Maxigesic таблетки инструкция по применению

Максигезик (MAXIGESIC) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: парацетамол, диклофенак калия, сератиопептидаза;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит парацетамола 500 мг, диклофенака калия 50 мг, сератиопептидазы 15 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, натрия бензоат (Е 211), повидон К-30, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, натрия крахмала (тип А)

пленочная оболочка: смесь для покрытия таблеток Tabcoat Tc3180, воск карнаубский, воск белый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

продолговатые двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гладкой или немного шершавой поверхностью, содержит вкрапления.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А В55.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Максигезик — комбинированный препарат, вызывает миорелаксирующее и анальгезирующее действия, подавляет спинномозговые рефлексы. Парацетамол, входящий в состав препарата, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и умеренно выраженное противовоспалительное действие. В основе анальгезирующего действия лежит способность подавлять синтез простагландинов вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы.

Диклофенак в составе препарата оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением циклооксигеназы — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, путем подавления синтеза простагландинов) и центральным (за счет подавления синтеза простагландинов в центральной нервной системе). При травматических и операционных болях препарат уменьшает болевые ощущения в покое и при движении, а также отек при воспалении. При длительном применении вызывает десенсибилизирующее действие. Стойкий эффект наблюдается через 1-2 недели лечения.

Серратиопептидаза, входящий в состав препарата, является протеолитическим ферментом Serratia spp., Что разлагает брадикинин и другие провоспалительные вещества и таким образом уменьшает отек.

Фармакокинетика. После приема препарата парацетамол всасывается в верхних отделах кишечника.Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 60-90 минут. Метаболизируется в печени. Выводится в основном с мочой. Период полувыведения — 1-3 часа.

Диклофенак в составе препарата после приема внутрь полностью всасывается в пищеварительной системе. С белками плазмы крови связывается 99%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины дозы. Проникает в синовиальную жидкость, максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови, 50% вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень путем конъюгации и гидроксилирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов.Период полувыведения — 1-2 часа, с синовиальной жидкости — 3-6 часов. Около 60% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Серратиопептидаза, входящий в состав препарата, быстро и полностью абсорбируется в кишечнике и пиковые концентрации в плазме крови достигается в течение 30 минут — 2:00 после применения. Она достигает кровотока в ферментно-активной форме и выводится также в активной форме.Серратиопептидаза местно повышает концентрацию антибиотиков и увеличивает проникновение антибиотиков в ткани. В результате антибиотики при таком низком дозировке действуют длительный период, помогает избежать вредного влияния высоких дозировок.

Показания

Острая боль (миозит, миалгия, головная, зубная, корешковый синдром), при ревматическом поражении мягких тканей, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе, спондилоартрите, острых приступах подагры, первичной дисменореи, аднексите, фаринготонзиллите, отите.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Ангионевротический отек.

Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).

Ишемическая болезнь сердца у пациентов, со стенокардией, перенесенным инфарктом миокарда.

Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак.

Заболевания периферических артерий.

Лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при аорто-коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).

Высокий риск развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений.

Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанный с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

Активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодах установленной язвы или кровотечения).

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит).

Печеночная недостаточность.

Почечная недостаточность.

Пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) возникают приступы бронхиальной астмы ( «аспириновая астма»), крапивница или острый ринит.

Заболевания крови.

Лейкопения.

Выраженная анемия.

Врожденная гипербилирубинемия.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не применять одновременно с алкоголем.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени: могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.

Барбитураты: снижают жаропонижающий эффект парацетамола.

Литий: препарат может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Сердечные гликозиды: одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Дигоксин препарат может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства: как и другие НПВС, одновременное применение Максигезик с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ (АПФ) могут привести к снижению их антигипертензивного действия. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности. Одновременное лечение с препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.

Другие НПВП и кортикостероиды: одновременное применение Максигезик и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.

Антикоагулянты и антитромботические средства: регулярное одновременное применение препарата с антикоагулянтами, особенно варфарином и другими кумарины, и антитромбоцитарными лекарственными средствами может привести к повышению риска кровотечений. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за пациентом.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Одновременное назначение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Мощные ингибиторы CYP2C9: осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

Противодиабетические препараты: препарат можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их эффективность. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемическая влиянием, требующих изменения дозы противодиабетических препаратов при лечении Максигезик. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является Меры предосторожности при сопутствующей терапии.

Колестипол и колестирамин. Одновременное применение Максигезик и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.

Метотрексат: при введении НПВП менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку могут расти концентрации метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.

Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии: сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.

Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на синтез простагландинов почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем у больных, циклоспорин не получают. Такой риск возникает и при лечении такролимусом

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск гепатотоксического синдрома.

Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные по судом, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

Метоклопрамид и домперидон: могут увеличивать скорость всасывания парацетамола.

Мифепристон: НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить его эффект.

Особенности применения

Превышать указанных доз.

Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол.

С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет.

Применение препарата может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, которые стремятся забеременеть. В отношении женщин, которые могут иметь трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

НПВП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем препарат не рекомендуется для лечения послеоперационной боли и во время операции аорто коронарного шунтирования.

Следует соблюдать осторожность, применяя препарат пациентам с печеночной порфирией.

С осторожностью следует назначать при заболеваниях печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспептических проявлениях, после хирургических вмешательств, у пациентов пожилого возраста, при бронхиальной астме, застойной сердечной недостаточности. При наличии аллергических реакций в анамнезе назначать только в неотложных случаях.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, артериальная гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) в течение длительного времени, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).

Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применить как можно более короткий период и в самой эффективной дозе. Следует периодически просматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярной болезнью назначить диклофенак Не рекомендуется при необходимости применение возможно только после тщательной оценки риск-пользы только в дозировке не более 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и рекомендации, поскольку в связи с приемом НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которое может произойти в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

При длительном применении необходимо контролировать показатели периферической крови и функционального состояния печени.

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения, как с предупредительными симптомами, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Очень редко в связи с приемом НПВС, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.Самый высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения.Применение препарата следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Как и при применении других НПВП, редко без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные.

Как и другие НПВС, Максигезик благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Предостережение

Общие

Следует избегать применения препарата с системными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергического пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Учесть, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, для людей пожилого возраста и у пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Астма в анамнезе

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

У больных бронхиальной астмой, сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носа (то есть назальные полипы), хронические обструктивные заболевания легких или хронические инфекции дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими подобными ринитов симптомами) чаще других возникают реакции на НПВС похожи на обострение астмы (которые также связаны с переносимостью анальгетиков / анальгезирующего астмы), отек Квинке, крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Влияние на пищеварительный тракт

Как и при применении других НПВС, при назначении препарата пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушении со стороны пищеварительного тракта (ТТ) или с анамнезом, предполагает наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в ТТ увеличивается с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста.

Чтобы уменьшить риск токсического воздействия на ТТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на ТТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ТТ).Предостережение также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение нужен в случае, когда Максигезик назначают пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при применении других НПВС, уровень одного и более печеночных ферментов может повышаться.Во время длительного лечения препаратом назначается регулярное наблюдение функциями печени в качестве меры предосторожности. Если нарушение функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты может проходить без продромальных симптомов.

Влияние на почки

Инструкция для медицинского применения препарата МАКСИГЕЗИК (MAXIGESIC)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: капсулоподибни двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые оболочкой с гладкой поверхностью или с поверхностью с вкраплениями / немного шершавой;

Состав: 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, диклофенака калия 50 мг, 15 мг серратиопептидазы;

вспомогательные вещества: дикальций фосфат, крахмал кукурузный, натрия бензоат, ПВП К-30, магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят, спирт изопропиловый, метиленхлорид, вода очищенная, смесь для покрытия таблеток Tabcoat Тс 3180, воск карнаубский, воск пчелиный.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболокною.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01А.

Фармакотерапевтические свойства.

Фармакодинамика. Максигезик – комбинированный препарат, вызывает миорелаксирующее и анальгезирующее действия, подавляет спинномозговые рефлексы. Парацетамол, входящий в состав препарата, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и умеренно выраженное противовоспалительное действие. В основе анальгезирующего действия лежит способность угнетать синтез простагландинов вследствие угнетения фермента циклооксигеназы.

Диклофенак в составе препарата оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действия. Механизм действия связан с угнетением цикла тивным ингибированием циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, которая является предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Аналгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, путем угнетения синтеза простагландинов) и центральным (за счет угнетения синтеза простагландинов в центральной нервной системе). При травматических и операционных болях препарат уменьшает болевые ощущения в состоянии покоя и во время движения, а также отек при воспалении. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. Стойкий эффект наблюдается через 1 — 2 недели лечения.

Серратиопепидаза, что входит в состав препарата, является протеолитичним ферментом, производным от Serratia spp., что раскладывает брадикинин и другие провоспалительные вещества и в такое средство уменьшает отек.

Таким образом, Максигезик можно употреблять при всех болезненных воспалительных состояниях, связанных с отеком.

Фармакокинетика. После принятия Максигезику парацетамол всасывается в верхних отделах кишечника. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 60 — 90 мин. Метаболизируется в печени. Выводится, в основном, с мочой. Период полувыведения 1 — 3 часа.

Диклофенак в составе Максигезик после приема внутрь полностью всасывается в пищеварительной системе. С белками плазмы связывается 99%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 — 2 часа. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины принимаемой дозы. Проникает в синовиальную жидкость, максимальная концентрация достигается на 2 4 ч позже, чем в плазме, 50% вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень путем кон’югациии и гидроксилирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения – 1 — 2 ч, из синовиальной жидкости – 3 — 6 час. Примерно 60% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Серратиопепидаза, что входит в состав препарата, быстро и полностью абсорбируется из кишечника и пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 30 мин – 2 ч после применения. Она достигает кровотока в ферментно-активной форме, выводится также в активной форме. Серратиопептидаза местно повышает концентрацию антибиотиков и увеличивает проникновение антибиотиков в ткани. Вследствие этого антибиотики при таком низком дозировке действуют более длительный период, что помогает избежать вредного влияния высоких дозировок.

Показания для применения. Боль, спазмы скелетных мышц при напряжении, растяжении связок, миозит, миалгия, ревматическое поражение мягких тканей, травматическое повреждение мышц, заболевания суставов (артрит, ревматоидный артрит, остеоартрит, подагра), вывихи, кривошея, люмбаго, фиброзит, спондилит, острое выпадение диска, неврологические расстройства (рассеянный склероз, заболевания спинного мозга, церебральный паралич, корешковый синдром и др.), головная боль, боль после удаления зуба, болевой синдром и воспаление после операций и травм, первичная дисменорея, аднексит, проктит; как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Способ применения и дозы. Максигезик взрослым назначается внутрь после еды по 1 таблетке 2 — 3 раза в сутки в зависимости от тяжести течения болезни. Таблетки не разжевывать, запивать небольшим количеством воды. Детям 6 — 14 лет назначают по ½ таблетке 2 раза в сутки.

Максимальный обезболивающий эффект возникает в течение от 30 мин до 2 ч после применения 1 таблетки у взрослых, и действие по ослаблению боли в той или иной степени сохраняется в течение 4 -6 час.

При умеренно выраженных симптомах заболевания, а также при длительной терапии обычно хватает приема 2-х таблеток препарата в сутки – по 1 утром и вечером. Максимальная суточная доза Максигезику при таких условиях не должна превышать 3-х таблеток.

Назначая Максигезик детям в возрасте до 12 лет, следует учитывать, что суточная доза диклофенака не должна превышать 0,5 — 2,0 мг/кг массы тела, ее делят на 2 — 3 приема.

Побочное действие. Чаще возникают желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области); агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит, анемия, нарушение функции почек, парестезии, мультиформная эритема, нарушение гомепоезу, аллергические реакции (кожный зуд, высыпания, крапивница, отек Квинке); иногда – головная боль, сонливость, головокружение, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; в единичных случаях – эрозия или изъязвления слизистой оболочки пищеварительного тракта, кровотечение, панкреатит, гепатит.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, нарушения кроветворения, хронический активный алкоголизм; беременность и лактация; детский возраст до 6 лет.

Передозировка.

Симптомы: аллергические проявления, головная боль, психомоторное возбуждение, раздражимость, головокружения.

Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов, симптоматическое лечение.

Особенности применения. С осторожностью следует назначать при заболеваниях печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспептических проявлениях, после хирургических вмешательств, пациентам пожилого возраста, при бронхиальной астме, застойной сердечной недостаточности. При наличии аллергических реакций в анамнезе назначать только в неотложных случаях.

При длительном применении следует контролировать показатели периферической крови и функционального состояния печени.

В период лактации препарат можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Не стоит употреблять алкоголь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с дигоксином может повышать концентрацию дигоксина в плазме. Максигезик снижает эффект фуросемида и антигипертензивных средств. Одновременное применение с калийсберегающими средствами может привести к гиперкалиемии. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами, глюкокортикостероидами увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Не рекомендован одновременный прием с метотрексатом и циклоспорином. Одновременное применение с барбитуратами, противосудорожными средствами, алкоголем значительно повышает риск гепатотоксического действия.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25ºС. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: максигезик инструкция, максигезик применение, максигезик состав, максигезик отзывы, максигезик аналоги, максигезик дозировка, лекарство максигезик, максигезик цена, максигезик инструкция по применению.

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

---

Максигезик — комбинированный препарат, вызывает миорелаксирующее и анальгезирующее действия, подавляет спинномозговые рефлексы. Парацетамол, входящий в состав препарата, вызывает жаропонижающее, анальгезирующее и умеренно выраженное противовоспалительное действие. В основе анальгезирующего действия лежит способность подавлять синтез простагландинов вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы.
Диклофенак в составе препарата оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением циклооксигеназы — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, путем угнетения синтеза простагландинов) и центральным (за счет подавления синтеза простагландинов в центральной нервной системе). При травматических и операционных болях препарат уменьшает болевые ощущения в состоянии покоя и при движении, а также отек при воспалении. При длительном применении вызывает десенсибилизирующее действие. Стойкий эффект наблюдается через 1-2 недели лечения.
Серратиопептидаза, входящий в состав препарата, является протеолитическим ферментом Serratia spp ., Что разлагает брадикинин и другие провоспалительные вещества и таким образом уменьшает отек.

Фармакокинетика

После приема препарата парацетамол всасывается в верхних отделах кишечника. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 60-90 минут. Метаболизируется в печени. Выводится в основном с мочой. Период полувыведения — 1-3 часа.
Диклофенак в составе препарата после приема внутрь полностью всасывается в пищеварительной системе. С белками плазмы крови связывается 99%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины дозы. Проникает в синовиальную жидкость, максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови, 50% вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень путем конъюгации и гидроксилирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1-2 часа, с синовиальной жидкости — 3-6 часов. Около 60% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Серратиопептидаза, входящий в состав препарата, быстро и полностью абсорбируется в кишечнике и пиковые концентрации в плазме крови достигается в течение 30 минут — 2:00 после применения. Она достигает кровотока в ферментно-активной форме и выводится также в активной форме. Серратиопептидаза местно повышает концентрацию антибиотиков и увеличивает проникновение антибиотиков в ткани. В результате антибиотики при таком низком дозировке действуют длительный период, помогает избежать вредного влияния высоких дозировок.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Максигезик являются: острая боль (миозит, миалгия, головная, зубная, корешковый синдром), при ревматическом поражении мягких тканей, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе, спондилоартрите, острых приступах подагры, первичной дисменореи, аднексите, фаринготонзиллите, отите.

Способ применения

Дозу приема препарата Максигезик определяет врач для каждого пациента индивидуально, в зависимости от возраста, характера и течения заболевания, переносимости и лечебной эффективности препарата.
Взрослым и детям старше 14 лет — по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после еды.
Продолжительность курса лечения составляет не более 5-7 дней и зависит от динамики симптомов. Максимальная суточная доза — 3 таблетки.
Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Побочные действия

