Levokast инструкция на русском языке

• Структурная формула

• Русское название

• Английское название

• Латинское название

• Химическое название

• Брутто формула

• Фармакологическая группа вещества Левоцетиризин

• Нозологическая классификация

• Код CAS

• Фармакологическое действие

• Характеристика

• Фармакология

• Применение вещества Левоцетиризин

• Противопоказания

• Применение при беременности и кормлении грудью

• Побочные действия вещества Левоцетиризин

• Взаимодействие

• Передозировка

• Способ применения и дозы

• Меры предосторожности

• Источники информации

• Торговые названия с действующим веществом Левоцетиризин

2-(2-{4-[(R)-(4-Хлорфенил)(фенил)метил]пиперазин-1-ил}этокси)уксусная кислота

—

H1-антигистаминное, противоаллергическое.

Механизм действия

Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H₁-рецепторов. Антигистаминная активность левоцетиризина была документально подтверждена на различных моделях животных и у человека. Исследования связывания in vitro показали, что сродство левоцетиризина к H₁-рецепторам человека в 2 раза выше, чем у цетиризина (K_i=3 нмоль/л vs 6 нмоль/л соответственно). Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Фармакодинамика

Исследования у взрослых здоровых людей показали, что левоцетиризин в дозах 2,5 и 5 мг подавлял вызванные в/к инъекцией гистамина волдыри и гиперемию кожи. Напротив, декстроцетиризин не показал явных изменений в подавлении реакции в виде волдырей и гиперемии. Левоцетиризин в дозе 5 мг подавлял вызванные в/к инъекцией гистамина волдыри и гиперемию кожи у 14 педиатрических пациентов (от 6 до 11 лет), и активность сохранялась не менее 24 ч. Клиническая значимость гистаминового теста на кожные волдыри неизвестна.

Исследование интервала QT/QTc с использованием однократной дозы 30 мг левоцетиризина не продемонстрировало влияния на интервал QTc. Хотя однократная доза левоцетиризина не оказала влияния, эффекты левоцетиризина могут не достигать равновесного состояния после однократной дозы. Влияние левоцетиризина на интервал QTc после приема многократных доз неизвестно. Не ожидается, что левоцетиризин будет иметь влияние на интервал QT/QTc, поскольку в результатах исследований QTc с цетиризином и при длительном постмаркетинговом применении цетиризина не было сообщений об удлинении интервала QT.

Фармакокинетика

Левоцетиризин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне терапевтических доз у здоровых взрослых.

Абсорбция. Левоцетиризин быстро и экстенсивно всасывается после приема внутрь. У взрослых С_max в плазме достигается через 0,9 ч после перорального приема в виде таблеток. Коэффициент кумуляции при ежедневном пероральном приеме составляет 1,12 с достижением равновесного состояния через 2 дня. С_max обычно составляют 270 и 308 нг/мл соответственно после однократного и повторных приемов в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием пищи не влияет на степень экспозиции (AUC) левоцетиризина в виде таблеток, но замедляет T_max примерно на 1,25 ч, а C_max снижается примерно на 36% после приема с пищей с высоким содержанием жиров, поэтому левоцетиризин можно принимать с пищей или без нее.

Доза 5 мг (10 мл) перорального раствора левоцетиризина биоэквивалентна дозе 5 мг таблетки левоцетиризина. После перорального приема левоцетиризина в дозе 5 мг в виде перорального раствора здоровыми взрослыми людьми средние C_max в плазме достигались примерно через 0,5 ч после приема.

Распределение. Среднее связывание левоцетиризина с белками плазмы in vitro колеблется от 91 до 92%, независимо от концентрации в диапазоне 90–5000 нг/мл, что включает наблюдаемые терапевтические уровни в плазме. После перорального приема средний кажущийся V_d составляет приблизительно 0,4 л/кг, что отображает распределение в общей жидкости организма.

Метаболизм. Степень метаболизма левоцетиризина у человека составляет менее 14% от дозы, и поэтому ожидается, что различия, возникающие в результате генетического полиморфизма или одновременного применения ингибиторов ферментов, метаболизирующих ЛС в печени, будут незначительными. Метаболические пути включают ароматическое окисление, N- и O-деалкилирование и конъюгацию таурина. Пути деалкилирования в основном опосредуются изоферментом CYP3A4, в то время как ароматическое окисление включает множественные и/или неидентифицированные изоформы CYP.

Выведение. T_1/2 из плазмы у здоровых взрослых составлял от 8 до 9 ч после перорального приема в виде таблеток и в виде раствора, а средний пероральный общий клиренс левоцетиризина составлял приблизительно 0,63 мл/кг/мин. Основной путь выведения левоцетиризина и его метаболитов — с мочой, что составляет в среднем 85,4% дозы. Выведение с фекалиями составляет всего 12,9% дозы. Левоцетиризин выводится как за счет КФ, так и за счет активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризина уменьшается.

Особые группы пациентов

Педиатрические пациенты. Данные педиатрического фармакокинетического исследования при пероральном приеме однократной дозы 5 мг левоцетиризина у 14 детей от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг показали, что значения C_max и AUC примерно в 2 раза больше, чем у здоровых взрослых людей при сравнении в перекрестном исследовании. Среднее значение C_max составляло 450 нг/мл, Т_max в среднем — 1,2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T_1/2 на 24% короче у этой педиатрической популяции, чем соответствующие показатели у взрослых.

Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный популяционный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов (181 ребенок от 1 до 5 лет, 18 детей от 6 до 11 лет и 124 взрослых от 18 до 55 лет), получавших однократную или многократную дозу левоцетиризина в диапазоне от 1,25 до 30 мг. Данные, полученные в результате этого анализа, показали, что прием в дозе 1,25 мг 1 раз в день у детей от 6 мес до 5 лет приводит к концентрациям в плазме, соответствующим таковым у взрослых при приеме 5 мг 1 раз в день.

Гериатрические пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном пероральном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз в день в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (65–74 года) общий клиренс был примерно на 33% ниже, чем таковой у более молодых взрослых. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, а не от возраста. Это утверждение также может быть применимо к левоцетиризину, поскольку левоцетиризин и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Пол. Фармакокинетические результаты для 77 пациентов (40 мужчин, 37 женщин) были оценены на предмет потенциального влияния пола на фармакокинетику левоцетиризина. T_1/2 был немного короче у женщин (7,08±1,72) ч, чем у мужчин (8,62±1,84) ч, однако пероральный клиренс с поправкой на массу тела у женщин (0,67±0,16) мл/мин/кг является сопоставимым с таковым у мужчин (0,59±0,12) мл/мин/кг. Одинаковые суточные дозы и интервалы дозирования применимы для мужчин и женщин с нормальной функцией почек.

Раса. Влияние расы на левоцетиризин не изучалось. Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками и нет серьезных расовых различий в клиренсе креатинина, не ожидается, что фармакокинетические характеристики левоцетиризина будут различаться у разных рас. Каких-либо расовых различий в фармакокинетике рацемата цетиризина не наблюдалось.

Нарушение функции почек. Экспозиция левоцетиризина (AUC) показала увеличение в 1,8; 3,2; 4,3 и 5,7 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней, тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми людьми. Соответствующее увеличение оценочного периода полураспада — в 1,4; 2; 2,9 и 4 раза соответственно.

Общий клиренс левоцетиризина после перорального приема коррелировал с клиренсом креатинина и постепенно снижался в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется корректировать дозу и интервалы дозирования левоцетиризина в зависимости от клиренса креатинина у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени. Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин) левоцетиризин противопоказан. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дозу левоцетиризина следует уменьшать у пациентов с нарушением функции почек легкой степени. И доза, и частота приема должны быть уменьшены у пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени.

Нарушение функции печени. Левоцетиризин не изучали у пациентов с нарушением функции печени. Было обнаружено, что внепочечный клиренс (показывающий степень участия печени) составляет около 28% от общего клиренса у здоровых взрослых людей после перорального приема.

Поскольку левоцетиризин в основном выводится в неизмененном виде почками, маловероятно, что клиренс левоцетиризина значительно снижается у пациентов с нарушением функции только печени.

Доклиническая токсикология

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования канцерогенности левоцетиризина не проводили. Однако оценка исследований канцерогенности цетиризина важна для определения канцерогенного потенциала левоцетиризина. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс цетиризин не проявлял канцерогенного действия при применении с пищей в дозах до 20 мг/кг (примерно 40, 40, 25 и 10 МРДЧ у взрослых, детей от 6 до 11 лет, детей 2–5 лет и детей от 6 мес до 2 лет соответственно из расчета в мг/м²). В двухгодичном исследовании канцерогенности у мышей цетиризин вызывал повышение частоты возникновения доброкачественных опухолей печени у самцов при дозе 16 мг/кг (примерно 15, 15, 9 и 5 МРДЧ у взрослых, детей от 6 до 11 лет, детей 2–5 лет и детей от 6 мес до 2 лет соответственно из расчета в мг/м²). Не наблюдалось увеличения частоты возникновения доброкачественных опухолей при дозе 4 мг/кг (примерно 4, 4, 2 и 1 МРДЧ у взрослых, детей от 6 до 11 лет, детей 2–5 лет и детей от 6 мес до 2 лет соответственно из расчета в мг/м²). Клиническая значимость этих результатов при длительном применении левоцетиризина неизвестна.

Левоцетиризин не проявлял мутагенности в тесте Эймса и кластогенности в тесте на лимфоцитах человека, тесте на лимфоме у мышей и in vivo в микроядерном тесте у мышей.

Цетиризин не влиял на фертильность и репродуктивную способность у самцов и самок мышей и крыс, которые получали цетиризин в пероральных дозах до 64 и 200 мг/кг/сут соответственно (примерно в 60 и 390 раз больше МРДЧ у взрослых из расчета в мг/м²).

Клинические исследования

Круглогодичный аллергический ринит

Взрослые и подростки от 12 лет и старше

Эффективность левоцетиризина оценивали в четырех рандомизированных плацебо-контролируемых двойных слепых клинических испытаниях у взрослых и подростков 12 лет и старше с симптомами круглогодичного аллергического ринита. Четыре клинических испытания включают два испытания с диапазоном доз продолжительностью 4 нед и два испытания эффективности (одно 6-недельное и одно 6-месячное) у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом.

Эти испытания включали в общей сложности 1729 пациентов (752 мужского пола и 977 женского пола), из которых 227 были подростками от 12 до 17 лет. Эффективность оценивали с использованием общей шкалы симптомов из записи пациентом 4 симптомов (чихание, ринорея, зуд в носу и зуд в глазах) в трех исследованиях и 5 симптомов (чихание, ринорея, зуд в носу, зуд в глазах и заложенность носа) в одном исследовании. Пациенты регистрировали симптомы с использованием категориальной шкалы степени тяжести 0–3 (0 = отсутствие симптомов, 1 = легкая, 2 = умеренная, 3 = тяжелая) 1 раз в сутки вечером, что отражало 24-часовой период лечения. Первичной конечной точкой было значение общего балла симптомов по шкале, усредненного за первую неделю и за 4 недели в испытаниях круглогодичного аллергического ринита.

Два испытания с диапазоном доз были проведены для оценки эффективности левоцетиризина в дозах 2,5; 5 и 10 мг 1 раз в сутки вечером. Эти испытания длились 4 нед и включали пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом. В этих испытаниях каждая из трех доз левоцетиризина продемонстрировала большее снижение ретроспективной общей оценки симптомов, чем плацебо, и разница была статистически значимой для всех трех доз в двух исследованиях. Результаты одного из этих испытаний показаны в таблице 1.

Таблица 1

Среднее значение ретроспективной общей оценки симптомов¹ в испытаниях аллергического ринита с диапазоном доз

¹ Общая оценка симптомов представляет собой сумму отдельных симптомов (чихание, ринорея, зуд в носу и зуд в глазах), оцененных пациентами по шкале тяжести от 0 до 3.

В одном клиническом исследовании оценивали эффективность левоцетиризина в дозе 5 мг 1 раз в день вечером по сравнению с плацебо у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом в течение 6-недельного периода лечения. В другом испытании в течение 6-месячного периода лечения, оценивалась эффективность через 4 нед. Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал большее снижение по сравнению с исходным уровнем ретроспективной общей оценки симптомов, чем плацебо, и разница с плацебо была статистически значимой. Результаты показаны в таблице 2.

Таблица 2

Среднее значение ретроспективной общей оценки симптомов¹ в испытаниях аллергического ринита

¹ Общая оценка симптомов представляет собой сумму отдельных симптомов (чихание, ринорея, зуд в носу и зуд в глазах), оцененных пациентами по шкале тяжести от 0 до 3.

Начало действия оценивали в двух исследованиях при воздействии окружающей среды у пациентов с аллергическим ринитом при однократной дозе левоцетиризина 2,5 или 5 мг. Было обнаружено, что действие левоцетиризина в дозе 5 мг наступает через 1 ч после перорального приема. Начало действия также оценивалось по ежедневной записи симптомов вечером перед приемом левоцетиризина в исследованиях аллергического ринита. В этих испытаниях начало эффекта отмечалось через 1 день после приема левоцетиризина.

Педиатрические пациенты до 12 лет

Нет каких-либо клинических испытаний эффективности левоцетиризина в дозе 2,5 мг 1 раз в день у педиатрических пациентов до 12 лет, а также клинических испытаний эффективности левоцетиризина в дозе 1,25 мг 1 раз в день у педиатрических пациентов от 6 мес до 5 лет. Клиническая эффективность левоцетиризина у педиатрических пациентов до 12 лет была экстраполирована из исследований клинической эффективности у взрослых на основе фармакокинетических сравнений (см. «Меры предосторожности»).

Хроническая идиопатическая крапивница

Взрослые пациенты 18 лет и старше

Эффективность левоцетиризина для лечения неосложненных кожных проявлений хронической идиопатической крапивницы была оценена в двух многоцентровых рандомизированных плацебо-контролируемых двойных слепых клинических испытаниях продолжительностью 4 нед у взрослых пациентов от 18 до 85 лет с хронической идиопатической крапивницей. Эти два испытания включали одно 4-недельное испытание с диапазоном доз и одно 4-недельное испытание эффективности однократной дозы. В эти испытания были включены 423 пациента (139 мужчин и 284 женщины). Большинство пациентов (>90%) принадлежали к европеоидной расе, средний возраст составлял 41 год. 146 из этих пациентов получали левоцетиризин в дозе 5 мг 1 раз в день вечером. Эффективность оценивали на основании записи пациентом тяжести зуда по шкале тяжести от 0 до 3 (0 = нет, 3 = тяжелая). Первичной конечной точкой эффективности было значение выраженности зуда по шкале тяжести в течение первой недели и всего периода лечения. Дополнительными переменными эффективности были немедленная оценка тяжести зуда, количество и размер волдырей и продолжительность зуда.

Испытание с диапазоном доз было проведено для оценки эффективности левоцетиризина в дозах 2,5; 5 и 10 мг 1 раз в день вечером. В этом испытании каждая из трех доз левоцетиризина продемонстрировала большее снижение ретроспективной оценки степени тяжести зуда по шкале, чем плацебо, и разница была статистически значимой для всех трех доз (см. таблицу 3).

В испытании уровня однократной дозы оценивали эффективность левоцетиризина в дозе 5 мг 1 раз в день вечером по сравнению с плацебо у пациентов с хронической идиопатической крапивницей в течение 4-недельного периода лечения.

Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал большее снижение по сравнению с исходным уровнем ретроспективной оценки степени тяжести зуда по шкале, чем плацебо, и разница с плацебо была статистически значимой.

Продолжительность зуда, количество и размер волдырей и немедленная оценка тяжести зуда также показали значительное улучшение по сравнению с плацебо. Значительное улучшение немедленной оценки степени тяжести зуда по сравнению с плацебо подтвердило эффективность в конце интервала дозирования (см. таблицу 3).

