Лидокаин в стоматологии инструкция по применению в ампулах

Лидокаин ампулы, спрей, гель – инструкция по применению в стоматологии

Из этой статьи вы узнаете:

Статья написана хирургом-стоматологом со стажем более 19 лет.

Лидокаин – это лекарственное средство, которое применяется в стоматологии для местной анестезии (при лечении и удалении зубов, вскрытии гнойных абсцессов). Относится к местным анестетикам группы амидов. Обезболивающее действие этого препарата примерно в 2 раза превышает эффективность новокаина, но в 1,5-2 раза уступает артикаину. Формы выпуска – ампулы, карпулы, 10% спрей и гель.

Лидокаин 2% в ампулах по 2 мл – не содержит вазоконстрикторов (эпинефрина), что не позволяет добиться хорошей глубины и продолжительности анестезии. По 5-ти бальной шкале – такой лидокаин дает анестезию лишь на 3-4 балла. Лечить кариес или пульпит под анестезией обычным 2% лидокаином – может быть болезненно, но он подойдет для удаления зубов и вскрытия гнойных абсцессов.

Раствор лидокаина 2% (в ампулах по 2 мл)  –

Другая форма лидокаина для инъекций – в карпулах по 1,7 мл (с добавлением вазоконстриктора эпинефрина). Вазоконстриктор спазмирует сосуды в месте инъекции, чем замедляет всасывание лидокаина в кровь, сохраняя его более высокую концентрацию в тканях. Эффективность обезболивания лидокаином с добавлением эпинефрина в концентрации 1:100 000 – оценивается в 5 баллов для удаления зубов, а также 4-5 баллов – для лечения зубов (по 5-ти бальной шкале).

Реклама

Есть противопоказания. Посоветуйтесь с врачом.

Все формы выпуска лидокаина в стоматологии  –

На лидокаин инструкция по применению препарата в стоматологии содержит информацию о следующих его формах выпуска –

Рецепт на лидокаин – требуется только для формы в виде спрея.

1.  Лидокаин ампулы по 2 мл (без вазоконстриктора)

Анестетик лидокаин 2% российского производства выпускается в ампулах по 2 мл. Этот анестетик не содержит вазоконстриктор. Для взрослых и детей с 12 лет (без патологии печени и почек) – максимальная доза 2% раствора лидокаина составляет 20 мл. Это соответствует дозе 4.5 мг/ на 1 кг веса, но обычно для стоматологических вмешательств используется значительно меньший объем – всего от 3 до 5 мл.

Ампула 2% лидокаина без вазоконстриктора:

Лидокаин: состав
1 мл раствора содержит 20 мг лидокаина гидрохлорида + вспомогательные вещества (6 мг хлорида натрия, раствор гидроксида натрия и вода для инъекций).

Анестетик лидокаин когда-то давно пришел на смену новокаину. Его преимущества перед новокаином – он в 2 раза сильнее, причем его действие не зависит от наличия воспаления в тканях. К примеру новокаин – практически не действует в воспаленных тканях (из-за кислого pH в очаге воспаления). Поэтому когда-то стоматологи встретили появление лидокаина с большим воодушевлением. Но все познается в сравнении, и с появлением нового поколения анестетиков на основе артикаина – отзывы на лидокаин можно считать лишь удовлетворительными.

Лидокаин – отзывы на практическое применение:

При использовании 2% лидокаина – продолжительность действия и глубина анестезии будут зависеть от нескольких факторов. Прежде всего от вида анестезии (инфильтрационная или проводниковая), а также от скорости кровотока, который вымывает анестетик из тканей. Выше мы уже говорили, что 2% лидокаин без вазоконстриктора способен дать глубину анестезии – только на 3-4 балла (по 5-ти бальной шкале). И поэтому он совершенно не подойдет для людей с низким порогом болевой чувствительности, т.е. людей особенно чувствительных к боли.

Что касается продолжительности действия  –
на верхней челюсти и в области передних зубов нижней челюсти – используется инфильтрационная техника анестезии (когда инъекция делается в десну в проекции корня зуба). Действие такой анестезии начинается через 1-3 минуты, а длиться она может около 30 минут. Такой анестезии будет достаточно для удаления зубов, но вот лечить кариес или пульпит – с высокой вероятностью будет более болезненным.

После инфильтрационной анестезии лидокаином – на приемлемую для лечения кариеса и пульпита глубину анестезии можно рассчитывать только первые 8-10 минут. Если вам повезло, и вы все-таки не чувствовали болезненность в первые 10 минут, то по их истечении – вы уже будете одновременно чувствовать и онемение, и постепенно нарастающую болезненность.

При вмешательстве на боковых зубах нижней челюсти – используется проводниковая анестезия. Ее продолжительность может быть до 1,5 часов, но приемлемая глубина анестезии будет наблюдаться в течение около 45 минут. Это время может быть больше или меньше – в зависимости от вмешательства. Причем, удаление зуба может быть совершенно безболезненным, а вот лечение кариеса или пульпита – опять же с высокой вероятностью будет болезненным.

Сравнение лидокаина (с другими анестетиками без вазоконстрикторов):

2% лидокаин → 3% мепивакаин → Ультракаин Д

Мы взяли 3 анестетика без вазоконстрикторов и сравнили их эффективность. Самым слабым будет 2% лидокаин. Немного сильнее будет 3% мепивакаин, который способен обеспечить уже немного более сильную анестезию (на 4 балла) – длительностью примерно до 20 минут при инфильтрационной анестезии, и до 40 минут при проводниковой анестезии. Под 3% мепивакаином уже можно даже попытаться депульпировать зуб, но при условии, что у вас не слишком низкий порог болевой чувствительности (в противном случае точно будет больно).

После наступления анестезии 3% мепивакаином – хорошее обезболивание пульпы при инфильтрационной анестезии будет наблюдаться в только течение первых 10-12 минут, но в принципе этого времени достаточно, чтобы доктор успел расширить кариозную полость и произвести удаление нерва (это самые болезненные моменты в лечении пульпита). Эффективность анестетика Ультракаин Д – можно оценить в 4-5 баллов. Если точнее, то для зубов верхней челюсти и центральных нижних зубов – 4-5 баллов, а в области 6-7-8 зубов нижней челюсти – только 4 балла.

Системное воздействие лидокаина (токсичность)  –

Лидокаин имеет очень высокую «липофильность», что обеспечивает очень быстрое проникновение анестетика в чувствительные нервные волокна. Например, при инфильтрационной анестезии обезболивающий эффект лидокаина развивается всего за 1-3 минуты. Но есть и обратный эффект – чем выше липофильность, тем лучше препарат всасывается через стенки капилляров в кровь. Такая особенность приводит к быстрому уменьшению концентрации препарата в тканях и, соответственно, быстро снижаются глубина и продолжительность анестезии.

Второй важный момент – процент связывания с белками плазмы крови. Для лидокаина этот показатель будет в среднем около 70%, а для артикаина – уже около 95%. Чем выше липофильность препарата, и чем меньше его связывание с белками – тем лучше препарат проникает через стенки сосудов (т.е. тем больше он будет всасываться в кровь). Соответственно, высокая липофильность и невысокий процент связывания с белками – это факторы, которые увеличивают риск системного токсического воздействия лидокаина на организм.

Токсичность лидокаина ровно в 2 раза выше, чем у новокаина, а также в 1,5 раза выше – в сравнении с артикаином. Поэтому при использовании лидокаина важно учитывать функциональное состояние печени и почек у пациента, т.к. при наличии их патологии – в большей степени могут быть выражены токсические эффекты. В частности при биотранформации лидокаина в печени – происходит образование активных метаболитов (моноэтилглицинэксилидид, глицинэксилидид), выведение которых из организма ложится именно на почки.

Кроме того, более высокий риск токсических эффектов будет наблюдаться и у пациентов со сниженной активностью сывороточной холин-эстеразы (это фермент, который вырабатывается в печени). К таким пациентам относятся – новорожденные, беременные и кормящие женщины, и т.д.

Таким образом, основные проблемы применения 2% лидокаина в ампулах по 2 мл – это невысокая глубина и продолжительность анестезии, а также наличие системного воздействия на организм. Большая часть этих проблем может быть решена – добавлением к лидокаину вазоконстриктора (эпинефрина), и такие препараты в стоматологии тоже есть. Такой лидокаин выпускается в карпулах по 1,7 мл, и он содержит 1:100 000 эпинефрина.

2.  Лидокаин в карпулах (с вазоконстриктором)  –

Пример лидокаина в карпулах – это анестетики «Lidocainе HCl 2%» и «Xylocain 2%». Эти анестетики содержат 2% лидокаина в комбинации с вазоконстриктором (эпинефрином). Причем, у этих препаратов существуют разные формы выпуска, где концентрация эпинефрина может быть – от 1:100 000 до 1:50 000. Ниже вы можете увидеть – как выглядят карпула анестетика и специальный карпульный шприц.

Лидокаин в карпулах (с вазоконстриктором)  –

Вазоконстриктор эпинефрин в составе анестетика – приводит к спазмированию сосудов в месте инъекции. Это уменьшает скорость кровотока и, соответственно, скорость вымывания анестетика. Как результат – мы имеем увеличение глубины и продолжительности анестезии (24stoma.ru). Кроме того нам требуется значительно меньший объем лидокаина (всего 1,7 мл лидокаина с вазоконстриктором – вместо 3-5 мл лидокаина без вазоконстриктора).

Продолжительность и сила анестезии.

3% мепивакаин → Ультракаин Д → Lidocainе HCl 2%

Применение 2% лидокаина с эпинефрином в концентрации 1:100 000 (анестетик Lidocainе HCl 2%) – дает на порядок лучшую анестезию не только в сравнении с 3% мепивакаином, но и даже препаратом «Ультракаин Д». Эффективность анестезии анестетиком «Lidocainе HCl 2%» (по 5-ти бальной шкале) – для удаления зубов будет на уровне 5 баллов, а для лечения зубов – на уровне 4-5 баллов.

Токсичность.

Токсичность 2% лидокаина с вазоконстриктором будет значительно ниже – в сравнении с 2% лидокаином без вазоконстрикторов. Во-первых, при наличии вазоконстриктора требуется значительно меньший объем самого лидокаина, а во-вторых – спазмирование сосудов приводит к замедлению всасывания лидокаина в кровь. Всё это приводит к уменьшению пиковой концентрации лидокаина в крови, а значит и к уменьшению возможного системного воздействия на организм.

Анестетик Lidocainе HCl 2% – может иметь концентрацию эпинефрина не только 1:100 000, но и 1:50 000 (что в 2 раза больше, чем 1:100 000). Настолько высокую концентрацию использовать в стоматологии не следует – особенно если существует риск внутрисосудистого введения (такой риск есть при выполнении небной, резцовой и туберальной техник анестезии).

3. Лидокаин спрей 10%  –

Это дозированный спрей для местного применения, который применяется в стоматологии для обезболивания слизистой оболочки полости рта. Баллончик содержит 38 грамм лидокаина, которых хватает на 650 доз (нажатий). Одно такое нажатие на помпу – приводит к распылению ровно 4,6 мг лидокаина.

Для достижения местной анестезии в стоматологии – обычно достаточно 1-3 доз. Лидокаин спрей начинает действовать практически сразу после распыления, а само действие продолжается до 5-6 мин. Препарат можно применять у беременных, а также у детей до 2-х лет. У маленьких детей препарат нужно наносить при помощи небольшого марлевого тампона, а не распылять его в полости рта.

Один из вариантов упаковки:

Состав:
10% лидокаин, а в качестве вспомогательных веществ – спирт, масло мяты перечной и пропиленгликоль (состав указан для спрея Лидокаин компании EGIS). У разных производителей – состав второстепенных компонентов может немного отличаться.

На лидокаин спрей – цена составит около 350 рублей. Имейте в виду, что это рецептурный препарат, и его с большой осторожностью нужно применять у детей до 8 лет. На лидокаин спрей отзывы вполне благоприятные, если этот препарат используется только для самых поверхностных вмешательств (требующих обезболивания только на глубину слизистой оболочки).

Показания к применению:

4. Лидокаин гель  –

Для профессионально использования в условиях стоматологического кабинета – для аппликационной анестезии применяется «Xylonor Gel» (ксилонор гель). Этот препарат содержит 5% лидокаин + сильный антисептик цетримид. Гель оказывает выраженное обезболивающее и дезинфицирующее действие на слизистую оболочку полости рта. Далее – про несколько аптечных гелей для домашнего применения.

Пример геля с лидокаином для взрослых и детей с 12 лет – препарат Камистад. Он содержит 2% лидокаин и экстракт цветков ромашки, но в составе дополнительных ингредиентов можно найти и бензалкония хлорид (антисептик). Гель обладает обезболивающим, небольшим антисептическим и противовоспалительным действием. На лидокаин гель цена составит – от 400 рублей (за тубу 10 г).

Гель с лидокаином «Камистад» (с 12 лет)  –

Гель с лидокаином для детей – это может быть либо оригинальный препарат «Калгель» (производства Великобритании), либо его российский аналог – гель «Лидент Бэби». В составе этих препаратов содержатся лидокаин 0,33% + антисептик цетилпиридиния хлорид 0,1%. Стоимость оригинального препарата начинается от 600 рублей, а его российского аналога – от 340 рублей.

Гель «Лидент Бэби» (с 3 месяцев)  –

Хотел еще поделиться собственным опытом применения геля Камистад. Он работает, но, честно говоря, гель имеет отвратительный вкус, о котором хочется как можно быстрее забыть. Поэтому в качестве его альтернативы (для обезболивания слизистой оболочки полости рта) – я предпочитаю использовать и назначать пациентам гель Холисал. Причем он обладает не только обезболивающим, но и выраженным противовоспалительным действием.

Лидокаин: цена

Если речь идет об обычном 2% лидокаине (в ампулах по 2 мл), то он является достаточно дешевым анестетиком. В частных стоматологических клиниках он не применяется, т.к. не позволяет достичь достаточно сильной и продолжительной анестезии. Чаще всего такой лидокаин идет в качестве бесплатного анестетика – в государственных стоматологических поликлиниках.

Лидокаин при беременности и лактации  –

Согласно рекомендациям FDA – Лидокаин относится к препаратам категории безопасности «В» (безопасен). Для местной анестезии его можно применять на протяжении всего срока беременности, соблюдая рекомендованные дозы. Тем не менее, при применении лидокаина в стоматологии существуют нюансы, которые не позволяют его считать действительно оптимальным анестетиком для беременных.

Лидокаин 2% в ампулах (без вазоконстриктора).

Эта форма выпуска не содержит вазоконстриктор. Эффективность обезболивания таким лидокаином – при лечении кариеса или пульпита будет только на уровне 3-4 баллов (по 5-ти бальной шкале). Т.е. лечить кариес и пульпит будет болезненно, и более-менее такая анестезия может подойти только для удаления зуба. Помните, что испытанная женщиной во время лечения боль – может нанести плоду больший вред, чем возможное токсическое влияние менее безопасного анестетика.

Кроме того лидокаин обладает еще и повышенной липофильностью, а также имеет невысокий процент связывания с белками. В связи с этим он очень хорошо проникает через любые гистогематические барьеры (сквозь сосудистую стенку, плаценту и т.д.). Поэтому лидокаин очень быстро вымывается из тканей и поступает в кровеносное русло, создавая там высокую пиковую концентрацию. Все это делает обычный лидокаин без вазоконстриктора – в 1,5-2 раза более токсичным, чем даже новокаин или артикаин.

Не нужно забывать и то, что у беременных снижена активность сывороточной холин-эстеразы (особенно в первой половине беременности). Это делает развитие токсических эффектов от применения лидокаина у беременных – более вероятным. Активность сывороточной холин-эстеразы может восстанавливаться до нормальных значений – либо на поздних сроках беременности, либо уже только через 6-8 недель после родов.

Лидокаин 2% в карпулах (с вазоконстриктором).

Выше мы уже говорили об анестетиках «Lidocainе HCl 2%» или «Xylocain 2%», которые содержат 2% лидокаин в комбинации с вазоконстриктором (эпинефрин 1:100 000). Эффективность анестезии этими препаратами – для удаления зубов на уровне 5 баллов, а для лечения зубов – на уровне 4-5 баллов. Лечение пульпита на верхней челюсти будет полностью безболезненным, а в области 6-7-8 зубов на нижней челюсти – иногда небольшая болезненность сохраняется.

Lidocainе HCl 2% (с эпинефрином 1:100 000)  –

Максимальная концентрация эпинефрина, которую можно применять у беременных – это 1:100 000. Использование эпинефрина в концентрации от 1:200 000 до 1:100 000 – совершенно безопасно для здоровой беременной женщины (при условии отсутствия у нее повышенного давления и хронической гипоксии плода). Полностью здоровой беременной женщине можно будет поставить 1 полную карпулу этого анестетика. Но при отягощенном анамнезе – этот вариант анестезии отпадает.

А нужен ли вообще вазоконстриктор для беременных? Дело в том, что добавление эпинефрина не только увеличивает глубину и продолжительность анестезии, но и снижает риск побочных реакций от самого анестетика. Сужение сосудов в месте инъекции приводит к тому, что анестетик будет медленнее попадать в кровеносное русло, а значит уменьшится и его пиковая концентрация в крови. А чем выше пиковая концентрация – тем выше будет риск токсических эффектов. Кроме того, при наличии вазоконстриктора уменьшается и необходимый объем лидокаина для проведения местной анестезии – с 4,0 мл до 1,7-1,0 мл.

Важно: дозировка эпинефрина 1:100 000 – относится к категории безопасности «С» (безопасно, но с осторожностью). Более безопасной дозировкой эпинефрина является – 1:200 000. Она уже относится к категории безопасности «В» (1:200 000 это ровно в 2 раза ниже, чем 1:100 000). Но, к сожалению, в России нет препаратов лидокаина с настолько низкой концентраций эпинефрина.

Что лучше для беременных – лидокаин или артикаин?

Анестетики на основе 4% артикаина – в 1,5-2 раза сильнее, чем лидокаин. Кроме того, артикаин значительно хуже проникает через гистогематические барьеры (например, сосудистую стенку, плаценту), а значит в этом случае – будет ниже и вероятность токсических эффектов на организм беременной женщины и плод.

Добавление к артикаину низкой дозировкой вазоконстриктора 1:200 000 – способно еще больше увеличить безопасность препарата, т.к. спазмирование сосудов растягивает по времени всасывание артикаина в кровь. Этим снижается пиковая концентрация артикаина в крови, а значит и риск токсического воздействия.

Лучший анестетик с артикаином для беременных  –

Лучший препарат с артикаином для беременных – это Ультракаин ДС. Это анестетик немецкого производства, с содержанием эпинефрина 1:200 000. Эффективность инфильтрационной анестезии при лечении пульпита (на верхней челюсти и передних зубах нижней челюсти) – на уровне 5-ти баллов. Эффективность проводниковой анестезии в области 6-7-8 нижних зубов – на уровне 4-5 баллов.

Немного слабее будет препарат Ультракаин Д (без вазоконстриктора). Удаление зубов под ним будет абсолютно безболезненным, что касается эффективности анестезии при лечении пульпита, то эффективность на уровне 4-5 баллов. Тем не менее, это анестетик короткого действия, и хорошая глубина анестезии будет только первые 20-25 минут. Однако этот анестетик отличается от всех остальных – полным отсутствием в составе консерванта «метабисульфита натрия», что значительно повышает его безопасность на фоне осложненного анамнеза.

Лучший анестетик для беременной женщины  –

Ниже мы составили 2 списка анестетиков. Первый список – наши рекомендации для полностью здоровой беременной женщины, а второй – для беременных при наличии сопутствующей патологии. Препараты написаны в порядке, начиная с самого лучшего, и далее по уменьшению ценности.

Лучший анестетик для здоровой беременной женщины:

При наличии патологии течения беременности:

Список обобщенный, т.к. и тут могут быть нюансы. Например, в зависимости от цели (лечение пульпита или удаление зуба), от порога болевой чувствительности, от локализации зуба, от анамнеза, от необходимого объема анестетика. Например, при использовании таких анестетиков как Ультракаин ДС, Ультракаин ДС-форте, Lidocainе HCl 2% – часто нет необходимости вводить полную карпулу анестетика. Иногда достаточно всего половины карпулы или чуть более половины, а это существенно уменьшает потенциальный риск.

*  В списке отсутствует анестетик 3% мепивакаин, который некоторые врачи применяют у беременных. По нашему мнению – использовать 3% мепивакаин у беременных нецелесообразно (либо это нужно делать с большой осторожностью). Мепивакаин является достаточно токсичным анестетиком – причем еще в большей степени именно для беременных, т.к. во время беременности происходит уменьшение активности микросомальных ферментов печени. Из-за этого значительно снижается скорость биотрансформации лекарственных препаратов в печени, а также их выведение из организма. Всё это повышает вероятность развития токсических эффектов.

Лидокаин при кормлении грудью  –

Применение лидокаина при лактации – считается полностью безопасным (категория безопасности «В»), хотя в небольшом количестве он всё же способен проникать в грудное молоко. Но дело в том, что при его пероральном применении (попадании грудного молока с лидокаином – в желудок малыша) – биодоступность лидокаина чрезвычайно низка. Соответственно, он практически не всасывается в кишечнике и поэтому практически не попадает в кровь малыша.

Лидокаин: противопоказания к применению

Лидокаин нужно использовать с осторожностью у пациентов – со сниженной активностью сывороточной холин-эстеразы в плазме крови (из-за высокого риска токсических реакций). Сюда относятся беременные женщины, новорожденные и т.д. Надеемся, что наша статья оказалась Вам полезной!

Источники:

1. Стоматологическое образование автора статьи,
2. На основе личного опыта работы врачом-стоматологом,
3. National Library of Medicine (USA),
4. «Клиническая фармакология для стоматологов» (Вебер, Оковитый),
5. «Критерии обоснованного выбора местноанестезирующих препаратов в стоматологии (Рабинович, Зорян).

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N003576/01

Торговое наименование препарата

Лидокаин

Международное непатентованное наименование

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит активное вещество: лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) — 20,0 мг или 100,0 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид — 6,0 мг, натрия гидроксид 1 М раствор — до рН 5,0-7,0, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

местноанестезирующее средство, антиаритмическое средство

Код АТХ

N01BB

Фармакодинамика:

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (lb класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше — до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином — более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарды (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на электрокардиограмме (ЭКГ) не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения — 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузииоез начальной насыщающей дозы — через 5-6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда — до 10 ч). Белки плазмы крови связывают 50-80 % препарата. Быстро распределяется (период полувыведения фазы распределения — 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 %) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24 -48 ч — около 3 ч; при нарушении функции почек — может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10 % в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания:

Инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия. Терминальная анестезия в офтальмологии. Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч). Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Противопоказания:

Синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков): синоатриальная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс): кардиогенный шок, выраженное снижение артериального давления, синдром Адамса-Стокса: нарушения внутрижелудочковой проводимости, гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; ретробульбарное введение больным с глаукомой.

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность II-III функциональный класс, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I-II степени, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе).

Беременность и лактация:

В периоды беременности и кормления грудью препарат следует применять, когда польза превышает риск для беременной и матери, для плода и новорожденного (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).

Способ применения и дозы:

Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 5-10 мл раствора 20 мг/мл, для проводниковой анестезии: периневрально применяют раствор 20 мг/мл (не более 400 мг), для эпидуральной анестезии: эпидурально раствор 20 мг/мл (не более 300 мг), для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг), в офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1 % раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора). Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40-50 %. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

В качестве антиаритмического средства внутривенно, 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 час — 300 мг, в сутки — 2000 мг. Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокру­жение, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зри­тельные и слуховые нарушения, тремор, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии) — вызывает чаще других местноанестезирующих средств, паралич дыхательных мышц, остановка ды­хания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального дав­ления, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Местные реакции: при спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии —

случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Прочие: стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, гипотермия.

Передозировка:

Симптомы: первые признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем — судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного — брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случае проявления судорог вводят внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов. Снижает кардиотонический эффект дигитоксина. Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов. Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов. Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина. Кроме того, при совместном применении с фенитоином возможно развитие кардиодепрессивного эффекта. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию. Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств (прозерин, оксазил и др.). Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации. Гуанадрел, гуанетидин. мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижение артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В необходимо следить за функцией дыхания больного. При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопентал натрием возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Особые указания:

Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения.

При введении в васкуляризованные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы не менее чем за 10 дней до планирования проведения субархноидальной анестезии с помощью лидокаина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 20 мг/мл и 100 мг/мл.

Упаковка:

По 10 ампул по 2 мл вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором в коробке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат по истечение срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «Органика» (АО «Органика»), 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Органика»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)