Литий оротат инструкция по применению

From Wikipedia, the free encyclopedia

Lithium orotate

Clinical data
AHFS/Drugs.com Monograph
Routes of
administration		 Oral
Legal status
Legal status
  • In general: Over-the-counter (OTC)
Identifiers
CAS Number
  • 5266-20-6 check
PubChem CID
  • 23686432
ChemSpider
  • 71254 ☒
UNII
  • L2N7Z24B30
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID9063748 Edit this at Wikidata
ECHA InfoCard 100.023.711 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
Formula C5H3LiN2O4
Molar mass 162.03 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Interactive image

SMILES

  • [Li+].O=C([O-])C1=CC(=O)NC(=O)N1

InChI

  • InChI=1S/C5H4N2O4.Li/c8-3-1-2(4(9)10)6-5(11)7-3;/h1H,(H,9,10)(H2,6,7,8,11);/q;+1/p-1 ☒

  • Key:IZJGDPULXXNWJP-UHFFFAOYSA-M ☒
 ☒check (what is this?)  (verify)

Lithium orotate (C5H3LiN2O4) is a salt of orotic acid and lithium. It is available as the monohydrate, LiC5H3N2O4·H2O.[1] In this compound, lithium is non-covalently bound to an orotate ion, rather than to a carbonate or other ion, and like other salts, dissociates in solution to produce free lithium ions. It is marketed as a dietary supplement, though it has been researched minimally between 1973–1986 to treat certain medical conditions, such as alcoholism[2] and Alzheimer’s disease.

While lithium orotate is capable of providing lithium to the body,[citation needed] like lithium carbonate and other lithium salts, there are no systematic reviews supporting the efficacy of lithium orotate and it is not approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) for the treatment of any medical condition.

Effectiveness[edit]

In 1973, Hans Nieper reported that lithium orotate contained 3.83 mg of elemental lithium per 100 mg and lithium carbonate contained 18.8 mg of elemental lithium per 100 mg.[3] Nieper went on to claim that lithium did not dissolve from the orotate carrier until it passed through the blood–brain barrier; however, a 1976 study documented that lithium concentrations within the brains of rats were not statistically different between equivalent dosages of lithium from lithium orotate, lithium carbonate, or lithium chloride.[4] However, another study in 1978 study showed that eight hours after intraperitoneal injections brain lithium concentrations of rats were significantly greater after lithium orotate than after lithium carbonate. While little serum lithium remained at 24 h after injection of 2·0 m equiv kg−1 lithium carbonate, two‐thirds of the 2 h serum lithium concentration was present 24 h after lithium orotate. Furthermore, the 24 h brain concentration of lithium after lithium orotate was approximately three times greater than that after lithium carbonate. These data suggest the possibility that lower doses of lithium orotate than lithium carbonate may achieve therapeutic brain lithium concentrations and relatively stable serum concentrations.[5] A year later, Smith and Schou repeated the experiment at a higher dose (2 mM Li+) and found that the higher concentrations in the brain could be possibly accounted for by decreased renal function in rats treated with lithium orotate.[6][7] The proponents of lithium orotate have since criticized the results by citing the fact that the dose of lithium orotate used in the study was in the toxic range. In 2022, Pacholko redid the experiment and showed lithium orotate to have a safer kidney profile than lithium carbonate, it also showed that both had an increased TSH only in females, but the increase was lower in the orotate group.[8]

The pharmacokinetics of lithium orotate in human brains is poorly documented, and there is no known mechanism by which orotate ions could alter the pharmacokinetics of dissociated lithium ions. Major medical research has not been conducted on lithium orotate since the 1980s.[citation needed] As previously stated, lithium intake appears to be effective even at low doses, and this may account for lithium orotate’s claimed effectiveness.[9][10][11]

Safety[edit]

Preliminary studies seem to indicate that lithium orotate is safe if taken at lower dosages; a 6 month alcoholism cessation study led to only minor adverse effects in 8 out of 42 patients.[2] However, the lack of safety studies and the OTC status raises concerns.[7] Attention to it was specially raised in medical literature after a case report of an 18 year old woman with mild, acute lithium toxicity after taking an overdose (2.16 grams) of a lithium orotate supplement. She was discharged after treatment.[12][13][14] Lithium blood levels 90 minutes after ingestion reached 0.31 mEq/L, and an hour later after treatment, 0.40 mEq/L, levels below the serum toxicity level of 1.5 milliequivalents per liter (mEq/L).[13][15]

