Лиорезал инструкция по применению цена отзывы аналоги

Интратекально, для введения разовых тестовых доз (через катетер, расположенный в спинно-мозговом канале, или путем люмбальной пункции) и длительного применения с помощью имплантируемого насоса, обеспечивающего непрерывное введение данного препарата в субарахноидальное пространство.

Препарат предназначен только для интратекального введения!

При спастичности, вызванной ЧМТ, не рекомендуется прибегать к долговременному интратекальному введению препарата до тех пор, пока не стабилизируются симптомы спастичности (как минимум через 1 год после травмы).

Каждая ампула препарата Лиорезал^® Интратекальный предназначена только для однократного применения. После однократного использования препарата оставшуюся часть содержимого ампулы применять нельзя.

Препарат нельзя использовать при изменении цвета и появлении нерастворившихся видимых частиц.

Препарат можно смешивать только с 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций при условии, когда необходимая пациенту концентрация баклофена не равна 50 мкг/мл, 500 мкг/мл или 2000 мкг/мл. Препарат нельзя смешивать с какими-либо другими растворами для инфузий или инъекций.

Лечение препаратом у каждого пациента должно проводиться в несколько этапов. С целью выработки оптимального режима дозирования до перехода к поддерживающей терапии обязательно проводится однократное интратекальное введение препарата (начальная фаза лечения), а затем — тщательный подбор дозы. Это необходимо в связи со значительной индивидуальной вариабельностью эффекта препарата.

Интратекальное введение препарата с помощью имплантируемых инфузионных систем должно осуществляться только врачами, обладающими необходимыми знаниями и опытом. Конкретные инструкции по программированию и/или повторному заполнению резервуара имплантируемого насоса (которых необходимо строго придерживаться), приводятся компаниями производителями этих систем. Клиническая эффективность препарата Лиорезал^® Интратекальный была установлена при введении препарата с помощью программируемой инфузионной системы SynchroMed, имплантируемой под кожу.

Начальная фаза лечения

Перед введением препарата следует убедиться в отсутствии у пациента инфекционных заболеваний, поскольку наличие инфекционного заболевания может повлиять на оценку реакции больного на однократное болюсное введение препарата Лиорезал^® Интратекальный.

Перед тем, как начать длительную интратекальную инфузию препарата, необходимо убедиться в наличии у данного пациента реакции на разовое введение препарата (начальная фаза лечения).

Положительным результатом интратекального введения препарата является значительное снижение мышечного тонуса и/или частоты или выраженности судорог. Тестовая доза препарата обычно вводится путем люмбальной пункции или с использованием катетера, установленного в спинномозговом канале.

Начальная тестовая доза у взрослых обычно составляет 25 или 50 мкг. У детей рекомендуемая начальная тестовая доза — 25 мкг. Тестовая доза должна вводиться в течение как минимум 1 мин методом барботажа (смешивание со спинно-мозговой жидкостью). Для тестирования дозы предназначен раствор с низкой концентрацией препарата (0,05 мг/мл). При отсутствии положительного результата тестовая доза может быть повышена ступенчато на 25 мкг каждые 24 ч до достижения эффекта, сохраняющегося около 4–8 ч.

В тех случаях, когда при введении тестовой дозы препарата, составляющей 100 мкг, положительного результата не отмечается, дальнейшее увеличение дозы, так же как и постоянное интратекальное введение проводиться не должны.

Перед введением (особенно первым) препарата необходимо заранее приготовить соответствующее реанимационное оборудование и ЛС, необходимые для купирования жизнеугрожающих состояний или тяжелых побочных эффектов. Чувствительность к препарату Лиорезал^® Интратекальный очень вариабельна. Известен один случай развития комы у взрослого пациента после однократного введения тестовой дозы препарата, составлявшей 25 мкг.

Фаза подбора дозы (взрослые пациенты и дети в возрасте старше 4 лет)

После подтверждения эффекта в ответ на применение разовых тестовых доз осуществляется интратекальное введение препарата с использованием имплантируемой системы.

В случае если клинический эффект тестовой дозы, установленной в начальную фазу лечения, длился до 12 ч, для введения с помощью имплантируемой инфузионной системы следует применить удвоенную тестовую дозу, вызвавшую положительный эффект. Ее вводят на протяжении 24 ч.

При длительности эффекта тестовой дозы (установленной в начальную фазу лечения) более 12 ч, суточная начальная доза для введения в течение 24 ч с помощью имплантируемой инфузионной системы равна значению эффективной тестовой дозы. В первые 24 ч после начала продолжительного интратекального введения дозу баклофена повышать нельзя.

Спастичностъ вследствие поражения спинного мозга. В целях достижения желаемого клинического эффекта, через первые 24 ч лечения следует приступить к медленному ежесуточному повышению дозы препарата. Во избежание возможной передозировки не следует повышать дозу более чем на 5–10% для детей и на 10–30% для взрослых пациентов.

Спастичность вследствие поражения головного мозга. В целях достижения желаемого клинического эффекта, через первые 24 ч лечения следует приступить к медленному ежесуточному повышению дозы препарата. Во избежание возможной передозировки не следует повышать дозу более чем на 5–15% .

При использовании программируемых инфузионных насосов дозу препарата на протяжении 24 ч следует повышать только 1 раз. При использовании непрограммируемых инфузионных насосов, снабженных катетером длиной 76 см (через который в течение суток поступает 1 мл препарата), рекомендуется, чтобы интервалы времени, необходимые для оценки эффекта, составляли 48 ч. В тех случаях, когда при значительном повышении суточной дозы препарата клинический эффект не достигается, следует проверить правильность функционирования инфузионного насоса и проходимость катетера. Опыт применения доз препарата, превышающих 1000 мкг/сут, ограничен. Во время начальной фазы и фазы подбора дозы препарата, следующей непосредственно после установки имплантата, следует тщательно контролировать состояние пациентов в условиях должным образом оборудованного учреждения и при наличии обученного персонала. На случай развития угрожающих жизни или тяжелых побочных явлений должно быть наготове оборудование для реанимации. Чтобы свести к минимуму риск развития послеоперационных осложнений, имплантация инфузионных насосов должна проводиться только в тех центрах, где имеется соответствующий опыт.

Поддерживающая терапия

Клиническая цель применения данного препарата состоит в том, чтобы поддерживать мышечный тонус на уровне, максимально приближающемся к нормальному, и свести к минимуму степень выраженности и частоты спастических реакций, не вызывая при этом тяжелых побочных явлений. В случае применения препарата у пациентов со спастичностью при поражении головного мозга, помимо этого, необходимо подобрать такую дозу препарата, которая бы обеспечивала желательный для оптимального функционирования данного пациента уровень мышечного тонуса. Следует применять наименьшую дозу препарата, вызывающую адекватный эффект. Для поддержания оптимального эффекта во время долгосрочного лечения у большинства пациентов со временем требуется постепенное повышение дозы препарата вследствие постепенно ослабляющегося эффекта препарата или прогрессирования заболевания.

Взрослые и дети в возрасте более 12 лет

У пациентов со спастичностью при поражении спинного мозга для поддержания адекватного эффекта суточная доза может постепенно повышаться (на 10–30%) путем изменения скорости дозирования инфузионного насоса и/или концентрации препарата в резервуаре. В случае развития побочных явлений суточная доза может быть снижена на 10–20%.

У пациентов со спастичностью при поражении головного мозга для поддержания адекватного эффекта суточная доза может постепенно повышаться (на 5–20%, но не более чем на 20%) путем изменения скорости дозирования инфузионного насоса и/или концентрации препарата в резервуаре. В случае развития побочных явлений суточная доза может быть снижена на 10–20%.

Внезапно возникающая потребность в значительном повышении дозы препарата указывает на проблемы с катетером (например его перекрут или смещение) или на нарушения работы инфузионного насоса. У пациентов со спастичностью при поражении спинного мозга поддерживающая доза препарата при длительном непрерывном введении составляет от 12 до 2003 мкг/сут, у большинства из них адекватный эффект поддерживается при использовании 300–800 мкг/сут.

У пациентов со спастичностью при поражении головного мозга поддерживающая доза препарата при длительном непрерывном введении составляет от 22 до 1400 мкг/сут; средняя суточная доза на протяжении 12 мес составляет 276 мкг, а на протяжении 24 мес — 307 мкг.

Дети в возрасте менее 12 лет

У детей в возрасте <12 лет обычно требуются меньшие дозы препарата, чем у пациентов старшего возраста; диапазон доз составляет 24–1199 мкг/сут, а средняя суточная доза — 274 мкг/сут.

В ходе долгосрочного лечения примерно у 5% пациентов развивается рефрактерность к увеличивающимся дозам препарата. Достаточного опыта, позволяющего дать четкие рекомендации в отношении терапии при развитии толерантности к препарату, не имеется. Тем не менее, известно, у данной категории больных эффективны перерывы в применении препарата (постепенное прекращение введения в течение 2–4 нед) и переход на другую антиспастическую терапию. Чувствительность к препарату Лиорезал^® Интратекальный может восстановиться через несколько дней. Во избежание передозировки лечение препаратом должно возобновляться с применения той дозы, которая вводилась в начале постоянной инфузии, далее подбор дозы необходимо проводить заново. Данный метод устранения толерантности следует применять в условиях стационара. Необходимость в регулярном клиническом наблюдении за пациентами для оценки требующейся дозы препарата, функционирования инфузионной системы, контроля в отношении возможных побочных явлений или выявления инфекций сохраняется на протяжении всего периода лечения.

Прекращение лечения

Прекращение лечения должно всегда осуществляться постепенно, путем последовательного уменьшения дозы препарата. Исключение составляют случаи внезапно возникающей передозировки или серьезные побочные явления, когда требуется неотложная отмена препарата.

Внезапная отмена препарата Лиорезал^® Интратекальный, особенно в случае, когда применявшиеся дозы превышали рекомендуемый средний диапазон, приводит к резкому ухудшению состояния больного (возникновение частых, неконтролируемых мышечных спазмов, повышение ригидности до непереносимого уровня), длящемуся в течение нескольких дней. Известны сообщения о развитии спутанности сознания, галлюцинаций, психотических, маниакальных или параноидальных состояний, судорог (эпилептический статус), а также временного усиления спастичности (феномен «рикошета») и после внезапной отмены терапии пероральным баклофеном (особенно после длительного периода его применения).

Инструкции по применению инфузионной системы

Ампулы препарата Лиорезал^® Интратекальный, содержащие 10 мг баклофена в 5 мл и 10 мг баклофена в 20 мл, производятся специально для применения с помощью инфузионного насоса. Конкретная концентрация препарата, которая должна применяться с помощью инфузионного насоса, зависит от требуемой суммарной суточной дозы, а также от скорости инфузии. Для получения конкретных рекомендаций, необходимо ознакомиться с инструкцией компании-производителя инфузионной системы.

Режим инфузии

Сразу же после установки инфузионной системы препарат чаще всего применяется в режиме постоянной инфузии. После того, как будет достигнута стабилизация состояния пациента и подобрана суточная доза препарата, может быть начат более сложный режим введения препарата Лиорезал^® Интратекальный, позволяющий обеспечить оптимальный контроль спастичности в отдельные промежутки суток (если это позволяет осуществить имеющаяся модель инфузионного насоса). Например тем пациентам, у которых спастичность увеличивается ночью, может потребоваться увеличение почасовой скорости инфузии на 20%. Изменения скорости инфузии препарата должны быть запрограммированы так, чтобы это произошло за 2 ч до начала желательного клинического эффекта.

Стабильность препарата

Установлено, что стабильность препарата Лиорезал^® Интратекальный в имплантируемой инфузионной системе SynchroMed поддерживается в течение 11 нед.

Фармацевтическая несовместимость

Препарат Лиорезал^® Интратекальный можно смешивать только с 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций при условии, когда необходимая пациенту концентрация баклофена не равна 50 мкг/мл, 500 мкг/мл или 2000 мкг/мл. Препарат нельзя смешивать с какими-либо другими растворами для инфузий или инъекций.

Поскольку баклофен вступает в химическое взаимодействие с декстрозой, препарат Лиорезал^® Интратекальный не следует смешивать с растворами, содержащими декстрозу.

Показания

После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия; агонист GABA_B-рецепторов. Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. Уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгезирующее действие.

Лекарственное взаимодействие

Режим дозирования

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к баклофену.

Применение у детей

Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет — 30-60 мг/сут.

Ограничения для детей

Возможно применение

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пожилых больных.

Ограничения для пожилых пациентов

Применяется с осторожностью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени. У пациентов с заболеваниями печени следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ.

Ограничения при нарушениях функции печени

Применяется с осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Ограничения при беременности

Применяется с осторожностью

Применение при нарушениях функции почек

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью

Особые указания

Побочное действие