Реакции гиперчувствительности
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата (см. «Побочное действие»).
Эмбриотоксичность
Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.
При диагностировании беременности препарат ЛОЗАРТАН должен быть сразу отменен (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Артериальная гипотензия и нарушение водно ‑ электролитного баланса или снижение объема циркулирующей крови
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата ЛОЗАРТАН или начинать лечение с более низкой дозы препарата ЛОЗАРТАН (см. «Способ применения и дозы»)
Нарушение водно ‑ электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше в группе, принимавшей препарат ЛОЗАРТАН, чем в группе, принимавшей плацебо. Несколько пациентов прекратили терапию в связи с возникшей гиперкалиемией (см. «Побочное действие»).
Во время лечения препаратом ЛОЗАРТАН не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.
Аортальный или митральный стенозы, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Хроническая сердечная недостаточность
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.
Так как отсутствует достаточный опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, препарат ЛОЗАРТАН следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
Первичный гиперальдостеронизм
Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, применение препарата ЛОЗАРТАН не рекомендуется у данной группы пациентов.
Нарушение функции печени
Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать препарат ЛОЗАРТАН в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов (см. «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»; «Противопоказания»; «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.
Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме препарата ЛОЗАРТАН. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. ЛОЗАРТАН должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Особые группы пациентов
Раса
Анализ данных всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE по изучению влияния лозартана на снижение частоты развития основного составного критерия оценки исследования у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка ( n =9193), показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать риск развития инсульта и инфаркта миокарда, а также уменьшать показатель сердечно ‑ сосудистой смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (на 13,0%. p =0,021) не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали уровень АД у данных пациентов. В данном исследовании препарат ЛОЗАРТАН по сравнению с атенололом уменьшал показатель сердечно ‑ сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка всех рас, кроме негроидной ( n =8660, p=0,003). Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития основного составного критерия оценки исследования (то есть меньшую комбинированную частоту развития сердечно ‑ сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда) по сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан (р=0,03).
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения препарата ЛОЗАРТАН у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Если у новорожденных, чьи матери принимали препарат ЛОЗАРТАН во время беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.
Пациенты пожилого возраста
Клинические исследования не выявили каких ‑ либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Двойная блокада ренин ‑ ангиотензин ‑ альдостероновой системы (РААС)
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, однако необходимо соблюдать осторожность при применении гипотензивной терапии и управлении транспортными средствами или работе с механизмами, поскольку возможно развитие головокружения и сонливости, особенно в начале терапии или при увеличении дозы.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеТаблетки
Содержание статьи
- Лозартан: состав
- Лозартан: действующее вещество
- Лозартан: от чего помогает
- Лозартан: дозировка
- Лозартан: побочные действия
- Лозартан или Лориста: что лучше
- Лозартан или Лозап: что лучше
- Лозартан или Эналаприл: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
По данным, опубликованным Всемирной организацией здравоохранения, с 1990 года количество людей с гипертонией увеличилось в 2 раза и составляет 1,28 млрд человек. Это объясняется ростом и старением населения планеты.
Повышенное давление значительно увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний, болезней мозга и почек. Гипертония входит в число ведущих причин смертности в мире. Она легко выявляется путем измерения и контроля динамики кровяного давления. Но несмотря на это, около половины гипертоников не подозревают о своей болезни.
В то же время, артериальная гипертензия (официальное название гипертонии) в большинстве случаев хорошо поддается лечению регулярным приемом препаратов.
Провизор Кристина Хохрина рассказывает о Лозартане — представителе современной группы гипотензивных средств-сартанов.
Лозартан: состав
Лекарство Лозартан выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. В состав препарата входит действующее вещество лозартан калия. В качестве вспомогательных веществ как правило используют лактозу, повидон, МКЦ, крахмал, аэросил, магния стеарат.
Лозартан: действующее вещество
Механизм действия Лозартана связан с РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система) — сложной гормональной системой. Она регулирует объем крови и кровяное давление в организме человека. Одну из главных ролей в этом играет гормон ангиотензин II, действие которого на ангиотензиновые рецепторы (АТ1) сосудов и почек сужает сосуды и повышает артериальное давление.
Лозартан блокирует эти рецепторы и не дает им взаимодействовать с ангиотензином II. Из-за этого свойства препараты, подобные по действию Лозартану, называют антагонистами ангиотензиновых рецепторов или сартанами.
Лозартан подавляет повышение систолического (верхнего) и диастолического (нижнего) давления при избыточной выработке ангиотензина II. Препарат не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, которые играют важную роль в регуляции работы сердечно-сосудистой системы.
Лозартан: от чего помогает
Препараты с активным веществом лозартаном выпускают многие производители. Рассмотрим на примере Лозартан Вертекс от чего помогает данное лекарственное вещество. Его назначают для лечения таких заболеваний и состояний, как:
- артериальная гипертензия
- хроническая болезнь почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипертонией
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) у тех пациентов, которым не помогают ингибиторы АПФ
Терапия Лозартаном помогает снизить риск смертности у гипертоников с гипертрофией левого желудочка от сердечной недостаточности, инсульта и инфаркта.
Лозартан: дозировка
В аптеках можно найти таблетки Лозартан четырех дозировок: 12,5, 25, 50 и 100 мг.
Стандартная начальная и поддерживающая доза при артериальной гипертензии 50 мг один раз в сутки. Терапевтический эффект накопительный и достигает максимума через 3-6 недель. Максимальная суточная доза может быть не более 100 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза 12,5, которая может быть повышена постепенно до 150 мг в сутки при условии хорошей переносимости пациентом.
При хронической болезни почек в зависимости от степени снижения давления назначают 50-100 мг Лозартана в сутки. При этом может быть назначена его комбинация с другими гипотензивными средствами: например, Лозартан и Бисопролол. Совместимость таких комбинаций часто используется в схемах лечения повышенного давления.
Все решения по дозировкам и схеме лечения для конкретного пациента принимает врач.
Лозартан: побочные действия
Лозартан переносится пациентами хорошо, негативные реакции встречаются редко, проходят через какое-то время и не требуют отмены препарата. Провизор назвала наиболее частые побочные эффекты:
- анемия
- головокружение, головная боль
- системное головокружение вертиго
- гипотензия
- нарушения функции почек
- гипокалиемия
- гипогликемия
Лозартан или Лориста: что лучше
Оба препарата являются дженерическими (то есть копийными) препаратами. У них одно действующее вещество, дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты. Отличие лишь в составе вспомогательных компонентов в таблетках и в производстве лекарственной субстанции.
Лориста — лекарство словенской компания KRKA, которая использует и субстанцию собственного производства. А большинство Лозартанов сделаны из субстанций индийских и китайских производителей.
Лозартан и Лориста взаимозаменяемы. Но есть пациенты, которые предпочитают Лористу.
Лозартан или Лозап: что лучше
Провизор Кристина Хохрина: «Изложенная выше информация о Лозартане и Лористе справедлива и для сравнения с Лозапом. Есть единственное отличие. Лозап производят также в России из субстанций китайских фармзаводов».
Исходя из своих предпочтений пациент может сам выбрать, какой препарат приобрести: Лозап или Лозартан.
Лозартан или Эналаприл: что лучше
Эналаприл — гипотензивное средство из группы ингибиторов АПФ. В организме они действуют иначе, чем сартаны. Эналаприл блокирует фермент, который участвует в образовании ангиотензина. В результате расширяются сосуды, проявляется мочегонный эффект и снижается давление.
Долгое время ингибиторы АПФ, включая Эналаприл, считались «золотым стандартом» в лечении гипертонии. Они эффективны, снижают смертность от инфаркта, сберегают калий, хорошо переносятся пациентами. Но по сравнению с Лозартаном, у Эналаприла больше побочных эффектов. Самый частый — это сухой кашель. Помимо этого, Эналаприл провоцирует аллергические реакции, снижает либидо, токсичны для печени.
В России Эналаприл относится к первой линии лечения гипертонии. Если он хорошо подходит конкретному пациенту, снижает у него давление до целевых показателей и при этом не вызывают побочных эффектов, то нет смысла менять его на Лозартан.
Так, в инструкции к Лозартану есть рекомендации, что при ХСН его назначают только в случае неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Решение, что лучше назначить — Лозартан или Эналаприл — принимает исключительно лечащий врач.
Краткое содержание
- В состав препарата Лозартан входит лозартан калия.
- По механизму действия Лозартан относится к антагонистам ангиотензиновых рецепторов, получившим название сартаны.
- Лозартан помогает при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Снижает риск смерти от инфаркта и инсульта.
- Таблетки Лозартана выпускают дозировках: 12,5, 25, 50 и 100 мг.
- Как правило, Лозартан переносится пациентами хорошо.
- Лозартан, Лориста и Лозап взаимозаменяемы при условии соблюдения дозировок.
- Как правило, Лозартан назначают при неэффективности лечения ингибиторами АПФ, например, Эналаприлом.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Аналоги Лозартан
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 66
Форма выпуска, состав и упаковка
Лозартан выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции по применению Лозартан в состав препарата входит:
• losartan potassium;
• природный сахар;
• тальк;
• химическое соединение соли кальция и стеариновой кислоты;
• крахмал, добываемый из картофеля;
• hypromellose 2910;
• пищевая добавка Е1520;
• амфотерный оксид четырехвалентного титана.
Согласно врачебным отзывам, лозартан эффективно используется в медицинской практике. Средняя цена лозартан составляет 80 рублей. В случае заказа в другой интернет-аптеке, уточняйте наличие и способ доставки, также сравнивайте оригинальное фото лозартана. Препарат является полным аналогом лекарства выпускаемого компанией «Гедеон Рихтер».
Показания
Антагонист олигопептидного гормона II, имеет показание для лечения диабетической нефропатии, протеинурии. Имеет аддитивная эффективность с гидрохлоротиазидом. Обратная потеря и повышение сывороточной мочевой кислоты с гидрохлоротиазидом. Не замедляет АПФ и накапливает брадикинин, реже вызывает кашель или ангионевротический отек, чем замедляющие вещества АПФ. Активный метаболит длительного действия.
Противопоказания
Лозартан имеет ряд противопоказаний:
• индивидуальная непереносимость;
• период лактации;
• дети;
• подростки;
• лица, не достигшие 18-ти лет;
• одновременный прием аналогов лозартана;
• период беременности.
Беременность и лактация
Лозартан классифицируется как категория риска беременности D. Как только беременность обнаружена, прекратите терапию losartan, как можно скорее. Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальном риске, а лозартан следует назначать только после тщательного консультирования и рассмотрения индивидуальных рисков и выгод. Ренин-олигопептидная гормоновая система (например, замедляющие вещества АПФ, антагонисты рецептора олигопептидного гормона II) понижает функциональность почек у плода и увеличивает заболеваемость и гибель плода и новорожденного. Ретроспективные данные показывают, что применение замедляющих веществ АПФ в первом триместре ассоциировалось с потенциальным риском врожденных дефектов. Тем не менее, большое обсервационное исследование (n = 465 754) показало, что в первом триместре у детей, подвергавшихся воздействию других антигипертензивных средств в течение первого триместра, и у которых матери были гипертоническими, но у детей, подвергавшихся воздействию замедляющих веществ АПФ. не лечились. У детей, рожденных от матерей с артериальной гипертензией, подвергнутых лечению или лечению, риск врожденных дефектов был выше, чем у детей, рожденных от матерей без артериальной гипертонии. Авторы пришли к выводу, что наличие гипертонии было менее вероятным, чем применение медикаментов. В редких случаях, когда другое антигипертензивное средство не может использоваться для лечения беременной пациентки, следует проводить серийные ультразвуковые исследования для оценки внутриамниотической среды. Если наблюдается олигогидрамниос, прекратите лозартан, если он не считается спасительным для матери. Следует отметить, что маловодие может появиться только после того, как плод получил необратимые повреждения. Внимательно наблюдать младенцев с историей внутриутробного воздействия losartan для гипотонии, олигурии и гиперкалиемии. При возникновении олигурии или гипотонии может потребоваться поддержка АД и почечной перфузии, а также обменное переливание крови или диализ, чтобы обратить гипотонию и/или поддержать функциональность почек.
По словам производителя, известно, что действующее вещество высвобождается через грудное молоко. Лозартан не был оценен академией педиатрии, однако замедляющие вещества АПФ каптоприл и эналаприл классифицируются AAP, как обычно совместимые с кормлением грудью и могут представлять альтернативы у некоторых больных. Кроме того, benazepril и quinapril из организма в материнском молоке в очень небольших количествах, следовательно, клинически значимого риска для грудного ребенка не ожидается. Подумайте о пользе грудного вскармливания, о риске потенциального воздействия препарата.
Способ применения и дозировки
Для лечения гипертонии, отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными средствами: первоначально 50 мг средства единожды в 24 часа, если только у больного не истощен объем. Диапазон поддерживающей дозировки составляет от 25 до 100 мг/сут перорально, вводимых в 1-2 приема. Максимальные эффекты обычно возникают в течение 3-6 недель. Добавление диуретика оказывает большее влияние на снижение АД, чем увеличение дозировки. Добавление гидрохлоротиазида 12,5 мг к losartan в дозе 50 мг ежедневно приводит к дополнительному снижению на 50% ДАД и САД. Умеренное снижение АД (до 3 мм рт. ст.) Достигается путем увеличения суточной дозировки losartan с 50 до 100 мг. При подозрении на истощение объема (например, у больных, принимающих диуретики), начинайте терапию с PO единожды в 24 часа.
Дети >=6 лет (при условии, что потенциальная польза выше, чем потенциальный риск): обычная рекомендуемая начальная доза составляет 0,7 мг/кг перорально единожды в 24 часа (до 50 мг/день). Индивидуализация для достижения целей АД. Дозировки более 1,4 мг/кг/сутки (или более 100 мг/сутки) средства не изучались. Losartan может быть приготовлен сразу же как пероральная суспензия.
Для профилактики инсульта у больных гипертонической болезнью с гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ): первоначально 50 мг средства единожды в 24 часа. Максимальные антигипертензивные эффекты обычно возникают в течение 3-6 недель. Если необходимо для снижения АД (АД), добавьте гидрохлоротиазид (HCTZ) 12,5 мг средства единожды в 24 часа и/или увеличьте дозировку до 100 мг средства единожды в 24 часа. Если требуется дальнейший контроль АД, увеличьте дозировку HCTZ до 25 мг средства единожды в 24 часа. Это одобренное показание основано на результатах исследования LIFE, в котором сравнивали losartan и атенолол у больных с артериальной гипертензией и ГЛЖ. В этом исследовании losartan уменьшил риск инсульта (нефатальный и смертельный) на 25% по сравнению с атенололом. Общие результаты показывают, что losartan более эффективен, чем атенолол, в снижении общей смертности, заболеваемости и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и связан с меньшими побочными эффектами, связанными с приемом лекарств. В предварительно указанном субанализе исследования LIFE при диабетических гипертониках с ГЛЖ.
Для лечения протеинурии или диабетической нефропатии: первоначально 50 мг средства единожды в 24 часа, затем увеличьте дозировку до 100 мг средства единожды в 24 часа на основе реакции АД. В долгосрочном (в среднем 3,4 года) исследовании RENAAL losartan (от 50 до 100 мг/день перорально), который ренопротективен (конечные точки: удвоение креатинина в сыворотке крови, развитие терминальной стадии почечной недостаточности) по сравнению с плацебо у больных с типом 2 диабет и нефропатия.
Для лечения сердечной недостаточности: первоначально от 25 до 50 мг средства единожды в 24 часа. Увеличение дозировки максимально допустимо для клинического ответа больного до 50-150 мг/сут. Руководящие принципы рекомендуют блокатор рецепторов олигопептидного гормона (ARB) в сочетании с научно обоснованным бета-блокатором и антагонистом альдостерона у отдельных больных для больных с хронической недостаточностью выброса и фракцией сердца (HFrEF) NYHA класса I – IV для снижения заболеваемости и смертности. HFrEF, которые не переносят замедляющие вещества олигопептидного гормона превращающего фермента (АПФ) из-за кашля или ангионевротического отека, рекомендуется использовать ARB. Применение олигопептидного гормонового рецептора-ингибитора неприлизина (ARNI) нецелесообразно. HFPEF и HRPEF — пациенты с гипертонией.
Побочные действия
Лозартан имеет ряд побочных эффектов:
• фибрилляция желудочков;
• ринит;
• мерцательная аритмия;
• инсульт;
• брадикардия;
• желудочковая тахикардия;
• инфаркт миокарда;
• обострение аритмии;
• AV блок;
• нарушение зрения;
• азотемия;
• рабдомиолиз;
• диспепсия;
• анафилактоидные реакции;
• ангионевротический отек;
• васкулит;
• слабость;
• почечная недостаточность;
• олигурия;
• фарингит;
• тератогенез;
• головная боль;
• гиперкалиемия;
• эксфолиативный дерматит;
• запор;
• ангина;
• сердцебиение;
• ортостатическая гипотензия;
• отечность;
• синусовая тахикардия;
• гипотония;
• периферическая невропатия;
• кашель;
• крапивница;
• повышенные печеночные ферменты;
• ухудшение памяти;
• путаница;
• депрессия;
• боль в животе;
• мигрень;
• атаксия;
• мышечные спазмы;
• одышка;
• импотенция;
• анемия;
• эритема;
• подагра;
• затуманенное зрение;
• конъюнктивит;
• боль в груди;
• светочувствительность;
• тромбоцитопения;
• гипонатриемия;
• гипербилирубинемия;
• инфекция;
• головокружение;
• боли в спине;
• метеоризм;
• анорексия;
• ксеростомия;
• стоматологическая боль;
• рвота;
• обморок;
• артралгия;
• скелетно-мышечная боль;
• заложенность носа;
• гипоэстезия;
• сонливость;
• парестезии;
• тремор;
• снижение либидо;
• тревога;
• носовое кровотечение;
• синусит;
• лихорадка;
• зуд;
• диафорез;
• экхимоз;
• алопеция;
• сыпь;
• никтурия;
• повышенная частота мочеиспускания;
• шум в ушах;
• раздражение глаз;
• диарея;
• тошнотные позывы;
• миалгия;
• усталость;
• астения;
• бессонница;
• дисгевзия;
• пурпура;
• недомогание.
Передозировка
При чрезмерном принятии лозартана, существует возможность усиления побочных эффектов и ухудшения состояния больного.
Лекарственное взаимодействие
Транилципромин. Применение лозартан и транилципромина противопоказано производителем транилципромина, поскольку эффекты гипотензивных агентов могут быть значительно усилены.
Тразодон. Из-за аддитивных гипотензивных эффектов у больных, получающих лозартан одновременно с тразодоном, может быть избыточная гипотензия. Может потребоваться снижение дозировки антигипертензивного агента при использовании с тразодоном.
Особые указания
Послеоперационный период
Лозартан может усиливать гипотензивные эффекты с помощью блокады олигопептидного гормона II у больных, перенесших серьезную хирургическую операцию, или во время анестезии препаратами. Поэтому его следует использовать с осторожностью перед операцией. Если во время операции и / или анестезии возникает гипотензия и считается, что она связана с блокадой образования олигопептидного гормона II, это можно исправить с помощью увеличения объема.
Чернокожие пациенты
Хотя антагонисты рецептора олигопептидного гормона II, такие как losartan, эффективны в снижении артериального давления у чернокожих больных (популяция с низким содержанием ренина), обычно наблюдается меньший антигипертензивный ответ по сравнению с другими этническими группами. Большая часть чернокожих больных будет достигать целей артериального давления, когда антагонисты рецептора олигопептидного гормона II сочетаются с диуретиком. Общий антигипертензивный ответ на комбинацию losartan и гидрохлоротиазида одинаков для черных и не черных больных. Хотя неясно, что это имеет место у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, есть доказательства того, что эта польза может не распространяться на чернокожих больных. В исследовании LIFE у чернокожих больных, получавших атенолол, риск сердечно-сосудистых осложнений был ниже, чем у чернокожих, получавших losartan. Этот вывод не может быть объяснен каким-либо дисбалансом между группами лечения или на основе различий в популяции, кроме расы. Снижение артериального давления в обеих группах лечения было совместимым между чернокожими и не чернокожими больными в этом исследовании. Объяснение не установлено.
Гипотония, гиповолемия
Losartan следует использовать с осторожностью у больных с гиповолемией. Внутрисосудистое истощение объема увеличивает риск симптоматической гипотонии во время терапии. При начале терапии у этих больных рекомендуются более низкие дозировки (см. Дозировка). Losartan следует применять у больных с гипотонией. Объем истощения следует скорректировать до администрации losartan.
Гиперкалиемия
Losartan следует применять при прижигании больных с гиперкалиемией. Хотя гиперкалиемия редко применяется с losartan, блокада олигопептидного гормона II может повысить концентрацию калия в сыворотке путем блокирования секреции альдостерона и может ухудшить существующую гиперкалиемию. Периодически контролируйте уровень калия в сыворотке крови и лечите соответствующим образом. Может потребоваться уменьшение дозировки или прекращение Losartan. Одновременный прием других препаратов может повысить уровень калия в сыворотке, что может привести к гиперкалиемии.
Фармакологическое действие
Лозартан и его активные продукты обмена более длительного действия (Е-3174) являются специфическими и селективными антагонистами рецептора AT1. Олигопептидный гормон II, losartan препятствует связыванию олигопептидного гормона II с его эндогенным рецептором. Активный продукт обмена, Е-3174, в 10-40 раз более эффективен, чем losartan, и в первую очередь отвечает за терапевтические эффекты вещества. E-3174 непосредственно противодействует действиям олигопептидного гормона II путем обратимого и неконкурентного связывания с рецептором AT1. Losartan и его продукты обмена не обладают агонистической активностью в отношении рецептора AT1. Олигопептидный гормон II является основным вазоактивным гормоном ренин-олигопептидного гормоновой системы и играет важную роль в патофизиологии гипертонии. Помимо того, что он является сильным вазоконстриктором, олигопептидный гормон II стимулирует секрецию альдостерона надпочечниками. Таким образом, блокируя эффекты олигопептидного гормона II, losartan снижает системное сосудистое сопротивление без заметного изменения частоты сердечных сокращений. Рецепторы олигопептидного гормона типа 1 (AT1) обнаружены во многих тканях, включая гладкую мускулатуру сосудов и надпочечники. Таким образом, рецепторы AT2 обнаруживаются во многих тканях, хотя их связь с сердечно-сосудистым гемостазом неизвестна. Аффинность losartan и его продукты обмена примерно в 1000 раз выше для рецептора AT1, чем для рецептора AT2. Ни losartan, ни его продукты обмена не замедляют олигопептидный гормон превращающий фермент, другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Losartan связан с антипротеинурическими эффектами, связанными с дозой. Losartan, но не его продукты обмена, обладает скромными дозозависимыми урикозурическими свойствами.
Лозартан вводят перорально. Лекарственное средство и его активные продукты обмена связаны с белками, главным образом с альбумином. Свободная доля в плазме losartan составляет 1,3% и 0,2% для его продукты обмена. Losartan не просто проникает через гематоэнцефалический барьер. Приблизительно 35% пероральной дозировки удаляется почками, В целом 4% из организма без изменений и 6% как активный продукт, обмена (E-3174) из организма в моче. Примерно 60% дозировки удаляется с калом. Конечный период полувыведения составляет 2 часа для losartan и 6 часов для его активного продукта обмена. Максимальные эффекты обычно возникают в течение первой недели терапии, хотя в некоторых исследованиях максимальный эффект наблюдается через 3-6 недель после лечения.
Затрагиваемые изоферменты цитохрома P450 и переносчики лекарств: CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19.
Лозартан в основном метаболизируется CYP2C9 и, в меньшей степени, CYP3A4. Сообщалось также, что он обладает некоторым ингибирующим сродством к CYP2C19. Метаболизм приводит как к активным, так и к неактивным продуктам обмена. У 1% больных менее 1% активного препарата метаболизируется до его активного продукты обмена, по сравнению с 14% у большинства больных.
Лозартан хорошо всасывается, но подвергается существенному метаболизму первого прохода. Системная биодоступность для таблеток losartan составляет приблизительно 35%, около 14% пероральной дозировки карбоксилируется в печени до ее активного продукта обмена. Пероральная биодоступность примерно в 2 раза выше у больных с печеночной недостаточностью. Фармакокинетика losartan и его активных продуктов обмена (Е-3174) линейна в диапазоне доз до 200 мг, однако кривая гипотензивная дозировка-ответ является нелинейной, с пропорционально небольшим снижением артериального давления, достигаемым при увеличении дозировки. Пиковые уровни в сыворотке происходят через 1 час и 3-4 часа соответственно для исходного препарата и продуктов обмена. Максимальные сывороточные уровни аналогичны концентрациям продуктов обмена, но AUC для метаболитов примерно в 4 раза выше. Пища уменьшает максимальную концентрацию и немного (приблизительно 10%) уменьшает AUC. Биодоступность losartan и его активного продукта метаболизма у взрослых одинакова для таблеток и суспензии, приготовленной для немедленного приема.
Условия и сроки хранения
Температурный режим не более +25 градусов. Не подвергать чрезмерной влаге. Хранить вдали от детей. Лозартан в Москве отпускается по рецепту. Лозартан купить можно у нас на сайте.
Цены на Лозартан в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 66 руб.