Лекарство эманера инструкция по применению цена отзывы

Эманера (Emanera®) 💊 Состав препарата Эманера ✅ Применение препарата Эманера Описание активных компонентов препарата Эманера (Emanera®) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 2021.11.09 Владелец регистрационного удостоверения: Код ATX: A02BC05 (Эзомепразол) Лекарственная форма Эманера Капс. кишечнорастворимые 40 мг: 14 или 28 шт. рег. №: ЛП-002047 от 11.04.13 — Действующее Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эманера Капсулы кишечнорастворимые розового цвета, размер №1; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета. Вспомогательные вещества: сахарная крупка* — 71.16 мг, повидон К30 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 1.8 мг. Состав оболочки пеллет: опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт — 18.752 мг, титана диоксид (E171) — 11.72 мг, макрогол 3000 — 9.47 мг, тальк — 6.938 мг) — 46.88 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) — 6 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%** — 254.98 мг, тальк — 23.85 мг, макрогол 6000 — 7.65 мг, титана диоксид (Е171) — 7.65 мг, полисорбат 80 — 3.44 мг. Желатиновая капсула — 76 мг. Состав пустых желатиновых капсул: корпус — краситель железа оксид красный (E172) — 0.114 мг, титана диоксид (E171) — 0.458 мг, желатин*** — 45.028 мг; крышечка — краситель железа оксид красный (E172) — 0.76 мг, титана диоксид (E171) — 0.305 мг, желатин*** — 30.019 мг. 7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные. 7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные. * сахарная крупка содержит сахарозу и патоку крахмальную. ** дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфат (0.7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов. *** содержит в среднем 14.5% воды (потеря в массе при высушивании). Фармакологическое действие Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%. Фармакокинетика После приема внутрь эзомепразол быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Связывание с белками плазмы — 97%. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема эзомепразола и 9 л/ч — после многократного приема.T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью. При ежедневном в/в введении 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции эзомепразола не отмечается. При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя Cmax в плазме крови составляет приблизительно 13.6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при в/в введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом. При в/в введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин с последующим в/в введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23.5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы. Показания активных веществ препарата Эманера Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ. В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива). Для заживления язвы желудка, связанной с приемом НПВС. Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска. Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция. Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза (для в/в введения). У детей (в возрасте от 1 года до 18 лет) в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения — при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни (для в/в введения). Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Применяют внутрь и в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы лечения, возраста пациента и применяемой лекарственной формы. Побочное действие Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость. Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, сонливость, дезориентация; редко — нарушение вкуса. Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение. Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз ЖКТ; очень редко — микроскопический колит (подтвержденный гистологически). Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени. Со стороны половой системы: очень редко — гинекомастия. Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в т.ч. лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции/анафилактический шок). Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит. Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения. Со стороны обмена веществ: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии. Общие реакции: редко — общее недомогание, потливость. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к эзомепромазолу; детский возраст до 12 лет и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); детский возраст до 1 года и детский возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения); период грудного вскармливания. Противопоказано совместное применение эзомепразола с атазанавиром и нелфинавиром. С осторожностью Тяжелая почечная недостаточность. Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует применять при тяжелой печеночной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы. Применение у детей Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет и детей старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); у детей в возрасте до 1 года и детей в возрасте до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения). Применение у пожилых пациентов При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов. Особые указания При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза. При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента. Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты. Эзомепразол, как и все лекарственные препараты, снижающие кислотность, может привести к снижению всасывания витамина В12 в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать у пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при долгосрочной терапии. При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков (особенно у пожилых пациентов). Эзомепразол способен вызвать повышение уровня хромогранина А, что может искажать результаты обследований при нейроэндокринных опухолях. Лечение эзомепразолом следует временно приостановить, как минимум за 5 дней до определения хромогранина А. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период применения эзомепразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама. Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола. При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина. При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения. Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в плазме крови. При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в плазме крови. У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола. Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Имеются данные, что совместное применение эзомепразола с кларитромицином, который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма. Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Состав

Препарат выпускают в двух дозировках: с содержанием 20,645 мг эзомепразола магния или 41,29 мг эзомепразола магния (что эквивалентно содержанию эзомепразола по 20 или 40 мг).

Также средство содержит вспомогательные элементы: крахмальная патока, сахароза, повидон, лаурилсульфат натрия, полисорбат 80, диоксид титана, поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3000, макрогол 6000, гидроксикарбонат натрия, сополимер метакриловой к-ты и этилакрилата, тальк, Е172, желатин.

Форма выпуска

Лекарство в дозировке 40 мг выпускают в виде светло-розовых капсул, с белыми пеллетами внутри.

Препарат по 20 мг – розовые капсулы, с содержимым такого же вида.

Упаковки по 7, 14 или 28 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Противоязвенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество — специфический ингибитор протонного наноса париетальных клеток ЖКТ. Существует два изомера омепразола – S-изомер эзомепразол, и R-изомер. Их фармакодинамическая активность схожа, но для лечения и профилактики язвы желудка обычно используют эзомепразол.

Активный компонент средства – слабое основание, поэтому в кислой среде его концентрация увеличивается, вещество переходит в активную форму, которая в свою очередь тормозит фермент H+K+-ATРазу – кислотного насоса. При этом базальная и стимулированная секреция кислот также подавляется.

В течение часа после попадания препарат внутрь развивается эффект подавления выработки кислот в ЖКТ. Если принимать по 20 мг средства 1 раз в день на протяжении 5 дней, то произойдет значительное (почти на 91%) снижение концентрации соляной кислоты в желудке.

Эффективность препарата напрямую зависит от его концентрации в плазме крови.

У больных рефлюкс-эзофагитом при лечении препаратом в течение месяца в дозировке 40 мг, заживление происходит в 78%, если курс составляет 2 месяца, вероятность выздороветь — 93%.

Язва желудка в 60-80% случаев вызвана бактериями Helicobacter pylori, если принимать эзомепразол по 40 мг в день одну неделю, сочетая с антибиотиками, у 90% пациентов происходит выздоровление.

Во время лечения препаратом происходит значительное снижение уровня соляной кислоты в желудке, в связи с этим уровень гастрина в сыворотке повышается, может повыситься и количество энтерохромаффиноподобных клеток.

Также повышается риск образования гландулярных кист в желудке. Эти кисты почти всегда доброкачественные и не требуют оперативного вмешательства.

В незначительной степени повышается риск развития инфекционных заболеваний, например, сальмонеллеза.

Эзомепразол можно использовать для заживления язв, возникших вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Препарат часто назначают для профилактики язвы желудка при приеме специфических медикаментов.

При попадании в агрессивную кислотную среду эзомепразол разлагается, в связи с этим действующее вещество находится в пеллетах и кишечнорастворимой капсуле. Небольшое количество вещества переходит в R-изомер.

После попадания в ЖКТ лекарство хорошо всасывается, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через час-два.

Биологическая доступность – 64%, при систематическом приеме – 89%. Для меньшей дозировки биодоступность ниже (при приеме 20 мл ,она 50 и 68 % соответственно).

Средство хорошо связывается с белками плазмы крови, на 97%.

На эффективность препарата незначительно влияет пища, съеденная вместе с таблеткой.

Метаболизм осуществляется в печени с помощью ферментов цитохрома P450.

В метаболизме участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. После однократного приема плазменный клиренс – 17 литров в час, при длительном лечении – 9 литров в час.

Период полувыведения – примерно 1,5 часа. Если использовать средство в течение длительного времени, то период выведения удлиняется. При одноразовом приеме препарат выводится полностью очень быстро.

Эзомепразол не накапливается в тканях организма.

Вывод метаболитов осуществляется почками или через кишечник. Не измененное вещество обнаруживается в моче в незначительном количестве (1 %).

У лиц со сниженной активностью изофермента CYP2C19 метаболизм препарата происходит благодаря CYP3A4. Величина плазменной концентрации значительно (почти на 60%) повышается.

У женщин значение AUC на 30% больше, чем у мужчин при однократном приеме. Если же лечение длительное, существенных отличий в показателях в зависимости от пола пациента не наблюдается.

У лиц с заболеваниями печени и почек метаболизм может нарушаться. При серьезных нарушениях в работе печени максимальная суточная дозировка составляет 20 мг.

Фармакокинетические показатели для людей в возрасте от 12 лет и более значительно не изменяются.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• при ГЭРБ;
• язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
• для профилактики заболеваний ЖТК, вызванных приемом НПВС;
• при эрозивном рефлюс-эзофагите;
• при заболеваниях, вызванных бактерией Helicobacter pylori;
• для профилактики возникновения пептических явз, у пациентов, принимающих НПВС после внутримышечного введения лекарств, снижающих секрецию соляной кислоты;
• для лечения идиопатической гиперсекреции;
• при синдроме Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

Средство не назначают:

• при аллергии на компоненты препарата;
• при приеме нелфинавира или атазанавира;
• при непереносимости фруктозы;
• детям до 12 лет;
• с тяжелыми заболеваниями почек;
• при глюкозно-галактозной мальабсорбции или дефиците сахаразы-изомальтазы.

Побочные эффекты

Могут возникнуть:

• головная боль и головокружение, бессонница, сонливость, депрессии, галлюцинации, перевозбуждение нервной системы, агрессия;
• запор или диарея, метеоризм, рвота, сухость слизистой рта, боли в животе, рвота, гепатит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, обострение или возникновение заболеваний печени;
• нефрит, гинекомастия, бронхоспазм;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения;
• миалгия, слабость мышц, артралгия;
• изменения в восприятии вкуса, временное снижение зрения;
• крапивница, высыпания на коже, алопеция, дерматит, чувствительность к свету, синдром Стивена-Джонсона;
• реакции гиперчувствительности (отек Квинке, анафилактический шок);
• общая слабость, отеки, потливость.

Инструкция по применению Эманеры (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, не разделяя и не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Если у больного возникают трудности с глотанием, содержимое капсул можно растворять в негазированной воде. Выпить получившийся раствор нужно не позже, чем через 30 минут после приготовления. Пеллеты не должны полностью расворяться в воде или оставаться на стенках стакана.

Возможно введение лекарства через назогастральный зонд.

Продолжительность лечения и дозировка должна определяться лечащим врачом.

Согласно инструкции на Эманеру, дозировка препарата следующая:

• для лечения ГЭРБ назначают по 40 мг средства, 1 раз в день в течение месяца (курс может быть продлен до 2-х месяцев);
• для профилактики ГЭРБ назначают по 20 мг препарата 1 раз в день;
• при язве желудка назначают по 20 мг эзомепразола (+ 1 грамм амоксициллина и 500 мг кларитромицина), 2 раза в день в течение одной-двух недель;
• для лечения язвы желудка, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных средств, назначают по 20-40 мг препарата в день, один-два месяца;
• для профилактики язвы желудка — по 20-40 мг 1 раз в день;
• если требуется производить профилактику кровотечений из пептических язв после внутривенного введения препаратов, понижающих уровень соляной кислоты, принимают по 40 мг средства, 1 раз в день, в течение месяца;
• при синдроме Золлингера-Эллисона, идиопатической гиперсекреции, в начале назначают по 40 мг препарата, 2 раза в день.

При нарушениях в работе печени коррекции дозы не требуется. Однако при тяжелой печеной недостаточности нельзя принимать больше 20 мг в день.

При заболеваниях почек также следует соблюдать осторожность.

Правила введения препарата через назогастральный зонд:

• Высыпать содержимое капсулы в зонд, примерно25-50 мл воды и 5-10 мл воздуха.
• Хорошо встряхнуть шприц, пока не образуется суспензия.
• Убедиться, что наконечник не засорен пеллетами.
• Присоединить наконечник шприца к зонду, при этом удерживая его наконечником вверх.
• Быстро встряхнуть шприц, перевернуть вниз, ввести часть суспензии.
• Снова перевернуть шприц наконечником вверх, и повторить предыдущий пункт.
• Вводить содержимое шприца в зонд, пока суспензия не закончится.

Передозировка

Случаев передозировки не зарегистрировано.

Если принять 280 мг, возникнет слабость, нарушения в работе желудочно-кишечного тракта.

Специфического антидота нет.

Гемодиализ неэффективен.

Если передозировка все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Эманера может повлиять на процессы усвоения некоторых препаратов, например, всасывание которых зависит от pH желудка.

Антациды, кетоконазол, интраконазол, средства, снижающие секрецию желез желудка, будут хуже усваиваться.

Антиретровирусные средства (атазанавир, ринотавир) снижают свою эффективность при сочетании с препаратом.

Если в метаболизме лекарства участвует изофермент CYP2C19, его не следует сочетать с Эманерой. Поэтому при одновременном приеме омепразола и диазепама, имипримина, фенитоина, циталопрама, кломипрамина, вориконозола следует соблюдать особую осторожность.

Препарат можно сочетать с амоксицилином и хинидином.

При сочетании средства с кумарином или варфарином следует соблюдать осторожность и контролировать показатели МНО.

Если сочетать лекарство с кларитромицином, значение AUC у эзомепразола увеличится вдвое.

Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 могут значительно повлиять на фармакокинетические показатели препарата.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить в прохладном месте, в оригинальной упаковке, вдали от детей.

Срок годности

2 года.

Особые указания

При появлении симптомов возникновения злокачественного новообразования, таких как сильная потеря веса, дисфагия, рвота с кровью, нужно исключить вероятность возникновения рака, произвести дополнительные исследования.

При длительном приеме препарата требуется контроль лечащего врача.

Следует помнить, что лекарство содержит сахарозу.

Средство не влияет на скорость реакции и концентрацию внимания.

Аналоги Эманеры

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие аналоги Эманеры: Пемозар, Эзомеалокс, Нексиум, Некспро, Эзокс, Эзолонг, Эзомепразол, Барол, Велоз, Эзомепразол, Контролок, Омез.

Цена аналогов может существенно отличаться от оригинала.

Отзывы об Эманере

Препарат достаточно эффективен и имеет небольшую вероятность возникновения побочных эффектов. Отзывы об Эманере в основном положительные. Некоторые жалуются, что лекарство дорого стоит или его сложно найти в аптеках.

Цена Эманеры

Купить в Москве препарат можно за 280 рублей, 14 капсул по 20 мл или 800 рублей, 28 капсул по 40 мг.

В среднем цена Эманера 40 мг составляет 500 рублей за 14 капсул.

Цена Эманера 20 мг – 490 рублей за 28 штук.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛП 002047 — 110413

Торговое название препарата:

Эманера

Международное непатентованное название (МНН):

эзомепразол

Лекарственная форма:

капсулы кишечнорастворимые

Состав

1 капсула кишечнорастворимая содержит:
Ядро пеллет:

Активное вещество: 20 мг 40 мг
Эзомепразола магния 20,645 мг 41,290 мг
(что эквивалентно эзомепразолу 20,000 мг 40,000 мг)
Вспомогательные вещества:

Сахарная крупка 35,580 мг 71,160 мг
Повидон КЗО 7,500 мг 15,000 мг
Натрия лаурилсульфат 0,900 мг 1,800 мг
Оболочка пеллет:

Опадрай II Белый 85F28751 23,440 мг 46,880 мг
Магния гидроксикарбонат 3,000 мг 6,000 мг
(магния карбонат тяжелый)
Метакриловой кислоты и этил акрилата сополимер [1:1],
дисперсия 30 % 127,490 мг 254,980 мг
Тальк 11,925 мг 23,850 мг
Макрогол — 6000 3,825 мг 7,650 мг
Титана диоксид (Е 171) 3,825 мг 7,650 мг
Полисорбат- 80 1,720 мг 3,440 мг
Желатиновая капсула 48,000 мг 76,000 мг

Состав пустых желатиновых капсул:

Корпус:
Краситель железа оксид красный (Е 172) 0,014 мг 0,114 мг
Титана диоксид (Е 171) 0,406 мг 0,458 мг
Желатин*»* 28,380 мг 45,028 мг

Крышечка:

Краситель железа оксид красный (Е 172) 0,010 мг 0,076 мг
Титана диоксид (Е171) 0,271 мг 0,305 мг
Желатин**** 18,920 мг 30,019 мг
*Сахарная крупка содержит сахарозу и патоку крахмальную.
**Опадрай II Белый 85F28751 представляет собой смесь:
Поливиниловый спирт 9,376 мг 18,752 мг
Титана диоксид (Е 171) 5,860 мг 11,720 мг
Макрогол — 3000 4,735 мг 9,470 мг
Тальк 3,469 мг 6,938 мг

***Дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфата (0,7 % из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат-80 (2,3 % из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов.
****Содержит в среднем 14,5 % воды (потеря в массе при высушивании).

Описание

Капсулы 20 мг:
Капсулы № 3. Корпус и колпачок капсулы светло — розового цвета.
Содержимое капсулы: пеллеты от белого до почти белого цвета.

Капсулы 40 мг:
Капсулы № 1. Корпус и колпачок капсулы розового цвета.
Содержимое капсулы: пеллеты от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

понижающее секрецию желудочных желез средство -протонного насоса ингибитор

Код ATX: А02ВС05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счёт специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия
Эзомепразол — слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н+,К+-АТФ-азы.
Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке
Эффект развивается уже в течение 1 ч после приёма внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола.
При повторном приёме 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6-7 ч после приёма препарата).
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов после ежедневного приёма эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4,0 сохранялся, в среднем, в течение 13 и 17 ч, соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4,0 в течение 8, 12 и 16 ч, соответственно, составила 76%, 54% и 24%, а для эзомепразола 40 мг/сут — 97%, 92% и 56%.
Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от площади под кривой «концентрация-время».

Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты
Заживление рефлюкс-эзофагита, при приёме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% пациентов — через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов.
При неосложнённой язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10-14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты
На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.
У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови.
При длительном приёме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) в норме.
Терапия ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp.

Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином.
Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых так же устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая максимальных концентраций в плазме крови примерно через 1-2 ч после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг, которая возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола один раз в сутки. Биодоступность для эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50% и 68%, соответственно. Объём распределения в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0,22 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы крови — 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, при этом не имеет существенного клинического значения.

Метаболизм и выведение
Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома Р450 в печени. Большая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов.
Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образования сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови.
Общий плазменный клиренс после приёма однократной дозы составляет примерно 17 л/ч и 9 л/ч — после многоразового приема. Период полувыведения (Тщ) составляет 1,3 ч при длительном приеме препарата один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) увеличивается при повторном приеме.
Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащего метаболита. При однократном ежедневном приёме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами. Эзомепразол не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке.
Почти 80 % принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть — через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Примерно у 2,9±1,5 % населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приёма эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Средние значения максимальных плазменных концентраций (Сmax) при этом увеличиваются примерно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.
После однократного приёма 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приёме эзомепразола один раз в сутки различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.

Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с лёгкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжёлых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому, максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг.

Изучение у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки происходит выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.
После повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола уровни AUC и времени достижения максимальной концентрации (ТСmax) у детей в возрасте 12-18 лет и взрослых были одинаковы.

Показания к применению

• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):
  • лечение эрозивного рефлюкс- эзофагита;
  • длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита с целью профилактики рецидивов;
  • симптоматическое лечение ГЭРБ.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
• В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori:
  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori,
  • профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.
• Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
  • заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;
  • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.
• Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез);
• Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в том числе идиопатическая гиперсекреция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещённым бензимидазолам или другим компонентам препарата, детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром (см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), наследственная непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Эманера возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, т.к. недостаточно данных о применении эзомепразола у беременных женщин.

В эпидемиологических исследованиях во время применения рацемической смеси омепразола не выявлено фетотоксических эффектов или нарушений развития плода. В исследованиях с эзомепразолом у животных не выявлено прямого или опосредованного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода; так же не выявлено прямого или опосредованного отрицательного влияния на течение беременности, родов и в постнатальный период новорожденного. Беременным женщинам следует назначать препарат только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует применять препарат Эманера в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Для пациентов с затруднённым глотанием содержимое капсул высыпать в половину стакана негазированной воды, размешать и выпить сразу или в течение 30 мин. Затем снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана и выпить.

Не следует смешивать препарат с другими жидкостями, т.к. это может привести к растворению защитной оболочки пеллет. Пеллеты не следует разжёвывать или раздавливать.

Пациентам, которые не могут самостоятельно глотать, содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести эзомепразол через назогастральный зонд.

Необходимо проверить соответствие шприца для введения препарата и зонда. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в подразделе «Введение препарата через назогастральный зонд».

Взрослые и подростки старше 12 лет

• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

Эрозивный рефлюксный эзофагит (лечение):
40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Если после первого курса терапии заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы, рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения эзомепразолом.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение ГЭРБ:
20 мг 1 раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель терапии не удалось добиться контроля симптомов, необходимо провести повторное обследование пациента. После устранения симптомов можно продолжить прием препарата Эманера «по требованию», т.е. принимать по 20 мг препарата 1 раз в сутки при возникновении симптомов. Пациентам, принимающим НПВП, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по требованию». Взрослые пациенты

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
• В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori

—

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori и профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori:

в состав комбинированной эрадикационной терапии Helicobacter pylori входят: Эманера 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки 7-14 дней.

• Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
  
  Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП:
  20 мг или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель. Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска:
  препарат Эманера 20 мг или 40 мг 1 в сутки.

• Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез):
  препарат Эманера 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель после начатой внутривенно профилактики повторных кровотечений.
• Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в том числе идиопатическая гиперсекреция:
  начальная доза препарата Эманера 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата и длительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Заболевание у большинства пациентов контролируется приемом препарата в дозе от 80 мг до 160 мг в сутки. При необходимости применения препарата Эманера свыше 80 мг в сутки, суточная доза делится на два приёма. Нарушение функции почек
  Пациентам с нарушением функции почек изменения дозы не требуется. Опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность. Нарушение функции печени
  Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени изменения дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг. Пациенты пожилого возраста
  Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Введение препарата через назогастральный зонд При назначении препарата через назогастральный зонд:
  1. Откройте капсулу и высыпьте содержимое капсулы в специальный шприц. Добавьте в шприц 25 мл питьевой воды и примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами, содержащимися в капсуле.
  2. После добавления воды сразу же встряхните шприц до получения суспензии.
  3. Убедитесь, что наконечник не засорился (немного надавив на поршень, держа шприц в положении наконечником вверх).
  4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
  5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд.
     После введения раствора верните шприц в прежнее положение и встряхните (шприц должен удерживаться наконечником вверх, чтобы избежать засорения наконечника).
  6. Вновь опустите шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл раствора в зонд. Повторите процедуру, пока шприц не будет пуст.
  7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце: наполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите процедуры, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

  Побочное действие

  Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
  очень часто ≥1/10
  часто от≥ 1/100 до нечасто от ≥1/1000 до редко от≥1/10000до очень редко от частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.
  В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности. Со стороны нервной системы:
  часто: головная боль;
  нечасто: бессонница, головокружение, парестезии, сонливость;
  редко: депрессия, возбуждение, замешательство;
  очень редко: галлюцинации, агрессивное поведение. Со стороны дыхательной системы:
  редко: бронхоспазм; Со стороны пищеварительной системы:
  часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота;
  нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности «печеночных» ферментов;
  редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, гепатит (с желтухой или без);
  очень редко: печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе; Со стороны мочевыделителъной системы:
  очень редко: интерстициальный нефрит; Со стороны репродуктивной системы:
  очень редко: гинекомастия; Со стороны опорно-двигательного аппарата:
  редко: артралгия, миалгия;
  очень редко: мышечная слабость; Со стороны кожных покровов:
  нечасто: дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
  редко: алопеция, фотосенсибилизация;
  очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; Со стороны органов кроветворения:
  редко: лейкопения, тромбоцитопения;
  очень редко: агранулоцитоз, панцитопения; Со стороны органов чувств:
  нечасто: нечеткость зрения;
  редко: изменение вкуса; Аллергические реакции:
  редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок); Лабораторные данные:
  редко: гипонатриемия. Прочие:
  нечасто: периферические отеки;
  редко: потливость;
  очень редко: слабость (недомогание).

  Передозировка

  До настоящего времени случаи передозировки препаратом Эманера не описаны. Прием внутрь эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Однократный прием внутрь 80 мг эзомепразола не сопровождался какими-либо симптомами. Специфического антидота не существует. Эзомепразол активно связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ малоэффективен. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
  Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
  

  Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов
  Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня рН

  Снижение уровня кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Как антациды и другие препараты, понижающее секрецию желудочных желез, эзомепразол снижает всасывание кетоконазола и итраконазола. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) и некоторых антиретровирусных препаратов (атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг) у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением экспозиции атазанавира (AUC, Сmax и минимальная концентрация в плазме крови (Cmin) снизились примерно на 75%).
  Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало это снижение экспозиции.
  Ингибиторы протонного насоса, в т.ч. эзомепразол, не следует принимать одновременно с атазанавиром. Лекарственные препараты, метаболизирующиеся CYP2C19 Эзомепразол подавляет CYP2C19, основной изофермент метаболизма эзомепразола.
  Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т.д., может увеличиться концентрация этих препаратов в плазме крови и, соответственно, потребоваться уменьшение их дозы.
  Это особенно необходимо учитывать при назначении препарата Эманера в режиме «по требованию». Так, при одновременном применении с 30 мг эзомепразола снижается клиренс диазепама (субстрат CYP2C19) на 45%. Одновременное применение с 40 мг эзомепразола у пациентов с эпилепсией приводит к снижению концентрации фенитоина в плазме крови на 13%. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале терапии и при его отмене. При применении 40 мг омепразола увеличивается Сmax и AUC вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно. Эзомепразол не вызывает клинически значимого изменения фармакокинетики амоксициллина и хинидина. Время кровотечения при одновременном приеме варфарина и 40 мг эзомепразола остается в допустимых пределах. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения международного нормализованного отношения (MHO). Рекомендуется контролировать MHO в тех случаях, когда на фоне терапии варфарином или другими производными кумарина начинается или прекращается применение эзомепразола. Одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC — на 32% и T_1/2 — на 31%, однако Cmax при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT на ЭКГ, которое наблюдается при монотерапии цизапридом, не наростало при добавлении эзомепразола. Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявило клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола. Эзомепразол метаболизируется ферментами CYP2C19 и CYP3A4. При одновременном применении эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) (ингибитор CYP3А4), увеличивается значение AUC эзомепразола в 2 раза. Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может сопровождаться увеличением AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4, например, вориконазол увеличивали AUC эзомепразола на 280%. Обычно в таких ситуациях не требуется изменения дозы эзомепразола, но у пациентов со значительными нарушениями функции печени или при необходимости длительной терапии следует решить вопрос о снижении дозы эзомепразола.

  Особые указания

  При появлении тревожных симптомов (например, таких как значительная, спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при подозрении или выявлении язвы желудка необходимо исключить злокачественное новообразование, поскольку применение препарата Эманера может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить постановку диагноза. Пациенты, длительно (особенно, более года) принимающие препарат Эманера должны находиться под регулярным медицинским наблюдением. Пациенты, принимающие препарат «по требованию» должны быть информированы о необходимости обращения к врачу при изменении характера симптомов. Учитывая колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при применении препарата в режиме «по требованию», следует учитывать взаимодействия с другими лекарственными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными препаратами»). При применении эзомепразола с целью эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможное взаимодействие между компонентами тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому следует учитывать противопоказания и лекарственное взаимодействие кларитромицина при назначении тройной терапии пациентам, одновременно принимающим препараты, метаболизирующиеся CYP3A4, такие как цизаприд. Препарат Эманера содержит сахарозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы. Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами: препарат Эманера не влияет на управление транспортными средствами и работу с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Форма выпуска

  Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг, 40 мг.
  По 7 капсул в блистер из комбинированного материала ОПА/Ал/ПЭ + влагопоглатитель и алюминиевая фольга + ПЭ (ОРА/А1/РЕ+ dessicant and aluminium foil +PE) или из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевая фольга (OPA/A1/PVC foil and aluminium foil).
  По 1, 2, 4 блистера помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

  Условия хранения

  При температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке.
  Хранить в недоступном для детей месте.

  Срок годности

  2 года.
  Не использовать после истечения срока годности.

  Условия отпуска из аптек

  Отпускают по рецепту.

  Производитель:

  КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6,
  8501 Ново место, Словения
  По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ: 123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13 , стр. 41 .

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Ингибитор H⁺-K⁺-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H⁺-K⁺-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Применяют внутрь и в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы лечения, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет и детей старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); у детей в возрасте до 1 года и детей в возрасте до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения).

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при тяжелой печеночной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы.

Применение в пожилом возрасте

При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов.