Сомнол® (Somnol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Сомнол®
💊 Состав препарата Сомнол®
✅ Применение препарата Сомнол®
📅 Условия хранения Сомнол®
⏳ Срок годности Сомнол®
Описание лекарственного препарата
Сомнол®
(Somnol)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2019 года.
Дата обновления: 2022.02.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГРИНДЕКС АО
(Латвия)
Лекарственная форма
| Сомнол® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: П N011747/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сомнол®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с одной стороны выпуклые, с другой — вогнутые с риской.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 152.3 мг, крахмал картофельный высушенный — 4.25 мг, магния стеарат — 1.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1.7 мг, кремния диоксид — 2.55 мг.
Состав оболочки: краситель 33G28707 Опадрай белый (гипромеллоза — 40%, лактозы моногидрат — 24%, макрогол 3000 — 22%, титана диоксид — 8%, триацетин — 6%) — 2.6 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные×.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные×.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные×.
× на пачке может быть нанесен стикер для контроля первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Снотворный препарат, производное циклопирролона. Обладает снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим действием. Данный спектр действия связан с влиянием зопиклона на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, и модулированием открытия каналов для ионов хлора.
Зопиклон обладает способностью уменьшать время засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивает продолжительность сна, способствует улучшению качества сна и пробуждения. Эти эффекты сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приеме бензодиазепинов. При бессоннице зопиклон сокращает I фазу, продлевает II фазу сна и сохраняет или продлевает стадии глубокого сна (III и V) и парадоксального (быстрого) сна. Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6-8 ч.
Применение зопиклона в течение 4 недель не вызывает значимой рикошетной бессонницы, а также ускользания снотворного эффекта (при приеме в течение до 17 недель).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь зопиклон быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после приема внутрь препарата в дозах 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола, а также от приема пищи.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы крови является слабой (составляет примерно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. Vd составляет 91.8-10.4 л. Зопиклон легко проходит через ГЭБ.
Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. Поступление зопиклона в организм ребенка вместе с грудным молоком не превышает 1% дозы, принятой матерью в течение 24 ч.
После повторных применений кумуляция зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные.
Метаболизм и выведение
Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-деметиловый метаболит (фармакологически неактивный). Т1/2 составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.
В рекомендуемых дозах Т1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. Низкие значения почечного клиренса неизмененного зопиклона (8.4 мл/мин) по сравнению с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.
С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение Т1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции зопиклона в плазме не было выявлено даже при многократном применении.
У пациентов с почечной недостаточностью: кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У пациентов с циррозом печени: в связи с уменьшением процесса деметилирования приблизительно на 40% уменьшается плазменный клиренс зопиклона, поэтому необходимо приспособление дозы.
Показания препарата
Сомнол®
- лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, непосредственно перед отходом к ночному сну.
Сомнол® следует применять, по возможности, кратковременно, не дольше 4 недель, включая период снижения дозы. Увеличение продолжительности лечения более максимально допустимого срока проводят после повторной оценки состояния пациента.
Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и никогда не превышать максимальную дозу.
Взрослым в возрасте до 65 лет назначают 7.5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
Пациентам с нарушением функции почек лечение рекомендуется начинать с дозы 3.75 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов в случае почечной недостаточности не отмечена.
Пациентам с нарушением функции печени лечение начинают с дозы 3.75 мг 1 раз/сут, поскольку элиминация препарата у этой категории пациентов снижена. При необходимости дозу можно осторожно увеличивать до 7.5 мг 1 раз/сут, принимая во внимание чувствительность пациента к препарату.
Пациентам с дыхательной недостаточностью назначают по 3.75 мг 1 раз/сут.
У пациентов пожилого возраста старше 65 лет лечение начинают с дозы 3.75 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно постепенно увеличивать, принимая во внимание индивидуальную чувствительность пациента.
Во всех случаях суточная доза препарата не должна превышать 7.5 мг.
Длительность лечения
Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней.
Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.
Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — горький или металлический вкус во рту; возможно — расстройства пищеварения (диспепсия, тошнота, сухость во рту), незначительное повышение в сыворотке крови активности трансаминаз и/или ЩФ.
Со стороны нервной системы: возможно при пробуждении — сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, агрессивность, антероградная амнезия, эйфория и нарушение координации движений. Психические и парадоксальные реакции — кошмарные сновидения, замешательство, галлюцинации и поведенческие изменения, например, раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение, неадекватное поведение, которое, возможно, связано с амнезией, сомнамбулизм (снохождение), нарушение либидо (эти побочные явления чаще наблюдаются у лиц пожилого возраста, но тяжелыми бывают редко).
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, анафилактические реакции и/или ангионевротический отек.
При прекращении терапии: возможно возникновение рикошетной бессонницы (частое пробуждение, возобновление бессонницы или ее усиление) или появление лекарственной зависимости, но обычно это бывает после длительного применения; очень редко — судороги.
Противопоказания к применению
- тяжелая дыхательная недостаточность;
- тяжелая псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
- тяжелая острая и хроническая печеночная недостаточность;
- синдром апноэ во время сна;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет;
- врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: следует назначать препарат пациентам с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе; одновременно принимающим алкоголь или другие психотропные препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления).
Применение при беременности и кормлении грудью
Из-за отсутствия клинических данных не рекомендуется применение препарата в первые 3 месяца беременности. В случае необходимости применения препарата в последние 3 месяца беременности, по возможности, следует назначать минимальную эффективную дозу.
Применение зопиклона в III триместре беременности может вызвать у новорожденного признаки гипотермии, гипотонию, угнетение дыхания и сонливость. В течение первых дней жизни может проявиться абстинентный синдром.
При назначении препарата женщинам репродуктивного возраста пациентки должны быть предупреждены о необходимости обратиться к врачу, чтобы принять решение о прекращении применения препарата при подозреваемой или планируемой беременности.
Известно, что зопиклон выделяется с грудным молоком. Применение препарата кормящей матерью может вызвать седативный эффект у ребенка (слабость, сниженный тонус). Поэтому в период грудного вскармливания применение препарата Сомнол® следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени. Пациентам с нарушением функции печени препарат назначают в начальной дозе 3.75 мг и при необходимости увеличивают до 7.5 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуют начинать лечение с дозы 3.75 мг, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов у этой категории больных не отмечена.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста старше 65 лет лечение начинают с дозы 3.75 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно постепенно увеличивать, принимая во внимание индивидуальную чувствительность пациента.
Особые указания
У пациентов с нарушением функции печени или почек, а также у пациентов пожилого возраста старше 65 лет и пациентов с дыхательной недостаточностью Сомнол® следует применять с осторожностью (рекомендуется снижение доз).
Всегда следует выяснить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства необходимо устранить возможные вызывающие ее факторы.
Бензодиазепины и их аналоги не являются препаратами первого выбора при лечении психозов.
Риск развития зависимости
Во избежание возможного развития лекарственной зависимости курс лечения не должен превышать 4 недели.
Хотя риск минимален, нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:
- превышения дозы и увеличения продолжительности лечения;
- злоупотребления алкоголем и/или другими лекарственными средствами;
- применения с алкоголем или другими психотропными препаратами;
- наличия тревожности.
При назначении препарата пациентам с указаниями в анамнезе на чрезмерное употребление алкоголя и/или зависимость от лекарственных средств и пациентам с изменениями личности следует иметь в виду, что риск развития зависимости у них повышен. Эти пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем.
Синдром отмены и рикошетная бессонница
Риск таких явлений после резкого прекращения применения зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу и уведомлять об этом пациента.
Если у пациента возникла физическая зависимость от данного препарата, внезапное прекращение его применения может привести к развитию синдрома отмены, для которого характерны следующие симптомы: бессонница, головная боль, мышечная боль, беспокойство, напряженность, возбуждение, нарушения сознания и раздражительность. В более тяжелых случаях могут наблюдаться следующие симптомы: нарушение восприятия реальности, деперсонализация, потеря чувствительности и онемение конечностей, повышенная чувствительность к шуму, свету и физическому контакту, галлюцинации и эпилептические судороги. Если длительность лечения не превышает 4 недель, возникновение симптомов отмены при прекращении применения лекарства маловероятно. Тем не менее, рекомендуется постепенное прекращение лечения.
При прекращении приема препарата может развиться преходящий синдром рикошетной бессонницы с усиленным возобновлением симптомов, из-за которых было начато лечение; часто это тяжелая бессонница в сочетании с одним из упомянутых выше симптомов отмены. Данный синдром в основном проявляется при внезапном прекращении длительной терапии или при употреблении доз, превышающих рекомендованные дозы. Поэтому следует избегать внезапного прекращения приема препарата. Дозу препарата следует снижать постепенно, проинформировав пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития рикошетной бессонницы.
Амнезия
Может встречаться антероградная амнезия, если после приема таблетки вечером пациент все-таки просыпается ночью или не может уснуть, или в случае, если отложен отход ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:
- принимать таблетку непосредственно перед сном;
- обеспечить продолжительность сна не менее 7-8 ч.
Депрессия
Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы. Если бессонница связана с депрессией, то перед применением препарата Сомнол® ее следует предотвратить. Сомнол® нельзя применять в качестве монотерапии для лечения депрессии и вызванной ею тревоги, поскольку они могут побудить к самоубийству.
Другие психические и парадоксальные реакции
У отдельных пациентов во время применения бензодиазепинов и их аналогов могут возникать парадоксальные реакции:
- усиление бессонницы и кошмарных сновидений;
- нервозность, раздражительность, возбуждение, агрессивность и приступы гнева;
- делирий, галлюцинации, онирический делирий, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства.
Эти симптомы чаще всего могут проявляться у пожилых людей. Если это происходит, терапию следует прекратить.
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение
У пациентов, которые принимали зопиклон и полностью не пробудились, отмечалось снохождение и другое аналогичное поведение, например, «вождение автомобиля», приготовление и прием пищи или разговор по телефону с последующей амнезией такого поведения. Употребление алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС одновременно с зопиклоном повышает риск развития такого поведения, также как применение зопиклона в дозах, превышающих максимальные рекомендованные дозы. Прекращение терапии у пациентов, которые сообщают о таком поведении, должно быть строго взвешено.
Вспомогательные вещества
Оболочка таблетки препарата Сомнол® содержит краситель, в состав которого входит лактоза, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы данный препарат противопоказан.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения зопиклона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к управлению транспортных средств и механизмов
Сомнол® относится к группе седативных средств, вызывающих сонливость, поэтому после приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами или выполнения работы оператора различных устройств и механизмов.
Передозировка
Симптомы различной степени угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях — сонливость, спутанность сознания, апатия; в более серьезных случаях — атаксия, летаргия, гипотония, угнетение дыхания и кома. Редко — AV-блокада. Обычно такое угнетение ЦНС не угрожает жизни пациента. Однако при совместном применении Сомнола с алкоголем или другими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, передозировка может быть тяжелой и опасной для жизни пациента. Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента, могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка в течение 1 ч после передозировки. В случае выраженного угнетения ЦНС флумазенил можно применять в качестве антидота (не использовать в случае сочетанной передозировки с другими лекарственными средствами и в качестве диагностического средства при передозировке неизвестных лекарственных средств для постановки или исключения диагноза интоксикации бензодиазепинами). При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Необходим контроль жизненно важных функций организма (дыхательной, сердечно-сосудистой). Гемодиализ малоэффективен из-за большого Vd зопиклона.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, т.к. этанол усиливает седативное действие Сомнола.
Усиление угнетающего влияния на ЦНС может встречаться в случаях одновременного назначения с антипсихотическими (нейролептическими) средствами, снотворными, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противосудорожными средствами, анестетиками, а также блокаторами гистаминовых H1-рецепторов, обладающими седативным эффектом. Перед совместным применением Сомнола с данными препаратами следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск проводимой терапии.
Сомнол® снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
Совместное применение препаратов, аналогичных производным бензодиазепина, и наркотических анальгетиков, включая опиаты и производные морфина (анальгезирующие средства, средства против кашля и терапия замены), может привести к усилению эйфории и повышению риска развития лекарственной зависимости.
При одновременном применении с клозапином возможно повышение риска шока с остановкой дыхания и/или сердца.
Совместное применение Сомнола с наркотическими анальгетиками и барбитуратами может вызвать риск угнетения дыхания. В случае передозировки возможен летальный исход.
Действие сходных с производными бензодиазепина лекарственных средств усиливается, если они применяются в сочетании с ингибиторами печеночных ферментов, особенно цитохрома Р450 (например, с антибиотиком эритромицином, противогрибковыми препаратами итраконазолом, кетоконазолом).
Однако одновременное применение карбамазепина, фенитоина или рифампицина (усиливают активность печеночных ферментов) снижает терапевтический эффект Сомнола.
Условия хранения препарата Сомнол®
Препарат входит в Список сильнодействующих веществ.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Сомнол®
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ГРИНДЕКС АО
(Латвия)
|
|
Организация, уполномоченная принимать претензии потребителей в России: |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Таблетка Сомнол содержит в своем составе 7,5 мг зопиклона + картофельный крахмал, гликолат крахмала натрия, краситель Opadry 33G28707, безводный гидрофосфат кальция, стеарат магния, диоксид кремния.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в блистерах по 10 таблеток в каждом, в картонных пачках по 10 или 20 таблеток. Таблетки белые, круглые, выпуклые, в оболочке, с риской.
Фармакологическое действие
Снотворное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат Сомнол содержит в своем составе вещество зопиклон, которое принадлежит к группе циклопирролонов, производных бензодиазепина. Исходя из этого, можно делать выводы о его свойствах. Лекарство обладает снотворным, анксиолитическим, расслабляющим гладкую мускулатуру действием.
Зопиклон является специфическим антагонистом рецепторов комплекса ГАМК-Омега в ЦНС, которые модулируют открытие каналов для прохождения ионов хлора.
Лекарство улучшает качество сна, снижает количество ночных пробуждений. Действующее вещество уменьшает 1 стадию сна (Non-REM-сон), продлевает 2, поддерживает глубокий, медленный сон на стадиях 3 и 4, поддерживает 5 стадию – парадоксальный сон.
После того, как пациент проглотил таблетку, зопиклон быстро подвергается системной абсорбции, через 2 часа, достигая своего максимального содержания в плазме крови. Биологическая доступность препарата – порядка 80-ти процентов. Около половины активного компонента связывается с белками плазмы. Период полувыведения – 5 часов.
Как и прочие бензодиазепины, зопиклон способен преодолеть плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с молоком. Однако количество средства, обнаруженного в крови ребенка, составляет десятую долю процента принятого его матерью за сутки.
Реакции метаболизма протекают в тканых печени. Образуется один активный и один неактивный метаболит. Периоды полувыведения приблизительно 4,6 и 8 часов соответственно.
Выводится и организма зопиклон в основном в виде метаболитов, большинство – через почки, около 15% — с калом.
Показания к применению
Препарат назначают при переходящей, ситуационной и хронической бессоннице, при трудности с засыпанием и при ранних пробуждениях у взрослых.
Противопоказания
Сомнол противопоказан:
- при аллергии на какой-либо из компонентов лекарства;
- беременным и кормящим женщинам;
- при выраженной дыхательной недостаточности;
- если у пациента проявляется синдром апноэ во сне;
- детям;
- при тяжелой миастении.
Следует с осторожностью назначать лекарство лицам, страдающим алкоголизмом или имеющим в анамнезе зависимости от лекарств или прочих средств.
Побочные эффекты
Частота и сила проявления побочных реакций зависит от дозировки и индивидуальных особенностей больного.
Чаще всего возникает горьковатый металлический привкус во рту.
Могут возникнуть:
- несварение желудка, тошнота, сухость слизистых оболочек, понос, запор, повышение или напротив снижение аппетита, тошнота;
- поведенческие расстройства и расстройства речи, антероградная амнезия, состояние измененного сознания, раздражительность, агрессивность, сомнамбулизм;
- крапивница, зуд и покраснения на коже вследствие аллергии на препарат;
- диплопия или одышка;
- эйфория, ощущение опьянения, нарушение координации движений и депрессия, галлюцинации, сонливость, кошмары по ночам;
- снижение мышечного тонуса, анафилактические реакции, отек Квинке, астения;
- головная боль, атаксия, головокружение, снижение или повышение полового влечения;
- усиление активности ферментов печени, потеря массы тела.
Очень редко наблюдалось повышение уровня трансмиаз и фосфатаз, различные поражения печени.
Также во время приема таблеток может развиться физическая и психологическая зависимость с синдромом отмены или рикошетной бессонницей после отмены лекарства.
Инструкция по применению Сомнола (Способ и дозировка)
Перорально, внутрь.
Препарат принимать прямо перед сном.
Ни в коем случае нельзя превышать максимальную суточную дозировку = 7,5 мг. Лечение начинается с минимальной эффективной дозы.