Orotic acid can be mutagenic in very high doses of 50 mg/kg in mammalian somatic cells.[16] It is also mutagenic for bacteria and yeast.[17] Although lithium orotate was not shown to be genotoxic,[18] short and long term studies must be performed to guarantee public safety.[7]

See also[edit]

  • Lithium (medication)
  • Lithium carbonate
  • Lithium citrate
  • Lithium aspartate

References[edit]

  1. ^ Bach I, Kumberger O, Schmidbaur H (1990). «Orotate complexes. Synthesis and crystal structure of lithium orotate( — I) monohydrate and magnesium bis[ orotate( — I)] octahydrate». Chemische Berichte. 123 (12): 2267–2271. doi:10.1002/cber.19901231207.
  2. ^ a b Sartori HE (1986). «Lithium orotate in the treatment of alcoholism and related conditions». Alcohol. 3 (2): 97–100. doi:10.1016/0741-8329(86)90018-2. PMID 3718672.
  3. ^ Nieper HA (1973). «The clinical applications of lithium orotate. A two years study». Agressologie. 14 (6): 407–11. PMID 4607169.
  4. ^ Smith DF (April 1976). «Lithium orotate, carbonate and chloride: pharmacokinetics, polyuria in rats». British Journal of Pharmacology. 56 (4): 399–402. doi:10.1111/j.1476-5381.1976.tb07449.x. PMC 1666891. PMID 1260219.
  5. ^ Kling MA, Manowitz P, Pollack IW (June 1978). «Rat brain and serum lithium concentrations after acute injections of lithium carbonate and orotate». The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 30 (6): 368–370. doi:10.1111/j.2042-7158.1978.tb13258.x. PMID 26768. S2CID 28459663.
  6. ^ Smith DF, Schou M (March 1979). «Kidney function and lithium concentrations of rats given an injection of lithium orotate or lithium carbonate». The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 31 (3): 161–163. doi:10.1111/j.2042-7158.1979.tb13461.x. PMID 34690. S2CID 8691638.
  7. ^ a b c Pacholko AG, Bekar LK (August 2021). «Lithium orotate: A superior option for lithium therapy?». Brain and Behavior. 11 (8): e2262. doi:10.1002/brb3.2262. PMC 8413749. PMID 34196467. S2CID 235697871.
  8. ^ Pacholko AG, Bekar LK (2022-05-01). «Lithium orotate is more potent, effective, and less toxic than lithium carbonate in a mouse model of mania». bioRxiv 10.1101/2022.05.01.490227.
  9. ^ Alevizos B, Alevizos E, Leonardou A, Zervas I (2012). «Low dosage lithium augmentation in venlafaxine resistant depression: an open-label study». Psychiatrike = Psychiatriki. 23 (2): 143–148. PMID 22796912.
  10. ^ Nunes MA, Viel TA, Buck HS (January 2013). «Microdose lithium treatment stabilized cognitive impairment in patients with Alzheimer’s disease». Current Alzheimer Research. 10 (1): 104–107. doi:10.2174/156720513804871354. PMID 22746245.
  11. ^ Berger GE, Wood SJ, Ross M, Hamer CA, Wellard RM, Pell G, et al. (2012). «Neuroprotective effects of low-dose lithium in individuals at ultra-high risk for psychosis. A longitudinal MRI/MRS study». Current Pharmaceutical Design. 18 (4): 570–575. doi:10.2174/138161212799316163. PMID 22239590.
  12. ^ Balon R (February 2013). «Possible dangers of a «nutritional supplement» lithium orotate». Annals of Clinical Psychiatry. 25 (1): 71. PMID 23376874.
  13. ^ a b Pauzé DK, Brooks DE (June 2007). «Lithium toxicity from an Internet dietary supplement». Journal of Medical Toxicology. 3 (2): 61–62. doi:10.1007/bf03160910. PMC 3550087. PMID 18072162.
  14. ^ Kwan D, Beyene J, Shah PS (1 November 2009). «Adverse Consequences of Internet Purchase of Pharmacologic Agents or Dietary Supplements». Journal of Pharmacy Technology. 25 (6): 355–360. doi:10.1177/875512250902500602. S2CID 70625804.
  15. ^ Hedya, Shireen A.; Avula, Akshay; Swoboda, Henry D. (2023), «Lithium Toxicity», StatPearls, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID 29763168, retrieved 2023-04-13
  16. ^ «Vitamin B13 cannot be proven safe, says EFSA». nutraingredients.com. Retrieved 2018-10-08.
  17. ^ «Material Safety Data Sheet — Orotic Acid, anhydrous MSDS». ScienceLab.com. 2013-05-21. Archived from the original on 2018-01-20.
  18. ^ Murbach TS, Glávits R, Endres JR, Hirka G, Vértesi A, Béres E, Szakonyiné IP (August 2021). «A toxicological evaluation of lithium orotate». Regulatory Toxicology and Pharmacology. 124: 104973. doi:10.1016/j.yrtph.2021.104973. PMID 34146638. S2CID 235485928.

