Лидокаин ампулы инструкция по применению при зубной боли

Лидокаин ампулы, спрей, гель – инструкция по применению в стоматологии

Из этой статьи вы узнаете:

всё о применении лидокаина в стоматологии,
насколько он сильнее новокаина,
современный лидокаин в карпулах (с эпинефрином),
можно ли применять при беременности.

Статья написана хирургом-стоматологом со стажем более 19 лет.

Лидокаин – это лекарственное средство, которое применяется в стоматологии для местной анестезии (при лечении и удалении зубов, вскрытии гнойных абсцессов). Относится к местным анестетикам группы амидов. Обезболивающее действие этого препарата примерно в 2 раза превышает эффективность новокаина, но в 1,5-2 раза уступает артикаину. Формы выпуска – ампулы, карпулы, 10% спрей и гель.

Лидокаин 2% в ампулах по 2 мл – не содержит вазоконстрикторов (эпинефрина), что не позволяет добиться хорошей глубины и продолжительности анестезии. По 5-ти бальной шкале – такой лидокаин дает анестезию лишь на 3-4 балла. Лечить кариес или пульпит под анестезией обычным 2% лидокаином – может быть болезненно, но он подойдет для удаления зубов и вскрытия гнойных абсцессов.

Раствор лидокаина 2% (в ампулах по 2 мл) –

Другая форма лидокаина для инъекций – в карпулах по 1,7 мл (с добавлением вазоконстриктора эпинефрина). Вазоконстриктор спазмирует сосуды в месте инъекции, чем замедляет всасывание лидокаина в кровь, сохраняя его более высокую концентрацию в тканях. Эффективность обезболивания лидокаином с добавлением эпинефрина в концентрации 1:100 000 – оценивается в 5 баллов для удаления зубов, а также 4-5 баллов – для лечения зубов (по 5-ти бальной шкале).

Есть противопоказания. Посоветуйтесь с врачом.

Все формы выпуска лидокаина в стоматологии –

На лидокаин инструкция по применению препарата в стоматологии содержит информацию о следующих его формах выпуска –

2% лидокаин ампулы по 2 мл (без вазоконстриктора),
в карпулах по 1,7 мл (с вазоконстриктором),
лидокаин спрей 10%,
лидокаин гель.

Ниже мы подробно разберем применение каждой формы, их плюсы и минусы. На лидокаин – цена составит около 40 рублей (за упаковку 10 ампул). Стоимость спрея или геля с лидокаином – начинается от 350 рублей.

Рецепт на лидокаин – требуется только для формы в виде спрея.

1. Лидокаин ампулы по 2 мл (без вазоконстриктора)

Анестетик лидокаин 2% российского производства выпускается в ампулах по 2 мл. Этот анестетик не содержит вазоконстриктор. Для взрослых и детей с 12 лет (без патологии печени и почек) – максимальная доза 2% раствора лидокаина составляет 20 мл. Это соответствует дозе 4.5 мг/ на 1 кг веса, но обычно для стоматологических вмешательств используется значительно меньший объем – всего от 3 до 5 мл.

Ампула 2% лидокаина без вазоконстриктора:

Лидокаин: состав
1 мл раствора содержит 20 мг лидокаина гидрохлорида + вспомогательные вещества (6 мг хлорида натрия, раствор гидроксида натрия и вода для инъекций).

Анестетик лидокаин когда-то давно пришел на смену новокаину. Его преимущества перед новокаином – он в 2 раза сильнее, причем его действие не зависит от наличия воспаления в тканях. К примеру новокаин – практически не действует в воспаленных тканях (из-за кислого pH в очаге воспаления). Поэтому когда-то стоматологи встретили появление лидокаина с большим воодушевлением. Но все познается в сравнении, и с появлением нового поколения анестетиков на основе артикаина – отзывы на лидокаин можно считать лишь удовлетворительными.

Лидокаин – отзывы на практическое применение:

При использовании 2% лидокаина – продолжительность действия и глубина анестезии будут зависеть от нескольких факторов. Прежде всего от вида анестезии (инфильтрационная или проводниковая), а также от скорости кровотока, который вымывает анестетик из тканей. Выше мы уже говорили, что 2% лидокаин без вазоконстриктора способен дать глубину анестезии – только на 3-4 балла (по 5-ти бальной шкале). И поэтому он совершенно не подойдет для людей с низким порогом болевой чувствительности, т.е. людей особенно чувствительных к боли.

Что касается продолжительности действия –
на верхней челюсти и в области передних зубов нижней челюсти – используется инфильтрационная техника анестезии (когда инъекция делается в десну в проекции корня зуба). Действие такой анестезии начинается через 1-3 минуты, а длиться она может около 30 минут. Такой анестезии будет достаточно для удаления зубов, но вот лечить кариес или пульпит – с высокой вероятностью будет более болезненным.

После инфильтрационной анестезии лидокаином – на приемлемую для лечения кариеса и пульпита глубину анестезии можно рассчитывать только первые 8-10 минут. Если вам повезло, и вы все-таки не чувствовали болезненность в первые 10 минут, то по их истечении – вы уже будете одновременно чувствовать и онемение, и постепенно нарастающую болезненность.

При вмешательстве на боковых зубах нижней челюсти – используется проводниковая анестезия. Ее продолжительность может быть до 1,5 часов, но приемлемая глубина анестезии будет наблюдаться в течение около 45 минут. Это время может быть больше или меньше – в зависимости от вмешательства. Причем, удаление зуба может быть совершенно безболезненным, а вот лечение кариеса или пульпита – опять же с высокой вероятностью будет болезненным.

Сравнение лидокаина (с другими анестетиками без вазоконстрикторов):

2% лидокаин → 3% мепивакаин → Ультракаин Д

Мы взяли 3 анестетика без вазоконстрикторов и сравнили их эффективность. Самым слабым будет 2% лидокаин. Немного сильнее будет 3% мепивакаин, который способен обеспечить уже немного более сильную анестезию (на 4 балла) – длительностью примерно до 20 минут при инфильтрационной анестезии, и до 40 минут при проводниковой анестезии. Под 3% мепивакаином уже можно даже попытаться депульпировать зуб, но при условии, что у вас не слишком низкий порог болевой чувствительности (в противном случае точно будет больно).

