Lornoxicami 8mg таблетки цена и инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению

Лорноксикам (лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 8 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-006158

Дата последнего изменения: 20.03.2020

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для
приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

На 1 флакон:

Действующее
вещество:

Лорноксикам —
8,0 мг

Вспомогательные
вещества:

Маннитол —
100,0 мг, трометамол — 12,0 мг, динатрия эдетат — 0,2 мг

Описание лекарственной формы

Лиофилизированный
порошок или уплотненная масса желтого цвета.

Восстановленный
раствор.

При прибавлении к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций образуется
прозрачная желтого цвета жидкость.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная
концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигается
приблизительно через 0,4 часа.

Абсолютная
биодоступность (рассчитанная по AUC — площадь под кривой «концентрация‑время»)
после внутримышечного введения составляет 97%.

Распределение

Лорноксикам
обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного
метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около
99% и не зависит от концентрации.

Биотрансформация

Лорноксикам в
значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством
гидроксилирования до неактивного 5‑гидроксилорноксикама. Биотрансформация
лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие
полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и
быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению
концентрации лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом.
Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью.
Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится
печенью, а 1/3 — почками в виде неактивного метаболита.

Выведение

Период
полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч.

У лиц пожилого
возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30–40%.

У пациентов с
нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики
лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями
печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.

Фармакодинамика

Лорноксикам
является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным
обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.

В основе механизма
действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента
циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления.

Лорноксикам не
оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела,
частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные
электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию.

Анальгетический
эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Лорноксикам не
оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в
отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает
лекарственной зависимости.

Вследствие
наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно‑кишечного
тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза
простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными
эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Показания

—     Кратковременное
лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома;

—     Симптоматическая
терапия боли и воспаления на фоне остеоартрита;

—     Симптоматическая
терапия боли и воспаления на фоне ревматоидного артрита.

Противопоказания

—     Гиперчувствительность
к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;

—     Полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или
околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и
непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

—     Тромбоцитопения;

—     Геморрагический
диатез или нарушения свертываемости крови, а также после операций, сопряженных
с риском кровотечения или неполного гемостаза;

—     Период после
проведения аортокоронарного шунтирования;

—     Декомпенсированная
сердечная недостаточность;

—     Эрозивно-язвенные
изменения слизистой желудка или 12‑перстной кишки, активное желудочно‑кишечное
кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

—     Желудочно-кишечные
кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;

—     Активная
пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;

—     Воспалительные
заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

—     Тяжелая
печеночная недостаточность;

—     Выраженная
почечная недостаточность (концентрации креатинина в сыворотке крови более
700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная
гиперкалиемия;

—     Беременность и
период грудного вскармливания;

—     Возраст до 18
лет (из‑за недостаточного клинического опыта).

С осторожностью

При следующих
нарушениях препарат Лорноксикам следует применять только после тщательной
оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска:

—     Нарушение
функции почек: легкой степени (креатинин сыворотки 150–300 мкмоль/л) и
средней степени тяжести (креатинин сыворотки 300–700 мкмоль/л), так как
поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов.
Прием препарата Лорноксикам следует прекратить в случае ухудшения функции почек
в процессе лечения.

—     Контроль функции
почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное
оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих
диуретики, а также в случае применения препаратов, обладающих доказанной
или предполагаемой нефротоксичностью.

—     Нарушение
системы свертывания крови: рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и
оценка лабораторных показателей, например, активированного частичного
тромбинового времени (АЧТВ).

—     Нарушение
функции печени (цирроз печени): следует проводить регулярное клиническое
наблюдение и оценку лабораторных показателей, так как при лечении лорноксикамом
в суточной дозе 12–16 мг возможна кумуляция препарата.

—     Длительное
лечение (более 3‑х месяцев): рекомендуется регулярная оценка лабораторных
показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени.

—     Пациенты старше
65 лет: рекомендуется контроль функции печени и почек. Применять с
осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде.

—     Необходимо
избегать одновременного приема с другими НПВП, включая селективные ингибиторы
циклооксигеназы‑2.

—     Нежелательные
эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в
течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.

—     Желудочно-кишечное
кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех
НПВП на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу.

—     Наличие Helicobacter
pylori
.

—     Явления
желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности в пожилом возрасте.

—     При
одновременном приеме таких лекарственных средств, как пероральные
глюкокортикостероиды (например, преднизолон), антикоагулянты (например,
варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например,
циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты
(например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел).

—     При
одновременном применении НПВП и гепарина при проведении спинальной и
эпидуральной анестезии повышается риск развития гематомы.

—     Патология ЖКТ в
анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как состояние пациента может
ухудшиться.

—     Артериальная
гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, так как при применении
НПВП отмечалась задержка жидкости и развитие отеков.

—     При наличии
заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии
факторов риска развития сердечно‑сосудистых заболеваний, таких как артериальная
гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует применять
Лорноксикам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и
возможного риска.

—     Лорноксикам, как
и другие НПВП, может повысить риск артериальных тромбоэмболических осложнений
(например, инфаркта миокарда или инсульта).

—     С осторожностью
следует применять препарат пациентам с бронхиальной астмой в активной фазе или
в анамнезе, поскольку известно, что НПВП могут спровоцировать у таких пациентов
бронхоспазм.

—     У пациентов с
системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной
ткани может быть повышен риск асептического менингита.

—     Лорноксикам
подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, поэтому следует
с осторожностью применять его при повышенной склонности к кровотечениям.

—     Дислипидемия. С
осторожностью применять при ишемической болезни сердца и при сопутствующих
тяжелых соматических заболеваниях.

Применение при беременности и кормлении грудью

Из-за отсутствия
данных по применению лорноксикама в период беременности и грудного
вскармливания применять препарат не следует.

Подавление
синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или
развитие плода.

Применение
ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности повышает риск
выкидыша или развитие порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и
длительности лечения.

Применение
ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности может
привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное
закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также
нарушению функции почек и, следовательно, снижению амниотической жидкости.
Применение на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у
матери и плода, а также подавление сократительной активности матки, что может
отсрочить или удлинить период родов.

Способ применения и дозы

Парентерально.

Раствор для
инъекций готовят непосредственно перед применением путем растворения
содержимого одного флакона (8 мг лорноксикама) водой для инъекций
(2 мл).

Препарат для
кратковременной терапии, длительность терапии не должна превышать 2–3 суток.

Приготовленный
раствор необходимо использовать в течение 24 часов.

После
приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной
иглой.

Приготовленный
таким образом раствор вводят внутривенно или внутримышечно при
послеоперационных болях и внутримышечно при остром приступе люмбаго/ишиалгии.

Длительность
внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд,
внутримышечного — не менее 5 секунд.

Рекомендуемая
однократная доза: 8 мг внутривенно или внутримышечно. Суточная доза не
должна превышать 16 мг. Некоторым пациентам может потребоваться введение
дополнительной дозы 8 мг в течение первых 24 часов.

Следует
использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Дополнительная
информация для особых групп пациентов

Дети и подростки

Лорноксикам не
предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как
данных по его безопасности и эффективности недостаточно.

Пожилые люди

Специально
подбирать дозу пожилым пациентам (старше 65 лет) не требуется, если нет
нарушения функции почек или печени. Препарат следует применять с осторожностью,
поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ
переносятся хуже.

Нарушение
функции почек

Пациентам с
легким или умеренным нарушением функции почек может потребоваться коррекция
дозы.

Нарушение
функции печени

Пациентам с
умеренным нарушением функции печени может потребоваться коррекция дозы.
Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную
дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для
контроля симптомов.

Побочные действия

В каждой частной
категории побочные эффекты сгруппированы по системно‑органному классу и
представлены в порядке убывания частоты: очень часто (>1/10); часто
(>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); редко (>1/10000
до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (не могут быть оценены,
исходя из имеющихся данных).

Инфекционные и
паразитарные заболевания

Редко: фарингит.

Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы

Редко: анемия,
тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения.

Очень редко:
экхимозы.

Сообщалось о
том, что НПВП могут вызывать потенциально тяжелые гематологические нарушения,
например, нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую
анемию (класс‑специфические эффекты).

Нарушения со
стороны иммунной системы

Редко:
гиперчувствительность, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Нарушения со
стороны обмена веществ и питания

Нечасто:
анорексия, изменение массы тела.

Нарушения
психики

Нечасто:
нарушение сна, депрессия.

Редко:
спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение.

Нарушения со
стороны нервной системы

Часто:
кратковременная головная боль слабой интенсивности, головокружение.

Редко:
сомноленция, парестезия, нарушение вкуса, тремор, мигрень.

Очень редко:
асептический менингит у больных СКВ и смешанными заболеваниями соединительной
ткани.

Нарушения со
стороны органа зрения

Нечасто:
конъюнктивит.

Редко:
расстройства зрения.

Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто:
головокружение, шум в ушах.

Нарушения со
стороны сердца

Нечасто:
сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.

Нарушения со
стороны сосудов

Нечасто: прилив
крови к лицу, отеки.

Редко:
артериальная гипертензия, кровотечение, гематома.

Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: ринит.

Редко: диспноэ,
кашель, бронхоспазм.

Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота,
боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота.

Нечасто: запор,
метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в
эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления
в полости рта.

Редко: мелена,
кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия,
афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно‑кишечное
кровотечение.

Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто:
повышение показателей тестов функции печени, аланинаминотрансферазы (АЛТ) или
аспартатаминотрансферазы (АСТ).

Редко: нарушение
функции печени.

Очень редко:
повреждение гепатоцитов. Гепатотоксичность, которая может привести к печеночной
недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу.

Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь,
зуд, повышенное потоотделение, эритематозная сыпь, крапивница, отек Квинке,
алопеция.

Редко: дерматит
и экзема, пурпура.

Очень редко:
отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз.

Нарушения со
стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто:
артралгия.

Редко: боли в
костях, спазмы мышц, миалгия.

Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: никтурия,
нарушения мочеиспускания, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Очень редко: у
пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания
почечного кровотока необходимы почечные простагландины, лорноксикам может
спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичность в различных
формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс‑специфическим
эффектом НПВП.

Общие
расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто:
недомогание, отек лица.

Редко: астения.

Взаимодействие

Одновременное
применение лорноксикама и:

—     Циметидина —
повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и
антацидными препаратами не выявлено;

—     Антикоагулянтов
или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени
кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного
нормализованного отношения (МНО));

—     Фенпрокумона —
снижает эффективность лечения фенпрокумоном;

—     Гепарина — НПВП
повышают риск развития спинальной/эпидуральной гематомы при одновременном
применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;

—     Бета‑адреноблокаторов
— снижает гипотензивную эффективность блокаторов рецепторов
ангиотензина II;

—     Диуретиков —
снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие петлевых тиазидных и
калийсберегающих диуретиков;

—     Дигоксина —
снижает почечный клиренс дигоксина;

—     Хинолоновых
антибиотиков — повышает риск развития судорожного синдрома;

—     Антиагрегантов —
повышает риск желудочно‑кишечного кровотечения;

—     Других НПВП или
глюкокортикостероидов — увеличивает риск изъязвления ЖКТ или кровотечений;

—     Метотрексата —
повышает сывороточную концентрацию метотрексата. Это может привести к усилению
токсичности. При необходимости одновременного назначения этих препаратов
требуется тщательное наблюдение за пациентом;

—     Селективных
ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин,
пароксетин, сертралин) — повышает риск ЖКТ кровотечений;

—     Солей лития —
НПВП подавляют почечный клиренс ионов лития, поэтому концентрация лития в
сыворотке может превысить предел токсичности. Поэтому необходимо постоянное
наблюдение за уровнем ионов лития в сыворотке, особенно на первоначальном этапе
лечения, при изменении дозы и прекращении лечения;

—     Циклоспорина —
увеличивает нефротоксичность циклоспорина;

—     Производных
сульфонилмочевины — может усиливать гипогликемический эффект последних;

—     Цефамандол,
цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивает риск кровотечения;

—     Веществ,
являющихся кондукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9 цитохрома P450:
лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизируемые изоферментом CYP2C9 цитохрома
P450) — взаимодействует с его индукторами и ингибиторами;

—     Такролимуса —
повышает риск нефротоксичного эффекта вследствие угнетения синтеза
простациклина в почках;

—     Пеметрекседа —
НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию
нефротоксичности и желудочно‑кишечной токсичности препарата, а также к
угнетению кроветворения.

Передозировка

В настоящее
время нет данных по передозировке, которые позволяли бы оценить ее последствия
или предложить специфическое лечение.

В случае
передозировки препарата Лорноксикам могут наблюдаться следующие симптомы:
тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения,
атаксия, переходящая в кому, и судороги). Возможны изменения функции печени и
почек и нарушения свертываемости крови.

В случае
передозировки или подозрения на передозировку терапию препаратом немедленно
прекращают. Вследствие короткого периода полувыведения лорноксикам быстро
удаляется из организма. Диализ неэффективен.

До настоящего
времени о существовании специфического антидота не известно. Для лечения
желудочно‑кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина
или ранитидин.

Особые указания

Не следует
применять препарат одновременно с другими НПВП.

Риск
желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации ЖКТ возрастает с
повышением дозы НПВП у пациентов с язвой желудка в анамнезе, особенно если она
сопровождалась такими осложнениями, как кровотечение или перфорация у пожилых
людей. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей возможной дозы
препарата. Таким пациентам, а также пациентам, которым необходим одновременный
прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, которые
могут повысить риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, показано
одновременное применение препаратов, оказывающих защитное действие (например,
ингибиторы протонного насоса). Рекомендуется регулярное наблюдение. При
появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота,
рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных
трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Препарат может
изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия
ацетилсалициловой кислоты при сердечно‑сосудистых заболеваниях.

В очень редких
случаях возможны тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в том
числе эксфолиативному дерматиту, синдрому Стивенса‑Джонсона и
токсическому эпидермальному некролизу.

Применение
препарата Лорноксикам, как и любого препарата, подавляющего синтез
простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не
рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть.

Одновременное
применение НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного
действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках.

Рекомендуется
избегать применения лорноксикама при инфекциях, вызванных вирусом ветряной
оспы.

Влияние на
способность управлять транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у
которых отмечается головокружение и/или сонливость во время лечения
лорноксикамом, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и
механизмами.

Форма выпуска

Лиофилизат для
приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг.

Количество
препарата, содержащего 8 мг действующего вещества, во флаконы номинальной
вместимостью 10 мл из темного стекла (стекло II типа) или во флаконы
стеклянные из светозащитного стекла (I гидролитического класса),
герметично укупоренные резиновыми пробками или бромо‑бутиловыми
резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

На флакон
наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся.

5 флаконов
вместе с инструкцией по медицинскому применению укладывают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре
не выше 25 °C.

Хранить в
недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по
истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Лорноксикам (Lornoxicam)

💊 Состав препарата Лорноксикам

✅ Применение препарата Лорноксикам

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Лорноксикам
(Lornoxicam)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.04.29

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

M01AC05

(Лорноксикам)

Лекарственная форма

Лорноксикам

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 8 мг: фл. 5 шт.

рег. №: ЛП-005003
от 22.08.18
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лорноксикам

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде плотной массы желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол (маннит) — 100 мг, трометамол — 12 мг, динатрия эдетат — 0.2 мг, натрия гидроксид — до рН 8.0-9.5.

8 мг — флаконы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС

Фармако-терапевтическая группа:

НПВП

Фармакологическое действие

НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие, а также обладает жаропонижающим и антиагрегантным действием.

Механизм действия связан с подавлением факторов воспаления; угнетением синтеза простагландинов, обусловленным ингибированием ЦОГ1 и ЦОГ2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и угнетению синтеза простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь и из места введения при в/м инъекции. Cmax в плазме достигается примерно через 1-2 ч после приема внутрь и через 15 мин после в/м введения.

Абсолютная биодоступность составляет 90-100%.

Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации активного вещества.

Лорноксикам полностью метаболизируется. В плазме крови присутствует в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 — через печень.

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

Показания активных веществ препарата

Лорноксикам

Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит.

Умеренный и выраженный болевой синдром (в т.ч. артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром (при простудных и инфекционных заболеваниях).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь — по 4 мг 2-3 раза/сут или по 8 мг 2 раза/сут.

В/в или в/м начальная доза — 8-16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте в дозе 8 мг можно ввести повторно еще 8 мг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь — 16 мг; при сопутствующих заболеваниях ЖКТ, нарушениях функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при массе тела менее 50 кг, а также после перенесенного обширного оперативного вмешательства — 12 мг в 3 приема.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, изжога, диарея; редко — метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна, депрессия, тремор, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении в высоких дозах — кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, носовое, ректальное, геморроидальное), анемия.

Со стороны обмена веществ: редко — усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипертензия, тахикардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: отечный синдром, шум в ушах, изменение массы тела.

Противопоказания к применению

Острое кровотечение из ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, гиповолемия, нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, геморрагический диатез, тромбоцитопения), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кровоизлияние в мозг (в т.ч. подозрение), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лорноксикам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

При нарушениях функции печени лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

При небольшой степени нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л) лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска. С осторожностью применять при умеренно выраженной почечной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль их функции.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Пациентам пожилого возраста при применении лорноксикама показан контроль АД.

Особые указания

С осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженной почечной недостаточности, состояниях после хирургических вмешательств, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), у пациентов с массой тела менее 50 кг.

Лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.

При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H2-рецепторов или омепразола.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении уменьшается гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.

При одновременном применении усиливается гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении уменьшается мочегонное и гипотензивное действие диуретиков.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития побочных эффектов; с дигоксином — снижается почечный клиренс дигоксина; с метотрексатом — повышается концентрация метотрексата в плазме крови; с циметидином — повышается концентрация лорноксикама в плазме крови; с солями лития — возможно увеличение Cmax лития в плазме крови, что приводит к усилению проявлений побочных эффектов препаратов лития.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Ксефокам (таблетки, 8 мг)

МНН: Лорноксикам

Производитель: Такеда ГмбХ, Ораниенбург

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lornoxicam

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019987

Информация о регистрации в РК:
30.05.2018 — 30.05.2023

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
108.49 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Ксефокам

Международное непатентованное название

Лорноксикам

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг и 8 мг

Cостав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество — лорноксикам 4 мг или 8 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, гипромеллоза 5, вода очищенная

Описание

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до желтоватого цвета, с надписью «L04» (для дозировки 4 мг)

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до желтоватого цвета, с надписью «L08» (для дозировки 8 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Лорноксикам

Код АТХ М01АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. При этом максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 – 2 часа. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию (Сmax) на 30% и повышает время достижения максимальной концентрации (Тmax) до 2,3 часа.

Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90 – 100%.

Лорноксикам присутствует в плазме в неизменном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.

Период полувыведения в среднем составляет 4 часа и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метоболизме участвует изофермент CYP2C29. Примерно 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки в виде неактивного соединения.

Выводится с грудным молоком.

У лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Фармакодинамика

Лорноксикам представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с анальгетическим действием. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов вследствие сбалансированного угнетения активности изоферментов циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

Лорноксикам не обладает опиатоподобным действием на центральную нервную систему и поэтому не угнетает дыхание, а также не вызывает запоров и миотического эффекта. Нет также оснований предполагать возможность возникновения у больных лекарственной зависимости к лорноксикаму.

Показания к применению

— кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения

— симптоматическое лечение боли и воспаления при остеоартрите

— симптоматическое лечение боли и воспаления при ревматоидном артрите

Способ применения и дозы

Внутрь при умеренном и выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8 – 16 мг 2 – 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16 мг.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза 12 мг/сут. Средняя доза составляет 8 – 16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента; кратность приема – 2 раза/сут; максимальная суточная доза – 16 мг.

Таблетки Ксефокама принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.

При заболеваниях ЖКТ, у больных с нарушениями почек или печени, у лиц пожилого возраста (старше 65 лет) максимальная суточная доза составляет 12 мг 2 – 3 раза в сутки.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочные действия

Часто:

  • головная боль, головокружение

  • боль в животе, диспепсия, тошнота, рвота, диарея

Нечасто

  • анорексия, изменение веса

  • бессонница, депрессия

  • конъюнктивит

  • головокружение, шум в ушах

  • нарушение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность отеки (периферические и генерализованные)

  • ринит

  • запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, язвы в полости рта

  • повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени

  • сыпь, зуд, эритематозная сыпь, крапивница и отек Квинке, алопеция, потливость, гиперемия

  • артралгия

  • недомогание, отек лица

Редко:

  • мелена, рвота с кровью, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия

  • эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, в том числе с перфорацией и кровотечением

  • афтозный стоматит, глоссит, фарингит, одышка, кашель, бронхоспазм

  • анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения

  • повышенная чувствительность, анафилактоидная реакция и анафилаксия

  • спутанность сознания, нервозность, возбуждение, сонливость, парестезия, тремор, мигрень

  • нарушение вкуса

  • нарушение зрения

  • гипертония, приливы, кровотечение, гематомы

  • боль в костях, мышечные спазмы, миалгия

  • никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови

  • астения

  • дерматит и экзема, пурпура

Очень редко

  • нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия

  • асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани

  • печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз

  • отечный синдром, буллезная реакция, синдром Стивенса-Джонсона, Синдром Лайелла

  • острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП

  • указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит

  • тромбоцитопения

  • тяжелая сердечная недостаточность

  • желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение, нарушение свертывания крови

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в анамнезе кровотечения из ЖКТ, связанные с приемом НПВП

  • выраженная печеночная недостаточность

  • выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина > 700 мкмоль/л)

  • детский и юношеский возраст до 18 лет

    • беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препарата Ксефокам и:

  • циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме крови; взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

  • антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечения (необходим контроль международного нормализованного отношения МНО);

  • β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ может уменьшать их гипотензивный эффект;

  • диуретиков – снижается мочегонный эффект и гипотензивное действие

  • дигоксином – снижает почечный клиренс дигоксина;

  • хинолоновыми антибиотиками повышается риск развития судорожного синдрома;

  • другими нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикоидами — увеличивается риск ЖКТ кровотечений;

  • метотрексатом повышается концентрация метотрексата в сыворотке;

  • селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) повышает риск ЖКТ кровотечений;

  • солями лития может вызывать увеличение максимальной концентрации лития в плазме и тем самым усиление известных побочных эффектов лития;

  • циклоспорином увеличивается нефротоксичность циклоспорина;

  • производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического эффекта последних;

  • пеметрекседа может снизить клиренс пеметрекседа;.

  • алкоголя, кортикотропина, препаратов калия возможно увеличение риска побочных явлений со стороны ЖКТ;

  • цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпровой кислоты увеличивается риск кровотечения.

Особые указания

Почечная недостаточность:

У пациентов с нарушением функции почек (уровень сывороточного креатинина 150 – 300 мкмоль/л), при сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и других состояниях, вызывающих снижение объема циркулирующей крови и почечного кровотока, проводят постоянный клинический мониторинг, контроль функции почек (например, по уровню сывороточного креатинина) и печени.

Длительное лечение (более 3 месяцев):

Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печеночных ферментов.

Пациентам старше 65 лет, или с массой тела менее 50 кг, или перенесшим обширные оперативные вмешательства рекомендуется вводить меньшие дозы Ксефокама. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг.

При длительном применении препарата Ксефокам необходимо контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе.

Рекомендуется проведение клинического наблюдения. При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне приема ингибиторов протонной помпы (пантопразол).

Не следует применять одновременно с другими НПВП.

Пациенты с наличием в анамнезе гипертензии и/или сердечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность, препарат может вызвать задержку воды и натрия, периферические отеки и артериальную гипертензию.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Как и другие оксикамы, Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

Пациенты с редким наследственным заболеванием непереносимости глюкозы и галактозы или мальабсорбции галактозы не должны применять препарат Ксефокам.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и сонливости.

Передозировка

Симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящие в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек, нарушения свёртываемости крови.

Лечение: следует прекратить прием лекарства, лечение симптоматическое. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам диализу не подвергается. До настоящего времени специфического антидота не известно. Прием активированного угля сразу после приема препарата Ксефокам может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для устранения желудочно-кишечных нарушений, вызванных препаратом Ксефокам можно использовать аналог простагландина или ранитидин.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия

Наименование и страна организации-упаковщика

Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании

«Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

г. Алматы, ул. Шашкина 44

Номер телефона (727) 2444004

Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com

292623751477976915_ru.doc 82 кб
785289821477978090_kz.doc 92.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Лорноксикам — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-006158

Торговое наименование препарата

Лорноксикам

Международное непатентованное наименование

Лорноксикам

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

На 1 флакон:

Действующее вещество: лорноксикам — 8,0 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 100,0 мг, трометамол — 12,0 мг, динатрия эдетат — 0,2 мг.

Описание

Лиофилизированный порошок или уплотненная масса желтого цвета.

Восстановленный раствор. При прибавлении к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций образуется прозрачная желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AC

Фармакодинамика:

Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.

В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления.

Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию.

Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Лорноксикам не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости. Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКХ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами мри лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фармакокинетика:

Всасывание

Максимальная концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигается приблизительно через 0,4 часа.

Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC — площадь под кривой «концентрация-время») после внутримышечного введения составляет 97 %.

Распределение

Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99 % и не зависит от концентрации.

Биотрансформация

Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению концентрации лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 — почками в виде неактивного метаболита.

Выведение

Период полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40 %.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.

Показания:

— Кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома;

— Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне остеоартрита;

— Симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне ревматоидного артрита.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;

— Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— Тромбоцитопения;

— Геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также после операций, сопряженных с риском кровотечения или неполного гемостаза;

— Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— Декомпенсированная сердечная недостаточность;

— Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

— Желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;

— Активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;

— Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

— Тяжелая печеночная недостаточность;

— Выраженная почечная недостаточность (концентрации креатинина в сыворотке крови более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

— Беременность и период грудного вскармливания;

— Возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

С осторожностью:

При следующих нарушениях препарат Лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска:

— Нарушение функции почек: легкой степени (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и средней степени тяжести (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л), так как поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. Прием препарата Лорноксикам следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения.

— Контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью.

— Нарушение системы свертывания крови: рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например, активированного частичного тромбинового времени (АЧТВ).

— Нарушение функции печени (цирроз печени): следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, так как при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12-16 мг возможна кумуляция препарата.

— Длительное лечение (более 3-х месяцев): рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени.

— Пациенты старше 65 лет: рекомендуется контроль функции печени и почек. Применять с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде.

— Необходимо избегать одновременного приема с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

— Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.

— Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех НПВГ1 на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу.

— Наличие Helicobacter pylori.

— Явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности в пожилом возрасте.

— При одновременном приеме таких лекарственных средств, как пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел).

— При одновременном применении НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск развития гематомы.

— Патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как состояние пациента может ухудшиться.

— Артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, так как при применении НПВП отмечалась задержка жидкости и развитие отеков.

— При наличии заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует применять Лорноксикам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.

— Лорноксикам, как и другие НПВП, может повысить риск артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

— С осторожностью следует применять препарат пациентам с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе, поскольку известно, что НПВП могут спровоцировать у таких пациентов бронхоспазм.

— У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск асептического менингита.

— Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, поэтому следует с осторожностью применять его при повышенной склонности к кровотечениям.

— Дислипидемия. С осторожностью применять при ишемической болезни сердца и при сопутствующих тяжелых соматических заболеваниях.

Беременность и лактация:

Из-за отсутствия данных по применению лорноксикама в период беременности и грудного вскармливания применять препарат не следует. Подавление синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или развитие плода.

Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности повышает риск выкидыша или развитие порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения. Применение ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и, следовательно, снижению амниотической жидкости. Применение на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов.

Способ применения и дозы:

Парентерально.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед применением путем растворения содержимого одного флакона (8 мг лорноксикама) водой для инъекций (2 мл).

Препарат для кратковременной терапии, длительность терапии не должна превышать 2-3 суток.

Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 часов.

После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной иглой.

Приготовленный таким образом раствор вводят внутривенно или внутримышечно при послеоперационных болях и внутримышечно при остром приступе люмбаго/ишиалгии.

Длительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного — не менее 5 секунд.

Рекомендуемая однократная доза: 8 мг внутривенно или внутримышечно. Суточная доза не должна превышать 16 мг. Некоторым пациентам может потребоваться введение дополнительной дозы 8 мг в течение первых 24 часов.

Следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Дети и подростки

Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как данных по его безопасности и эффективности недостаточно.

Пожилые люди

Специально подбирать дозу пожилым пациентам (старше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени. Препарат следует применять с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.

Нарушение функции почек

Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Нарушение функции печени

Пациентам с умеренным нарушением функции печени может потребоваться коррекция дозы. Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.

Побочные эффекты:

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до < 1/10);нечасто (> 1/1000 до < 1/100); редко (> 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (не могут быть оценены, исходя из имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Редко: фарингит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения.

Очень редко: экхимозы. Сообщалось о том, что НПВП могут вызывать потенциально тяжелые гематологические нарушения, например, нейтропению, агранулоцитоз, апластическую анемию и гемолитическую анемию (класс-специфические эффекты).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия, изменение массы тела.

Нарушения психики

Нечасто: нарушение сна, депрессия.

Редко: спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: кратковременная головная боль слабой интенсивности, головокружение.

Редко: сомноленция, парестезия, нарушение вкуса, тремор, мигрень.

Очень редко: асептический менингит у больных СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: конъюнктивит.

Редко: расстройства зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: головокружение, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: прилив крови к лицу, отеки.

Редко: артериальная гипертензия, кровотечение, гематома.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: ринит.

Редко: диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота.

Нечасто: запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта.

Редко: мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение показателей тестов функции печени, аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT).

Редко: нарушение функции печени.

Очень редко: повреждение гепатоцитов. Гепатотоксичность, которая может привести к печеночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритематозная сыпь, крапивница, отек Квинке, алопеция.

Редко: дерматит и экзема, пурпура.

Очень редко: отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: артралгия.

Редко: боли в костях, спазмы мышц, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Очень редко: у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания почечного кровотока необходимы почечные простагландины, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс-специфическим эффектом НПВП.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: недомогание, отек лица.

Редко: астения.

Передозировка:

В настоящее время нет данных по передозировке, которые позволяли бы оценить ее последствия или предложить специфическое лечение.

В случае передозировки препарата Лорноксикам могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому, и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.

В случае передозировки или подозрения на передозировку терапию препаратом немедленно прекращают. Вследствие короткого периода полувыведения лорноксикам быстро удаляется из организма. Диализ неэффективен.

До настоящего времени о существовании специфического антидота не известно. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин.

Взаимодействие:

Одновременное применение лорноксикама и:

— циметидина — повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;

— антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО));

— фенпрокумона — снижает эффективность лечения фенпрокумоном;

— гепарина — НПВП повышают риск развития спинальной/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;

— бета-адреноблокаторов — снижает гипотензивную эффективность блокаторов рецепторов ангиотензина II;

— диуретиков — снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие петлевых тиазидных и калийсберегающих диуретиков;

— дигоксина — снижает почечный клиренс дигоксина;

— хинолоновых антибиотиков — повышает риск развития судорожного синдрома;

— антиагрегантов — повышает риск желудочно-кишечного кровотечения;

— других НПВП или глюкокортикостероидов — увеличивает риск изъязвления ЖКТ или кровотечений;

— метотрексата — повышает сывороточную концентрацию метотрексата. Это может привести к усилению токсичности. При необходимости одновременного назначения этих препаратов требуется тщательное наблюдение за пациентом;

— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышает риск ЖКТ кровотечений;

— солей лития — НПВП подавляют почечный клиренс ионов лития, поэтому концентрация лития в сыворотке может превысить предел токсичности. Поэтому необходимо постоянное наблюдение за уровнем ионов лития в сыворотке, особенно на первоначальном этапе лечения, при изменении дозы и прекращении лечения;

— циклоспорина — увеличивает нефротоксичность циклоспорина;

— производных сульфонилмочевины — может усиливать гипогликемический эффект последних;

— цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивает риск кровотечения;

— веществ, являющихся кондукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9 цитохрома Р450: лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизируемые изоферментом CYP2C9 цитохрома Р450) взаимодействует с его индукторами и ингибиторами;

— такролимуса — повышает риск нефротоксичного эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;

— пеметрекседа — НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения.

Особые указания:

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации ЖКТ возрастает с повышением дозы НПВП у пациентов с язвой желудка в анамнезе, особенно если она сопровождалась такими осложнениями, как кровотечение или перфорация у пожилых людей. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей возможной дозы препарата. Таким пациентам, а также пациентам, которым необходим одновременный прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, которые могут повысить риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, показано одновременное применение препаратов, оказывающих защитное действие (например, ингибиторы протонного насоса). Рекомендуется регулярное наблюдение. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных трансаминаз») следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно­сосудистых заболеваниях.

В очень редких случаях возможны тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в том числе эксфолиативному дерматиту, синдрому Стивенса-Джонсона и токсическому эпидермальному некролизу.

Применение препарата Лорноксикам, как и любого препарата, подавляющего синтез простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть. Одновременное применение НГ1ВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках.

Рекомендуется избегать применения лорноксикама при инфекциях, вызванных вирусом ветряной оспы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Пациентам, у которых отмечается головокружение и/или сонливость во время лечения лорноксикамом, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг.

Упаковка:

Количество препарата, содержащего 8 мг действующего вещества, во флаконы номинальной вместимостью 10 мл из темного стекла (стекло IIтипа) или во флаконы стеклянные из светозащитного стекла (I гидролитического класса), герметично укупоренные резиновыми пробками или бромо-бутиловыми резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

На флакон наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся.

5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению укладывают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное Общество «Биохимик» (АО «Биохимик»), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПРОМОМЕД РУС»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Lorivan таблетки инструкция по применению
  • Lori магниты из гипса инструкция по применению
  • Lori алхимик выращивание кристаллов инструкция по применению
  • Lorelli автокресло 9 36 инструкция
  • Loreal preference инструкция по применению