External links[edit]

  • «Ask the Mental Health Expert». Ron Pies, M.D., clinical professor of psychiatry at Tufts University. December 2002. Archived from the original on 2018-07-24.
Источник

седалитПеред современной медициной лежит много сложнейших задач, в том числе лечение аффективных расстройств психики человека.

Препараты лития были открыты в 1949 году и до сих пор находят широкое применение в подавлении, профилактике и предотвращении аффективных расстройств настроения, а также депрессивно-маниакальных заболеваний по сей день.

К какой группе относятся препараты лития

Соли лития входят в группу нормотимики – это препараты, клиническая эффективность которых заключается в уравновешивании и стабилизации расстройств настроения человека. Они используются в фармакологии для лечения депрессивных состояний, маниакальных и аффективных нарушений.

Препараты лития относятся к нормотимикам и способны снимать симптомы раздражительности и импульсивности, сглаживают неустойчивость характера. Лекарственные средства имеют психотропное действие. Благодаря их применению врачи предотвратили не одно самоубийство.

Нормотимики также конструктивно борются с хроническими зависимостями и сексуальными отклонениями, лечат пограничные и реактивные расстройства личности.

Раньше соли лития применялись, как противоэпилептические средства, в настоящее время ими заменяют антидепрессанты (от депрессии) и нейролептики (от маний). Нормотимики имеют комплексное действие при смене у больного фазы депрессивной на маниакальную и наоборот (маниакально-депрессивный психоз).

препараты лития

История становления

Ещё во времена античности целители заметили успокаивающий эффект щелочных вод из некоторых минеральных источников. Научная медицина открыла соли лития, как средство от подагры, в 1859 году. Было установлено, что при приеме лития, растворимость кристаллов мочевой кислоты увеличивается, но применение имеет токсические последствия.

Австралийский учёный Джон Кейд в 1949 году вводил морским свинкам в брюшную полость мочу психотиков с солями лития и неожиданно обнаружил резкое снижение токсического влияния. Он продлил этот эксперимент на некоторых своих больных с психическими расстройствами и получил хороший эффект. Такой опыт дал ему основания предполагать, что причиной маниакальных состояний является дефицит лития.

Соли «Li» начали применять, как заменители пищевой соли для гипертоников. Побочные действия металла на человеческий организм всё же привели к смерти четырёх больных. В США тут же ввели запрет на литиевые средства и начали снова их использовать только в 1970 году.

Что представляют собой соли лития

Литий соли – это органические соединения диссоциирующего (распадающегося) характера с психотропным спектром действия. При соли литиятерапевтическом применении катионы и анионы лития накапливаются в крови до определённой концентрации. Они не связываются с белками и сохраняют свои физиологические свойства в организме. Уровень ионов лития обязательно контролируется и поддерживается под строгим наблюдением врача.

Щелочной элемент «Li» в природе содержится в некоторых минеральных источниках и в морской соли. Соединения лития – это, как правило, плохо растворимые в воде бесцветные вещества кристаллической структуры. При попадании литиевых солей в организм они концентрируются в головном мозге и тканях и выводятся через почки. Ионы металла стимулируют чувствительность нейронов мозга и динамично влияют на протекание нейрохимических процессов.

Механизм действия

Основным фармакологическим действием солей лития является активация обратного захвата адренергическими окончаниями в центральной нервной системе свободного норадреналина и серотонина, которые и формируют развитие аффективных состояний. Терапевтический эффект сокращает численность b-адренергических рецепторов и подавляет норадренергическую активность.

Ионы лития притесняют в нервных и мышечных клетках ионы натрия, тем самым вмешиваясь в перенос одновалентных катионов сквозь мембраны и ослабляя нервные импульсы.

«Li» блокирует активность ферментов нейрональных дегидрогеназ, синтезирующих инозитол, который регулирует чувствительность и клеточное дыхание нейронов.

Медикаментозная терапия «Li» проявляет наилучшие результаты при лечении смешанного аффекта, когда у больных наблюдается присутствие маниакального синдрома. При этом между фазами цикла должен быть достаточно большой светлый промежуток, тогда соли лития проявляют стабилизирующее действие на психику пациента.

Классификация препаратов: что применяют и что нет

В фармакологии используются только некоторые препараты лития:

  1. Литий карбонат (Микалит, Камколит, Контемнол, Литарекс, Седалит, Приадел, Литосан-СР, Квилонум ретард, Литий-дурулез, Литионит-дюрель) применяется чаще всего и проявляет ярко выраженное нормотимическое действие.
  2. Оксибутират лития (оксибат) – соль оксимасляной кислоты, используется в меньших концентрациях и имеет менее выраженные побочные эффекты, но обладает высокой активностью.
  3. Никотинат (Литонит) – соль никотиновой кислоты, которая улучшает метаболизм. Поэтому назначается как вспомогательный компонент при терапии хронического алкоголизма. Выпускается в ампулах для инъекций.Оксибутират натрия
  4. Оксибутират натрия (ГОМК) – оксимасляная соль натрия, подобна по седативным свойствам с оксибатом лития, но чаще применяется введением внутривенно или внутримышечно для общей анестезии. Неингаляционный наркоз оказывает мягкое антигипоксическое действие и может использоваться в хирургии и для детей, и для стариков (препарат отличается хорошей переносимостью). В неврологии назначается для снятия нервозных состояний, погашения состояния шока, нормализации сна (при нарколепсии употребляется как антидопинг). В не медицинских целях используется в пищевых добавках для культуристов, как активатор наращивания мышечной массы и стимулятор гормона роста.

Не применяются в РФ такие соли лития: цитрат, сульфат, хлорид, оротат. Эти препараты имеют такие же свойства, как карбонат, но запрещёны к применению. Ранее цитрат (соединение с лимонной кислотой) входил в состав напитка «Севен Ап» в качестве антипохмельного компонента.

Сфера применения и цели

Показания к применению основных препаратов лития:

  1. Лития карбонат (Lithii carbonas) имеет пролонгированное действие и широко применяется в психиатрической отрасли при таких диагнозах: маниакальная фаза и профилактика обострений биполярного аффективного расстройства, шизоаффективные расстройства, хронический алкоголизм, некоторые формы лекарственных зависимостей, сексуальные отклонения, мигрень, синдром Меньера. Известна практика терапии карбонатом лития прогрессирующей мышечной дистрофии. Также препарат применяют для терапии различных нервно-мышечных заболеваний (в том числе миодистрофии Дюшена и спинальной амиотрофии) — клиническая картина после терапевтического курса отмечалась нарастанием мышечной силы и повышением двигательной активности.
  2. Лития оксибат (Lithii oxybutyras) имеет ярко выраженный эффект при таких же клинических состояниях, как и при назначении карбоната. Оксибутират лития и натрия аналогичны по свойствам и лечат рецидивирующие нервные расстройства с маниакальными приступами. Соль оксимасляной кислоты лития вводится внутримышечно и обладает меньшей токсичностью.
  3. Лития никотинат (Lithium nicotinate) уменьшает влечение к алкоголю и назначается для лечения хронического алкоголизма, острой интоксикации, абстинентного синдрома. Терапевтический эффект выражается как на фоне образования алкогольной мотивации, так и на фоне уже возникшей алкогольной зависимости.
  4. Сукцинат лития применяется для наружного использования при кожных дерматитах, себорее и грибковых заболеваниях.

Показания к применению лития

Терапевтические и профилактические дозы

В психиатрической практике для купирования маниакального состояния соли лития применяются по определённой схеме. В первый день суточная дозировка составляет 0,6—0,9 г. На следующий день доза увеличивается на 0,3 г. и при хорошей переносимости с каждым днём снова увеличивается (суточный приём 0,9—2 г.).

С таким графиком достигается концентрация лития в крови до 1,2 ммоль/л.

Превышение этих показателей считается токсичным и может принести непоправимый вред здоровью.

После получения положительного нормотимического эффекта доза постепенно уменьшается до поддерживающей, а при повторных проявлениях заболевания, снова увеличивается.

LIВ зависимости от состояния пациента, солями лития может проводиться профилактическое лечение. При соматических симптомах маниакальной или депрессивной фазы биполярного расстройства назначается профилактическая доза 0,6—0,9 г.

Больным в пожилом возрасте показаны меньшие дозировки лечебных средств, чем молодым людям.

Препараты лития должны употребляться после еды, всасывание происходит преимущественно в тонкой кишке за 6–8 часов. Период полураспада и выведения через почки в зависимости от возраста пациента колеблется в пределах 24–36 часов. При недостаточном количестве в крови ионов натрия и калия наступает обратное всасывание лития почечными канальцами.

Возможные побочные действия

Среди побочных действий применения препаратов лития в психотерапии отмечаются тремор рук, сердечные аритмии, жажда, мышечная слабость, тошнота, учащённые позывы мочеиспускания, обострения болезней ЖКТ.

В процессе лечения необходимо контролировать анализы на уровень содержания лития в организме, чтобы вовремя предупредить почечную недостаточность.

Назначение и приём любого препарата должен проводиться строго по назначению врача. Комбинация с некоторыми лекарствами приводит к опасным побочным действиям и увеличению концентрации лития.

Отравление литием

Передозировка препаратов лития часто приводит к летальному исходу.

Противопоказания и ограничения

Дисфункция щитовидной железы и почек являются основными противопоказаниями к использованию препаратов. Существует риск развития гипотиреодизма (редко гипертиреодизма).

Во время приёма средств врачи советуют отказаться от вождения автомобиля. Следует исключить потребления больших количеств соли и жидкостей, но употреблять их умеренно и регулярно. Врачи рекомендуют не злоупотреблять вредными продуктами (копчёностями, солениями и острой пищей).Карбонат лития

Беременным категорически запрещается использование солей лития. Это грозит развитием врождённых сердечных аномалий ребёнка.

Медикаментозное лечение кормящих матерей также не рекомендуется, так как влияние лития на здоровье будущего младенца не изучено.

Соли лития действительно экспрессивно справляются с функцией купирования острых маниакальных эпизодов и предупреждают аффективные взрывы.

Эмоциональная возбуждённость больного постепенно угасает, восстанавливается сон, поведение упорядочивается. Но положительный психотропный эффект достигается именно в цикле маниакально-депрессивного психоза, а не при депрессивной динамике.

Источник
  • Фармакологические свойства
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Литий Оротат — добавка для борьбы со стрессом на физиологическом уровне.

Фармакологические свойства

Литий — важный микроэлемент, который естественным образом присутствует в различных продуктах питания, включая зерновые и овощи.Оротат лития представляет собой соединение, которое содержит литий и оротовую кислоту, которая, как известно, оказывает положительное влияние на широкий круг проблем психического здоровья. Известно, что он лечит людей с маниакальными эпизодами биполярного расстройства, уменьшая патологическую активность мозга. Также известный как витамин B13, он встречается в природе и вырабатывается хорошими микроорганизмами, обнаруженными в кишечнике. В то время как организм вырабатывает литий оротат естественным образом, его производство зависит от вашего возраста, диеты и воздействия антибиотиков. Если вы страдаете расстройствами настроения, добавление оротата лития может значительно улучшить ваше настроение.

Прием оротата лития рекомендуется при алкогольном опьянении, беспокойстве, синдроме дефицита внимания и гиперактивности, посттравматического стрессового расстройства и депрессии. Люди, страдающие расстройствами настроения, имеют повышенную или вялую активность мозга. То, что делает эта добавка, состоит в том, что оно помогает стабилизировать мозговую деятельность, также производя правильный нейромедиатор, чтобы мозг мог эффективно функционировать.

Помимо лечения расстройств настроения, Оротат лития также может помочь людям, страдающим мигренью, бессонницей и глаукомой. Кроме того, это также может помочь уменьшить стресс и улучшить память. Тем не менее, существуют только отдельные исследования и заявления о существенных преимуществах оротата лития.

Могут потребоваться дополнительные исследования, чтобы доказать заявления о способности оротата лития лечить другие заболевания.

Литий способствует продлению жизни нервных клеток мозга, что предотвращает появление болезни Паркинсона. Болезнь обычно развивается у пожилых людей после 70-80 лет. Сейчас же открыта эффективность при лечении ряда нейро-дегенеративных заболеваний. Оказалось, что литий замедляет развитие болезни Альцгеймера (препятствует образованию амилоидных бляшек и нейрофибриллярных клубков внутри мозговых клеток). 

