Презартан® (Presartan)
💊 Состав препарата Презартан®
✅ Применение препарата Презартан®
Описание активных компонентов препарата
Презартан®
(Presartan)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Презартан® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 28 или 30 шт. рег. №: ЛП-001315 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Презартан®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белые или почти белые, каплевидной формы, двояковыпуклые, с тиснением «100» на одной стороне и тиснением «BL» на другой стороне; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро и оболочка; ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 159.2 мг, тальк — 3.2 мг, кремния диоксид коллоидный — 4.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг, магния стеарат — 4.8 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 3 мг, титана диоксид — 0.92 мг, тальк — 1.83 мг, макрогол — 0.33 мг.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.
Показания активных веществ препарата
Презартан®
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Особые указания
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Блоктран®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Вазотенз
(ACTAVIS hf., Исландия)
Зисакар
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Кардомин-сановель
(SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Турция)
Козаар
(MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды)
Лозап®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Лозарел®
(SANDOZ, Словения)
Лозартан
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Лозартан
(АТОЛЛ, Россия)
Лозартан
(ФАРМАЦЕВТ, Россия)
Все аналоги
Презартан — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N014708/01
Торговое наименование препарата
Презартан®
Международное непатентованное наименование
Лозартан
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: лозартан калия — 25/ 50 мг [избыток 0,5/1 мг].
Вспомогательные вещества: крахмал высушенный- 12/24 мг, целлюлоза микрокристаллическая -124,50/249,00 мг, тальк очищенный -2,00/4,00 мг, двуокись кремния коллоидная (аэросил-200) — 2,00/4,00 мг, натрий крахмал гликолят (примогель) — 5,00/10,00 мг, магния стеарат — 3,00/6,00 мг, спирт изопропиловый, метиленхлорид, Опадри Opadry OY-55030 — 3,85/7,70 мг, пунцовый красный 4R Lake of Ponceau — 1,00/2,00 мг.
Описание
Презартан 25 мг: Таблетки розового цвета, круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой с разделительной риской с одной стороны.
Презартан 50 мг: Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой без разделительной риски.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ
C09CA01
Фармакодинамика:
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа (AT1). Не подавляет киназу II — фермент, который разрушает брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, снижает системное артериальное давление. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика:
Лозартан хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте после приема препарата внутрь и подвергается первоначальному метаболизму при первичном прохождении через печень. Биодоступность лозартана составляет около 33%. Препарат не кумулируется в организме. Период полувыведения лозартана 2 часа. Как лозартан, так и его метаболит связываются в высокой степени с белками плазмы крови 92-99%. Лозартан выводится с мочой и желчью.
Показания:
Артериальная гипертензия; хроническая ишемическая болезнь сердца, сопровождающаяся симптомами сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; детский возраст до 18 лет; беременность.
Беременность и лактация:
Неизвестно, экскретируется ли лозартан в грудное молоко. При назначении Презартана в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратам.
Способ применения и дозы:
При артериальной гипертензии начальная суточная доза — 25 мг , средняя суточная доза составляет 50 мг, кратность приема — 1 раз/сут.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 100 мг в сутки. В этом случае возможен прием препарата 2 раза в сутки.
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.
Пациентам с нарушением функции печени следует назначать более низкие дозы лозартана.
У пациентов пожилого возраста, а также пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата.
Презартан можно назначать совместно с другими антигипертензивными препаратами. Лозартан можно применять вне зависимости от приема пищи.
Побочные эффекты:
Презартан обычно хорошо переносится. Может наблюдаться: диарея, диспепсия, мышечная боль, отечность, головокружение, нарушение сна, головная боль, гиперкалиемия (калий в крови более 5,5 мэкв/л). В редких случаях может быть кашель, нарушение дыхания, тахикардия, ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница, повышение уровня активности «печеночных» трансаминаз, билирубина в крови.
Передозировка:
Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Одновременное назначение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащей калий, может привести к гиперкалиемии.
При одновременном применении лозартана с другими антигипертензивными препаратами наблюдается взаимное усиление гипотензивного действия. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами (особенно индометацином) может вызывать ослабление гипотензивного действия лозартана. Сочетание лозартана с диуретиками может вызвать падение артериального давления.
