Лидокаин (Lidocaine)
💊 Состав препарата Лидокаин
✅ Применение препарата Лидокаин
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Лидокаин
(Lidocaine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лидокаин |
Р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт. рег. №: ЛС-001555 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лидокаин
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик амидного типа, короткого действия. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяется в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмии. Обладает быстрым началом действия (около 1 мин после в/в введения и 15 мин после в/м введения), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин после в/м введения и около 60-90 мин после в/в введения.
Фармакокинетика
Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Cmax достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей Cmax в плазме крови.
Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания активных веществ препарата
Лидокаин
Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и места введения, размера анестезируемого участка, возраста пациента. Средство следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.
Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.
У взрослых, детей и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 4.5 мг/кг, при максимальной — 300 мг.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, угнетение сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, дизартрия, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.
Со стороны пищеварительной системы: рвота.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, СССУ, AV-блокада III степени, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая декомпенсация сердечной недостаточности; детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл) .
Для субарахноидальной анестезии (дополнительно) — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью
Миастения; эпилепсия, полная или неполная блокада внутрисердечного проведения, хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, угнетение дыхания, коагулопатия, синдром Мелькерсона-Розенталя; применение в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); III триместр беременности.
Необходимо проведение субарахноидальной анестезии с осторожностью при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. С осторожностью следует применять в III триместре беременности.
В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода.
При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.
В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное.; потенциальный риск для ребенка считается небольшим. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказания: детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл).
Детям лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Перед введением в ткани с обильным кровоснабжением рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.
Регионарную и местную анестезию должны проводить опытные специалисты в соответствующим образом оборудованном помещении, при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций и осложнений.
Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
В/м введение лидокаина может повышать активность КФК, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.
Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причина относят травму и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы.
Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы. концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.
Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.
Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT(например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Леколт
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Лидокаин
(ОРГАНИКА, Россия)
Лидокаин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Лидокаин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Лидокаин
(АТОЛЛ, Россия)
Лидокаин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Лидокаин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Лидокаин
(ГРОТЕКС, Россия)
Лидокаин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Лидокаин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Все аналоги
При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.
При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином — возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном — описаны случаи развития судорог и СССУ.
При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.
При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом — умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином — усиление анальгезирующего эффекта морфина.
При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.
При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.
При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.
У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.
При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.
1 мл раствора для инъекций 20 мг/мл содержит: действующее вещество — лидокаина гидрохлорид моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) 20 мг; вспомогательные вещества — натрия хлорид 6,0 мг; натрия гидроксид до рН 5,0-7,0; вода для инъекций до 1 мл.
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Местноанестезирующее средство.
АТХ N01BB02 Лидокаин
Фармакодинамика
Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов др. модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше — до 75 минут, а после добавления эпинефрина — более 2 часов). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Фармакокинетика
Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации — 30-45 минут. Связь с белками плазмы — 50-80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием цитохрома Р450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинсилидин и глицинсилидин), период полувыведения которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.
Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например, артроскопии): терминальная (поверхностная) анестезия, местная инфильтрационная анестезия (субконъюнктивальная), проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, внутривенная регионарная анестезия), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, проводниковая (ретробульбарная, парабульбарная) анестезия.
Гиперчувствительность; тяжелые кровотечения, шок, инфицирование места предполагаемой инъекции, артериальная гипотензия. Для субарахноидальной анестезии — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия. Синдром слабости синусового узла (особенно у больных пожилого возраста), выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), синоатриальная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая и хроническая сердечная недостаточность (II1-IV функциональный класс), кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости, выраженное снижение артериального давления, синдром Адамса-Стокса, ретробульбарное введение больным с глаукомой.
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность, период лактации (проникает в молоко матери); повышенная чувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.
Лидокаин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение возможно только по строгим показаниям.
Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в т.ч. при блокаде нервных сплетений) обычно 5-10 мл раствора 20 мг/мл; максимальная общая доза-до 400 мг (20 мл раствора лидокаина 20 мг/мл).
Эпидуральная анестезия — для получения анальгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) раствора 10 мг/мл; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) раствора 15 мг/мл или 10-15 мл (200-300 мг) раствора 20 мг/мл; для торакальной эпидуральной анестезии — 20-30 мл (200-300 мг) раствора 10 мг/мл. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
При использовании каудальной анестезии: в акушерской практике 200-300 мг (10-15 мл) раствора 20 мг/мл; в хирургической практике — 15-20 мл (225-300 мг) раствора 15 мг/мл. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин. Для проводниковой анестезии периферических нервов: плечевого — 15-20 мл (225-300 мг) раствора 15 мг/мл; в стоматологической практике — 1-5 мл (20-100 мг) раствора 20 мг/мл; блокады межреберных нервов — 3 мл (30 мг) раствора 10 мг/мл; парацервикальной анестезии — 10 мл (100 мг) раствора 10 мг/мл в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 ч; паравертебральной анестезии — от 3 до 5 мл (30-50 мг) раствора 10 мг/мл.
Ретробульбарная анестезия — 3-4 мл раствора 20 мг/мл. Парабульбарная анестезия -1-2 мл раствора 20 мг/мл.
Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) — 0,5-1,0 мл раствора 20 мг/мл. Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) — 5 мл (50 мг) раствора 10 мг/мл, поясничного — 5-10 мл (50-100 мг) раствора 10 мг/мл.
Максимальная доза для взрослых — не более 4,5 мг/кг или 300 мг; для внутривенной регионарной анестезии — не более 4 мг/кг.
Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1 % раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, очень редко — анафилактический шок.
Местные реакции: при спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство.
Прочие: стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.
Первые признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение артериального давления; затем — судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного — брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Меры по оказанию помощи при передозировке
При первых признаках интоксикации введение прекращают. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случаях проявления судорог вводят внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока), увеличивают риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему. При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпицуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) — фуразолидон, прокарбазин, селегилин, повышает риск снижения артериального давления. Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.
Алкоголь усиливает угнетающий эффект лидокаина на центр дыхания.
Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспираци-онную пробу.
Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.
В период лечения из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Раствор для инъекций 20 мг/мл по 2 мл в ампулах.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным помещают в пачку из картона. 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным помещают в пачку из картона с гофрированным вкладышем.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.
В защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-001065
Дата регистрации
2011-10-27
Дата переоформления
2014-05-20
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Лидокаин ДС — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-006162
Наименование лекарственного препарата:
Лидокаин ДС
Международное непатентованное наименование:
Лидокаин
Лекарственная форма:
раствор для инъекций.
Состав на 1 мл препарата:
Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) – 20 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид – 6,0 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл.
Описание:
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
местноанестезирующее средство.
Код ATX:
N01BB02
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.
Фармакокинетика
Абсорбция
Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.
Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Максимальная концентрация в плазме крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией в плазме крови.
Распределение
Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α1-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Концентрация АКГ в плазме крови у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.
Выведение
Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся почками, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%. Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX – 2 часа.
Особые группы пациентов
Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.
У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.
Показания к применению
Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.
Атриовентрикулярная (AV) блокада III степени.
Гиповолемия.
С осторожностью
Хроническая сердечная недостаточность, миастения gravis, эпилепсия, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог (в том числе вызванных лидокаином), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей; в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффекта или удлинению выведения; у пациентов с угнетением дыхания, с коагулопатией, порфирией, синдромом Мелькерссона-Розенталя; в третьем триместре беременности, в период грудного вскармливания; тяжелобольные и ослабленные пациенты, пожилые пациенты (старше 65 лет).
Для спинальной (субарахноидальной) и эпидуральной анестезии – заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе инфекции, опухоли), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, парастезии, психоз, деформация позвоночника, периферическая нейропатия, аортальный стеноз, терапия антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Лидокаин разрешается применять во время беременности. В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено. Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом. Какие-либо репродуктивные нарушения (повышение частоты пороков развития плода) не отмечались. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.
Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода парацервикальная блокада при беременности повышает риск брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем необходимо контролировать частоту сердечных сокращений у плода.
В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.
Грудное вскармливание
Небольшое количество лидокаина проникает в грудное молоко. При применении лидокаина в период грудного вскармливания в рекомендуемых дозах влияние на ребенка маловероятно. Тем не менее, следует проявлять осторожность при применении лидокаина в период грудного вскармливания.
Фертильность
Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.
Способ применения и дозы
Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента в месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.
Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым растворам (0,9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию. У взрослых и детей 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 5 мг/кг, при максимальной дозе 300 мг.
Дозы, рекомендуемые для взрослых:
| 10 мг/мл | 20 мг/мл | |
| Инфильтрационная анестезия: | ||
| Малые вмешательства | 2-10 мл (20-100 мг) | |
| Большие вмешательства | 10-20 мл (100-200 мг) | 5-10 мл (100-200 мг) |
| Проводниковая анестезия: | 3-20 мл (30-200 мг) | 1,5-10 мл (30-200 мг) |
| Анестезия пальцев рук/ног | 2-4 мл (20-40 мг) | 2-4 мл (40-80 мг) |
| Эпидуральная, люмбальная | 25-30 мл (250-300 мг) | |
| Каудальная, грудная блокада | 20-30 мл (200-300 мг) | |
| Регионарная анестезия | Не более 5 мл (50 мг) | Не более 2,5 мл (50 мг) |
Дети в возрасте до 12 лет
Опыт применения у детей младше 1 года ограничен.
Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.
Побочное действие
Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA.
Частота определена следующим образом:
Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной концентрацией в плазме крови вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости у пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечнососудистой системы (см. также раздел «Передозировка»).
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) – см. также Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.
Нарушения со стороны нервной системы
К неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.
К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.
Нарушения со стороны органа зрения
Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.
Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Шум в ушах, гиперакузия.
Нарушения со стороны сердца
Брадикардия, угнетение миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии; возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Нарушения со стороны сосудов
Артериальной гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.
Передозировка
Симптомы
Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсичность местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.
Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).
Лечение
При возникновении признаков передозировки введение лидокаина следует немедленно прекратить.
Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения центральной нервной системы. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность ферментов печени.
Ранитидин, дилтиазем, верапамил, пропранолол и другие β-адреноблокаторы уменьшают клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
Повышение концентрации лидокаина в плазме крови также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел «Особые указания»). Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном применении.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТз-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск развития желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать. Лидокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксантов; у пациентов, получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Дофамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности у пациентов, получающих лидокаин.
Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемых в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение других антиаритмических препаратов, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость миокарда.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и акалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. Необходимо соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Совместное применение лидокаина с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект лидокаина.
Пациентам, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина-В необходимо следить за функцией дыхания пациента.
При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина; снижает эффект антимиастенических средств (ирозерин, оксазил и др.). При совместном применении с гепарином, НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном, нитроглицерином.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Особые указания
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина). За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться. Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе.
Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина. Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.
При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика. Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность. Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердечных сокращений у плода. Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.
Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/ тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы. Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.
Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.
Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.
Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.
Применение с осторожностью:
- у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
- пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;
- необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
- третий триместр беременности.
Лидокаин, раствор для инъекций, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
После введения местных анестетиков может отмечаться преходящее снижение чувствительности и (или) моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска
Раствор для инъекций, 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из бесцветного прозрачного стекла гидролитического класса I с точкой надлома.
По 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. Контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец Регистрационного удостоверения:
ДАНСОН-БГ
2400, ул. Отец Паисий, № 26, г. Радомир, Республика Болгария
Производитель:
ВЕТПРОМ АД
2400, ул. Отец Паисий, № 26, г. Радомир, Республика Болгария
Организации, принимающие претензии от потребителей:
- По вопросам качества продукции:
АО «ДОМИНАНТА-СЕРВИС», Россия
142100, Московская область, г. Подольск, ул. Комсомольская, д. 1, литера Щ, пом. 223 - Организация ответственная за фармаконадзор (для приёма сообщений/вопросов от потребителей по нежелательным явлениям/отсутствию терапевтического действия, по медицинской информации и другим вопросам, связанным с обращением препарата на рынке):
АНО «НАЦИОНАЛЬНЫЙ НАУЧНЫЙ ЦЕНТР ФАРМАКОНАДЗОРА», Россия
127051, г. Москва, Малая Сухаревская пл., д. 2., стр. 2
Купить Лидокаин ДС в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)