Ливостор аналоги инструкция по применению цена отзывы аналоги

• Аторвакор

  6 предложений по цене от 1,600.⁰⁰ до 4,300.⁰⁰ руб

• Аторис

  177 предложений по цене от 122.⁰⁰ до 11,200.⁰⁰ руб

• Вазоклин

  1 предложение по цене от 1,600.⁰⁰ до 1,600.⁰⁰ руб

• Липримар

  152 предложения по цене от 155.⁰⁰ до 11,500.⁰⁰ руб

• Торвакард

  163 предложения по цене от 157.⁰⁰ до 4,768.⁰⁰ руб

• Тулип

  91 предложение по цене от 187.⁰⁰ до 1,152.⁰⁰ руб

• Аторвастатин

  525 предложений по цене от 47.⁰⁰ до 9,925.⁰⁰ руб

• Лимистин

  2 предложения по цене от 2,200.⁰⁰ до 2,800.⁰⁰ руб

• Толевас

  2 предложения по цене от 2,600.⁰⁰ до 3,800.⁰⁰ руб

• Торвазин

  3 предложения по цене от 745.⁰⁰ до 875.⁰⁰ руб

• Этсет

  6 предложений по цене от 1,400.⁰⁰ до 4,600.⁰⁰ руб

• Азтор

  предложения не найдены

• Астин

  13 предложений по цене от 115.⁰⁰ до 2,200.⁰⁰ руб

• Атокор

  2 предложения по цене от 1,800.⁰⁰ до 1,800.⁰⁰ руб

• Аторвастерол

  3 предложения по цене от 2,900.⁰⁰ до 5,400.⁰⁰ руб

• Новостат

  21 предложение по цене от 99.⁰⁰ до 617.⁰⁰ руб

• Вазатор

  4 предложения по цене от 184.⁰⁰ до 275.⁰⁰ руб

• Сортис

  8 предложений по цене от 7,413.⁰⁰ до 22,161.⁰⁰ руб

• Атомакс

  1 предложение по цене от 508.⁰⁰ до 508.⁰⁰ руб

• Вазилип

  56 предложений по цене от 123.⁰⁰ до 900.⁰⁰ руб

• Зокор

  15 предложений по цене от 170.⁰⁰ до 13,732.⁰⁰ руб

• Зокор Форте

  2 предложения по цене от 220.⁰⁰ до 387.⁰⁰ руб

• Симвагексал

  8 предложений по цене от 249.⁰⁰ до 800.⁰⁰ руб

• Симвастол

  2 предложения по цене от 256.⁰⁰ до 363.⁰⁰ руб

• Симло

  1 предложение по цене от 199.⁰⁰ до 199.⁰⁰ руб

• Овенкор

  6 предложений по цене от 381.⁰⁰ до 618.⁰⁰ руб

• Симвастатин

  196 предложений по цене от 34.⁰⁰ до 11,482.⁰⁰ руб

• Васта

  предложения не найдены

• Аллеста

  2 предложения по цене от 500.⁰⁰ до 900.⁰⁰ руб

• Зоста

  предложения не найдены

• Симвор

  3 предложения по цене от 178.⁰⁰ до 407.⁰⁰ руб

• Ловастатин

  1 предложение по цене от 52.⁰⁰ до 52.⁰⁰ руб

• Лескол

  3 предложения по цене от 2,997.⁰⁰ до 17,700.⁰⁰ руб

• Лескол Форте

  3 предложения по цене от 2,997.⁰⁰ до 17,700.⁰⁰ руб

• Крестор

  21 предложение по цене от 1,900.⁰⁰ до 11,500.⁰⁰ руб

• Мертенил

  96 предложений по цене от 375.⁰⁰ до 4,100.⁰⁰ руб

• Кливас

  4 предложения по цене от 2,200.⁰⁰ до 6,900.⁰⁰ руб

• Розарт

  146 предложений по цене от 400.⁰⁰ до 11,200.⁰⁰ руб

• Розватор

  2 предложения по цене от 1,600.⁰⁰ до 2,200.⁰⁰ руб

• Розукард

  151 предложение по цене от 553.⁰⁰ до 8,300.⁰⁰ руб

• Розулип

  92 предложения по цене от 402.⁰⁰ до 8,200.⁰⁰ руб

• Розуста

  1 предложение по цене от 900.⁰⁰ до 900.⁰⁰ руб

• Роксера

  207 предложений по цене от 275.⁰⁰ до 10,891,449.⁰⁰ руб

• Ромазик

  2 предложения по цене от 2,500.⁰⁰ до 3,500.⁰⁰ руб

• Роместин

  2 предложения по цене от 1,900.⁰⁰ до 2,600.⁰⁰ руб

• Акорта

  1 предложение по цене от 649.⁰⁰ до 649.⁰⁰ руб

• Розистарк

  89 предложений по цене от 216.⁰⁰ до 1,817.⁰⁰ руб

• Сувардио

  54 предложения по цене от 333.⁰⁰ до 1,226.⁰⁰ руб

• Рустор

  5 предложений по цене от 208.⁰⁰ до 486.⁰⁰ руб

• Розувастатин

  286 предложений по цене от 144.⁰⁰ до 5,100.⁰⁰ руб

• Тевастор

  4 предложения по цене от 356.⁰⁰ до 1,704.⁰⁰ руб

• Реддистатин

  15 предложений по цене от 294.⁰⁰ до 1,300.⁰⁰ руб

• Ливазо

  80 предложений по цене от 645.⁰⁰ до 27,703.⁰⁰ руб

• Лопид

  предложения не найдены

• Фенофибрат

  14 предложений по цене от 415.⁰⁰ до 668.⁰⁰ руб

• Трайкор

  27 предложений по цене от 847.⁰⁰ до 6,536.⁰⁰ руб

• Липантил

  4 предложения по цене от 1,013.⁰⁰ до 10,616.⁰⁰ руб

• Сикод

  предложения не найдены

• Атероклефит

  80 предложений по цене от 207.⁰⁰ до 4,000.⁰⁰ руб

• Вазоспонин

  11 предложений по цене от 712.⁰⁰ до 906.⁰⁰ руб

• Омакор

  31 предложение по цене от 1,320.⁰⁰ до 13,400.⁰⁰ руб

• Рыбий жир

  718 предложений по цене от 29.⁰⁰ до 7,984.⁰⁰ руб

• Эпадол-Нео

  1 предложение по цене от 4,000.⁰⁰ до 4,000.⁰⁰ руб

• Эзетрол

  29 предложений по цене от 1,024.⁰⁰ до 16,850.⁰⁰ руб

• Репата

  7 предложений по цене от 13,500.⁰⁰ до 48,600.⁰⁰ руб

• Пралуент

  13 предложений по цене от 26,000.⁰⁰ до 129,600.⁰⁰ руб

Все аналоги Ливостор представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАНЕСТИ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Особенности применения

Состав

действующее вещество: atorvastatin;

1 таблетка содержит аторвастатина кальция тригидрата, что эквивалентно аторвастатина 10 мг или 20 мг, 40 мг;

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, лактоза, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White (гипромеллоза, лактоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТХ C10A A05.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Аторвастатина представляет собой синтетический гиполипидемическое лекарственное средство. Аторвастатин является ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент A-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы). Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат — ранний этап биосинтеза холестерина, который ограничивает скорость его образования.

Аторвастатина является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, от которого зависит скорость преобразования 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента A в мевалонат — вещество-предшественник стеролов, в том числе холестерина. Холестерин и триглицериды циркулируют в кровотоке в комплексе с липопротеинами. Эти комплексы разделяются с помощью ультрацентрифугирования на фракции ЛПВП (липопротеины высокой плотности), ЛППП (липопротеины промежуточной плотности), ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности). Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП и высвобождаются в плазму крови для транспортировки в периферические ткани. ЛПНП формируются ЛПОНП и катаболизируются путем взаимодействия с высокоафинными рецепторами ЛПНП. Установлено, что повышенные уровни общего холестерина (ОХ), холестерина ЛПНП (ХС ЛПНП) и аполипопротеина В (апо B) в плазме крови способствуют развитию атеросклероза у человека и являются факторами риска для развития сердечно-сосудистых заболеваний, в то время как повышенные уровни холестерина ЛПВП связаны с пониженным риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Аторвастатина снижает уровень холестерина и липопротеинов в плазме крови путем ингибирования в печени ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина и путем увеличения количества печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток для усиления поглощения и катаболизма ЛПНП; лекарственное средство также уменьшает выработку ЛПНП и количество этих частиц.

Аторвастатина уменьшает уровень холестерина ЛПНП у некоторых пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, то есть у группы людей, которые редко отвечают на лечение другими гиполипидемическими лекарственными средствами.

Известно, что повышенные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП и апо B (мембранный комплекс для холестерина ЛПНП) провоцируют развитие атеросклероза. Подобным образом снижены уровни холестерина ЛПВП (и его транспортного комплекса — а по A) связаны с развитием атеросклероза. Эпидемиологические исследования установили, что сердечно-сосудистая заболеваемость и летальность меняются прямо пропорционально уровню общего холестерина и холестерина ЛПНП и обратно пропорционально уровню холестерина ЛПВП.

Аторвастатина снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП и апо В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией. Аторвастатина также снижает уровень холестерина ЛПОНП и ТГ, а также приводит неустойчивое повышение уровня холестерина ЛПВП и аполипопротеина A-1. Аторвастатина снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, холестерина ЛПОНП, апо В, триглицеридов и ХС-никак ЛПВП (холестерина, не входит в состав ЛПВП), а также повышает уровень холестерина ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией. Аторвастатина снижает ХС-ЛППП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.

Подобно ЛПНП липопротеины, обогащенные холестерином и триглицеридами, в том числе ЛПОНП, ЛППП и остальные, также могут способствовать развитию атеросклероза. Повышенные уровни триглицеридов в плазме крови часто оказываются в триаде с низкими уровнями ХС ЛПВП и маленькими дольками ЛПНП, а также в сочетании с нелипидные метаболическими факторами риска развития ишемической болезни сердца. Не было последовательно доказано, что общий уровень триглицеридов плазмы крови как таковой является независимым фактором риска для развития ишемической болезни сердца. Кроме того, было установлено независимого влияния повышения уровня ЛПВП или снижение уровня триглицеридов на риск коронарной и сердечно-сосудистой заболеваемости и летальности.

Аторвастатина, как и некоторые его метаболиты, являются фармакологически активными у человека. Главным местом действия аторвастатина является печень, которая играет главную роль в синтезе холестерина и клиренсе ЛПНП. Доза лекарственного средства, в отличие от его системной концентрации, лучше коррелирует с уменьшением уровня холестерина ЛПНП.

Индивидуальный подбор дозы лекарственного средства следует осуществлять в зависимости от терапевтического ответа (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика.

Всасывания. Аторвастатина быстро абсорбируется после перорального применения и его максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Степень абсорбции возрастает пропорционально дозе лекарственного средства аторвастатина. Биодоступность аторвастатина (исходный препарат) составляет примерно 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет примерно 30%. Низкую системную доступность лекарственного средства связывают с предсистемного клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и / или предсистемного биотрансформации в печени. Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции лекарственного средства примерно на 25% и 9% соответственно, исходя из показателей C max и AUC, снижение уровня холестерина ЛПНП подобен независимо от того, принимается аторвастатина с пищей или отдельно. При применении аторвастатина вечером его концентрация в плазме крови ниже (примерно на 30% для C max и AUC), чем при утреннем применении. Однако снижение уровня холестерина ЛПНП является одинаковым независимо от времени применения лекарственного средства (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Распределение. Средний объем распределения лекарственного средства аторвастатина составляет приблизительно 381 литр. Более 98% лекарственного средства связывается с белками плазмы крови. Концентрационное соотношение кровь / плазма, составляет примерно 0,25, указывает на плохое проникновение лекарственного средства в эритроциты. Аторвастатина способен проникать в грудное молоко (см. Разделы «Противопоказания», «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Особенности применения»).

Метаболизм. Аторвастатина интенсивно метаболизируется в орто и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. В исследованиях in vitro ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы орто и парагидроксилированных метаболитами было эквивалентно ингибированию лекарственным средством аторвастатина. Примерно 70% циркулирующей ингибиторной активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы связано с активными метаболитами. Исследования in vitro свидетельствуют о важности метаболизма лекарственного средства аторвастатина цитохрома P450 3A4, что согласуется с повышенными концентрациями аторвастатина в плазме крови человека после одновременного применения с эритромицином, известным ингибитором этого фермента (см.

Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») .

Экскреция. Аторвастатина и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и / или внепеченочного метаболизма, однако этот препарат, очевидно, не испытывает желудочно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения лекарственного средства аторвастатина из плазмы крови человека составляет примерно 14 часов, но период напивзменшення ингибиторной активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет от 20 до 30 часов через вклад активных метаболитов. После перорального применения лекарственного средства менее 2% от его дозы выделяется с мочой.

Отдельные группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Концентрации лекарственного средства аторвастатина в плазме крови выше (примерно 40% для C max и 30% для AUC) у здоровых пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), чем у молодых взрослых пациентов. Клинические данные свидетельствуют о большей степенью снижения ЛПНП при применении любой дозы лекарственного средства у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами (см. Раздел «Особенности применения»).

Дети. Фармакокинетические данные для группы пациентов детского возраста отсутствуют.

Пол. Концентрации лекарственного средства аторвастатина в плазме крови женщин отличаются от концентраций в плазме крови мужчин (примерно на 20% выше для C max и на 10% ниже для AUC). Однако нет клинически значимой различия в снижении уровня холестерина ЛПНП при применении лекарственного средства аторвастатина у мужчин и женщин.

Нарушение функции почек. Заболевания почек не оказывают влияния на концентрации лекарственного средства аторвастатина в плазме крови или снижение ХС ЛПНП, а следовательно, коррекция дозы лекарственного средства для пациентов с нарушениями функции почек не требуется (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения») .

Гемодиализ. Несмотря на то, что у пациентов с терминальной стадией заболевания почек исследования не проводились, считается, что гемодиализ не повышает значительной степени клиренс аторвастатина, поскольку препарат интенсивно связывается с белками плазмы крови.

Печеночная недостаточность. Концентрации лекарственного средства аторвастатина в плазме крови заметно повышенные у пациентов с хронической алкогольной болезнью печени. Значения показателей C max и AUC в 4 раза выше у пациентов с заболеванием печени класса А по шкале Чайлд-Пью.

У пациентов с заболеванием печени класса по шкале Чайлд-Пью значения показателей C max и AUC повышаются примерно в 16 раз и в 11 раз соответственно (см. Раздел «Противопоказания»).

Показания

Предотвращения сердечно-сосудистым заболеваниям.

Взрослым пациентам без клинически выраженной ишемической болезни сердца, но с несколькими факторами риска развития ишемической болезни сердца, такими как возраст, курение, артериальная гипертензия, низкий уровень ЛПВП или наличие ранней ишемической болезни сердца в семейном анамнезе, аторвастатина показан для:

• уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда
• уменьшение риска возникновения инсульта;
• уменьшение риска стенокардии и проведения процедур реваскуляризации.

Пациентам с сахарным диабетом II типа и без клинически выраженной ишемической болезни сердца, но с несколькими факторами риска развития ишемической болезни сердца, такими как ретинопатия, альбуминурия, курение или артериальная гипертензия, лекарственное средство аторвастатина показан для:

• уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда
• уменьшение риска возникновения инсульта.

Пациентам с клинически выраженной ишемической болезнью сердца аторвастатина показан для:

• уменьшение риска возникновения нелетального инфаркта миокарда
• уменьшение риска возникновения летального и нелетального инсульта;
• уменьшение риска проведения процедур реваскуляризации;
• уменьшение риска госпитализации в связи с застойной сердечной недостаточностью
• уменьшение риска возникновения стенокардии.

Гиперлипидемия.

• Как дополнение к диете для уменьшения повышенных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной) и смешанной дислипидемией (типы IIa и IIb по классификации Фредриксона).
• Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенными уровнями триглицеридов в сыворотке крови (тип IV по классификации Фредриксона).
• Для лечения пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III по классификации Фредриксона) в случаях, когда соблюдение диеты недостаточно эффективным.
• Для уменьшения общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией как дополнение к другим гиполипидемических методов лечения (например, аферез ЛПНП), или если такие методы лечения недоступны.
• Как дополнение к диете для уменьшения уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В у мальчиков, а также девушек после начала менструаций в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, если после соответствующей диетотерапии результаты анализов такие:

a) холестерин ЛПНП остается ³ 190 мг / дл или

б) холестерин ЛПНП ³ 160 мг / дл и:

• в семейном анамнезе имеются ранние сердечно-сосудистые заболевания или
• у пациента детского возраста присутствуют два или более других факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

Активное заболевание печени, которое может включать устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз неизвестной этиологии.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Риск развития миопатии в ходе лечения статинами повышается при одновременном применении производных фиброевой кислоты, липидомодификацийних доз ниацина, циклоспорина или мощных ингибиторов CYP 3A4 (например, кларитромицина, ингибиторов протеазы ВИЧ и итраконазола) (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства» ).

Мощные ингибиторы CYP 3A4. Аторвастатина метаболизируется цитохромом P450 3A4. Одновременное применение лекарственного средства аторвастатина с мощными ингибиторами CYP 3A4 может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и усиления действия зависят от изменчивости воздействия на CYP 3A4. Вслед за возможности избегать одновременного применения с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, с циклоспорином, телитромицином, кларитромицином, делавирдин, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, итраконазолом, Посаконазол и ингибиторами протеаз ВИЧ, в том числе ритонавиром, лопинавир, атазанавиром, индинавиром, дарунавир). Если невозможно избежать одновременного применения этих лекарственных средств с аторвастатином, следует рассмотреть возможность применения меньшей начальной и максимальной доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить надлежащий клинический мониторинг состояния пациента.

Умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови. Одновременное применение эритромицина и статинов сопровождается повышением риска развития миопатии. Исследование взаимодействия лекарственных средств для оценки влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводились. Известно, что амиодарон и верапамил подавляют активность CYP3A4, а следовательно, одновременное назначение этих лекарственных средств с аторвастатином может привести к увеличению экспозиции аторвастатина. Таким образом, при одновременном применении аторвастатина и этих умеренных ингибиторов CYP3A4 следует рассмотреть возможность назначения меньших максимальных доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить клинический мониторинг состояния пациента. После начала лечения ингибитором или после коррекции его дозы рекомендуется проводить клинический мониторинг состояния пациента.

Грейпфрутовый сок. Содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP 3A4 и могут повышать концентрации аторвастатина в плазме крови, особенно при избыточном потреблении грейпфрутового сока (более 1,2 литра в сутки).

Кларитромицин. Значение AUC аторвастатина значительно повышалось при одновременном применении лекарственного средства аторвастатина в дозе 80 мг и кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) по сравнению с применением только лекарственного средства аторвастатина (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Итак, пациентам, которые применяют кларитромицин, следует с осторожностью применять аторвастатина в дозе выше 20 мг (см. Разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).

Комбинация ингибиторов протеаз. Значение AUC аторвастатина значительно повышается при одновременном применении лекарственного средства аторвастатина с несколькими комбинациями ингибиторов протеазы ВИЧ, а также с ингибитором протеазы вируса гепатита С телапревиром по сравнению с применением только лекарственного средства аторвастатина (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Поэтому для пациентов, принимающих ингибитор протеазы ВИЧ типранавир + ритонавир или ингибитор протеазы вируса гепатита C телапревир, следует избегать одновременного применения с лекарственным средством аторвастатина. Лекарственное средство следует с осторожностью назначать пациентам, которые применяют ингибитор протеазы ВИЧ лопинавир + ритонавир, и применять в низкой эффективной дозе. Для пациентов, принимающих ингибиторы протеазы ВИЧ саквинавир + ритонавир, дарунавир + ритонавир, фосампренавир или фосампренавир + ритонавир доза лекарственного средства аторвастатина не должна превышать 20 мг следует соблюдать осторожность при их совместном применении (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»). При применении пациентам, которые применяют ингибитор протеазы ВИЧ нелфинавир или ингибитор протеазы вируса гепатита С боцепревир доза лекарственного средства аторвастатина не должна превышать 40 мг также рекомендуется проведение тщательного клинического мониторинга пациентов.

Итраконазол. Значение AUC аторвастатина значительно повышается при одновременном применении лекарственного средства аторвастатина в дозе 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Итак, пациентам, которые применяют итраконазол, следует соблюдать осторожность, если доза лекарственного средства аторвастатина превышает 20 мг (см. Разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).

Циклоспорин. Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортера OATP1B1. Ингибиторы OATP1B1 (например, циклоспорин) могут повышать биодоступность аторвастатина.

Значение AUC аторвастатина значительно повышается при одновременном применении лекарственного средства аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5,2 мг / кг / сут по сравнению с применением только лекарственного средства аторвастатина (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Следует избегать одновременного применения лекарственного средства аторвастатина и циклоспорина (см. Раздел «Особенности применения»).

Медицинские рекомендации по применению лекарственных средств, взаимодействующих подведены в таблице (см. Также разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения», «Фармакологические свойства»).

Взаимодействия лекарственных средств, связанные с повышенным риском миопатии / рабдомиолиза.

* Применять с осторожностью и в минимальной эффективной дозе.

Гемфиброзил. В связи с повышенным риском миопатии / рабдомиолиза при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с гемфиброзилом следует избегать совместного применения лекарственного средства аторвастатина с гемфиброзилом (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие фибраты. Поскольку известно, что риск развития миопатии в ходе лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении других фибратов, аторвастатина следует применять с осторожностью при совместном использовании с другими фибратами (см.

Раздел «Особенности применения»).

Ниацин. Риск возникновения побочных явлений со стороны скелетных мышц может увеличиваться при применении лекарственного средства в комбинации с ниацином, а следовательно, при таких условиях следует рассмотреть возможность снижения дозы лекарственного средства аторвастатина (см. Раздел «Особенности применения»).

Рифампицин или другие индукторы цитохрома P450 3A4. Одновременное применение лекарственного средства с индукторами цитохрома P450 3A4 (например, эфавиренз, рифампицин) может приводить к неустойчивому уменьшения концентрации аторвастатина в плазме крови. Через механизм двойного взаимодействия рифампина рекомендуется одновременное применение лекарственного средства аторвастатина с рифампином, поскольку было показано, что отсроченное применения лекарственного средства после введения рифампина связано со значительным снижением концентраций аторвастатина в плазме крови.

Дилтиазема гидрохлорид. Одновременный прием аторвастатина (40 мг) и дилтиазема (240 мг) сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Циметидин. Признаков взаимодействия аторвастатина и циметидина не выявлено.

Антациды. Одновременное пероральное применение аторвастатина и суспензии антацидного лекарственного средства, содержащего магния и алюминия гидроксид, сопровождается снижением концентрации аторвастатина в плазме крови на 35%. При этом гиполипидемическое действие аторвастатина не изменяется.

Колестипол. Концентрация аторвастатина в плазме крови ниже (примерно на 25%) при одновременном применении аторвастатина и колестипола. При этом гиполипидемическое действие комбинации аторвастатина и колестипола превышает эффект, который можно получить от применения каждого из этих лекарственных средств отдельно.

Азитромицин. Одновременное назначение аторвастатина (10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (500 мг 1 раз в сутки) не сопровождается изменениями концентрации аторвастатина в плазме крови.

Ингибиторы транспортных белков. Ингибиторы транспортных белков (например, циклоспорин) способны повышать уровень системной экспозиции аторвастатина. Влияние подавления накопительных транспортных белков на концентрацию аторвастатина в клетках печени неизвестен. Если избежать одновременного назначения этих лекарственных средств невозможно, рекомендуется снижение дозы и проведения клинического мониторинга эффективности аторвастатина.

Эзетимиб. Применение эзетимиба в качестве монотерапии связывают с развитием явлений со стороны мышечной системы, в том числе рабдомиолиза.

Таким образом, при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина риск развития этих явлений увеличивается. Рекомендуется проводить надлежащий клинический мониторинг состояния таких пациентов.

Фузидиевая кислота. Исследование взаимодействия аторвастатина и фузидиевая кислота не проводились. Как и в случае с другими статинами, при одновременном применении аторвастатина и фузидиевая кислота наблюдаются явления со стороны мышечной системы (в том числе рабдомиолиз). Механизм этого взаимодействия остается неизвестным. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, может потребоваться временная приостановка лечения аторвастатином.

Дигоксин. При одновременном применении многократных доз лекарственного средства аторвастатина и дигоксина равновесные концентрации дигоксина в плазме крови повышаются примерно на 20%. Следует должным образом контролировать состояние пациентов, получающих дигоксин.

Пероральные контрацептивы. Одновременное применение лекарственного средства аторвастатина с оральными контрацептивами повышает значение AUC для норэтистерона и этинилэстрадиола (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Данную информацию следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, которая применяет аторвастатина.

Варфарин. Аторвастатина не оказывает клинически значимого действия на протромбиновое время при применении у пациентов, проходящих длительное лечение варфарином.

Колхицин. При одновременном применении аторвастатина с колхицином сообщалось о случаях миопатии, в том числе рабдомиолиза, поэтому следует с осторожностью назначать аторвастатин с колхицином.

Другие лекарственные средства. Одновременное применение аторвастатина и гипотензивных лекарственных средств и их применения в ходе естрогензамиснои терапии не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами. Исследование взаимодействия аторвастатина с другими лекарственными средствами не проводились.

Особенности применения

Скелетные мышцы.

Имеющиеся отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью вследствие миоглобинурии при применении лекарственного средства аторвастатина и других лекарственных средств этого класса. Наличие в анамнезе нарушения функции почек может быть фактором риска для развития рабдомиолиза. Такие пациенты нуждаются в более тщательном мониторинга для выявления нарушений со стороны скелетных мышц.

Аторвастатин, как и другие лекарственные средства группы статинов, иногда вызывает миопатии, которая определяется как боль в мышцах или слабость мышц в сочетании с повышением показателей КФК (КФК) более чем в 10 раз выше верхней границы нормы.

Одновременное применение высоких доз аторвастатина с определенными лекарственными средствами, такими как циклоспорин и мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кларитромицин, итраконазол и ингибиторы протеаз ВИЧ), повышает риск миопатии / рабдомиолиза.

Имеющиеся отдельные сообщения о случаях иммунологически опосредованной некротизирующей миопатии (ИОНМ) — аутоиммунной миопатии, связанной с применением статинов. ИОНМ характеризуется следующими признаками: слабость проксимальных мышц и повышенный уровень КФК в сыворотке крови, которые сохраняются, несмотря на прекращение лечения статинами; мышечная биопсия выявляет некротизирующее миопатии без значительного воспаления; при применении иммуносупрессивных средств наблюдается положительная динамика.

Возможность развития миопатии следует рассматривать в любого пациента с диффузными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и / или значительным повышением КФК. Пациентам следует порекомендовать немедленно сообщать о случаях боли в мышцах, болезненности или слабости мышц неизвестной этиологии, особенно если это сопровождается ощущением недомогания или повышением температуры тела или если признаки и симптомы заболевания мышц сохраняются после прекращения применения лекарственного средства аторвастатина. Лечение лекарственным средством следует прекратить в случае повышения уровня КФК, диагностирования миопатии или подозрения на нее.