После наступления анестезии 3% мепивакаином – хорошее обезболивание пульпы при инфильтрационной анестезии будет наблюдаться в только течение первых 10-12 минут, но в принципе этого времени достаточно, чтобы доктор успел расширить кариозную полость и произвести удаление нерва (это самые болезненные моменты в лечении пульпита). Эффективность анестетика Ультракаин Д – можно оценить в 4-5 баллов. Если точнее, то для зубов верхней челюсти и центральных нижних зубов – 4-5 баллов, а в области 6-7-8 зубов нижней челюсти – только 4 балла.

Системное воздействие лидокаина (токсичность) –

Лидокаин имеет очень высокую «липофильность», что обеспечивает очень быстрое проникновение анестетика в чувствительные нервные волокна. Например, при инфильтрационной анестезии обезболивающий эффект лидокаина развивается всего за 1-3 минуты. Но есть и обратный эффект – чем выше липофильность, тем лучше препарат всасывается через стенки капилляров в кровь. Такая особенность приводит к быстрому уменьшению концентрации препарата в тканях и, соответственно, быстро снижаются глубина и продолжительность анестезии.

Второй важный момент – процент связывания с белками плазмы крови. Для лидокаина этот показатель будет в среднем около 70%, а для артикаина – уже около 95%. Чем выше липофильность препарата, и чем меньше его связывание с белками – тем лучше препарат проникает через стенки сосудов (т.е. тем больше он будет всасываться в кровь). Соответственно, высокая липофильность и невысокий процент связывания с белками – это факторы, которые увеличивают риск системного токсического воздействия лидокаина на организм.

Токсичность лидокаина ровно в 2 раза выше, чем у новокаина, а также в 1,5 раза выше – в сравнении с артикаином. Поэтому при использовании лидокаина важно учитывать функциональное состояние печени и почек у пациента, т.к. при наличии их патологии – в большей степени могут быть выражены токсические эффекты. В частности при биотранформации лидокаина в печени – происходит образование активных метаболитов (моноэтилглицинэксилидид, глицинэксилидид), выведение которых из организма ложится именно на почки.

Кроме того, более высокий риск токсических эффектов будет наблюдаться и у пациентов со сниженной активностью сывороточной холин-эстеразы (это фермент, который вырабатывается в печени). К таким пациентам относятся – новорожденные, беременные и кормящие женщины, и т.д.

Таким образом, основные проблемы применения 2% лидокаина в ампулах по 2 мл – это невысокая глубина и продолжительность анестезии, а также наличие системного воздействия на организм. Большая часть этих проблем может быть решена – добавлением к лидокаину вазоконстриктора (эпинефрина), и такие препараты в стоматологии тоже есть. Такой лидокаин выпускается в карпулах по 1,7 мл, и он содержит 1:100 000 эпинефрина.

2. Лидокаин в карпулах (с вазоконстриктором) –

Пример лидокаина в карпулах – это анестетики «Lidocainе HCl 2%» и «Xylocain 2%». Эти анестетики содержат 2% лидокаина в комбинации с вазоконстриктором (эпинефрином). Причем, у этих препаратов существуют разные формы выпуска, где концентрация эпинефрина может быть – от 1:100 000 до 1:50 000. Ниже вы можете увидеть – как выглядят карпула анестетика и специальный карпульный шприц.

Лидокаин в карпулах (с вазоконстриктором) –

Вазоконстриктор эпинефрин в составе анестетика – приводит к спазмированию сосудов в месте инъекции. Это уменьшает скорость кровотока и, соответственно, скорость вымывания анестетика. Как результат – мы имеем увеличение глубины и продолжительности анестезии (24stoma.ru). Кроме того нам требуется значительно меньший объем лидокаина (всего 1,7 мл лидокаина с вазоконстриктором – вместо 3-5 мл лидокаина без вазоконстриктора).

Продолжительность и сила анестезии.

3% мепивакаин → Ультракаин Д → Lidocainе HCl 2%

Применение 2% лидокаина с эпинефрином в концентрации 1:100 000 (анестетик Lidocainе HCl 2%) – дает на порядок лучшую анестезию не только в сравнении с 3% мепивакаином, но и даже препаратом «Ультракаин Д». Эффективность анестезии анестетиком «Lidocainе HCl 2%» (по 5-ти бальной шкале) – для удаления зубов будет на уровне 5 баллов, а для лечения зубов – на уровне 4-5 баллов.

Токсичность.

Токсичность 2% лидокаина с вазоконстриктором будет значительно ниже – в сравнении с 2% лидокаином без вазоконстрикторов. Во-первых, при наличии вазоконстриктора требуется значительно меньший объем самого лидокаина, а во-вторых – спазмирование сосудов приводит к замедлению всасывания лидокаина в кровь. Всё это приводит к уменьшению пиковой концентрации лидокаина в крови, а значит и к уменьшению возможного системного воздействия на организм.

Анестетик Lidocainе HCl 2% – может иметь концентрацию эпинефрина не только 1:100 000, но и 1:50 000 (что в 2 раза больше, чем 1:100 000). Настолько высокую концентрацию использовать в стоматологии не следует – особенно если существует риск внутрисосудистого введения (такой риск есть при выполнении небной, резцовой и туберальной техник анестезии).

3. Лидокаин спрей 10% –

Это дозированный спрей для местного применения, который применяется в стоматологии для обезболивания слизистой оболочки полости рта. Баллончик содержит 38 грамм лидокаина, которых хватает на 650 доз (нажатий). Одно такое нажатие на помпу – приводит к распылению ровно 4,6 мг лидокаина.

Для достижения местной анестезии в стоматологии – обычно достаточно 1-3 доз. Лидокаин спрей начинает действовать практически сразу после распыления, а само действие продолжается до 5-6 мин. Препарат можно применять у беременных, а также у детей до 2-х лет. У маленьких детей препарат нужно наносить при помощи небольшого марлевого тампона, а не распылять его в полости рта.

