С этим товаром покупают
Рекомендации для комплексного подхода к лечению
Профилактика инфаркта миокарда, тромбоза кровеносных сосудов и тромбоэмболии
Фармакологическое действие — антиагрегационное, антиагрегантное.
Повышает физическую и умственную активность, стимулирует иммунитет, предупреждает старение
Устраняет дефицит калия и магния, вспомогательное средство при болезнях сердца, аритмии
Для устранения дефицита калия и магния в составе комбинированной терапии
Рекомендуется в качестве БАД к пище — доп. источника пилиненасыщенных жирных кислот
Аналоги ЛОЗАРТАН
С тем же действием
Аналоги ЛОЗАРТАН
По действующему веществу
Аптеки и цены в Курске
ЛОЗАРТАН ВЕРТЕ табл. 50 мг №30
Инструкция по применению
ЛОЗАРТАН ВЕРТЕ табл. 50 мг №30
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 12,5 мг
активное вещество: лозартан калия — 12,500 мг,
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 58,600 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20,000 мг, кроскармеллоза натрия — 4,000 мг, повидои (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 3,200 мг, кремния диоксид коллоидный -0,700 мг, магния стеарат — 1,000 мг,
Пленочная оболочка: гипромеллоза — 1.800 мг, тальк — 0,600 мг, титана диоксид -0,330 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,270 мг или сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %) — 3,000 мг.
Дозировка 25 мг
активное вещество: лозартан калия — 25,000 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 117,200 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40,000 мг, кроскармеллоза натрия — 8,000 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 6,400 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,400 мг, магния стеарат — 2,000 мг,
пленочная оболочка: гипромеллоза — 3,600 мг, тальк — 1,200 мг, титана диоксид -0,620 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,540 мг, железа оксид желтый (железа оксид) — 0,040 мг или сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), железа оксид желтый (железа оксид) (0,67 %) — 6,000 мг.
Дозировка 50 мг
активное вещество: лозартан калия — 50,000 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 57,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20,000 мг, кроскармеллоза натрия — 5,600 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 4,500 мг, кремния диоксид коллоидный -1,000 мг, магния стеарат — 1,400 мг,
пленочная оболочка: гипромеллоза — 2,400 мг, тальк — 0,800 мг, титана диоксид -0,440 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,360 мг или сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %). тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %) — 4,000 мг.
Дозировка 100 мг
активное вещество: лозартан калия — 100,000 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 115,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40,000 мг, кроскармеллоза натрия — 11,200 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 9,000 мг, кремния диоксид коллоидный -2,000 мг, магния стеарат — 2,800 мг,
пленочная оболочка: гипромеллоза — 4,800 мг, тальк — 1,600 мг, титана диоксид -0,826 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,720 мг, железа оксид желтый (железа оксид) — 0,054 мг или сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10.33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), железа оксид желтый (железа оксид) (0,67 %) — 8,000 мг.
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировки 12,5 мг и 50 мг) или желтого цвета (дозировки 25 мг и 100 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, ночках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.
Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами, не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АИФ), который способствует деградации брадикинина. поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек), возникают достаточно редко.
При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает па эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина плазмы крови и концентрация ангиотензина II в течение 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.
Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина II (типа АТ1).
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г в сутки), без сахарного диабета, применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G (IgG).
У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг в сутки на протяжении 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.
Лозартан не оказывает влияния на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.
У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг в сутки не вызывает клинически значимых изменений концентрации триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В таких же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. Лозартан вызывал уменьшение плазменной концентрации мочевой кислоты (как правило, менее 0,4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией случаев отмены препарата в связи с увеличением содержания креатинина или калия в плазме крови не отмечено.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33 %, прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа соответственно.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Лозартан подвергается эффекту первичного прохождения через печень, метабилизируется при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Примерно 14% дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит (ЕХР3174) с карбоксиловой группой. Образуются также биологически неактивные метаболиты: два основных (в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи) и менее значимый — N-2-тетразол-глюкуронид.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно.
При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится в неизмененном виде почками и в пределах 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются нолиэкспонепциально с конечными Т1/2 (периодами полувыведения) примерно 2 часа и 6-9 часов соответственно.
Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. После приема внутрь лозартана, меченного 14C , около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % — в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов мужского пола пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо отличаются oт данных показателей у более молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.
Пол
Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушениями функции печени
При приеме лозартана внутрь у пациентов с циррозом печени алкогольного генеза легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались выше в 5 и 1,7 раза соответственно, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушениями функции почек
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, величина площади под кривой концентрация-время (AUC) приблизительно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита но изменяются у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.
Показания к применению
— Артериальная гипертензия,
— снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупной частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда,
— защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкрсатииинемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН), требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии,
— хроническая сердечная недостаточность (ХСН) при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ.
Противопоказания
Свдения о передозировке препарата ограничены.
Наиболее вероятные симптомы
Выраженное снижение АД и тахикардия, брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение
Форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение препарата Лозартан при беременности противопоказано.
Препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РАЛС), при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности прием препарата Лозартан должен быть сразу прекращен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия препаратами, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности.
В экспериментальных исследованиях показано, что препарат вызывает дефекты развития и приводит к смерти плода или новорожденного. Считается, что механизм такого воздействия состоит в фармакологически опосредованном влиянии на РААС.
Почечная перфузия плода человека, зависящая от развития РААС, начинается во II триместре. Риск для плода возрастает, если препарат Лозартан принимают во II или III триместре беременности. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II или III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если препарат Лозартан применялся во II триместре беременности и позже, рекомендуется проведение ультразвукового исследования костей черепа и оценка функции почек, случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен лекарственным средствам, воздействующим на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки интраамниотического пространства. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов лода.
Если у новорожденных, чьи матери принимали препарат Лозартан во время беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание артериального давления (АД) почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение гемодиализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. При применении препарата Лозартан в период грудного вскармливания следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность его для матери.
Побочные действия
В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >,1/10,
часто от >,1/100 до <, 1/10,
нечасто от >, 1/1000 до <, 1/100,
редко от >, 1/10000 до <, 1/1000,
очень редко<, 1/10000, включая отдельные сообщения,
частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения представляется возможным.
Со стороны нервной системы:
часто — головокружение, потеря сознания,
нечасто — сонливость, головная боль, нарушения сна, парестезия, гипостезия, расстройство памяти, периферическая нейропатия, тремор, атаксия,
частота неизвестна — мигрень, депрессия.
Со стороны органов чувств:
часто — вертиго, звон в ушах,
нечасто — нарушение остроты зрения, конъюнктивит, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто — тахикардия, брадикардия,
нечасто — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, стенокардия,
редко — обморок, мерцательная аритмия, острое нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны дыхательной системы:
часто — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, ринит, синусит, бронхит), отек слизистой носа, часто — диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы:
часто — диарея, тошнота, диспепсические расстройства,
нечасто — боль в животе, запор, рвота, метеоризм, гастрит, анорексия,
редко — гепатит,
частота неизвестна — панкреатит, нарушения функции печени.
Со стороны мочеполовой системы:
часто — почечная недостаточность, нарушение функции почек,
нечасто — инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание,
частота неизвестна — эректильная дисфункция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
часто — судороги в мышцах нижних конечностей, боль в спине, грудной клетке, ногах,
нечасто — миалгия, артралгия, артрит, рабдомиолиз.
Со стороны кожных покровов:
часто — крапивница, кожная сыпь, зуд, сухость кожи, эритема, повышенное тоотделение, алопеция, фотосенсибилизация. Аллергические реакции:
редко — анафилактические реакции, ангионевротический отек, в том числе лица, губ, глотки и/или языка, аллергический васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха.
Со стороны органов кроветворения:
часто — анемия, тромбоцитопения.
Лабораторные показатели:
часто — гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, гипогликемия,
редко — повышение активности печеночных трансаминаз,
очень редко — гипербилирубинемия,
частота неизвестна — гипонатриемия.
Прочие:
часто — астения, повышенная утомляемость, отеки, ощущение сердцебиения, ощущение общего дискомфорта.
Внимание! Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Может назначаться совместно с другими гипотензивными средствами.
Клинически значимого взаимодействия лозаргана с такими лекарственными средствами, как гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол и эритромицин, не отмечено.
Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, гриамтерена, амилорида, эплеренона) или средств, повышающих содержание калия (например, гепарина), калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в плазме крови (см. раздел Особые указания).
Как и при применении других средств, влияющих на выведение натрия, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции натрия и повышением плазменной концентрации лития, поэтому при одновременном лечении с препаратами лития следует контролировать плазменную концентрацию лития.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов к ангиотензину II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек, которые получали лечение НПВП, одновременное назначение антагонистов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, острую почечную недостаточность, гипернатриемию, особенно у пациентов с исходным нарушением функции почек, у пациентов со снижеиным ОЦК (или принимающих диуретики), у пациентов с возрастным снижением функции почек (старше 65 лет). Обычно данный эффект обратим.
