Лоркасерин цена инструкция по применению цена

На фармацевтический рынок США поступило два новых препарата для лечения ожирения – Белвик (лоркасерин, Eisai/Arena Pharmaceuticals) и Ксимиа* (комбинация фентермина и топирамата с контролируемым высвобождением действующего вещества, Vivus). Оба препарата были одобрены к медицинскому применению год назад (в июне и июле 2012 г.) и стали первыми зарегистрированными в стране за последние 13 лет лекарственными средствами (ЛС) длительной терапии ожирения [1]. Регистрация лоркасерина и комбинации фентерамина с топираматом была отнесена журналом Nature к числу самых значимых достижений в области фармации в 2012 г. [2], что обусловлено широкой распространенностью ожирения, его клиническими, социальными и экономическими последствиями, а также недостатком препаратов с хорошим соотношением польза/риск для его лечения. Несмотря на многочисленные попытки разработать эффективные ЛС для лечения ожирения, большинство из них или не были одобрены к применению по данному показанию, или отозваны с рынка из-за серьезных нежелательных реакций (см. таблицу). После отзыва сибутрамина единственным ЛС, разрешенным к длительному применению больными ожирением, стал орлистат, тоже не лишенный серьезных недостатков (невысокая эффективность, желудочно-кишечные побочные эффекты, редкие случаи гепатотоксичности) [3, 4].

Лоркасерин и комбинация фентермин/топирамат не были одобрены FDA с первого раза. В 2010 г. FDA оценило соотношение польза/риск лоркасерина как неблагоприятное в связи с его недостаточной эффективностью в клинических исследованиях и повышенным риском развития некоторых опухолей (аденокарцином молочной железы у самок и астроцитом головного мозга у самцов), наблюдавшихся в экспериментах на крысах, а также риска развития вальвулопатий, психических, когнитивных и серотонинергических побочных эффектов [6].

Согласно стандартам FDA, препарат для лечения ожирения должен снижать массу тела в течение года не менее чем на 5 % по сравнению с плацебо, а число пациентов, у которых достигнуто 5-процентное снижение веса, должно не менее чем в 2 раза превышать таковое в группе плацебо [3]. Лоркасерин не отвечал первому критерию – среднее снижение веса при его применении составило 5,8 % по сравнению с 2,5 % в группе плацебо, т. е. разница между группами (3,3 %) не достигала необходимого уровня. Однако он удовлетворял другому критерию – число пациентов, у которых спустя 1 год лечения масса тела снизилась не менее чем на 5 %, составило в группе активного препарата 47 % по сравнению с 22 % в группе плацебо [8]. В письме производителю FDA определило клиническую эффективность препарата как «минимальную» [9]. Отказав в регистрации препарата в 2010 г., FDA рекомендовало производителю предоставить заключительный отчет исследования BLOOM-DM (Behavioral modification and Lorcaserin for Overweight and Obesity Management in Diabetes Mellitus) [10].

Результаты этого исследования, а также тщательный анализ других клинических и экспериментальных данных независимыми экспертами, показали, что применение лоркасерина позволяют достигать клинически значимого снижения массы тела, отвечающего требованиям регуляторных органов США, и ассоциировалось с рядом других благоприятных эффектов на кардиометаболические и антропометрические параметры, в т. ч. на артериальное давление, уровень холестерина ЛПНП, объем талии и гликированный гемоглобин у пациентов с сахарным диабетом [6, 8]. Также было показано, что опухоли молочной железы, выявленные у животных, значительно чаще носили доброкачественный характер, чем предполагали ранее [6]. Концентрации препарата в центральной нервной системе у людей были низкими [11], что позволило предположить низкую вероятность развития опухолей головного мозга у человека [5]. Результаты исследований in vitro указывали на то, что в рекомендуемых терапевтических дозах влияние лоркасерина на рецепторы 5-HT2B, стимуляция которых может приводить к развитию легочной гипертензии и вальвулопатиям, маловероятно [11]. В клинических испытаниях недостоверно повышенный риск вальвулопатий наблюдался лишь в одном из трех исследований III фазы (2,9 % в конце 52-й недели при применении в дозе 10 мг 2 р/сут против 0,5 % в группе плацебо, р = 0,122) [10]. По результатам анализа объединенных данных трех исследований (n = 5249), частота вальвулопатий достоверно не различалась в группах лоркасерина и плацебо [12]. Отношение рисков развития вальвулопатии при применении лоркасерина в разных дозах составляло от 1,03 до 1,16 и по крайней мере частично могло быть связано с более выраженным снижением массы тела в группе активного препарата.

На основании данных повторного анализа FDA пришло к заключению, что польза от применения лоркасерина превышает риски, и наряду с диетой и физической активностью рекомендовало его для длительного контроля веса взрослым лицам с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более, а также лицам с ИМТ 27 кг/м2, имеющим по крайней мере одно из сопутствующих повышенному весу состояний, – сахарный диабет, артериальную гипертензию или дислипидемию. Следует отметить, что результаты голосования Консультативной комиссии FDA при повторном рассмотрении заявки на регистрацию лоркасерина не были единогласными (18 – «за», 4 – «против») – преимущественно из-за опасений по поводу сердечно-сосудистого риска.

Препарату присвоена категория IV в классификации контролируемых веществ Управления по борьбе с наркотиками (Drug Enforcement Agency) США (достаточно низкий потенциал развития зависимости). Это связано с тем, что стимуляция 5-HT2A-рецепторов может приводить к развитию галлюциногенных эффектов и эйфории, что наблюдалось в единичных случаях при применении лоркасерина [13]. В классификации безопасности применения во время беременности FDA он отнесен к категории X (выявлены нарушения развития плода или имеются доказательства риска отрицательного воздействия данного лекарства на плод человека, применение абсолютно противопоказано – не существует ситуаций, когда польза для матери превышала бы риск для плода) [14]. С целью повышения безопасности применения препарата в реальной медицинской практике FDA обязало производителя разработать стратегию REMS (Risk Evaluation and Mitigation Strategies), направленную на выявление рисков в пострегистрационном периоде, и внедрение адекватных мер по минимизации их последствий.

Примерно такой же путь к регистрации в США пришлось преодолеть комбинации фентермина и топирамата. При рассмотрении первой заявки FDA отказало в ее регистрации из-за соображений безопасности, несмотря на убедительные доказательства эффективности (средняя потеря веса в течение года – около 10 %) [15]. В частности, опасения членов Консультативной комиссии вызвали нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы, особенно повышение частоты сердечных сокращений в покое, а также психические расстройства, включая суицидальные мысли, когнитивные расстройства, в т. ч. нарушения памяти, врожденные аномалии и метаболический ацидоз [3]. FDA не потребовало от производителя проведения новых исследований, но запросило дополнительную информацию, позволяющую более точно оценить риски [16]. После повторного рассмотрения представленных материалов Консультативная комиссия подавляющим большинством голосов (20 против 2) рекомендовала одобрение применения комбинации фентермина и топирамата под новым торговым наименованием «Ксимиа» по тем же показаниям, что и лоркасерин, с рядом предостережений. В частности, в инструкции по медицинскому применению Ксимии подчеркивается, что ее влияние на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность не установлено. Фентермин/топирамат не рекомендован больным с нестабильной стенокардией и цереброваскулярной болезнью, при его применении необходимо мониторировать частоту сердечных сокращений [5].

Препарат отнесен к категории Х по классификации безопасности применения во время беременности. Это связано с повышенным риском тератогенности (преимущественно ротолицевые расщелины), выявленным при применении топирамата в виде монотерапии больных эпилепсией [17]. Ксимиа может также вызывать метаболический ацидоз, негативно влияющий на оксигенацию и развитие плода, и таким образом повышать риск других неблагоприятных исходов беременности, включая внутриутробную смерть. Кроме того, фентермин относится к контролируемым веществам: в классификации Управления по борьбе с наркотиками США он относится к категории III, т. е. риск развития зависимости при его применении оценивается выше, чем при применении лоркасерина. Для оценки и минимизации всех рисков, связанных с применением Ксимии, производителем разработана стратегия REMS.

В Европе, где требования регуляторных органов к регистрации препаратов для лечения ожирения отличаются большей строгостью, чем в США (10-процентное снижение массы тела от исходного уровня, которое должно поддерживаться на протяжении 1 года и на 5 % превышать уровень, достигнутый в группе плацебо) [15], обоим новым препаратам для лечения ожирения было отказано в регистрации. Производитель лоркасерина отозвал заявку на регистрацию препарата в Европе, указав в качестве причины невозможность решить с регуляторным агентством вопросы, касающиеся данных экспериментальных исследований, во временных рамках регистрационного процесса [18].

Однако возможно, что основной причиной отказа от регистрации в Евросоюзе является умеренная эффективность препарата, не удовлетворяющая критериям EMA. Что касается комбинации фентермина с топираматом, то EMA дважды отказывало в ее регистрации, потребовав от производителя провести дополнительные исследования по изучению его безопасности со стороны сердечно-сосудистой системы и ЦНС при долгосрочном применении [19].