Один из вариантов упаковки:

Состав:
10% лидокаин, а в качестве вспомогательных веществ – спирт, масло мяты перечной и пропиленгликоль (состав указан для спрея Лидокаин компании EGIS). У разных производителей – состав второстепенных компонентов может немного отличаться.

На лидокаин спрей – цена составит около 350 рублей. Имейте в виду, что это рецептурный препарат, и его с большой осторожностью нужно применять у детей до 8 лет. На лидокаин спрей отзывы вполне благоприятные, если этот препарат используется только для самых поверхностных вмешательств (требующих обезболивания только на глубину слизистой оболочки).

Показания к применению:

предварительное обезболивание места вкола иглы (перед проведением местной анестезии),
удаление подвижного молочного зуба,
для рассечения тонких уздечек (например, языка),
для наложения швов на слизистой оболочке,
для уменьшения болезненности при удалении зубного камня,
для снижения рвотного рефлекса при лечении зубов,
для обезболивания десны перед фиксацией искусственных коронок.

4. Лидокаин гель –

Для профессионально использования в условиях стоматологического кабинета – для аппликационной анестезии применяется «Xylonor Gel» (ксилонор гель). Этот препарат содержит 5% лидокаин + сильный антисептик цетримид. Гель оказывает выраженное обезболивающее и дезинфицирующее действие на слизистую оболочку полости рта. Далее – про несколько аптечных гелей для домашнего применения.

Пример геля с лидокаином для взрослых и детей с 12 лет – препарат Камистад. Он содержит 2% лидокаин и экстракт цветков ромашки, но в составе дополнительных ингредиентов можно найти и бензалкония хлорид (антисептик). Гель обладает обезболивающим, небольшим антисептическим и противовоспалительным действием. На лидокаин гель цена составит – от 400 рублей (за тубу 10 г).

Гель с лидокаином «Камистад» (с 12 лет) –

Гель с лидокаином для детей – это может быть либо оригинальный препарат «Калгель» (производства Великобритании), либо его российский аналог – гель «Лидент Бэби». В составе этих препаратов содержатся лидокаин 0,33% + антисептик цетилпиридиния хлорид 0,1%. Стоимость оригинального препарата начинается от 600 рублей, а его российского аналога – от 340 рублей.

Гель «Лидент Бэби» (с 3 месяцев) –

Хотел еще поделиться собственным опытом применения геля Камистад. Он работает, но, честно говоря, гель имеет отвратительный вкус, о котором хочется как можно быстрее забыть. Поэтому в качестве его альтернативы (для обезболивания слизистой оболочки полости рта) – я предпочитаю использовать и назначать пациентам гель Холисал. Причем он обладает не только обезболивающим, но и выраженным противовоспалительным действием.

Лидокаин: цена

Если речь идет об обычном 2% лидокаине (в ампулах по 2 мл), то он является достаточно дешевым анестетиком. В частных стоматологических клиниках он не применяется, т.к. не позволяет достичь достаточно сильной и продолжительной анестезии. Чаще всего такой лидокаин идет в качестве бесплатного анестетика – в государственных стоматологических поликлиниках.

лидокаин в ампулах – от 40 рублей за 10 ампул,
лидокаин в карпулах – анестезия будет стоить около 400 рублей,
лидокаин-спрей – от 350 рублей (650 доз),
лидокаин-гель – от 340 до 400 рублей за тубу 10 г.

Лидокаин при беременности и лактации –

Согласно рекомендациям FDA – Лидокаин относится к препаратам категории безопасности «В» (безопасен). Для местной анестезии его можно применять на протяжении всего срока беременности, соблюдая рекомендованные дозы. Тем не менее, при применении лидокаина в стоматологии существуют нюансы, которые не позволяют его считать действительно оптимальным анестетиком для беременных.

Лидокаин 2% в ампулах (без вазоконстриктора).

Эта форма выпуска не содержит вазоконстриктор. Эффективность обезболивания таким лидокаином – при лечении кариеса или пульпита будет только на уровне 3-4 баллов (по 5-ти бальной шкале). Т.е. лечить кариес и пульпит будет болезненно, и более-менее такая анестезия может подойти только для удаления зуба. Помните, что испытанная женщиной во время лечения боль – может нанести плоду больший вред, чем возможное токсическое влияние менее безопасного анестетика.

Кроме того лидокаин обладает еще и повышенной липофильностью, а также имеет невысокий процент связывания с белками. В связи с этим он очень хорошо проникает через любые гистогематические барьеры (сквозь сосудистую стенку, плаценту и т.д.). Поэтому лидокаин очень быстро вымывается из тканей и поступает в кровеносное русло, создавая там высокую пиковую концентрацию. Все это делает обычный лидокаин без вазоконстриктора – в 1,5-2 раза более токсичным, чем даже новокаин или артикаин.

Не нужно забывать и то, что у беременных снижена активность сывороточной холин-эстеразы (особенно в первой половине беременности). Это делает развитие токсических эффектов от применения лидокаина у беременных – более вероятным. Активность сывороточной холин-эстеразы может восстанавливаться до нормальных значений – либо на поздних сроках беременности, либо уже только через 6-8 недель после родов.

Лидокаин 2% в карпулах (с вазоконстриктором).

Выше мы уже говорили об анестетиках «Lidocainе HCl 2%» или «Xylocain 2%», которые содержат 2% лидокаин в комбинации с вазоконстриктором (эпинефрин 1:100 000). Эффективность анестезии этими препаратами – для удаления зубов на уровне 5 баллов, а для лечения зубов – на уровне 4-5 баллов. Лечение пульпита на верхней челюсти будет полностью безболезненным, а в области 6-7-8 зубов на нижней челюсти – иногда небольшая болезненность сохраняется.

Lidocainе HCl 2% (с эпинефрином 1:100 000) –

Максимальная концентрация эпинефрина, которую можно применять у беременных – это 1:100 000. Использование эпинефрина в концентрации от 1:200 000 до 1:100 000 – совершенно безопасно для здоровой беременной женщины (при условии отсутствия у нее повышенного давления и хронической гипоксии плода). Полностью здоровой беременной женщине можно будет поставить 1 полную карпулу этого анестетика. Но при отягощенном анамнезе – этот вариант анестезии отпадает.

А нужен ли вообще вазоконстриктор для беременных? Дело в том, что добавление эпинефрина не только увеличивает глубину и продолжительность анестезии, но и снижает риск побочных реакций от самого анестетика. Сужение сосудов в месте инъекции приводит к тому, что анестетик будет медленнее попадать в кровеносное русло, а значит уменьшится и его пиковая концентрация в крови. А чем выше пиковая концентрация – тем выше будет риск токсических эффектов. Кроме того, при наличии вазоконстриктора уменьшается и необходимый объем лидокаина для проведения местной анестезии – с 4,0 мл до 1,7-1,0 мл.

Важно: дозировка эпинефрина 1:100 000 – относится к категории безопасности «С» (безопасно, но с осторожностью). Более безопасной дозировкой эпинефрина является – 1:200 000. Она уже относится к категории безопасности «В» (1:200 000 это ровно в 2 раза ниже, чем 1:100 000). Но, к сожалению, в России нет препаратов лидокаина с настолько низкой концентраций эпинефрина.

Что лучше для беременных – лидокаин или артикаин?

Анестетики на основе 4% артикаина – в 1,5-2 раза сильнее, чем лидокаин. Кроме того, артикаин значительно хуже проникает через гистогематические барьеры (например, сосудистую стенку, плаценту), а значит в этом случае – будет ниже и вероятность токсических эффектов на организм беременной женщины и плод.

Добавление к артикаину низкой дозировкой вазоконстриктора 1:200 000 – способно еще больше увеличить безопасность препарата, т.к. спазмирование сосудов растягивает по времени всасывание артикаина в кровь. Этим снижается пиковая концентрация артикаина в крови, а значит и риск токсического воздействия.

Лучший анестетик с артикаином для беременных –

Лучший препарат с артикаином для беременных – это Ультракаин ДС. Это анестетик немецкого производства, с содержанием эпинефрина 1:200 000. Эффективность инфильтрационной анестезии при лечении пульпита (на верхней челюсти и передних зубах нижней челюсти) – на уровне 5-ти баллов. Эффективность проводниковой анестезии в области 6-7-8 нижних зубов – на уровне 4-5 баллов.

Немного слабее будет препарат Ультракаин Д (без вазоконстриктора). Удаление зубов под ним будет абсолютно безболезненным, что касается эффективности анестезии при лечении пульпита, то эффективность на уровне 4-5 баллов. Тем не менее, это анестетик короткого действия, и хорошая глубина анестезии будет только первые 20-25 минут. Однако этот анестетик отличается от всех остальных – полным отсутствием в составе консерванта «метабисульфита натрия», что значительно повышает его безопасность на фоне осложненного анамнеза.

Лучший анестетик для беременной женщины –

Ниже мы составили 2 списка анестетиков. Первый список – наши рекомендации для полностью здоровой беременной женщины, а второй – для беременных при наличии сопутствующей патологии. Препараты написаны в порядке, начиная с самого лучшего, и далее по уменьшению ценности.

Лучший анестетик для здоровой беременной женщины:

Ультракаин ДС (эпинефрин 1:200 000),
Ультракаин Д,
Lidocainе HCl 2% (эпинефрин 1:100 000),
Ультракаин ДС-форте (эпинефрин 1:100 000).

При наличии патологии течения беременности:

Ультракаин Д,
Ультракаин ДС (эпинефрин 1:200 000),
обычный 2% лидокаин (без вазоконстриктора).

Список обобщенный, т.к. и тут могут быть нюансы. Например, в зависимости от цели (лечение пульпита или удаление зуба), от порога болевой чувствительности, от локализации зуба, от анамнеза, от необходимого объема анестетика. Например, при использовании таких анестетиков как Ультракаин ДС, Ультракаин ДС-форте, Lidocainе HCl 2% – часто нет необходимости вводить полную карпулу анестетика. Иногда достаточно всего половины карпулы или чуть более половины, а это существенно уменьшает потенциальный риск.

* В списке отсутствует анестетик 3% мепивакаин, который некоторые врачи применяют у беременных. По нашему мнению – использовать 3% мепивакаин у беременных нецелесообразно (либо это нужно делать с большой осторожностью). Мепивакаин является достаточно токсичным анестетиком – причем еще в большей степени именно для беременных, т.к. во время беременности происходит уменьшение активности микросомальных ферментов печени. Из-за этого значительно снижается скорость биотрансформации лекарственных препаратов в печени, а также их выведение из организма. Всё это повышает вероятность развития токсических эффектов.

Лидокаин при кормлении грудью –

Применение лидокаина при лактации – считается полностью безопасным (категория безопасности «В»), хотя в небольшом количестве он всё же способен проникать в грудное молоко. Но дело в том, что при его пероральном применении (попадании грудного молока с лидокаином – в желудок малыша) – биодоступность лидокаина чрезвычайно низка. Соответственно, он практически не всасывается в кишечнике и поэтому практически не попадает в кровь малыша.

Лидокаин: противопоказания к применению

аллергия к компонентам лидокаина,
значительное нарушение функции печени и почек,
синдром слабости синусового узла,
антриовентрикулярная блокада 2-3 степени,
выраженная брадикардия,
миастения, кардиогенный шок.

Лидокаин нужно использовать с осторожностью у пациентов – со сниженной активностью сывороточной холин-эстеразы в плазме крови (из-за высокого риска токсических реакций). Сюда относятся беременные женщины, новорожденные и т.д. Надеемся, что наша статья оказалась Вам полезной!

Источники:

1. Стоматологическое образование автора статьи,
2. На основе личного опыта работы врачом-стоматологом,
3. National Library of Medicine (USA),
4. «Клиническая фармакология для стоматологов» (Вебер, Оковитый),
5. «Критерии обоснованного выбора местноанестезирующих препаратов в стоматологии (Рабинович, Зорян).

Источник

Спрей и уколы Лидокаин инструкция по применению

Дата публикации: 24.05.2022

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Кремы анестетикиМестные анестетикиПрезервативы с анестетикомСвечи с анестетикомСпреи анестетикиТаблетки с анестетиком

Автор статьи

Подойницына Алёна Андреевна

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917

Все авторы

Содержание статьи

«Лидокаин» — как обезболивает без укола
«Лидокаин» механизм действия
«Лидокаин» спрей от зубной боли
«Лидокаин» как наносить на головку полового члена
«Лидокаин» противопоказания
«Лидокаин» побочные эффекты
Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Прекрасная пора — лето. После хмурой зимы хочется проводить на солнце как можно больше времени, гулять на свежем воздухе и впитывать в себя тепло и красоту природы. Но обратная сторона, столь прекрасного времяпрепровождения в том, что гуляя под солнцем целый день, можно «сгореть». Придя домой, чувство жара не покидает, а иногда даже невозможно лечь в кровать — любое прикосновение болезненно.

Рассмотрим препарат «Лидокаин», чем он помогает в таких случаях, для чего его еще применяют, какой он имеет механизм действия, противопоказания и побочные эффекты.

«Лидокаин» — как обезболивает без укола

Препарат «Лидокаин» многим известен, как препарат для обезболивания при лечении зубов.

Препарат имеет форму выпуска не только в виде уколов. Он выпускается еще и в форме спрея. Спрей наносится на участок кожи, который будет подвергаться какому-либо действию. Это может быть:

обезболивание области укола перед уколом с анестезией;
удаление послеоперационных швов;
удаление молочных зубов;
удаление зубного камня;
удаление полипов в носу;
обезболивание перед удалением миндалин;
обезболивание перед проведением диагностических исследований (ФГДС);
обезболивание при небольших хирургических вмешательствах;
снятие болевого синдрома и зуда при ожогах, в т.ч. солнечных, укусах насекомых, при контактном дерматите (вызванном растениями);
обезболивание небольших ран и царапин.

Вам может быть интересно: Прорезывание зубов у детей

«Лидокаин» механизм действия

Препарат «Лидокаин» — это местный анестетик. Попадая на кожу или слизистую оболочку, он быстро всасывается. Механизм его действия заключается в блокировке проводимости любых ощущений по нервным окончаниям, которые находятся в месте применения.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом и низкой токсичностью.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

«Лидокаин» спрей от зубной боли

Мы в команде «Мегаптеки» стараемся 2 раза в год посещать стоматолога, и некоторым из нас приходилось лечить зубы. Действительно, одно из показаний к применению — это обезболивание в стоматологии. Его используют в виде укола для «заморозки» нерва и обезболивания места лечения. Нанесение спрея не может избавить от зубной боли. Связано это с тем, что при нанесении спрея, его действию подвергается поверхность кожи, а не ее глубокий слой.

«Лидокаин» как наносить на головку полового члена

«Лидокаин» спрей для местного обезболивания может наноситься двумя способами: распыление и смоченным ватным тампоном. В среднем требуется 103 нажатия для достижения нужного эффекта. Возможно применение 15-20 нажатий, но не должно превышать 40 нажатий в расчете на массу тела 70 кг.

«Лидокаин» противопоказания

Список противопоказаний у него не большой, и включает в себя:

повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам в составе препарата;
применение спрея при удалении миндалин у детей до 8 лет.

«Лидокаин» побочные эффекты

Побочные эффекты, которые могут проявиться во время применения это чувство жжения. Проходит в течении первой минуты, когда наступает обезболивающее действие.

Также проявлением «побочек» может стать аллергическая реакция — развитие отека, покраснение, сыпь и зуд. В таком случае стоит прекратить применение и обратиться к врачу.

В случае нанесения больших доз препарата может наблюдаться:

головная боль, головокружение;
судороги, тремор;
нарушение зрения, шум в ушах;
возбуждение и/или депрессия;
чувство страха, беспокойство;
угнетение дыхания;
повышение давления;
снижение частоты сердечных сокращений.
острое воспаление в области мочеиспускательного канала.

Итак, рассмотрев подробнее спрей «Лидокаин», мы узнали, что это препарат для местного обезболивания. Его применяют в стоматологии и хирургии. Также его может назначить врач для местного применения в случаях, не требующих стационарного лечения.

Действие препарата выражено блокировкой проводимости ощущений по нервным окончаниям в месте нанесения.

Противопоказаниями к применению служит повышенная чувствительность к компонентам в составе препарата. В качестве побочных эффектов наиболее частым приходится ощущение жжения после нанесения, которое проходит с наступлением обезболивающего действия.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Также вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Цены на товар Лидокаин:

Мегаптека,

Цены на Лидокаин в Санкт-Петербурге, Цены на Лидокаин в Новосибирске, Цены на Лидокаин в Екатеринбурге, Цены на Лидокаин в Казани, Цены на Лидокаин в Нижнем Новгороде, Цены на Лидокаин в Челябинске, Цены на Лидокаин в Самаре, Цены на Лидокаин в Уфе, Цены на Лидокаин в Ростове-на-Дону, Цены на Лидокаин в Омске, Цены на Лидокаин в Красноярске, Цены на Лидокаин в Воронеже, Цены на Лидокаин в Перми, Цены на Лидокаин в Волгограде, Цены на Лидокаин в Краснодаре, Цены на Лидокаин в Тюмени, Цены на Лидокаин в Саратове, Цены на Лидокаин в Тольятти, Цены на Лидокаин в Ижевске, Цены на Лидокаин в Барнауле

Гид по аналогам за подписку

подпишитесь на соцсети и напишите в сообщения «аналоги»

Источник

Лидокаин (Lidocaine)

💊 Состав препарата Лидокаин

✅ Применение препарата Лидокаин

Автор статьи

Подойницына Алёна Андреевна

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917

Все авторы

Содержание статьи

«Лидокаин» — как обезболивает без укола
«Лидокаин» механизм действия
«Лидокаин» спрей от зубной боли
«Лидокаин» как наносить на головку полового члена
«Лидокаин» противопоказания
«Лидокаин» побочные эффекты
Задайте вопрос эксперту по теме статьи

«Лидокаин» — как обезболивает без укола

Препарат «Лидокаин» многим известен, как препарат для обезболивания при лечении зубов.