Особые указания:
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков), в начале лечения Презартаном может возникнуть симптоматическая гипотензия. Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Презартана или начать лечение с низкой дозы.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать низкие дозы препарата.
Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличивать уровень мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов при нарушении функции почек.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг.
Упаковка:
По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из алюминиевой или ПВХ/алюминиевой фольги; 2 блистера по 14 таблеток или 3 блистера по 10 таблеток — в пачке картонной, в комплекте с инструкцией по применению.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Ипка Лабораториз Лимитед, Plot №.255/1, Athal, Silvassa-396230, Dadra and Nagar Haveli (U.T.), India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Ипка Лабораториз Лимитед
Купить Презартан в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25 мг содержит:
Активное вещество: Лозартан калия 25 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-6000.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:
Активное вещество: Лозартан калия 50 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-6000.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100 мг содержит:
Активное вещество: Лозартан калия 100 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-6000.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 25 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой таблетки с тиснением «25» на одной стороне и тиснением «BL» на другой стороне.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой таблетки с тиснением «50» на одной стороне и тиснением «ВЬ» на другой стороне.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг: белые или почти белые, миндальной формы, двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки, с тиснением «100» на одной стороне и тиснением «ВЬ» на другой стороне.
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензиновых AT1-рецепторов.
Код ATX: С09СА01
Фармакодинамика
Лозартан — это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для перорального применения. Ангиотензин II — мощный вазоконстриктор — является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, которые находятся во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и освобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.
Лозартан селективно блокирует рецепторы АТ1. В исследованиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит — карбоксильная кислота (Е-3174) — блокируют все физиологически существенные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.
Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые принимают участие в регуляции сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II) — фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не наблюдается потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином. Во время применения лозартана устранение негативной обратной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП). Такое повышение активности приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на такое повышение, антигипертензивная активность и уменьшение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После прекращения применения лозартана активность ренина в плазме крови и уровни ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным показателям.
Как лозартан, так и его основной метаболит, обладают более высоким сродством к АТ1- рецепторам, чем к АТ2. Активный метаболит в 10-40 раз активнее, чем лозартан (при пересчете на массу).
Фармакокинетика
Абсорбция
После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается пресистемному метаболизму с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и других неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3-4 часа соответственно.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит на > 99 % связываются с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра.
Биотрансформация
Около 14% лозартана при внутривенном или пероральном применении превращается в активный метаболит. После внутривенного и перорального применения лозартана калия, меченого 14С, радиоактивность в плазме крови, как правило, характеризуется лозартаном и его активным метаболитом. Минимальное превращение лозартана в его активный метаболит наблюдалось приблизительно у 1% участников исследований.
Кроме активного метаболита, также образуются неактивные метаболиты.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При перорально применении лозартана приблизительно 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а приблизительно 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг.
После перорального применения концентрации лозартана в плазме крови и его активного метаболита, снижающего полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 часа и 6-9 часов соответственно. При применении один раз в сутки в дозе 100 мг не наблюдается выраженного накопления в плазме крови лозартана и его активного метаболита.
Лозартан и его активный метаболит выводятся с желчью и мочой. После перорального и внутривенного применения 14С-меченного лозартана приблизительно 35 и 43% радиоактивности выводятся с мочой, а 58 и 50% с калом соответственно.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией существенно не отличаются от концентраций у молодых пациентов с артериальной гипертензией.
Концентрации лозартана в плазме крови в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией, чем у мужчин. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не отличались.
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови были соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых мужчин.
Концентрации лозартана в плазме крови не изменялись у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек показатель площади под кривой концентрация-время (AUC) в 2 раза выше у пациентов, которым проводят гемодиализ. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводят гемодиализ.
Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма при проведении гемодиализа.
Артериальная гипертензия;
Хроническая сердечная недостаточность: лечение хронической сердечной недостаточности (у пациентов в возрасте 60 лет и старше), когда применение ингибиторов АПФ считается невозможным по причине несовместимости, особенно при кашле или противопоказано. Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном. У пациента фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤40%, состояние должно быть клинически стабильным, также пациенту следует соблюдать установленный режим лечения по хронической сердечной недостаточности
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Детский возраст до 18 лет;
Беременность.