Другие гипотензивные средства могут увеличивать выраженность антигипертензивного действия лозаргана. Одновременное применение препаратов (например, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, баклофена, амифостина), которые снижают АД в качестве основного или побочного эффекта, может повышать риск развития артериальной гипотензии.
Двойная блокада РААС с применением антагонистов рецепторов к ангиотензину II, ингибиторов АПФ или алискирена ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и водно-электролитный баланс у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС. Лозартан не рекомендуется применять одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом. Следует избегать одновременного применения препарата Лозартан и алискирена у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2).
Поскольку лозартан преимущественно метаболизируется при участии изофермента CYР2С9, потенциальные взаимодействия возможны с индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9. Так, в присутствии ингибитора изофермента CYP2C9 флуконазола AUC лозартана возрастает на 70 %, при этом AUC его активного метаболита уменьшается на 40-50 %. При одновременном приеме с фенобарбиталом AUC лозартана, как и его активного метаболита, возрастает на 20% (не является клинически значимым). Рифампицин приводит к уменьшению AUC лозаратана на 30%, активного метаболита — на 40 %.
Флувастатин, слабый ингибитор изофермента CYP2C9, не меняет фармакокинетические параметры лозартана или его метаболита.
Циметидин приводит к увеличению AUC лозартана на 18% и не влияет на AUC активного метаболита.
Кетоконазол, ингибитор изофермента CYP3A4, не влияет на биотрансформацию лозартана. Однако эритромицин, который также ингибирует изофермент CYP3A4, способствует увеличению AUC лозартана на 30 % (не является клинически значимым).
В случае если Вам назначен лозартан, а Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь об этом с врачом.
Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим личеством воды.
Препарат Лозартан можно принимать как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами.
Артериальиая гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-5 недель после начала терапии.
У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг один раз в сутки.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в больших дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг один раз в сутки (см. раздел Особые указания).
Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся не гемодиализе.
Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется назначать препарат Лозартан в более низкой начальной дозе — 25 мг один раз в сутки.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг один раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низкой дозе или увеличить дозу препарата Лозартан до 100 мг (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией
Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу препарата Лозартан до 100 мг один раз в сутки с учетом степени снижения АД. Препарат Лозартан может быть назначен совместно с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, альфа- и бета-адрепоблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
ХСН
Начальная доза препарата составляет 12,5 мг один раз в сутки. Как правило, подбор дозы осуществляют с недельным интервалом (то есть, первую неделю — 12,5 мг один раз в сутки, вторую неделю 25 мг один раз в сутки, затем — 50 мг один раз в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг один раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости. Максимальная суточная доза составляет 150 мг один раз в сутки (только для данного показания).
Передозировка
Свдения о передозировке препарата ограничены.
Наиболее вероятные симптомы
Выраженное снижение АД и тахикардия, брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение
Форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа.
Особые указания
Аллергические реакции
У пациентов, принимавших лозартан, редко наблюдались анафилактические реакции, ангионевротический отек с вовлечением гортани и глотки, вызывающие обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов в анамнезе имелись указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ. Поэтому при назначении препарата пациентам с ангионевротическим отеком в анамнезе следует соблюдать особую осторожность. Ангионевротический отек чаще возникает у пациентов негроидной расы.
Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах, при диете с ограничением поваренной соли, диареей, рвотой) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе (см. раздел Способ применения и дозы).
Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом 2 типа или без сахарного диабета, поэтому при назначении препарата этой категории пациентов следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития гиперкалиемии (см. раздел Побочное действие, подраздел Со стороны лабораторных показателей).
В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в плазме крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Во время лечения лозартаном пациенты не должны принимать препараты калия или заменители пищевой соли, содержащие калий, без предварительного согласования с врачом.
Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозом, или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания
Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
ХСН
Как и при применении других препаратов, оказывающих действие на РДАС, у пациентов с ХСН и с нарушением или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.
Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
Первичный гиперальдостеронизм
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение лозартана не рекомендуется у данной группы пациентов.
Нарушение функции печени
Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе (см. раздел Способ применения и дозы).
Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения могут проходить после прекращения лечения.
Некоторые препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в плазме крови через равные промежутки времени.
Пациенты пожилого возраста
Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Раса
Подобно другим антагонистам рецепторов ангиотензина II, препарат Лозартан может быть недостаточно эффективным в снижении АД у пациентов с низкой активностью ренина плазмы крови (в частности, у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами других рас).
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения препарата Лозартан у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции (возможно головокружение, особенно в начале терапии или при увеличении дозы, а также у пациентов, принимавших диуретические лекарственные средства и перешедших на терапию препаратом Лозартан).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.Не использовать по истечении срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Производитель
Закрытое акционерное общество «ВЕРТЕКС» (ЗАО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27, лит. А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «ВЕРТЕКС»
Другие формы выпуска
Показать все формы выпуска ЛОЗАРТАН
Всасывание.
Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность — 25-35%. Средние максимальные концентрации в плазме крови (Сmах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Влияния приема пищи на абсорбцию лозартана не выявлено.
Распределение.
Связь с белками плазмы крови (в основном с альбумином) — 92% (лозартан), 99% (метаболит). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм.
Имеет эффект «первичного прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита.
Выведение.
Период полувыведения (Т1/2) — 1,5-2 ч, а его основного метаболита — 6-9 ч.
С почками выводится 35% (из них 4% — в виде неизмененного препарата и 6% — в виде основного метаболита); остальное количество (60%) — через кишечник.
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, активного метаболита в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.
У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.
Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Способ применения и дозировка
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Препарат можно принимать как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Артериальная гипертензия Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки. У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме диуретиков в больших дозах) начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки. Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе. Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется назначать препарат в более низкой начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид или увеличить дозу Лозартана до 100 мг (с учетом степени снижения артериального давления (АД)) в один или в два приема. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией. Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Лозартана до 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Лозартан может быть назначен совместно с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы). Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза препарата составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т. е. 12.5 мг 1 раз в сутки, 25 мг 1 раз в сутки, 50 мг 1 раз в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.
Фармакотерапевтическая группа
Лекарственные средства
Показания
Артериальная гипертензия; снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупной частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда; защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН), требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии; хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; рефрактерная гиперкалиемия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; дегидратация; тяжелая печеночная недостаточность (отсутствует опыт применения); одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин). С осторожностью: печеночная недостаточность (менее 9 баллов по Чайлд-Пью) артериальная гипотензия сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК) нарушение водно-электролитного баланса гиперкалиемия двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки почечная недостаточность состояния после трансплантации почки аортальный и митральный стеноз обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия ангионевротический отек в анамнезе тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс но классификации NYHA) ишемическая болезнь сердца сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями цереброваскулярные заболевания первичный альдостеронизм сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью
Побочное действие
В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто > 1/10 (10 %); часто > 1/100 (1 %) 1/1000 (0,1 %), 1/10000 (0,01 %), < 1/1000 (0,1 %); очень редко < 1/10000 (0.01 %), включая отдельные события. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1% Общие нарушения : астения, слабость, повышенная утомляемость, боль в области грудной клетки, периферические отеки. Со стороны сердечно-сосудистой системы : ощущение сердцебиения, тахикардия. Со стороны пищеварительной системы : боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота. Со стороны опорно-двигательного аппарата : боль в спине, ногах, мышечные судороги. Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль, бессонница. Со стороны дыхательной системы : кашель, бронхит, отек слизистой оболочки носа, фарингит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1% Со стороны сердечно-сосудистой системы : стенокардия, симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при приеме диуретиков в высоких дозах), дозозависимая ортостатическая гипотензия, брадикардия, аритмии, инфаркт миокарда, васкулит. Со стороны пищеварительной системы : анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушения функции печени, рвота. Со стороны кожных покровов: сухость кожи, экхимозы, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция. Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек (включая отек гортани, голосовой складки, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка). Со стороны системы кроветворения : анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха. Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливости, нарушение памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушение зрения, конъюнктивит, мигрень. Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, артрит, боль в плече и в колене, фибромиалгия. Со стороны мочевыделителыюй системы : императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек. Со стороны репродуктивной системы : снижение либидо, импотенция. Прочие : обострение течения подагры, носовое кровотечение. Со стороны лабораторных показателей: часто — гиперкалиемия (содержание калия более 5.5 ммоль/л); нечасто — повышение концентрации мочевины, остаточного азота, креатинина в сыворотке крови; очень редко — умеренное повышение активности трансаминаз (аспартат-аминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), гипербилирубинемия. Внимание! Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные и инструкции, сообщите об этом врачу.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Самовывоз в Нижнем Новгороде
Фармани
Нижний Новгород, пр-кт Кораблестроителей, 76
Алоэ
Нижний Новгород, ул. Ореховская, 15, к.1
Максавит
Нижний Новгород, б-р Южный, 1
Максавит
Нижний Новгород, ул. Касьянова, 1
Максавит
Нижний Новгород, пр-кт Гагарина, 113, пом.1
Аптека ИП Третьякова Ольга Александровна
Нижний Новгород, пр-кт Октября, 12
ВИТА
Нижний Новгород, ул. Львовская, 3
Фармани
Нижний Новгород, ул. Ильинская, 85, к.1
Фармани
Нижний Новгород, ул. Крылова, 5
Аптечество
Нижний Новгород, ул. Коминтерна, 6
Аналоги Лозартан
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 66
Форма выпуска, состав и упаковка
Лозартан выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции по применению Лозартан в состав препарата входит:
• losartan potassium;
• природный сахар;
• тальк;
• химическое соединение соли кальция и стеариновой кислоты;
• крахмал, добываемый из картофеля;
• hypromellose 2910;
• пищевая добавка Е1520;
• амфотерный оксид четырехвалентного титана.
Согласно врачебным отзывам, лозартан эффективно используется в медицинской практике. Средняя цена лозартан составляет 80 рублей. В случае заказа в другой интернет-аптеке, уточняйте наличие и способ доставки, также сравнивайте оригинальное фото лозартана. Препарат является полным аналогом лекарства выпускаемого компанией «Гедеон Рихтер».
Показания
Антагонист олигопептидного гормона II, имеет показание для лечения диабетической нефропатии, протеинурии. Имеет аддитивная эффективность с гидрохлоротиазидом. Обратная потеря и повышение сывороточной мочевой кислоты с гидрохлоротиазидом. Не замедляет АПФ и накапливает брадикинин, реже вызывает кашель или ангионевротический отек, чем замедляющие вещества АПФ. Активный метаболит длительного действия.
Противопоказания
Лозартан имеет ряд противопоказаний:
• индивидуальная непереносимость;
• период лактации;
• дети;
• подростки;
• лица, не достигшие 18-ти лет;
• одновременный прием аналогов лозартана;
• период беременности.
Беременность и лактация
Лозартан классифицируется как категория риска беременности D. Как только беременность обнаружена, прекратите терапию losartan, как можно скорее. Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальном риске, а лозартан следует назначать только после тщательного консультирования и рассмотрения индивидуальных рисков и выгод. Ренин-олигопептидная гормоновая система (например, замедляющие вещества АПФ, антагонисты рецептора олигопептидного гормона II) понижает функциональность почек у плода и увеличивает заболеваемость и гибель плода и новорожденного. Ретроспективные данные показывают, что применение замедляющих веществ АПФ в первом триместре ассоциировалось с потенциальным риском врожденных дефектов. Тем не менее, большое обсервационное исследование (n = 465 754) показало, что в первом триместре у детей, подвергавшихся воздействию других антигипертензивных средств в течение первого триместра, и у которых матери были гипертоническими, но у детей, подвергавшихся воздействию замедляющих веществ АПФ. не лечились. У детей, рожденных от матерей с артериальной гипертензией, подвергнутых лечению или лечению, риск врожденных дефектов был выше, чем у детей, рожденных от матерей без артериальной гипертонии. Авторы пришли к выводу, что наличие гипертонии было менее вероятным, чем применение медикаментов. В редких случаях, когда другое антигипертензивное средство не может использоваться для лечения беременной пациентки, следует проводить серийные ультразвуковые исследования для оценки внутриамниотической среды. Если наблюдается олигогидрамниос, прекратите лозартан, если он не считается спасительным для матери. Следует отметить, что маловодие может появиться только после того, как плод получил необратимые повреждения. Внимательно наблюдать младенцев с историей внутриутробного воздействия losartan для гипотонии, олигурии и гиперкалиемии. При возникновении олигурии или гипотонии может потребоваться поддержка АД и почечной перфузии, а также обменное переливание крови или диализ, чтобы обратить гипотонию и/или поддержать функциональность почек.
По словам производителя, известно, что действующее вещество высвобождается через грудное молоко. Лозартан не был оценен академией педиатрии, однако замедляющие вещества АПФ каптоприл и эналаприл классифицируются AAP, как обычно совместимые с кормлением грудью и могут представлять альтернативы у некоторых больных. Кроме того, benazepril и quinapril из организма в материнском молоке в очень небольших количествах, следовательно, клинически значимого риска для грудного ребенка не ожидается. Подумайте о пользе грудного вскармливания, о риске потенциального воздействия препарата.
Способ применения и дозировки
Для лечения гипертонии, отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными средствами: первоначально 50 мг средства единожды в 24 часа, если только у больного не истощен объем. Диапазон поддерживающей дозировки составляет от 25 до 100 мг/сут перорально, вводимых в 1-2 приема. Максимальные эффекты обычно возникают в течение 3-6 недель. Добавление диуретика оказывает большее влияние на снижение АД, чем увеличение дозировки. Добавление гидрохлоротиазида 12,5 мг к losartan в дозе 50 мг ежедневно приводит к дополнительному снижению на 50% ДАД и САД. Умеренное снижение АД (до 3 мм рт. ст.) Достигается путем увеличения суточной дозировки losartan с 50 до 100 мг. При подозрении на истощение объема (например, у больных, принимающих диуретики), начинайте терапию с PO единожды в 24 часа.
Дети >=6 лет (при условии, что потенциальная польза выше, чем потенциальный риск): обычная рекомендуемая начальная доза составляет 0,7 мг/кг перорально единожды в 24 часа (до 50 мг/день). Индивидуализация для достижения целей АД. Дозировки более 1,4 мг/кг/сутки (или более 100 мг/сутки) средства не изучались. Losartan может быть приготовлен сразу же как пероральная суспензия.
Для профилактики инсульта у больных гипертонической болезнью с гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ): первоначально 50 мг средства единожды в 24 часа. Максимальные антигипертензивные эффекты обычно возникают в течение 3-6 недель. Если необходимо для снижения АД (АД), добавьте гидрохлоротиазид (HCTZ) 12,5 мг средства единожды в 24 часа и/или увеличьте дозировку до 100 мг средства единожды в 24 часа. Если требуется дальнейший контроль АД, увеличьте дозировку HCTZ до 25 мг средства единожды в 24 часа. Это одобренное показание основано на результатах исследования LIFE, в котором сравнивали losartan и атенолол у больных с артериальной гипертензией и ГЛЖ. В этом исследовании losartan уменьшил риск инсульта (нефатальный и смертельный) на 25% по сравнению с атенололом. Общие результаты показывают, что losartan более эффективен, чем атенолол, в снижении общей смертности, заболеваемости и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и связан с меньшими побочными эффектами, связанными с приемом лекарств. В предварительно указанном субанализе исследования LIFE при диабетических гипертониках с ГЛЖ.
Для лечения протеинурии или диабетической нефропатии: первоначально 50 мг средства единожды в 24 часа, затем увеличьте дозировку до 100 мг средства единожды в 24 часа на основе реакции АД. В долгосрочном (в среднем 3,4 года) исследовании RENAAL losartan (от 50 до 100 мг/день перорально), который ренопротективен (конечные точки: удвоение креатинина в сыворотке крови, развитие терминальной стадии почечной недостаточности) по сравнению с плацебо у больных с типом 2 диабет и нефропатия.
Для лечения сердечной недостаточности: первоначально от 25 до 50 мг средства единожды в 24 часа. Увеличение дозировки максимально допустимо для клинического ответа больного до 50-150 мг/сут. Руководящие принципы рекомендуют блокатор рецепторов олигопептидного гормона (ARB) в сочетании с научно обоснованным бета-блокатором и антагонистом альдостерона у отдельных больных для больных с хронической недостаточностью выброса и фракцией сердца (HFrEF) NYHA класса I – IV для снижения заболеваемости и смертности. HFrEF, которые не переносят замедляющие вещества олигопептидного гормона превращающего фермента (АПФ) из-за кашля или ангионевротического отека, рекомендуется использовать ARB. Применение олигопептидного гормонового рецептора-ингибитора неприлизина (ARNI) нецелесообразно. HFPEF и HRPEF — пациенты с гипертонией.
Побочные действия
Лозартан имеет ряд побочных эффектов:
• фибрилляция желудочков;
• ринит;
• мерцательная аритмия;
• инсульт;
• брадикардия;
• желудочковая тахикардия;
• инфаркт миокарда;
• обострение аритмии;
• AV блок;
• нарушение зрения;
• азотемия;
• рабдомиолиз;
• диспепсия;
• анафилактоидные реакции;
• ангионевротический отек;
• васкулит;
• слабость;
• почечная недостаточность;
• олигурия;
• фарингит;
• тератогенез;
• головная боль;
• гиперкалиемия;
• эксфолиативный дерматит;
• запор;
• ангина;
• сердцебиение;
• ортостатическая гипотензия;
• отечность;
• синусовая тахикардия;
• гипотония;
• периферическая невропатия;
• кашель;
• крапивница;
• повышенные печеночные ферменты;
• ухудшение памяти;
• путаница;
• депрессия;
• боль в животе;
• мигрень;
• атаксия;
• мышечные спазмы;
• одышка;
• импотенция;
• анемия;
• эритема;
• подагра;
• затуманенное зрение;
• конъюнктивит;
• боль в груди;
• светочувствительность;
• тромбоцитопения;
• гипонатриемия;
• гипербилирубинемия;
• инфекция;
• головокружение;
• боли в спине;
• метеоризм;
• анорексия;
• ксеростомия;
• стоматологическая боль;
• рвота;
• обморок;
• артралгия;
• скелетно-мышечная боль;
• заложенность носа;
• гипоэстезия;
• сонливость;
• парестезии;
• тремор;
• снижение либидо;
• тревога;
• носовое кровотечение;
• синусит;
• лихорадка;
• зуд;
• диафорез;
• экхимоз;
• алопеция;
• сыпь;
• никтурия;
• повышенная частота мочеиспускания;
• шум в ушах;
• раздражение глаз;
• диарея;
• тошнотные позывы;
• миалгия;
• усталость;
• астения;
• бессонница;
• дисгевзия;
• пурпура;
• недомогание.
Передозировка
При чрезмерном принятии лозартана, существует возможность усиления побочных эффектов и ухудшения состояния больного.
Лекарственное взаимодействие
Транилципромин. Применение лозартан и транилципромина противопоказано производителем транилципромина, поскольку эффекты гипотензивных агентов могут быть значительно усилены.
Тразодон. Из-за аддитивных гипотензивных эффектов у больных, получающих лозартан одновременно с тразодоном, может быть избыточная гипотензия. Может потребоваться снижение дозировки антигипертензивного агента при использовании с тразодоном.
Особые указания
Послеоперационный период
Лозартан может усиливать гипотензивные эффекты с помощью блокады олигопептидного гормона II у больных, перенесших серьезную хирургическую операцию, или во время анестезии препаратами. Поэтому его следует использовать с осторожностью перед операцией. Если во время операции и / или анестезии возникает гипотензия и считается, что она связана с блокадой образования олигопептидного гормона II, это можно исправить с помощью увеличения объема.
Чернокожие пациенты
Хотя антагонисты рецептора олигопептидного гормона II, такие как losartan, эффективны в снижении артериального давления у чернокожих больных (популяция с низким содержанием ренина), обычно наблюдается меньший антигипертензивный ответ по сравнению с другими этническими группами. Большая часть чернокожих больных будет достигать целей артериального давления, когда антагонисты рецептора олигопептидного гормона II сочетаются с диуретиком. Общий антигипертензивный ответ на комбинацию losartan и гидрохлоротиазида одинаков для черных и не черных больных. Хотя неясно, что это имеет место у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, есть доказательства того, что эта польза может не распространяться на чернокожих больных. В исследовании LIFE у чернокожих больных, получавших атенолол, риск сердечно-сосудистых осложнений был ниже, чем у чернокожих, получавших losartan. Этот вывод не может быть объяснен каким-либо дисбалансом между группами лечения или на основе различий в популяции, кроме расы. Снижение артериального давления в обеих группах лечения было совместимым между чернокожими и не чернокожими больными в этом исследовании. Объяснение не установлено.
Гипотония, гиповолемия
Losartan следует использовать с осторожностью у больных с гиповолемией. Внутрисосудистое истощение объема увеличивает риск симптоматической гипотонии во время терапии. При начале терапии у этих больных рекомендуются более низкие дозировки (см. Дозировка). Losartan следует применять у больных с гипотонией. Объем истощения следует скорректировать до администрации losartan.
Гиперкалиемия
Losartan следует применять при прижигании больных с гиперкалиемией. Хотя гиперкалиемия редко применяется с losartan, блокада олигопептидного гормона II может повысить концентрацию калия в сыворотке путем блокирования секреции альдостерона и может ухудшить существующую гиперкалиемию. Периодически контролируйте уровень калия в сыворотке крови и лечите соответствующим образом. Может потребоваться уменьшение дозировки или прекращение Losartan. Одновременный прием других препаратов может повысить уровень калия в сыворотке, что может привести к гиперкалиемии.
Фармакологическое действие
Лозартан и его активные продукты обмена более длительного действия (Е-3174) являются специфическими и селективными антагонистами рецептора AT1. Олигопептидный гормон II, losartan препятствует связыванию олигопептидного гормона II с его эндогенным рецептором. Активный продукт обмена, Е-3174, в 10-40 раз более эффективен, чем losartan, и в первую очередь отвечает за терапевтические эффекты вещества. E-3174 непосредственно противодействует действиям олигопептидного гормона II путем обратимого и неконкурентного связывания с рецептором AT1. Losartan и его продукты обмена не обладают агонистической активностью в отношении рецептора AT1. Олигопептидный гормон II является основным вазоактивным гормоном ренин-олигопептидного гормоновой системы и играет важную роль в патофизиологии гипертонии. Помимо того, что он является сильным вазоконстриктором, олигопептидный гормон II стимулирует секрецию альдостерона надпочечниками. Таким образом, блокируя эффекты олигопептидного гормона II, losartan снижает системное сосудистое сопротивление без заметного изменения частоты сердечных сокращений. Рецепторы олигопептидного гормона типа 1 (AT1) обнаружены во многих тканях, включая гладкую мускулатуру сосудов и надпочечники. Таким образом, рецепторы AT2 обнаруживаются во многих тканях, хотя их связь с сердечно-сосудистым гемостазом неизвестна. Аффинность losartan и его продукты обмена примерно в 1000 раз выше для рецептора AT1, чем для рецептора AT2. Ни losartan, ни его продукты обмена не замедляют олигопептидный гормон превращающий фермент, другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Losartan связан с антипротеинурическими эффектами, связанными с дозой. Losartan, но не его продукты обмена, обладает скромными дозозависимыми урикозурическими свойствами.
Лозартан вводят перорально. Лекарственное средство и его активные продукты обмена связаны с белками, главным образом с альбумином. Свободная доля в плазме losartan составляет 1,3% и 0,2% для его продукты обмена. Losartan не просто проникает через гематоэнцефалический барьер. Приблизительно 35% пероральной дозировки удаляется почками, В целом 4% из организма без изменений и 6% как активный продукт, обмена (E-3174) из организма в моче. Примерно 60% дозировки удаляется с калом. Конечный период полувыведения составляет 2 часа для losartan и 6 часов для его активного продукта обмена. Максимальные эффекты обычно возникают в течение первой недели терапии, хотя в некоторых исследованиях максимальный эффект наблюдается через 3-6 недель после лечения.
Затрагиваемые изоферменты цитохрома P450 и переносчики лекарств: CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19.
Лозартан в основном метаболизируется CYP2C9 и, в меньшей степени, CYP3A4. Сообщалось также, что он обладает некоторым ингибирующим сродством к CYP2C19. Метаболизм приводит как к активным, так и к неактивным продуктам обмена. У 1% больных менее 1% активного препарата метаболизируется до его активного продукты обмена, по сравнению с 14% у большинства больных.
Лозартан хорошо всасывается, но подвергается существенному метаболизму первого прохода. Системная биодоступность для таблеток losartan составляет приблизительно 35%, около 14% пероральной дозировки карбоксилируется в печени до ее активного продукта обмена. Пероральная биодоступность примерно в 2 раза выше у больных с печеночной недостаточностью. Фармакокинетика losartan и его активных продуктов обмена (Е-3174) линейна в диапазоне доз до 200 мг, однако кривая гипотензивная дозировка-ответ является нелинейной, с пропорционально небольшим снижением артериального давления, достигаемым при увеличении дозировки. Пиковые уровни в сыворотке происходят через 1 час и 3-4 часа соответственно для исходного препарата и продуктов обмена. Максимальные сывороточные уровни аналогичны концентрациям продуктов обмена, но AUC для метаболитов примерно в 4 раза выше. Пища уменьшает максимальную концентрацию и немного (приблизительно 10%) уменьшает AUC. Биодоступность losartan и его активного продукта метаболизма у взрослых одинакова для таблеток и суспензии, приготовленной для немедленного приема.
Условия и сроки хранения
Температурный режим не более +25 градусов. Не подвергать чрезмерной влаге. Хранить вдали от детей. Лозартан в Москве отпускается по рецепту. Лозартан купить можно у нас на сайте.
Цены на Лозартан в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 66 руб.