Лозартан (Losartan)
💊 Состав препарата Лозартан
✅ Применение препарата Лозартан
Описание активных компонентов препарата
Лозартан
(Losartan)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Лозартан |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 12.5 мг: 7, 14, 21 или 28 шт. рег. №: ЛП-003804 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лозартан
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70.97 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 34.1 мг, крахмал кукурузный — 9.63 мг, магния стеарат — 1.8 мг, кальция карбонат — 44.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1.8 мг.
Состав пленочной оболочки: макрогол 400 — 0.613 мг, титана диоксид — 0.728 мг, диметикон 100 — 0.23 мг, гипромеллоза — 3.429 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.
Показания активных веществ препарата
Лозартан
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Особые указания
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Блоктран®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Вазотенз
(ACTAVIS hf., Исландия)
Зисакар
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Кардомин-сановель
(SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Турция)
Козаар
(MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды)
Лозап®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Лозарел®
(SANDOZ, Словения)
Лозартан
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Лозартан
(АТОЛЛ, Россия)
Лозартан
(ФАРМАЦЕВТ, Россия)
Все аналоги
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит активного вещества: лозартан калия 50 мг
Вспомогательные вещества
лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк очищенный.
Оболочка: гипромеллоза, тальк очищенный, титана диоксид, железа оксид красный, триацетин.
Бледно-розовые, продолговатые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с разделительной насечкой с одной стороны, и гравировкой «50» с другой.
ангиотензина II рецепторов блокатор
Код АТХ
С09СА01
Фармакодинамика
Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип ATI). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять в более низкой дозе.
Фармакокинетика
Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность- около 33 %. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связь с белками плазмы крови — 99 %.
Время достижения максимальной концентрации лозартана составляет 1 час, активного метаболита 3-4 часа, после приема внутрь. Период полувыведения 1,5 — 2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч, соответственно. Около 35 % дозы выводится с мочой, около 60 % — через кишечник.
- Артериальная гипертензия;
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата; —
- Артериальная гипотензия;
- Гиперкалиемия;
- Дегидратация;
- Беременность и период лактации;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Способы применения и дозы
Лозартан принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день.
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу Лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки. Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Лозартана.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
* Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1 % случаев, с применением лозартана не доказана.
В большинстве случаев Лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1 % и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1 % — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: 1 % и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит), менее 1 % — диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: 1 % и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1 %-анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1 % и более — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1 % -артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: менее 1 % — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны кожных покровов: менее 1 % — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: менее 1 % — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом. У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Беременность и период лактации
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Лозартана следует немедленно прекратить.
При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Лозартаном.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг. По 10 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги, по 1 или 3 стрипу в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Произведено Окаса Фарма Лтд., под техническим руководством Ципла Лтд., Мумбай — 400001, Индия Претензии по качеству направлять по адресу: 107120, г. Москва, ул. Сергия Радонежского д. 29/31 стр.1
Реакции гиперчувствительности
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата (см. «Побочное действие»).
Эмбриотоксичность
Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.
При диагностировании беременности препарат ЛОЗАРТАН должен быть сразу отменен (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Артериальная гипотензия и нарушение водно ‑ электролитного баланса или снижение объема циркулирующей крови
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата ЛОЗАРТАН или начинать лечение с более низкой дозы препарата ЛОЗАРТАН (см. «Способ применения и дозы»)
Нарушение водно ‑ электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше в группе, принимавшей препарат ЛОЗАРТАН, чем в группе, принимавшей плацебо. Несколько пациентов прекратили терапию в связи с возникшей гиперкалиемией (см. «Побочное действие»).
Во время лечения препаратом ЛОЗАРТАН не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.
Аортальный или митральный стенозы, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Хроническая сердечная недостаточность
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.
Так как отсутствует достаточный опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, препарат ЛОЗАРТАН следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
Первичный гиперальдостеронизм
Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, применение препарата ЛОЗАРТАН не рекомендуется у данной группы пациентов.
Нарушение функции печени
Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать препарат ЛОЗАРТАН в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов (см. «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»; «Противопоказания»; «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.
Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме препарата ЛОЗАРТАН. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. ЛОЗАРТАН должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Особые группы пациентов
Раса
Анализ данных всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE по изучению влияния лозартана на снижение частоты развития основного составного критерия оценки исследования у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка ( n =9193), показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать риск развития инсульта и инфаркта миокарда, а также уменьшать показатель сердечно ‑ сосудистой смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (на 13,0%. p =0,021) не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали уровень АД у данных пациентов. В данном исследовании препарат ЛОЗАРТАН по сравнению с атенололом уменьшал показатель сердечно ‑ сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка всех рас, кроме негроидной ( n =8660, p=0,003). Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития основного составного критерия оценки исследования (то есть меньшую комбинированную частоту развития сердечно ‑ сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда) по сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан (р=0,03).
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения препарата ЛОЗАРТАН у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Если у новорожденных, чьи матери принимали препарат ЛОЗАРТАН во время беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.