Таблица 3

Среднее значение ретроспективной оценки степени тяжести зуда по шкале в испытаниях хронической идиопатической крапивницы

Педиатрические пациенты

Клинических испытаний эффективности у педиатрических больных с хронической идиопатической крапивницей (см. «Меры предосторожности») не проводилось.

Круглогодичный аллергический ринит

Левоцетиризин показан для облегчения симптомов, связанных с круглогодичным аллергическим ринитом, у детей от 6 мес до 2 лет.

Хроническая идиопатическая крапивница

Левоцетиризин показан для лечения неосложненных кожных проявлений хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей от 6 мес.

Пациенты с известной гиперчувствительностью к левоцетиризину или цетиризину. Наблюдавшиеся реакции варьируют от крапивницы до анафилаксии (см. «Побочные действия»).

Пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина<10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Дети от 6 мес до 11 лет с нарушением функции почек.

Беременность

Резюме рисков. Доступных данных в опубликованной литературе и постмаркетингового опыта применения левоцетиризина у беременных женщин недостаточно для выявления каких-либо лекарственноассоциированных рисков развития выкидыша, врожденных дефектов или неблагоприятных исходов для матери или плода. В исследованиях репродукции у животных не было получено доказательств вреда для плода при пероральном применении левоцетиризина у беременных крыс и крольчих в период органогенеза в дозах, превышающих МРДЧ для взрослых до 390 и 470 раз соответственно. У крыс при применении на поздних сроках беременности и в период лактации цетиризин не влиял на развитие детенышей при пероральных дозах, примерно в 60 раз превышающих МРДЧ для взрослых. У мышей при применении на поздних сроках беременности и в период лактации цетиризин при пероральном использовании не оказывал влияния на развитие детенышей в дозе, которая примерно в 25 раз превышала МРДЧ для взрослых; однако более низкая прибавка массы тела детенышей во время лактации наблюдалась при дозе, которая в 95 раз превышала МРДЧ для взрослых (см. Данные у животных).

Предполагаемый фоновый риск развития серьезных врожденных дефектов и выкидыша для указанной популяции неизвестен. При любой беременности существует фоновый риск развития врожденного порока, потери или других неблагоприятных исходов. В общей популяции в США оцениваемые фоновые риски развития серьезных врожденных пороков развития и выкидыша при клинически установленной беременности составляют от 2 до 4% и от 15 до 20% соответственно.

Данные у животных. В исследованиях эмбриофетального развития беременные крысы получали ежедневные дозы левоцетиризина до 200 мг/кг/сут с 6-го по 15-й дни беременности, а беременные крольчихи — до 120 мг/кг/сут с 6-го по 18-й дни беременности. Левоцетиризин не проявлял признаков неблагоприятного влияния на плод у крыс и крольчих при дозах, в 390 и 470 раз соответственно превышающих МРДЧ (из расчета в мг/м² при пероральных дозах для самок 200 и 120 мг/кг/сут у крыс и крольчих соответственно).

Исследования пренатального и постнатального развития у животных с левоцетиризином не проводили. В исследовании пренатального и постнатального развития, проведенном у мышей, цетиризин применяли перорально в дозах до 96 мг/кг/сут с 15-го дня беременности до 21-го дня лактации. Цетиризин снижал прирост массы тела детенышей во время лактации при пероральной дозе у самок, которая была примерно в 95 раз выше МРДЧ (из расчета в мг/м² при пероральной дозе для самок 96 мг/кг/сут), однако не влиял на прибавку массы тела детенышей при пероральной дозе у самок, которая примерно в 25 раз превышала МРДЧ (из расчета в мг/м² при пероральной дозе для самок 24 мг/кг/сут). В исследовании пренатального и постнатального развития, проведенном у крыс, цетиризин применяли перорально в дозах до 180 мг/кг/сут с 17-го дня беременности до 22-го дня лактации. Цетиризин не оказывал каких-либо побочных эффектов на самок крыс или на развитие потомства в дозах, примерно до 60 раз превышающих МРДЧ (из расчета в мг/м² при пероральной дозе для самок 30 мг/кг/сут). Цетиризин вызывал чрезмерную токсичность для самок при пероральной дозе, которая примерно в 350 раз превышала МРДЧ (из расчета в мг/м² при пероральной дозе для самок 180 мг/кг/сут).

Грудное вскармливание

Резюме рисков. Нет данных о присутствии левоцетиризина в материнском молоке, о влиянии на грудного ребенка или о влиянии на выработку молока. Однако сообщалось, что цетиризин присутствует в грудном молоке женщин. Исследования показали, что цетиризин экскретируется в молоко у мышей и собак породы бигль (см. Данные у животных). Если ЛС присутствует в молоке животных, скорее всего, оно будет присутствовать в материнском молоке. Преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья следует учитывать наряду с клинической потребностью матери в левоцетиризине и любыми потенциальными неблагоприятными последствиями для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, вследствие применения левоцетиризина или под влиянием основного состояния матери.

Данные у животных. Цетиризин был обнаружен в молоке мышей. При пероральном применении у самок в период лактации цетиризина в дозе, которая примерно в 25 раз превышала МРДЧ для взрослых, не наблюдалось неблагоприятных эффектов развития у детенышей (см. Беременность). Исследования у собак породы бигль показали, что примерно 3% дозы цетиризина экскретируется в молоко. Концентрация ЛС в молоке животных не обязательно прогнозирует концентрацию ЛС в материнском молоке.

Применение левоцетиризина было ассоциировано с сонливостью, утомляемостью, астенией и задержкой мочи (см. «Меры предосторожности»).

Опыт клинических испытаний

Приведенные ниже данные по безопасности отражают экспозицию левоцетиризина у 2708 пациентов с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей в 14 контролируемых клинических испытаниях продолжительностью от 1 нед до 6 мес.

Краткосрочные (экспозиция до 6 нед) данные по безопасности у взрослых и подростков основаны на 8 клинических испытаниях, в которых 1896 пациентов (825 лиц мужского пола и 1071 — женского от 12 лет и старше) получали левоцетиризин в дозах 2,5; 5 или 10 мг 1 раз в день вечером.

Краткосрочные данные по безопасности у педиатрических пациентов основаны на двух клинических испытаниях, в которых 243 ребенка с аллергическим ринитом (162 мальчика и 81 девочка от 6 до 12 лет) получали левоцетиризин в дозе 5 мг 1 раз в день в течение 4–6 нед, одном клиническом испытании, в котором 114 детей (65 мальчиков и 49 девочек от 1 года до 5 лет) с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей получали левоцетиризин в дозе 1,25 мг 2 раза в день в течение 2 нед, и одном клиническом испытании, в котором 45 детей (28 мальчиков и 17 девочек от 6 до 11 мес) с симптомами аллергического ринита или хронической крапивницы получали левоцетиризин в дозе 1,25 мг 1 раз в день в течение 2 нед.

Долгосрочные (экспозиция 4 или 6 мес) данные по безопасности у взрослых и подростков основаны на двух клинических испытаниях, в которых 428 пациентов (190 лиц мужского пола и 238 — женского) с аллергическим ринитом получали левоцетиризин в дозе 5 мг 1 раз в день. Данные по долгосрочной безопасности также доступны из 18-месячного испытания с участием 255 пациентов 12–24 мес, получавших левоцетиризин.

Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемых в этих клинических испытаниях, не может быть непосредственно сравнена с частотой неблагоприятных эффектов в других клинических испытаниях и может не отражать частоту встречаемости этих неблагоприятных эффектов, наблюдаемую в клинической практике.

Взрослые и подростки от 12 лет и старше

В исследованиях продолжительностью до 6 нед средний возраст взрослых и подростков составлял 32 года, 44% пациентов были мужского пола, 56% — женского, и подавляющее большинство (более 90%) составляли представители европеоидной расы.

