Лидокаина гидрохлорид (Lidocaine hydrochloride)
💊 Состав препарата Лидокаина гидрохлорид
✅ Применение препарата Лидокаина гидрохлорид
Описание активных компонентов препарата
Лидокаина гидрохлорид
(Lidocaine hydrochloride)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лидокаина гидрохлорид |
Р-р д/инъекц. 10% (200 мг/2 мл): амп. 10 шт. рег. №: Р N001097/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лидокаина гидрохлорид
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса I B, местный анестетик, производное ацетанилида.
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его мембраностабилизирующей активностью, способностью блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.
Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию желудочков, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, устраняя условия формирования феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения сердечной мышцы, например, при инфаркте миокарда. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. Отрицательный инотропный эффект выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении в высоких дозах.
Фармакокинетика
При медленной в/в инфузии без начальной нагрузочной дозы Cmax достигается через 5-6 ч (у пациентов с острым инфарктом миокарда — до 10 ч). Связывание с белками плазмы — 50-80%. T1/2 — 6-9 мин. Быстро распределяется в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии. Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания активных веществ препарата
Лидокаина гидрохлорид
Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в т.ч. при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах.
Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч).
Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
В/в в виде раствора, содержащего 100 мг/мл.
Первую дозу вводят болюсно с немедленным подключением постоянной инфузии с мониторированием ЭКГ. Необходимость повторного болюсного введения, доза и длительность инфузии зависят от терапевтического эффекта и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: аллергические и анафилактоидные реакции (крапивница на коже и слизистых оболочках, кожный зуд, ангионевротический отек), анафилактоидный шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, нистагм, онемение языка, сонливость, тремор, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), парестезия вокруг рта, спутанность или потеря сознания, кома, паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.
Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз, нистагм.
Со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, брадикардия, при введении с вазоконтриктором — тахикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, сердечная недостаточность (из-за отрицательного инотропного эффекта), аритмия, остановка сердца, боль в грудной клетке.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Прочие: снижение и/или потенции, гипотермия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, СССУ, AV-блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК); выраженная артериальная гипотензия; синдром Морганьи-Адамса-Стокса; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания почек и печени, миастения; хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, гиповолемия, синусовая брадикардия, нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, угнетение дыхания, порфирия, судорожные расстройства (в т.ч.в анамнезе), тяжелобольные и ослабленные пациенты, пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), синдром Мелькерсона-Розенталя; III триместр беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушения кислотно-основного состояния.
Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT(например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Леколт
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Лидокаин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Лидокаин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Лидокаин
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Лидокаин
(ЭЛЛАРА, Россия)
Лидокаин
(АТОЛЛ, Россия)
Лидокаин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Лидокаин
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)
Лидокаин
(ОРГАНИКА, Россия)
Лидокаин Буфус
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Все аналоги
МНН: Лидокаина гидрохлорид
Производитель: DOSFARM ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lidocaine
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023473
Информация о регистрации в РК:
27.10.2021 — 27.10.2031
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Лидокаина
гидрохлорид-DF
Международное непатентованное название
Лидокаин
Лекарственная форма
Раствор
для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл
Состав
Одна
ампула раствора
содержит:
активное
вещество: лидокаина
гидрохлорид 40 мг в 2 мл или 35 мг в 3.5 мл и 50 мг в 5 мл;
вспомогательные
вещества: натрия
хлорид, 1
М раствор натрия гидроксида (до рН 5.0-7.0),
вода для инъекций.
Описание
Прозрачная,
бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики.
Анестетики местные. Амиды. Лидокаин
Код
АТХ N01BВ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При
парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и
дозы. При внутривенном струйном введении максимальная концентрация
лидокаина в плазме крови создается через 3-5 мин, при внутримышечном
– через 5-15 мин. Связь с белками плазмы – 50 — 80 %.
Распределяется быстро (T1/2
фазы распределения – 6-9 мин). Сначала поступает в хорошо
кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка),
затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через
гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко
(40 % от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется
в печени (на 90 — 95 %) с участием микросомальных ферментов путем
дезаминирования с образованием активных метаболитов
(моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2
которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени
интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от
нормальной величины.
Период
полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 ч,
у новорожденных – 3 ч, при длительных внутривенных инфузиях —
до 3 ч и более. При нарушении функции печени период полувыведения
может увеличиваться в 2 раза и более.
Выводится
с желчью и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической
почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление
мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Фармакодинамика
Лидокаин относится к
анестетикам амидного типа. Оказывает местноанестезирующее действие,
стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов
натрия, что препятствует генерации и проведению нервных импульсов.
Подобный эффект наблюдается на возбудимых мембранах клеток сердечной
мышцы и головного мозга. Лидокаин характеризуется быстрым началом
действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью. В
более низких концентрациях лидокаин оказывает меньшее влияние на
двигательные нервные волокна. При местном применении расширяет
сосуды, не оказывает раздражающего действия на ткани.
Показания к применению
—
местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в
хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии
— блокада
периферических нервов и нервных узлов
Способ применения и дозы
Перед
применением лидокаина обязательно проведение кожной пробы на
повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, о которой
свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Для
проведения анестезии
количество лекарственного средства и общая доза зависит от вида
анестезии и характера оперативного вмешательства.
При
инфильтрационной анестезии используется до 30 мл раствора с
концентрацией 10 мг/мл (1 %).
При
проводниковой анестезии применяют растворы с концентрацией 10 мг/мл
(1 %)
и 20 мг/мл (2 %); максимальная общая доза – до 400 мг (40 мл 1
% раствора и 20 мл 2 % раствора лидокаина).
В
стоматологической практике используют 1 — 5 мл (20 — 100 мг) 2 %
раствора; при блокаде межреберных нервов – 3-5 мл (30-50 мг) 1
% раствора; при парацервикальной анестезии – 10 мл (100 мг) 1 %
раствора в каждую сторону (возможно повторное введение не менее чем
через 1,5 ч); при блокаде по Оберсту-Лукашевичу – 2 — 3 мл 2 %
раствора.
Вагосимпатическая
блокада: шейного отдела – 5 мл (50 мг) 1 % раствора,
поясничного – 5 — 10 мл (50 — 100 мг) 1 % раствора.
Эпидуральная
анестезия – используется 200 — 300 мг (10-15 мл) 2 % раствора
лидокаина. Не рекомендуется использовать непрерывное введение
анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно
повторяться чаще, чем через 90 мин.
Для
анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи,
бронхоэзофагоскопии, фиброгастродуоденоскопии, удалении полипов,
проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 2 % раствор в объеме не
более 20 мл. Длительность анестезии 15-30 минут.
В
офтальмологии: 2 капли 2 % раствора закапывают в конъюнктивальный
мешок 2 – 3 раза с интервалом 30 – 60 секунд
непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
Максимальная
доза для взрослых – не более 4,5 мг/кг или 300 мг.
Для
удлинения действия лидокаина возможно добавление ex
tempore
0,1 % раствора адреналина (1 капля на 5 — 10 мл
раствора лидокаина, но не более 5 капель). При этом максимально
допустимая доза лидокаина увеличивается до 500 мг.
Примечание:
после внутривенного введения лидокаин имеет короткую
продолжительность действия (продолжительностью 15-20 мин). Если
внутривенное вливание путем капельной инфузии недоступно, после
немедленного начального внутривенного введения можно повторить 50 —
100 мг при необходимости один или два раза с интервалом не менее 10
мин.
Для
приготовления инфузионного раствора 1 г или 2 г лидокаина добавляют к
1 л 5 % раствора декстрозы для инъекций и получают раствор лидокаина
в концентрации 1 мг/мл или 2 мг/мл.
У
пожилых пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при
длительной внутривенной инфузии. При хронической почечной
недостаточности коррекции дозы не требуется. При заболеваниях печени
(цирроз, гепатит) и у пациентов со сниженным печеночным кровотоком
(например, на фоне хронической сердечной недостаточности) доза должна
быть снижена на 40-50 %.
Внимание!
При
быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение
артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют
фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.
1
% раствор лидокаина применяют в качестве растворителя для
приготовления инъекционных растворов для внутримышечного введения
-лактамных
антибиотиков группы цефалоспоринов из расчета 3 мл лидокаина на
флакон, содержащий 1,0 г антибиотика.
Побочные действия
Нарушения
со стороны нервной системы:
часто
— парестезии, головокружение;
нечасто
— признаки системной нейротоксичности (судороги, парестезия вокруг
рта, онемение языка, тремор, бред, сонливость, дизартрия, потеря
сознания), редко — нейропатия, повреждения периферических нервов,
арахноидит.
Нарушения
со стороны органов зрения:
редко
— диплопия (двоение в глазах).
Нарушения
со стороны сердца:
часто
— брадикардия;
редко
— аритмия, остановка сердца.
Нарушения
со стороны сосудов:
очень
часто — гипотензия;
часто
— гипертензия.
Нарушения
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко
— дыхательная недостаточность, угнетение и остановка дыхания.
Нарушения
со стороны иммунной системы:
редко
— аллергические реакции (крапивница, кожные высыпания, отек Квинке, в
более тяжелых случаях — анафилактический шок).
Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень
часто — тошнота;
часто — рвота.
Противопоказания
—
гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства
или другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в
анамнезе
—
синдром слабости синусового узла (особенно у больных пожилого
возраста), значительное
снижение функции левого желудочка
—
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
—
блокады сердца: атриовентрикулярная II
— III
степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции
желудочков), внутрижелудочковая; синусно-предсердная
—
нарушения внутрижелудочковой проводимости
—
кардиогенный шок
—
ретробульбарное введение (особенно больным глаукомой)
—
порфирия
—
синдром Морганьи-Адамса-Стокса
—
для анестезии в акушерской практике – нарушения внутриутробного
развития плода, фетоплацентарная недостаточность, недоношенность,
переношенность, гестоз
—
для эпидуральной анестезии – тяжелая гипотензия, кардиогенный
шок и гиповолемический шок, неврологические заболевания, септицемия,
невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника
—
для субарахноидальной анестезии – боль в спине, инфекции
головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования
головного мозга, коагулопатии различного генеза, мигрень,
субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипертензия и
гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактные больные,
невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника
—
эпилептиформные судороги при предшествующем применении Лидокаина (в
анамнезе)
—
детский и подростковый возраст до 18 лет
С
осторожностью: при
тяжелой
форме сердечной недостаточности, тяжелой печеночной и/или почечной
недостаточности, у ослабленных больных, при гиповолемии, AV блокаде,
синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении,
беременности и в период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Совместное
назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития
брадикардии и токсических эффектов лидокаина.
Циметидин
и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение
метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и
снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических
эффектов.
Барбитураты,
фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени)
снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
При
назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином,
амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.
Сердечные
гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные
лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид
повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы,
галлюцинаций.
При
одновременном назначении лидокаина, барбитуратов, иных снотворных и
седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего
действия на центральную нервную систему.
Под
влиянием ингибиторов моноаминоксидазы возможно усиление
местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим
ингибиторы моноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин
парентерально.
При
одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление
угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу (необходим мониторинг
респираторных функций).
Фармацевтическая
несовместимость
Лидокаин
выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или
сульфадиазином. В зависимости от pH раствора лидокаин может проявлять
несовместимость с ампициллином.
Особые указания
Перед
применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на
индивидуальную чувствительность к препарату, о которой
свидетельствует отек и покраснение места инъекции. Ведение лидокаина
могут осуществлять только медицинские работники.
Регионарная
и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в
соответствующем образом оборудованном помещении при доступности
готового к немедленному использованию оборудования и препаратов,
необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и
реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен
быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен
быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций,
нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
У
больных с острым инфарктом миокарда назначение лидокаина может
повысить риск смертельного исхода за счет увеличения частоты
возникновения асистолий. Внутримышечные инъекции лидокаина могут
увеличить активность креатининфосфокиназы, что может затруднить
диагностику инфаркта миокарда. Не рекомендуется применять лидокаин
при суправентрикулярных аритмиях (из-за неэффективности и риска
учащения желудочковых сокращений – при трепетании и мерцании
предсердий).
При
введении лидокаина необходимы особая осторожность и снижение дозы в
случаях недостаточности кровообращения, гипотонии, гиповолемии,
гипокалиемии, нарушении функции печени и/или почек. До начала
применения Лидокаина следует нормализовать уровень калия в плазме
крови.
Эпидуральная
анестезия может привести к гипотензии и брадикардии, этот риск можно
уменьшить предварительным введением коллоидных и кристаллоидных
растворов. Парацервикальная блокада может вызвать брадикардию или
тахикардию плода, в связи, с чем необходим мониторинг его сердечной
деятельности.
Следует
соблюдать особую осторожность при введении препарата пациентам
пожилого возраста.
Пациенты,
предрасположенные к злокачественной гипертензии, требуют особого
внимания, поскольку они могут быть резистентны к амидным местным
анестетикам.
При
ретробульбарном введении лидокаин редко достигает субарахноидального
пространства, вызывая при этом серьезные побочные реакции, включая
сердечно-сосудистую
недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным
глаукомой.
Следует
осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризированные ткани во
избежание интравазального попадания препарата. При введении в
васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную
пробу. Случайная инъекция препарата в артерию головы и шеи может
привести к появлению общемозговой симптоматики. При быстром
внутривенном введении может резко снизиться артериальное давление и
развиться коллапс.
Злоупотребление
алкоголем усиливает угнетающий эффект лидокаина на дыхание.
Ингибиторы
МАО необходимо отменить не менее, чем за 10 дней до плановой
субарахноидальной
анестезии лидокаином.
Беременность
и лактация.
Лидокаин проходит через плацентарный барьер, в связи, с чем при
беременности (особенно в I
триместре) его назначение не рекомендовано, только после тщательного
анализа польза/риск. Небольшое количество лидокаина может выделяться
в грудное молоко, поэтому при назначении лидокаина следует прекратить
грудное вскармливание.
Использование
в педиатрии.
Нет данных о применении препарата в детской практике, в связи с чем,
не рекомендуется его применение у детей.
Особенности
влияние лекарственного препарата на способность к управлению
автотранспорта и потенциально опасными механизмами.
В
период лечения не рекомендуется
управлять
транспортом и работать с механизмами, требующими концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы:
начальные признаки интоксикации – головокружение, тошнота,
рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления; затем –
судороги мимической мускулатуры лица, тонико-клонические судороги
скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия,
коллапс; при использовании в родах у новорожденного –
брадикардия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания.
Лечение:
при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают,
пациента переводят в горизонтальное положение; проводят ингаляцию
кислорода. При судорогах показано внутривенное введение диазепама,
при брадикардии –
м-холиноблокаторов (атропин), вазоконстрикторов (норэпинефрин,
фенилэфрин). При необходимости проводят интубацию, искусственную
вентиляцию легких, реанимационные мероприятия. Диализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
Раствор
для инъекций 10 мг/мл: в ампулах полимерных из полиэтилена высокого
давления низкой плотности по 5 мл и 3.5 мл.
Раствор
для инъекций 20 мг/мл: в ампулах полимерных из полиэтилена высокого
давления низкой плотности по 2 мл.
На
ампулы полимерные наклеивают этикетки из бумаги этикеточной.
По
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В
защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2
года.
Не
применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель
ТОО
«DOSFARM»,
Казахстан, 050034,
г.
Алматы, ул. Чаплыгина, 3, тел.: (727) 253-03-88
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО
«DOSFARM»,
Казахстан
Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству лекарственных средств и ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственных
средств:
ТОО
«DOSFARM»,
Казахстан, 050034,
г.
Алматы, ул. Чаплыгина, 3, тел./факс: (727) 253-07-07, 253-03-88, эл.
адрес: dosfarm@dosfarm.kz
| Лидокаин_гидрох_каз.doc | 0.1 кб |
| Лидокаина_гидрохлорид_рус.doc | 0.08 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Раствор для инъекций 1% 3,5 мл
Одна ампула содержит
активное вещество — лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 35 мг,
вспомогательные вещества: 0.1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин
Код АТХ N01BB02
Фармакокинетика
После внутримышечного введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, объем распределения составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже).
Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.
Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом, период полувыведения препарата зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных внутривенной инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Производное ацетанилида. Антиаритмическое, местноанестезирующее средство. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках; практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
— проводниковая анестезия
— спинальная анестезия
— эпидуральная анестезия
— для смазывания слизистых оболочек: (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколов гайморовой пазухи)
— в качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков
Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного введения, а также для проводниковой анестезии и обработки слизистых оболочек.
Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально.
Для местной анестезии, как правило, назначают подкожное, внутримышечное или местное (для слизистых оболочек) применение раствора лидокаина.
Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 1% раствора Лидокаина.
Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 мл 1% раствора.
Для обезболивания пальцев конечностей применяется от 2 мл до 3 мл 1% раствора. Максимальная доза 1% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло.
Детям при любом виде периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать 3мг/кг массы тела.
В качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков: для внутримышечной инъекции, не более 1г антибиотика (Цеф III) растворяют в 3,5мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Раствор содержащий лидокаин и цефалоспориновый антибиотик (Цеф III) нельзя вводить внутривенно.
— угнетение или возбуждение центральной нервной системы
— нервозность, эйфория, тревожность
— общая слабость, сонливость
— головная боль, головокружение, шум в ушах
— диплопия, нистагм
— светобоязнь
— судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза)
— тремор, тризм мимических мышц, парестезии
— дезориентация, спутанность или потеря сознания
— угнетение или остановка дыхания
— снижение или повышение артериального давления
— нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс
— боль в груди
— остановка сердца
— тошнота, рвота
— непроизвольное мочеиспускание
— генерализованный эксфолиативный дерматит
— ангионевротический отек, анафилактический шок
— контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд)
Прочие
— ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей
— стойкая анестезия
— эректильная дисфункция
— злокачественная гипертермия
— метгемоглобинемия
— мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором
— гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам)
— инфицирование места предполагаемой инъекции
— синдром слабости синусового узла, брадикардия
— острая и хроническая сердечная недостаточность
— атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма), синоаурикулярная блокада
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости
— закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении)
— нарушение функции печени
— артериальная гипотензия
— тяжелая миастения
— эпилептиформные судороги
— беременность и период лактации
— детский возраст до 12 лет
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
При использовании 1% раствора лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение противопоказано
При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.
Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.
Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.
При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Сочетанное применение лидокаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.
Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.
Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.
Хлорпромазин, циметидин, пропранолол, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин повышают концентрацию лидокаина в сыворотке крови.
Увеличение в сыворотке крови уровня лидокаина может возникнуть и с противовирусными средствами (например ампренавир, атазанавиром, дарунавиром, лопинавиром).
Алкоголь усиливает угнетающий эффект лидокаина на центр дыхания.
С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в пожилом возрасте.
Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.
С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.
При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).
При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).
Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: первые признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия.
Лечение: больной должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода и вводят 10мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия.
При брадикардии- М-холинолитики (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
По 3.5 мл в ампулы вместимостью 5 мл из нейтрального стекла или ампулы стерильные для шприцового наполнения.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.
Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
По истечении срока годности препарат не применять.
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г.Шымкент, Аль-Фарабийский р-н, ул. Ш. Рашидова
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
На одну ампулу/флакон:
активное вещество – лидокаина гидрохлорид – 40,0 мг / 2 мл; 200,0 мг / 10 мл.
вспомогательные вещества – натрия хлорид, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.
Средства для местной анестезии. Амиды.
Код АТС: N01BB02.
Лидокаина гидрохлорид оказывает местноанестезирующее действие. Характеризуется быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает раздражающего действия на ткани.
Осуществлять введение лидокаина гидрохлорида должны врачи, имеющие опыт в проведении региональной анестезии (или под их надзором).
При проведении местной анестезии режим дозирования устанавливают в зависимости от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.
Раствор лидокаина гидрохлорида 10 мг/мл назначается взрослым и детям старше 1 года, раствор с концентрацией 20 мг/мл предназначен для применения у взрослых.
Для проводниковой анестезии применяют растворы с концентрацией 10 мг/мл и 20 мг/мл, не превышая максимальную общую дозу для взрослых; в стоматологической практике используют 1-5 мл раствора 20 мг/мл.
Максимальная рекомендованная суммарная доза: 20 мл раствора 20 мг/мл (400 мг лидокаина гидрохлорида).
Необходимо вводить наименьшую дозу, обеспечивающую требуемый эффект.
Средняя суточная доза должна быть снижена для пациентов с нарушениями функции печени и почек.
Для пожилых пациентов рекомендуется снижение дозы, соизмеримое с возрастом.
Побочные эффекты, вызванные лекарственным средством, иногда трудно отличить от физиологических эффектов блока нерва (например, снижение артериального давления, брадикардия) и от непосредственно (например, повреждение нерва) или косвенно (эпидуральный абсцесс) вызванных проколом.
Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000) (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Со стороны нервной системы: нечасто: парестезия, головокружение; редко: признаки системной нейротоксичности (судороги, периоральная парестезия, онемение языка, потеря сознания, тремор, бред, сонливость, дизартрия); очень редко: нейропатия, повреждения периферических нервов, арахноидит.
Со стороны органа зрения: очень редко: диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: гипотензия; нечасто: гипертензия, брадикардия; очень редко: остановка сердца, аритмии.
Со стороны органов грудной клетки, средостения, дыхательных путей: очень редко: нарушение дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота; нечасто: рвота.
Со стороны иммунной системы: очень редко: аллергические реакции (крапивница, зуд, ангионевротический отек), анафилактический шок.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства или другим местным анестетикам амидного типа в анамнезе. Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на введение лидокаина.
Эпидуральная и парацервикальная анестезия – для раствора 20 мг/мл.
Лидокаин не допускается применять для эпидуральной анестезии у пациентов с тяжелой артериальной гипотензией, кардиогенным или гиповолемическим шоком.
При анестезии пальцев рук и ног, ушей, носа, полового члена – совместное использование с адреналином.
Также следует учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
Детский возраст – для раствора 20 мг/мл; возраст детей до 1 года – для раствора 10 мг/мл.
Непреднамеренное внутрисосудистое введение местных анестетиков может вызвать немедленные системные токсические реакции (от нескольких секунд до нескольких минут). Признаки системной токсичности при передозировке возникают позже (15-60 мин после инъекции) из-за более медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.
Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, сменяющееся ее угнетением. При введении больших доз первым симптомом может служить быстрое начало судорог. Начальные признаки интоксикации – беспокойство, головокружение, тошнота, нарушение зрения, периоральная парестезия. Затем атаксия, слуховые нарушения, эйфория, спутанность сознания, трудности речи, бледность, потливость, тремор, судороги, кома, остановка дыхания. Аритмии, преимущественно брадиаритмии, но при больших дозах также возможны желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, расширение комплексов QRS, АВ-блокада. Сердечная недостаточность, артериальная гипотония (в отдельных случаях описана метгемоглобинемия).
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение, обеспечивают проходимость дыхательных путей, начинают ингаляции кислорода, при необходимости – искусственную вентиляцию легких. При судорогах рекомендуется внутривенное введение диазепама, при брадикардии – применение М-холиноблокаторов (атропина). При недостаточности кровообращения поддержание гемодинамики осуществляют путем введения плазмозамещающих растворов, добутамина и, при необходимости, норэпинефрина (начиная с дозы 0,05 мкг/кг/мин, увеличивая, если нужно, на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), в тяжелых случаях устанавливают мониторинг гемодинамики. При остановке сердца проводят стандартные реанимационные мероприятия. Диализ неэффективен.
За исключением наиболее простых процедур, при проведении региональной и местной анестезии необходимо иметь наготове оборудование для реанимации. При любой крупной блокаде до начала введения анестетика необходимо установить внутривенную канюлю. Лидокаин должны вводить специалисты, прошедшие соответствующее обучение и владеющие навыками реанимации.
Подобно другим местным анестетикам, лидокаин может вызвать острые токсические явления со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем, если его применение приводит к высоким плазменным концентрациям, особенно при непреднамеренном внутрисосудистом введении.
Следует соблюдать осторожность при лечении следующих категорий пациентов:
– пожилые пациенты и пациенты с тяжелым общим состоянием;
– пациенты с тяжелыми заболеваниями печени и почек;
– пациенты с нарушениями проводимости миокарда (атриовентрикулярная блокада различной степени, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия и др.), так как местные анестетики могут вызывать нарушения проводимости миокарда;
– пациенты, получающие антиаритмические средства класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением и мониторингом ЭКГ (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
– пациенты, страдающие эпилепсией или миастенией;
– пациенты с дыхательной недостаточностью;
– у пациентов с порфирией использование лидокаина возможно с особой осторожностью, при тщательной оценке соотношения пользы и риска.
При проведении процедур обезболивания могут возникать серьезные побочные реакции. Эпидуральную анестезию следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы, особенно если она сопровождается гиповолемией. Эпидуральная анестезия может привести к гипотензии и брадикардии. Этот риск может быть уменьшен путем предварительного введения кристаллоидных или коллоидных растворов. Снижение артериального давления следует купировать, например, с помощью введения 5-10 мг эфедрина внутривенно, при необходимости повторяя введение.
Парацервикальная блокада иногда может вызывать брадикардию или тахикардию плода, в связи с чем необходим тщательный мониторинг сердечного ритма плода.
При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание его попадания в кровяное русло. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Случайная инъекция лидокаина в артерию в области головы или шеи может привести к появлению общемозговой симптоматики, даже при использовании в низких дозах.
При ретробульбарном введении лидокаин может достигать субарахноидального пространства, вызывая при этом серьезные реакции, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Возможны травматические поражения нервов и/или местные токсические эффекты на мышцы и нервы при введении местного анестетика. Степень повреждения тканей зависит от размера травмы, локальной концентрации анестетика и продолжительности его воздействия на ткани. В этой связи следует вводить наименьшую эффективную дозу.
При введении лидокаина в мышцу возможно повышение плазменной активности креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
Эффективность лидокаина снижается при наличии воспаления или инфекции в месте введения.
Использование в педиатрии
Раствор с концентрацией 20 мг/мл не предназначен для применения у детей.
Адекватные данные о применении лидокаина у беременных женщин отсутствуют. Лидокаин проникает через плаценту. Лидокаин применялся у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Данные о нарушении лидокаином репродуктивных процессов (например, повышение частоты пороков развития или какое-либо прямое или косвенное влияние на плод) отсутствуют. Тем не менее, риск для человека до конца не установлен. Исследования на животных относительно влияния лидокаина на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие неполные. При краткосрочном применении у беременных женщин следует тщательно оценивать ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. Парацервикальная или пудентальная блокада лидокаином повышает риск таких реакций у плода, как брадикардия или тахикардия. В связи с этим необходимо контролировать частоту сердечных сокращений у плода.
Небольшое количество лидокаина проникает в грудное молоко. При применении в рекомендуемых дозах влияние на ребенка маловероятно. Тем не менее, при необходимости применения лидокаина во время кормления грудью следует проявлять осторожность, оценивать соотношение пользы и риска лечения, учитывая возможность возникновения у ребенка аллергической реакции.
В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать кратковременное воздействие на подвижность и координацию. Следует отказаться от управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами в случае, если местная анестезия затрагивает функцию частей тела, используемых при данном роде деятельности. Возобновить деятельность можно лишь после полного восстановления функций анестезируемой части тела.
Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов.
Лидокаин следует с осторожностью применять с другими местными анестетиками и антиаритмиками IB класса ввиду потенциальной суммации их токсических эффектов. Отдельные исследования лекарственных взаимодействий местных анестетиков с антиаритмиками III (например, амиодароном) не проводились, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Меры предосторожности»).
При совместном назначении с курареподобными лекарственными средствами усиливается мышечная релаксация.
Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
По 2 мл в ампулах. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробки из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.
По 10 мл во флаконах. 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку. Упаковка для стационаров: 40 флаконов вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в групповые коробки.
По рецепту.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16, e-mail: medic@belmedpreparaty.com.
- Описание препарата Лидокаина гидрохлорид
- Состав препарата Лидокаина гидрохлорид
- Показания препарата Лидокаина гидрохлорид
- Условия хранения препарата Лидокаина гидрохлорид
- Срок годности препарата Лидокаина гидрохлорид
Код ATX:
Нервная система (N) > Анестетики (N01) > Препараты для местной анестезии (N01B) > Амиды (N01BB) > Lidocaine (N01BB02)
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 10 мг/мл: 5 мл амп. 10 шт.
Рег. №: 16/03/196 от 11.03.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для инъекций бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.
| 1 мл | |
| лидокаина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М, вода д/и.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — вкладыши (2) — пачки картонные.
р-р д/инъекц. 20 мг/мл: 2 мл амп. 10 шт.
Рег. №: 16/03/196 от 11.03.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для инъекций бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.
| 1 мл | |
| лидокаина гидрохлорид | 20 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М, вода д/и.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — вкладыши (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 07.04.2006 г.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.
Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность — 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность — 60-90 мин.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.
Фармакокинетика
После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, Vd составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.
T1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.
Показания к применению
В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.
Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.
Реклама
Режим дозирования
В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в — 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.
В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.
Детям при в/в введении нагрузочной дозы — 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 20-30 мкг/кг/мин.
Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.
Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза — 100 мг, при последующей капельной инфузии — 2 мг/мин; при в/м введении — 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.
Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 50 мкг/кг/мин.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Местные реакции: при спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии — уретрит.
Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.
Противопоказания к применению
Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.
Для субарахноидальной анестезии — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.
В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.
Особые указания
C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии — при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии — при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.
Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В — следует контролировать функцию дыхания.
В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.
Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.
Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.
При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином — возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном — описаны случаи развития судорог и СССУ.
При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.
При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом — умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином — усиление анальгезирующего эффекта морфина.
При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.
При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.
При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.
У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.
При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.
Все аналоги
Другие препараты этого производителя
СИМЕТИКОН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
КЕТОПРОФЕН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
НИМЕСУЛИД (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СИНАФ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
СИНАФ® ГЕЛЬ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ПАРАЦЕТАМОЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ИБУПРОФЕН МАХ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
АМИТРИПТИЛИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
