты / кг массы тела, что эквивалентно:
до 60 кг — 500 мг
61-80 кг – 750 мг
81-100 кг – 1000 мг
Более 100 кг – 1250 кг
Капсулы нужно глотать целыми, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно.
Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.
Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, чтобы со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
•
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи
По 250 мг 1 раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном. Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи препарат принимать в течение 10-14 дней. Длительность применения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.
•
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 750 мг до 1750 мг (14±2 мг/кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения препарат нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг массы тела) | Распределение приема препарата | |||
| Первые 3 месяца | В дальнейшем | ||||
| Утро | День | Вечер | Вечер (1 раз в день) | ||
| 47 – 62 | 12 – 16 | 250 мг | 250 мг | 250 мг | 750 мг |
| 63 – 78 | 13 – 16 | 250 мг | 250 мг | 500 мг | 1000 мг |
| 79 – 93 | 13 – 16 | 250 мг | 500 мг | 500 мг | 1250 мг |
| 94 – 109 | 14 – 16 | 500 мг | 500 мг | 500 мг | 1500 мг |
| более 110 | 500 мг | 500 мг | 750 мг | 1750 мг |
Капсулы следует глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема.
Использование препарата при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось. Терапию следует продолжать, принимая по 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 250 мг) до достижения назначенного режима дозирования.
Применение у детей
Холестериновые желчные камни и первичный билиарный цирроз очень редко встречается у детей. Отсутствуют данные об эффективности и безопасности в этой популяции. При необходимости доза должна подбираться в соответствии с массой тела.
Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет дозировка составляет 20 мг/кг/сут и распределяется на 2-3 приема, с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сут, в случае необходимости.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг массы тела) | Распределение приема препарата | ||
| Первые 3 месяца | ||||
| Утро | День | Вечер | ||
| 20 – 29 | 17 – 25 | 1 | — | 1 |
| 30 – 39 | 19 – 25 | 1 | 1 | 1 |
| 40 — 49 | 20 – 25 | 1 | 1 | 2 |
| 50 – 59 | 21 – 25 | 1 | 2 | 2 |
| 60 – 69 | 22 – 25 | 2 | 2 | 2 |
| 70 — 79 | 22 – 25 | 2 | 2 | 3 |
| 80 — 89 | 22 – 25 | 2 | 3 | 3 |
| 90 — 99 | 23 – 25 | 3 | 3 | 3 |
| 100 — 109 | 23 — 25 | 3 | 3 | 4 |
| >110 | 3 | 4 | 4 |
Урсаклин достаточно хорошо переносится пациентами.
Частота побочных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но < 1/100); редко (>1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000). При применении урсодеоксихолевой кислоты возможны следующие побочные эффекты:
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, диспепсия, редко — боль в эпигастральной области и правом подреберье.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — кальцинирование камней, декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Реакции повышенной чувствительности: очень редко – зуд, аллергическая сыпь (крапивница).
При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
В случае появления любых необычных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Симптомы передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны. Абсорбция урсодеоксихолевой кислоты снижается по мере повышения дозы. В случае возникновения диареи следует уменьшить дозу, если же диарея продолжается, лечение должно быть прекращено. Лечение диареи – симптоматическое c восстановлением объема жидкости и баланса электролитов. При применении сверхмерного количества капсул рекомендуется промывание желудка, при необходимости — проведение симптоматической терапии.
Длительное использование высоких доз урсодеоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/день) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение не по показаниям) сопровождалось большей частотой серьезных побочных эффектов.
— гиперчувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав данного лекарственного средства;
— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
— непроходимость желчного тракта (окклюзия общего желчного протока или пузырного протока)
— сниженная сократимость желчного пузыря;
— частые эпизоды желчных колик;
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков;
— детский возраст младше 6 лет;
— неудачная портоэнтеростомия или невосстановившийся ток желчи у детей с желчной атрезией.
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие гидроксид алюминия и/или смектит (алюминия оксид), связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффективность. В случае необходимости одновременного лечения вышеперечисленными препаратами рекомендуется применять их за 2 часа до или после приема Урсаклина.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность кислоты урсодеоксихолевой растворять холестериновые желчные конкременты.
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев совместное применение УДХК (500 мг/день) и розувастатина (20 мг/день) приводило к небольшому повышению плазменных концентраций розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия и взаимодействия с другими статинами неизвестна.