В этих испытаниях 43 и 42% пациентов в группах, получавших левоцетиризин в дозах 2,5 и 5 мг соответственно, имели по крайней мере одно нежелательное явление по сравнению с 43% в группе плацебо.

В плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью 1–6 нед наиболее частыми побочными реакциями были сонливость, ринофарингит, утомляемость, сухость во рту и фарингит, и большинство из них были легкими или умеренными по интенсивности. Сонливость при приеме левоцетиризина имела дозозависимый характер и при тестируемых дозах 2,5; 5 и 10 мг была наиболее частой побочной реакцией, приводящей к прекращению приема (0,5%).

В таблице 4 перечислены побочные реакции, которые были зарегистрированы у ≥2% пациентов от 12 лет и старше, подвергавшихся экспозиции левоцетиризина в дозах 2,5 или 5 мг в восьми плацебо-контролируемых клинических испытаниях, и наблюдались чаще при приеме левоцетиризина, чем при приеме плацебо.

Таблица 4

Побочные реакции, зарегистрированные у ≥2%¹ пациентов от 12 лет и старше, подвергавшихся экспозиции левоцетиризина в дозах 2,5 или 5 мг 1 раз в день в плацебо-контролируемых клинических испытаниях продолжительностью 1–6 нед

¹ Округлено до ближайшего процентного соотношения.

Дополнительные побочные реакции, имеющие клиническое значение, которые наблюдались чаще, чем в группе плацебо, у взрослых и подростков от 12 лет и старше, подвергавшихся экспозиции левоцетиризина, включают обморок (0,2%) и увеличение массы тела (0,5%).

Педиатрические пациенты от 6 до 12 лет

243 педиатрических пациента от 6 до 12 лет получали левоцетиризин в дозе 5 мг 1 раз в день в двух краткосрочных плацебо-контролируемых двойных слепых испытаниях. Средний возраст пациентов составлял 9,8 года, 79 (32%) были в возрасте от 6 до 8 лет, 50% принадлежали к европеоидной расе. В таблице 5 перечислены побочные реакции, которые регистрировались у ≥2% пациентов от 6 до 12 лет, подвергавшихся экспозиции левоцетиризина в дозе 5 мг в плацебо-контролируемых клинических испытаниях, и наблюдались чаще при приеме левоцетиризина, чем при приеме плацебо.

Таблица 5

Побочные реакции, зарегистрированные у ≥2%¹ пациентов 6–12 лет, подвергавшихся экспозиции левоцетиризина в дозе 5 мг 1 раз в день в плацебо-контролируемых клинических испытаниях продолжительностью 4 и 6 нед

¹ Округлено до ближайшего процентного соотношения.

Педиатрические пациенты от 1 года до 5 лет

114 педиатрических пациентов от 1 года до 5 лет получали левоцетиризин в дозе 1,25 мг 2 раза в день в ходе двухнедельного плацебо-контролируемого двойного слепого исследования безопасности. Средний возраст пациентов составлял 3,8 года, 32% были в возрасте от 1 до 2 лет, 71% принадлежали к европеоидной расе и 18% — к негроидной. В таблице 6 перечислены побочные реакции, которые были зарегистрированы у ≥2% пациентов от 1 года до 5 лет, подвергавшихся экспозиции левоцетиризина в дозе 1,25 мг 2 раза в день в плацебо-контролируемом исследовании безопасности, и наблюдались чаще при приеме левоцетиризина, чем при приеме плацебо.

Таблица 6

Побочные реакции, зарегистрированные у ≥2%¹ пациентов 1–5 лет, подвергавшихся экспозиции левоцетиризина в дозе 1,25 мг 2 раза в день в 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании

¹ Округлено до ближайшего процентного соотношения.

Педиатрические пациенты от 6 до 11 мес

45 педиатрических пациентов от 6 до 11 мес получали левоцетиризин в дозе 1,25 мг 1 раз в день в ходе двухнедельного плацебо-контролируемого двойного слепого исследования безопасности. Средний возраст пациентов составлял 9 мес, 51% принадлежали к европеоидной расе и 31% — к негроидной. Побочные реакции, которые регистрировались более чем у 1 пациента (т.е. ≥3%) от 6 до 11 мес, подвергавшихся экспозиции левоцетиризина в дозе 1,25 мг 1 раз в день в плацебо-контролируемом исследовании безопасности, и наблюдались чаще при приеме левоцетиризина, чем при приеме плацебо, включали диарею и запор, которые наблюдались у 6 (13%) и 1 (4%), 3 (7%) и 1 (4%) ребенка в группах, получавших левоцетиризин и плацебо соответственно.

Опыт долгосрочных клинических испытаний

В двух контролируемых клинических испытаниях 428 пациентов (190 лиц мужского пола и 238 — женского) от 12 лет и старше получали левоцетиризин в дозе 5 мг 1 раз в день в течение 4 или 6 мес. Характеристики пациентов и профиль безопасности были аналогичны тем, которые наблюдались в краткосрочных исследованиях. Десять (2,3%) пациентов, принимавших левоцетиризин, прекратили лечение из-за появления побочных эффектов — сонливости, утомляемости или астении, по сравнению с 2 пациентами, у которых наблюдались те же побочные явления, (<1%) в группе плацебо.

Долгосрочные клинические исследования у детей младше 12 лет с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей отсутствуют.

Отклонения лабораторных тестов

Повышение уровня билирубина и трансаминаз в крови было зарегистрировано у <1% пациентов в клинических испытаниях. Повышения были преходящими и не привели к отмене лечения ни у одного пациента.

Постмаркетинговый опыт

В дополнение к побочным реакциям, о которых сообщалось во время клинических испытаний и перечисленным выше, в постмаркетинговый период применения левоцетиризина были также выявлены следующие побочные реакции. Поскольку об этих реакциях сообщалось добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с экспозицией ЛС.

Со стороны ССС: пальпитация, тахикардия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: вертиго.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрительного восприятия, нарушение зрения.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.

Общие расстройства и реакции в месте введения: отек.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Со стороны нервной системы: головокружение, дисгевзия, фебрильные судороги, двигательные расстройства (включая дистонию и окулогирный криз), парестезия, судороги (сообщалось у субъектов с известным судорожным расстройством и без него), тремор.

Нарушение психики: агрессия и ажитация, депрессия, галлюцинации, инсомния, ночные кошмары, суицидальные мысли.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, задержка мочи.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, зуд, сыпь и крапивница.

Помимо реакций, которые регистрировались при лечении левоцетиризином, в постмаркетинговый период применения цетиризина сообщалось о других потенциально серьезных нежелательных явлениях. Поскольку левоцетиризин является основным фармакологически активным компонентом цетиризина, следует принимать во внимание тот факт, что следующие побочные эффекты также потенциально могут возникать при лечении левоцетиризином.

Со стороны ССС: тяжелая гипотензия.

Со стороны ЖКТ: холестаз.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные симптомы, миоклонус, орофациальная дискинезия, тик.

Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния: мертворождение.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: гломерулонефрит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: острый генерализованный экзантематозный пустулез, рикошетный зуд — зуд в течение нескольких дней после отмены цетиризина, обычно после его длительного применения (например, от месяцев до нескольких лет).

По данным in vitro, ФКВ левоцетиризина с другими ЛС путем ингибирования или индукции ферментов, метаболизирующих ЛС в печени, маловероятно.

Данные in vitro о метаболическом взаимодействии показывают, что вряд ли левоцетиризин вызывает или будет подвергаться метаболическим взаимодействиям. Левоцетиризин в концентрациях, значительно превышающих уровень C_max, достигаемый в диапазонах терапевтических доз, не является ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2A1, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4, а также не является индуктором изоферментов UGT1A или CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4.

Исследования взаимодействия in vivo с левоцетиризином не проводили. Были проведены исследования взаимодействия с рацематом цетиризина.

Феназон, азитромицин, циметидин, эритромицин, кетоконазол, теофиллин и псевдоэфедрин

Исследования ФКВ, проведенные с рацематом цетиризина, показали, что цетиризин не взаимодействует с феназоном, псевдоэфедрином, эритромицином, азитромицином, кетоконазолом и циметидином. Наблюдалось небольшое снижение (≈16%) клиренса цетиризина, вызванное теофиллином в дозе 400 мг. Возможно, что более высокие дозы теофиллина могут иметь больший эффект.

Ритонавир

Ритонавир увеличивал AUC цетиризина в плазме примерно на 42%, что сопровождалось увеличением T_1/2 (53%) и снижением клиренса (29%) цетиризина. Распределение ритонавира не изменялось при одновременном применении цетиризина.

Сообщалось о передозировке левоцетиризина.

Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых. У детей вначале могут возникать ажитация и беспокойство, за которыми следует сонливость.

Лечение: известного специфического антидота левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Левоцетиризин не удаляется эффективно с помощью диализа.

Острая максимальная нелетальная пероральная доза левоцетиризина для мышей составила 240 мг/кг (примерно в 190 раз больше максимальной рекомендованной суточной пероральной дозы для взрослых, примерно в 230 раз больше максимальной рекомендованной суточной пероральной дозы для детей от 6 до 11 лет и примерно в 180 раз больше максимальной рекомендованной суточной пероральной дозы для детей от 6 мес до 5 лет из расчета на мг/м²). У крыс максимальная нелетальная пероральная доза составляла 240 мг/кг (примерно в 390 раз больше максимальной рекомендованной суточной пероральной дозы для взрослых, примерно в 460 раз больше максимальной рекомендованной суточной пероральной дозы для детей от 6 до 11 лет и примерно в 370 раз больше максимальной рекомендуемой суточной пероральной дозы для детей от 6 мес до 5 лет из расчета на мг/м²).

Сонливость

В клинических испытаниях у некоторых пациентов, принимавших левоцетиризин, сообщалось о возникновении сонливости, утомляемости и астении. Пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и координации движений, таких как управление механизмами или вождение автомобиля, после приема левоцетиризина. Следует избегать одновременного применения левоцетиризина с алкоголем или ЛС, угнетающими ЦНС, поскольку возможно их аддитивное действие и снижение активности и дополнительное нарушение работы ЦНС.

Задержка мочи

В постмаркетинговый период применения левоцетиризина сообщалось о задержке мочи. Левоцетиризин следует применять с осторожностью у пациентов с предрасполагающими к задержке мочи факторами (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. При возникновении задержки мочи прием левоцетиризина следует прекратить.

Применение в педиатрии

Рекомендуемая доза левоцетиризина для лечения неосложненных кожных проявлений хронической идиопатической крапивницы у пациентов от 6 мес до 17 лет основана на экстраполяции эффективности у взрослых 18 лет и старше (см. Клинические исследования).

Рекомендуемая доза левоцетиризина для пациентов от 6 мес до 2 лет для лечения симптомов круглогодичного аллергического ринита и от 6 мес до 11 лет с хронической идиопатической крапивницей основана на сравнениях перекрестных исследований системной экспозиции левоцетиризина у взрослых и педиатрических пациентов, а также на профиле безопасности левоцетиризина как у взрослых, так и у педиатрических пациентов при дозах, равных или превышающих рекомендуемую дозу для пациентов от 6 мес до 11 лет.

Безопасность левоцетиризина в дозе 5 мг 1 раз в день оценивали у 243 педиатрических пациентов от 6 до 12 лет в двух плацебо-контролируемых клинических испытаниях продолжительностью 4 и 6 нед. Безопасность левоцетиризина в дозе 1,25 мг 2 раза в день оценивали в одном 2-недельном клиническом испытании с участием 114 педиатрических пациентов от 1 года до 5 лет, а безопасность левоцетиризина в дозе 1,25 мг 1 раз в день оценивали в одном 2-недельном клиническом исследовании с участием 45 педиатрических пациентов от 6 до 11 мес (см. «Побочные действия»).

Эффективность левоцетиризина в дозе 1,25 мг 1 раз в день (пациенты от 6 мес до 5 лет) и 2,5 мг 1 раз в день (пациенты от 6 до 11 лет) для лечения симптомов круглогодичного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы была подтверждена экстраполяцией продемонстрированной эффективности левоцетиризина в дозе 5 мг 1 раз в сутки у пациентов от 12 лет и старше, на основе фармакокинетического сравнения у взрослых и детей.

Сравнения перекрестных исследований показывают, что применение левоцетиризина в дозе 5 мг у педиатрических пациентов от 6 до 12 лет приводило примерно к двукратному увеличению AUC, наблюдаемому при применении левоцетиризина в дозе 5 мг у здоровых взрослых. Поэтому у детей от 6 до 11 лет не следует превышать рекомендуемую дозу 2,5 мг 1 раз в сутки. В популяционном фармакокинетическом исследовании применение дозы 1,25 мг 1 раз в день у детей от 6 мес до 5 лет приводило к системному воздействию, сравнимому с воздействием при применении дозы 5 мг 1 раз в день у взрослых (см. «Фармакология», Фармакокинетика, Клинические исследования).

Применение в гериатрии

Клинические исследования левоцетиризина для каждого утвержденного показания не включали достаточное количество пациентов от 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем пациенты более молодого возраста. Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах пожилых и молодых пациентов. В целом подбор дозы для пожилого пациента следует проводить с осторожностью, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, в связи с более высокой частотой снижения функции печени, почек или сердца и сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.

Нарушение функции почек

Известно, что левоцетиризин в значительной степени выводится почками и риск развития побочных реакций на это ЛС может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезен мониторинг функции почек (см. «Фармакология»,Фармакокинетика).

Нарушение функции печени

Поскольку левоцетиризин в основном выводится в неизмененном виде почками, маловероятно, что клиренс левоцетиризина значительно снижается у пациентов с нарушением функции только печени (см. «Фармакология», Фармакокинетика).

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Купить Левофлоксацин в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 5,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 63,50 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) — 30,00 мг; магния стеарат — 1,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,50 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 1,74 мг; титана диоксид — 0,75 мг; макрогол-4000 — 0,51 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки ядро почти белого цвета.

Противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

АТХ R06AE09 Левоцетиризин

Фармакодинамика

Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а так же уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левоцетиризина изменяется линейно.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью адсорбируется из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Смах) в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 часа. Равновесная плазменная концентрация (Css) достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм

Менее 14% препарата метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Выведение

У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 часа, у детей младшего возраста период полувыведения короче. У взрослых общий клиренс 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса препарата на 40% по сравнению со здоровыми людьми.

Дети

Данные по исследованию фармакокинетики препарата у детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 кг до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Сmах и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Стmх составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а период полувыведения на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у пожилых пациентов общий клиренс был на 33 % ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. У пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

• Лечение симптомов аллергических ринитов, включая круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты, и аллергических конъюнктивитов, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница;
• другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому вспомогательному веществу препарата.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).

Детский возраст до 6 лет.

При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования).

У пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

У пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Беременность и период грудного вскармливания.

Беременность

Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в случае необходимости.

Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Период грудного вскармливания

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи.

Взрослые и дети старше 6 лет

Суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно.

Продолжительность приема препарата

При лечении сезонного (интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

При пропуске приема не принимайте двойную дозу, примите следующую дозу в обычное время.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста и с почечной недостаточностью

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата дозу следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности, основываясь на оценке клиренса креатинина (мл/мин).

Пациентам с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) через день (1 раз в 2 дня).

Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) 1 раз в 3 дня.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.

Пациенты с нарушением функции печени

При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина Наблюдались следующие нежелательные реакции:

Редко (³ 1/10000, < 1/1000)

Встречались легкие и временные нежелательные явления такие как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение, возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек. Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражении печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидений.

Данные клинических исследований

Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов, принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг наблюдались нежелательные реакции в сравнении с 11,3% у пациентов группы плацебо. 95% данных нежелательных реакций были легкими или умерено выраженными. В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие развития побочных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для получения левоцетиризина в дозе 5 мг и 0,8% (3/382) для пациентов, рандомизированных в группу плацебо. Следующие нежелательные реакции были выявлены у пациентов (п=538), участвовавших в клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг один раз в сутки):

С частотой 1 -10%

Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести.

Нечасто (0,1-1%): боли в животе.

Пострегистрационные исследования

В период пострегистрационного применения левоцетиризина наблюдались следующие побочные эффекты:

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: повышение аппетита.

Нарушения психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные идеи, кошмарные сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, вертиго, обморок, тремор, дисгевзия.

Нарушения со стороны органа зрения: воспалительные проявления, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, непроизвольное движение глазных яблок (нистагм).

Нарушения со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: тромбоз яремной вены.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, усиление симптомов ринита.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз, зуд, сыпь, трещины, крапивница, фотосенсибилизация/токсичность, стойкая лекарственная эритема.

Общие расстройства: неэффективность продукта и его взаимодействия, сухость слизистых оболочек.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в мышцах, артралгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: отек.

Лабораторные и инструментальные данные: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.

Описание отдельных нежелательных реакций

У малого количества пациентов наблюдался зуд после прекращения применения левоцетиризина.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом, псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (11%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с алкоголем.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.

Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3 дней.

Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными и это может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг.

По 7, 10, 14 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Без рецепта

Регистрационный номер

ЛП-006645

Дата регистрации

2020-12-11

Дата переоформления

2021-08-24

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

Левофлоксацин — антибиотик, который применяется для лечения таких бактериальных инфекций, как:
—       острый бактериальный синусит (воспаление придаточных пазух носа);
—       обострение хронического бронхита;
—       внебольничная пневмония (острое заболевание нижних дыхательных путей, которое развилось вне лечебного учреждения);
—       осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
—       пиелонефрит (воспаление почек) и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
—       хронический бактериальный простатит (воспаление предстательной железы);
—       неосложненный цистит (воспаление мочевого пузыря);
—       легочная форма сибирской язвы (инфекционная болезнь легких): постконтактная профилактика и лечение.
Ваш врач решит, следует ли назначать Вам левофлоксацин.

—  у  Вас аллергия на левофлоксацин или любые другие хинолоновые антибиотики, такие как моксифлоксацин, ципрофлоксацин или офлоксацин, или любой из вспомогательных веществ препарата (перечисленных в разделе 6 листка-вкладыша). Признаки аллергической реакции включают сыпь, затруднение дыхания или глотания, отек губ, лица, горла или языка;
—       у Вас эпилепсия;
—     у Вас когда-либо были проблемы с сухожилиями, например, тендинит (воспаление сухожилий), связанные с лечением антибиотиками «хинолонами»;
—      Вы беременны или кормите грудью;
—      Ваш возраст меньше 18 лет.
Если что-либо из выше перечисленного относится к Вам, сообщите врачу.

Вы не должны принимать фторхинолоновые/хинолоновые антибактериальные препараты, включая левофлоксацин, если ранее при приеме препаратов этой группы у Вас наблюдались какие-либо серьезные нежелательные реакции. Вы должны немедленно сообщить об этом своему врачу.
Перед применением препарата левофлоксацин проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
—      Ваш возраст более 60 лет;
—      Вы принимаете кортикостероиды (например, преднизолон, дипроспан) одновременно с лечением препаратом ЛЕВОФЛОКСАЦИН (см. раздел «Другие препараты и левофлоксацин»);
—      у Вас когда-либо были судороги;
—      у Вас был инсульт мозга или другие травмы головного мозга;
—      у Вас проблемы с почками;
—      у Вас дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. У Вас повышен риск развития серьезных проблем с кровью при приеме этого препарата;
—      у Вас когда-либо были проблемы с психическим здоровьем;
—      у Вас когда-либо были проблемы с сердцем: следует соблюдать осторожность при использовании этого вида препаратов, если у Вас врожденный сидром удлинения интервала QT или отягощенный семейный анамнез, дисбаланс микроэлементов в крови (особенно низкий уровень калия или магния в крови), очень медленный сердечный ритм (так называемая «брадикардия»), сердечная недостаточность, у Вас в анамнезе сердечный приступ (инфаркт миокарда), Вы женщина или пожилой человек или принимаете другие препараты, которые приводят к изменениям ЭКГ (см. раздел «Другие препараты и левофлоксацин»);
—      у Вас было диагностировано увеличение или «расширение» крупного кровеносного сосуда (аневризма аорты или периферическая аневризма крупного сосуда);
—      у Вас ранее был эпизод расслоения аорты (разрыв ее стенки);
—      у Вас диагностирован обратный ток крови через сердечный клапан (регургитация сердечного клапана);
—      у Вас в анамнезе аневризма или расслоение аорты, врожденные заболевания сердечных клапанов, а также другие факторы риска или предрасполагающие состояния (например, заболевания соединительной ткани, такие как синдром Марфана, Элерса-Данлоса синдром, синдром Тернера, синдром Шегрена (аутоиммунное воспалительное заболевание), сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), ревматоидный артрит (заболевание суставов) или эндокардит (инфекция сердца);
—      у Вас сахарный диабет;
—      у Вас нарушения функции печени;
—      у Вас заболевание, которое называется myasthenia gravis (аутоиммунное нервно- мышечное заболевание, характеризующееся патологически быстрой утомляемостью мышц);
—      Вы почувствовали внезапную сильную боль в животе, груди или спине, которая может быть симптомом аневризмы и расслоения аорты, немедленно обратитесь за медицинской помощью. Риск может повышаться, если вы принимаете системные кортикостероиды;
—      в случае появления острой одышки, особенно когда ложитесь в кровать, или Вы заметили отек лодыжек, ног, живота, или начало нового приступа учащенного сердцебиения (чувство учащенного или нерегулярного сердцебиения), Вам следует немедленно сообщить об этом врачу;
—      у Вас ранее после приема левофлоксацина появлялась сильная кожная сыпь или шелушение, появлялись пузыри и/или язвы во рту.
Серьезные кожные реакции
При применении левофлоксацина наблюдались серьезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему.
Синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз могут изначально появляться в виде красноватых пятен, похожих на мишени, или круглых пятен, часто с волдырями в центре на теле. Кроме того, могут возникнуть язвы во рту, в горле, в носу, на половых органах и глазах (красные и опухшие глаза). Этим серьезным кожным высыпаниям часто предшествуют симптомы лихорадки и/или гриппа. Сыпь может прогрессировать до широко распространенного шелушения кожи и опасных для жизни осложнений или быть смертельной.
Если у Вас появилась серьезная сыпь или другой из этих кожных симптомов, прекратите прием левофлоксацина и немедленно обратитесь к врачу.