Пациенты пожилого возраста
Клинические исследования не выявили каких ‑ либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Двойная блокада ренин ‑ ангиотензин ‑ альдостероновой системы (РААС)
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, однако необходимо соблюдать осторожность при применении гипотензивной терапии и управлении транспортными средствами или работе с механизмами, поскольку возможно развитие головокружения и сонливости, особенно в начале терапии или при увеличении дозы.
Состав
В состав данного препарата входит активное вещество лозартан калия в количестве 25 мг / 50 мг / 100 мг в зависимости от формы выпуска препарата.
В качестве вспомогательных веществ используются: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния.
В состав оболочки входят: поливиниловый спирт, диоксид титана, макрогол, тальк.
Форма выпуска
- таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой;
- таблетки 50 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «50»;
- таблетки 100 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «100».
Фармакологическое действие
Лозартан является селективным, конкурентным антагонистом блокатором рецепторов подтипа АТ1 в различных тканях, включая мозг, кору надпочечников, печень, почки, сердце и гладкую мускулатуру сосудов, снижая эффект развития ангиотензинов II.
Введение активного вещества препарата приводит к снижению общего периферического сопротивления (постнагрузки) и сердечного венозного возврата (преднагрузки). Все физиологические эффекты ангиотензина II, в том числе стимуляции высвобождения альдостерона, блокируются действием Лозартана. Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин. В результате употребления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II.
Действие данного препарата было подтверждено в ходе проведенного исследования Life (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study), в котором приняло участие 9193 человека, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией. Возраст исследуемых составлял 55-80 лет с артериальным давлением 160-200 мм рт.ст. После приема Лозартана данный показатель снизился на 13%, а смертность среди таких пациентов уменьшилась на 25%.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перорального приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема. Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана.
У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови.
Лозартан характеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ. Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9 при этом образуется активный метаболит.
Системная биодоступность активного вещества равна примерно 33%. Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови. На Биодоступность Лозартана не оказывает влияние прием пищи.
Степень проникновения Лозартана через гематоэнцефалический барьер минимальна. Практически 99% вещества связывается с альбуминами и другими белками плазмы крови.
Плазменный клиренс равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс равен примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин. После приема препарат примерно 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном состоянии и примерно 6% выводится через почки в виде активного метаболита.
В основном активное вещество данного препарата выводится из организма через почки и кишечник.
Показания к применению
Показания к применению Лозартана следующие:
- артериальная гипертензия (состояние организма при повышении артериального давления свыше 140 мм рт. ст.);
- хроническая сердечная недостаточность (патологическое состояние, при котором деятельность сердечно-сосудистой системы не обеспечивает кислородом организм сначала в период физической нагрузки, а потом в состоянии покоя);
- риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности инсульта;
- диабетическая нефропатия (термин, который объединяет комплекс поражения артерий, артериол, канальцев и клубочков почек, которые развиваются в результате нарушения метаболизма в тканях почек).
Противопоказания
Лозартан противопоказан при наличии гиперчувствительности к одному из компонентов, входящих в состав препарата, а так же в период вынашивания ребенка и кормления грудью.
Побочные действия
При приеме данного лекарственного препарата могут возникнуть побочные действия, которые условно можно классифицировать на «часто встречающиеся» и «редко встречающиеся».
Часто встречаются такие побочные эффекты, как:
- боль в брюшной области или в области желудка;
- состояние тревожности;
- боль в мочевом пузыре;
- кровавые вкрапления в моче;
- затуманенное зрение;
- озноб;
- холодный пот;
- кома;
- спутанность мыслей;
- бледность кожного покрова;
- депрессия;
- затруднения при дыхании;
- болезненные мочеиспускания;
- головокружение;
- учащенное сердцебиение;
- частые позывы к мочеиспусканию;
- головная боль;
- усиление чувства голода;
- нерегулярное сердцебиение;
- боль в различных частях тела;
- тошнота или рвота;
- онемение или покалывание в руках, ногах, губах;
- судороги;
- невнятная речь;
- нестабильное дыхание при нагрузке;
- внезапно и беспричинно возникшие гематомы;
- состояние усталости или слабость;
- тяжесть в ногах.
Гораздо реже при приеме Лозартана возникают следующие побочные действия:
- боль или дискомфорт в груди;
- стеснение в груди или тяжесть;
- недомогание;
- учащение пульса;
- неспособность говорить;
- боль или дискомфорт в области шеи;
- потоотделение;
- отечность лица;
- временная слепота;
- неустойчивость или неловкость.
Лозартан, инструкция по применению
Таблетки Лозартан необходимо принимать перорально без привязки к приему пищи. Препарат выпускается в форме таблеток, которые следует проглатывать не разжевывая один раз в сутки.
Инструкция по применению Лозартана при различных заболеваниях:
- Больным артериальной гипертензией назначают суточную дозу 50 мг один раз в день. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.
- При хронической сердечной недостаточности Лозартан назначают на начальном этапе 12.5 мг в сутки, после чего с недельным интервалом дозу увеличивают в два раза.
- При необходимости снижения риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы прием препарата назначают в дозе 50 мг в сутки.