обезболивание области укола перед уколом с анестезией;
удаление послеоперационных швов;
удаление молочных зубов;
удаление зубного камня;
удаление полипов в носу;
обезболивание перед удалением миндалин;
обезболивание перед проведением диагностических исследований (ФГДС);
обезболивание при небольших хирургических вмешательствах;
снятие болевого синдрома и зуда при ожогах, в т.ч. солнечных, укусах насекомых, при контактном дерматите (вызванном растениями);
обезболивание небольших ран и царапин.

Вам может быть интересно: Прорезывание зубов у детей

«Лидокаин» механизм действия

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

«Лидокаин» спрей от зубной боли

«Лидокаин» как наносить на головку полового члена

«Лидокаин» противопоказания

Список противопоказаний у него не большой, и включает в себя:

повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам в составе препарата;
применение спрея при удалении миндалин у детей до 8 лет.

«Лидокаин» побочные эффекты

В случае нанесения больших доз препарата может наблюдаться:

головная боль, головокружение;
судороги, тремор;
нарушение зрения, шум в ушах;
возбуждение и/или депрессия;
чувство страха, беспокойство;
угнетение дыхания;
повышение давления;
снижение частоты сердечных сокращений.
острое воспаление в области мочеиспускательного канала.

Действие препарата выражено блокировкой проводимости ощущений по нервным окончаниям в месте нанесения.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Цены на товар Лидокаин:

Мегаптека,

Гид по аналогам за подписку

подпишитесь на соцсети и напишите в сообщения «аналоги»

Источник

Лидокаин (Lidocaine)

💊 Состав препарата Лидокаин

✅ Применение препарата Лидокаин

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Описание активных компонентов препарата

Лидокаин
(Lidocaine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.05.21

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Лидокаин

Р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт.

рег. №: ЛС-001555
от 11.02.12
— Отмена гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лидокаин

2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа, короткого действия. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяется в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмии. Обладает быстрым началом действия (около 1 мин после в/в введения и 15 мин после в/м введения), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин после в/м введения и около 60-90 мин после в/в введения.

Фармакокинетика

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C_max достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей C_max в плазме крови.

Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T_1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T_1/2при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания активных веществ препарата

Лидокаин

Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и места введения, размера анестезируемого участка, возраста пациента. Средство следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.

Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

У взрослых, детей и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 4.5 мг/кг, при максимальной — 300 мг.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, угнетение сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, дизартрия, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, СССУ, AV-блокада III степени, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая декомпенсация сердечной недостаточности; детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл) .

Для субарахноидальной анестезии (дополнительно) — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью

Миастения; эпилепсия, полная или неполная блокада внутрисердечного проведения, хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, угнетение дыхания, коагулопатия, синдром Мелькерсона-Розенталя; применение в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); III триместр беременности.

Необходимо проведение субарахноидальной анестезии с осторожностью при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. С осторожностью следует применять в III триместре беременности.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода.

При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное.; потенциальный риск для ребенка считается небольшим. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказания: детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл).

Детям лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Особые указания

Перед введением в ткани с обильным кровоснабжением рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Регионарную и местную анестезию должны проводить опытные специалисты в соответствующим образом оборудованном помещении, при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций и осложнений.

Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В/м введение лидокаина может повышать активность КФК, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причина относят травму и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы. концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT(например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ₃-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Леколт
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)

Лидокаин
(ОРГАНИКА, Россия)

Лидокаин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)

Лидокаин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)

Лидокаин
(АТОЛЛ, Россия)

Лидокаин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)

Лидокаин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)

Лидокаин
(ГРОТЕКС, Россия)

Лидокаин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)

Лидокаин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)

Все аналоги

Источник

МНН: Лидокаин

Производитель: Лекхим-Харьков АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lidocaine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№023602

Информация о регистрации в РК:
29.11.2021 — 29.11.2031

Информация о реестрах и регистрах

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Лидокаин

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — лидокаина гидрохлорид 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.

Код АТX N01B В02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После парентерального введения лидокаин полностью всасывается. Степень абсорбции зависит от места введения препарата, наличия или отсутствия вазоконстриктора.

Кроме внутрисосудистого введения, высокие плазменные уровни лидокаина отмечаются при блокаде межреберных нервов, а самые низкие – при подкожном введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 60-80 %. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Лидокаин быстро метаболизируется в печени, главным образом путем окислительного N-деалкилирования. Его метаболиты имеют такие же фармакологические и токсикологические эффекты, как и неизмененное соединение, но они менее мощные. Почти 90 % введенной дозы лидокаина выводится в виде метаболитов. Примерно 10 % введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения составляет 1,5-2 часа. У больных с заболеваниями печени период полувыведения длиннее.

Фармакодинамика

Лидокаин – мембраностабилизирующее средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратное угнетение проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы).

Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков, которые являются обязательными для образования раздражителя – через нейронные мембраны.

Лидокаин подавляет активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает замедленную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, что происходит в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия, и подавляет нервную проводимость.

Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, которая сопровождается угнетением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения Лидокаин может вызвать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

Показания к применению

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии;

— применяют как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Способ применения и дозы

Введение лидокаина предусматривает предварительное проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии взрослым смазывать слизистые оболочки препаратом в дозе 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.