Тяжелые нарушения функции печени.
Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТП с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.
Фетальная токсичность
Применение во втором и третьем триместрах беременности препаратов, которые оказывают действие на ренин-ангиотензиновую систему, ослабляет функцию почек у плода и повышает частоту фетальной и неонатальной заболеваемости и смертности.
Развитие олигогидрамниона может быть связано с гипоплазией легких и деформациями скелета у плода. Потенциальные неонатальные побочные реакции включают гипоплазию костей черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. Если установлена беременность, применение препарата ПРЕЗАРТАН следует немедленно прекратить (см. раздел «Применение в период беременности и кормления грудью»).
Гиперчувствительность
Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка).
Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванных применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе.
Электролитный дисбаланс
Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. В клиническом исследовании при участии пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была выше в группе применения лозартана, чем в группе применения плацебо. Поэтому следует часто проверять концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.
Не рекомендовано одновременное применение препарата лозартана и калийсохраняющих диуретиков, добавок калия и заменителей соли, содержащих калий.
Нарушение функции печени
Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Нет опыта применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Поэтому лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Нарушение функции почек
Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.
Трансплантация почки
Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
Первичный гиперальдостеронизм
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин- ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.
Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Сердечная недостаточность
Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.
Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни аритмией сердца. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью в этой группе пациентов. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и бета-блокаторы.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Беременность
Лозартан не следует назначать в период беременности. Если продолжение лечения лозартаном не рассматривается как незаменимое, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначить альтернативное антигипертензивное средство с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если подтверждена беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативное лечение.
Другие предостережения и предупреждения
Как установлено относительно ингибиторов АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов черной расы, чем у других пациентов, возможно по причине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у пациентов с гипертензией, которые являются представителями черной расы.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
Есть данные, свидетельствующие о повышении риска развития гипотензии, гиперкалиемии и об ослаблении функции почек (включая острую почечную недостаточность), Поэтому не рекомендована двойная блокада РААС посредством одновременного использования АПФ-ингибиторов, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена (см. «Противопоказания» и «взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, такая терапия проводится только под наблюдением специалиста с частым мониторингом функции почек, уровней электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять у пациентов с диабетической нефропатией.
Беременность
Препараты, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут быть причиной повреждений у развивающегося плода или его смерти. Если диагностирована беременность, препарат ПРЕЗАРТАН следует немедленно отменить.
Применение лозартана не рекомендовано в течение первого триместра беременности и противопоказано в период второго и третьего триместров беременности. Эпидемиологические данные относительно риска тератогенности после применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не убедительные; однако небольшое повышение риска не исключено. Поскольку нет контролированных эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII), подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов.За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАII считается необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначить альтернативную гипертензивную терапию с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.
Известно, что применение АРАII в течение второго и третьего триместров беременности индуцирует фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).
Если в течение второго триместра беременности применялся лозартан, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.
Состояние новорожденных, матери которых применяли лозартан, следует часто проверять относительно возникновения артериальной гипотензии.
Кормление грудью
Поскольку нет информации относительно применения лозартана в период кормления грудью, не рекомендовано применять этот препарат. Предпочтительно альтернативное лечение препаратами с лучше изученным профилем безопасности применения в период кормления грудью, особенно при вскармливании новорожденных и недоношенных детей.
Не проводились исследования относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами. Однако при управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.
При артериальной гипертензии начальная суточная доза — 25 мг, средняя суточная доза составляет 50 мг, кратность приема — 1 раз/сут.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 100 мг в сутки. В этом случае возможен прием препарата 2 раза в сутки.
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим высокие дозы диуретиков начальную дозу, следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.
Пациентам с нарушением функции печени следует назначать более низкие дозы лозартана.
У пациентов пожилого возраста, а также пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата.
Презартан можно назначать совместно с другими антигипертензивными препаратами. Лозартан можно применять вне зависимости от приема пищи.
Побочной реакцией, о которой чаще всего сообщалось в клинических исследованиях, было головокружение.
Частота побочных реакций, указанных ниже, определена как следующая:
очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до <1/10; нечасто от ≥1/1000 до <1/100; редко от ≥1 / 10000 до <1/1000; очень редко <1/10000; неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).
Артериальная гипертензия.
Со стороны нервной системы:
часто — головокружение, вертиго;
редко — сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги.
Со стороны сердца:
нечасто — пальпитация, стенокардия, тахикардия.
Со стороны сосудистой системы:
нечасто — симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь.
Со стороны пищеварительного тракта:
редко — боль в животе, диспепсия, запор.
Со стороны респираторной системы:
редко — кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата:
редко — астения, слабость, отеки.
Лабораторные показатели.
В контролируемых клинических исследованиях клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей редко были связаны с применением таблеток лозартана. Уровень АЛТ повышался редко и обычно нормализовалось после отмены препарата. Гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке крови > 5,5 ммоль / л) наблюдалась у 1,5% пациентов с артериальной гипертензией.
Хроническая сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы:
нечасто — головокружение, головная боль;
редко — парестезии.
Со стороны сердца:
редко — обмороки, фибрилляция предсердий, инсульт.
Со стороны сосудистой системы:
нечасто — артериальная гипотензия, включая ортостатической гипотензии.
Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения:
нечасто — одышка.
Со стороны пищеварительного тракта:
редко — диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
нечасто — крапивница, зуд, сыпь.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата:
редко — астения / слабость.
Лабораторные показатели:
редко — повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови.
Следующие побочные реакции возникали чаще у пациентов, которые применяли лозартан, чем у пациентов группы плацебо.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия.
Со стороны сердца: обмороки, пальпитация.
Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: инфекции мочевыводящих путей.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: гриппоподобные симптомы.
Лабораторные показатели: В клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом II типа и нефропатией в 9,9% пациентов, получавших таблетки лозартана, возникла гиперкалиемия >5,5 мэкв/л и в 3,4% пациентов группы плацебо.
Постмаркетинговые наблюдения.
В течение постмаркетингового наблюдения сообщалось о следующих побочных реакциях.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органа слуха и равновесия: звон в ушах.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка); у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, связанный с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпура Шенляйн-Геноха.
Со стороны нервной системы: мигрень, дисгевзия.
Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения: кашель.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, панкреатит, рвота.
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: недомогание.
Со стороны пищеварительной системы: редко — гепатит, неизвестно — нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность, эритродермия.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция/ импотенция.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: как следствие ингибирования ренин-ангиотензин, сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска; такие изменения почек могут быть обратимыми при прекращении терапии.
Психические нарушения: депрессия.
Лабораторные показатели: гипонатриемия.
Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.
Лозартан метаболизируется, преимущественно, при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного карбоксикислого метаболита. В клиническом исследовании было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50 %. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40 % концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет отличий в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2C9). Также, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, которые задерживают калий в организме (например, калийсохраняющие диуретики: спиронолактон, триамтерен, амилорид) или могут повышать уровни калия (например, гепарин), а также содержащих калий добавок или заменителей соли, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано. Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о случаях при применении АРАII. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении одновременного применения.
При одновременном применении АРАII и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, и в дальнейшем — периодически.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) вследствие одновременного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена, ассоциируется с повышенной частотой возникновения гипотензии, гиперкалиемии и ослабления функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с монотерапией препаратом, воздействующим на РААС (см. «Противопоказания» и «Меры предосторожности »).
Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия (обусловленная возбуждением n.vagus).
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не эффективен.
По 10 таблеток в Ал/ПВХ блистер.
По 3 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 14 таблетогк в Ал/ПВХ блистер.
По 2 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранить защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Для дозировки 25 мг и 50 мг — 3 года.
Для дозировки 100 мг — 2 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке
По рецепту врача.
Производитель
«ИПКА Лабораториз Лимитед», Индия
48, Kandivili Industrial Estate, Kandivli (West)
Mumbai 400067 India
48 Кандивли Инд Эстейт, Кандивли (Вест),
Мумбай — 400067, Индия
Представительство КОО ««ИПКА Лабораториз Лимитед» в Республике Беларусь
220089, г. Минск, ул. Уманская , 54, оф.№ 13, тел.+375 17 328 18 4
Состав
Лозартан калия, высушенный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, натрия крахмала гликолят, стеарат магния, метилена хлорид, тальк очищенный, изопропанол, краситель красный.
Форма выпуска
Таблетки 25 и 50 мг в пленочной оболочке круглой формы, двояковыпуклые, розового цвета в стрипах по 14 штук в картонной упаковке № 28, 30.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат с гипотензивным действием, относится к ЛС, являющихся специфическим блокатором ангиотензина рецепторов (тип AT1). Не подавляет фермент (киназу II), разрушающий брадикинин. Презартан снижает концентрацию в крови альдостерона и норэпинефрина, ОПСС, АД, уменьшает постнагрузку, давление в «малом» круге кровообращения, обладает диуретическим действием. Тормозит развитие гипертрофии миокарда. У пациентов с ХСН повышает устойчивость к физической нагрузке.
После однократного приема Презартана гипотензивное действие достигает максимального значения через 6 часов, а на протяжении последующих суток — постепенно снижается. Максимальное гипотензивное действие проявляется в среднем через месяц после начала лечения препаратом.
Фармакокинетика
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Высокая степень связи с белками крови (92-99%). Биодоступность— около 33%. Период полувыведения 2 часа. Не кумулирует в организме, выводится из организма с мочой и желчью.
Показания к применению
- В терапии артериальной гипертензии;
- В составе терапии ИБС с симптомами сердечной недостаточности.
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, детский возраст, гиперкалиемия, период беременности и лактации, дегидратация, артериальная гипотензия.
Побочные действия
Препарат большинством пациентов хорошо переносится. В редких случаях: диспепсия, диарея, головная боль, головокружение, нарушение сна, местные аллергические реакции, кашель, гиперкалиемия, отечность, миалгии.
Презартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Презартан принимается не зависимо от приема пищи, 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии рекомендованная суточная доза 50 мг, которая, при необходимости может увеличиваться до 100 мг. В случае, если пациент принимает высокие дозы диуретиков, дозировка должна быть снижена до 25 мг в день.
Для лечения ХСН начальная суточная доза составляет 12,5 мг, принимаемая за один раз, затем, с недельным интервалом доза увеличивается в 2 раза (12,5; 25; 50 мг). Поддерживающая доза составляет 50 мг в день. Для усиления гипотензивного эффекта рекомендуется назначать Презартан Н (Лозартан с гипотензивным средством).
Передозировка
В редких случаях — тахикардия, артериальная гипотензия.
Взаимодействие
Одновременный прием препарата с ЛС, содержащими калий (препараты калия, калийсберегающие диуретики) повышает риск развития гиперкалиемии. Сочетание приема препарата с диуретиками может быть причиной резкого падения АД. Совместный прием Презартана с НПВС способствует снижению гипотензивного эффекта препарата. При одновременном приеме препарата с другими антигипертензивными ЛС усиливается обоюдное гипотензивное действие.
Условия продажи
Рецептурный отпуск.
Условия хранения
При температуре до 25°C.
Срок годности
36 месяцев.
Аналоги Презартана
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Брозаар, Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Козаар, Лозап, Кардомин-Сановель, Лозартан, Реникард, Лакеа, Веро-Лозартан, Лориста.
Отзывы о Презартане
Отзывы пациентов о препарате положительные. Презартан является одним из препаратов комбинированного лечения гипертонии и ИБС. «… Мне 70 лет. Из них почти 25 лет страдаю гипертонической болезнью. Перепробовал различные схемы лечения. Недавно в лечение добавили Презартан. Медсестра объяснила, как принимать Презартан, и я пью его уже почти три недели. Результат хороший». Врачи также отмечают, что добавление препарата в схему лечения гипертонической болезни и ИБС позволяет достигать длительного и стабильного антигипертензивного эффекта, при отсутствии эпизодов гипотонии, добиться целевых уровней АД.
Цена Презартана, где купить
Цена таблеток Презартан 50 мг №30 варьирует в пределах 153 —187 рублей за упаковку. Стоимость препарата Презартан Н (12,5 + 50) мг №28 таблетки колеблется от 181 до 285 рублей за упаковку. Купить Презартан в большинстве аптек Москвы и других городов можно без проблем.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
Аптека Диалог
-
Презартан таблетки 50мг №30Ipka Laboratoris
показать еще
Презартан-50
МНН: Лозартан
Производитель: Ipca Laboratories Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Losartan
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019161
Информация о регистрации в РК:
15.08.2012 — 15.08.2017
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Презартан — 50
Презартан — 100
Международное непатентованное название
Лозартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активного вещества – лозартана калия 50 мг и 100 мг,
вспомогательные вещества: — целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, магния стеарат.
состав оболочки: гипромеллоза, тальк очищенный, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, вода очищенная.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «50» на одной стороне и «BL» на другой стороне (для дозировки 50 мг)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «100» на одной стороне и «BL» на другой стороне (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензина II антагонисты.
Код АТС С09СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Презартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность около 33 %. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита.
Время достижения максимальной концентрации лозартана составляет 1 час, активного метаболита 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы крови лозартана и активного метаболита высокое — 99 %. Период полувыведения (Т1/2) составляет 6-9 часов. Около 35 % дозы выводится с мочой, около 60 % — через кишечник.
Фармакодинамика
Гипотензивный препарат, является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа АТ1. Блокируя указанные рецепторы, Презартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Не подавляет киназу II-фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация Презартан в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять в более низкой дозе.
Показания к применению
— артериальная гипертензия
— сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Способ применения и дозы
Препарат Презартан принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема – 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг. В два приема (презартан-50) или 1 раз в день (презартан-100).
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки и до максимальной дозы 100 мг 1- 2 раза в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, со сниженным объемом циркулирующей крови, например получающим диуретики в высоких дозах, следует назначать в начальной дозе 25 мг в сутки.
Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Презартана. Противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Длительность курса лечения определяется лечащим врачом в зависимости от терапевтического эффекта.
Побочные действия
Часто
— головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница
– заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусит, фарингит)
— тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе, анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, гастрит, метеоризм, запор, нарушение функции печени, гепатиты
– судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах
— ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.
-анемия, тромбоцитопения.
Редко
— головная боль, беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса
— изменение зрения, конъюнктивит
— диспноэ, бронхит, ринит, кашель, заложенность носа, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей
— артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия, боль в грудной клетке, спине, рабдомиолиз
— императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек
— ослабление либидо, импотенция
— сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция
— отеки
— синкопе, фибрилляция предсердий, инсульт
— крапивница, сыпь, зуд, анафилактические реакции, васкулит, , включая пурпуру Шенлейн-Геноха, ангионевротический отек в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка
— гипогликемия
— гиперкалиемия, гипонатриемия
— повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарат
— артериальная гипотензия
— тяжелая печеночная недостаточность
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Лекарственные взаимодействия
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
При одновременном применении антагонистов ангиотензина ІІ и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина ІІ или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калию в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, и в дальнейшем – периодически.
Одновременное применение таких средств не рекомендовано.
Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности, сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также, очень редко сообщалось о случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении одновременного применения
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Особые указания
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Презартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка).
Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванные применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе.
Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания.
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
способность управлять
Нежелательные эффекты (например головокружение, астения, бессонница) могут ослабить способность пациента сконцентрироваться и реагировать.
Необходимо соблюдать осторожность при работе с механизмами и вождении автотранспорта.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез, гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ и алюминиевой фольги.
По 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не
выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Ipca Laboratories Limited»
Plot No. 255/1, ATHAL, SILVASSA, Pin 396 230, (D & NH) Индия.
Владелец регистрационного удостоверения
«Ipca Laboratories Limited»
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «Ipca Laboratories Limited»
г. Алматы, ул. Курмангазы 48 «а», офис 14
Индекс 050000
Номер телефона (727) 261-51-41
Номер факса (727) 261-25-37
| 128993931477977079_ru.doc | 62.5 кб |
| 888639671477978251_kz.doc | 74.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники