Лиолив таблетки инструкция по применению цена

Лиолив-Биолек инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Лиолив-Биолек лиофилизат . Описание и применение Lioliv-Biolek, аналоги и отзывы. Инструкция Лиолив-Биолек лиофилизат утвержденная компанией производителем.

Состав

действующие вещества: 1 флакон (бутылка) содержит лецитин-стандарт (в пересчете на лецитин) — 320 мг антраль (в пересчете на безводное вещество) — 4,2 мг.

вспомогательные вещества: лактоза.

Лекарственная форма

Лиофилизат для эмульсии для инъекций.

Основные физико-химические свойства: аморфная масса белого или светло-желтого цвета с характерным запахом.

Фармакологическая группа

Препараты, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества.

Код ATH A05V A.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

ЛИОЛИВ-БИОЛЕК® относится к группе гепатопротекторных препаратов. При курсовом применении препарат проявляет выраженные детоксикационные свойства, уменьшает проявления цитолитического, мезенхимально-воспалительного и холестатического синдромов: нормализует показатели протеинограммы, содержания билирубина, холестерина, трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови, протромбиновый индекс. Уменьшает интенсивность астеновегетативных нарушений и диспептических проявлений. По результатам доклинических исследований установлено, что ЛИОЛИВ-БИОЛИК® способствует ослаблению последствий действия гепатотоксинов, активации репаративных процессов в гепатоцитах и ​​практической нормализации показателей структурно-функционального состояния печени у взрослых, молодых и неполовозрелых животных. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов в крови и тканях, поддерживает активность антиоксидантных систем организма, выполняет функцию неспецифического детоксиканта, проявляет мембранопротекторный и противовоспалительный эффект. ЛИОЛИВ-БИОЛИК® не затрагивает функциональной деятельности органов и систем организма, нетоксичен, не имеет кумулятивных свойств.

Фармакокинетика.

После введения ЛИОЛИВ-БИОЛИК® как липосомальная композиция циркулирует в крови до 2:00. Максимальное накопление препарата отмечается в печени и селезенке (до 20%), которое достигается через 5 минут после введения и сохраняется в течение 180-300 минут. Выводится с мочой и калом.

Лиолив-Биолек Показания

Острые и хронические гепатиты различной этиологии (в т.ч. вирусной), доброкачественные гипербилирубинемии и печени у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Аллергические реакции на вакцины или белок в анамнезе.

Нарушение выделительной функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

ЛИОЛИВ-БИОЛЕК® не влияет на активность стероидных и цитостатических препаратов при одновременном применении пациентам с циррозом печени. Возможно применение ЛИОЛИВ-БИОЛЕК® в комплексной терапии с желчегонными и витаминными средствами.

Особенности применения

Эффективность гепатопротекторного терапии повышается при применении ЛИОЛИВ-БИОЛЕК® вместе с пероральным гепатопротектором антраль.

Следует с осторожностью назначать больным с отягощенным анамнезом (применение наркотических веществ, склонность к аллергическим реакциям).

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами неприятия галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат ЛИОЛИВ-БИОЛЕК®.

Применение в период беременности или кормления грудью

Эффективность и безопасность применения препарата беременным или в период кормления грудью не установлены, поэтому ЛИОЛИВ-БИОЛЕК® не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не изучалась.

Способ применения Лиолив-Биолек и дозы

Применять внутривенно. Эмульсию ЛИОЛИВ-БИОЛЕК® необходимо готовить непосредственно перед применением путем добавления во флакон (бутылки) 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или инфузий. После этого флакон (бутылку) встряхнуть 2-3 минуты до образования однородной эмульсии цвета разбавленного молока.

Препарат вводить внутривенно капельно, медленно по 1-2 флакона (бутылки) 1-2 раза в сутки. Курс лечения — 5-15 дней, в зависимости от тяжести течения заболевания.

Дети

Не рекомендуется назначать детям до 12 лет.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Возможны проявления повышенной чувствительности к препарату, что требует его отмены.

Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты

Препарат в терапевтических дозах хорошо переносится больными.

Со стороны центральной и периферической нервной системы : головная боль, головокружение, слабость, головокружение.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, покраснение, сыпь, крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления, сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: при длительном применении возможны диспепсические явления, тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Другие : повышение температуры, слабость, боль в поясничном отделе позвоночника, тремор конечностей, прострелы в грудном и поясничном отделах позвоночника.

В этих случаях препарат следует отменить и назначить симптоматическое лечение.

Срок годности Лиолив-Биолек

1 год 6 месяцев.

Условия хранения Лиолив-Биолек

Хранить в морозильной камере при температуре от минус 20 ° С до минус 10 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не использовать растворители, которые не указаны в разделе «Способ применения и дозы». Не применять в одном инфузионном контейнере с другими парентеральными растворами.

Упаковка

По 1 флакону (бутылке) в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «БИОЛЕК», Украина.

Местонахождение производителя

Харьковская обл., Город Харьков, Помирки.

Оплатить заказ вы можете:

1. В аптеке наличными при получении
2. В аптеке при наличии терминала банковской картой Visa, MasterCard, Maestro при получении.

Заказы доставляются в аптеки по Украине бесплатно в течение 1-2 рабочих дней.

Доставка Новой Почтой по Украине.

Оплата:

• заказ до 500 грн – доставляются за счет покупателя;
• заказ от 500 грн доставляются БЕСПЛАТНО, покупатель оплачивает только послеоплату.

Сроки доставки от трёх до пяти дней

Доставка курьером

Заказы доставляются день в день или на следующий день (зависит от времени создания заказа).

Способы оплаты заказов с курьерской доставкой

• Оплата наличными курьеру по факту получения товара.
• Оплата картой курьеру по факту получения товара.

ВАЖНО: доставка по адресу не распространяется на рецептурные лекарственные препараты, препараты из перечня наркотических средств; психотропные, сильнодействующие или ядовитые вещества, а также препараты, требующие особых условий хранения и транспортировки.

Apteka.com гарантирует, что ни один товар не будет выпущен в продажу без прохождения процедуры входного контроля. Проводят входной контроль специалисты с высшим фармацевтическим образованием, имеющие не менее 2-х лет стажа работы по специальности.

Сама процедура проведения входного контроля  происходит следующим образом: сначала проверяются все сопроводительные документы – приходная накладная, сертификаты качества, другая необходимая документация качества.  Также проверяется наличие запретов на ту или иную продукцию, чтобы избежать  попадание на склад забракованной.  

Если с документами все в порядке, то провизор разрешает открыть машину, осматривает груз, санитарное состояние кузова, измеряет температуру в кузове с помощью электронного термометра (пирометра) и запрашивает данные мониторинга температуры за  все время транспортирования товара. На этом же этапе провизор идентифицирует продукцию, требующую особых условий хранения (холод или прохладное место) и контролирует немедленное перемещение в соответствующие холодильные камеры. Только убедившись, что все требования соблюдены,  провизор разрешает выгрузку товара.

Следующий этап — визуальный осмотр. Провизор осматривает состояние упаковки, тары, внешний вид лекарственного средства.  Внимательно изучаются маркировка и инструкция.

В случае сомнения, провизор вскрывает упаковку и проверяет размер, форму, цвет, однородность, количество единиц в упаковке, наличие загрязнений. При малейших сомнениях в качестве — продукция помещается в зону карантина и, если речь идет о лекарственных средствах, передается на контроль в Гослекслужбу.

 Если входной контроль  успешно пройден, то ставится соответствующая отметка на приходной накладной и товар разрешается оприходовать на аптечный склад.

Все претензии по товарам, входящим в интернет-заказ, принимаются при его получении в аптеке до оплаты на кассе.

Получая свой заказ, проверьте соответствие тому, что было заказано, количество товаров, их цены, целостность, цвет (если это изделие может отличаться от фото на сайте), сроки годности.

Гарантия на медицинские приборы оформляется в аптеке в момент покупки. Для этого Вам необходимо заполнить гарантийный талон, который находится в упаковке прибора, подписать его у провизора и попросить поставить печать аптеки.

После получения товара и чека о его оплате, если товар был надлежащего качества, средства за покупку не возвращаются согласно Постановлению Кабинета Министров от 19 марта 1994 г. №172.

Кому можно

Описание товара заверено производителем Фармстандарт-биолик.

Часто задаваемые вопросы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: линезолид — 600мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH 101), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH 102), крахмал частично прежелатинизированный, натрия крахмала гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат,

состав оболочки: Opadry 03B58600 белый (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол), вода очищенная.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, гладкие с обеих сторон.

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Антибактериальные препараты прочие. Линезолид.

Код АТХ  J01XX08

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax линезолида в плазме крови — 21.2 мг/л, средний период времени до достижения Cmax линезолида в крови — 2 ч, абсолютная биодоступность составляет около 100%. Прием пищи не влияет на всасывание линезолида.

Распределение

Vd линезолида при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л, что примерно равно общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы составляет около 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Метаболизм

Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4).

Метаболическое окисление приводит к образованию двух неактивных метаболитов — гидроксиэтилглицина (основной метаболит у человека, образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах).

Выведение

Внепочечный клиренс составляет около 65% клиренса линезолида. С увеличением дозы линезолида отмечается небольшая степень нелинейности клиренса. Это может объясняться снижением почечного и внепочечного клиренса при высокой дозе линезолида. Однако различия клиренса невелики и не влияют на T1/2.

Линезолид у пациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности легкой и средней степени выводится почками в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и в неизмененном виде (30-35%). Кишечником выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%).

Линезолид в неизменённом виде практически не выводится кишечником. Период полувыведения T1/2 линезолида в среднем составляет 5 ± 1 ч.

Фармакокинетика в отдельных группах больных

Пациенты с почечной недостаточностью

После однократного приёма 600 мг линезолида пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) концентрация двух его основных метаболитов возрастала в 7-8 раз. Однако увеличения AUC исходного препарата не наблюдалось. Несмотря на то, что при гемодиализе выводилось некоторое количество основных метаболитов, их концентрация в плазме крови после приема 600 мг линезолида и проведения процедуры диализа оставалась существенно выше концентрации в крови у пациентов с нормальной функцией почек, легкой или средней тяжестью почечной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Имеются ограниченные данные, что у пациентов с легкой и средней тяжестью печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика линезолида и двух его основных метаболитов не изменяется. Фармакокинетика линезолида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась. Однако, поскольку линезолид метаболизируется неферментным путем, то не ожидается значимого нарушения его метаболизма при печеночной недостаточности.

Дети и подростки

У подростков (12-17 лет) фармакокинетика линезолида, принятого в дозе 600 мг, не отличалась от кинетики у взрослых. Таким образом, при назначении подросткам 600 мг линезолида каждые 12 ч его концентрация будет такой же, как у взрослых при назначении той же дозы.

Пожилые

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше фармакокинетика линезолида существенно не изменяется.

Женщины

У женщин Vd линезолида несколько ниже, чем у мужчин; у них также на 20% снижен средний клиренс при расчете на массу тела. Концентрация линезолида в плазме крови женщин выше, чем у мужчин, что может отчасти объясняться различиями массы тела. Однако, поскольку T1/2 линезолида у мужчин и женщин существенно не отличается, нет повода ожидать повышения концентрации линезолида в крови женщин выше переносимого уровня, поэтому коррекции дозы не требуется.

Фармакодинамика

Линезолид — синтетический антибактериальный препарат, относится к оксазолидинонам, активным in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез бактериальных белков. За счет связывания с бактериальными рибосомами он предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Резистентность

Механизм действия линезолида отличается от механизмов действия противомикробных препаратов других классов (например, аминогликозидов, бета-лактамов, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, линкозамидов, хинолонов, рифампицинов, стрептограминов, тетрациклинов и хлорамфеникола), поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9 — 1х10-11.

— госпитальная  пневмония

— внебольничная пневмония

— осложненные  инфекции кожи и мягких тканей

Линолид показан у взрослых для лечения внебольничной и внутрибольничной пневмоний, вызванных грамположительными  бактериями, если возбудитель известен или подозревается). При назначении  Линолид должны быть приняты во внимание результаты микробиологических исследований и информация об устойчивости грамположительных бактерий.

Активен в отношении инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. Специфическая терапия против грамотрицательных организмов должна быть начата одновременно, если известен или подозревается грамотрицательный патоген.

Линолид показан для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тканей только в тех случаях, если установлено микробиологическим исследованием, что инфекция вызвана чувствительными грамположительными бактериями.

Не активен в отношении инфекций, вызванных грамотрицательными  микроорганизмами. Линолид следует назначать пациентам с осложненным инфекциями кожи и мягких тканей с известными возбудителями инфекции или при сочетанной инфекции  грамотрицательными микроорганизмами в случае отсутствия  альтернативных вариантов лечения. В данных условиях лечение  против грамотрицательных микроорганизмов должно быть начато одновременно.

Терапия линезолидом должна проводиться в условиях стационара и после консультации с микробиологом или врачом-инфекционистом.

Рекомендуемые дозировки и продолжительность лечения для взрослых. Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.

Препарат можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи.

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначили внутривенно, в дальнейшем можно перевести на лекарственную форму препарата для приема внутрь, при этом подбор дозы не требуется, так как биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%.

Пожилые пациенты

Корректировка дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Корректировка дозы не требуется.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (CLCR <30 мл/мин): Коррекции дозы не требуется. В связи с неизвестной  клинической значимостью высокой экспозиции (до 10 раз)  двух основных метаболитов линезолида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, у таких больных линезолид необходимо применять с осторожностью и лишь в том случае, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск.

В связи с тем, что 30% принятой дозы линезолида  удаляется при гемодиализе в течение 3 часов, линезолид необходимо применять после процедуры гемодиализа. Определенная часть первичных метаболитов линезолида  выводится во время гемодиализа, но концентрация этих метаболитов остается значительно высокой после диализа, чем у пациентов с нормальной функцией почек или легкой и умеренной степенью почечной недостаточности.

Поэтому линезолид следует использовать с особой осторожностью у больных с тяжелой степенью почечной недостаточности, получающих гемодиализ и лишь в том случае, когда ожидаемая польза перевешивает потенциальный риск.

Нет опыта применения линезолида у пациентов, получающих непрерывный амбулаторный перитонеальный  диализ.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Корректировки дозы не требуется. Однако в связи с ограниченным количеством клинических данных применение линезолида у таких пациентов рекомендуется лишь в том случае, когда ожидаемая польза  превышает потенциальный риск.

Часто (≥1 %,  <10 %)

— тошнота, рвота, диарея

— боль в животе (локализованная или генерализованная); запор, диспепсия

— головная боль, головокружение

— бессонница

— кандидоз слизистой оболочки рта, вагинальный кандидоз, грибковые инфекции

— анемия

— артериальная гипертензия

— повышение активности печеночных ферментов (аланинамино-трансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы (ЩФ)

— повышение остаточного азота, ЛДГ, креатинкиназы, липазы, амилазы, глюкозы натощак.

— снижение общего белка, альбумина, натрия, кальция; увеличение или снижения калия, бикарбоната

— лихорадка

— нейтрофилия, эозинофилия, снижение гемоглобина, гематокрита и эритроцитов

— тромбоцитопения, лейкопения или тромбоцитоз и лейкоцитоз

— изменение вкуса (металлический привкус)

— кожная сыпь, зуд

Нечасто (≥ 0.1% и <1 %)

— нейтропения

— вагиниты

— гипонатриемия

— судороги, гипестезии, парестезии

— затуманенное зрение

— звон в ушах

— аритмия, тахикардия

— флебит, тромбофлебит, транзиторная ишемическая атака

— панкреатит, гастрит, сухость во рту, глоссит, стоматит, обесцвечивание языка, вздутие живота, жидкий стул

— повышение общего билирубина

— крапивница, дерматит, потливость

— повышение креатинина, полиурия, почечная недостаточность

— вульвовагинальные нарушения

— усталость, жажда

— снижение глюкозы натощак, повышение или увеличение хлоридов

— повышение ретикулоцитов

Редко (≥0.01 и  < 0.1 %)

— антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит)

— панцитопения

— изменение поля зрения

— изменения цвета зубов

Частота не известна 

— миелосупрессия, сидеробластная анемия

— анафилаксия

— лактоацидоз

— серотониновый синдром, периферическая нейропатия,  нейропатия зрительного нерва, изменения цветовидения, неврит зрительного нерва, потеря зрения, изменение остроты зрения

-буллезные расстройства, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, алопеция

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— одновременный прием с ингибиторами МАО А или МАО В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) и в течение 2 недель после прекращения приема указанных лекарственных средств

— неконтролируемая артериальная гипертензия

— феохромоцитома

— тиреотоксикоз

— биполярная депрессия, шизоаффективные расстройства, острые эпизоды  спутанности сознания

— карциноидный синдром или одновременный прием с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, агонистами 5-НТ1 рецепторов (триптаны), меперидином или буспироном

— одновременный прием с адреномиметиками (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), сосудосуживающие препараты (эпинефрин, норэпинефрин), дофаминомиметиками (например, дофамин, добутамин), петидин или буспирон.

— беременность и период лактации

— детский возраст до 18 лет

Ингибиторы моноаминооксидазы

Линезолид является обратимым неселективным ингибитором моноаминоксидазы. Имеются ограниченные данные клинических исследований взаимодействия с линезолидом. Поэтому линезолид не рекомендуется  принимать одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы, если невозможно тщательное наблюдение и мониторинг пациента.

Взаимодействия с препаратами, приводящими к  повышению артериального давления

Совместный прием линезолида с псевдоэфедрином или фенилпропаноламином приводит к повышению систолического артериального давления на 30-40 мм рт. ст., по сравнению с повышением на 11-15 мм рт.ст. при приеме только линезолида, и на 14-18 мм рт.ст. при приеме только псевдоэфедрина или фенилпропаноламина и  на 8 -11 мм рт.ст. при приеме с плацебо. Рекомендуется титрование дозы лекарственных препаратов с вазопрессорным действием, в том числе дофаминергических препаратов.

Серотонинергические вещества

Лекарственные взаимодействия линезолида  с декстрометорфаном изучали на здоровых добровольцах. Субъекты принимали декстрометорфан  (2 дозы по 20 мг через 4 часа) с линезолидом и без линезолида. Серотониновый синдром (спутанность сознания, бред, беспокойство, тремор, краснота, потоотделение, гиперпирексия) не наблюдался у  добровольцев, получавших линезолид и декстрометорфан.

Постмаркетинговый опыт применения:  было одно сообщение о больной с  серотониновым  синдромом при приеме линезолида и декстрометорфана, который прошел после прекращения приема обоих препаратов.

Во время применения линезолида с серотонинергическими  препаратами, в том числе антидепрессантами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), были зарегистрированы случаи  серотонинового синдрома.

Прием продуктов, богатых  тирамином 

Не наблюдалось значительного прессорного ответа у больных, получавших линезолид и тирамин в количестве не менее 100 мг.  Необходимо избегать потребления продуктов и напитков с высоким содержанием тирамина (например: сыр, дрожжевые экстракты, недистиллированные алкогольные напитки, соевый соус).

Препараты, метаболизируемые  цитохромом P450

Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4).

Рифампицин

Действие рифампицина на фармакокинетику линезолида было изучено у 16-ти здоровых взрослых мужчин-добровольцев, получавших линезолид  по  600 мг 2 раза в день в течение 2,5 дней и римфампицин  600 мг 1 раз в день в течение 8 дней. Рифампицин уменьшал Cmax и AUC линезолида  в среднем на 21% [90% CI, 15, 27] и  32% [90% CI, 27, 37] соответственно. Механизм этого взаимодействия и его клиническое значение неизвестны.

Варфарин

При совместном применении варфарина и линезолида в стационарных условиях наблюдалось снижение AUC линезолида на 5%. Имеется  недостаточное количество данных для оценки клинической значимости этих результатов.

Миелосупрессия

Миелосупрессия (в том числе анемия, лейкопения, панцитопения и тромбоцитопения) наблюдалась у пациентов, получавших линезолид. После прекращения лечения линезолидом  гематологические параметры возвращались к уровням, которые были до начала лечения. Риск развития этих эффектов  может быть связан с длительностью лечения. У пациентов пожилого возраста, получавших линезолид, риск возникновения  патологических изменений крови возможен в большей степени, чем у более молодых пациентов. Тромбоцитопения может наблюдаться чаще у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, не зависимо от того, находится ли пациент на гемодиализе. Рекомендуется осуществлять тщательный контроль развернутого анализа крови у пациентов с уже существующей анемией, гранулоцитопенией или тромбоцитопенией; а также у тех, которые получают одновременно препараты, способные снижать уровень гемоглобина или количество тромбоцитов в периферической крови, или угнетать их функцию; тяжелой почечной недостаточностью; получающих линезолид более 10-14 дней. Назначение линезолида для таких пациентов возможно только в том случае, когда проведен  тщательный мониторинг анализа крови, уровня гемоглобина и количества тромбоцитов.

Если во  время терапии линезолидом наблюдается значительная миелосупрессия, лечение должно быть прекращено, за исключением случаев, когда продолжение лечения признано крайне необходимым. В таких случаях следует применять интенсивный мониторинг показателей развернутого анализа крови и соответствующие стратегии ведения пациента.

Дополнительно рекомендуется проводить мониторинг развернутого анализа крови (в том числе уровень гемоглобина, тромбоцитов,  общего и дифференциального количества лейкоцитов) у больных, получающих линезолид 1 раз в неделю, независимо от исходных показателей анализа крови.

Есть данные о более высокой частоте развития серьезной анемии у пациентов, получавших линезолид  дольше максимально рекомендованного периода — 28 дней. Такие пациенты чаще нуждаются в переливании крови.

Случаи сидеробластной анемии были зарегистрированы в постмаркетинговый период. Сидеробластная анемия наблюдалась у большинства пациентов, получавших линезолид более 28 дней. Большинство пациентов полностью или частично были  восстановлены после прекращения приема линезолида.

Дисбаланс показателей смертности в клиническом испытании у пациентов с катетер-ассоциированными грамположительными инфекциями крови

Есть данные о повышенном уровне смертности у серьезно больных  пациентов с катетерными септическими инфекциями, вызванными грамположительными возбудителями, которые лечатся линезолидом, по сравнению с комбинацией ванкомицин/диклоксациллин/оксациллин. Частота летальных случаев составляла 78/363 (21,5%) и 58/363 (16,0%) при применении линезолида и препаратов сравнения соответственно. Основным фактором, влияющим на уровень смертности, было наличие  граммположительной инфекции до начала лечения. Уровень смертности  подобен уровню смертности у пациентов с инфекциями, вызванными только грамположительными  микроорганизмами (соотношение  0,96 ; 95% доверительный интервал: 0.58-1.59), но были значительно выше (р = 0,0162) у линезолида, у пациентов с инфекцией, вызванной любыми другими  патогенами  или непатогенами до начала лечения (соотношение 2,48, 95% доверительный интервал: 1.38-4.46). Наибольший дисбаланс наблюдался во время лечения и в течение 7 дней после прекращения приема линезолида. У большинства пациентов, получавших линезолид,  присоединились инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами в ходе исследования и наблюдалась смертность  от инфекций, вызванных грамотрицательными патогенами и полимикробной инфекцией. Таким образом, при осложненной инфекции  кожи и мягких тканей линезолид следует использовать только у пациентов с известной или возможной сочетанной инфекцией, вызванной грамотрицательными  микроорганизмами, если нет альтернативных вариантов лечения. В данных условиях  лечение против грамотрицательных микроорганизмов должно быть начато одновременно.

Антибиотик-ассоциированная диарея и колит

Псевдомембранозный колит наблюдается при приеме почти  всех антибактериальных препаратов, в том числе и Линолида; степень его тяжести может варьировать от незначительной до угрожающей жизни. Поэтому важно иметь в виду возможность этого диагноза у пациентов, которые обращаются с диареей после приема любого антибактериального препарата. В случае подозрения или подтвержденного антибиотик-ассоциированного колита прекращение приема Линолид оправдано. Необходимо принять соответствующие меры.

О случаях антибиотик-ассоциированной диареи и антибиотик-ассоциированного колита, включая псевдомембранозный колит и Clostridium difficile–ассоциированную диарею, сообщается в связи с использованием почти всех антибактериальных препаратов, включая линезолид, степень их тяжести может варьировать от незначительной диареи до летального колита. Поэтому  важно рассматривать этот диагноз у больных, у которых наблюдается серьезная диарея во время или после применения линезолида. Лечение Линолидом должно быть прекращено при подозрении или подтверждении антибиотик-ассоциированной диареи или антибиотик-ассоциированного колита и  приняты незамедлительно соответствующие терапевтические меры. Препараты, ингибирующие перистальтику кишечника, противопоказаны в данной ситуации.

Лактоацидоз

Сообщается о случаях развития лактоацидоза при применении линезолида. Пациенты с признаками и симптомами метаболического ацидоза,  включая рецидивирующую тошноту или рвоту, боли в животе, низкий уровень бикарбоната в крови при применении Линолида, должны получить немедленную медицинскую помощь. При возникновении молочнокислого ацидоза необходимо принять решение о дальнейшем применении препарата, взвесив потенциальные риски.

Митохондриальная  дисфункция

Линезолид ингибирует митохондриальный синтез белка. Побочные действия, такие как лактоацидоз, анемия и нейропатии (зрительная и периферическая), могут возникнуть в результате торможения синтеза белка; эти  эффекты чаще наблюдаются  при применении препарата более 28 дней.

Серотониновый синдром

Получены данные о случаях возникновения серотонинового синдрома, связанного с одновременным применением линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты, в частности селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Совместный прием  линезолида и серотонинергических препаратов противопоказан, за исключением случаев, когда прием линезолида  и серотонинергических  препаратов является клинически необходимым. В этом случае пациент должен находиться под тщательным контролем для своевременного выявления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как когнитивная дисфункция, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации. В случае возникновения указанных признаков и симптомов врач должен рассмотреть вопрос о необходимости прекращения  применения одного из двух или обоих этих препаратов. При отмене серотонинергического препарата указанные симптомы могут исчезать.

Периферическая  и зрительная нейропатия

Возможно развитие периферической нейропатии, зрительной нейропатии, неврита зрительного нерва, потери зрения у пациентов, принимающих линезолид, чаще всего при применении препарата  дольше максимально рекомендованного срока — 28 дней.

В случае возникновения таких симптомов  как  снижение остроты зрения, изменение восприятия цветов, нечеткость зрения, дефекты полей зрения, рекомендуется срочное офтальмологическое обследование. При приеме линезолида более 28 дней следует регулярно контролировать функцию зрения.

В случае развития периферической или зрительной нейропатии следует взвесить целесообразность применения линезолида и связанный с этим потенциальный риск.

Повышенный риск возникновения нейропатий наблюдается у  больных,  принимающих или недавно принимавших антимикобактериальные средства для лечения туберкулеза.

Судороги

Есть данные о возникновении судорог у больных, принимавших линезолид. В большинстве этих случаев сообщалось о наличии судорожных приступов или факторов риска возникновения судорог в анамнезе пациентов. Пациенты должны информировать  врача о наличии в анамнезе судорог и судорожных приступов.

Ингибиторы моноаминооксидазы

Линезолид является обратимым неселективным ингибитором моноаминоксидазы. В связи с ограниченными клиническими данными, линезолид не рекомендуется  принимать одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы.

Использование  продуктов, богатых  тирамином

Пациентам следует  избегать потребления пищи, богатой тирамином.

Суперинфекция

Клинические исследования влияния линезолида на нормальную микрофлору кишечника не проводились.

Применение антибиотиков может  вызвать рост нечувствительных микроорганизмов, например, приблизительно у 3% пациентов, получавших рекомендуемые дозы линезолида, наблюдался  кандидоз во время клинических исследований. При развитии суперинфекции во время лечения линезолидом необходимо принять соответствующие меры.

Применение при печеночной и почечной недостаточности

Рекомендуется  соблюдать особую осторожность у пациентов с  тяжелой почечной недостаточностью и применять линезолид только в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется применять линезолид только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Влияние на фертильность

Линезолид  обратимо снижает фертильность и индуцирует анормальную морфологию спермы у взрослых крыс-самцов при уровнях воздействия, приблизительно равных таковым у человека. Возможные эффекты  линезолида на мужскую репродуктивную систему человека неизвестны.

Клинические испытания

Опыт применения линезолида у пациентов с диабетическим поражением стопы, пролежнями, ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной ограничен.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять  транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с наличием побочных реакций со стороны центральной нервной системы в период лечения не рекомендуется управлять транспортом или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: при случайной передозировке возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия; мероприятия, направленные на поддержание клубочковой фильтрации, гемодиализ.

По 4 или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из белой непрозрачной поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по меди-цинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

«Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия