Лорния уколы инструкция по применению

Состав

На 1 флакон:
Действующее вещество: лорноксикам — 8,0 мг
Вспомогательные вещества: маннитол — 100,0 мг, трометамол — 12,0 мг, динатрия эдетат — 0,2 мг

Лекарственная форма

Порошок

Описание

Лиофилизированный порошок или уплотненная масса желтого цвета.
Восстановленный раствор. При прибавлении к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций образуется прозрачная желтого цвета жидкость.

Фармакодинамика

Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.
В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления.
Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию.
Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Лорноксикам не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости. Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКХ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фармакокинетика

Всасывание
Максимальная концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигается приблизительно через 0,4 часа.
Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC — площадь под кривой «концентрация-время») после внутримышечного введения составляет 97 %. Распределение
Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99 % и не зависит от концентрации. Биотрансформация
Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется
посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению концентрации лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 — почками в виде неактивного метаболита.
Выведение
Период полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40 %.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в Суточной дозе 12 мг или 16 мг.

Показания к применению

• Кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома;
• Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне остеоартрита;
• Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне ревматоидного артрита.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• Тромбоцитопения;
• Геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также после операций, сопряженных с риском кровотечения или неполного гемостаза;
• Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
• Желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;
• Активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Выраженная почечная недостаточность (концентрации креатинина в сыворотке крови более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).
С осторожностью
При следующих нарушениях препарат Лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска:
• Нарушение функций почек: легкой степени (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и средней степени тяжести (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л), так как поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. Прием препарата Лорноксикам следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения.
• Контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой
нефротоксичностью.
• Нарушение системы свертывания крови: рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например, активированного частичного тромбинового времени (АЧТВ).
• Нарушение функции печени (цирроз печени): следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, так как при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12-3 6 мг возможна кумуляция препарата.
• Длительное лечение (более 3-х месяцев): рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени.
• Пациенты старше 65 лет: рекомендуется контроль функции печени и почек. Применять с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде.
• Необходимо избегать одновременного приема с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
• Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.
• Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех НПВП на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу.
• Наличие Helicobacter pylori.
• Явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности в пожилом возрасте.
• При одновременном приеме таких лекарственных средств, как пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, питалопрам, флуоксетин, пароксетин, сертрадин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел).
в При одновременном применении НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск развития гематомы.
• Патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как состояние пациента может ухудшиться.
• Артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, так как при применении НПВП отмечалась задержка жидкости и развитие отеков.
• При наличии заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует применять Лорноксикам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.
• Лорноксикам, как и другие НПВП, может повысить риск артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).
• С осторожностью следует применять препарат пациентам с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе, поскольку известно, что НПВП могут спровоцировать у таких пациентов бронхоспазм.
• У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск асептического менингита.
• Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, поэтому следует с осторожностью применять его при повышенной склонности к кровотечениям.
• Дислипидемия. С осторожностью применять при ишемической болезни сердца и при сопутствующих тяжелых соматических заболеваниях. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Из-за отсутствия данных по применению лорноксикама в период беременности и грудного вскармливания применять препарат не следует. Подавление синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или развитие плода.
Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности повышает риск выкидыша или развитие порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения. Применение ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и, следовательно, снижению амниотической жидкости. Применение на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов.

Побочные действия

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно¬органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до < 1/10):нечасто (> 1/1000 до < 1/100); редко (> 1710000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (не могут быть оценены, исходя из имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания Редко: фарингит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: анемия, громбопитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения. Очень редко: экхимозы. Сообщалось о том, что НПВП могут вызывать потенциально тяжелые гематологические нарушения, например, нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию (класс-специфические эффекты).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: гиперчувствительность, анафилактоидные и анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: анорексия, изменение массы тела.
Нарушения психики
Нечасто: нарушение сна, депрессия.
Редко: спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: кратковременная головная боль слабой интенсивности, головокружение.
Редко: сомноленция, парестезия, нарушение вкуса, тремор, мигрень.
Очень редко: асептический менингит у больных СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани.
Нарушения со стороны органа зрения Нечасто: конъюнктивит.
Редко: расстройства зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: головокружение, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: прилив крови к лицу, отеки.
Редко: артериальная гипертензия, кровотечение, гематома.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
средостения
Нечасто: ринит.
Редко: диспноэ, кашель, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота. Нечасто: запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту. гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта.
Редко: мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение показателей тестов функции печени, аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT).
Редко: нарушение функции печени.
Очень редко: повреждение гепагоцитов. Гепатотоксичность, которая может привести к печеночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритематозная сыпь, крапивница, отек Квинке, алопеция.
Редко: дерматит и экзема, пурпура.
Очень редко: отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: артралгия.
Редко: боли в костях, спазмы мышц, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Очень редко: у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания почечного кровотока необходимы почечные простагландины, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичноеть в различных формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс-специфическим эффектом НПВП, Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто; недомогание, отек лица.
Редко: астения.

Взаимодействие

Одновременное применение лорноксикама и:
• циметидина — повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
• антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО));
• фенпрокумона — снижает эффективность лечения фенпрокумоном;
• гепарина — НПВП повышают риск развития спинальной/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;
• бета-адреноблокаторов — снижает гипотензивную эффективность блокаторов рецепторов ангиотензина II;
• диуретиков — снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие петлевых тиазидных и калийсберегающих диуретиков;
• дигоксина — снижает почечный клиренс дигоксина;
• хинолоновых антибиотиков — повышает риск развития судорожного синдрома;
• антиагрегантов — повышает риск желудочно-кишечного крово течения;
• других НПВП или глюкокортикостероидов — увеличивает риск изъязвления ЖКТ или кровотечений;
• метотрексата — повышает сывороточную концентрацию метотрексата. Это может привести к усилению токсичности. При необходимости одновременного назначения этих препаратов требуется тщательное наблюдение за пациентом;
• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, иароксетин, сертралин) — повышает риск ЖКТ кровотечений;
• солей лития — НПВП подавляют почечный клиренс ионов лития, полому концентрация лития в сыворотке может превысить предел токсичности. Поэтому необходимо постоянное наблюдение за уровнем ионов лития в сыворотке, особенно на первоначальном этапе лечения, при изменении дозы и прекращении лечения;
• циклоспорина — увеличивает нефротоксичность циклоспорина;
• производных сульфонилмочевины — может усиливать гипогликемический эффект последних;
• цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивает риск кровотечения;
• веществ, являющихся кондукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9 цитохрома Р450: лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизируемые изоферментом CYP2C9 цитохрома Р450) взаимодействуете его индукторами и ингибиторами;
• такролимуса — повышает риск нефротоксичного эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;
• пеметрекседа — НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения.

Способ применения и дозы

Передозировка

В настоящее время нет данных по передозировке, которые позволяли бы оценить ее последствия или предложить специфическое лечение.
В случае передозировки препарата Лорноксикам могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому, и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.
В случае передозировки или подозрения на передозировку терапию препаратом немедленно прекращают. Вследствие короткого периода полувыведения лорноксикам быстро удаляется из организма. Диализ неэффективен.
До настоящего времени о существовании специфического антидота не известно. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин.

Особые указания

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации ЖКТ возрастает с повышением дозы НПВП у пациентов с язвой желудка в анамнезе, особенно если она сопровождалась такими осложнениями, как кровотечение или перфорация у пожилых людей. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей возможной дозы препарата. Таким пациентам, а также пациентам, которым необходим одновременный прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, которые могут повысить риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, показано одновременное применение препаратов, оказывающих защитное действие (например, ингибиторы протонного насоса). Рекомендуется регулярное наблюдение; При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
В очень редких случаях возможны тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в том числе эксфолиативному дерматиту, синдрому Стивенса-Джонсона и токсическому эпидермальному некролизу.
Применение препарата Лорноксикам, как и любого препарата, подавляющего синтез простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть. Одновременное применение ИПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклинав почках.
Рекомендуется избегать применения лорноксикама при инфекциях, вызванных вирусом ветряной оспы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Пациентам, у которых отмечается головокружение: и/или сонливость во время лечения лорноксикамом, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг — 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению в уп

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25 C.
Восстановленный раствор хранить в защищенном от света месте при температуре от +2 до +8 С не более суток.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Страна производителя Россия
Производитель Биохимик АО