Риск миопатии во время лечения лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, производных фиброевой кислоты, эритромицина, кларитромицина, ингибитора протеазы вируса гепатита С телапревиру, комбинаций ингибиторов протеазы ВИЧ, в том числе саквинавир + ритонавир, лопинавир + ритонавир, типранавир + ритонавир, дарунавир + ритонавир, фосампренавир и фосампренавир + ритонавир, а также ниацина или антимикотиков группы азолов. Врачи, которые рассматривают возможность комбинированной терапии лекарственного средства аторвастатина и производных фиброевой кислоты, эритромицина, кларитромицина, комбинаций саквинавир + ритонавир, лопинавир + ритонавир, дарунавир + ритонавир, фосампренавиру, фосампренавир + ритонавир, антимикотиков группы азолов или липидомодифицирующей доз ниацина, должны тщательно взвесить потенциальные преимущества и риски, а также проводить тщательный мониторинг состояния пациентов по любым признаков или симптомов боли, болезненности или слабости в мышцах, особенно в течение прежде х месяцев терапии и в течение любого из периодов титрования дозы в направлении увеличения любого из лекарственных средств.

Следует рассмотреть возможность применения низких начальных и поддерживающих доз аторвастатина при одновременном применении с вышеуказанными лекарственными средствами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких ситуациях можно рассматривать возможность периодического определения КФК, но нет гарантии, что такой мониторинг поможет предотвратить случаи тяжелой миопатии.

Сообщалось о случаях миопатии, в том числе рабдомиолиза при одновременном применении аторвастатина с колхицином, поэтому аторвастатин с колхицином следует назначать пациентам с осторожностью (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Терапию лекарственным средством аторвастатина следует временно или полностью прекратить любом пациенту с острым, серьезным состоянием, указывает на развитие миопатии, или при наличии фактора риска развития почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, хирургическая операция, травма, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитические расстройства, а также неконтролируемые судороги).

Нарушение функций печени.

Известно, что статины, как и некоторые другие гиполипидемические терапевтические средства, связанные с отклонением от нормы биохимических показателей функции печени. Перед тем как начинать терапию лекарственным средством аторвастатина, рекомендуется получить результаты анализов показателей ферментов печени и сдавать анализы повторно в случае клинической необходимости. Есть отдельные сообщения о случаях летального и нелетального печеночной недостаточности у пациентов, получавших лекарственные средства группы статинов, в том числе аторвастатин. В случае серьезного поражения печени с клиническими симптомами и / или гипербилирубинемией или желтухой при применении лекарственного средства аторвастатина следует немедленно прекратить. Если не определено альтернативной этиологии, не следует повторно начинать лечение лекарственным средством.

Аторвастатина следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим значительные количества алкоголя и / или имеющим в анамнезе заболевания печени. Аторвастатина противопоказан при активном заболевании печени или стойком повышении активности печеночных трансаминаз неясной этиологии (см. Раздел «Противопоказания»).

Эндокринная функция.

Сообщалось о повышении уровня HbA1c и концентрации глюкозы в сыворотке крови натощак при применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе и лекарственного средства аторвастатина.

Статины препятствуют синтезу холестерина и теоретически могут ослаблять секрецию надпочечников и / или гонадних стероидов.

Аторвастатин не снижает базальную концентрацию кортизола плазмы крови и не повреждает резерв надпочечников. Влияние статинов на оплодотворяющую способность спермы не исследовали в достаточного количества пациентов. Неизвестно, каким образом лекарственное средство влияет (и влияет ли вообще) на систему «половые железы-гипофиз-гипоталамус» у женщин в предменопаузальный период. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственного средства группы статинов с лекарственными средствами, которые могут снижать уровни или активность эндогенных стероидных гормонов, такими как кетоконазол, спиронолактон и циметидин.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Поскольку старший возраст (65 лет) является фактором предрасположенности к миопатии, следует с осторожностью назначать аторвастатина у пациентов пожилого возраста.

Печеночная недостаточность.

Аторвастатина противопоказан пациентам с активным заболеванием печени, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии (см. Разделы «Противопоказания» и «Фармакологические свойства»).

До начала лечения.

Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к развитию рабдомиолиза. До начала лечения статинами у пациентов, склонных к развитию рабдомиолиза, следует определять уровень КФК (УК) при:

• нарушении функций почек
• гипофункции щитовидной железы;
• наследственных расстройствах мышечной системы в семейном или личном анамнезе
• перенесенных в прошлом случаях токсического воздействия статинов или фибратов на мышцы;
• перенесенных в прошлом заболеваниях печени и / или употреблении больших количеств алкоголя.

Для пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) необходимость проведения указанных мероприятий следует оценивать с учетом наличия других факторов предрасположенности к развитию рабдомиолиза.

Повышение уровня лекарственного средства в плазме крови возможно, в частности, в случае взаимодействия и применения особым группам пациентов, в том числе пациентам с наследственными болезнями.

В таких случаях рекомендуется оценивать соотношение рисков и возможной пользы от лечения и проводить клинический мониторинг состояния пациентов. Если до начала лечения уровень УК значительно повышен (превышает верхнюю границу нормы (ВГН) более чем в 5 раз), лечение начинать не следует.

Измерение уровня КФК.

Уровень КФК не следует определять после интенсивных физических нагрузок или при наличии каких-либо возможных альтернативных причин повышения уровня УК, поскольку это может усложнить расшифровку результатов. Если на начальном уровне наблюдается значительное повышение УК (превышение верхней границы нормы более чем в 5 раз), то через 5-7 дней необходимо провести повторное определение для подтверждения результата.

Во время лечения.

Пациентам следует знать о необходимости немедленно сообщать о развитии боли в мышцах, судом или слабости, особенно когда они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

В случае появления этих симптомов во время лечения аторвастатином необходимо определить уровень КК у этого пациента. Если уровень УК значительно повышен (превышает ВМН более чем в 5 раз), лечение следует прекратить.

Целесообразность прекращения лечения следует также рассмотреть, если повышение уровня УК не достигает пятикратного превышения ВМН, но симптомы со стороны мышц имеют тяжелый характер и ежедневно становятся причиной неприятных ощущений.

После исчезновения симптомов и нормализации уровня УК можно рассмотреть возможность возобновления лечения аторвастатином или начала лечения альтернативным статинами при условии примен

Ливостор (Atorvastatin) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество:atorvastatin [R(R*R*)]-2-(4-фторфенил)-бета, дельта-дигидрокси- (1-метилэтил)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-пиррол-1-гептановая кислота
1 таблетка содержит аторвастатина (в виде аторвастатина кальция тригидрата) 20 мг или 40 мг
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат-80, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White (гидроксипропилметилцелюлоза, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Гиполипидемические средства. Аторвастатин. Код АТС С10А А05.

Клинические характеристики.

Показания.

Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), аполипопротеина B и триглицеридов с целью увеличения липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготная семейная и ненаследственная гиперхолестеринемия), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (тип IIа и ІІb), повышенным уровнем триглицеридов в плазме крови (тип IV) и больным с дисбеталипопротеинемией (типа III) в случаях, когда диета не обеспечивает надлежащего эффекта. Для снижения уровня общего холестерина и ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диета и другие немедикаментозные средства не обеспечивают надлежащего эффекта.

Пациентам без клинических проявлений сердечно-сосудистых заболеваний, с наличием или отсутствием дислипидемии, но у которых есть несколько факторов риска, таких как табакокурение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий уровень ЛПВП или наличие в семейном анамнезе заболеваний сердечно-сосудистой системы в молодом возрасте, с целью:

• снижения риска фатальных проявлений ИБС и нефатального инфаркта миокарда
• снижения риска возникновения инсульта
• снижение риска возникновения стенокардии и необходимости выполнения процедуры реваскуляризации миокарда.

У пациентов с клиническими симптомами коронарных заболеваний аторвастатин назначают для:

• снижения риска развития нефатального инфаркта миокарда
• снижения риска развития фатального и нефатального инсульта
• снижения риска при проведении процедуры реваскуляризации
• снижения риска госпитализации по причине застойной сердечной недостаточности
• снижения риска возникновения стенокардии.

Дети (10&ndash 17 лет).

Ливостор применяют как дополнение к диете для снижения уровня общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина B у мальчиков и у девочек в постменархиальный период с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, даже при условии соблюдения адекватной диеты, если уровень ЛПВП остается &ge 190 мг/дл или уровень ЛПНП остается &ge 160 мг/дл и в семейном анамнезе имеет место возникновение сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте больные дети имеют два или более других факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, пациентам с заболеваниями печени в стадии обострения или повышенным в три и больше раз уровнем трансаминаз сыворотки крови. Ливостор противопоказан при беременности и кормлении грудью, а также в случае возможного зачатия, вследствие недостаточных мер контрацепции. Детский возраст до 10 лет.

Способ применения и дозы.

Перед началом терапии Ливостором следует определить уровень холестерина в крови на фоне соответствующей диеты, назначить физические упражнения и мероприятия для уменьшения веса у пациентов с ожирением, а также провести лечение других заболеваний. Во время лечения препаратом пациентам следует придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. Препарат назначают в дозе 10&ndash 80 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в любое время дня, независимо от приема пищи. Начальная и поддерживающая дозы могут быть индивидуализированы соответственно исходному уровню ЛПНП, задач и эффективности терапии. Через 2&ndash 4 недели от начала лечения и/или коррекции дозы Ливостора необходимо определить уровень липопротеидов и, соответственно, провести коррекцию дозы.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия.

В большинстве случаев достаточно применять препарат в дозе 10 мг 1 раз в сутки, ежедневно. Эффект лечения появляется через 2 недели, достигает максимума через 4 недели и сохраняется при длительном лечении.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Препарат назначают в дозе 10&ndash 80 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в любое время независимо от приема пищи. Начальную и поддерживающую дозы устанавливают индивидуально. В большинстве случаев результат достигается применением дозы 80 мг 1 раз в сутки.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия (пациенты в возрасте 10&ndash 17 лет).

Рекомендуется назначать препарат в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки, ежедневно. Максимальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки, ежедневно (применение дозы препарата более 20 мг у пациентов данной возрастной группы не изучали). Дозу устанавливают индивидуально с учетом задач терапии. Корригировать дозу можно с интервалом 4 недели и более.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью.

Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме и его гиполипидемическое действие, поэтому изменять дозировку не нужно.

Применение у пациентов пожилого возраста.

При приеме препарата в рекомендованных дозах эффективность и безопасность его у людей пожилого возраста не отличаются от общей группы пациентов.

При необходимости приема препарата в дозе 10 мг рекомендуется применять препарат Ливостор, таблетки по 10 мг.

Побочные реакции.

Чаще всего могут возникать следующие побочные реакции (&ge 1%):

• психические расстройства: бессонница
• нервная система: головная боль
• пищевой тракт: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм
• опорно-двигательная система и соединительная ткань: миалгия
• общие реакции: астения.

Кроме упомянутых, иногда отмечали такие побочные эффекты препарата:

• обмен веществ: гипогликемия, гипергликемия, анорексия
• нервная система: периферическая нейропатия, парестезия
• пищевой тракт: панкреатит, рвота
• гепатобилиарная система: гепатит, холестатическая желтуха
• кожа и подкожная клетчатка: аллопеция, зуд, сыпь
• опорно-двигательная система и соединительная ткань: миопатия, миозит, мышечные судороги
• репродуктивная система: импотенция.

Не все из приведенных проявлений имеют тесную причинную связь с применением аторвастатина.

Педиатрические пациенты (10&ndash 17 лет). У пациентов, которые применяли аторвастатин, отмечали побочные проявления, подобные проявлениям у пациентов группы плацебо. Наиболее общим побочным проявлением, которое наблюдалось в обеих группах, не принимая во внимание причинную связь, были инфекции.

У постмаркетинговых исследованиях иногда возникали такие побочные эффекты: кровь и лимфатическая система &mdash тромбоцитопения иммунная система &mdash аллергические реакции (включая анафилаксию) травмы, отравления &mdash разрывы сухожилия метаболизм &mdash увеличение веса нервная система &mdash гипестезия, амнезия, головокружение, дисгевзия органы слуха &mdash звон в ушах кожа и подкожная клетчатка &mdash синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, буллезная сыпь, крапивница опорно-двигательная система и соединительная ткань &mdash рабдомиолиз, артралгия, боль в спине общие реакции &mdash боль в грудной клетке, периферические отеки, недомогание, утомляемость.

Передозировка.

Специфического антидота нет. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическую терапию при необходимости. Учитывая связывание препарата с белками плазмы, гемодиализ малоэффективен.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью, а также в случае возможного зачатия, вследствие недостаточных мер контрацепции. Препарат может быть назначен женщинам репродуктивного возраста в случае, когда они достаточно проинформированы о возможном риске для плода. В случае необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Дети.

Препарат применяют детям старше 10 лет. Опыт применения детям в возрасте до 10 лет отсутствует.

Особенности применения.

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени в анамнезе или таким, которые употребляют алкоголь. К началу и во время лечения необходимо контролировать уровень активности трансаминаз сыворотки крови. Функциональные показатели печени следует контролировать также у пациентов, у которых развиваются нарушения функции печени. Пациенты, у которых возникает повышение активности трансаминаз, должны находиться под врачебным наблюдением до нормализации показателей. При повышении активности трансаминаз втрое, сравнительно с нормальными показателями, рекомендуется снизить дозу или отменить лечение Ливостором.

Во время лечения Ливостором у пациентов может наблюдаться миалгия. Пациентов следует предупредить о возможном возникновении боли в мышцах и мышечной слабости, которая иногда сопровождается лихорадкой. В случаях повышения активности КФК в 10 и более раз по сравнению с нормальными показателями или уточненного или вероятного диагноза миопатии и рабдомиолиза лечение препаратом следует прекратить. Риск возникновения миопатии во время лечения Ливостором возрастает при одновременном применении циклоспорина, производных фиброевой кислоты, эритромицина, никотиновой кислоты или азоловых противогрибковых средств. Большинство этих средств угнетают активность цитохрома Р450 ЗА4 и/или распределение препарата в организме. Ливостор биотрансформируется с участием Р450 ЗА4. При назначении Ливостора в комбинации с производными фиброевой кислоты, эритромицином, иммуносупрессорами, азоловыми противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипопротеинемических дозах следует предварительно взвесить возможный терапевтический эффект и негативные последствия, а также наблюдать за пациентами для выявления таких побочных реакций, как миалгия и слабость мышц, особенно в первые месяцы лечения и после повышения дозы одного из этих препаратов. Рекомендуется периодическое определение уровня КФК, но следует помнить, что этой пробы для своевременной диагностики тяжелой миопатии недостаточно.

Терапию препаратом следует прекратить в случае наличия факторов риска развития вторичной почечной недостаточности при рабдомиолизе (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые эндокринные, метаболические или электролитные нарушения).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Не известно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствамии другие виды взаимодействий.

Одновременное применение Ливостора с:

циклоспорином, фибратами, эритромицином, противогрибковыми препаратами группы азолов и никотиновой кислотой — повышается риск возникновения миопатии

суспензиями пероральных антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, снижает концентрацию аторвастатина в плазме крови приблизительно на 35%. Эффект аторвастатина при этом не уменьшается

колестиполом &mdash концентрация аторвастатина снижалась приблизительно на 25%. Однако гиполипидемический эффект такой комбинации превосходил эффекты каждого из препаратов

эритромицином (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), которые ингибируют активность цитохрома Р450 ЗА4, приводило к повышению аторвастатина в плазме крови

терфенадином, который метаболизируется цитохромом Р450 ЗА4, значительно не повышало концентрацию терфенадина в плазме крови. Поэтому маловероятно, что аторвастатин способен значительно изменять фармакокинетику других субстратов цитохрома Р450 ЗА4. Одновременное применение аторвастатина и терфенадина не вызывало существенных изменений фармакокинетики последнего

пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и этинилэстрадиол, увеличивает AUC этих препаратов приблизительно на 30 и 20%. Этот эффект следует учитывать при выборе контрацептива во время применения Ливостора

ингибиторами протеаз (например, саквинавир и ритонавир), которые угнетают цитохром Р450 ЗА4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови

антигипертензивными средствами и препаратами для эстрогензаместительной терапии &mdash не было обнаружено существенного взаимодействия.
Поскольку препарат не изменяет фармакокинетику антипирина, взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются с участием цитохрома (например, циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы), маловероятно.

При многократном приеме дигоксина и одновременном применении 10 мг Ливостора уровень дигоксина в плазме крови не изменялся. Однако концентрация дигоксина повышалась приблизительно на 20% при одновременном применении Ливостора в дозе 80 мг ежедневно. Необходимо контролировать состояние пациентов, получающих дигоксин в комбинации с аторвастатином.

Ежедневное применение Ливостора в дозе 10 мг и азитромицина в дозе 500 мг не изменяло концентрацию Ливостора в плазме крови.
Признаков существенного взаимодействия с варфарином и циметидином не обнаружено.

При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг изменений в фармакокинетике аторвастатина не обнаружено.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ливостор содержит активное вещество аторвастатин, который является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, ключевого фермента, что превращает 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту &mdash предшественник стеролов, включая холестерол. Для компенсации синтеза холестерола гепатоциты экспресуют повышенное количество рецепторов ЛПНП, увеличивая таким образом прилив холестерина ЛПНП из плазмы. В итоге наблюдается зависимое от дозы препарата снижение концентрации холестерола плазмы. После однократного перорального применения аторвастатина синтез стеролов ингибируется от 1 до 8 часов.

Аторвастатин снижает образование ЛПНП и число частиц ЛПНП. Он вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП рецепторов в сочетании с благоприятными изменениями качеств ЛПНП частиц. Аторвастатин снижает уровень общего холестерина (на 30&ndash 46%), ЛПНП (на 41&ndash 61%), аполипопротеина В (на 34&ndash 50%) и триглицеридов (на 14&ndash 33%) и вызывает вариабельное повышение уровня холестерина ЛПВП и аполипопротеина А.

Кроме влияния на липиды плазмы крови, аторвастатин обнаруживает другие эффекты, которые усиливают его антиатеросклеротическое действие. Он подавляет синтез изопреноидов &mdash веществ, которые действуют как факторы роста на пролиферацию клеток гладких мышц сосудов, уменьшает вязкость плазмы и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации. Благодаря такому действию он улучшает гемодинамику и способствует улучшению равновесия коагуляции крови. Кроме того, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы влияют на метаболизм макрофагов, подавляя их активацию, что уменьшает разрывы атеросклеротических бляшек.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Аторвастатин приблизительно на 80% быстро всасывается после приема внутрь, его концентрация в плазме достигает пика на протяжении 1&ndash 4 часов. Хотя прием еды уменьшает всасывание аторвастатина, это не влияет на его эффективность. Степень всасывания повышается пропорционально дозе. Биодоступность аторвастатина составляет 12%, системная доступность ингибирующей активности относительно ГМГ-КоА редуктазы &mdash 30%. Низкую системную биодоступность связывают с пресистемным клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или биотрансформацией при первом прохождении через печень. Более чем 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Аторвастатин не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация.

Биотрансформация аторвастатина проходит с помощью цитохрома Р450 3А4 с образованием орто- и парагидроксильных производных и продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксильные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-Ко-редуктазу. Ингибирующий эффект аторвастатина относительно ГМГ-КоА-редуктазы приблизительно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Выведение.

Аторвастатин выводится с желчью и фекалиями. Средний период полувыведения у людей составляет приблизительно 14 часов. Ингибирующая активность относительно ГМГ-КоА редуктазы сохраняется около 20&ndash 30 часов благодаря наличию активных метаболитов.

У здоровых добровольцев пожилого возраста концентрация аторвастатина в плазме крови на 42,5% выше, чем у молодых взрослых людей. Гиполипидемический эффект этих возрастных групп подобен. У женщин концентрация аторвастатина в плазме (Сmax) на 20% выше, чем у мужчин, AUС &mdash ниже на 10%. Гиполипидемический эффект существенно не отличается.

Почечная недостаточность. Поражение почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме и его гиполипидемическое действие.

Печеночно-клеточная недостаточность. Концентрация аторвастатина в плазме больных с алкогольным циррозом печени повышается (Сmax &mdash приблизительно в 16 раз, AUС &mdash в 11 раз).

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.

Неправильное питание, нарушения обмена веществ и некоторых функций организма могут привести к переизбытку холестерина в крови. Это часто становится причиной различных сердечно-сосудистых заболеваний.

Многие из этих болезней представляют большую опасность для жизни человека.

Поэтому медики рекомендуют принимать препараты, которые помогают снизить уровень холестерина в организме.

Одним из лекарств с такими свойствами является Ливостор.

Фармакологическое действие

Ливостор является гиполипидемическим и антиатеросклеротическим лекарственным средством. Этот препарат снижает уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности в кровяной плазме, угнетает синтез стиролов и изопреноидов, уменьшает вязкость крови, а также улучшает ее гемодинамику и реологические свойства.

Применение Ливостора способствует снижению риска разрыва атеросклеротических бляшек и угнетению активации макрофагов.

Показания к применению

Ливостор рекомендуется принимать в следующих случаях:

1. Для лечения пациентов с повышенным уровнем общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, триглицеридов и аполипопротеина В, если соблюдение диеты не приводит к должному эффекту.
2. Лицам с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.
3. Для профилактики летального исхода при ишемической болезни сердца, стенокардии, инфаркта миокарда и необходимости реваскуляризации миокарда.
4. Пациентам с болезнями коронарных сосудов.
5. Детям старше десяти лет с целью уменьшения уровня холестерина и аполипопротеина В.

Способ применения

Ливостор предназначается для приема внутрь. Перед начало терапии необходимо определить уровень холестерина в плазме на фоне диеты и физических упражнений.

Пациентам с первичной гиперхолестеринемией и комбинированной гиперлипидемией обычно назначают по 10 миллиграмм Ливостора в сутки. Эффект лечения наступает спустя две недели и становится максимальным спустя четыре. Он сохраняется при продолжительном приеме этого препарата.

Лицам с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией рекомендуют принимать 10-20 миллиграмм описываемого препарата в день, постепенно увеличивая дозу. В качестве поддерживающей дозы следует употреблять от 40 до 80 миллиграмм Ливостора в сутки.

Детям в возрасте от десяти до семнадцати лет назначают по 10 миллиграмм Ливостора в день, но по истечении двух недель эту дозу можно увеличить до 20 миллиграмм.

Форма выпуска, состав

Ливостор выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в которых содержится 10, 20 или 40 миллиграмм аторвастатина. Они расфасовываются по десять штук в блистеры и продаются по три блистера в одной упаковке из картона.

В каждой таблетке содержится:

• полисорбат 80;
• моногидрат лактозы;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• карбонат кальция;
• стеарат магния;
• кроскармеллоза натрия;
• лаурилсульфат натрия;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• смесь для пленочного покрытия Opadry II White.

Описываемый препарат производится предприятием «Киевский витаминный завод», расположенным в Украине.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении Ливостора с никотиновой кислотой, эритромицином, фибратами, циклоспорином и противогрибковыми средствами группы азолов увеличивается риск развития миопатии.

Сочетание Ливостора с антацидами и колестиполом способствует нарушению его усвояемости. Ливостор может влиять на эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов.

Комбинация описываемого препарата с ингибиторами протеаз, снижающими активность цитохрома P450 3A4, увеличивает его плазменную концентрацию.

Побочные действия

Организм человека может отреагировать на прием Ливостора следующими проявлениями:

1. Проблемы с засыпанием.
2. Головокружение и головные боли.
3. Парестезии.
4. Вялость и быстрая утомляемость.
5. Периферическая нейропатия.
6. Нарушение памяти.
7. Звон в ушах.
8. Гипестезия и дисгевзия.
9. Изменение содержания глюкозы в кровяной плазме.
10. Метеоризм.
11. Боль в эпигастрии.
12. Нарушения стула.
13. Увеличение веса тела.
14. Тошнота и рвота.
15. Панкреатит.
16. Холестатическая желтуха.
17. Гепатит.
18. Мышечные боли и судороги.
19. Рабдомиолиз.
20. Миопатия и миозит.
21. Разрыв сухожилия.
22. Боли в суставах и спине, груди.
23. Эректильная дисфункция.
24. Выпадение волос.
25. Аллергические проявления.
26. Отечность.
27. Гинекомастия.
28. Тромбоцитопения.
29. Астения.
30. Лейкоцитурия.
31. Увеличение уровня печеночных ферментов в плазме крови.

Передозировка

По состоянию на сегодняшний день не было зафиксировано ни одного случая передозировки Ливостором.

Специфического лечения такого состояния не существует, поэтому пациентам с признаками передозировки промывают желудок и проводят симптоматическое лечение.

Проведение гемодиализа в данном случае не является эффективным.

Противопоказания

Ливостор запрещается принимать при наличии следующих обстоятельств:

1. Чрезмерная чувствительность к его компонентам.
2. Серьезные заболевания печени.
3. Повышение уровня печеночных трансаминаз в кровяной плазме более чем в три раза.
4. Беременные и кормящие пациентки.
5. Женщины, планирующие беременность.
6. Дети до десяти лет.

С осторожностью это лекарство назначается людям, страдающим хроническим алкоголизмом, а также пациентам с заболеваниями печени в анамнезе и риском развития почечной недостаточности при рабдомиолизе.

При беременности

Ливостор категорически запрещается употреблять женщинам, вынашивающим ребенка.

Пациентки детородного возраста во время терапии этим препаратом должны соблюдать надежные меры контрацепции, а врачам следует информировать их о возможном риске для плода.

На сегодняшний день не было проведено ни одного адекватного и хорошо контролируемого исследования возможности применения препаратов, содержащих аторвастатин, во время гестационного периода.

Однако имеются отдельные сообщения о том, что в результате внутриутробной экспозиции статинов у плода наблюдались врожденные аномалии.

Условия и сроки хранения

Хранить описываемый препарат рекомендуется в его первоначальной упаковке при температуре до 25 градусов тепла в помещениях, защищенных от солнца, влаги и доступа маленьких детей.

Срок хранения Ливостора составляет два года.

Цена

В аптеках, которые работают на территории Российской Федерации, стоимость Ливостора может варьироваться от 170 до 740 рублей в зависимости от формы выпуска.

Лица, проживающие на территории Украины, могут купить Ливостор в аптеках своей страны по цене от 60 до 165 гривен.

Аналоги

Современная фармацевтика имеет ряд препаратов, которые оказывают аналогичное Ливостору действие. К ним следует отнести:

• Аторвастатин;
• Аторис;
• Трибестан;
• Крестор;
• Астин;
• Атокор;
• Аторвакор;
• Аторвастерол;
• Липримар;
• Торвакард;
• Липодемин.

Отзывы

Большинство отзывов о Ливосторе является положительными. Пациенты убедились в том, что это лекарство действительно способствует снижению уровня холестерина в крови, о чем можно судить по результатам анализов.

Достоинствами этого препарата они назвали удобство применения, доступную цену и высокую эффективность, а недостатками – необходимость продолжительного применения и неприятные побочные эффекты.

Если вас интересуют более подробные отзывы пациентов о Ливосторе, вы можете ознакомиться с ними в конце этой статьи. Ну а если у вас также имеется опыт применения этого препарата, вы можете оставить свой личный отзыв о нем.

Заключение

1. Увеличенный уровень холестерина в организме может стать причиной серьезных заболеваний, многие из которых имеют летальный исход.
2. Для снижения уровня холестерина, улучшения реологических свойств крови и ее циркуляции пациентам назначается Ливостор.
3. Этот препарат можно найти в продаже в форме таблеток, которые имеют разный вес и разный уровень содержания действующего вещества, то есть аторвастатина.
4. Ливостор категорически запрещается назначать женщинам, находящимся в периоде гестации.
5. Терапия Ливостором требует постоянного контроля содержания холестерина в крови.
6. Принимать это лекарство можно только по назначению врача.
7. Иногда употребление Ливостора оборачивается для пациентов возникновением различных побочных эффектов.
8. Существует несколько препаратов, которыми в случае необходимости можно заменить Ливостор.

Комментарии для сайта Cackle