Ликвацид инструкция по применению отзывы цена и отзывы

Использование: в медицине, в способах получения антисептических средств, в хирургии для профилактики и лечения бактериальных осложнений, дерматологии, а также в косметологии и ветеринарии. Сущность изобретения: производят растворение тринитротолуола в диметилсульфоксиде при температуре не ниже комнатной, процесс ведут до появления темно-синей окраски смеси, смешивание последней с наполнителем, в качестве которого используют раствор кислоты, преимущественно порошкообразной, в этиловом спирте с добавлением глицерина и фильтрацию. Начальную концентрацию спирта выбирают таким образом, чтобы в конечном продукте она была не менее 70%. В другом варианте процесс растворения тринитротолуола в диметилсульфоксиде ведут при постоянном поддержании температуры в диапазоне 30-70^oС. 14 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, к способам получения антисептических средств, и может быть использовано в хирургии для профилактики и лечения бактериальных осложнений, например при боевых и бытовых ранениях, в дерматологии для лечения грибковых и микробных заболеваний, а также в косметологии и ветеринарии.

Известен способ получения антисептического средства, включающий растворение порошка тринитротолуола (ТНТ) в этиловом спирте, добавление глицерина и фильтрацию (Макеев В. Д. Опыт применения препарата ТНТ для лечения больных экземой и невродермитом, Труды ГИДУВ, Вестник дерматологии, т.21, 1960 с. 146). Недостатком этого способа является значительная длительность процесса растворения и невозможность достижения нужной (высокой) концентрации ТНТ в смеси.

Наиболее близким техническим решением к изобретению, принятым за прототип, является способ получения антисептического средства, включающий приготовление наполнителя путем смешивания этилового спирта с ацетоном, смешивание ТНТ с наполнителем и растворение в нем, добавление в полученный раствор глицерина и фильтрацию смеси (там же, с. 146).

Недостатком указанного прототипа является применение для активизации процесса растворения ТНТ ацетона, обладающего ярко выраженными токсичными свойствами, что значительно снижает эффективность и сужает возможности использования конечного продукта, полученного указанным способом, вследствие возникновения отрицательных побочных эффектов (головная боль, тошнота, аллергические проявления, сердцебиение и т.д.), а также относительно большой длительности растворения ТНТ, что в целом значительно удлиняет технологический процесс. Кроме того, использование ацетона, относящегося к токсичным, взрывоопасным и легковоспламеняемым веществам, значительно ухудшает условия труда, существенно снижает технику безопасности и требует, особенно в условиях крупномасштабного промышленного производства, применения специального дополнительного дорогостоящего оборудования, например специальных систем пожаротушения и т.д.

Изобретение направлено на расширение возможностей использования и повышение безопасности применения антисептического средства, содержащего в качестве основного действующего компонента ТНТ, с одновременным усилением антимикробных свойств и терапевтического эффекта в целом.

При этом решена задача создания более эффективного способа получения антисептического средства, содержащего ТНТ, с более высокими лечебно-профилактическими свойствами, позволяющего улучшить условия труда, повысить технику безопасности производства с одновременным уменьшением длительности технологического цикла и удешевлением всего процесса производства.

Это достигается тем, что в предлагаемом способе, включающем смешивание ТНТ с наполнителем на спиртовой основе, добавление глицерина и фильтрацию, в отличие от прототипа, предварительно ТНТ растворяют в диметилсульфоксиде (ДМСО) при температуре не ниже комнатной, а в качестве наполнителя используют раствор кислоты в этиловом спирте, при этом ингредиенты берут в следующем соотношении, мас. тринитротолуол 0,25-1,5; диметилсульфоксид 1,0-10,0; кислота 0,5-1,0; глицерин 17,5-23,0; этиловый спирт остальное.

Причем при приготовлении наполнителя начальную концентрацию спирта выбирают таким образом, чтобы в конечном продукте получившем название «Ликвацид», она была не менее 70% так как при концентрации спирта менее указанного значения состояние раствора конечного продукта является нестабильным, происходит изменение его агрегатного состояния и появление осадка в виде аморфных кристаллов. При этом готовый препарат не подлежит транспортировке, взбалтыванию и т.д. так как перемешивание его массы может послужить толчком к появлению осадка, что значительно уменьшает его лечебные свойства. Для гарантированного растворения ТНТ в ДМСО на 1 часть ТНТ (в порошкообразной форме) берут не менее 0,9 частей ДМСО, так как эмпирически установлено, что при концентрации ДМСО менее 0,9 полного растворения ТНТ не произойдет. ТНТ растворяют (начинают процесс растворения) в ДМСО при температуре растворителя не ниже комнатной (18-20^oС). Это связано с тем, что процесс растворения ТНТ в ДМСО сопровождается относительно большим поглощением тепла ДМСО, понижением температуры раствора и соответственно торможением процесса растворения. Поэтому при начальной температуре ДМСО ниже комнатной полного растворения ТНТ не произойдет, так как температура смеси понизится после начала растворения на 5-7^oС, и процесс растворения ТНТ в ДМСО практически прекратится (растворится 5-6% ТНТ), причем при температуре раствора ниже 16^oС происходит затвердевание ДМСО, и процесс растворения ТНТ полностью прекращается. Эта особенность характерна только для растворения вещества ТНТ в ДМСО, при растворении других веществ в ДМСО, например, аспирина, новокаина, антибиотиков и т.д. теплопоглощения не происходит. Поэтому при предварительном подогреве раствора ДМСО и в особенности при постоянном подводе тепла и поддержании температуры в заданных пределах резко сокращается длительность процесса растворения. Достаточно поддержание температуры в диапазоне 30-70^oС, при этом время растворения составит минуты (на практике оптимальным является диапазон температур 40-60^oС); дальнейшее повышение температуры делает процесс менее экономичным. Подвод тепла для поддержания постоянной температуры раствора осуществляют либо путем подвода горячей воды и создания водяной бани, что повышает безопасность производства, либо путем подвода сухого тепла, например горячим воздухом в перегонном кубе. Процесс растворения ведут при постоянном интенсивном перемешивании, например механическим способом или взбалтыванием, до появления густой темно-синей окраски смеси. Это объясняется тем, что растворенный в ДМСО тринитротолуол принимает вышеуказанный цвет. С целью достижения большей однородности смеси перемешивание ведут еще в течение 5-10 с после появления густой темно-синей окраски.

Вследствие того, что нитрогруппы ТНТ, на которых основано его действие (в теле микроба блокируют его дыхательные процессы), сохраняют в кислой среде свое исходное состояние, и так как ТНТ нейтрален, ДМСО, спирт, глицерин слабощелочные, то для усиления лечебных свойств конечного продукта в качестве наполнителя используют раствор кислоты в этиловом спирте. Кислота может быть использована любая, а ее конкретное содержание в препарате зависит от физико-химических и лечебно-биологических свойств последней. Для приготовления наполнителя используют преимущественно порошкообразные кислоты, то есть кислоты, находящиеся в твердом состоянии, что в свою очередь зависит от способа их получения, например бензойную, борную или салициловую или их смесь как наиболее широко применяемые в медицине («медицинские кислоты»), но могут быть выбраны и другие. Это объясняется тем, что при использовании порошкообразных кислот можно визуально контролировать (без использования дополнительных приборов) процесс их растворения в спирте и констатировать его окончание после полного «на глаз» растворения (исчезновения порошка кислоты) в жидкости (спирте). При этом с высокой степенью вероятности можно утверждать, что произошло полное растворение кислоты в этиловом спирте. Кроме того, использование порошкообразных кислот улучшает удобство их транспортировки и хранения, а также повышает технику безопасности производства. При смешивании жидких кислот, например серной или соляной, с этиловым спиртом нельзя однозначно утверждать на основании визуальных наблюдений, что произошло их растворение в спирте (а не смешивание или разведение) и тем более полное, так как при этом происходит перемешивание бесцветных жидкостей. Контроль процесса растворения таких жидкообразных кислот потребует использование более сложного специального оборудования.

Процесс растворения кислоты в этиловом спирте ведут при перемешивании в течение 3-10 мин, преимущественно при комнатной температуре. Для ускорения процесса подогрев могут осуществлять при растворении отдельных кислот, например борной, при этом процесс ведут при температуре до 60^oС. После этого в полученный наполнитель вводят глицерин до получения соотношения глицерин-спирт приблизительно 1:4. Глицерин используют в качестве разбавителя, снижающего коагулирующее воздействие спирта и не приводящего к выпадению осадка при последующем смешивании наполнителя с раствором ТНТ. Но отклонения от вышеуказанного соотношения могут привести к выпадению крошкообразной массы при введении глицерина в раствор наполнителя. Процесс осуществляют при перемешивании. Затем в раствор наполнителя с глицерином добавляют раствор ТНТ в ДМСО. Процесс ведут при перемешивании в течение 5-15 с. После последующей фильтрации, например путем пропускания раствора через фильтрующий материал, получают конечный продукт антисептическое средство «Ликвацид» прозрачный состав желтоватого цвета. Предлагаемый способ получения антисептического средства «Ликвацид» разработан и апробирован В.Ф.Можаровским. В другом варианте глицерин добавляют в раствор, полученный в результате смешивания раствора ТНТ в ДМСО с наполнителем, после фильтрации получают конечный продукт. При необходимости, например для выбора оптимального варианта размещения оборудования линии производства препарата, в начале цикла смешивают раствор ТНТ в ДМСО с чисто спиртовым наполнителем, добавляют в него глицерин, а уже затем в полученную смесь вводят кислоту, или раствор ТНТ в ДМСО смешивают с чисто спиртовым наполнителем, добавляют в него кислоту и в последнюю очередь вводят глицериН. Возможен вариант, при котором в чисто спиртовой наполнитель при интенсивном перемешивании одновременно вводят раствор ТНТ в ДМСО, кислоту и глицерин, а также вариант, предусматривающий приготовление наполнителя в форме раствора кислоты в этиловом спирте, в который затем одновременно вводят раствор ТНТ в ДМСО и глицерин.

Вышеуказанные варианты способа не являются оптимальными, в том числе с технологической точки зрения, так как при их осуществлении увеличивается относительная длительность процесса изготовления конечного продукта из-за увеличения времени растворения входящих в него компонентов. С другой стороны, при использовании основного (оптимального) варианта заявляемого способа появляется возможность (кроме всех прочих достоинств) достаточно простого и эффективного контроля за ходом технологического процесса на различных его стадиях, что в значительной степени повышает вероятность исключения ошибок при получении готового препарата с заданными физико-химическими и лечебно-биологическими свойствами.

На основании установленного свойства ДМСО легко растворять ТНТ, преимущественно при подогревании, его содержание в препарате в каждом конкретном случае выбирают с учетом этого свойства и соотношения содержания этилового спирта и глицерина, при этом кислоту берут в зависимости от ее разновидности в количестве, обеспечивающем слабую кислотность состава.

В случае необходимости для улучшения избирательного действия препарата, например на стадии приготовления наполнителя или по окончании всего процесса, в смесь дополнительно вводят сопутствующие ингредиенты-адъюванты, в качестве которых используют аналгетики, антибиотики, стероидные препараты, витамины, биостимуляторы, например метилурацил, новокаин, ментол и т.д. Количество дополнительно вводимых сопутствующих ингредиентов )адъювантов) выбирают в зависимости от их лечебно-биологических, физико-химических свойств, а также специфических проявлений этих свойств по отношению к базовым компонентам конечного продукта.

Предлагаемый способ позволяет получить препарат, обладающий значительно большими возможностями его использования, например применение внутрь организма, а косметологии, ветеринарии, так как препарат хорошо проникает через кожу, слизистые оболочки без их повреждения, для более широких групп людей, в том числе возрастных, беременных женщин и т.д. а также повысить лечебный эффект воздействия препарата. При этом предлагаемый способ дает возможность улучшить условия труда, обезопасить и удешевить процесс производства препарата с одновременным уменьшением длительности технологического цикла.

Пример 1. В 3 г диметилсульфоксида растворяют 0,5 г порошкообразного ТНТ. Растворение проводят при перемешивании на водяной бане при постоянном поддержании температуры около 50^oС до появления густой темно-сине-вишневой окраски. Растворение ТНТ происходило в течение 5 мин. После появления нужной окраски для гарантии перемешивание продолжают еще в течение 5 с. В 50 г 95% -ного этилового спирта при комнатной температуре растворяют при перемешивании 0,5 г порошка бензойной кислоты. Время растворения составляет 3-5 мин. К полученному раствору наполнителя при перемешивании добавляют 21 г глицерина, получают бесцветный состав. В емкость, содержащую наполнитель с глицерином, вливают раствор ТНТ в диметилсульфоксиде. Посуду, в которой находился раствор ТНТ в диметилсульфоксиде, споласкивают 25 г этилового спирта, который затем вливают в емкость с наполнителем. Получают конечный продукт в виде прозрачной жидкости слегка желтоватого цвета. Раствор профильтровывают. Концентрация спирта в полученном растворе составляет 73% Пример 2. В колбу наливают 3 г диметилсульфоксида, засыпают 0,25 г ТНТ и ведут растворение на водяной бане при постоянном поддержании температуры около 50^oС при перемешивании путем покачивания колбы до появления темно-синей окраски. Растворение происходит в течение 4-4,5 мин. В другой колбе в 50 г этилового спирта концентрацией 95% растворяют 0,5 г салициловой кислоты при перемешивании путем интенсивного покачивания колбы взбалтывания раствора. Время растворения составляет 5 мин. В полученный наполнитель добавляют 20 г глицерина и перемешивают смесь покачиванием колбы. В эту смесь вливают при перемешивании раствор ТНТ в диметилсульфоксиде, его остатки промывают недостающим до 100 г (раствор конечного продукта) количеством этилового спирта и вносят последний в основную колбу. Раствор конечного продукта приобретает прозрачную слабо желтую окраску. Смесь профильтровывают. Концентрация спирта в полученном растворе составляет 71% Пример 3. В колбу наливают 5 г диметилсульфоксида, засыпают 1 г ТНТ и ведут растворение на водяной бане при постоянном поддержании температуры около 70^oС и покачивании колбы до появления темно-синей окраски. Растворение происходит в течение 1,5 мин (при интенсивном перемешивании в этих условиях время растворения занимает менее 1 мин). В другую колбу наливают 50 г этилового спирта концентрацией 95% добавляют 1 г порошка борной кислоты. Растворение борной кислоты в спирте ведут при перемешивании с подогревом на водяной бане при температуре около 60^oС. В раствор наполнителя вливают 18 г глицерина при взбалтывании покачиванием колбы. В полученную смесь вносят при перемешивании раствор ТНТ в диметилсульфоксиде, колбу от последнего ополаскивают недостающим до 100 г (раствора готового препарата) количеством этилового спирта и вливают его в основную колбу. Получают прозрачный раствор желтоватого цвета, который затем очищают путем пропускания через фильтрующий материал. Концентрация спирта в полученном растворе составляет 68% Пример 4. Ведут, как пример 1, только процесс растворения ТНТ в диметилсульфоксиде проводят при постоянном поддержании температуры раствора около 30^oС. Время растворения ТНТ в зависимости от интенсивности перемешивания составляет 8-10 мин.

Пример 5. Ведут, как пример 1, только процесс растворения ТНТ в диметилсульфоксиде проводят при постоянном поддержании температуры раствора не ниже комнатной (18-20^oС). Время растворения ТНТ в зависимости от интенсивности перемешивания составляет 40-60 мин.

Пример 6. Ведут, как в примере6 только этиловый спирт берут концентрацией 86% При этом после добавления раствора ТНТ в диметилсульфоксиде в наполнитель образуется раствор желтоватого цвета с кристаллообразным осадком, что свидетельствует об уменьшении концентрации ТНТ в препарате по сравнению с заданной. Концентрация спирта в полученном растворе конечного продукта составляет 68% Антисептическое средство, полученное в соответствии с примерами 105, использовали в течение 4 лет для обработки рук хирурга перед и во время операции, для обработки операционного поля, а также для упрощенной стерилизации хирургических инструментов. При этом руки оперирующего персонала смазывали смоченным в растворе препарата тупфером до уровня запястий, а в процессе операции через каждые 20 мин обмывали руки от крови, высушивали и снова протирали антисептическим раствором, причем не надевали хирургические перчатки и не пользовались другими антисептиками. Осложнений течения процесса полсеоперационной раны, также, как и аллергических реакций у оперируемого и оперирующего, не наблюдалось. Таким же способом обрабатывали раны на лице, на кистях, при косметическом иссечении рубцов после операций на матке у женщин, а при небольших повреждениях кожи, царапинах, мелких ожогах очаги поражения смазывали предлагаемым средством на ватном шарике во всех случаях наступало быстрое заживление ран без побочных эффектов. Кроме того собрано более 200 наблюдений лечения трихофитии гладкой кожи и волос у взрослых и детей, различных форм микозов кожи стоп, межпальцевых дрожжевых микозов, микотических ангин у детей, грибковых наружных отитов, паховой эритразмы, отрубевидного лишая.

Для лечения грибковых поражений ногтей стоп их смазывали предлагаемым препаратом и через две недели при микроскопии наблюдали обездвиживание мицелия гриба. Практически все онихомикозы рук были вылечены с восстановлением ногтевой пластинки за исключением случаев необратимых изменений ногтевого ложа.

Кроме того, антисептическое средство применяли в следующих случаях. При смазывании препаратом успокаивался местный зуд от воздействия растений, укусов насекомых, наблюдался положительный эффект при хроническом зуде неизвестной этиологии паховой, генитальной и анальной областей. Исчезал зуд, вызванный грибковыми поражениями кожи стоп и межпальцевых промежутков. Накладыванием ватного комочка, смоченного в препарате, на больной зуб снимали острую зубную боль при кариесе, вылечивали смазыванием пародонтозы и слизистые оболочки рта. Препарат эффективен при лечении суставов, глубоких воспалительных очагов путем наложения компрессных повязок. Для компрессоров предпочтительно пользоваться 0,5%-ными растворами ТНТ до 50 мл в день. Так, препарат оказывал успокаивающее и противовоспалительное действие при острых артритах, артралгиях, для чего накладывали компрессные повязки, смоченные препаратом. Удовлетворительный эффект по сравнению с другими методами отмечали при лечении начальных стадий острых лактационных маститов, трещин сосков, при этом быстро купировался воспалительный процесс, ускорялось ограничение очага воспаления при наложении компрессных повязок или простом смазывании (в случае трещин). При применении препарата начинающиеся фурункулы, абсцессы, флегмоны купировались и локализовались, не давая распространяться воспалению через лимфатические сосуды и узлы, уже через 3-4 ч, что при декомпрессионном проколе очага наряду с косметическим эффектом ускоряло заживление.

Комбинированное применение антисептического средства с другими формами препаратов с ТНТ показало лечебный и косметический эффект при осложненных угрях лица, что позволяет использовать его в косметологической практике, в том числе для уменьшения рубцов после наложения швов. В течение четырех лет работы в кожном диспансере было зафиксировано 14 случае очагового облысения волосистой части головы лиц обоего пола, выпадения волос у женщин, возможно, вызванного микробной инфекцией. При комбинированном лечении, включающем смазывание кожи препаратом, голые участки кожи покрывались пушковыми и обычными волосами, у женщин прекращалось выпадение волос.

Сходная методике применения антисептического средства в профилактических и лечебных целях тем более допустимы в ветеринарии, например для лечения «аналогичных» заболеваний (состояний) у животных.

Таким образом, предлагаемый способ позволяет получить антисептическое средство, обладающее в том числе универсальными возможностями.

Формула изобретения

1. Способ получения антисептического средства, включающий смешивание тринитротолуола с наполнителем на спиртовой основе, добавление глицерина и фильтрацию, отличающийся тем, что предварительно тринитротолуол растворяют в диметилсульфоксиде при температуре не ниже комнатной до появления темно-синей окраски смеси, причем для растворения 1 мас.ч. тринитротолуола берут не мнее 0,9 мас. ч. диметилсульфоксида, в качестве наполнителя используют раствор кислоты в этиловом спирте, причем начальную концентрацию спирта выбирают таким образом, чтобы в конечном продукте она была не менее 70% и все ингредиенты берут при следующих соотношениях, мас.

Тринитротолуол 0,25 1,5 Диметилсульфоксид 1,0 10,0 Кислота 0,5 1,0 Глицерин 17,5 23,0 Этиловый спирт Остальное
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что процесс растворения тринитротолуола ведут при непрерывном перемешивании, например механическом.

3. Способ по пп.1 2, отличающийся тем, что процесс растворения тринитротолуола ведут при постоянном поддержании температуры в диапазоне 30 — 70^oС.

4. Способ по п.3, отличающийся тем, что постоянное поддержвание температуры осуществляют путем создания «водяной бани».

5. Способ по п.3, отличающийся тем, что постоянное поддержание температуры осуществляют путем подвода сухого тепла, например паровой фазы из перегонного куба.

6. Способ по пп.1 5, отличающийся тем, что в качестве кислоты используют порошкообразную кислоту.

7. Способ по п. 6, отличающийся тем, что в качестве порошкообразной кислоты берут бензойную, и/или борную, и/или салициловую кислоту, и/или смесь упомянутых компонентов.

8. Способ по пп.1 7, отличающийся тем, что используют наполнитель, полученный при непрерывном перемешивании.

9. Способ по пп.1 8, отличающийся тем, что глицерин добавляют в наполнитель до начала смешивания последнего с раствором тринитротолуола, при этом массовое соотношение глицерин-спирт устанавливают не более 1 4.

10. Способ по пп. 1 9, отличающийся тем, что смешивание раствора тринитротолуола с наполнителем осуществляют при непрерывном перемешивании в течение 5 10 с.

11. Способ по пп.1 8, отличающийся тем, что глицерин добавляют в предварительно подготовленную смесь раствора тринитротолуола в диметилсульфоксиде с наполнителем.

12. Способ по пп.1 8, отличающийся тем, что процесс смешивания раствора тринитротолуола в диметилсульфоксиде с наполнителем производят одновременно с добавлением в последний глицерина.

13. Способ по п.12, отличающийся тем, что процесс смешивания раствора тринитротолуола в диметилсульфоксиде с наполнителем совмещают с приготовлением последнего и производят одновременно с добавлением глицерина.

14. Способ по пп.1 13, отличающийся тем, что в смесь дополнительно вводят анальгетик, или антибиотик, или стероидный препарат, или витамин, или биостимулятор.

Состав

Антибиотик Клацид содержит активный ингредиент кларитромицин, а также дополнительные составляющие: натрия кальция альгинат, натрия альгинат, лактоза, гидрофосфат безводной лимонной кислоты, стеариновая кислота, повидон КЗО, магния стеарат.

Форма выпуска

Клацид 500 мг и 250 мг производится в виде таблеток, которые покрывает оболочка желтого цвета. Таблетки имеют овальную форму, по разрезу отмечается наличие двух слоев: желтой пленки и ядра беловатого цвета. В блистере, изготовленном из фольги, может вмещаться 7, 10 или 14 таблеток, в коробку из картона упаковывается 1, 2 или 3 таких блистера.

Фармакологическое действие

Активное вещество кларитромицин входит в группу макролидов, полусинтетических антибиотиков. Антибактериальное влияние производит за счет подавления синтеза белка бактерий. Консистенция таблетки такова, что активный ингредиент высвобождается постепенно, по ходу прохождения препарата по ЖКТ. Кларитромицин активен по отношению к изолированным и стандартным культурам бактерий. Высокий эффект отмечается при применении средства для лечения болезни легионеров, пневмонии микоплазменной этиологии. Грамотрицательные бактерии не проявляют чувствительности к кларитромицину.

Действующее вещество активно действует как антибактериальное средство против стрептококков группы А, пневмококка, золотистого стафилококка, микроорганизмов-возбудителей гемофильной инфекции, листериоза, гонореи, пневмонии, пневмохламидоза, проказы, хламидиоза, рожи, споротрихоза.

Те возбудители, которые не демонстрируют чувствительности к оксациллину и метициллину, также устойчивы к влиянию кларитромицина.

Также отмечено положительное воздействие кларитромицина по отношению к следующим микроорганизм (эффективность и безопасность не подтверждена в процессе клинических исследований): зеленящий стрептококк, пептококк, стрептококки группы В, С, F, G; возбудители пастереллеза птиц, коклюша, токсикоинфекций человека, угревой болезни, борреллиоза, сифилиса, энтероколита.

В процессе метаболизма кларитромицина в организме выделяется активный 14-гидроксикларитромицин, проявляющий микробиологическую активность. Метаболизм происходит в печени человека. Если человек принимал препарат регулярно, не отмечалось усиления активности его влияния.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Вещество кларитромицин связывается с белками крови хорошо. Самая большая концентрация препарата определяется на протяжении 6 часов. Чем большую дозу препарата принял пациент, тем более продолжительный период времени он выводится из организма. Количество метаболита (14-гидроксикларитромицина) не увеличивается параллельно с увеличением дозы кларитромицина. Чем большей является принятая доза Клацида, тем меньше 14-гидроксикларитромицина образуется в организме.

Из организма лекарство выводится через почки и кишечник (соответственно, 40% и 30% дозы). После перорального приема кларитромицин, и его метаболит распределяется по тканям и жидкостям организма, в тканях, как правило, содержится в два раза больше препарата по сравнению с сывороткой крови.

Не требуется коррекция дозировки средства при болезнях печени. При заболеваниях почек период выведения кларитромицина из организма увеличивается. Также период выведения препарата увеличивается у людей пожилого возраста.

Показания к применению

Применение препарата Клацид показано при следующих заболеваниях и состояниях:

• инфекционные болезни дыхательных путей нижних отделов: пневмония, бронхит и др.;
• инфекционные болезни дыхательных путей верхних отделов: при ангине, синусите, фарингите и др.;
• инфекционные поражения мягких тканей, кожных покровов: фолликулит, рожа и др.;
• микобактериальные инфекции, которые спровоцировали Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium;
• инфекции, спровоцированные Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii.

Также практикуется прием средства с целью профилактики инфекции, спровоцированной комплексом Mycobacterium avium (MAC). Назначается с целью уменьшения частоты проявлений рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Нельзя принимать антибиотик в следующих случаях:

• при высокой чувствительности организма  к средствам группы макролидов;
• при порфирии;
• во время беременности и кормления грудью;
• детям до 3-летнего возраста.

Осторожно средство назначается при нарушениях работы почек и печени.

Нельзя в одно время принимать кларитромицин и такие лекарственные средства: терфенадин, цизаприд, дигидроэрготамин, пимозид, эрготамин, астемизол.

Побочные действия

Если вводится Клацид в/в или проводится пероральный прием средства, возможно проявление ряда побочных явлений. При возникновении таких эффектов после в/в введения или приема внутрь таблеток нужно обязательно сообщить об этом специалисту.

Возможны следующие проявления:

• Функции ЦНС: изменение вкусовых качеств, головные боли.
• Система пищеварения: тошнота, боли в животе, диарея, рвота, диспепсия.
• Местные реакции при введении раствора: воспалительные процессы в месте введения, флебит, боль во время пальпации.
• Лабораторные показатели: увеличение активности ферментов печени.

Кроме таких побочных явлений возможны побочные эффекты, которые проявляются реже:

• кандидоз ротовой полости;
• тромбоцитопения, лейкопения;
• анафилактические реакции;
• гипогликемия;
• нарушения психики, бессонница;
• головокружение, судороги;
• миалгия;
• обратимая потеря слуха;
• желудочковая тахикардия;
• стоматит, острый панкреатит, глоссит;
• нарушение функции печени;
• крапивница, сыпь;
• повышенное содержание креатинина в крови.

Инструкция по применению Клацида (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Клацида для детей и взрослых предусматривает прием средства внутрь, независимо от приема еды.

Взрослым пациентам показан прием 250 мг кларитромицина дважды в сутки. Если проводится лечение тяжелых заболеваний, микобактериальных инфекций, доза может быть увеличена до 500 мг дважды в сутки. В большинстве случаев лечение продолжается от 5 до 14 дней.

Если для лечения назначается суспензия Клацид, инструкция по применению должна точно соблюдаться. Суспензию назначают для лечения детям, ее можно принимать вне зависимости от употребления пищи, можно принимать с молоком. Чтобы подготовить к использованию суспензию, нужно во флакон постепенно добавлять воду до метки, после чего встряхнуть. В 5 мл суспензии 60 мл содержится 125 мг кларитромицина; в 5 мл суспензии 100 мл содержится 250 мг кларитромицина. Хранить суспензию можно две недели при комнатной температуре.

Перед тем, как давать антибиотик Клацид детям, нужно тщательно взболтать суспензию. В сутки рекомендуется применять детям дозу из расчета 7.5 мг на 1 кг массы тела дважды в сутки. Наибольшая допустимая доза — 500 мг дважды в сутки. Терапия может продолжиться от 5 до 10 дней.

Передозировка

При приеме очень больших доз этого препарата у пациентов может отмечаться проявление признаков нарушения функционирования пищеварительной системы. Важно как можно быстрее удалить остатки препарата из ЖКТ, после чего проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Категорически не допускается совместное применение кларитромицина и препаратов Астемизол, Пимозид, терфенадин, цизаприд, так как в таком случае вероятно развитие серьезных побочных явлений. В частности, возможно проявление сердечных аритмий, в том числе фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии.

При одновременном применении кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вероятно острое отравление средствами группы эрготаминов. В частности, может проявляться ишемия конечностей, сосудистый спазм и др. Не допускается одновременный прием кларитромицина и алкалоидов спорыньи.

Индукторы CYP3A индуцируют метаболизм кларитромицина. Как следствие, понижается концентрация кларитромицина и его эффективность. Если одновременно применяется кларитромицин и Рифабутин, в плазме повышается концентрация Рифабутина и понижается концентрация кларитромицина.

Препараты Невирапин, Эфавиренз, Рифабутин, Рифапентин способны ускорить метаболизм кларитромицина, тем самым, снижая его концентрацию в плазме и повышая концентрацию его метаболита — 14-ОН-кларитромицина. Как следствие, терапевтическая эффективность может уменьшиться.

Снижение концентрации кларитромицина отмечается при совместном его приеме с этравирином.

Необходимо корректировать дозы препаратов при совместном приеме кларитромицина и ритонавира.

При одновременном лечении Клацидом и пероральными гипогликемическими лекарствами или инсулином возможно проявление выраженной гипогликемии. Следует постоянно контролировать уровень глюкозы.

При одновременном приеме антибиотика с Хинидином, Дизопирамидом возможна желудочковая тахикардия.

С осторожностью нужно принимать кларитромицин тем, кто получает лекарства — субстраты изофермента CYP3A, а также в комбинации со статинами.

Противопоказано одновременное лечение кларитромицином и Симвастатином.

Важно контролировать состояние пациента при совместном лечении Варфарином и кларитромицином ввиду вероятности кровотечений.

При совместном приеме кларитромицина и тадалафила, Силденафила, варденафила есть необходимость уменьшить дозировку последних препаратов.

Одновременное лечение антибиотиками и Теофиллином или Карбамазепином ведет к повышению концентрации этих лекарств в кровотоке.

При применении кларитромицина и триазолама вероятно влияние на ЦНС, как следствие, развивается сонливость и спутанность сознания.

Нельзя в одно время принимать кларитромицин и Колхицин людям, у которых нарушены функции печени или почек.

При одновременном лечении кларитромицином и Дигоксином действие последнего усиливается. Необходим постоянный контроль уровня дигоксина в сыворотке крови.

Отмечается двунаправленное воздействие препаратов при одновременном приеме кларитромицина и атазанавира, а также кларитромицина и Итраконазола, кларитромицина и саквинавира.

При лечении одновременно антибиотиком и Амлодипином, Верапамилом, Дилтиаземом возрастает вероятность развития артериальной гипотензии.

Условия продажи

В аптеках антибиотик продается по рецепту.

Условия хранения

Нужно беречь антибиотик от доступа детей, хранить его следует при температуре не выше 30 °С.

Срок годности

Срок хранения антибиотика — 3 года.

Особые указания

У людей с болезнями печени может отмечаться изменение показателей ферментов сыворотки крови, от чего таблетки нужно назначать осторожно.

Осторожно назначается людям, параллельно принимающим другие лекарства, которые метаболизируются печенью.

При продолжительном лечении антибиотиками возможно образование колоний с большим количеством нечувствительных грибов и бактерий.

При хронических болезнях печени нужно регулярно контролировать ферменты сыворотки крови.

Возможно проявление псевдомембранозного колита при лечении антибиотиком. Также возможно изменение нормальной микрофлоры кишечника.

Осторожно следует назначать лекарство людям, тяжелой сердечной недостаточностью, брадикардией, гипомагниемией. Нужно постоянно контролировать ЭКГ, определяя увеличение интервала QT.

Возможно усиление симптомов миастении у людей, которые принимают кларитромицин.

В порошке для приготовления суспензии Клацид содержится сахароза, что следует учесть людям, страдающим сахарным диабетом.

При лечении кларитромицином нужно осторожно управлять транспортом и выполнять действия, требующие высокой концентрации внимания.

Аналоги Клацида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Клацида – средства, которые входят в ту же группу и имеют аналогичное Клациду действующее вещество. Это лекарства:

• Клацид СР
• Клабакс
• Фромилид
• Кларбакт
• Клеримед
• Кларексид
• Бактикап
• Биноклар
• Кларицит
• Кларитросин
• Кларитромицин
• Кларомин

Заменить средство можно только после одобрения врача, так как у каждого из указанных препаратов существуют определенные особенности использования и побочные эффекты.

Цена аналогов может быть как более высокой, так и более низкой. Отличия Клацида и Клацида СР в том, что последний препарат является лекарством пролонгированного действия, то есть действующее вещество высвобождается более медленно.

С алкоголем

Как свидетельствует инструкция, Клацид и алкоголь несовместимы. Если при лечении этим антибиотиком пациент употребляет алкоголь, резко возрастает риск проявления побочных эффектов, так как сильно увеличивается токсичность лекарства.

Клацид для детей

Клацид для детей может применяться с трехлетнего возраста. В большинстве случаев детям назначается суспензия Клацид. Отзывы для детей свидетельствуют, что это препарат является достаточно эффективным. При этом цена суспензии достаточно высокая. Дозировка для детей следующая: 7.5 мг средства на 1 кг веса ребенка дважды в сутки. Наибольшая суточная доза — 500 мг.

Детям, которым уже исполнилось 12 лет, назначается 250 мг (таблетки) дважды в сутки. Есть данные о том, что дети переносят Клацид легче, чем другие антибиотики. Поэтому препарат часто назначается при ангине, бронхите, пневмонии и др. Однако не следует забывать, что побочные эффекты все равно имеют место.

При беременности и лактации

Нет точной информации о безопасности использования Клацида для лечения беременных и кормящих матерей. Поэтому применение в период вынашивания плода и кормления грудью не практикуется.

Отзывы о Клациде

Отзывы о Клациде встречаются как положительные, так и не слишком восторженные. Многие пациенты отмечают, что антибиотик действует эффективно и заметно ускоряет процесс выздоровления. Но встречаются и рассказы о том, что препарат провоцировал проявление побочных эффектов, и в итоге врач был вынужден подбирать для лечения другой антибиотик.

Родители, которые давали препарат детям, отзывы о Клациде также оставляют разные. Не менее важными являются отзывы врачей, которые свидетельствуют, что специалисты считают этот антибиотик эффективным и часто назначают и взрослым, и детям.

Цена Клацида, где купить

Купить этот антибиотик можно в любой аптеке, его стоимость зависит от формы выпуска и дозировки.

Цена таблеток Клацид 250 мг составляет в среднем 650 рублей за упаковку 10 таблеток. Цена Клацид 500 мг составляет от 800 рублей за упаковку 14 шт. Цена гранул для приготовления суспензии Клацид – в среднем 500 рублей.

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кларитромицина 250 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 или 14 шт., в картонной пачке 1 упаковка.

Связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны микробной клетки и останавливает синтез белка.

Фармакодинамика

Активен в отношении Streptococcus agalactiae (S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae), Haemophilus influenzae (H.parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

При приеме внутрь гидроксилируется до 14-оксикларитромицина, обладающего близкой антимикробной активностью. При регулярном приеме по 250 мг/сут максимальные равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; T_1/2 — 3–4 ч и 5–6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг максимальные значения равновесной концентрации неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7–2,9 мкг/мл и 0,83–0,88 мкг/мл соответственно; T_1/2 — 4,8–5 ч и 6,9–8,7 ч соответственно. При однократном приеме 250 мг и 1,2 г с мочой выводится 37,9 и 46% соответственно; с калом — 40,2 и 29,1% соответственно.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания — инфекции: верхних отделов дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей (бронхит, бактериальная пневмония, атипичная пневмония), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция); инфекции, вызванные Mycobacterium avium, Helicobacter pylori, Ureaplasma urealyticum.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам).

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре беременности применяют только по абсолютным показаниям.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым — от 250 до 500 мг 2 раза в сутки, длительность курса лечения — 6–14 дней. Детям — 7,5 мг/кг/сут (максимально до 500 мг/сут), в течение 7–10 дней. При инфекции, вызванной Mycobacterium avium, — внутрь по 1 г 2 раза в сутки в течение 6 мес и более. У пациентов с почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) дозу понижают в 2 раза, курс лечения — не более 14 дней.

Побочные действия

Головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, аллергические реакции (кожная сыпь).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени или почек.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.