Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Гель для местного применения 5% | 1 г |
лидокаина гидрохлорид | 50 мг |
15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.
Фармакокинетика
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой, локализацией участка и продолжительностью аппликации, используемой лекарственной формой. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения Сmах при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин.
Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).
При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания
Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии.
Противопоказания
Применение лидокаина в форме аэрозоля для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет; повышенная чувствительность к лидокаину.
С осторожностью следует применять при инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.
Дозировка
Применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.
Побочные действия
Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях — анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.
Частота системных эффектов после местного применения, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.
Со стороны ЦНС: очень редко — нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.
Лекарственное взаимодействие
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).
Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
В более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин можно применять при беременности.
Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Применение в детском возрасте
С осторожностью применять у детей. Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
При нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Описание препарата ЛИДОКАИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Лиоксазин® 01 (Lyoxazin 01)
💊 Состав препарата Лиоксазин® 01
✅ Применение препарата Лиоксазин® 01
Описание активных компонентов препарата
Лиоксазин® 01
(Lyoxazin 01)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.06.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Лиоксазин® 01 |
Гель д/местн. прим. 5%: туба 15 г рег. №: ЛСР-004166/07 |
15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтаж-зависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местно-раздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.
Фармакокинетика
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой, локализацией участка и продолжительностью аппликации, используемой лекарственной формой. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения Сmax при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин.
Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).
При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Лиоксазин® 01
Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии, рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.
Побочное действие
Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях — анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.
После местного применения системные эффекты развиваются редко, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.
Со стороны ЦНС: очень редко — нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.
Противопоказания к применению
Применение для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет; повышенная чувствительность к лидокаину.
С осторожностью
При инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин можно применять при беременности.
Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Применение у детей
С осторожностью применять у детей. Не рекомендуется применение для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).
Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
В более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Лидокаин ампулы, спрей, гель – инструкция по применению в стоматологии
Из этой статьи вы узнаете:
- всё о применении лидокаина в стоматологии,
- насколько он сильнее новокаина,
- современный лидокаин в карпулах (с эпинефрином),
- можно ли применять при беременности.
Статья написана хирургом-стоматологом со стажем более 19 лет.
Лидокаин – это лекарственное средство, которое применяется в стоматологии для местной анестезии (при лечении и удалении зубов, вскрытии гнойных абсцессов). Относится к местным анестетикам группы амидов. Обезболивающее действие этого препарата примерно в 2 раза превышает эффективность новокаина, но в 1,5-2 раза уступает артикаину. Формы выпуска – ампулы, карпулы, 10% спрей и гель.
Лидокаин 2% в ампулах по 2 мл – не содержит вазоконстрикторов (эпинефрина), что не позволяет добиться хорошей глубины и продолжительности анестезии. По 5-ти бальной шкале – такой лидокаин дает анестезию лишь на 3-4 балла. Лечить кариес или пульпит под анестезией обычным 2% лидокаином – может быть болезненно, но он подойдет для удаления зубов и вскрытия гнойных абсцессов.
Раствор лидокаина 2% (в ампулах по 2 мл) –
Другая форма лидокаина для инъекций – в карпулах по 1,7 мл (с добавлением вазоконстриктора эпинефрина). Вазоконстриктор спазмирует сосуды в месте инъекции, чем замедляет всасывание лидокаина в кровь, сохраняя его более высокую концентрацию в тканях. Эффективность обезболивания лидокаином с добавлением эпинефрина в концентрации 1:100 000 – оценивается в 5 баллов для удаления зубов, а также 4-5 баллов – для лечения зубов (по 5-ти бальной шкале).
Реклама
Есть противопоказания. Посоветуйтесь с врачом.
Все формы выпуска лидокаина в стоматологии –
На лидокаин инструкция по применению препарата в стоматологии содержит информацию о следующих его формах выпуска –
- 2% лидокаин ампулы по 2 мл (без вазоконстриктора),
- в карпулах по 1,7 мл (с вазоконстриктором),
- лидокаин спрей 10%,
- лидокаин гель.
Ниже мы подробно разберем применение каждой формы, их плюсы и минусы. На лидокаин – цена составит около 40 рублей (за упаковку 10 ампул). Стоимость спрея или геля с лидокаином – начинается от 350 рублей.
Рецепт на лидокаин – требуется только для формы в виде спрея.
1. Лидокаин ампулы по 2 мл (без вазоконстриктора)
Анестетик лидокаин 2% российского производства выпускается в ампулах по 2 мл. Этот анестетик не содержит вазоконстриктор. Для взрослых и детей с 12 лет (без патологии печени и почек) – максимальная доза 2% раствора лидокаина составляет 20 мл. Это соответствует дозе 4.5 мг/ на 1 кг веса, но обычно для стоматологических вмешательств используется значительно меньший объем – всего от 3 до 5 мл.
Ампула 2% лидокаина без вазоконстриктора:
Лидокаин: состав
1 мл раствора содержит 20 мг лидокаина гидрохлорида + вспомогательные вещества (6 мг хлорида натрия, раствор гидроксида натрия и вода для инъекций).
Анестетик лидокаин когда-то давно пришел на смену новокаину. Его преимущества перед новокаином – он в 2 раза сильнее, причем его действие не зависит от наличия воспаления в тканях. К примеру новокаин – практически не действует в воспаленных тканях (из-за кислого pH в очаге воспаления). Поэтому когда-то стоматологи встретили появление лидокаина с большим воодушевлением. Но все познается в сравнении, и с появлением нового поколения анестетиков на основе артикаина – отзывы на лидокаин можно считать лишь удовлетворительными.
Лидокаин – отзывы на практическое применение:
При использовании 2% лидокаина – продолжительность действия и глубина анестезии будут зависеть от нескольких факторов. Прежде всего от вида анестезии (инфильтрационная или проводниковая), а также от скорости кровотока, который вымывает анестетик из тканей. Выше мы уже говорили, что 2% лидокаин без вазоконстриктора способен дать глубину анестезии – только на 3-4 балла (по 5-ти бальной шкале). И поэтому он совершенно не подойдет для людей с низким порогом болевой чувствительности, т.е. людей особенно чувствительных к боли.
Что касается продолжительности действия –
на верхней челюсти и в области передних зубов нижней челюсти – используется инфильтрационная техника анестезии (когда инъекция делается в десну в проекции корня зуба). Действие такой анестезии начинается через 1-3 минуты, а длиться она может около 30 минут. Такой анестезии будет достаточно для удаления зубов, но вот лечить кариес или пульпит – с высокой вероятностью будет более болезненным.
После инфильтрационной анестезии лидокаином – на приемлемую для лечения кариеса и пульпита глубину анестезии можно рассчитывать только первые 8-10 минут. Если вам повезло, и вы все-таки не чувствовали болезненность в первые 10 минут, то по их истечении – вы уже будете одновременно чувствовать и онемение, и постепенно нарастающую болезненность.
При вмешательстве на боковых зубах нижней челюсти – используется проводниковая анестезия. Ее продолжительность может быть до 1,5 часов, но приемлемая глубина анестезии будет наблюдаться в течение около 45 минут. Это время может быть больше или меньше – в зависимости от вмешательства. Причем, удаление зуба может быть совершенно безболезненным, а вот лечение кариеса или пульпита – опять же с высокой вероятностью будет болезненным.
Сравнение лидокаина (с другими анестетиками без вазоконстрикторов):
2% лидокаин → 3% мепивакаин → Ультракаин Д
Мы взяли 3 анестетика без вазоконстрикторов и сравнили их эффективность. Самым слабым будет 2% лидокаин. Немного сильнее будет 3% мепивакаин, который способен обеспечить уже немного более сильную анестезию (на 4 балла) – длительностью примерно до 20 минут при инфильтрационной анестезии, и до 40 минут при проводниковой анестезии. Под 3% мепивакаином уже можно даже попытаться депульпировать зуб, но при условии, что у вас не слишком низкий порог болевой чувствительности (в противном случае точно будет больно).
После наступления анестезии 3% мепивакаином – хорошее обезболивание пульпы при инфильтрационной анестезии будет наблюдаться в только течение первых 10-12 минут, но в принципе этого времени достаточно, чтобы доктор успел расширить кариозную полость и произвести удаление нерва (это самые болезненные моменты в лечении пульпита). Эффективность анестетика Ультракаин Д – можно оценить в 4-5 баллов. Если точнее, то для зубов верхней челюсти и центральных нижних зубов – 4-5 баллов, а в области 6-7-8 зубов нижней челюсти – только 4 балла.
Системное воздействие лидокаина (токсичность) –
Лидокаин имеет очень высокую «липофильность», что обеспечивает очень быстрое проникновение анестетика в чувствительные нервные волокна. Например, при инфильтрационной анестезии обезболивающий эффект лидокаина развивается всего за 1-3 минуты. Но есть и обратный эффект – чем выше липофильность, тем лучше препарат всасывается через стенки капилляров в кровь. Такая особенность приводит к быстрому уменьшению концентрации препарата в тканях и, соответственно, быстро снижаются глубина и продолжительность анестезии.
Второй важный момент – процент связывания с белками плазмы крови. Для лидокаина этот показатель будет в среднем около 70%, а для артикаина – уже около 95%. Чем выше липофильность препарата, и чем меньше его связывание с белками – тем лучше препарат проникает через стенки сосудов (т.е. тем больше он будет всасываться в кровь). Соответственно, высокая липофильность и невысокий процент связывания с белками – это факторы, которые увеличивают риск системного токсического воздействия лидокаина на организм.
Токсичность лидокаина ровно в 2 раза выше, чем у новокаина, а также в 1,5 раза выше – в сравнении с артикаином. Поэтому при использовании лидокаина важно учитывать функциональное состояние печени и почек у пациента, т.к. при наличии их патологии – в большей степени могут быть выражены токсические эффекты. В частности при биотранформации лидокаина в печени – происходит образование активных метаболитов (моноэтилглицинэксилидид, глицинэксилидид), выведение которых из организма ложится именно на почки.
Кроме того, более высокий риск токсических эффектов будет наблюдаться и у пациентов со сниженной активностью сывороточной холин-эстеразы (это фермент, который вырабатывается в печени). К таким пациентам относятся – новорожденные, беременные и кормящие женщины, и т.д.
Таким образом, основные проблемы применения 2% лидокаина в ампулах по 2 мл – это невысокая глубина и продолжительность анестезии, а также наличие системного воздействия на организм. Большая часть этих проблем может быть решена – добавлением к лидокаину вазоконстриктора (эпинефрина), и такие препараты в стоматологии тоже есть. Такой лидокаин выпускается в карпулах по 1,7 мл, и он содержит 1:100 000 эпинефрина.
2. Лидокаин в карпулах (с вазоконстриктором) –
Пример лидокаина в карпулах – это анестетики «Lidocainе HCl 2%» и «Xylocain 2%». Эти анестетики содержат 2% лидокаина в комбинации с вазоконстриктором (эпинефрином). Причем, у этих препаратов существуют разные формы выпуска, где концентрация эпинефрина может быть – от 1:100 000 до 1:50 000. Ниже вы можете увидеть – как выглядят карпула анестетика и специальный карпульный шприц.
Лидокаин в карпулах (с вазоконстриктором) –
Вазоконстриктор эпинефрин в составе анестетика – приводит к спазмированию сосудов в месте инъекции. Это уменьшает скорость кровотока и, соответственно, скорость вымывания анестетика. Как результат – мы имеем увеличение глубины и продолжительности анестезии (24stoma.ru). Кроме того нам требуется значительно меньший объем лидокаина (всего 1,7 мл лидокаина с вазоконстриктором – вместо 3-5 мл лидокаина без вазоконстриктора).
Продолжительность и сила анестезии.
3% мепивакаин → Ультракаин Д → Lidocainе HCl 2%
Применение 2% лидокаина с эпинефрином в концентрации 1:100 000 (анестетик Lidocainе HCl 2%) – дает на порядок лучшую анестезию не только в сравнении с 3% мепивакаином, но и даже препаратом «Ультракаин Д». Эффективность анестезии анестетиком «Lidocainе HCl 2%» (по 5-ти бальной шкале) – для удаления зубов будет на уровне 5 баллов, а для лечения зубов – на уровне 4-5 баллов.
Токсичность.
Токсичность 2% лидокаина с вазоконстриктором будет значительно ниже – в сравнении с 2% лидокаином без вазоконстрикторов. Во-первых, при наличии вазоконстриктора требуется значительно меньший объем самого лидокаина, а во-вторых – спазмирование сосудов приводит к замедлению всасывания лидокаина в кровь. Всё это приводит к уменьшению пиковой концентрации лидокаина в крови, а значит и к уменьшению возможного системного воздействия на организм.
Анестетик Lidocainе HCl 2% – может иметь концентрацию эпинефрина не только 1:100 000, но и 1:50 000 (что в 2 раза больше, чем 1:100 000). Настолько высокую концентрацию использовать в стоматологии не следует – особенно если существует риск внутрисосудистого введения (такой риск есть при выполнении небной, резцовой и туберальной техник анестезии).
3. Лидокаин спрей 10% –
Это дозированный спрей для местного применения, который применяется в стоматологии для обезболивания слизистой оболочки полости рта. Баллончик содержит 38 грамм лидокаина, которых хватает на 650 доз (нажатий). Одно такое нажатие на помпу – приводит к распылению ровно 4,6 мг лидокаина.
Для достижения местной анестезии в стоматологии – обычно достаточно 1-3 доз. Лидокаин спрей начинает действовать практически сразу после распыления, а само действие продолжается до 5-6 мин. Препарат можно применять у беременных, а также у детей до 2-х лет. У маленьких детей препарат нужно наносить при помощи небольшого марлевого тампона, а не распылять его в полости рта.
Один из вариантов упаковки:
Состав:
10% лидокаин, а в качестве вспомогательных веществ – спирт, масло мяты перечной и пропиленгликоль (состав указан для спрея Лидокаин компании EGIS). У разных производителей – состав второстепенных компонентов может немного отличаться.
На лидокаин спрей – цена составит около 350 рублей. Имейте в виду, что это рецептурный препарат, и его с большой осторожностью нужно применять у детей до 8 лет. На лидокаин спрей отзывы вполне благоприятные, если этот препарат используется только для самых поверхностных вмешательств (требующих обезболивания только на глубину слизистой оболочки).
Показания к применению:
- предварительное обезболивание места вкола иглы (перед проведением местной анестезии),
- удаление подвижного молочного зуба,
- для рассечения тонких уздечек (например, языка),
- для наложения швов на слизистой оболочке,
- для уменьшения болезненности при удалении зубного камня,
- для снижения рвотного рефлекса при лечении зубов,
- для обезболивания десны перед фиксацией искусственных коронок.
4. Лидокаин гель –
Для профессионально использования в условиях стоматологического кабинета – для аппликационной анестезии применяется «Xylonor Gel» (ксилонор гель). Этот препарат содержит 5% лидокаин + сильный антисептик цетримид. Гель оказывает выраженное обезболивающее и дезинфицирующее действие на слизистую оболочку полости рта. Далее – про несколько аптечных гелей для домашнего применения.
Пример геля с лидокаином для взрослых и детей с 12 лет – препарат Камистад. Он содержит 2% лидокаин и экстракт цветков ромашки, но в составе дополнительных ингредиентов можно найти и бензалкония хлорид (антисептик). Гель обладает обезболивающим, небольшим антисептическим и противовоспалительным действием. На лидокаин гель цена составит – от 400 рублей (за тубу 10 г).
Гель с лидокаином «Камистад» (с 12 лет) –
Гель с лидокаином для детей – это может быть либо оригинальный препарат «Калгель» (производства Великобритании), либо его российский аналог – гель «Лидент Бэби». В составе этих препаратов содержатся лидокаин 0,33% + антисептик цетилпиридиния хлорид 0,1%. Стоимость оригинального препарата начинается от 600 рублей, а его российского аналога – от 340 рублей.
Гель «Лидент Бэби» (с 3 месяцев) –
Хотел еще поделиться собственным опытом применения геля Камистад. Он работает, но, честно говоря, гель имеет отвратительный вкус, о котором хочется как можно быстрее забыть. Поэтому в качестве его альтернативы (для обезболивания слизистой оболочки полости рта) – я предпочитаю использовать и назначать пациентам гель Холисал. Причем он обладает не только обезболивающим, но и выраженным противовоспалительным действием.
Лидокаин: цена
Если речь идет об обычном 2% лидокаине (в ампулах по 2 мл), то он является достаточно дешевым анестетиком. В частных стоматологических клиниках он не применяется, т.к. не позволяет достичь достаточно сильной и продолжительной анестезии. Чаще всего такой лидокаин идет в качестве бесплатного анестетика – в государственных стоматологических поликлиниках.
- лидокаин в ампулах – от 40 рублей за 10 ампул,
- лидокаин в карпулах – анестезия будет стоить около 400 рублей,
- лидокаин-спрей – от 350 рублей (650 доз),
- лидокаин-гель – от 340 до 400 рублей за тубу 10 г.
Лидокаин при беременности и лактации –
Согласно рекомендациям FDA – Лидокаин относится к препаратам категории безопасности «В» (безопасен). Для местной анестезии его можно применять на протяжении всего срока беременности, соблюдая рекомендованные дозы. Тем не менее, при применении лидокаина в стоматологии существуют нюансы, которые не позволяют его считать действительно оптимальным анестетиком для беременных.
Лидокаин 2% в ампулах (без вазоконстриктора).
Эта форма выпуска не содержит вазоконстриктор. Эффективность обезболивания таким лидокаином – при лечении кариеса или пульпита будет только на уровне 3-4 баллов (по 5-ти бальной шкале). Т.е. лечить кариес и пульпит будет болезненно, и более-менее такая анестезия может подойти только для удаления зуба. Помните, что испытанная женщиной во время лечения боль – может нанести плоду больший вред, чем возможное токсическое влияние менее безопасного анестетика.
Кроме того лидокаин обладает еще и повышенной липофильностью, а также имеет невысокий процент связывания с белками. В связи с этим он очень хорошо проникает через любые гистогематические барьеры (сквозь сосудистую стенку, плаценту и т.д.). Поэтому лидокаин очень быстро вымывается из тканей и поступает в кровеносное русло, создавая там высокую пиковую концентрацию. Все это делает обычный лидокаин без вазоконстриктора – в 1,5-2 раза более токсичным, чем даже новокаин или артикаин.
Не нужно забывать и то, что у беременных снижена активность сывороточной холин-эстеразы (особенно в первой половине беременности). Это делает развитие токсических эффектов от применения лидокаина у беременных – более вероятным. Активность сывороточной холин-эстеразы может восстанавливаться до нормальных значений – либо на поздних сроках беременности, либо уже только через 6-8 недель после родов.
Лидокаин 2% в карпулах (с вазоконстриктором).
Выше мы уже говорили об анестетиках «Lidocainе HCl 2%» или «Xylocain 2%», которые содержат 2% лидокаин в комбинации с вазоконстриктором (эпинефрин 1:100 000). Эффективность анестезии этими препаратами – для удаления зубов на уровне 5 баллов, а для лечения зубов – на уровне 4-5 баллов. Лечение пульпита на верхней челюсти будет полностью безболезненным, а в области 6-7-8 зубов на нижней челюсти – иногда небольшая болезненность сохраняется.
Lidocainе HCl 2% (с эпинефрином 1:100 000) –
Максимальная концентрация эпинефрина, которую можно применять у беременных – это 1:100 000. Использование эпинефрина в концентрации от 1:200 000 до 1:100 000 – совершенно безопасно для здоровой беременной женщины (при условии отсутствия у нее повышенного давления и хронической гипоксии плода). Полностью здоровой беременной женщине можно будет поставить 1 полную карпулу этого анестетика. Но при отягощенном анамнезе – этот вариант анестезии отпадает.
А нужен ли вообще вазоконстриктор для беременных? Дело в том, что добавление эпинефрина не только увеличивает глубину и продолжительность анестезии, но и снижает риск побочных реакций от самого анестетика. Сужение сосудов в месте инъекции приводит к тому, что анестетик будет медленнее попадать в кровеносное русло, а значит уменьшится и его пиковая концентрация в крови. А чем выше пиковая концентрация – тем выше будет риск токсических эффектов. Кроме того, при наличии вазоконстриктора уменьшается и необходимый объем лидокаина для проведения местной анестезии – с 4,0 мл до 1,7-1,0 мл.
Важно: дозировка эпинефрина 1:100 000 – относится к категории безопасности «С» (безопасно, но с осторожностью). Более безопасной дозировкой эпинефрина является – 1:200 000. Она уже относится к категории безопасности «В» (1:200 000 это ровно в 2 раза ниже, чем 1:100 000). Но, к сожалению, в России нет препаратов лидокаина с настолько низкой концентраций эпинефрина.
Что лучше для беременных – лидокаин или артикаин?
Анестетики на основе 4% артикаина – в 1,5-2 раза сильнее, чем лидокаин. Кроме того, артикаин значительно хуже проникает через гистогематические барьеры (например, сосудистую стенку, плаценту), а значит в этом случае – будет ниже и вероятность токсических эффектов на организм беременной женщины и плод.
Добавление к артикаину низкой дозировкой вазоконстриктора 1:200 000 – способно еще больше увеличить безопасность препарата, т.к. спазмирование сосудов растягивает по времени всасывание артикаина в кровь. Этим снижается пиковая концентрация артикаина в крови, а значит и риск токсического воздействия.
Лучший анестетик с артикаином для беременных –
Лучший препарат с артикаином для беременных – это Ультракаин ДС. Это анестетик немецкого производства, с содержанием эпинефрина 1:200 000. Эффективность инфильтрационной анестезии при лечении пульпита (на верхней челюсти и передних зубах нижней челюсти) – на уровне 5-ти баллов. Эффективность проводниковой анестезии в области 6-7-8 нижних зубов – на уровне 4-5 баллов.
Немного слабее будет препарат Ультракаин Д (без вазоконстриктора). Удаление зубов под ним будет абсолютно безболезненным, что касается эффективности анестезии при лечении пульпита, то эффективность на уровне 4-5 баллов. Тем не менее, это анестетик короткого действия, и хорошая глубина анестезии будет только первые 20-25 минут. Однако этот анестетик отличается от всех остальных – полным отсутствием в составе консерванта «метабисульфита натрия», что значительно повышает его безопасность на фоне осложненного анамнеза.
Лучший анестетик для беременной женщины –
Ниже мы составили 2 списка анестетиков. Первый список – наши рекомендации для полностью здоровой беременной женщины, а второй – для беременных при наличии сопутствующей патологии. Препараты написаны в порядке, начиная с самого лучшего, и далее по уменьшению ценности.
Лучший анестетик для здоровой беременной женщины:
- Ультракаин ДС (эпинефрин 1:200 000),
- Ультракаин Д,
- Lidocainе HCl 2% (эпинефрин 1:100 000),
- Ультракаин ДС-форте (эпинефрин 1:100 000).
При наличии патологии течения беременности:
- Ультракаин Д,
- Ультракаин ДС (эпинефрин 1:200 000),
- обычный 2% лидокаин (без вазоконстриктора).
Список обобщенный, т.к. и тут могут быть нюансы. Например, в зависимости от цели (лечение пульпита или удаление зуба), от порога болевой чувствительности, от локализации зуба, от анамнеза, от необходимого объема анестетика. Например, при использовании таких анестетиков как Ультракаин ДС, Ультракаин ДС-форте, Lidocainе HCl 2% – часто нет необходимости вводить полную карпулу анестетика. Иногда достаточно всего половины карпулы или чуть более половины, а это существенно уменьшает потенциальный риск.
* В списке отсутствует анестетик 3% мепивакаин, который некоторые врачи применяют у беременных. По нашему мнению – использовать 3% мепивакаин у беременных нецелесообразно (либо это нужно делать с большой осторожностью). Мепивакаин является достаточно токсичным анестетиком – причем еще в большей степени именно для беременных, т.к. во время беременности происходит уменьшение активности микросомальных ферментов печени. Из-за этого значительно снижается скорость биотрансформации лекарственных препаратов в печени, а также их выведение из организма. Всё это повышает вероятность развития токсических эффектов.
Лидокаин при кормлении грудью –
Применение лидокаина при лактации – считается полностью безопасным (категория безопасности «В»), хотя в небольшом количестве он всё же способен проникать в грудное молоко. Но дело в том, что при его пероральном применении (попадании грудного молока с лидокаином – в желудок малыша) – биодоступность лидокаина чрезвычайно низка. Соответственно, он практически не всасывается в кишечнике и поэтому практически не попадает в кровь малыша.
Лидокаин: противопоказания к применению
- аллергия к компонентам лидокаина,
- значительное нарушение функции печени и почек,
- синдром слабости синусового узла,
- антриовентрикулярная блокада 2-3 степени,
- выраженная брадикардия,
- миастения, кардиогенный шок.
Лидокаин нужно использовать с осторожностью у пациентов – со сниженной активностью сывороточной холин-эстеразы в плазме крови (из-за высокого риска токсических реакций). Сюда относятся беременные женщины, новорожденные и т.д. Надеемся, что наша статья оказалась Вам полезной!
Источники:
1. Стоматологическое образование автора статьи,
2. На основе личного опыта работы врачом-стоматологом,
3. National Library of Medicine (USA),
4. «Клиническая фармакология для стоматологов» (Вебер, Оковитый),
5. «Критерии обоснованного выбора местноанестезирующих препаратов в стоматологии (Рабинович, Зорян).
Lidocaine
Регистрационный номер
Торговое наименование
Лидокаин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
гель для местного применения
Состав
активное вещество — лидокаина гидрохлорид — 5 г,
вспомогательные вещества: L-ментол, метилцеллюлоза водорастворимая МЦ-100, глицерин дистиллированный, нипагин, нипазол, вода очищенная до 100 г.
Описание
Однородный, полупрозрачный гель от беловатого до слегка желтоватого цвета с опалесценцией и специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счёт блокады натриевых каналов в нервных окончаниях, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется в течение 10-15 мин.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется со слизистых оболочек. Скорость абсорбции определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме, при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей -10-20 мин. Быстро распределяется в хорошо кровоснабжающихся органах (сердце, лёгкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировой и мышечной тканях. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путём дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глициноксилидин, период полувыведения которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно). При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10% нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизменённом виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания
Препарат может быть использован для местного обезболивания в следующих случаях:
В стоматологии:
— для проведения терминальной (поверхностной) анестезии:
-анестезия слизистой в месте инъекции анестетиков;
-вскрытие поверхностных абсцессов;
-перед наложением швов на слизистой оболочке;
-перед фиксацией коронок и мостов;
-при лечении воспаления дёсен, парадонтопатий;
-снятие зубного камня;
-экстракция молочных зубов;
-при изготовлении оттисков (в случае использования эластичного материала)
В оториноларингологии:
-коагуляция с помощью электрокаутера при лечении носовых кровотечений;
-обезболивание места введения инъекционной иглы перед удалением миндалин;
В акушерстве и гинекологии:
-удаление швов;
-обработка нитевого нагноения.
В дерматологии:
ожоги (включая солнечные); укусы, небольшие раны (в том числе царапины); контактный дерматит (в том числе вызванный раздражающими растениями).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
С осторожностью
Геморроидальное кровотечение (при ректальном исследовании); местная инфекция в области применения; травмы слизистой оболочки или кожных покровов в области применения; острые заболевания; ослабленные больные; младший детский возраст, пожилой возраст; беременность, период лактации.
Способ применения и дозы
Местно. Предварительно пропитав лидокаином ватный тампон препарат наносят тонким слоем на слизистые оболочки или кожу. При недостаточной анестезии применение препарата можно повторить. Количество геля при разовом нанесении от 0,5 до 1,0 г. Максимальная доза для взрослых 300 мг лидокаина (6 г геля), для детей доза препарата не должна превышать 2 г.
Побочное действие
В месте нанесения препарата — слабое жжение, которое прекращается после наступления анестезии (в течение 1 минуты), эритема.
Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться системные реакции (дозозависимые): головная боль, головокружение, судороги, тремор, нарушение зрения (диплопия), шум в ушах, возбуждение и/или депрессия, чувство страха, эйфория, беспокойство, жар, ощущение холода, угнетение дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, брадикардия.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, головная боль, нечёткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, психомоторное возбуждение, тремор, клонико-тонические судороги, коллапс, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) переводят больного в горизонтальное положение и начинают ингаляцию кислорода. При психомоторном возбуждении — внутривенное(в/в) введение 10 мг диазепама, при судорогах в/в введение 1 % раствора гексобарбитала или тиопентала натрия; при брадикардии — атропин (0,5 -1 мг внутривенно), симпатомиметические средства. Диализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Циметидин и пропранолол снижают печёночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печёночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в том числе состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.
Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.
При одновременном применении лидокаина и снотворных, седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина, возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
Особые указания
Избегать попадания препарата в глаза и дыхательные пути (опасность аспирации).
Форма выпуска
Гель для местного применения 5%.
По 15 г и 30 г в алюминиевых тубах, или по 25 в банках тёмного стекла. Тубу или банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
Список Б. При температуре не выше +20 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Лидокаин инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Лидокаин — это антиаритмический лекарственный препарат, обладающий анестетическим действием.
Производитель
Производителем лекарства Лидокаин является венгерская компания ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», штаб-квартира которой находится в городе Будапешт.
В России представительство фирмы зарегистрировано как ООО «ЭГИС-РУС». Адрес компании для отправки отзывов и вопросов о препарате: 121108, Московская область, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.
Страна происхождения
Право на производство препарата Лидокаин принадлежат компании «ЭГИС», зарегистрированной по адресу: 1106, г. Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.
Представительства и официальные дистрибьюторы фирмы зарегистрированы также в России, Китае, Белоруссии и Украине.
Группа препаратов
Лидокаин относится к группе антиаритмических сердечно-сосудистых класса IB препаратов, производных ацетанилида. Обладает местным анестезирующим действием.
Действующее вещество
Лидокаин. Является блокатором диастолической деполяризации. Действует в волокнах Пуркинье.
Снижает проницаемость нейрональной мембраны для ионов натрия и повышает для ионов калия, действуя как реполяризатор, блокирует проведение импульсов, тем самым действуя как местноанестезирующее.
Лидокаин — это белый или желтоватый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде. В связи с этим в медицине используется в виде соляно-кислой соли.
Формы выпуска
- Лидокаин раствор для инфузий. Предназначен для местного, регионарного и проводникового анестетического воздействия при операционных вмешательствах разной степени сложности.
- Лидокаин спрей. Предназначен для местного анестезирования кожи и слизистых оболочек, проведения стоматологических процедур и операций, не требующих общей анестезии.
- Лидокаин капли для глаз. Предназначен для обезболивающего воздействия и уменьшения чувствительности глазного аппарата перед проведением офтальмологических вмешательств и операций.
- Лидокаин гель. Предназначен для оказания анестетического воздействия при местном применении на коже, слизистых оболочках полости рта, перианальной области.
Упаковка
Инфузивный раствор может иметь отличные упаковки и формы сборки в зависимости от дозировки.
При дозировке 10 мл/мг (1%), препарат выпускается в ампулах по 5 и 10 мл. Ампулы могут быть упакованы: в картонную коробку (по 10 шт.); в контурные ячейковые упаковки из ПВХ-пленки, алюминиевой фольги или без нее (по 5 шт.). Ячейковые упаковки помещаются в картонные коробки для дополнительной защиты по 1 или 2 в коробке.
При дозировке 20 мг/мл (2%) выпускается в ампулах из прозрачного стекла с нанесенным кольцом зеленого цвета и точкой для разлома по 2, 5, 10 мл. Ампулы могут быть упакованы: в картонную коробку (по 10 шт.); в контурные ячейковые упаковки из ПВХ-пленки, алюминиевой фольги или без нее (по 5 шт.). Ячейковые пачки помещаются в картонные коробки для дополнительной защиты по 1 или 2 в пачке.
Дополнительно в каждой пачке: инструкция, скарификатор. Для ампул с нанесенным кольцом разлома скарификатор не прилагается.
Спрей. Выпускается во флаконах с насосом-дозатором из темного стекла по 38 г. Объем флакона рассчитан на 650 доз. Флакон упакован в коробку из картона.
Дополнительно в каждой пачке: инструкция, распыляющая насадка.
Глазные капли. Выпускаются во флаконах-капельницах с навинчивающимся колпачком из полиэтилена объемом по 1,5 или 5 мл.
Дополнительно в каждой пачке: инструкция.
Гель. Помещается в алюминиевые тубы с навинчивающейся крышкой по 15 г. По 1 тубе в упаковке из картона.
Дополнительно: инструкция.
Состав
1 мл инфузивного раствора Лидокаина содержит активного вещества лидокаина гидрохлорида 20 мг. Дополнительно: инфузивный раствор хлорида натрия 9% 12 мг, дистиллированной воды менее 2 мл в ампуле.
Спрей Лидокаина содержит активного вещества лидокаина 4,8 мг. Дополнительно: этанол 96%, пропиленгликоль, масло мяты перечной.
Глазные капли в 1 мл ЛС содержат активного вещества лидокаина гидрохлорида 20 мг. Дополнительно: раствор хлорида натрия 9%, дистиллированная вода, хлорид бензетония.
Гель в 1 г ЛС содержит активного вещества лидокаина 50 мг. Дополнительно: полиэтиленгликоль-400, полиэтиленгликоль-4000, пропиленгликоль, дистиллированная вода.
Дозировка
В качестве ЛС препарат Лидокаин встречается в дозировке:
- 1% (раствор для инъекций);
- 2% (раствор для инъекций);
- 2% (глазные капли);
- 5% (гель);
- 10% (спрей);
- 10% (раствор для инъекций).
Дозировка и предпочтительная для использования форма выпуска препарата лидокаин подбирается с учетом индивидуальных показателей: степень и форма заболевания ССС, переносимость анестетиков, желаемый эффект, площадь нанесения, васкулярность тканей, качество переносимости, масса тела, возраст, наличие хронических или острых форм заболеваний печени, заболеваний центральной и периферической нервной системы (эпилепсия, судорожный синдром), церебральные повреждения и кровотечения и т.д.
Показания к применению
Применение раствора лидокаина для парентерального приема показано в следующих случаях:
- для оказания анестетического эффекта: терминально, инфильтрационно, эпидурально, проводниковым методом при проведении хирургических, офтальмологических, отоларингологических, акушерских, гинекологических, стоматологических, дерматологических операций разной степени сложности;
- для лечения и профилактики различных форм аритмии желудочков: тахикардия, трепетание, фибрилляция, эстрасистолия;
- в течение реабилитационного периода после инфаркта миокарда, имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации и наркозе;
- для ингибирования периферических нервов и нервных узлов.
Аэрозоль лидокаина показан к применению в следующих случаях:
- для анестезии кожных покровов и слизистых оболочек;
- в стоматологии: анестезия места инъекции, вскрытие поверхностных абсцессов, удаление подвижного молочного зуба; удаление костных фрагментов; снятие швов; анестезия десны перед оперативным вмешательством, снятие зубного камня, иссечение межзубного сосочка;
- детям: для френулотомии, вскрытия кист слюнных желез, удаления доброкачественных опухолей слизистых;
- в оториноларингологии: для профилактики назальных кровотечений перед электрокаутеризацией, септэктомией, резекцией носового полипа, для подавления глоточных рефлексов, обезболивания мест инъекций, для дополнительной анестезии при вскрытии перитонзиллярного абсцесса и пункции верхнечелюстной пазухи;
- для анестетического воздействия перед промыванием синуса;
- для местного анестетического воздействия перед тонзиллэктомией, аденотомией (кроме детей до 8 лет);
- для местного анестетического воздействия при эндоскопии и применении инструментальных методов исследований;
- для анестезии глотки;
- акушерство, гинекология: анестезия промежности перед эпизиотомией, операциями на влагалище и шейке матки, для снятия швов, иссечения и обработки разрывов девственной плевы, шовного абсцесса;
- дерматология: для анестетического воздействия на коже и слизистых оболочках перед некрупными оперативными вмешательствами.
Глазные капли Лидокаин показаны к применению в следующих случаях:
- для анестетического воздействия перед проведением тонометрии;
- для анестетического воздействия перед проведением гониоскопии;
- для анестетического воздействия перед проведением соскоба конъюнктивы;
- для анестетического воздействия перед проведением непродолжительных операций на роговице и конъюнктиве;
- для анестетического воздействия в офтальмохирургии.
Гель Лидокаин показан к применению в следующих случаях:
- для местного анестетического воздействия на коже;
- для местного анестетического воздействия на слизистых оболочках;
- для местного анестетического воздействия на перианальной области.
Передозировка
Симптомы передозировки и интоксикации раствором для парентерального приема лидокаина проявляются в тенденции от легких к тяжелым. Околоротовая парестезия, онемение языка, головокружение, гиперакузия, шум в ушах — при невысокой токсичности. Нарушения зрения, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги — при средней токсичности. Потеря сознания, судорожные припадки, гипоксия, гиперкапния — при высокой токсичности. Апноэ, ацидоз, артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, остановка сердца, летальный исход — в тяжелых случаях передозировки.
Меры помощи: немедленная отмена препарата Лидокаин, обеспечение подачи кислорода (в т.ч. искусственное дыхание), срочное медицинское вмешательство для симптоматического лечения и поддержания жизнедеятельности (в тяжелых случаях передозировки).
Симптомы передозировки аэрозолем для местного применения лидокаина проявляются в виде угнетенного или возбужденного состояния ЦНС: сонливость, головокружение, нервное возбуждение, потеря сознания, спазмы, судороги, паралич дыхания, а также со стороны ССС возможны: гипотензия, брадикардия, остановка сердца.
Меры помощи: немедленная отмена препарата Лидокаин, применение ингаляций кислорода или искусственного дыхания, срочное медицинское вмешательство для симптоматического лечения и поддержания жизнедеятельности (в тяжелых случаях передозировки).
Зарегистрированных и подтвержденных случаев передозировки глазными каплями лидокаина при местном применении не имеется. В случае проявления симптомов передозировки или побочных эффектов после применения глазных капель лидокаина необходимо прекратить терапию препаратом и обратиться к врачу для проведения симптоматического лечения.
Симптомы передозировки гелем лидокаина проявляются в случае обильного применения препарата на обширных участках тела в тенденции от легких к тяжелым. Околоротовая парестезия, онемение языка, головокружение, гиперакузия, шум в ушах — при невысокой токсичности. Нарушения зрения, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги — при средней токсичности. Потеря сознания, судорожные припадки, гипоксия, гиперкапния — при высокой токсичности. Апноэ, ацидоз, артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, остановка сердца, летальный исход — в тяжелых случаях передозировки.
Меры помощи: немедленная отмена препарата Лидокаин, обеспечение подачи кислорода (в т.ч. искусственное дыхание), срочное медицинское вмешательство для симптоматического лечения и поддержания жизнедеятельности (в тяжелых случаях передозировки).
Противопоказания
Прием лидокаина противопоказан при наличии следующих показаний:
- повышенная чувствительность или непереносимость лидокаина и других амидных ЛС, предназначенных для местного анестезирования;
- указание в анамнезе на проявление эпилептиформных судорог после приема препарата;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- ХСН;
- слабость синусового узла;
- брадикардия;
- артиовентрикулярная блокада II-III степени;
- кардиогенный шок;
- закрытоугольная глаукома;
- нарушения работы печени;
- артериальная гипотензия;
- сердечно-сосудистая недостаточность;
- тяжелая форма гиповолемии;
- миастения;
- порфирия;
- инфекция в предполагаемом месте инъекции;
- инфицирование предполагаемого места пункции;
- септицемия;
- кровотечения, в т.ч. геморроидальные;
- доброкачественные и злокачественные образования в головном мозге;
- мигрень;
- нарушения внутриутробного развития плода;
- фетоплацентарная недостаточность;
- гестоз;
- беременность;
- период ГВ;
- возраст до 12 лет;
- противопоказания к другим видам анестезии.
Побочные действия
При приеме лидокаина (парентерально в виде раствора или местно в виде спрея и геля) возможно появление тяжелых побочных эффектов со стороны ЦНС и ССС, аллергических реакций и др.
Угнетение или возбуждение ЦНС: сонливость, головокружение, состояние эйфории, состояние нервозности, тревожность, общая слабость, головная боль, дезориентация.
Органы чувств: диплопия, нистагм, нарушения зрительного восприятия.
Дыхательная система: угнетение или остановка дыхания, бронхоспазм вследствие непроизвольных мышечных сокращений.
ОДА: судорожный синдром, тремор, нарушения мимики.
ССС: снижение или повышение АД, нарушение сердечной проводимости, аритмия, брадикардия, вазодилатация, коллапс, остановка сердца.
ЖКТ: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Мочевыделительная система: непроизвольное мочеиспускание.
Аллергические реакции: чувство жжения при нанесении или распылении лидокаина, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок.
Другие: онемение конечностей, стойкая анестезия, эректильная дисфункция, злокачественная гипертермия, метгебоглобинемия.
Применение глазных капель Лидокаин может сопровождаться следующими побочными реакциями: гиперемия конъюнктивы, местные аллергические реакции, головная боль, чувство жжения при инстилляции.
Способ применения
Раствор для парентерального приема для антиаритмической терапии:
- Внутривенно: болюсно 80-120 мг в течение 3-4 минут, далее капельно по 2 мг в минуту. Общее количество — 250-500 мг.
- Инфузивно: раствор лидокаина смешивают с изотоническим раствором натрия хлорида в пропорциях 2 мг лидокаина в 1 мл раствора натрия хлорида. Раствор лидокаина 2% 6 мл + изотонический раствор натрия хлорида 60 мл.
- Внутримышечно: 2/4 мг на килограмм. Повторно — через 1-1,5 часа при необходимости.
- Детям внутривенно: 1 мг на килограмм, нагрузочно: 2 мг на килограмм с переходом на капельное вливание по 4-6 мг на килограмм в час. Длительность: 24-36 часов.
- Детям для непрерывной инфузии в/в: после нагрузочной дозы по 20-30 мкг на килограмм в минуту.
- Максимально возможная дозировка взрослым в/в: нагрузочно 100 мг, далее капельно 2 мг в минуту.
- Максимально возможная дозировка взрослым в/м: 200 мг в течение 1 часа.
- Максимально возможная дозировка детям в/в: при повторном введении нагрузочной дозы с интервалом 5 минут суммарно 2 мг на килограмм.
- Максимально возможная дозировка детям при непрерывной инфузии в/в: после нагрузочной дозы 50 мкг на килограмм в минуту.
Спрей для местного наружного применения.
Распылять аэрозоль на слизистые оболочки. Одно распыление = 4,8 мг лидокаина.
Для предотвращения повышения концентрации лидокаина в плазме крови показано использовать минимальную эффективную дозу:
- стоматологические процедуры: 1-3 распыления;
- хирургические процедуры полости рта: 1-4 распыления;
- оториноларингология: 1-4 распыления;
- эндоскопия: 2-3 распыления;
- акушерство: 15-20 распылений (максимально возможное: 40 распылений на 70 килограммов);
- гинекология: 4-5 распылений;
- дерматология: 1-3 распыления;
- при наличии ХПН или печеночной недостаточности показано снижение дозы на 40%.
Детям до 2-х лет рекомендовано нанесение пропитанным лидокаином тампоном.
Нанесение пропитанным тампоном возможно для обширных поверхностей.
Для мужчин возможно применение в качестве пролонгатора (для предотвращения преждевременной эякуляции и продления полового акта). Перед применением необходимо убедиться в отсутствии заболеваний мочеполовой системы и проконсультироваться с врачом о возможности использования анестезирующего аэрозоля для понижения чувствительности головки члена.
Глазные капли.
За 1-2 минуты перед хирургическим или механическим вмешательством по 2 капли в конъюнктивный мешок. 2-3 инстилляции с перерывом 30-60 секунд.
Гель.
Не предназначен для длительного использования. Дозировка подбирается в зависимости от индивидуальных показателей: площадь нанесения, васкулярность тканей, качество переносимости.
1-2 грамма геля наносить для облегчения болевого синдрома по мере необходимости.
Детям до 12 лет: не более 0,1 г геля на 1 кг массы тела (5 мг лидокаина/кг).
Применение при беременности и кормлении грудью
Системный прием лидокаина парентерально для лечения аритмических заболеваний сердца противопоказан в период беременности и лактации, поскольку может вызвать нежелательные отклонения у плода. Может быть назначен только в случае крайней необходимости применения препарата для матери с подбором индивидуальной дозировки исходя из клинических показателей.
Решение о применении лидокаина в период беременности в качестве местного анестетического препарата принимается исключительно врачом с учетом критерия польза для матери/риск для плода.
При применении лидокаина в период беременности и лактации необходимо строго соблюдать режим дозирования.
Эпидуральная анестезия лидокаином при наличии осложнений или кровотечений в анамнезе противопоказана.
При достижении высокой концентрации лидокаина после парацервикальной блокады у плода могут развиться нежелательные отклонения (фетальная брадикардия). Вследствие этого применение лидокаина в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве противопоказано.
Препарат проникает в грудное молоко в незначительных количествах и обладает при этом низкой пероральной биодоступностью. Вероятность потенциального вреда для ребенка крайне низкая. Решение о применении лидокаина в период грудного вскармливания принимается врачом, учитывая сравнение степени пользы для матери и риска для ребенка.
Фармакологическое действие
Короткодействующий местный анестетик амидного типа, уменьшающий проницаемость мембраны нейрона для ионов натрия. Повышает порог возбуждения, помогает снизить скорость деполяризации, что приводит к кратковременному местному снижению чувствительности.
Быстродействующий препарат, при парентеральном внутривенном введении начинает действовать в течение 1 минуты, при внутримышечном — в течение 15-ти.
После внутривенного введения эффект от приема препарата наблюдается в течение 10-20 минут, после внутримышечного — сохраняется до 60-90 минут.
При применении аэрозоля лидокаина в глоточной или носоглоточной хирургии подавляется глоточный рефлекс. Замедляет кашлевой рефлекс после попадания в гортань и трахею.
Аэрозоль начинает действовать в течение 1 минуты, сохраняет анестетический эффект в течение 5-6 минут и постепенно проходит в течение 15 минут.
После закапывания в конъюнктивный мешок препарат начинает действовать через 5-10 минут и сохраняет анестетический эффект на протяжении 1-2 часов, после чего постепенно прекращает действие.
При наружном применении гель Лидокаин начинает действовать в течение 1-3 минут и сохраняет эффект на протяжении 15-20 минут, после чего постепенно прекращает действие.
Синонимы
При отсутствии лекарства Лидокаин в аптеке его можно заменить аналогами по действующему веществу или фармакологической группе. При отсутствии препарата в интернет-аптеке в каталоге товаров необходимо вести поиск по действующему веществу: лидокаин.
- Лидокаин-Виал (спрей), Китай;
- Луан (гель 2,5%), Италия;
- Геликаин (мазь 2%), Германия;
- Динексан (мазь 2%), Германия;
- Лидокаин-АКОС (раствор для инъекций, капли для глаз), Россия;
- Лидокаин Велфарм (раствор для инъекций), Россия;
- Лидокаин Буфус (раствор для инъекций, спрей), Россия;
- Лидокаин Виал (спрей), Россия;
- Лидокаин Эгис (раствор для инъекций, спрей), Венгрия;
- Лидокаин Асепт (спрей), Россия.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется из ЖКТ, но в системный кровоток проникает лишь небольшой процент препарата после прохождения через печень. Степень абсорбции лидокаина зависит от места введения, дозы и фармакологического профиля. Макс. концентрация достигается после межреберной блокады и далее идет по нисходящей. Скорость абсорбции и концентрация, в том числе и максимальная, препарата зависят от общей введенной дозы.
Связывается с АГК, альбумином и другими белками плазмы. Степень всасывания может отличаться, в среднем — 66%.
Распределяется в перфузивных органах, в т.ч. в плаценте. Через несколько минут после применения лидокаин проникает в кровь плода.
У новорожденных в связи с пониженной концентрацией АГК наблюдается высокое содержание биологически активных метаболитов лидокаина.
Проникает через ГЭБ и плаценту.
Метаболизируется печенью. 90% дозы преобразуется в моноэтилглицинксилидида и гицинксилидида, которые обладают менее выраженными фармакологическими и токсическими эффектами лидокаина. Период полувыведения глициксилидида выше, чем лидокаина.
Терминальный период полувыведения лидокаина у здорового взрослого — 1-2 часа. Терминальный период полувыведения глициксилидида — 10 часов, моноэтилглицинксилидида — 2 часа.
Содержание лидокаина в моче — менее 10%.
У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения лидокаина увеличивается в 2 и более раз.
Нарушения функции почек могут привести к кумуляции метаболитов лидокаина.
При местном применении степень всасывания зависит от дозировки, места нанесения и скорости перфузии слизистой оболочки.
Взаимодействие с другими лекарствами
Наблюдается удлинение интервала QT с возможным развитием AV блокады или фибрилляции желудочков при приеме лидокаина совместно с препаратами, обладающими антиаритмическим эффектом класса IA.
Применение лидокаина в комплексе с фенитоином способствует усилению кардиодепрессивного воздействия первого.
Нарушения работы ЦНС, в т.ч. галлюцинации, могут возникнуть при одновременном приеме лидокаина и новокаина.
Усиливается действие блокираторов нервно-мышечной передачи при одновременном приеме с лидокаином.
Усугубляется тяжесть AV блокады на фоне интоксикации гликозидами наперстянки при приеме лидокаина.
Алкоголь усугубляет угнетающее воздействие лидокаина на дыхание.
Аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин повышают концентрацию лидокаина в сыворотке крови при одновременном применении.
Не совместим с амфотерицином В, метогекситоном, нитроглицерином.
Повышается риск развития кровотечений при одновременном приеме лидокаина с антикоагулянтами.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций Лидокаин — это прозрачная бесцветная либо желтоватая жидкость, не имеющая или почти не имеющая запаха.
Спрей Лидокаин — это прозрачный спиртовой раствор, обладающий специфическим ментоловым запахом.
Капли для глаз Лидокаин — это прозрачная бесцветная либо желтоватая жидкость, не имеющая или почти не имеющая запаха.
Гель Лидокаин — это белая мазь однородной консистенции, не имеющая запаха.
Условия хранения
Лидокаин необходимо хранить при температуре от +15 до +25 градусов Цельсия. Не подвергать нагреванию и замораживанию.
Хранить препарат необходимо в месте, недоступном для детей и защищенном от прямого попадания солнечных лучей.
Срок годности
Раствор для инъекций — 5 лет.
Спрей — 5 лет.
Капли для глаз — 2 года. После вскрытия — 30 дней.
Гель — 3 года.
Запрещено использовать препарат по истечении срока годности.
Особые условия
Лидокаин требует уменьшения дозы при наличии таких заболеваний, как нарушения работы печени, кровообращения, ЦНС (эпилепсия, судорожный синдром и т.п.), артериальная гипотензия, ХПН.
Требуется регулировка дозы лидокаина и регулярный контроль состояния лабораторных показателей в случаях травм слизистых оболочек, при слабоумии и умственной отсталости, в пожилом возрасте (от 60 лет), при одновременном приеме препаратов типа лидокаина для лечения кардиологических заболеваний.
В стоматологии и ортопедии применение лидокаина разрешено только при работе с эластичными слепочными материалами.
При обращении с аэрозолем лидокаина необходимо распылять его как можно дальше от лица, чтобы избежать попадания на слизистую оболочку глаза и случайного попадания в легкие при вдохе. Неосторожное использование препарата при нанесении на заднюю стенку глотки может привести к аспирации и вызвать развитие бронхопневмонии, поскольку происходит подавление глоточного и кашлевого рефлексов.
Детям в возрасте до 8 лет не рекомендовано использование спрея Лидокаина перед аденотомией и тонзиллэктомией.
В том случае, если побочные эффекты после инстилляций (жжение, зуд) не проявляются или не доставляют дискомфорта, нет ограничений по управлению автомобилем или сложными механизмами, поскольку препарат не влияет на скорость реакций и зрительное восприятие.
Раствор для инъекций лидокаина противопоказан к приему новорожденным и детям в возрасте до 1 года.
Не рекомендуется использовать мазь в стоматологии при наличии воспалений или сепсиса.
Условия отпуска из аптек
Аптечный отпуск препарата Лидокаин зависит от формы выпуска препарата:
Раствор для инъекций — по рецепту;
Спрей — по рецепту;
Капли глазные — по рецепту;
Гель 5% — без рецепта.
При заказе препарата, отпускаемого по рецепту в интернет-аптеке, необходимо предъявить рецепт в пункте выдачи.