Фармакологические свойства и результаты клинических исследований лоркасерина

Лоркасерин является мощным агонистом рецепторов 5-гидрокситриптамина (серотонина) с избирательным действием на 5-HT2C-рецепторы, расположенные преимущественно в центральной нервной системе, в т. ч. в гипоталамусе. Предполагают, что последние играют основную роль в серотонинэргическом контроле аппетита [20]. Стимуляция 5-HT2C-рецепторов в гипоталамусе приводит к устранению чувства голода и быстрому появлению ощущения насыщения даже после приема небольшого количества пищи. При этом сродство препарата к другим серотонинэргическим рецепторам 5-HT2A и 5-HT2B, соответственно, в 15 и 100 раз ниже, чем к 5-HT2C-рецепторам [11].

Эффективность и безопасность лоркасерина изучались в трех больших многоцентровых исследованиях III фазы клинических испытаний – BLOOM ((Behavioral Modification and Lorcaserin for Overweight and Obesity Management) (n = 3800) [21], BLOSSOM (Behavioral modification and Lorcaserin Second Study for Obesity Management) (n = 4008) [22] и BLOOM-DM (Behavioral Modification and Lorcaserin for Obesity and Overweight Management in Diabetes Mellitus) (n = 604) [10]. В первых двух препарат изучали на лицах с повышенной массой тела или ожирением без осложнений (т. н. здоровые), в третьем – у больных с повышенной массой тела/ожирением и сахарным диабетом. К концу 52-й недели применения лоркасерина снижение массы тела по отношению к плацебо составило у «здоровых» лиц в первом исследовании 3,6 кг (3,6 % массы тела) [21], во втором – 2,9 кг [22], у больных сахарным диабетом – 3,1 кг [10]. Пятипроцентное снижение массы тела было соответственно достигнуто у 27,2 %; 22,2 и 21,4 % участников, принимавших активный препарат. Согласно результатам мета-анализа рандомизированных контролируемых исследований препарата продолжительностью год, среднее снижение массы тела под его влиянием по отношению к плацебо составило 3,23  кг, снижение ИМТ – 1,16 кг/м² [23].

При применении лоркасерина в течение 8 и 12 недель соответствующие показатели снижения массы тела были равны 1,6  и 2,9 кг. Таким образом, полученные результаты существенно не отличались от результатов исследования неселективного агониста серотониновых рецепторов дексфенфлурамина [24], и предположение о том, что избирательное действие на 5-HT2C-рецепторы будет способствовать более выраженному влиянию на вес, не подтвердилось [15]. Лоркасерин в меньшей степени снижал массу тела, чем отозванные с рынка римонабант [25–27] или сибутрамин [28, 29].

В клинических исследованиях III фазы снижения массы тела не менее чем на 5 % удалось достичь лишь 45 % участников, получавших лоркасерин [30]. Однако его применение ассоциировалось с другими благоприятными эффектами – уменьшением объема талии, снижением АД, общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов и гликированного гемоглобина у больных сахарным диабетом [10, 23].

Лоркасерин в целом хорошо переносился. Основной причиной выбывания из исследований (45–50 % пациентов) была недостаточная эффективность, а не проблемы с переносимостью [31]. В клинических исследованиях лоркасерин чаще по сравнению с плацебо вызывал головную боль, тошноту и головокружение, реже – диарею [23]. Применение лоркасерина ассоциировалось с повышенным риском острых нарушений зрения, легких депрессивных и когнитивных расстройств, включая нарушения памяти [21, 22]. При одновременном применении лоркасерина с другими серотонинэргическими или антидопаминергическими препаратами существует риск развития серотонинового синдрома [32]. Лоркасерин противопоказан беременным и женщинам, планирующим беременность, а также матерям, кормящим грудью.

Препарат рекомендуется отменять пациентам, которым в первые 12 недель лечения не удается достичь снижения массы тела на 5 %, т. к. клинические исследования показали, что в этом случае вероятность достижения эффекта при более длительной терапии крайне низка [31].

Фармакологические свойства и результаты клинических исследований комбинации фентермина с топираматом

Компоненты комбинации фентермин/топирамат давно используются в медицинской практике для снижения массы тела. Симпатомиметик фентермин официально разрешен в США только для кратковременного (до 12 недель) применения, т. к. его эффективность и безопасность при длительном использовании не изучались. Применение противоэпилептического препарата топирамата по данному показанию является off-label, хотя его способность снижать массу тела была показана в рандомизированных контролируемых исследованиях. Согласно результатам мета-анализа этих исследований, он достоверно снижает массу тела в среднем на 3,95 кг [33]. Точный механизм действия топирамата, приводящего к снижению массы тела, не известен. Предполагают, что он опосредован через блокаду потенциалзависимых натриевых каналов, рецепторов глутамата и митохондриальной карбоангидразы, повышение активности ГАМК [34]. Комбинация фентермина с топираматом вызывает подавление аппетита и усиливает ощущение насыщения [30]. Не исключено, что препарат также повышает затраты энергии, что было показано в экспериментах на животных [35].

Комбинация предназначена для однократного приема в сутки внутрь. В клинических исследованиях она изучалась в трех дозах – 3,75 мг фентермина/23 мг топирамата (низкая доза), 7,5/46 мг (средняя доза) и 15/92 мг (полная доза) соответственно.

В 6-месячном исследовании II фазы был продемонстрирован синергидный эффект компонентов комбинации, 42 % пациентов достигли снижения массы тела более чем на 10 % по сравнению с плацебо [23]. При сравнении с результатами клинических исследований других препаратов фентермин/топирамат по эффективности превосходил орлистат, сибутрамин и римонабант [25, 27, 36, 37], а также лоркасерин [38].

В трех больших клинических исследованиях III фазы с участием в общей сложности более 4500 взрослых лиц с ожирением, в т. ч. с сопутствующими заболеваниями (сахарный диабет 2 типа, гипертензия, дислипидемия), снижение массы тела не менее чем на 5 % по отношению к плацебо было достигнуто примерно 75 % участников, получавших фентермин/топирамат [30]. К концу 56-й недели лечения среднее снижение массы тела составляло 10,6 %, 8,4, и 5,1 % при применении доз 15/92 мг, 7,5/46 и 3,75/23 мг соответственно по сравнению с 2,5 % в группе плацебо (p < 0,0001) [38]. У участников, получавших активный препарат в средней и полной дозе, отмечено снижение по сравнению с группой плацебо систолического давления, уровня триглицеридов и инсулина натощак, повышение холестерина ЛПВП [3]. Снижение уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП, а также диастолического давления наблюдалось только в подгруппе, получавшей фентермин/топирамат в дозе 15/92 мг. Благоприятное влияние препарата на массу тела сохранялось не менее двух лет [39].

Среди нежелательных явлений, зарегистрированных в клинических исследованиях, преобладали эффекты, характерные для компонентов комбинации, – сухость во рту, запор, бессонница, сердцебиения, головокружение, парестезии, нарушение внимания в сочетании с головной болью, нарушение вкусовых ощущений, алопеция и гипокалиемия. Из них с частотой более 5 % встречались парестезии, головокружение, нарушения вкуса, бессонница, запор и сухость во рту [38]. Препарат может провоцировать острые нарушения зрения и закрытоугольную глаукому. Возможно развитие симптомов депрессии, суицидальных мыслей и нарушение когнитивных функций, особенно в начале лечения. Так же как лоркасерин, фентермин/топирамат противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам, а женщинам репродуктивного возраста в период лечения рекомендуется применение надежных средств контрацепции.

Таким образом, на рынке США появилось два новых препарата для лечения ожирения. Один из них, фентермин/топирамат, представляется более эффективным, чем все другие ЛС, применявшиеся для лечения ожирения, однако его эффективность, как и в целом эффективность фармакотерапии при данном состоянии, оценивается экспертами как умеренная [38]. Второй препарат – лоркасерин, по-видимому, по эффективности уступает фентермину/топирамату, но превосходит его по переносимости [40]. Поскольку непрямое сравнение результатов клинических исследований сложно и некорректно, это необходимо доказать в непосредственных сравнительных исследованиях. Кроме того, оба препарата вызывают опасения с точки зрения безопасности, особенно при длительном применении.

К существенным недостаткам обоих препаратов относится их неблагоприятное влияние на плод, требующее специального обучения женщин детородного возраста – значительной части потребителей ЛС для лечения ожирения [23]. Сумеют ли новые препараты внести существенный вклад в терапию ожирения и профилактику его осложнений, покажут новые клинические и фармакоэпидемиологические исследования, в т. ч. программы по выявлению и минимизации рисков, проводящиеся их производителями.

Лоркасерин – это «модный» препарат, пошаговая инструкция, которая открывает двери в мир без лишнего веса. Насколько правдивы отзывы худеющих о чудотворном средстве? Можно ли его купить в Москве и других городах, какова цена в аптеках? Все и многое другое мы рассмотрим в сегодняшней статье.

Привет, друзья! С вами Светлана Морозова.Что делают люди, когда привычные методы похудения отказываются давать положительные результаты? В бой вступают фармакологические препараты и спортивное питание. По описанию в их состав входят специальные ферменты, которые подавляют ощущение голода, насыщают организм полезными микроэлементами и регулируют метаболизм.

Сегодня мы детально познакомимся с довольно дорогим средством, которое судя по заверению производителя, быстро спасает от лишнего веса. Как в действительности работает лоркасерин?

Лоркасерин – принцип действия

«Мучает голод, поэтому и ем» — основная отмазка большинства людей, которые пытаются избавиться от лишнего веса. Диетологи пишут, что препарат зарубежного производство вмиг отобьет желание лишний раз открывать холодильник. Аргументы приводят такие:

• Лоркасерин влияет на твой мозг. Не спеши винить свой урчащий желудок в излишнем переедании, все сигналы о голоде поступают в твой мозг. Так вот ферменты в составе препарата блокируют эти участки. Твое тело перестает просить тебя еще кусочек вкусной булочки, ежедневная порция уменьшается. Ты продолжаешь нуждаться в важных микроэлементах, однако голод снимает словно рукой.
• Препарат насыщает тебя комплексом полезных веществ. Зачем кушать много фруктов и овощей? В одной таблетке содержится необходимый спектр витаминов и микроэлементов. Ты попробуй съесть килограмм яблок, а таблетка маленькая и удобная.

Лоркасерин – инструкция по применению

Говорят препарат нужно принимать перорально и два раза в день. Доза средства на один раз составляет 10 мг. Производители предупреждают о передозировке препаратом при употреблении более 20 мг в сутки. Но, несмотря на широкий спектр побочных эффектов в целом средство имеет пугающее количество положительных отзывов.

Кушать при этом можно без угрызений, ведь лоркасерин купирует чувство голода. Пьем через каждые 12 часов и регулярно измеряем вес. Менять дозировку нужно с консультацией доктора, иначе это приведет к плачевным последствиям. Куда именно обращаться производители не указывают, так как на территории РФ, Белоруссии и Украины препарат не прошел специфическую аттестацию.

Лоркасерин – передозировка

Что может случиться, ведь это простое средство для похудения? Если принять больше допустимой нормы, то тебя ждут печальные последствия в виде:

• обильной рвоты, тошноты;
• резкой и беспричинной головной боли;
• запоров или наоборот;
• аритмичного биения сердца;
• временного склероза;
• депрессивного состояния;
• зависимости от препарата и жажда.

Лоркасерин – побочные эффекты

Разработчик средства проводил испытания с целью выявить побочные эффекты. Их много, они страшные, но на кону твои минус 10 кг за неделю.

• Тошнота, головокружение, слабость в ногах и сухость во рту;
• Высокая температура с запорами;
• Потеря памяти и зрения;
• Повышенная потливость, озноб, воспаление миндалин;
• Боль в мышцах, потеря слуха, кровь в моче;
• Нервные припадки и бессонница.

Во время беременности

Всем беременным и кормящим женщинам подальше держаться от этого чудо средства. Даже те, кто планируют зачать ребенка должны отказаться от такого способа похудения. Вещество не прошло проверку местных специалистов из Америки на совместимость с беременностью.

В качестве побочных эффектов возможны задержки в развитии плода, развитие патологий и даже летальный исход. При лактации ферменты попадают в молоко, провоцируя множественные дисфункции у малышей.

Противопоказания

Тебе нельзя принимать препарат если:

• Ты аллергик;
• 18 лет еще не наступили;
• Наступила беременность или период лактации.

Стоимость

Купить в Москве или другом городе России средство не выйдет, даже если рецепт имеется. Синие таблеточки можно получить на территории США только по предписанию врача. Средство считается наркотическим, употребление и распространение отслеживается местными властями. К слову, оно содержит психотропные вещества.

Единственный возможный способ покупки – незаконный вывоз и ввоз на территорию твоей страны. Годовой курс препарата оценивается в 936 долларов, а цена в аптеках обычной упаковки – 78 долларов. Более того, проверить подлинность препарата практически невозможно, так как продавать тебе его будут вне закона.

Сведения к размышлению

Целых 14 лет средство не могло получить лицензии на распространение. Почему? Оно не соответствовало нормам здравоохранения. Хотя производитель подчеркивает высокую безопасность препарата, побочные эффекты говорят сами за себя.

В результате численных испытаний эффективность лоркасерина составила 5% в сравнении с контрольной группой, которая занималась спортом и здоровым питанием. Производитель позиционирует вещество, как пищевую добавку, хотя по своей сути это лекарство. Именно из-за того его распространение на территории РФ запрещено.

Мнения врачей

По составу препарат приближен к распространенным средствам родом из Франции, которые запрещены во всем мире. Все потому, что в его составе содержится субитрамин, который можно обнаружить во многих антидепрессантах. Они не только вызывают зависимость, но и повышают давление, нарушения кожного покрова, головные боли. Более того, в силу невозможности проверить подлинность средства, приобретение подобного средства может закончиться летальным исходом для покупателя.

Итоги

Хотелось бы, чтобы одна таблетка решала все проблемы, однако правильное питание невозможно заменить фармацевтическими препаратами. Это не приведет к желаемому похудению, а лишь усугубит существующую проблему. Что тебя ждет после принятия таблеток:

• Физическое и моральное истощение. Представим, что активные вещества действительно блокируют участки мозга, которые отвечают за голод (бред конечно), но твой организм продолжает требовать необходимые макро и микроэлементы. Уже через несколько дней чрезмерной активности твое состояние ухудшится, это приведет к нервным срывам и потери сна. Это все негативно влияет на процесс сжигания подкожного жира.
• Процесс обмена веществ нарушится. Подобный стресс только мешает твоему метаболизму. В процессе употребления препарата есть риск набрать небольшой вес. Ну а если чудом тебе удастся сбросить хоть 5% от общей массы, то дополнительные 10% станут неприятным бонусом по окончанию курса.
• Твой иммунитет ослабнет. Подобное состояние организма ведет к ухудшению его защитных функций. Это прекрасная почва для развития или проявления давно забытых патологий.

В отзывах действительно можно расхвалить купленное за рубежом средство. Однако пользы от его покупки ты не получишь. И если тебя не пугают многочисленные побочные эффекты от таблеток, следует подумать, что потраченные деньги просто уйдут на ветер.

А можно ли вообще похудеть без насилия над своим телом?

Тебе повезло! «Курс Активного Похудения» содержит доступную для каждого человека в этом мире информацию, которая откроет тебе глаза на сброс веса при помощи правильного питания. Нет необходимости лишать себя вкусной еды, я предлагаю полезный, а главное доступный способ решения твоей проблемы. Скачай, посмотри и убедись самостоятельно, что для достижения поставленной цели не нужны танцы с бубном или таблетки. Тогда ты получишь тело и вес своей мечты без вреда для своего здоровья.

Задавай вопросы, дерзай и узнавай – жми ссылку, получай курс и меняй свою жизнь.

На сегодня все.

Спасибо, что дочитали мой пост до конца. Делитесь этой статьей со своими друзьями. Подписывайтесь на мой блог.

И погнали дальше!

Не хотите сидеть на диете из-за постоянно мучающего чувства голода? Попробуйте Лоркасерин — препарат, который снижает аппетит. Узнайте, как принимать средство, чтобы потерять до 40% собственного веса!

Не всегда диеты и активные занятия спортом помогают сбросить лишний вес. Иногда на борьбу с жировыми отложениями уходят долгие годы и резервы здоровья, но изменить ситуацию оказывается не под силу. В таких случаях на помощь приходят фармацевтические препараты — аноректики, действие которых направлено на регулирование механизмов, ответственных за насыщение, аппетит и скорость метаболических процессов. Одним из наиболее эффективных препаратов в этой области, является лоркасерин (от англ. lorcaserin) – представитель серотонинергической группы фармакологии, проявляющий выраженные характеристики эффективного ингибитора аппетита.

По действию он значительно превосходит диетическое и спортивное питание. Это служит причиной, по которой многие спортсмены выбирают его за основу похудения и подавления аппетита для поддержания спортивной формы. Эти же характеристики эксплуатируются в случае необходимости похудения и при лечении ожирения.

Часто используется лоркасерин в комплексе с экспресс–диетами для получения самых быстрых результатов.

Состав Лоркасерина

Лоркасерин – это номенклатурное название действующего вещества препарата, в химической структуре представляет собой (1R)-8-хлоро-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1h-3-бензазепин.

На данный момент «Лоркасерин» не получил регистрационное свидетельство в России, но в случае прохождения всех необходимых ступеней валидации фармсредств эти таблетки поступят в продажу.

Форма выпуска

В серийное производство лоркасерин поступает с 2012 года в США в единственном виде – таблетированный препарат под торговым названием «Belviq» (Белвик). Разработчик – швейцарская фармацевтическая компания Arena Pharmaceuticals.

Средству присвоен официальный код в международной системе классификации лекарственных средств «Анатомо–терапевтическо–химическая классификация» в разделе «Препараты для лечения ожирения».

Имеется сертификат FDA – Управления по лекарствам и продуктам США.

Действующее вещество – лоркасерина гидрохлорид.

Расфасован в пластиковые контейнеры по 60 таблеток. Содержание действующего вещества – 10 мг в 1 таблетке. Цвет оболочки – синий. На каждой таблетке находится маркировка цифры 10, это главный признак того, что данный лоркасерин не является продуктом нелегального производства.

Принцип действия

Основное действующее вещество выступает в роли антагониста серотониновых рецепторов.

Через клеточные мембраны лоркасерин вступает в связь с гормоном серотонином и проявляет нейро-медиаторное воздействие на определённые участки центральной нервной системы. Это подавляет активность участков головного мозга, отвечающих за формирование и усиление чувства голода.

Параллельно с этим процессом происходит активация центров, регулирующих время возникновения чувства сытости после поступления пищи в желудок. Тем самым порции могут быть уменьшены до минимума, чтобы в полной мере насытить человека, а ощущение насыщения приходит уже в первые минуты после начала еды.

Инструкция по применению Лоркасерина

Перед назначением врач определяет индекс массы тела (ИМТ = кг/рост в м2). Средство используется для людей со следующими показателями ИМТ:

1. 30 кг/м2 и более для тех, у кого отсутствуют сопутствующие заболевания;
2. 27 кг/м2 для тех, у кого присутствуют сопутствующие заболевания (сахарный диабет, артериальная гипертония, дислипидемия, повышенный уровень холестерина в крови).

Показания

Инструкция предписывает применение лоркасерина в следующих случаях:

• комплексная терапия ожирения совместно с изменением рациона питания и физическими нагрузками;
• похудение перед хирургическими вмешательствами;
• для поддержания веса у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа.

Способ применения

Белвик для похудения принимается перорально 2 раза в сутки. Разовая доза – 10 мг. Суточное поступление дозы, превышающей 20 мг, может стать причиной передозировки.

Приём таблеток не связан с едой, но интервалы между приёмами должны быть одинаковыми и составлять приблизительно 12 часов.

В индивидуальных случаях дозировка может корректироваться врачом, основываясь на данных о весе, реакции на препарат и на общем состоянии здоровья пациента. Однако изменять дозу самостоятельно в сторону увеличения категорически запрещено!

Первые 12 недель применения таблеток являются контрольными: по истечению этого срока проводятся повторные замеры веса. Если похудение составило менее 5% от начальной массы тела, принимается решение об отмене лоркасерина на основании его низкой эффективности в конкретном случае.

Передозировка

Превышение предписанных норм и сроков приёма лоркасерина могут вызвать следующие последствия:

• приступообразная головная боль;
• тошнота;
• рвота;
• запор;
• учащённое сердцебиение;
• провалы в памяти;
• депрессия;
• чрезмерная сухость во рту;
• привыкание;
• зависимость.

Побочные эффекты

Различаются по частоте проявлений.

Иногда (0,1 – 1% случаев):

• сухость слизистой рта и уменьшение слюноотделения;
• головокружение;
• запоры и незначительное обезвоживание;
• повышение температуры тела;
• усиленная частота сердечных сокращений.

Редко (реже 0,1% случаев):

• временное снижение зрения;
• боли в мышцах и суставах;
• появление эритроцитов в моче;
• затруднение мочеиспускания;
• озноб;
• повышенное потоотделение;
• кашель и чихание;
• снижение слуха;
• ринит;
• тошнота;
• увеличение утомляемости;
• боль в области миндалин.

Очень редко (единичные сообщения):

• неврозы и депрессивные состояния;
• сердечная недостаточность;
• затруднение дыхательных движений.

Для беременных и во время лактации

Проведённые испытания показали, что лоркасерин не допустим для приёма на стадии планирования беременности, любого из триместров беременности и в лактационный период.

Управление лекарствами и продуктами США присвоило этому веществу категорию риска для плода «Х». Это означает, что в ходе его тестирования выявлены негативные последствия, выражающиеся в патологических изменениях зародыша и задержке темпов развития плода.

При попадании лоркасерина с материнским молоком в пищеварительную систему грудного ребёнка происходит замедление развития ЦНС, увеличивается риск сбоев сердечного ритма.

Противопоказания

• Аллергические проявления во время приёма.
• Возраст до 18-ти лет.
• Любой из триместров беременности.
• Кормление грудью.

Условия хранения

Перевозка и хранение должны производиться при температуре не более 25°С и влажности воздуха до 60%.

Эффективность использования

«Belviq» (Белвик) подвергся 6 ступеням пост маркетинговых клинических испытаний. По их результатам было сделано официальное заключение о высоком уровне безопасности в сравнении с другими аналогичными препаратами данной категории. Впервые за прошедшие 14 лет это позволило «Belviq» получить официальное разрешение к продаже, и использованию при лечении избыточного веса.

В ходе испытаний было проведено месячное тестирование двух групп, численностью 8000 человек. Одна принимала Белвик, а вторая – плацебо. Параллельно применялось диетическое питание и физическая нагрузка. В итоге первая группа показала результаты, на 5 % превышающие темпы сброса лишнего веса второй группы, не принимающей лоркасерин.

Результатом применения таблеток стало снижение веса у 90% пациентов.

Из-за способности к снижению аппетита применение таблеток для похудения позволяет снизить вес от 5,8% до 40% за год.

Параллельно с похудением снижается уровень холестерина в крови и артериальное давление.

Для лиц, решивших прибегнуть к хирургическим методам борьбы с ожирением, это может стать безопасной альтернативой.

Сочетание с другими лекарственными средствами

В силу изменения фармакологических свойств и неконтролируемого совместного действия лоркасерина для похудения на организм человека, запрещено одновременное применение со следующими лекарствами:

• «Достинекс»;
• «Декстрометорфан»;
• лекарства для снижения синдрома дефицита внимания и гиперактивности;
• средства от импотенции и эректильной слабости;
• вещества, понижающие артериальное давление;
• инсулин;
• «Триптофан»;
• антидепрессанты;
• психотропные средства;
• ингибиторы моноаминооксидазы.

Аналоги

Существует обширный перечень аналогов лоркасерина для похудения. Все они влияют на гипоталамический центр ЦНС и действуют на центр насыщения. Однако следует заметить, что Белвик положительно выделяется на их фоне благодаря тому, что после его отмены аппетит в течение длительного времени не возвращается к начальному уровню, а этот фактор позволяет продлить действие препарата.

Также международные эксперты отметили отсутствие серьёзных побочных эффектов и сравнительно малую частоту имеющихся побочных эффектов у аналогов.

Аноректики обратного ингибиторного серотонинового захвата:

1. «Флуоксетин»;
2. «Денфлурамин»;
3. «Дексефенфлурамин».

Аноректики дофаминергической системы:

1. «Бромкриптин»;
2. «Достинекс».

Обратные стимуляторы захвата норадреналина:

1. «Мизандол».

Имеющиеся аналоги рекомендуется принимать для похудения короткими курсами, в то время как среднее время приёма Белвика составляет год.

Стоимость и возможность приобретения

Белвик является средством, подлежащим продаже в аптеках страны, которая выдала сертификат на законное изготовление и распространение лоркасерина.

В российских аптеках его приобрести не удастся даже при наличии рецепта.

В США «Belviq» можно приобрести исключительно по рецепту, выданному лечащим врачом. Это средство вносится в реестр Controlled Substences Act (по списку CIV). Это означает, что продажа Белвика отслеживается и контролируется, как продажа наркотического психотропного вещества, включая количество и концентрацию активного агента.

Передача, пересылка и распространение лоркасерина для похудения без рецепта категорически запрещены федеральным законом США. Заказывая средство по почте из США, необходимо помнить, что этот препарат пересылается незаконно, и его подлинность вряд ли возможно достоверно подтвердить сертификатами с мокрыми печатями.

Для среднего по длительности курса необходимо купить 13 баночек Белвика.

Стоимость упаковки из 60 таблеток — от 78 долларов, при условии приобретения на территории США. Стоимость годового курса в данном случае составит 936 долларов.

В случае заказа с территории Израиля стартовая цена упаковки составит 220 долларов. Годовая стоимость курса обойдётся в 2640 долларов (с учётом НДС).

Самый экономный вариант – пересылка с территории США в Россию. В зависимости от региона, пересылка стоит от 7 долларов в Краснодарский край по «Стандарт пакету» «Новой почты» и до 50 долларов в Ямало-Ненецкий автономный округ.

Отзывы и результаты худеющих с помощью Лоркасерина

Отзывы врачей и специалистов