Максимальная доза для взрослых – 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 10-20 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 4-6 мл (40-60 мг). Максимальная доза препарата для взрослых – 20 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инсталировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Лидокаин

Вмешательство

Концентрация

Объем

Общая доза доза

Инфильтрация

Через кожу

Внутривенно

10 мг/мл (1 %)

0.5-30 мл

5-300 мг

10 мг/мл (1 %)

5-30 мл

50-300 мг

Блокада периферических нервов

Плечовое сплетение

Стоматология

Межреберный

Паравертибральный

Мочеполовая система

10 мг/мл (1 %)

22.5-30 мл

2-10 мл

3 мл

3-5 мл

10 мл

225-300 мг

20-100 мг

30 мг

30-50 мг

100 мг

Парацервикально

Анестезия в акушерстве

10 мг/мл (1 %)

10 мл

100 мг

Симпатическая нервная блокада:

цервикально

люмбарно

10 мг/мл (1 %)

5 мл

5-10 мл

50 мг

50-100 мг

Блокада центральной нервной системы

Эпидурально*

Люмбарно:

обезболивание

анестезия

*Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), которые требуют анестезии (2-3 мл/дерматом)

10 мг/мл (1 %)

20-30 мл

25-30 мл

22.5-30 мл

20-30 мл

200-300 мг

250-300 мг

225-300 мг

200-300 мг

Каудальная анестезия:

обезболивание в акушерстве

обезболивание в хирургии

10 мг/мл (1 %)

20-30 мл

22.5-30 мл

200-300 мг

225-300 мг

Дети. Дозы для детей должны быть уменьшены, в соответствии с возрастом, массой тела и физическим состоянием.

Трудно рекомендовать максимальную дозу препарата для детей, поскольку она меняется в зависимости от возраста и веса. Обычно доза составляет 3,2-4,3 мг/кг веса.

Использование еще более разбавленных растворов (то есть 0,25-0,5 %) и суммарной дозы не более 3 мг/кг рекомендуется для введения для внутривенной анестезии у детей.

Для предотвращения общей токсичности должна использоваться самая действующая доза. В некоторых случаях необходимо развести доступные концентрации 0,9% стерильным раствором натрия хлорида для достижения необходимой концентрации.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи.

При применении в стоматологии: онемение языка и губ.

Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз – возбужденное состояние, эйфория.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в сердце, приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит, угнетение иммунной системы, контактный дерматит.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость, эректильная дисфункция, метгемоглобинемия, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 мин, тромбофлебит, гиперемия.

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотонией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или при случайном введение лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или не в полной мере.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин

— тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, AV (AV) блокада II и III степени, гиповолемия,

-тяжелые нарушения функции печени/почек

— порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой

— противопоказано пациентам в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы); расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия

— инфекции в месте инъекции; противопоказано неконтактным пациентам; существенное снижение функции левого желудочка

— беременность, период лактации

— детский возраст до 15 лет

— эпилептиформные судороги

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, а в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также циметидин имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Гуанадрель, гуанетидин, микамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β-блокаторы имеют синергетический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) – усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминоксидазы не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароидом, энотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норадреналин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность) уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина, так как вызывают гипокалиемию.

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Норадреналин – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначать с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно: повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или когда нужно кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Особые указания

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала Р-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу/отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца необходимо нормализовать уровень калия в крови (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина).

При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии на участках, где размещено много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить строгий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к установлению ошибочного диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов для больных, склонных к злокачественной гипертермии сомнительна, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотонией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении нужно мониторить уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию у плода, поэтому не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, диспноэ, брадикардия, вплоть до остановки сердца, выраженное понижение артериального давления, вплоть до коллапса, головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: больной должен находиться в горизонтальном положении с тщательным мониторингом жизненно важных показателей, контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода, при нарушении со стороны центральной нервной системы – введение бензодиазепинов (например , диазепам) или барбитуратов сверхкороткого (например, тиопентал) или короткого действия (например, фенобарбитал) со стороны сердечно-сосудистой системы – введение атропина. Гемодиализ неэффективен. При остановке сердца- немедленный массаж.

Форма выпуска и упаковка

По 3.5 мл препарата помещают в ампулы из трубчатого бесцветного, прозрачного стекла, с кольцом излома или точкой излома, или без них.

На ампулы наклеивают этикетки самоклеящиеся, или этикетки из бумаги этикеточной или письменной.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПЭТФ/ПВХ.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

При отсутствии на ампулах кольца излома или точки излома, в пачку вкладывают скарификатор ампульный или нож ампульный керамический, или диск режущий керамический.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Частное акционерное общество “Лекхим-Харьков”

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36

Владелец регистрационного удостоверения

Частное акционерное общество “Лекхим-Харьков”

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36

Наименование и адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «L-Фарма»

050061, г. Алматы,

мкр.Тастак-1, дом 3.

Тел/факс (727) 374-88-75, (727) 374-88-72

ИМП_Лидокаин_рус.doc	0.11 кб
Лидокаин_каз.doc	0.13 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Lidocain

Регистрационный номер

Торговое наименование

Лидокаин

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для иона натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяется в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмии.

Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10–20 минут и около 60–90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.

Фармакокинетика

Абсорбция

Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Максимальная концентрация в крови достигается после межрёберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани.

Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введённая доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введённого лидокаина и результирующей максимальной концентрацией в плазме крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая он-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКТ у новорождённых низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаина проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введённой дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина.

Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (T_½) (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10 %.

Выведение

Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1–2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX — 2 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печёночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

У новорождённых отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожённых не рекомендуется.

Показания

Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа.
Тяжёлая синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени, тяжёлые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW.
Кардиогенный или гиповолемический шок, острая декомпенсация сердечной недостаточности.
Детский возраст до 1 года.

С осторожностью

Следует с осторожностью применять у пациентов:

с миастенией gravis;
лиц пожилого возраста;
с эпилепсией. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность;
с полной или неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;
с хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания;
с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжёлым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
у пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя (аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще);
в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печёночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина);
третий триместр беременности.

С осторожностью проведение субарахноидальной анестезии необходимо при: боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фертильность

Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Беременность

Лидокаин разрешается применять во время беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, то есть повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков, у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1 %, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Период грудного вскармливания

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребёнка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Способ применения и дозы

Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения.

Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.

Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объём раствора, подлежащий введению, зависит от вида анестезии, размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большого объёма с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым раствором (0,9 % раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и детей 12–18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 4,5 мг/кг, при максимальной — 300 мг.

Дозы, рекомендуемые для взрослых

Инфильтрационная анестезия: внутрикожно, подкожно, внутримышечно
Малые вмешательства	2–10 мл (20–100 мг)
Большие вмешательства	10–20 мл (100–200 мг)
Проводниковая анестезия (анестезия/блокада периферических нервов, в том числе блокада нервных сплетений)
Периневрально	3–20 мл (30–200 мг)
Блокада нервов пальцев кисти и стопы	2–4 мл (20–40 мг)
Блокада нервных сплетений	10–20 мл (100–200ммг)
Блокада межрёберных нервов	3 мл (30 мг)
Блокада плечевого нерва	25–30 мл (250–300 мг)
Паравертебральная анестезия	3–5 мл (30–50 мг)
Вагосимпатическая блокада шейного отдела	5 мл (50 мг)
Вагосимпатическая блокада поясничного отдела	5–10 мл (50–100 мг)
Эпидуральная анестезия
Торакальный отдел	20–30 мл (200–300 мг)
Люмбальный отдел	25–30 мл (250–300 мг)
Сакральный отдел	20–30 мл (200–300 мг)
Спинальная анестезия
Внутривенная регионарная анестезия (введение анестетика непосредственно в вену конечности (при условии, наложения жгута выше места введения)	Не более 5 мл (50 мг)

Дети младше 1 года

Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 4,5 мг/кг массы тела 1 % раствора.

Пожилые и ослабленные пациенты

Пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Порядок работы с полимерной ампулой

Взять ампулу и встряхнуть её, удерживая за горлышко.
Вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
Через образовавшееся отверстие набрать с помощью иглы содержимое ампулы в
шприц.

Побочное действие

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA.

Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбцией из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациентом.

Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и/или сердечно-сосудистой системы (см. также раздел «Передозировка»).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень часто (≥1/10) — артериальная гипотензия; часто (≥1/100, <1/10) — брадикардия, артериальная гипертензия; редко (≥1/10 000, <1/1 000) — угнетение миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства:

часто (≥1/100, <1/10) — головокружение, парестезии; нечасто (≥1/1 000, <1/100) — судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, дизартрия; редко (≥1/10 000, <1/1 000) — нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто (≥1/100, <1/10) — рвота.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко (≥1/10 000, <1/1 000) — реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко (≥1/10 000, <1/1 000) — затуманенное зрение, диплопия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко (≥1/10 000, <1/1 000) — одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Передозировка

Симптомы

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести.

Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подёргивания свидетельствуют о более серьёзной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут.

Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжёлых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.

В тяжёлых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства.

Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании адекватного кровообращения и купирования ацидоза (в случае его развития).

В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию лёгких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1–3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции лёгких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-лёгочной реанимации.

Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина.

Оба препарата снижают печёночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-HT₃-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину.

Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV- проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенно е введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином B, метогекситоном и нитроглицерином.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Антикоагулянты (в том числе ардепарин натрия, далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивает риск развития кровотечений.

Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отёка.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печёночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена.

Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешённым показанием к применению лидокаина.

Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.

При введении в воспалённые или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьёзным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии.

Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьёзным/тяжёлым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несёт низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорождённых.

Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорождённых не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Применение с осторожностью:

у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжёлым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;
необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
третий триместр беременности.

Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл не разрешён для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения, из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций, 1 %.

По 2 мл препарата в ампулу полимерную, изготовленную по технологии «blow-fill-seal» «выдувание-наполнение-герметизация» из гранул полиэтилена низкой плотности или полиэтилена высокого давления (низкой плотности). На ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 2 блока из 5 ампул полимерных вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

По 1 блоку из 5 ампул полимерных помещают в пакет из фольгированной плёнки. По 2 пакета вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Хранение

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (ампулы в пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Фармстандарт-УфаВИТА, ОАО,
Российская Федерация

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод»

(ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия,

450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28,

тел./факс (347) 272 92 85

Владелец регистрационного удостоверения /организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод»

(ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия,

450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28,

тел./факс (347) 272 92 85

Источник

Лидокаин ампулы, спрей, гель – инструкция по применению в стоматологии

Все формы выпуска лидокаина в стоматологии –

1. Лидокаин ампулы по 2 мл (без вазоконстриктора)

Лидокаин – отзывы на практическое применение:

Системное воздействие лидокаина (токсичность) –

2. Лидокаин в карпулах (с вазоконстриктором) –

3. Лидокаин спрей 10% –

4. Лидокаин гель –

Лидокаин: цена

Лидокаин при беременности и лактации –

Что лучше для беременных – лидокаин или артикаин?

Лучший анестетик для беременной женщины –

Лидокаин при кормлении грудью –

Лидокаин: противопоказания к применению

Спрей и уколы Лидокаин инструкция по применению

Содержание статьи

«Лидокаин» — как обезболивает без укола

«Лидокаин» механизм действия

«Лидокаин» спрей от зубной боли

«Лидокаин» как наносить на головку полового члена

«Лидокаин» противопоказания

«Лидокаин» побочные эффекты

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Цены на товар Лидокаин:

Лидокаин (Lidocaine)

Содержание статьи

«Лидокаин» — как обезболивает без укола

«Лидокаин» механизм действия

«Лидокаин» спрей от зубной боли

«Лидокаин» как наносить на головку полового члена

«Лидокаин» противопоказания

«Лидокаин» побочные эффекты

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Цены на товар Лидокаин:

Лидокаин (Lidocaine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лидокаин

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Лидокаин

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Отправить прикрепленные файлы на почту

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лидокаин

Показания активных веществ препарата

Лидокаин