Линковел инструкция по применению уколы

ЛинкоВел раствор — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004968

Торговое наименование препарата

ЛинкоВел

Международное непатентованное наименование

Линкомицин

Лекарственная форма

раствор для инфузий и внутримышечного введения

Состав

На 1 мл:

Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида моногидрат — 340,2 мг, в пересчете на линкомицин — 300,0 мг.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин- N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водная, (трилон Б)), 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-линкозамид

Код АТХ

J01FF

Фармакодинамика:

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое дей­ствие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъ­единицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Чувствительны in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непроду­цирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.

Чувствительны in vitro: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus py­ogenes, Streptococcus spp., группы viridans, Corynehacterium diphtheria; анаэробные грамположительные микроорганизмы — Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp. устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis); Neisseria gonorrhoeae, Neis­seria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы, вирусы, простейшие.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Фармакокинетика:

При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг пиковая плазменная концентра­ция линкомицина достигается через 30 мин.

При 120-минутном внутривенном введении 600 мг линкомицина терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 часов.

Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает плохо, но проницаемость гематоэнце­фалического барьера повышается при менингите. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов.

Частично метаболизируется в печени. Выводится в неизменном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Период полувыведения составляет около 5 ч.

При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность ди­намики концентрации линкомицина в плазме крови.

При почечной недостаточности (тер­минальная стадия) период полувыведения равен 10-20 часов, при нарушениях функции пе­чени — 8-12 часов

Гемодиализ и перитонеальный диализ мало эффективны.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соот­ветствует фармакокинетике взрослых пациентов.

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микрорганизмами, устой­чивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септи­ческий эндокардит, абсцесс легкого, эписма плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфек­ция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к линкомицину; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, к клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточ­ность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 месяца).

С осторожностью:

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; миастения; од­новременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышеч­ную проводимость; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней сте­пени тяжести; заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колиты, в анамнезе.

Беременность и лактация:

Противопоказано применять во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям) и в период грудного вскармливания (на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить).

Способ применения и дозы:

Внутривенно и внутримышечно.

Суточная доза для взрослых при внутривенном и внутримышечном введении составляет 1,8 г, разовая — 0,6 г.

При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г.

Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 часов.

Детям старше 1 мес. назначают внутривенно в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста.

Внутривенно — только капельно, со скоростью 60 — 80 капель в минуту. Перед введением 2 мл препарата (0,6 г) разбавляют 250 мл раствора натрия хлорида 0,9 %. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).

При длительных и повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

Пациентам с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают при внутри­венном и внутримышечном введении в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями не менее 12 часов.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз; при длительном применении — кандидоз желудочно-кишеч­ного тракта, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пур­пура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия и панцитопения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикуло-бул­лезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная эри­тема (синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, проте­инурия), вагинит.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

Местные реакции: при внутривенном введении — тромбофлебит, при внутримышечном вве­дении — местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного аб­сцесса в месте инъекции.

При быстром внутривенном введении — снижение артериального давления, головокруже­ние, головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания и сердца.

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности проявлений дозозависимых нежелательных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Антагонизм — с эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами и хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликлазидами.

В исследованиях in vitro наблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные сред­ства одновременно.

Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыха­ния.

При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибитором изофермента Р450, эффективность теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания:

Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно. Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.

При применении линкомицина следует учитывать официальные национальные рекоменда­ции по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствитель­ность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно колитами, в анамнезе. Сообщалось о случаях псевдомем­бранозного колита, развившегося спустя 2 месяца после приема антибактериальных препа­ратов. При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихо­радка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях до­статочно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин. Противо­показано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномоз­говой жидкости недостаточна для лечения менингита.

Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключе­нием случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные дан­ные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.

Период полувыведения линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушением функции печени и почек, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении линко­мицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассматривать возможность уменьшения частоты введения препарата.

Применение при тяжелой печеночной/почечной недостаточностью противопоказано.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям. На фоне длительного лечения необходим периодиче­ский контроль активности «печеночных» трансаминаз и функции почек. При выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Как и при применении других противомикробных препаратов, при применении линкоми­цина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтвер­ждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лече­нию.

Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию.

При применении линкомицина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона. Пациентов следует информировать о том, что при разви­тии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно про­консультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение линкомицином.

При применении линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые мо­гут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.

Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.

Сообщалось о случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкоми­цином, поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инфузий и внутримышечного введения, 300 мг/мл.

Упаковка:

По 1 или 2 мл препарата в ампулы нейтрального бесцветного стекла.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной, или без пленки полимерной.

1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачки из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. Ска­рификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), г. Курган, проспект Конституции, д.11, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Велфарм»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Способ применения и дозировка

Взрослые: Внутримышечно — по 600 мг (2 мл) каждые 24 часа. При более тяжелом течении инфекции — 600 мг (2 мл) каждые 12 часов или чаще. Внутривенно — от 600 мг (2 мл) до 1000 мг каждые 8-12 часов. При более тяжелом течении дозы могут быть увеличены. В угрожающих жизни ситуациях возможно введение до 8 грамм в сутки. Дети в возрасте старше 1 месяца: Внутримышечно в дозе 10 мг/кг массы тела через каждые 24 часа. При более тяжелом течении — 10 мг/кг массы тела каждые 12 часов или чаще. Внутривенно — от 10 до 20 мг/кг/день в зависимости от тяжести течения инфекции. Можно использовать в разделенных дозах, как описано выше для взрослых. Примечание: наблюдалось развитие тяжелых сердечно-легочных реакций при введении линкомицина гидрохлорид в превышающих дозах и скорости введения. Перед внутривенным введением необходимо разбавление антибиотика (1 г линкомицина гидрохлорид разбавляют в не менее чем 100 мл соответствующего раствора (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)). Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно, продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 часа. Доза линкомицина гидрохлорида Объем разбавителя Время 600 мг 100 мл 1 час 1 грамм 100 мл 1 час 2 грамма 200 мл 2 часа 3 грамма 300 мл 3 часа 4 грамма 400 мл 4 часа Пациенты со сниженной функцией почек . Для пациентов с нарушением функции почек доза линкомицина должна составлять от 25 до 30% от рекомендуемой для пациентов с нормальной функцией почек.

Состав

Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида моногидрат — 340,2 мг, в пересчете на линкомицин — 300,0 мг. Вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин- N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водная, (трилон Б)), 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-линкозамид

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp. , особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

Противопоказания

Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период лактации, ранний грудной возраст (до 1 месяца). C осторожностью: тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения)

Побочное действие

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, при длительном применении — кандидоз желудочно- кишечного тракта, псевдомембранозный колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия). Нарушения со стороны половых органов и молочной железы : вагинит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: при внутривенном введении — тромбофлебит, при внутримышечном введении — местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса в месте инъекции. При быстром внутривенном введении — снижение артериального давления, головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания и сердца.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года

Хранятся в холодильнике

Нет

Содержит спирт

Нет

Кодеинсодержащий

Нет

Наркотический/Психотропный

Нет