Были опасения по поводу безопасности Оротата лития из-за исследований его токсичности. Однако, добавка Лития оротата существует в хелатной форме. Дополнение также содержит только 5 миллиграммов оротата лития, чтобы гарантировать, что оно не превышает то, что вредно для организма. В хелатной форме оротат лития считается безопасным. Кроме того, это также увеличивает его биодоступность, таким образом, организм поглощает большую часть активного ингредиента и предотвращает потерю других ингредиентов в кишечнике и выводится из организма в виде отходов.

Способ применения

Применять только согласно указаниям. Принимать 1 растительную капсулу в день.

Противопоказания

Проконсультируйтесь со своим врачом перед использованием Литий Оротат, особенно если вы беременны, кормите грудью или имеете проблемы с щитовидной железой.

Условия хранения

Хранить в прохладном сухом месте.

Форма выпуска

120 растительных капсул в упаковке.

Состав

Литий Оротат 5 mg.

Вспомогательные ингредиенты: капсула из растительной целлюлозы, целлюлоза, смесь экстракта органического риса и диоксид кремния.

Источник

Фармакологическое действие

Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности). Оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития, которые, являясь антагонистами ионов натрия, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию допамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита.

В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, который участвует в регуляции чувствительности нейронов.

Благоприятное действие лития при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина и гистамина в тромбоцитах. Антидепрессивное действие может быть связано с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме достигается приблизительно через 9 ч. Не связывается с белками плазмы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется.

Выводится почками — 95%, с калом — менее 1%, при потоотделении — 4-5%.

Показания активного вещества
ЛИТИЯ КАРБОНАТ

Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, профилактика и лечение аффективных психозов, профилактика и лечение аффективных нарушений у пациентов с хроническим алкоголизмом. Мигрень, синдром Меньера, сексуальные расстройства, лекарственная зависимость.

Режим дозирования

Доза определяется уровнем концентрации лития в плазме крови. Принимают внутрь. Для взрослых доза составляет по 300-600 мг 3-4 раза/сут. Терапевтическая концентрация лития в плазме — 0.6-1 ммоль/л.

Для детей в возрасте до 12 лет — по 15-20 мг 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 2.4 г.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: мышечная слабость, тремор рук, адинамия, сонливость, при длительном применении возможны нарушения артикуляции, гиперрефлексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия.

Со стороны эндокринной системы: редко — нарушения функции щитовидной железы.

Прочие: повышенная жажда, нарушение кроветворения, лейкоцитоз, повышение массы тела.

Противопоказания к применению

Лейкоз, тяжелые оперативные вмешательства, беременность, лактация.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

Применение у детей

Лекарственные формы пролонгированного действия не применять у детей в возрасте до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. AV-блокада, внутрижелудочковая блокада), заболеваниях ЦНС (в т.ч. эпилепсия, паркинсонизм, органические поражения, шизофрения), сильном обезвоживании, инфекционных заболеваниях, задержке мочи, почечной недостаточности, а также при сахарном диабете, гиперпаратиреозе, тиреотоксикозе, псориазе, у ослабленных пациентов и при гипонатриемии любой этиологии.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным требуется коррекция режима дозирования.

Тошнота и рвота, как ранние признаки токсичности лития, могут маскироваться противорвотным эффектом некоторых фенотиазинов.

В течение первого месяца терапии следует еженедельно контролировать концентрацию лития в плазме крови. При достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем 1 раз в 2-3 месяца.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Лекарственные формы пролонгированного действия не применять у детей в возрасте до 12 лет, не чередовать с другими лекарственными формами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, индапамидом возможно быстрое повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с НПВС — возможно усиление токсических эффектов лития; с препаратами йода — возможно повышение риска нарушений функции щитовидной железы; с производными ксантина — возможно повышение выведения лития с мочой, что может привести к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с алпразоламом возможно клинически значимое повышение концентрации лития в плазме крови; с ацикловиром — описан случай усиления токсического действия лития; с баклофеном — описаны случаи усиления гиперкинетических симптомов у больных с хореей Гентингтона.

При одновременном применении лития карбоната с верапамилом лекарственное взаимодействие имеет непредсказуемый характер. При одновременном применении лития карбоната с дилтиаземом описан случай развития психоза.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление экстрапирамидных симптомов; с карбамазепином, клоназепамом — возможно развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с метилдопой возможно развитие токсического действия лития; с метронидазолом — возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с натрия хлоридом, натрия гидрокарбонатом высокое потребление натрия усиливает выведение лития, что может привести к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с норэпинефрином возможно уменьшение сосудосуживающего действия норэпинефрина; с фенитоином — описаны случаи развития симптомов токсического действия лития; с флуоксетином — возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с фуросемидом, буметанидом описаны случаи усиления токсического действия лития.

При одновременном применении с хлорпромазином и другими фенотиазинами возможно уменьшение всасывания фенотиазинов из ЖКТ и уменьшение их концентрации в плазме крови на 40%, увеличение внутриклеточной концентрации лития и скорости его выведения с мочой, повышение риска развития экстрапирамидных реакций, делирия, нарушения функции мозжечка (особенно у лиц пожилого возраста).

Источник

Оротат лития (5266-20-6) видео

Взаимодействие с другими людьми

Оротат лития (5266-20-6) Характеристики

наименование товара Оротат лития
Химическое название моногидрат литиевой соли оротовой кислоты — литий, 2,4-диоксо-1H-пиримидин-6-карбоксилат, Lithiiorotasmonohydricum; UNII-L2N7Z24B30;
Номер по CAS 5266-20-6
InChIKey IZJGDPULXXNWJP-UHFFFAOYSA-М
УЛЫБКА [Li +]. С1 = С (NC (= O) НС1 = О) С (= O) [О-]
Молекулярная формула C5H5LiN2O5
Молекулярная масса 180.04
Моноизотопная масса X
Температура плавления ≥300 ° C
Точка кипения Нет
Цвет белый
Заявление оротат лития, отпускаемый без рецепта, рекламируется как медицинская добавка для использования в качестве источника лития в низких дозах; он может быть использован для низких доз оротата лития при лечении алкоголизма, мигрени и депрессии, связанных с биполярным расстройством.

Что такое оротат лития?

Оротат лития — это соль, состоящая из лития (щелочного металла) и оротовой кислоты (соединения, вырабатываемого в организме естественным образом). В этом соединении литий нековалентно связан с ионом оротата, а не с карбонатом или другим ионом, и, подобно другим солям, диссоциирует в растворе с образованием свободных ионов лития. Большая часть коммерчески доступного оротата лития предоставляется в форме пищевых добавок, рекламируемых как естественное средство для лечения широкого спектра проблем психического здоровья, хотя в период 1973–1986 годов практически не исследовались для лечения определенных заболеваний, таких как алкоголизм и болезнь Альцгеймера. .

В качестве альтернативного лекарства оротат лития может заменить литий и использоваться для лечения и профилактики эпизодов мании у людей с биполярным расстройством. Считается, что литий лечит и предотвращает маниакальные эпизоды, снижая патологическую активность мозга.

Хотя оротовую кислоту иногда называют витамином B13, на самом деле она не считается витамином. В организме человека оротовая кислота может вырабатываться микроорганизмами, обнаруженными в кишечнике. Кроме того, он также имеет много других положительных применений для мозга и тела.

Как работает литий оротат?

Литиевая соль оротовой кислоты (оротат лития) многократно улучшает специфические эффекты лития за счет увеличения биологического использования лития. Ооротаты транспортируют литий к мембранам митохондрий, лизосомам и глиальным клеткам. Оротат лития стабилизирует лизосомальные мембраны и предотвращает ферментативные реакции, которые ответственны за истощение натрия и дегидратацию других солей лития.

Преимущества оротата лития

Ооротат лития используется для лечения острой мании или депрессии у пациентов с биполярным расстройством, а также для предотвращения рецидивов маниакальных эпизодов. Это также может помочь тем, кто испытывает сильное беспокойство от ПТСР и может помочь стабилизировать настроение при приступах паники

В середине 80-х годов было проведено исследование алкоголя, и выяснилось, что ежедневное лечение оротатом лития помогло алкоголикам в их стремлении бросить пить. Те, кто страдает от ОКР и обсессивных расстройств, могут извлечь из этого пользу. Кроме того, литий оротат не только использует консультативную терапию, но также может помочь справиться с процессом реабилитации.

Кроме того, оротат лития также играет важную роль в защите мозга. Оротат лития защищает мозг, предотвращая потерю клеток мозга и производя новые клетки мозга. Было показано, что он обращает вспять болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера и деменцию. Исследования на животных с использованием оротата лития показали улучшение при черепно-мозговых травмах и инсультах. Он также может быть полезным в качестве защитного средства при повреждении центральной нервной системы из-за болезни Лайма, а также может защищать от усыхания мозга.

Доза оротата лития

Из-за превосходной биодоступности оротата лития терапевтическая дозировка намного меньше, чем рецептурные формы лития. Прием оротата лития в низких дозах дает множество преимуществ.

Типичная доза составляет от пяти до 20 мг. Они также могут давать его в жидкой форме, обычно около 250 мкг. В этой дозе он не токсичен.

В случаях тяжелой депрессии терапевтическая доза оротата лития составляет 150 мг / день. Это по сравнению с 900-1800 мг рецептурных форм. В этом диапазоне доз оротата лития нет побочных реакций, связанных с литием, и нет необходимости контролировать измерения в сыворотке крови.

Использование оротата лития / применение

В качестве пищевой добавки оротат лития можно использовать в малых дозах для лечения таких состояний, как маниакальная депрессия, алкоголизм, СДВГ и СДВ, депрессия, агрессия, посттравматическое стрессовое расстройство, болезнь Альцгеймера и общее управление стрессом.

В альтернативной медицине оротат лития может использоваться для лечения и профилактики следующих состояний:

Тревога

Биполярное расстройство

головные боли

Депрессия

Глаукома

Бессонница

мигрень

Болезнь Паркинсона

Посттравматического стрессового расстройства

Кроме того, оротат лития также используется для улучшения памяти, снятия боли и уменьшения стресса.

Побочные эффекты оротата лития

В дополнение к вышеперечисленным преимуществам, оротат лития также вызывает некоторые побочные эффекты на организм, как показано ниже:

В отчете 2007 года, опубликованном в Журнале медицинской токсикологии, говорится, что оротат лития может иметь некоторые токсические эффекты, а хроническое употребление оротата лития может вызвать тошноту и тремор. Наряду с тошнотой и рвотой он также вызывает сердечную аритмию и неврологические проблемы. Есть также некоторые опасения, что употребление оротата лития может снизить функцию почек.

Кроме того, оротат лития может взаимодействовать с другими лекарствами. такие как ингибиторы АПФ, противосудорожные препараты, антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов, декстрометорфан, петлевые диуретики, меперидин, метилдопа и ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) и т.д.

Принимая во внимание риски для здоровья, связанные с токсичностью тия, необходимо периодически проверять кровь, чтобы убедиться, что при использовании оротата лития не достигается токсический уровень препарата.

Ссылка:

  • Бюллетени ACOG по практике — Акушерство. Практический бюллетень ACOG: Руководство по клиническому ведению акушеров-гинекологов № 92, апрель 2008 г. (заменяет бюллетень № 87, ноябрь 2007 г.). Использование психиатрических препаратов во время беременности и кормления грудью. Акушет Гинекол. 2008; 111: 1001-1020.18378767.
  • Балон Р. Возможные опасности «пищевой добавки» оротата лития. Энн Клин Психиатрия. 2013; 25 (1): 71.23376874.
  • Баркинс Р. Низкие дозы лития и его поддерживающие свойства. Нутр Перспектива. 2016; 39 (3): 32-34.
  • Heim W, Oelschläger H, Kreuter J, Müller-Oerlinghausen B. Высвобождение лития из препаратов с замедленным высвобождением. Сравнение семи зарегистрированных брендов. Pharmacopsychiatry. 1994; 27 (1): 27-31.8159780.
  • Нипер, Ханс Альфред (1973), «Клиническое применение оротата лития. Двухлетнее исследование », Agressologie, 14 (6): 407–11, PMID 4607169.
  • Гонг Р., Ван П., Дворкин Л. Что нужно знать о влиянии лития на почки. Am J Physiol Почечный физиол. 2016; 311 (6): F1168-F1171.27122541.
  • оротат лития
Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Литий лекарство цена инструкция по применению
  • Литолизин инструкция по применению и для чего он применяется взрослым
  • Литий лекарство инструкция по применению взрослым для профилактики
  • Литолизин инструкция по применению и для чего он предназначен
  • Литий лекарство для чего инструкция по применению взрослым