Инструкция по применению Сомнола для взрослых
Стандартная дозировка:
- для взрослых до 65 лет составляет 7,5 мг в сутки – одна таблетка перед сном;
- для лиц старше 65 лет рекомендуется прием половины таблетки средства;
- пациенты с нарушениями в работе почек или печени, с хронической легочной недостаточностью принимают по 3,75 мг в сутки.
Продолжительность лечения должна быть как можно короче. Лучше всего, если пациент будет принимать препарат не более месяца.
При ситуативной бессоннице лекарство принимают в течение 2-5 дней, при других случаях бессонницы – от 14 до 21 суток.
Дозировку и длительность терапии должен назначать лечащий врач.
Передозировка
При передозировке лекарства чаще всего развивается сильное угнетение процессов, протекающих с помощью ЦНС. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, кома.
Нельзя сочетать препарат с алкоголем или прочими средствами, дополнительно угнетающими нервную систему. В таком случае передозировка может протекать тяжело и подвергать опасности жизнь человека. Симптомами является атаксия, снижение или повышение артериального давления, угнетение дыхания вплоть до летального исхода.
Если после употребления препарата прошло немного времени, следует произвести промывание желудка с протекцией дыхательных путей. Гемодиализ неэффективен.
В качестве лечения применяют симптоматическую и поддерживающую жизнедеятельность терапию. Особое внимание следует уделить нормализации процессов дыхания и сердечной деятельности. В качестве антидота применяют флумазенил или другие антагонисты бензодиазепиновых рецепторов. Следует учитывать, что прием данного препарата больными эпилепсией может вызвать судороги.
Взаимодействие
Бупренорфин при сочетании со снотворным может вызвать остановку дыхания и летальный исход.
Во время приема препарата нельзя употреблять алкоголь и средства, содержащие этиловый спирт, так как их седативный эффект значительно усиливается.
При одновременном приеме зопиклона и Кларитромицина, Итраконазола, Эритромицина, Ритонавира потребуется корректировка суточной дозировки, дополнительный прием ингибиторов СYР ЗА4.
Индукторы СYР ЗА4 (Рифампицин, Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин) снижают плазменную концентрацию лекарства. Может потребоваться повышение дозировки зопиклона.
Из-за возможности усиления депрессии Сомнол не стоит сочетать с производными морфина, анальгетиками, седативными средствами.
Лекарство не принимают совместно с различными антидепрессантами (Доксепином, Миртазапином, Амитриптилином, Тримипрамином); барбитуратами; снотворными; нейролептиками; анксиолитиками; Баклофеном; Пизотифеном; антигистаминными средствами, блокирующими H1 рецепторы; Талидомидом.
Сочетание таблеток с Клозапином повышает риск развития шока и остановки сердца или дыхания.
Условия продажи
Приобрести средство можно при наличии рецепта.
Условия хранения
Препарат следует хорошо спрятать от детей. Хранить в прохладном, сухом месте.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Лекарство сильно угнетает центральную нервную систему, поэтому после приема таблеток крайне не рекомендуется управлять транспортом и механизмами.
При назначении таблеток пациентам пожилого возраста, следует учитывать миорелаксирующее действие средства, что может стать причиной частых падений.
В течение нескольких часов после приема средства может развиться временная амнезия и нарушения психомоторных функций. Поэтому очень важно пить таблетки перед сном.
При употреблении лекарства менее месяца, привыкание к нему не развивается.
Если у пациента перед лечением уже имелась зависимость от каких-либо препаратов, алкоголя или тревожность, а лечение производится длительно и с применением больших дозировок, то может развиться физическая или психическая зависимость. Зависимость также может развиться и при сочетании средства с иными бензодиазепинами, злоупотреблении пациента данным лекарством.
В таком случае после прекращения лечения у больного развивается синдром отмены (иногда наступает спустя несколько дней после отмены средства). Характерные симптомы: возбуждение нервной системы, спутанность сознания, сильное возбуждение, чувствительность к свету, шуму, прикосновениям, галлюцинации, деперсонализация. Если лечение производится высокими дозировками с большими перерывами, то синдром отмены может развиться и в промежуток между приемом таблеток.
Иногда после или во время прохождения курса может развиться рикошетная бессонница.
У некоторых пациентов бензодиазепины могут вызвать расстройства поведения, состояние измененного сознания, нарушение памяти поведения. В том числе ночные кошмары, нервозность, обострение бессонницы, заторможенность, легкое возбуждение, эйфория, суггестивность. Если вышеперечисленные реакции появились, то прием лекарства следует прекратить.
Если у человека, употребляющего препарат, наблюдается сомнамбулизм, он не помнит действий, совершенных после пробуждения, то прием таблеток необходимо прекратить. Такие эффекты чаще всего развиваются при сочетании препарата с алкоголем или при превышении рекомендуемой дозировки.
Если после прохождения половины курса симптомы ухудшились или положительные изменения не наступили, то следует пересмотреть диагноз.
Пациента следует уведомить о необходимости постепенного снижения дозировки в конце лечения и о возможном дискомфорте или рикошетной бессоннице.
Препарат не подходит людям, страдающим от непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Сонован, Зопиклон, Нормасон, Анданте, Соннат, Имован, Пиклон, Адорма, Селофен.
Отзывы о Сомноле
В Интернете находится множество отзывов о Сомноле, как положительных, так и отрицательных.
Некоторые хвалят лекарство, говорят, что только оно смогло избавить их от бессонницы, уменьшило головные боли и снизило частоту ночных просыпаний. Другие же ругаются и всячески призывают ни в коем случае не употреблять этот препарат.
В любом случае, при приеме лекарства по рекомендации врача и четком следовании инструкции Сомнол хорошо справляется с бессонницей.
Различные отзывы о Сомноле:
- “Сомнол очень хороший препарат. Когда я не могу уснуть или просыпаюсь посреди ночи, то принимаю половину таблетки, мне хватает для хорошего сна”;
- “Принимаю редко, только когда надо выспаться, 1/4 таблетки, за час до сна”;
- ”Пила в течение 2 месяцев, плохо было со сном и депрессия. Один раз выпила одну, она не подействовала, выпила еще одну. Сознание отключилось, но машинально выпила еще 8, еле откачали”;
- “Сильную зависимость вызывают, тяжело спрыгнуть потом”.
Цена Сомнола
Средняя стоимость препарата составляет около 200 рублей за 20 штук.
Купить Сомнол в Москве можно за 180-250 рублей (20 таблеток).
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с одной стороны выпуклые, с другой – вогнутые с риской.
Одна таблетка содержит 7,5 мг зопиклона.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный; крахмал картофельный; натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид;
состав оболочки: краситель 33G28707 Опадрай II белый (гипромеллоза (Е 464), лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид (Е 171), триацетин).
Психолептики. Гипнотические и седативные средства. Средства, сходные с бензодиазепином. Код ATX: N05CF01
Фармакодинамика
Механизм действия
Зопиклон является бензодиазепиноподобным снотворным средством, и относится к производным циклопирролонов. Фармакологические свойства зопиклона включают снотворное, седативное, противотревожное, противосудорожное и миорелаксирующее действия. Эти эффекты обусловлены высоким сродством и специфическим агонистическим действием на центральные рецепторы макромолекулярного комплекса ГАМК (BZ1 и BZ2), которые регулируют открытие каналов ионов хлора.
Фармакодинамические эффекты
Установлено, что у людей зопиклон удлиняет продолжительность сна и улучшает его качество, уменьшает число просыпаний ночью и рано утром. Это действие сочетается с характерными изменениями на электроэнцефалограмме. Исследования записи сна показали, что у пациентов, страдающих от бессонницы, зопиклон укорачивает первую фазу сна, удлиняет вторую фазу, не влияет или удлиняет фазы глубокого сна (третью и четвертую) и поддерживает парадоксальный сон.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в дозе 7,5 мг зопиклон быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1,5-2 ч, составляет приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после применения 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Биодоступность составляет примерно 80 %. На всасывание не влияет продолжительность применения, прием повторных доз и пол пациента.
Распределение
Препарат быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы слабое (примерно 45 %) и ненасыщенное. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким.
Объем распределения составляет 91,8-104,6 литра.
При применении рекомендованных доз период полувыведения зопиклона составляет примерно 5 часов.
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты проходят гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяются в материнское молоко. В период кормления грудью фармакокинетические свойства зопиклона в молоке такие же, как в плазме. По расчетам, поступление зопиклона в организм ребенка с грудным молоком не будет превышать 0,2 % от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.
Метаболизм
Зопиклон метаболизируется главным образом в печени.
В организме человека главные метаболиты зопиклона – N-оксид зопиклон (фармакологически активный у животных) и N-дезметил зопиклон (фармакологически неактивный у животных). Исследования in vitro свидетельствуют, что цитохром Р450 (CYP) 3А4 является важнейшим изоферментом, участвующим в образовании обоих метаболитов зопиклона; в образовании N-дезметил зопиклона принимает участие также CYP 2С8.
Кажущийся период полувыведения (вычисляется по показателям в моче), составляет соответственно 4,5 часов и 7,4 часа. Даже при применении больших доз у животных не наблюдается индукция фермента.
Выведение
При сравнении низкого почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) видно, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболитическим.
Препарат главным образом выводится с мочой (приблизительно 80 %) в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированные производные) и с каловыми массами (приблизительно 16 %).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов метаболизм в печени незначительно уменьшается, и период полувыведения составляет примерно 7 часов. В разных исследованиях после повторного применения зопиклона не доказано его накопление в организме.
Нарушение деятельности почек
При почечной недостаточности не установлено накопление зопиклона и его метаболитов при длительном применении препарата. При лечении передозировки гемодиализ не применяют из-за большого объема распределения зопиклона.
Нарушение деятельности печени
У пациентов с циррозом печени клиренс зопиклона в плазме снижен (примерно на 40 %) из-за замедления процесса деметилирования, поэтому таким пациентам необходимо подбирать дозу.
Кратковременное лечение бессонницы у взрослых.
Зопиклон назначается только в случаях, когда нарушения сна тяжелые и ограничивают активность пациента или вызывают крайние страдания.
Для перорального применения. Следует применять наименьшую эффективную дозу. Дозу следует применять однократно и не повторять прием в течение ночи.
Всегда следует применять непосредственно перед сном.
Дозировка
Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента.
Взрослые в возрасте до 65 лет: по одной таблетке (7,5 мг) один раз в день. Эту дозу 7,5 мг нельзя превышать.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (1/2 таблетки) в день, которая может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг (1 таблетки) в день (только в исключительном случае).
Пациенты с нарушением функции печени или дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза составляет 1/2 таблетки (3,75 мг) в день, которая может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг (1 таблетка) в день.
Пациенты с нарушением функции почек: хотя накопление зопиклона или его метаболитов в случае почечной недостаточности не установлено, лечение рекомендуется начинать с 1/2 таблетки (3,75 мг) в день.
Во всех случаях доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Дети и подростки: зопиклон нельзя применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.
Продолжительность лечения
Лечение должно быть по возможности кратковременным, начиная от нескольких дней до 4 недель (максимально), включая период понижения дозы:
— проходящая бессонница (например, во время путешествия) – 2-5 дней;
— кратковременная бессонница – 2-3 недели (например, после серьезного несчастного случая);
— В некоторых случаях может возникнуть необходимость увеличения продолжительности лечения за пределы указанных рекомендуемых периодов.
Увеличение продолжительности лечения выше указанных периодов возможно только после повторной оценки состояния пациента, поскольку с увеличением продолжительности лечения возрастает риск злоупотребления и развития зависимости.
Как прекратить лечение
Перед началом применения препарата пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.
Для уменьшения тревоги, вызванной возможными симптомами прекращения применения препарата, пациентов необходимо предупредить о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.
— Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата,
— тяжелая дыхательная недостаточность,
— тяжелая печеночная недостаточность,
— синдром апноэ во время сна,
— myasthenia gravis,
— беременность и период кормления грудью,
— дети и подростки в возрасте до 18 лет,
— редкая врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Особые меры предосторожности при применении
Необходимо соблюдать особую осторожность при наличии в анамнезе алкоголизма или других зависимостей, как медикаментозных, так и немедикаментозных (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия »).
Следует выяснить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы.
Оценку бессонницы следует проводить систематически. Бессонница может выявить основное физическое или психиатрическое расстройство.
Сохранение или обострение бессонницы после короткого периода лечения делает необходимым переоценку клинического диагноза.
Бензодиазепины и их аналоги не предназначены для применения в качестве основных средств в терапии психозов.
Пациенты с нарушениями дыхательной функции
Так как снотворные лекарственные средства обладают способностью угнетать активность дыхательного центра головного мозга, следует соблюдать осторожность при применении зопиклона у пациентов с нарушениями дыхательной функции (см. раздел «Побочное действие»).
Психомоторные нарушения
Как и другие седативные/снотворные средства зопиклон обладает угнетающим действием на центральную нервную систему (ЦНС). Риск развития психомоторных нарушений, включая нарушения способности управлять транспортными средствами, увеличивается:
• если зопиклон принимается в течение 12 часов до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
• при применении зопиклона в дозах, превышающих рекомендованные;
• при одновременном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, алкоголем или препаратами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
Пациентов следует предупредить о том, что после приема зопиклона, в особенности в течение первых 12 часов после его приема, следует отказаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами).
Привыкание
При повторном применении бензодиазепинов и их аналогов в течение нескольких недель возможно снижение эффективности их действия.
При лечении лекарственным средством Сомнол не отмечена существенная толерантность, если длительность лечения меньше 4 недель. Нельзя превышать рекомендуемую дозу.
Зависимость
Прием зопиклона может привести к развитию состояния физической и психической зависимости от лекарственного средства и/или злоупотребления.
Риск развития зависимости увеличивается с повышением дозы и продолжительности лечения. Риск злоупотребления и зависимости выше у пациентов, имеющих в анамнезе психические расстройства и/или алкоголизм, наркомании и злоупотребление лекарственными средствами.
Зопиклон следует назначать с особой осторожностью пациентам, страдающим или имеющим в анамнезе злоупотребление алкоголем, наркотиками или лекарственными средствами, а также зависимость от них.
Лекарственная зависимость может возникать при приеме в терапевтических дозах и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.
В случае зопиклона о развитии лекарственной зависимости сообщалось при приеме лекарственного средства в терапевтических дозах.
При развитии физической зависимости внезапное прекращение приема лекарственного средства будет сопровождаться симптомами отмены, которые могут быть следующими: головные боли, мышечные боли, значительное возбуждение, беспокойство, тревога, раздражительность, нарушение сознания. В тяжелых случаях могут появиться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, чувство онемения и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и любому физическому раздражителю, галлюцинации, судороги.
Симптомы отмены могут проявляться в течение нескольких дней после прекращения лечения. Для бензодиазепинов кратковременного действия, и особенно если они назначаются в высоких дозах, симптомы отмены могут даже появляться в интервале между двумя приемами лекарственного средства.
При сочетании нескольких бензодиазепинов, независимо от показаний (ожидаемое анксиолитическое или снотворное действие), может увеличиться риск возникновения зависимости.
Сообщалось также о случаях злоупотребления.
Продолжительность лечения
Информация о продолжительности лечения должна быть четко изложена пациенту в зависимости от типа бессонницы (см. раздел «Способ применения и режим дозирования»).
Порядок постепенного прекращения лечения
Действия при отмене лекарственного средства должны быть четко изложены пациенту. Помимо необходимости постепенного прекращения лечения, пациент должен быть предупрежден о возможности возникновения синдрома отмены, чтобы свести к минимуму развитие бессонницы, которая может возникнуть из-за симптомов, связанных с прекращением лечения, даже в случае постепенного прекращения лечения. Пациента следует предупредить о возможных проблемах, связанных с прекращением лечения.
Амнезия
Возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом лекарственного средства и отходом ко сну. Для снижения риска развития антероградной амнезии необходимо:
• принимать таблетку непосредственно перед отходом ко сну;,
• обеспечить достаточную продолжительность сна в течение всей ночи (не менее 7-8 часов).
Риск при одновременном применении с опиоидами
Одновременное применение опиоидов с бензодиазепинами или другими седативными/снотворными лекарственными средствами, включая зопиклон, может приводить к седации, угнетению дыхания и летальному исходу. В связи с этими рисками одновременное применение опиоидов и бензодиазепинов возможно только у тех пациентов, у которых неэффективно альтернативное лечение.
Если принимается решение об одновременном назначении зопиклона и опиоидов, то следует применять наименьшие эффективные дозы с минимальной продолжительностью одновременного применения, тщательно контролировать состояние пациента на предмет развития признаков и симптомов угнетения дыхания и седации (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»). Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними (если таковые имеются), должны быть проинформированы о возможности возникновения этих симптомов.
Другие психические и парадоксальные реакции
У некоторых пациентов прием бензодиазепинов и их аналогов может приводить к синдрому, который в разной степени связан с нарушением состояния сознания, а также нарушениями поведения и памяти. Могут появляться парадоксальные реакции:
— усиление бессонницы и ночных кошмаров;
— нервозность, раздражительность, тревога, возбуждение, агрессивность, приступы гнева;
— делирий, галлюцинации, онейроидный делирий, психотические симптомы, ночные кошмары, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства.
Данный синдром может сопровождаться расстройствами, которые потенциально опасны для пациента или других людей, например, необычное для пациента поведение; агрессивное поведение в отношении себя или окружающих, особенно если другие лица пытаются препятствовать активности пациента; автоматическое вождение с ретроградной амнезией.
Возникновение указанных расстройств приводит к необходимости прекращения лечения.
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение
У пациентов, которые принимали зопиклон и полностью не пробудились, отмечалось снохождение и другое аналогичное поведение, например, «вождение автомобиля» во сне, приготовление и прием пищи или разговор по телефону, с последующей амнезией о таком поведении. Употребление алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, одновременно с зопиклоном, повышает риск такого поведения, также как применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу.
Из-за риска для пациента и для окружающих его людей рекомендуется прекращение приема зопиклона пациентам с нарушениями, связанными с сомнамбулизмом (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия» и «Побочное действие»).
Риск накопления
Бензодиазепины и их аналоги сохраняются в организме в течение более 5 их периодов полувыведения (см. раздел «Фармакокинетика»).
У пациентов пожилого возраста или пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения может значительно удлиниться. При повторном приеме лекарственное средство или его метаболиты достигают равновесного состояния гораздо позже и на гораздо более высоком уровне. Только после достижения равновесного состояния можно оценить как эффективность, так и безопасность лекарственного средства. Возможно, потребуется изменение дозы (см. раздел «Способ применения и режим дозирования»).
Указанное обстоятельство не наблюдалось в исследованиях при назначении зопиклона пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакокинетика»).
Суицидальное поведение и депрессия
Некоторые эпидемиологические исследования показали повышенную частоту суицидальных мыслей, суицидальных попыток и суицидов у пациентов с депрессией или без нее, которые принимали бензодиазепины или другие снотворные препараты, включая зопиклон. Причинно-следственная связь не установлена.
Применение лекарственного средства Сомнол, как и других препаратов с седативным/снотворным действием, у пациентов с симптомами депрессии требует соблюдения особой осторожности. Так как у таких пациентов может иметь место склонность к суициду, им следует выдавать минимально необходимое количество таблеток зопиклона (учитывать при выписке рецепта и отпуске лекарственного средства), чтобы избежать возможности его преднамеренной передозировки пациентом.
Манифестация ранее существовавшей депрессии возможна во время приема лекарственного средства Сомнол. В связи с тем, что бессонница может быть симптомом депрессии, в случае сохранения бессонницы следует проводить повторную оценку состояния пациента с целью выявления возможной депрессии. Также как другие снотворные средства, лекарственное средство Сомнол не лечит депрессию и может даже маскировать ее симптомы.
Бензодиазепины и их аналоги нельзя применять в монотерапии депрессии и для лечения ею вызванной тревоги, поскольку это приводит к повышению суицидального риска.
Пациенты пожилого возраста
Бензодиазепины и их аналоги следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста из-за риска седации и/или миорелаксантного эффекта, которые могут способствовать падениям, что часто имеет серьезные последствия для этой популяции, и из-за большей частоты поведенческих расстройств.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
Не было обнаружено накопления зопиклона при повторном применении лекарственного средства. Однако в качестве меры предосторожности рекомендуется уменьшить разовую дозу до 3,75 мг в сутки (см. разделы «Фармакокинетика» и «Способ применения и режим дозирования»).
Педиатрическая популяция
Зопиклон нельзя применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет, так как безопасность и эффективность применения зопиклона в этой возрастной группе не выяснены.
Группы высокого риска:
— наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе есть алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ;
— пациенты с дыхательной недостаточностью, так как бензодиазепины или их аналоги могут угнетающе влиять на дыхательный центр, особенно потому, что тревога и возбуждение могут быть симптомами, свидетельствующими о декомпенсированном дыхании;
— пациенты с тяжелыми нарушениями функций печени, так как бензодиазепины или их аналоги могут вызывать появление энцефалопатии, поэтому в этих случаях они противопоказаны;
— пациенты старше 65 лет.
Вспомогательные вещества
Оболочка таблеток препарата Сомнол содержит лактозу, поэтому данное лекарственное средство не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Седативные лекарственные средства
Следует принимать во внимание, что многие лекарственные средства или вещества могут усиливать депрессивное действие на центральную нервную систему и способствовать снижению уровня бодрствования. Снижение уровня бодрствования и нарушение внимания могут сделать опасными вождение автотранспорта и работу с механизмами. К данным лекарственным средствам относятся производные морфина (анальгетики, средства от кашля и средства для заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, отличные от бензодиазепинов (например, мепробамат), снотворные, антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные антигистаминные препараты из группы блокаторов H1 рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.
Снотворные лекарственные средства
В качестве снотворных лекарственных средств в настоящее время назначаются бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты (золпидем, зопиклон) или антигистаминные препараты из группы блокаторов Н1 рецепторов. В дополнение к увеличению седации при назначении других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, или в случае употребления алкоголя, необходимо также учитывать для бензодиазепинов возможность усиления угнетающего респираторного эффекта, особенно при приеме производных морфина, других бензодиазепинов или фенобарбитала, особенно у пациентов пожилого возраста.
Опиоиды
Одновременный прием производных бензодиазепина и других снотворных лекарственных средств, в том числе зопиклона, и опиоидов повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода в связи с дополнительным угнетающим воздействием на центральную нервную систему. В этих случаях необходимо уменьшить дозу, а также продолжительность одновременного применения бензодиазепинов и опиоидов (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).
Взаимодействия, которые не рекомендуются
Этанол (в виде напитков или в составе других лекарственных средств)
Этанол усиливает седативное действие бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных лекарственных средств. Нарушение внимания может сделать опасными вождение автотранспорта и работу с механизмами. Необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
Оксибат натрия (оксибутират натрия)
Повышение угнетающего воздействия на центральную нервную систему.
Снижение уровня бодрствования может сделать опасными вождение автотранспорта и работу с механизмами.
Комбинации, в отношении которых следует принять меры предосторожности
Рифампицин
Снижение концентрации в плазме и снижение действия зопиклона за счет повышения его печеночного метаболизма. Необходимо клиническое наблюдение. Может потребоваться отмена зопиклона и назначение другого снотворного лекарственного средства.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Барбитураты
Повышенный риск угнетения дыхания, которое может привести к летальному исходу в случае передозировки.
Другие снотворные средства
Повышение угнетающего воздействия на центральную нервную систему.
Другие седативные лекарственные средства
Повышение угнетающего воздействия на центральную нервную систему. Нарушение внимания может сделать опасными вождение автотранспорта и работу с механизмами.
Бупренорфин
При одновременном назначении с бупренорфином повышен риск угнетения дыхания, что может привести к летальному исходу. Необходима тщательная оценка соотношения польза/риск данной комбинации. Следует информировать пациента о необходимости соблюдать назначенные дозы.
Клозапин
Повышенный риск шока с остановкой дыхания и/или остановкой деятельности сердца.
Ингибиторы изофермента CYP3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир
Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то ингибиторы изофермента CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться снижение дозы зопиклона.
Индукторы CYP3A4
При одновременном применении с индукторами CYP 3А4, например, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином и препаратами зверобоя концентрации зопиклона в плазме могут уменьшиться.
При приеме зопиклона перед приемом каких-либо других лекарственных средств пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.
Беременность
Достаточные данные о применении при беременности отсутствуют. Большое количество данных, полученных из когортных исследований, не показало доказательств возникновения пороков развития вследствие экспозиции бензодиазепинов в первом триместре беременности. Тем не менее, в некоторых эпидемиологических исследованиях случай-контроль наблюдалось увеличение частоты возникновения расщелины губы и неба при применении бензодиазепинов. После применения бензодиазепинов во втором и/или третьем триместрах беременности были описаны случаи снижения движения плода и изменчивости сердечного ритма плода. Назначение зопиклона в конце беременности или во время родов было связано с тем, что у новорожденных возникали гипотермия, гипотония, трудности с кормлением (что может привести к снижению массы тела новорожденного), угнетение дыхания. Более того, у новорожденных, родившихся у матерей, длительно принимавших седативные/снотворные средства во время поздних сроков беременности, может развиться физическая зависимость, и они могут быть подвержены определенному риску развития симптомов «отмены» в постнатальном периоде. Рекомендуется проводить соответствующий мониторинг таких новорожденных в постнатальном периоде.
Не следует назначать зопиклон женщинам во время беременности.
В случае назначения зопиклона женщине детородного возраста следует предупредить ее о необходимости обратиться к врачу в случае беременности или планирования беременности для определения дальнейшего лечения.
Период грудного вскармливания
Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является очень низкой, женщинам, кормящим грудью, не следует назначать зопиклон.
Зопиклон существенно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, так как вызывает седацию, уменьшение способности концентрироваться, нечеткое зрение и нарушение мышечной деятельности. Риск психомоторных нарушений, включая нарушенную способность управлять автотранспортом, увеличивается, если:
— зопиклон применяют за 12 часов до действий, для выполнения которых необходима внимательность;
— применялась большая доза, чем рекомендуемая или
— зопиклон применяли вместе с другими депрессантами ЦНС, алкоголем и другими лекарственными средствами, увеличивающими уровень зопиклона в крови.
Пациента следует предупредить о необходимости отказа от действий, требующих полного внимания или координации движений, таких как обслуживание механизмов или управление транспортными средствами, особенно в течение 12 часов после применения лекарственного средства. Пациенты должны быть предупреждены о запрете приема алкоголя и других психоактивных веществ во время приема зопиклона. Риск заторможенного внимания увеличивается, если у пациента продолжительность сна была недостаточной.
Перечисленные нежелательные реакции указаны соответственно классификации групп систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по доступным данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Нарушения психики
Нечасто: ночные кошмары, ажитация.
Редко: спутанность сознания, нарушение полового влечения, раздражительность, агрессивность, галлюцинации.
Неизвестно: беспокойство, бред, гневливость, неадекватное поведение (возможно, сочетающееся с амнезией) и сомнамбулизм (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»), физическая и психическая зависимость даже при приеме в терапевтических дозах (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»), синдром «отмены» (см. ниже), подавленное настроение, депрессивное состояние, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: дисгевзия (горький привкус во рту), остаточная (резидуальная) сонливость после пробуждения.
Нечасто: головная боль, головокружение.
Редко: антероградная амнезия.
Неизвестно: атаксия, парестезия, когнитивные нарушения, такие как нарушение памяти, нарушение внимания, нарушения речи.
Нарушения со стороны органа зрения
Неизвестно: диплопия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: диспноэ (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).
Неизвестно: угнетение дыхания (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: ощущение сухости во рту.
Нечасто: тошнота.
Неизвестно: диспепсия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: кожная сыпь, кожный зуд.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Неизвестно: мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: усталость.
Неизвестно: предобморочное состояние, нарушение координации.
Травмы, интоксикации и осложнения, связанные с манипуляциями
Редко: падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).
При прекращении приема зопиклона сообщается о развитии синдрома «отмены» (см. также раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»). Его симптомы различны и могут включать «рикошетную» бессонницу, мышечную боль, беспокойство, тремор, потливость, ажитацию, спутанность сознания, головную боль, ощущение сердцебиения, тахикардию, делирий, ночные кошмары и раздражительность, панические атаки, мышечные спазмы, желудочно-кишечные нарушения. В тяжелых случаях могут развиваться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму, тактильная гиперчувствительность, галлюцинации. В очень редких случаях могут развиться судороги.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Симптомы
Так же, как во всех случаях передозировки, всегда следует рассматривать возможность одновременного отравления с несколькими препаратами; это может ухудшить прогноз отравления. Передозировка обычно выражается как угнетение центральной нервной системы (ЦНС), начиная от сонливости до комы. В легких случаях симптомами являются сонливость, спутанность сознания и летаргическое состояние; в тяжелых случаях может быть атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания и кома. Обычно передозировка не угрожает жизни, если только одновременно не применялись другие депрессанты ЦНС, в том числе алкоголь. Другие факторы риска, например, имеющееся сопутствующее заболевание и ослабленное состояние здоровья пациента, могут усилить тяжесть симптомов и привести к летальному исходу.
Лечение
В случае передозировки следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, необходимы следующие мероприятия: помещение в специализированное отделение, наблюдение за показателями дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности и при необходимости – инфузия соответствующих жидкостей. Если передозировка произошла не больше часа назад, следует вызвать рвоту (если пациент в сознании); в другом случае следует промыть желудок и обеспечить проходимость дыхательных путей. Если передозировка произошла раньше, всасывание препарата можно уменьшить с помощью активированного угля.
В тяжёлых случаях при выраженном угнетении ЦНС можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать при одновременной передозировке другими лекарственными средствами или в качестве диагностического теста. При передозировке препарата гемодиализ не имеет значения в связи с большим объемом распределения зопиклона.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Владелец регистрационного удостоверения и производитель
АО «Гриндекс».
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Телефон: +371 67083205, факс: +371 67083505
Электронная почта: grindeks@grindeks.lv
МНН: Зопиклон
Производитель: Гриндекс АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Zopiclone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010691
Информация о регистрации в РК:
24.07.2017 — 24.07.2022
Номер регистрации в РБ:
4410/2000/05/10/12/15/16/20
Информация о регистрации в РБ:
13.04.2020 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
36.02 KZT
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
СОМНОЛ®
Международное непатентованное название
Зопиклон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 7,5 мг.
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – зопиклон 7,5 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид,
состав оболочки: Опадрай II белый 33G28707 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, триацетин, макрогол 3000).
Описание
Круглые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с одной стороны выпуклые, с другой – вогнутые с риской.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства. Зопиклон
Код АТХ N05СF01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 7,5 мг зопиклон быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-1,5 ч. Через 1 ч после приема всасывается 95 % препарата.
В диапазоне доз 5-15 мг наблюдается линейная корреляция между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Для препарата характерна кинетика первого порядка. Объем распределения равен 100 л. С белками плазмы связывается около 45 % медикамента. Период элиминации зопиклона и его активного метаболита – N-оксида колеблется в пределах 3,5-6 ч. Незначительные и умеренные нарушения функции почек не вызывают существенных изменений кинетики зопиклона, а при выраженной почечной недостаточности возможно увеличение площади под кривой концентрация – время, времени достижения максимальной концентрации (Тмакс.) и периода элиминации (Т1/2). Некоторое увеличение полупериода элиминации наблюдается также и у пожилых пациентов.
С мочой выделяется только 4-5 % неизмененного зопиклона. 2 основных метаболита (активный N-оксид зопиклона и неактивный N-дезметилзопиклон) выводятся почками, а другие – легкими.
Через 24–48 часов из организма выделяется почти 100 % введенной дозы сомнола.
При печеночной недостаточности требуется корректирование режима дозирования.
Особые группы риска
Пожилые больные: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях при повторном дозировании кумуляции препарата в плазме обнаружено не было.
Больные с почечной недостаточностью: после длительного применения кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было.
Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не имеет смысла в лечении передозировки вследствие большого объема распределения лекарственного средства.
Больные с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона намного снижен в результате замедленного диметилирования; следовательно, дозу для таких больных нужно корректировать.
Фармакодинамика
Сомнол (зопиклон) является снотворным средством группы психотропных средств – производных циклопирролона. Он обладает высоким сродством и избирательностью в отношении омега-1 и омега-2-бензодиазепиновых рецепторов, являющихся составной частью макромолекулярного комплекса канала для ионов хлора и А-рецепторов гамма-аминомасляной кислоты. Препарат практически не влияет на омега-5-бензодиазепиновые периферические рецепторы.
Зопиклон связывается с участками бензодиазепиновых рецепторов, специфичными для производных циклопирролона, и вызывает характерные изменения конформации бензодиазепиновых рецепторов, приводящие к активации хлорного канала.
Показания к применению
— преходящая, ситуационная бессонница
— хроническая бессонница (кратковременный курс лечения)
Способ применения и дозы
Для применения внутрь. Применять меньшую эффективную дозу один раз в день непосредственно перед сном и ночью не повторять применения. Таблетку следует проглотить без измельчения или раскусывания.
Взрослые пациенты (в возрасте до 65 лет): рекомендуемая доза – одна таблетка 7,5 мг один раз в день. Дозу 7,5 мг нельзя превысить.
Пожилые пациенты (в возрасте от 65 лет): рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (½ таблетки) в день. Позже эту дозу можно увеличить до 7,5 мг (1 таблетка) в день (только в исключительном случае).
Пациенты с печеночной недостаточностью: рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (½ таблетки) в день; эту дозу позже можно увеличить до 7,5 мг (1 таблетка) в день.
Пациенты с почечной недостаточностью: хотя накопление зопиклона или его метаболитов у пациентов с почечной недостаточностью не установлено, лечение рекомендуется начинать с 3,75 мг (½ таблетки) в день.
Пациенты с дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза составляет 3,75 мг (½ таблетки) в день; эту дозу позже можно увеличить до 7,5 мг (1 таблетка) в день.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет: зопиклон нельзя применять, так как безопасность и эффективность в этой возрастной группе не изучена.
Продолжительность лечения должна быть по возможности кратковременной, начиная от нескольких дней до 4 недель (максимально), включая период понижения дозы:
— преходящая бессонница (например, во время путешествия) – 2-5 дней
— кратковременная бессонница – 2-3 недели (например, после серьезного несчастного случая)
— при хронической бессоннице может потребоваться продолжение лечения дольше 4 недель (только после повторной оценки состояния пациента)
Прекращение лечения должно быть постепенным для уменьшения риска возобновления бессонницы.
Побочные действия
Известны случаи синдрома отмены при прекращении терапии Сомнолом. Симптомы отмены варьируют и могут включать рикошетную бессонницу, мышечную боль, беспокойство, тремор, потливость, ажитацию, спутанность сознания, головную боль, сердцебиение, тахикардию, делирий, кошмарные сновидения, раздражительность.
В тяжелых случаях возможны следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и ощущение покалывания в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судорожные приступы.
Часто
— сухость во рту
— дисгевзия (горький привкус), остаточная сонливость
Иногда
— головная боль, головокружение
— тошнота
— усталость
— кошмарные сновидения, ажитация
Редко
— антероградная амнезия
— сыпь, зуд
— спутанность сознания, раздражительность, агрессивность, галлюцинации
— нарушение либидо
— падение (в основном у взрослых пациентов)
Очень редко
— ангионевротический отек, анафилактические реакции
— повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы крови (от легкой до умеренной)
Частота неизвестна
— диспепсия
— диплопия
— беспокойство, бред, раздражительность, аномальное для больного поведение (возможно связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены
— атаксия
— мышечная слабость
Противопоказания
— повышенная чувствительность к препарату
— тяжелая миастения
— тяжелые нарушения функции печени
— выраженное апное во время сна
— дыхательная недостаточность
— врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Нерекомендуемые комбинации
— Алкоголь
Седативный эффект бензодиазепинов и родственных им препаратов усиливается за счет алкоголя. При снижении бдительности управление автомобилем или рабочими механизмами может стать опасным.
Больным следует избегать приёма спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь.
Комбинации, требующие принятия мер предосторожности при применении
— Рифампицин
Сниженные плазменные концентрации и сниженная эффективность зопиклона вследствие усиленного метаболизма в печени. Клинический мониторинг. Если необходимо, то можно применять другое снотворное средство.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
— Другие депрессанты центральной нервной системы
Производные морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии, кроме бупренорфина), нейролептические средства, барбитураты, седативные, анксиолитические средства, другие снотворные средства, седативные антидепрессанты, седативные Н1-противогистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Подавление центральной нервной системы (ЦНС) усиливается. Пониженная бдительность может сделать опасным управление автомобилем или рабочими механизмами.
Более того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительной терапии) и барбитуратами возрастает опасность угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.
— Бупренорфин
При использовании в качестве заместительной терапии риск летального подавления дыхания возрастает. Соотношение пользы и вреда этой комбинации следует тщательно взвесить. Больного нужно предупредить о необходимости строго соблюдать назначенную дозу.
— Клозапин
Повышенный риск острой сосудистой недостаточности с остановкой дыхания и/или сердечной деятельности.
— Кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, нелфинавир, ритонавир
Несколько повышенный седативный эффект зопиклона.
Особые указания
Предупреждения
Так как снотворные средства могут угнетать дыхание, при назначении зопиклона пациентам с нарушенной функцией дыхания следует соблюдать осторожность. Всегда, когда возможно, следует выяснить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы. Бензодиазепины и их аналоги нельзя применять в монотерапии депрессии и для лечения ею вызванной тревоги, так как они могут побуждать к самоубийству. Бензодиазепины и их аналоги не применяются как главные средства в терапии психозов.
Психомоторные нарушения
Также как другим седативным/снотворным средствам, зопиклону присуще действие, угнетающее ЦНС. Риск психомоторных нарушений, включая нарушенную способность управлять автотранспортом, увеличивается, если зопиклон применять за 12 часов до действий, выполнение которых требует внимательности; если применялась большая, чем рекомендованная доза; если зопиклон применяют вместе с другими депрессантами ЦНС, алкоголем или другими лекарствами, увеличивающими уровень зопиклона в крови.
Пациента следует предупредить о невыполнении опасных действий, которые требуют внимания или координации движений, такие как обслуживание механизмов или управление автотранспортом, особенно в течение 12 часов после применения лекарства.
Привыкание
При повторном применении бензодиазепинов и их аналогов в течение нескольких недель возможно снижение эффективности их действия, хотя при применении зопиклона не отмечены случаи значительного привыкания. При лечении зопиклоном не отмечена существенная толерантность, если длительность лечения меньше 4 недель.
Дозу 7,5 мг нельзя увеличивать.
Зависимость
Применение седативных/снотворных препаратов, подобных зопиклону, может вызвать физическую или психологическую зависимость, или привыкание и злонамеренное применение.
При применении более высоких доз, чем терапевтические, риск зависимости возрастает с дозой, продолжительностью лечения и в случае комбинирования с другими психотропными препаратами. Риск выше также у пациентов, в анамнезе которых отмечена алкогольная или лекарственная зависимость. Эти пациенты требуют тщательного наблюдения.
В случае физической зависимости внезапное прекращение лечения, особенно после длительного лечения, может вызвать симптомы абстиненции: бессонницу, головную боль, мышечную боль, тревогу, напряженность, возбудимость, нарушение восприятия и раздражительность. Поэтому рекомендуется уменьшать дозу постепенно, предупреждая об этом пациента.
В тяжелых случаях могут проявляться следующие симптомы: нарушение восприятия реальности, деперсонализация, обострение слуха, чувство онемения и покалывания в конечностях, повышенная чувствительность к свету или к любому физическому раздражению, галлюцинации и судороги.
Симптомы абстиненции могут проявляться в течение нескольких дней после прекращения лечения.
Во время регулярного лечения бензодиазепинами и их аналогами кратковременного действия отдельные абстинентные симптомы могут возникать в перерыве между применением двух доз, особенно в случае применения больших доз.
Возобновление бессонницы и тревога
При прекращении лечения снотворным препаратом может возобновиться проходящий синдром, в случае которого усиленно возобновляются симптомы, из-за которых было начато лечение седативными/снотворными средствами. Дополнительно могут проявляться другие симптомы: перемена настроения, тревога и возбудимость. Данный синдром в основном проявляется при внезапном прекращении длительной терапии или при употреблении доз, превышающих рекомендованные дозы.
Поэтому следует избегать внезапной отмены препарата, дозу следует уменьшать постепенно, пациент должен быть об этом проинформирован.
Амнезия
Обычно антероградная амнезия может появиться спустя несколько часов после приема таблетки, особенно если сон прерван или если после приема таблетки отложен отход ко сну. Поэтому следует принимать лекарство непосредственно перед сном и обеспечить условия для непрерывного сна в течение нескольких часов. Также сообщалось об автоматическом действии под влиянием амнезии.
Другие психические и парадоксальные реакции
У отдельных пациентов во время применения седативных/снотворных средств, например, зопиклона, могут появляться парадоксальные реакции:
— усиление бессонницы и ночных кошмаров
— нервозность, раздражительность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева
— делирий, галлюцинации, онеирический делирий, психотические симптомы, ночные кошмары, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства
Эти симптомы чаще могут проявляться у пожилых людей. Если это происходит, терапию следует прекратить.
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение
У пациентов, которые принимали зопиклон и полностью не пробудились, сообщалось о снохождении и другом аналогичном поведении, например, «езде на автомобиле» во сне, приготовлении и приеме пищи или разговоре по телефону с последующей амнезией такого поведения. Употребление алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, одновременно с зопиклоном, повышает риск такого поведения, также как применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу. Прекращение терапии зопиклоном у пациентов, которые сообщают о таком поведении, должно быть строго взвешено.
Депрессия
Также как другие снотворные средства, Сомнол не лечит депрессию и может даже маскировать ее симптомы.
Дети и подростки
Зопиклон нельзя применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет, так как безопасность и эффективность его применения в этой возрастной группе не выяснены.
Группы высокого риска:
— наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе есть алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ
— пациенты с дыхательной недостаточностью, так как бензодиазепины или их аналоги могут угнетающе влиять на дыхательный центр, особенно потому, что тревога и возбуждение могут быть симптомами, свидетельствующими о декомпенсированном дыхании
— пациенты с тяжелыми нарушениями функций печени, так как бензодиазепины или их аналоги могут вызывать появление энцефалопатии, поэтому в этих случаях они противопоказаны
— пациенты старше 65 лет.
Оболочка таблеток Сомнола содержит краситель, в состав которого входит лактоза, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Так как Сомнол относится к группе седативных средств, вызывающих сонливость, после приема препарата нельзя управлять транспортными средствами или выполнять работу оператора различных устройств и механизмов.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС, при котором наблюдается комплекс симптомов от сонливости до комы. Обычно это угнетение ЦНС не угрожает жизни пациента. Однако, при совместном применении сомнола со средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, передозировка может быть тяжелой и опасной для жизни пациента.
Лечение: симптоматическое лечение, уделяя особое внимание нормализации дыхания и деятельности сердца. В качестве противоядия можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Если диагноз передозировки установлен вскоре после приема препарата, целесообразно проводить промывание желудка. При передозировке сомнола использование гемодиализа не дает терапевтического эффекта.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой 7,5 мг.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
АО «Гриндекс», Латвия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство АО «Гриндекс»
050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а,
офис №1
т./ф. 291-88-77, 291-13-84
эл. почта: grindeks.asia.kz@mail.ru
Дата последнего пересмотра
Май 2016 г.
| 147978311477977005_ru.doc | 78 кб |
| 081736271477978179_kz.doc | 96.5 кб |
| 4410_2000_05_10_12_15_16_20_i.pdf | 0.94 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. плен. оболочкой, 7.5 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 4410/2000/05/10/12/15/16/20 от 13.04.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с одной стороны выпуклые, с другой — вогнутые с риской.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал картофельный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремния диоксид.
Состав оболочки: краситель Opadry II белый 33G28707 (гипромеллоза Е 464, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид Е171, триацетин).
10 шт. — блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из пленки ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата СОМНОЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 29.01.2009 г.
Фармакологическое действие
Снотворный препарат, производное циклопирролона. Хотя зопиклон не относится к производным бензодиазепина, он обладает высоким сродством и избирательностью в отношении бензодиазепиновых рецепторов, являющихся составной частью макромолекулярного комплекса канала для ионов хлора и GABAA-рецепторов. Зопиклон связывается с участками бензодиазепиновых рецепторов, специфичными для производных циклопирролона, и вызывает характерные изменения конформации бензодиазепиновых рецепторов, приводящие к активации хлорного канала.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь зопиклон быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 0.5-1.5 ч. Через 1 ч после приема абсорбция препарата составляет 95%.
В диапазоне доз 5-15 мг наблюдается линейная корреляция между дозой и концентрацией зопиклона в плазме крови.
Для препарата характерна кинетика первого порядка.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 45%. Vd составляет около 100 л.
Метаболизм и выведение
T1/2 зопиклона и его активного метаболита N-оксида колеблется в пределах 3.5-6 ч.
С мочой выводится только 4-5% неизмененного зопиклона. Главные метаболиты (активный N-оксид зопиклона и неактивный N-дезметилзопиклон) выводятся почками, другие метаболиты выводятся легкими.
Через 24-48 ч из организма выделяется почти 100% введенной дозы зопиклона.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Незначительные и умеренные нарушения функции почек не вызывают существенных изменений кинетики зопиклона. При почечной недостаточности тяжелой степени возможно увеличение AUC, Tmax и T1/2.
Некоторое увеличение T1/2 наблюдается также и у пациентов пожилого возраста.
Реклама
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 7.5 мг (1 таб.) перед сном.
У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуют начинать лечение с дозы 3.75 мг, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов у этой категории больных не отмечена.
Пациентам с нарушением функции печени и пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе 3.75 мг, поскольку элиминация зопиклона у этой категории больных снижена. В случае необходимости дозу можно осторожно увеличить до 7.5 мг, принимая во внимание чувствительность пациента к лечению.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто — горький или металлический вкус во рту; возможно — тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: возможно — головная боль, головокружение, сонливость; чаще у пациентов пожилого возраста и редко имеют тяжелый характер — агрессивность, спутанность сознания, повышение возбудимости, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, антероградная амнезия; очень редко — эйфория, нарушение координации движений.
Аллергические реакции: возможно — крапивница, кожная сыпь.
Прочие: редко — нарушение либидо.
Противопоказания к применению
— тяжелая миастения;
— тяжелая недостаточность функции печени;
— синдром апноэ во время сна;
— дыхательная недостаточность;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях на животных установлено, что зопиклон изменяет качество (подвижность, морфология) сперматозоидов и тем самым снижает репродуктивность. Такое действие зависит от принятой дозы препарата, но в большинстве случаев изменения являются преходящими.
Зопиклон в терапевтических дозах не вызывает тератогенного эффекта ни у человека, ни у животных.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями почек или печени, а также лицам пожилого возраста.
При применении Сомнола (как и других снотворных средств с седативным эффектом) возможно развитие психической и физической зависимости. Риск развития зависимости минимален, если продолжительность лечения не превышает 4 недель, но возрастает при повышении дозы и продолжительности приема препарата.
При назначении препарата пациентам с изменениями личности, наличием в анамнезе указаний на чрезмерное употребление спиртных напитков и/или зависимость от лекарственных средств, следует иметь в виду, что риск развития зависимости у них повышен. У пациентов, страдающих зависимостью от препарата, внезапное прекращение его применения может привести к развитию синдрома отмены, для которого характерны следующие симптомы: чувство страха, головная боль, мышечная боль, внутренняя напряженность, спутанность сознания, беспокойство. В тяжелых случаях могут наблюдаться изменения личности, потеря чувствительности конечностей, повышенная чувствительность к звуковым, световым или тактильным раздражителям, галлюцинации или судороги.
В случае прекращения приема препарата может возобновиться преходящая, нередко тяжелая бессонница (феномен «отдачи») в сочетании с одним из упомянутых выше симптомов отмены. Поэтому следует избегать внезапного прерывания приема препарата, а осуществлять его постепенно.
Если после приема Сомнола пациент не может уснуть или просыпается ночью, во избежание развития антероградной амнезии препарат следует принимать непосредственно перед сном.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
В экспериментальных исследованиях показано, что в терапевтических дозах препарат не оказывает мутагенного и канцерогенного действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сомнол оказывает седативное действие и вызывает сонливость. Поэтому после приема препарата нельзя управлять транспортными средствами или выполнять работу оператора различных устройств и механизмов.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС, при котором наблюдается комплекс симптомов от сонливости до комы. Обычно это угнетение ЦНС не угрожает жизни пациента. Однако при совместном приеме Сомнола с алкоголем или другими средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, передозировка может быть тяжелой и опасной для жизни пациента.
Лечение: если передозировка установлена вскоре после приема препарата, то следует провести промывание желудка. При необходимости рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Особое внимание следует уделять нормализации дыхания и деятельности сердца. В качестве антидота можно применять антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. При передозировке Сомнола проведение гемодиализа нецелесообразно.
Лекарственное взаимодействие
Усиление угнетающего влияния на ЦНС наблюдается при одновременном применении Сомнола с антипсихотическими средствами (нейролептиками), снотворными, анксиолитическими (седативными) средствами, антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противосудорожными средствами, анестетиками, антигистаминными средствами с седативным эффектом. При необходимости совместного применения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии.
При одновременном применении препаратов, аналогичных производным бензодиазепина, и опиоидных анальгетиков возможно усиление эйфории и повышение риска развития лекарственной зависимости.
Действие сходных с производными бензодиазепина лекарственных средств усиливается при одновременном применении в сочетании с ингибиторами печеночных ферментов, особенно изоферментов цитохрома P450 (в т.ч. с эритромицином, хинупристином/дальфопристином, противогрибковыми препаратами — итраконазолом, кетоконазолом).
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени карбамазепином, фенитоином или рифампицином терапевтический эффект Сомнола уменьшается.
Условия хранения препарата
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом темном месте при температуре не выше 25°C.
Контакты для обращений
ГРИНДЕКС АО, представительство, (Латвия)
Представительство АО «Grindeks»
в Республике Беларусь
220030 Минск, Энгельса ул. 34А, оф. 728
Тел./факс: (375-17) 210-20-16