В отдельных случаях Урсаклин может уменьшать всасывание ципрофлоксацина.
В отдельных случаях Урсаклин может уменьшать пиковые плазменные концентрации (Сmax) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) нитрендипина, антагониста кальция. Может потребоваться повышение дозы нитрендипина. УДХК влияет на метаболизм дапсона ферментами цитохрома Р450 3А. Эти наблюдения согласуются с результатами, полученными in vitro, и могут указывать на способность урсодеоксихолевой кислоты индуцировать ферменты системы цитохрома Р450 3А. Однако индукция не наблюдалась в тщательно спланированных исследованиях взаимодействия с будесонидом, который является хорошо известным субстратом цитохрома Р450 3А. Таким образом, следует соблюдать меры предосторожности в случае совместного применения препаратов, метаболизирующихся этим ферментом, и может потребоваться корректировка дозы.
Препарат может влиять на всасывание циклоспорина в кишечнике. Поэтому у пациентов, одновременно принимающих этот препарат, необходимо контролировать уровень циклоспорина и корректировать его дозы.
Ваш лечащий врач должен быть информирован обо всех лекарствах, которые Вы принимаете. Перед началом приема какого-либо лекарственного средства во время лечения Урсаклином, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Прием капсул Урсаклина следует проводить только под наблюдением врача.
При длительном (более 1 месяца) приеме Урсаклина каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем — каждые 3 месяца следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз и гамма-глутамилтрансферазы. При сохранении повышенных показателей прием препарата следует отменить.
После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать лечение в течение, по крайней мере, 3 месяцев, для растворения остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.
Контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 месяцев путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза.
Препарат не рекомендуется применять в случаях, если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов билиарных колик.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях после начала лечения может ухудшаться состояние, что связано с усилением зуда. В этом случае дозу следует уменьшить до 250 мг в сутки и затем постепенно увеличить до рекомендуемой дозы.
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.
В случае диареи следует уменьшить дозу. В случае устойчивой диареи лечение необходимо прекратить.
Несмотря на то, что Урсаклин не имеет возрастных ограничений в применении, детям в возрасте до 6 лет препарат не назначается из-за возможных затруднений при проглатывании капсул.
Во время лечения женщины детородного возраста должны применять эффективные негормональные методы контрацепции.
Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при надежной контрацепции. Пациентки репродуктивного возраста, принимающие препарат для растворения камней в желчном пузыре, должны использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные оральные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней. Перед началом лечения следует исключить возможность беременности.
Не существует или существуют ограниченные данные при приеме урсодеоксихолиевой кислоты во время беременности. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность при введении высоких доз урсодеоксихолиевой кислоты на ранней стадии гестации. Применение Урсаклина женщинами в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Решение о применении Урсаклина принимает лечащий врач.
Согласно последним данным уровень урсодеоксихолиевой кислоты, попадающей в грудное молоко, очень низкий, поэтому развитие побочных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, маловероятно. При необходимости назначения препарата в период лактации окончательное решение может быть принято только врачом.
Не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами или механизмами.
Твердые желатиновые капсулы по 250 мг. По 10 или 14 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки № 14 или по 6 контурных ячейковых упаковок № 10 c инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
По рецепту.
Предприятие-производитель
Государственное предприятие «АКАДЕМФАРМ»
Республика Беларусь, 220141, г. Минск,
ул. Академика В.Ф. Купревича, д. 5, корп.3,
тел./факс 8(017) 268-63-64, e-mail: production@academpharm.by
Для сообщения о нежелательных явлениях/
нежелательных реакциях на сайте производителя academpharm.by
представлена электронная форма обращения.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ГепатитЖировая болезнь печениТаблеткиЦирроз
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Карсил: от чего помогает
- Карсил — желчегонное средство или нет
- Карсил, как принимать — до или после еды
- Карсил: аналоги
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Печень выполняет множество функций. Одна из них — дезинтоксикационная — обезвреживание токсических веществ, попадающих в организм. При большом попадании и накоплении химических или других вредных веществ в клетках печени, развивается токсический гепатит. Симптомами которого являются:
- увеличение размеров печени
- боль в правом подреберье
- желтуха
Одним из препаратов, способствующих очищению печени от накопленных токсинов фармацевты советуют Карсил. Мы попросили провизора Алёну Подойницыну рассказать об этом препарате: от чего он помогает, является ли желчегонным средством и как правильно принимать его. Приведем несколько препаратов-аналогов лекарственного средства Карсил.
Карсил: от чего помогает
Чтобы узнать, от чего применяют таблетки Карсил, расскажем о его показаниях к применению. Его применяют для симптоматического лечения:
- токсических поражений печени, вызванных алкоголем, приемом лекарств
- хронической профессиональной интоксикации
- хронических невирусный гепатит
- цирроза печени
Вам может быть интересно: Как восстановить печень?
Карсил — желчегонное средство или нет
Карсил таблетки не обладают желчегонным действием. Это гепатопротекторное средство, которое улучшает обменные процессы в клетках печени. Карсил уменьшает симптомы нарушения работы печени.Это нормализует показатели состояния печени в крови (АСТ, АЛТ, гамма-глобулин, билирубин). По самочувствию больного отмечается улучшение общего состояния, пищеварения, повышению аппетита и набору массы тела.
Карсил, как принимать — до или после еды
Ответим на вопрос: как принимать Карсил: до еды или после. Препарат пьют внутрь до еды, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно принимать с 12 лет.
- Курс лечения составляет минимум 3 месяца.
- При тяжелых поражениях печени пьют по 4 таблетки 3 раза в день.
- При легком течении и в качестве поддерживающего лечения — по 1-2 таблетки 3 раза в день
- В качестве профилактики — по 2-3 таблетки в день.
Карсил: аналоги
Приведем несколько препаратов-аналогов Карсила, совпадающих по его свойствам и действующему веществу:
- Легалон
- Силибинин
- Силимар
- Силимарин
- Форливер Хелп
Все эти средства максимально схожи по составу, показаниям, противопоказаниям и другим характеристикам с лекарством Карсил. Все препараты можно заменить на друг друга, предварительно проконсультировавшись с сотрудником аптеки.
Краткое содержание
- Карсил — растительный препарат для симптоматического лечения болезней печени
- Карсил таблетки не обладают желчегонным действием. Препарат защищает клетки печени — имеет гепатопротекторный эффект.
- Препарат пьют внутрь до еды, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно принимать с 12 лет.
- Аналоги Карсила можно заменить на друг друга, предварительно проконсультировавшись с сотрудником аптеки.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
- Описание препарата Урсаклин
- Состав препарата Урсаклин
- Показания препарата Урсаклин
- Условия хранения препарата Урсаклин
- Срок годности препарата Урсаклин
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 250 мг: 28, 56 или 60 шт.
Рег. №: 18/06/2112 от 28.06.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы белого цвета, твердые желатиновые; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета, без запаха или со слабым специфическим запахом.
| 1 капс. | |
| урсодезоксихолевая кислота | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал картофельный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: желатин, титана диоксид (Е 171).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата УРСАКЛИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота — желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидко-кристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.
В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.
Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.
Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.
Показания к применению
Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно. Холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии. Первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени). Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит, муковисцидоз печени, врожденная атрезия желчного протока. Билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит. Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей. Профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств. Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени. Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).
Реклама
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Обычно применяют в дозе до 10 мг/кг/сут. Суточную дозу принимают однократно вечером. Длительность лечения зависит от показаний.
Побочные действия
Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд, аллергические реакции.
Редко: диарея, кальцинирование желчных камней.
Противопоказания к применению
Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей, цирроз печени в стадии сосудистой и паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности, НЯК, болезнь Крона, тяжелые нарушения функции почек, повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять при беременности.
Женщинам детородного возраста в период лечения урсодезоксихолевой кислотой рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.
Неизвестно, выделяется ли урсодезоксихолевая кислота с грудным молоком.
Особые указания
Для успешного проведения литолизиса с помощью урсодезоксихолевой кислоты необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, т.е. не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более чем на половину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней.
При применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней в первые 3 мес лечения необходимо каждые 4 недели определять активность трансаминаз печени. В дальнейшем эти исследования можно проводить с интервалом в 3 мес.
Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с циклоспорином непредсказуемо увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови.
Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.
Все аналоги
Аналоги препарата
УРСОФАЛЬК® (Dr. FALK PHARMA, GmbH, Германия)
ХОЛУДЕКСАН (WORLD MEDICINE, Limited, Великобритания)
УРСОКАПС (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
УРСОРОМ (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
УРСОСАН (PRO.MED.CS Praha, a.s., Чешская Республика)
УРСОРОМ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ХОЛУДЕКСАН-РЕБ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ФЕБУКСОСТАТ-НАН (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
МЕМАНТИН-НАН (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
РАЦИУМ (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
ВИРАДЭЙ (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
Д-ФОРЖЕКТ (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
РАНОЛАЗИН-НАН (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
КАНДЕСАРТАН-НАН (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
ЛОЗАР Н (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
РОЗУТАТИН (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
ТЕНВИР ЕМ (АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие, Республика Беларусь)
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Купренил®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой фиолетово-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью без пятен и сколов.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 43.75 мг, лактозы моногидрат — 166.25 мг, повидон K25 — 25 мг, тальк — 10 мг, магния стеарат — 5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 10.51 мг, макрогол 4000 — 0.8 мг, титана диоксид (Е171) — 2.51 мг, краситель азорубин (Е122) — 1.18 мг.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
100 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные×.
× дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.
Фармакологическое действие
Купренил обладает высокой комплексообразующей активностью по отношению к металлам, главным образом меди, ртути, мышьяку, свинцу, железу и кальцию. Препарат уменьшает резорбцию меди из пищи и устраняет ее избыток из тканей.
Оказывает влияние на различные звенья иммунной системы (подавление Т-хелперной функции лимфоцитов, торможение хемотаксиса нейтрофилов и выделения ферментов из лизосом этих клеток, усиление функции макрофагов).
Обладает способностью нарушать синтез коллагена, расщепляя перекрестные связи между вновь синтезирующимися молекулами тропоколлагена.
Пеницилламин является антагонистом пиридоксина; оказывает противовоспалительное действие.
Фармакокинетика
Препарат образует с ионами тяжелых металлов хелаты — стойкие комплексные соединения, растворимые в воде и выводимые с мочой.
Легко всасывается из пищеварительного тракта, достигая Cmax в крови в течение 1-3 ч. В ЖКТ всасывается до 50% пеницилламина.
Препарат метаболизируется в печени.
Выведение препарата проходит в 2 фазы: T1/2 для первой составляет 1 ч, для второй — достигает 90 ч. Около 70-80% абсорбированного препарата выводится в виде метаболитов (цистеин-пеницилламин, дисульфид) с мочой.
Показания препарата
Купренил®
- болезнь Вильсона-Коновалова;
- отравления медью, неорганическими соединениями ртути, свинца (при исключении дальнейшего попадания свинца через ЖКТ), золота, цинка, железа;
- цистиновый нефролитиаз;
- системная склеродермия;
- ревматоидный артрит.
Режим дозирования
Препарат следует применять внутрь как минимум за 30 мин до еды, запивая водой, либо через 2 ч после приема пищи или других лекарственных средств.
Болезнь Вильсона-Коновалова
Взрослым: 1.5 — 2 г/сут в дробных дозах. После достижения ремиссии болезни дозу можно снизить до 0.75 г или 1 г/сут. У пациентов с отрицательным балансом меди следует применять минимальную эффективную дозу пеницилламина.
Дозу 2 г/сут применять в течение не более 1 года.
Пожилым пациентам: 20 мг/кг массы тела/сут в дробных дозах. Дозу следует подобрать таким образом, чтобы достигнуть ремиссии болезни и удержать отрицательный баланс меди.
Детям: обычно 20 мг/кг массы тела/сут в дробных дозах. Минимальная доза — 500 мг/сут
Цистинурия
Лучше всего установить минимальную эффективную дозу после количественного определения концентрации аминокислот в моче хроматографическим методом.
Растворение цистиновых камней
Взрослым: 1-3 г/сут в дробных дозах. Следует удерживать концентрацию цистина в моче ниже 200 мг/л.
Предупреждение цистинового литиаза.
Взрослым: 0.5-1 г/сут до момента достижения концентрации цистина в моче ниже 300 мг/л.
Пожилым пациентам: назначают минимальную дозу до момента достижения концентрации цистина в моче ниже 200 мг/л.
Детям: Назначают минимальную дозу, которая позволяет достигнуть концентрации цистина в моче ниже 200 мг/л.
Внимание: во время лечения рекомендуется пить большое количество жидкости – не менее 3 л в сутки. Пациент должен выпивать 500 мл воды перед сном, а затем 500 мл ночью, когда моча более концентрирована и более кислая, чем в течение дня. Обычно, чем больше жидкости выпивает пациент, тем ниже его потребность в пеницилламине.
Рекомендуется также диета, с низким содержанием метионина, чтобы синтез цистина был как можно низким. Ввиду низкого содержания белков, такая диета не рекомендуется детям в период роста и беременным женщинам.
Отравление свинцом
Взрослым: 1-1.5 г/сут в дробных дозах до момента достижения выделения свинца с мочой в пределах 0.5 мг/сут.
Пожилым пациентам: 20 мг/кг массы тела/сут в дробных дозах до момента достижения выделения свинца с мочой в пределах 0.5 мг/сут.
Детям: 20 мг/кг массы тела/сут.
Ревматоидный артрит
Взрослым: 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата. Затем дозу повышают каждые 4-12 недель на 250 мг до достижения ремиссии болезни. После этого применяют минимальную эффективную, дозу, которая позволяет тормозить симптомы болезни. Если в течение 6 месяцев применения препарата терапевтический эффект не достигается, лечение следует прекратить.
Поддерживающая доза обычно составляет 500-750 мг/сут. Нельзя превышать дозу 1.5 г лекарственного средства в сутки, После достижения ремиссии болезни, продолжающейся 6 месяцев, дозу лекарственного средства рекомендуется постепенно уменьшать на 250 мг каждые 12 недель.
Пожилым пациентам: начальная доза не должна превышать 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата. Затем дозу можно повышать каждые 4-12 недель на 250 мг до достижения ремиссии болезни. Нельзя превышать дозу 1г препарата в сутки.
Детям: обычно 15-20 мг/кг массы тела/сут. Начальная доза составляет 2.5-5.0 мг/сут, ее можно повышать постепенно каждые 4 недели в течение 3-6 месяцев до минимальной эффективной дозы, но не более 500 мг.
Системная склеродермия
По 250 мг/сут в течение первого месяца применения препарата. Затем дозу повышают каждые 4-12 недель на 250 мг до 1 г/сут с последующим снижением до 250-500 мг/сут. Эффект оценивается через 6-12 месяцев применения препарата.
Побочное действие
Анорексия, тошнота, рвота, диарея, афтозный стоматит, глоссит; внутрипеченочный холестаз, панкреатит; кожная сыпь; эпидермальный некролиз; полная потеря или искажение вкусовых ощущений, обратимый полиневрит (связано с дефицитом пиридоксина); нефрит, гематурия; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения; анемия (апластическая или гемолитическая), агранулоцитоз; аллергический альвеолит, интерстициальный пневмонит, диффузный фиброзирующий альвеолит, синдром Гудпасчера; миастения, полимиозит, дерматомиозит, полиневрит; лихорадка; волчаночноподобные реакции (артралгии, миалгии, эритематозная сыпь, появление антинуклеарных антител и антител к ДНК); увеличение молочных желез с развитием галактореи (у женщин); алопеция.
Противопоказания к применению
- агранулоцитоз;
- почечная недостаточность;
- нарушения гемопоэза;
- беременность и период кормления грудью (за исключением болезни Вильсона-Коновалова в дозе до 1 г/сут);
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
- повышенная чувствительность к пеницилламину и другим компонентам препарата.
Не следует применять в комбинации с препаратами золота, аминохинолиновыми и цитостатическими препаратами, фенилбутазоном.
С осторожностью: при проведении хирургических вмешательств, анемия, протеинурия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказание: беременность и период кормления грудью (за исключением болезни Вильсона-Коновалова в дозе до 1 г/сут).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: почечная недостаточность.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Применение у пожилых пациентов
Требуется коррекция дозы (см. Режим дозирования).
Особые указания
При применении Купренила требуется постоянное врачебное наблюдение: полное исследование крови (включая уровень тромбоцитов) и мочи каждые 3 дня, потом каждую неделю; контроль функции почек; общие и неврологические исследования каждый месяц. В случае появления побочных эффектов, о которых пациент обязан сообщить врачу, лекарственное средство следует немедленно отменить, а после их прекращения его можно по решению врача применить повторно, начиная с самой низкой дозы.
Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном применении Купренила и противовоспалительных или других средств, которые могут вызвать нарушения функции костного мозга.
В случае отмены препаратов золота, из-за отсутствия эффекта, Купренил можно применять по истечении 6 месяцев.
Пациентам с нарушениями функции почек следует соответственно снижать дозу лекарственного средства и применять его с осторожностью.
Если пациенту рекомендовано лечение препаратами железа, следует соблюдать двухчасовой интервал при применении Купренила.
Ввиду влияния пеницилламина на коллаген и эластин, любые хирургические вмешательства (включая стоматологические) в период применения лекарственного средства следует производить с осторожностью.
Во время лечения следует контролировать анализ мочи и клинический анализ крови 1 раз в 2 недели в течение первых 6 месяцев лечения, в дальнейшем — ежемесячно; 1 раз в 6 месяцев контролируют функцию почек и печени. При болезни Вильсона-Коновалова или цистинурии, одновременно с пеницилламином назначают для постоянного приема пиридоксин (в связи с диетическими ограничениями, применяющимися для лечения этих заболеваний); при длительном лечении этим пациентам следует регулярно проводить рентгенологическое или ультразвуковое исследование почек и мочевыводящих путей. При применении Купренила необходимо компенсировать недостаток витамина В6. В случае развития признаков дефицита пиридоксина у больных с ревматоидным артритом, и в том случае если эти признаки не проходят самостоятельно, дополнительно назначают 25 мг пиридоксина в сутки. В случае развития на фоне лечения лихорадки, нарастания протеинурии, появления гематурии, поражения легких, печени, выраженных гематологических или неврологических нарушений, миастении, гематурии, волчаночноподобных реакций или других тяжелых побочных реакций препарат отменяют и при необходимости назначают глюкокортикостероиды. В случае развития изолированной протеинурии, если она не нарастает и не превышает 1 г/сут, лечение пеницилламином продолжают, в других случаях — отменяют.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат не вызывает нарушений психофизических функций, способности к управлению автотранспортными средствами и обслуживанию движущихся механических устройств.
Передозировка
Случаев передозировки не отмечено. Антидот неизвестен. Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Купренил является антагонистом витамина B6.
Препарат нельзя применять с лекарственными средствами, которые могут вызывать нарушение функции костного мозга.
Препарат образует с тяжелыми металлами стойкие комплексные соединения.
Повышают риск возникновения побочных эффектов противомалярийные препараты, левамизол и фенилбутазон.
Антациды уменьшают всасывание препарата.
Условия хранения препарата Купренил®
Хранить при температуре от 15°С до 25 °С, в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Купренил®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Одна таблетка содержит:
активнoе вещество – расторопши пятнистой плодов экстракта сухого (эквивалентного силимарину в форме силибинина 22.5 мг) 40.9-56.3 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, повидон К 25, целлюлоза микрокристаллическая (Тип 101), магния стеарат, тальк, маннитол, кросповидон, полисорбат 80, натрия гидрокарбонат,
состав оболочки: целлюлозы ацетат фталат, диэтилфталат, сахароза, акации камедь, желатин, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, Опалюкс AS 26586 коричневый (в сухой форме): сахароза, железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), метилпарагидрокси-бензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол.
Таблетки, покрытые оболочкой коричневого цвета, правильной круглой формы.
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний печени. Силимарин.
Код ATХ: A05BA03
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального применения силимарин неполностью резорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 23-47%). Пик плазменной концентрации достигается через 4-6 часов после перорального применения однократной дозы. Небольшая часть количества абсорбированного препарата проходит через кишечно-печеночную циркуляцию.
Распределение
При исследованиях с 14С меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах. Обратимо связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.
Выведение
Период полувыведения составляет 1-3 часа для неизмененного силимарина и 6-8 часов для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой в неизмененном виде. Не кумулирует.
Фармакодинамика
Силимарин – растительная активная составная часть препарата Карсил®, полученная из экстрактов плодов растения расторопши пятнистой (Silybum marianum). Препарат обладает гепатопротективным и антитоксическим действием. Карсил® тормозит проникновение токсинов в клетки печени (показано на ядах бледной поганки), а также вызывает физико-химическую стабилизацию клеточной мембраны гепатоцитов, тем самым предотвращая выход из клетки ферментов (в частности, трансаминаз) и других веществ. Антиоксидантный эффект Карсила® обусловлен взаимодействием силибинина со свободными радикалами в печени и преобразованием их в менее токсичные соединения. Тем самым прерывается процесс перекисного окисления липидов и не происходит дальнейшего разрушения клеточных структур; токсины обезвреживаются физиологическим путем. Карсил® стимулирует биосинтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфической стимуляции РНК-полимеразы А) и ускоряет регенерацию клеток печени.
Клиническое действие Карсила® проявляется в улучшении общего состояния больных с заболеваниями печени, уменьшении субъективных жалоб (таких как слабость, ощущение тяжести в правом подреберье, потеря аппетита, кожный зуд, рвота). Улучшаются лабораторные показатели: понижение активности трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина в плазме крови. Длительное применение Карсила® достоверно увеличивает процент выживаемости больных, страдающих циррозом печени.
— токсические поражения печени, вызванные алкоголем, длительным применением лекарств, хроническими интоксикациями
— в составе комплексной терапии хронических гепатитов и цирроза печени.
Таблетки принимают целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Курс лечения продолжается 3 месяца.
Взрослые и дети старше 18 лет:
Для лечения тяжелых поражений печени – по 4 таблеток (90 мг) 3 раза в сутки.
В менее тяжелых случаях и для поддерживающей терапии – по 2 таблетки (45 мг) 3 раза в сутки, в дальнейшем – по 2 таблетки (45 мг) 2 раза в сутки.
Дети младше 18 лет
Не рекомендуется детям младше 18-летнего возраста.
Побочные действия классифицированы по частоте и по системно-органному классу. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100 до <1/10), нечастые (>1/1 000 до <1/100), редкие (>1/10 000 до < 1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).
Лекарственный препарат обладает хорошей переносимостью. Побочные действия наблюдались очень редко и были легкими и преходящими.
Очень редко: кожные аллергические реакции: зуд, сыпь
С неизвестной частотой: анафилактический шок
Редко: усиление существующих вестибулярных нарушений
Редко: диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря
С неизвестной частотой: тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм
— гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;
— механическая желтуха;
— первичный биллиарный цирроз печени;
— детский возраст до 18 лет;
— беременность и период лактации.
Фармакодинамические лекарственные взаимодействия
Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов.
При совместном применении силимарина и пероральных контрацептивных средств, используемых при заместительном лечении эстрогенами и тамоксифеном, возможно уменьшение эффектов последних.
Фармакокинетические лекарственные взаимодействия
Силимарин может усилить эффекты таких лекарственных препаратов, как диазепам, альпразолам, кетоконазол, ловастатин, аторвастатин, винбластин из-за его подавляющего действия на систему цитохрома Р 450.
Растительные продукты, содержащие силимарин, широко используются в качестве гепатопротекторов в онкологической практике одновременно с цитостатиками. Клинические исследования показывают незначительный риск возможных фармакокинетических взаимодействий силимарина, как ингибитора изофермента CYP3A4 и UGT1A1, и цитостатиков, которые являются субстратами этих ферментов.
Лечение этим препаратом не может заменить соблюдения диеты или воздержания от употребления алкоголя.
Из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина, его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы).
Лекарственный препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.
Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактазы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы/галактозы не следует принимать этот лекарственный препарат.
Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество сахароза. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сукразы-изомальтазы не следует применять этот лекарственный препарат.
В состав препарата входят метилпарагидроксибензоат (E 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно – замедленного типа).
Карсил® не оказывает неблагоприятного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.
Симптомы
Нет сообщений о случаях передозировки силимарина.
Лечение
При случайном приеме высокой дозы необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости провести симптоматическое лечение.
По 10 таблеток, покрытых оболочкой, помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, бесцветной, прозрачной и фольги алюминиевой.
По 8 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны.
В оригинальной упаковке, в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 (три) года
Не принимать по истечении срока годности.
Без рецепта
Производитель
АО «Софарма»
ул. Илиенское шоссе 16
1220 София, Болгария
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Софарма», Болгария
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
«Софарма Казахстан» Товарищество с ограниченной ответственностью в
г. Алматы, Казахстан, 050036, мкр. «Мамыр 4», д. 190.
Номер телефона: 7 (727 3) 80 01 03
Номер факса: 7 (727 3) 81 63 86
Адрес электронной почты: info@sopharma.kz