- При печеночной недостаточности прием данного лекарственного препарата рекомендуется в минимальной дозе – 25 мг в сутки. Такая же дозировка назначается пациентам, возраст которых больше 75 лет.
В период лечения любого заболевания с использованием Лозартана необходим строгий контроль показателей артериального давления.
Для увеличения терапевтического эффекта прием данного лекарственного препарата необходимо проводить в одно и тоже время, которое обычно определяется специалистом. В случае если прием одной дозы пропущен, следующую нужно принимать во время, наиболее близкое к установленному, с последующей корректировкой времени приема очередной дозы. Удвоенную дозу данного лекарственного средства принимать не рекомендуется.
Передозировка
У пациентов, которые приняли слишком большую дозу данного препарата, могут наблюдаться такие симптомы, как низкое кровяное давление или учащенное сердцебиение.
В случае передозировки Лозартана необходимо незамедлительно обратиться за помощью к специалистам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Когда некоторые препараты применяются одновременно с Лозартаном, это может привести к негативным лекарственным взаимодействиям. Взаимодействие может развиваться, если препарат принимается с лекарствами, такими как биологически-активные добавки с содержанием калия, калийсберегающие диуретики или нестероидные противовоспалительные препараты. Кроме того, организм метаболизирует лекарства по-разному, поэтому их совместный прием с данным лекарственным средством может стать причиной повышение до крайней отметки содержания активных веществ.
Лозартан калия потенциально может взаимодействовать с рядом других лекарственных средств. Некоторые из них, это:
Лекарственное взаимодействие с ингибиторами АПФ
Лозартан работает аналогично ингибиторам АПФ, хоть и не является таковым. Таким образом, сочетание этих препаратов может увеличить риск высоких уровней калия (гиперкалиемия), развитие почечной недостаточности, и опасно низкого кровяного давления.
Лекарственное взаимодействие с мочегонными
Сочетание данного препарата с мочегонными средствами может спровоцировать сильное понижение давления. Чтобы уменьшить риск такого проявления, лечащий врач должен скорректировать дозу Лозартана.
Добавки калия или заменители соли калия
При приеме данного препарата совместно со средствами, содержащими калий или заменитель соли с калием, уровень калия в крови может стать слишком высокой. Это может вызвать серьезные проблемы, в том числе и с сердечно-сосудистой системой.
Калийсберегающие диуретики
При одновременном приеме Лозартана и калийсберегающих диуретиков, организм может усваивать их иначе, чем предполагалось, что в конечном итоге приведет к повышению уровня калия в крови.
Рифампицин
В данном случае усвоение Лозартана будет происходить иначе, чем предполагалось, что может привести к снижению уровня действующего вещества препарата в организме.
Литий
Одновременный прием Лозартана и литий содержащих препаратов может привести к изменению метаболизма и повышению уровня лития в крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
При наличии у пациента заболеваний почек или почечной недостаточности, одновременный прием данного лекарственного препарата и НПВП может привести к усугублению состояния здоровья и ухудшению течения заболевания.
Условия продажи
Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача.
Условия хранения
Лозартан следует хранить при комнатной температуре, вдали от влаги и тепла. Таблетки лучше держать в герметичном контейнере.
Данный препарат, как и все лекарства, необходимо хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Таблетки 50 мг: 5 лет.
Таблетки 100 мг: 3 года.
Аналоги Лозартана
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогов Лозартана представлено достаточно большое количество. Аналоги, они же синонимы данного препарата – это лекарственные средства, содержащие такое же действующее вещество и предназначенные для лечения тех же заболеваний. К аналогам препарата относятся:
- Лориста
- Лозап
- Козаар
- Блоктран
- Вазотенз
- Презартан
- Реникард
- Лозарел
- Карзартан
- Зисакар
- Кардомин
- Лосакор
Отзывы о Лозартане
Отзывы о Лозартане в большом разнообразии можно найти на специализированных форумах. В основном отзывы о данном препарате носят положительный характер, что подтверждает благоприятный эффект от приема лекарства. Тем не менее, встречаются также отзывы, преимущественно о Лозартан Рихтер, где люди жалуются на частое проявление побочных действий. Надо сказать, что побочные реакции проходят после нескольких приемов данного препарата.
Цена Лозартана
Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. В аптеках данный лекарственный препарат можно купить по цене от 120 до 300 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Лозартан таблетки п/о плен. 100мг 30штОзон ООО
-
Лозартан таблетки п/о плен. 12,5мг 30штОзон ООО
-
Лозартан таблетки 100мг 30штПранафарм ООО
-
Лозартан таблетки 50мг 30штПранафарм ООО
-
Лозартан-Вертекс таблетки п/о плен. 50мг 30штВертекс АО
Аптека Диалог
-
Лозартан-Рихтер (таб.п.пл/об.50мг №30)Гедеон-Рихтер-РУС ЗАО
-
Лозартан (таб.п.пл.об.100мг №30)Пранафарм ООО
-
Лозартан (таб.п.пл.об.12,5мг №30)Пранафарм ООО
-
Лозартан (таб.п/пл/об.50мг №30)Озон ООО
-
Лозартан (таб.п.пл.об.12,5мг №30)Озон ООО
показать еще