Всасывание.
Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность — 25-35%. Средние максимальные концентрации в плазме крови (Сmах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Влияния приема пищи на абсорбцию лозартана не выявлено.
Распределение.
Связь с белками плазмы крови (в основном с альбумином) — 92% (лозартан), 99% (метаболит). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм.
Имеет эффект «первичного прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита.
Выведение.
Период полувыведения (Т1/2) — 1,5-2 ч, а его основного метаболита — 6-9 ч.
С почками выводится 35% (из них 4% — в виде неизмененного препарата и 6% — в виде основного метаболита); остальное количество (60%) — через кишечник.
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, активного метаболита в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.
У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.
Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Способ применения и дозировка
Внутрь. По 1 табл. 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 240 мг. Продолжительность лечения определяется врачом.
Описание
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Состав
Действующее вещество: лозартан калия — 25,0 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 117,2 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 40,0 мг; кроскармеллоза натрия — 8,0 мг; повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 6,4 мг; магния стеарат — 2,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,4 мг;
Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 3,6 мг, тальк — 1,2 мг, титана диоксид — 0,62 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,54 мг, краситель железа оксид желтый — 0,04 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (10,33 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), краситель железа оксид желтый (0,67 %)] — 6,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Показания
- Артериальная гипертензия;
- снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
- хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥ 0,5 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии;
- хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;
- одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией;
- одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения);
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Побочное действие
Со стороны ССС: редко — умеренная тахикардия, выраженность которой уменьшается при снижении дозы препарата; частота неизвестна — ощущение сердцебиения, снижение АД, возможно связанные с тахикардией.
Со стороны пищеварительной системы: часто — желудочно-кишечные расстройства, тошнота, боль в эпигастрии; частота неизвестна — диарея, рвота.
Со стороны ЦНС: редко — сонливость; частота неизвестна — головокружение. Со стороны кожных покровов: редко — эритема, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фиксированная пигментная эритема; частота неизвестна — кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: частота неизвестна — астения, повышенная утомляемость.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Самовывоз в Санкт-Петербурге
ЛенОблФарм
Санкт-Петербург, наб. Октябрьская, 114
Озерки
Санкт-Петербург, Торфяная дорога, 2, к.1, лит.А
ВИТА
Санкт-Петербург, наб. Обводного Канала, 122, лит.Б
Аптека для бережливых
Санкт-Петербург, Балканская площадь, 5Ю
ВИТА
Санкт-Петербург, пр-кт Кондратьевский, 39А
Доктор Столетов
Санкт-Петербург, пр-кт Большевиков, 10, к.1
Горздрав
Санкт-Петербург, пр-кт Маршала Блюхера, 41, лит. А
Озерки
Санкт-Петербург, ул. Оптиков, 34, к.1, лит.А
Горздрав
Санкт-Петербург, шоссе Стрельнинское, 4, к.1
Аптека.ру
Санкт-Петербург, ул. Васенко, 3
Лозартан (Losartan)
💊 Состав препарата Лозартан
✅ Применение препарата Лозартан
Описание активных компонентов препарата
Лозартан
(Losartan)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лозартан |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 12.5 мг: 7, 14, 21 или 28 шт. рег. №: ЛП-003804 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лозартан
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70.97 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 34.1 мг, крахмал кукурузный — 9.63 мг, магния стеарат — 1.8 мг, кальция карбонат — 44.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1.8 мг.
Состав пленочной оболочки: макрогол 400 — 0.613 мг, титана диоксид — 0.728 мг, диметикон 100 — 0.23 мг, гипромеллоза — 3.429 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.
Показания активных веществ препарата
Лозартан
Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Особые указания
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Блоктран®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Вазотенз
(ACTAVIS hf., Исландия)
Зисакар
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Кардомин-сановель
(SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Турция)
Козаар
(MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды)
Лозап®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Лозарел®
(SANDOZ, Словения)
Лозартан
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Лозартан
(АТОЛЛ, Россия)
Лозартан
(ФАРМАЦЕВТ, Россия)
Все аналоги