1.    При применении препарата левофлоксацин редко может возникать боль и отечность суставов, а также воспаление или разрыв сухожилий. Риск повышается у пациентов в возрасте старше 60 лет и у пациентов, перенесших трансплантацию органа, у пациентов с нарушениями функции почек или при одновременном приеме кортикостероидов. Воспаление и разрывы сухожилий могут развиться в течение 48 часов после начала лечения левофлоксацином, а также в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. При первых признаках боли или воспаления сухожилия (например, в области лодыжки, запястья, локтя, плеча или колена), прекратите прием таблеток левофлоксацина, обратитесь к врачу и обеспечьте неподвижность болезненной области. Избегайте любых ненужных движений, так как это может увеличить риск разрыва сухожилия. Редко могут появиться симптомы повреждения нерва (невропатия), такие как боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость, особенно в ступнях и ногах или кистях и руках. Если это произойдет, прекратите прием таблеток левофлоксацина и немедленно сообщите об этом врачу, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимого состояния.
2.   Если у Вас начнется тяжелая, упорная и/или с кровью диарея во время или после лечения левофлоксацином, немедленно сообщите об этом врачу. Это может означать, что у Вас серьезное воспаление кишечника (псевдомембранозный колит), которое иногда может возникнуть после лечения антибиотиками. Возможно, Вам придется прекратить прием левофлоксацина и Ваш врач назначит Вам другой препарат.
3.   Во время лечения препаратом левофлоксацин Вам рекомендуется избегать сильного солнечного света и не использовать ультрафиолетовую лампу. Это необходимо, потому что некоторые пациенты во время лечения могут стать более чувствительными к свету и получить солнечный ожог.
4.   Левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта при очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками.
5.   Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (Р. aeruginosa могут потребовать комбинированного лечения.
6.   Левофлоксацин не эффективен при лечении инфекций, вызванных метициллин- устойчивыми S. aureus (MRSA). При инфекциях, вызванных MRSA, левофлоксацин следует принимать в комбинации с препаратами, применяемыми для лечения MRSA-инфекций.
7.   Если у Вас ухудшается зрение или Вы ощущаете другое воздействие на глаза, немедленно обратитесь к врачу.
Если Вы сомневаетесь, относится ли что-либо из выше перечисленного к Вам, обратитесь к лечащему врачу.
Длительные, инвалидизирующие, потенциально необратимые серьезные нежелательные реакции
Применение противомикробных препаратов класса фторхинолонов/хинолонов, включая ЛЕВОФЛОКСАЦИН, было связано с развитием очень редких, но серьезных нежелательных реакций, некоторые длительные (продолжались месяцы или годы), инвалидизирующие или потенциально необратимые. Эти реакции включают поражения сухожилий, боль в мышцах и суставах верхних и нижних конечностей, трудности при ходьбе, аномальные ощущения, такие как покалывание, пощипывание и ощущение щекотки, онемение или жжение (парестезия), сенсорные расстройства, включая ухудшение зрения, вкуса и обоняния, слуха, депрессия, ухудшение памяти, сильная усталость и тяжелые нарушения сна.
Если после приема препарата левофлоксацин возникают какие-либо из этих нежелательных реакций, прекратите прием и обратитесь к врачу. Ваш врач примет решение о целесообразности продолжения лечения, возможно, назначит Вам антибиотик другого класса.
Анализы мочи на опиаты
Анализы мочи могут показывать «ложноположительные» результаты для сильных обезболивающих, называемых «опиатами» у пациентов, принимающих препарат левофлоксацин. Если Вам назначили сдать анализ мочи, скажите врачу, что Вы принимаете левофлоксацин.
Тесты на туберкулез
Левофлоксацин может вызывать «ложноотрицательные» результаты для некоторых тестов, используемых в лаборатории для поиска бактерий, вызывающих туберкулез.

Применение препарата левофлоксацин противопоказано у детей и подростков младше 18 лет.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без предписания.
Левофлоксацин может оказывать влияние на действие других препаратов, также и другие препараты могут влиять на левофлоксацин.
Сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете следующие препараты, так как их одновременное применение с левофлоксацином может увеличить риск развития нежелательных реакций:
— варфарин, применяется для разжижения крови. Может увеличиваться риск кровотечений. Ваш врач будет регулярно контролировать анализы крови.
—      теофиллин, применяется при проблемах с дыханием. При приеме с левофлоксацином может повышаться риск появления судорог.
—      нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП); препараты, которые применяются для облегчения боли и воспаления, такие как аспирин, ибупрофен, фенбуфен, кетопрофен и индометацин. При приеме с левофлоксацином может повышаться риск появления судорог.
—      циклоспорин, применяется при трансплантации органов. Может увеличиться риск развития нежелательных реакций при приеме циклоспорина.
—      препараты, влияющие на частоту сердечных сокращений. Включают препараты, применяемые при нарушениях сердечного ритма (антиаритмические препараты, такие как хинидин, гидрохинидин, дисопирамид, соталол, дофетилид, ибутилид и амиодарон), при депрессии (трициклические антидепрессанты, такие как амитриптилин и имипрамин), при психических расстройствах (антипсихотические средства) и при бактериальных инфекциях («макролидные» антибиотики, такие как эритромицин, азитромицин и кларитромицин).
—      пробенецид, применяется при подагре, и циметидин, применяется при язвах и изжоге. Если у
Вас нарушения функции почек, Ваш врач может назначить более низкую дозу.
Не принимайте левофлоксацин одновременно с препаратами:
—      препараты железа (при анемии), добавки с цинком, магний- или алюминий­содержащие антациды (при кислотности или изжоге), диданозин или сукральфат (при язвенной болезни желудка). См. ниже раздел 3 «Если Вы уже принимаете таблетки железа, добавки с цинком, антациды, диданозин или сукральфат.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, не принимайте препарат левофлоксацин.

Такие нежелательные реакции левофлоксацина, как головокружение, сонливость и нарушение зрения, могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания, откажитесь на время от управления транспортными средствами и не выполняйте работы, требующие повышенного внимания.

Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с врачом.
Режим дозирования
—      Ваш врач решит, в какой дозе Вам следует принимать левофлоксацин.
—      Доза будет зависеть от типа инфекции и ее нахождения в организме.
—      Длительность лечения будет зависеть от тяжести инфекции.
—      Если Вам кажется, что препарат действует слабо или сильно, обратитесь к лечащему врачу, не изменяйте самостоятельно дозу.
Острый бактериальный синусит (воспаление придаточных пазух носа)
По 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (что соответствует 500 мг левофлоксацина) — 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита
По 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки — 7-10 дней.
Внебольничная пневмония (острое заболевание нижних дыхательных путей, которое развилось вне лечебного учреждения)
По 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (что соответствует 500-1000 мг) — 7-14 дней.
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей
По 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (что соответствует 500-1000 мг левофлоксацина) — 7-14 дней.
Пиелонефрит (воспаление почек)
По 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки — 7-10 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей
По 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки — 7-14 дней.
Хронический бактериальный простатит (воспаление предстательной железы)
По 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (что соответствует 500 мг левофлоксацина) — 28 дней.
Неосложненный цистит (воспаление мочевого пузыря)
По 1 таблетке Левофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки (что соответствует 250 мг левофлоксацина) — 3 дня.
Легочная форма сибирской язвы
По 2 таблетки Левофлоксацин 250 мг или 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки — 8 недель.
Взрослые и пожилые пациенты с нарушениями функции почек
Врач, возможно, назначит Вам более низкую дозу.
Дети и подростки
Применение препарата Левофлоксацин противопоказано у детей и подростков младше 18 лет.

Внутрь. Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи.
Защитите свою кожу от солнечного света
Во время лечения препаратом Левофлоксацин и в течение 2 дней после прекращения лечения держитесь вдали от прямых солнечных лучей. Ваша кожа станет намного более чувствительной к солнцу, и Вы можете получить ожог, ощущать покалывание или на коже появятся тяжелые ожоговые волдыри, если Вы не примете следующих мер предосторожности:
•     убедитесь, что Вы используете солнцезащитный крем с высоким фактором защиты;
•     всегда носите шляпу и одежду, которая закрывает ваши руки и ноги;
•     не посещайте солярий.
Если Вы уже принимаете таблетки железа, добавки с цинком, антациды, диданозин или сукральфат
Не принимайте эти препараты в одно и то же время с препаратом Левофлоксацин. Левофлоксацин следует принимать как минимум за 2 часа до или после применения солей железа, солей цинка, магний- или алюминий-содержащих антацидов или диданозина (только лекарственые формы диданозина с алюминий- или магний­содержащими буферными веществами) и сукральфата.
Если Вы забыли принять Левофлоксацин
Если Вы пропустили дозу, то Вы должны принять ее как можно скорее в любое время за 8 часов до следующей запланированной дозы.
Если до следующей дозы осталось менее 8 часов, дождитесь следующей запланированной дозы.
Не удваивайте дозу, чтобы компенсировать пропущенный прием препарата.
Если Вы приняли препарата ЛевофлоксациН больше, чем назначено
Если Вы случайно приняли препарата Левофлоксацин больше, чем следовало, обратитесь за медицинской помощью. Возьмите с собой упаковку, чтобы врач знал, какой препарат Вы приняли. Могут возникнуть следующие реакции: судорожные припадки (судороги), спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, тремор (дрожание), нарушения сердечного ритма, тошнота или жжение в желудке.
Если Вы прекратили прием препарата Левофлоксацин
Не прекращайте принимать препарат Левофлоксацин только потому, что Вы почувствовали себя лучше. Важно, чтобы Вы завершили курс лечения, который прописал Вам врач. Если Вы перестанете принимать таблетки слишком рано, инфекция может возобновиться, Ваше состояние может ухудшиться или бактерии могут стать невосприимчивыми к препарату.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам, Левофлоксацин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите прием препарата Левофлоксацин и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас развилась любая из перечисленных серьезных нежелательных реакций:
•      Аллергическая реакция. Признаки могут включать: сыпь, нарушения дыхания или глотания, отек губ, лица, горла или языка.
•      Диарея с примесью крови, которая может сопровождаться желудочными спазмами и высокой температурой. Это может быть признаком серьезной проблемы с кишечником.
•      Боль и воспаление в сухожилиях или связках, которые могут привести к разрыву. Наиболее часто поражается ахиллово сухожилие.
•     Эпилептические приступы (судороги).
•      Распространенная сыпь, высокая температура тела, повышение уровня печеночных ферментов, изменение формулы крови (эозинофилия).
•     Жжение, покалывание, боль или онемение. Это может быть признаком невропатии.
•      Потеря аппетита, кожа и глаза приобретают желтый оттенок, моча темного цвета, зуд или болезненный живот. Это могут быть признаки нарушений функции печени, которые могут включать фатальную недостаточность печени.
•      Серьезные кожные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Они могут появляться в виде красноватых мишенеподобных пятен или круглых пятен, часто с волдырями в центре на теле, шелушением кожи, язвами во рту, в горле, в носу, на половых органах и глазах, и им могут предшествовать симптомы лихорадки и гриппа. См. также раздел 2.
•      Ухудшение зрения или какие-либо другие нарушения зрения во время приема препарата Левофлоксацин.
Также могут проявляться следующие нежелательные реакции:
Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10)
—      проблемы со сном;
—      головная боль, легкое головокружение;
—      тошнота, рвота, диарея;
—      повышение активности ферментов печени.
Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100)
—      грибковые инфекции, развитие устойчивости микроорганизмов, которые вызывают заболевания;
—      увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов;
—      раздражительность, тревога, спутанность сознания;
—      сонливость, дрожание (тремор), нарушение вкуса;головокружение (вертиго);
—      одышка;
—      боли в животе, расстройство желудка или несварение (диспепсия), чувство вздутия (метеоризм), запор;
—      повышение уровня билирубина в крови;
—      сыпь, зуд, крапивница (сильно зудящие волдыри), избыточное потоотделение;
—      суставные и мышечные боли;
—      повышение концентрации креатинина в крови;
—      общая слабость (астения).
Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1 000)
—      снижение количества тромбоцитов и нейтрофилов;
—      синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (синдром, вызванный избыточным количеством вазопрессина в крови, относительно осмоляльности плазмы, при нормальном объеме циркулирующей крови);
—      снижение уровня сахара в крови (гипогликемия). Это важно для пациентов, страдающих сахарным диабетом;
—      психические нарушения (с галлюцинациями, навязчивые бредовые идеи), депрессия, возбуждение, необычные сновидения, ночные кошмары, нарушения памяти;
—      лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), фиксированная лекарственная эритема (разновидность лекарственной сыпи);
—      ощущение покалывания в руках и ногах (парастезия);
—      звон в ушах;
—      учащенное сердцебиение (тахикардия);
—      снижение артериального давления;
—      мышечная слабость. Может иметь особое значение у пациентов, страдающих миастенией гравис (редкое заболевание нервной системы);
—      острая почечная недостаточность;
—      повышение температуры тела.
Частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным)
—      агранулоцитоз (снижение уровня лейкоцитов, за счет гранулоцитов и моноцитов), гемолитическая анемия (понижение уровня эритроцитов за счет их повреждения), панцитопения (снижение количества всех типов клеток крови);
—      увеличение МНО, мышечных ферментов;
—      сывороточный синдром (преимущественное воспалительное повреждение сосудов и соединительной ткани);
—      повышение уровня сахара в крови (гипергликемия) или снижение уровня сахара в крови, приводящее к коме (гипогликемическая кома). Это важно для пациентов, страдающих сахарным диабетом;
—      нарушения психики и поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и попытки суицида;
—      изменение восприятия обонятельных ощущений, включая потерю обоняния, дискинезия (непроизвольные движения), экстрапирамидное расстройство (двигательные нарушения), синкопе (обморок), идиопатическая внутричерепная гипертензия (повышение давления в полости черепа);
—      преходящая потеря зрения, снижение остроты зрения, скотома (дефект поля зрения, не достигающий его границ), воспаление сосудистой оболочки глаза, диплопия (одновременное представление двух изображений одного объекта);
—      снижение слуха, нарушения слуха;
—      аномальный быстрый сердечный ритм, опасный для жизни нерегулярный сердечный ритм, включая остановку сердца, изменение сердечного ритма (так называемое «удлинение интервала QT», наблюдаемое на ЭКГ);
—      затрудненное дыхание за счет уменьшения просвета бронхов (бронхоспазм), аллергический пневмонит (воспалительное поражение легочной ткани);
—      панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
—      гепатит (воспаление печени);
—      повышенная чувствительность вашей кожи к солнцу и ультрафиолету (светочувствительность), острый генерализованный экзантематозный пустулез (высыпания в виде пустул);
—      воспаление сосудов вследствие аллергической реакции (васкулит);
—      поражения слизистой оболочки полости рта (стоматит);
—      поражения мышц (рабдомиолиз), разрыв мышц, артрит (воспаление сустава);
—      боли, включая боли в спине, груди и конечностях;
—      приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием;
—      агевзия (утрата вкусовой чувствительности), дисфония (нарушение голосовой функции, которое характеризуется нарушением смыкания голосовых связок при отсутствии патологических изменений в гортани);
—      энцефалопатия (дистрофические изменения ткани мозга), нарушения ЭЭГ;
—      полиорганная недостаточность (тяжелая неспецифическая стресс-реакция организма). Очень редкие случаи длительных (продолжающихся месяцы или годы) нежелательных реакций на препараты, такие как воспаление сухожилий, разрыв сухожилий, боль в суставах, боль в конечностях, трудности при ходьбе, атипичные ощущения, такие как пощипывание, покалывание, ощущение щекотки, жжение, онемение или боль (нейропатия), депрессия, усталость, нарушения сна, ухудшение памяти, а также нарушение слуха, зрения, вкуса и запаха были связаны с приемом хинолоновых и фторхинолоновых антибиотиков, в некоторых случаях независимо от ранее существовавших факторов риска.
Были получены сообщения о случаях расширения и ослабления стенки аорты (аневризма и расслоение), которые могут разорваться и привести к летальному исходу, а также случаи обратного тока крови через сердечный клапан у пациентов, получавших фторхинолоны.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», www.rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Как следует хранить препарат

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.

2 года.
Не применять по истечению срока годности.
Не применять препарат, если Вы заметили, что блистер, в котором находятся таблетки, поврежден. Не выбрасывать препарат в канализацию. Уточнить у работников аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Содержимое упаковки и внешний вид препарата

Одна таблетка содержит действующее вещество:
левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) — 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза, кросповидон Е 1201, натрия стеарилфумарат, целлюлоза микрокристаллическая Е 460, оболочка: Опадрай II розовый (85F240107) [поливиниловый спирт, частично гидролизованный Е 1203; титана диоксид Е 171, макрогол/полиэтиленгликоль Е 1521, тальк Е 553Ь, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172].
Внешний вид препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового с оранжевым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги ГУ ФТЛ. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель                                                                                          
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел ./факс: (+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com