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), агранулоцитоз, панцитопения, сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические / анафилактоидные реакции (включая гипотензию и анафилактический шок), ангионевротический отек (включая отек лица).
Психотические расстройства: дезориентация, депрессия, нарушения сна, инсомния, ночные кошмары, раздражительность, беспокойство, чувство страха, психотические расстройства, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, нарушения мозгового кровообращения, нарушения чувствительности.
Со стороны органа зрения: расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.
Со стороны органов слуха и лабиринта уха: вертиго; звон в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия, одышка, боли в сердце, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.
Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма (включая одышку), бронхоспазм (особенно у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте), боль в груди, пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, гастрит, кишечные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без него, перфорации), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, глоточный расстройство подобных диафрагмы интестинальних стриктур, панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз; гепатит, желтуха, нарушение функции печени мгновенный гепатит, гепатонекроз (при приеме высоких доз), печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд, буллезные высыпания, экзема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Общие расстройства: отек, общее недомогание, повышенная утомляемость, усиленное потоотделение, гипогликемия вплоть до гипогликемической комы, синяки, кровотечения, импотенция, эритема.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Максигезик являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; ангионевротический отек; застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV); ишемическая болезнь сердца у пациентов, со стенокардией, перенесенным инфарктом миокарда; цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак; заболевания периферических артерий; лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при аорто-коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения); высокий риск развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений; кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС); активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизоды установленной язвы или кровотечения); воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит); печеночная недостаточность; почечная недостаточность; пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) возникают приступы бронхиальной астмы ( «аспириновая астма»), крапивница или острый ринит; заболевания крови; лейкопения; выраженная анемия; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; алкоголизм.

Беременность

Максигезик не применять в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Максигезик не применять одновременно с алкоголем.
Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин) , которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени : могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.
Барбитураты: снижают жаропонижающий эффект парацетамола.
Литий: препарат может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Сердечные гликозиды: одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.
Дигоксин препарат может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и антигипертензивные средства: как и другие НПВС, одновременное применение Максигезик с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) могут привести к снижению их антигипертензивного действия. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациенты , особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг нир овой функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности. Одновременное лечение с препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.
Другие НПВС и кортикостероиды: одновременное применение Максигезик и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.
Антикоагулянты и антитромботические средства: регулярное одновременное применение препарата с антикоагулянтами, особенно варфарином и другими кумарины, и антитромбоцитарными лекарственными средствами может привести к повышению риска кровотечений. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за пациентом.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Одновременное назначение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Мощные ингибиторы CYP2C9: осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.
Противодиабетические препараты: препарат можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их эффективность. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемическая влиянием, требующих изменения дозировки противодиабетических препаратов при лечении Максигезик. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является Меры предосторожности при сопутствующей терапии.
Колестипол и колестирамин. Одновременное применение Максигезик и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.
Препараты, стимулирующие ферменты, метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.
Метотрексат: при введении НПВП менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку могут расти концентрации метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.
Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии: сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками , циклоспорином , такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.
Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на синтез простагландинов почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем у больных, циклоспорин не получают. Такой риск возникает и при лечении такролимусом
Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск гепатотоксического синдрома.
Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные по судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.
Метоклопрамид и домперидон : могут увеличивать скорость всасывания парацетамола.
Мифепристон: НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить его эффект.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Максигезик: типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальная кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги.
Бледность, артериальная гипотензия, сердечная аритмия, сердечная недостаточность, при длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, при приеме больших доз со стороны ЦНС — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения), со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почки ва колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз), нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, панкреатит. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии острого поражения печени. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому, летальный исход. Поражение печени может возникнуть у взрослых, принявших 10 г больше парацетамола и у детей, приняли более 150 мг / кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, рифампицина, зверобоя, других индукторов печеночных ферментов, злоупотребление алкоголем, недостаточность глутатионовой системы, СПИД, голодание, муковисцедоз, кахексия) принятие 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.
Лечение: срочные меры симптоматической терапии, промывание желудка, энтеросорбенты. Лечение острого отравления НПВП состоит в первую очередь из поддерживающих мер и симптоматического лечения. Если избыточная доза была принята в течение последнего часа, следует принять активированный уголь. Концентрацию парацетамола следует измерять каждые 4:00. Применение N — ацетилцистеина возможно в течение 24 часов, максимально эффективное течение 8:00 после отравления. При отсутствии рвоты возможно применение метионина.
Поддерживающие меры и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.
Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать вывода нестероидных противовоспалительных средств вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Максигезик — таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной конверте; по 1 блистера в картонной пачке).

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, Максигезик содержит парацетамола 500 мг, диклофенака калия 50 мг, сератиопептидазы 15 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, натрия бензоат (Е 211), повидон К-30, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, натрия крахмала (тип А);
Пленочная оболочка: смесь для покрытия таблеток Tabcoat ТС 3180, воск карнаубский, воск белый.

Дополнительно

Не применять детям до 14 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Пациенты, у которых во время лечения Максигезик наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Основні параметри

---